JP2001526258A5 - - Google Patents
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Description
【請求項１】
下記式Ｉの化合物またはその薬学的に許容し得る塩：
式Ｉにおいて、Aは
であり、R3、R4、R5およびR6はそれぞれ独立にH、ハロゲン、NO2、随意にはペルハロまでハロゲンで置換されたC1-10アルキル、随意にはペルハロまでハロゲンで置換されたC1-10アルコキシ、随意にはC1-10アルキルまたはC1-10アルコキシで置換されたC6-12アリール、または随意にはC1-10アルキルまたはC1-10アルコキシで置換されたC5-12ヘタリールであり；
R3からR6の一つは-X-Yであり；
隣り合った2個のR3からR6は共に、随意にはC1-10アルキル、C1-10アルコキシ、C3-10シクロアルキル、C2-10アルケニル、C1-10アルカノイル、C6-12アリール、C5-12ヘタリール、C6-12アラルキル、C6-12アルカリール、ハロゲンで置換された5から12原子を有するアリールまたはヘタリール環；NR1R1；-NO2；-CF3；-COOR1；-NHCOR1；-CN；-COR1R1；-SO2R2；-SO2R2；-SR2であり；式中、R1はHまたはC1-10アルキルであり、R2は随意にはアリールまたはヘタリール環に含まれる-S(O2)-を有する、随意にはペルハロまでハロゲンで置換されたC1-10アルキルであり；
R4'、R5'およびR6'は独立にH、ハロゲン、随意にはペルハロまでハロゲンで置換されたC1-C10アルキル、
又は随意にはペルハロまで、ハロゲンで、もしくは-X-Yで置換されたC1-C10アルコキシであり、R4'、R5'またはR6'のいづれか一つは-X-Y-であるか、またはR4'、R5'またはR6'の隣り合った2個は共に、随意にはC1-10アルキル、C1-10アルコキシ、C3-10シクロアルキル、C2-10アルケニル、C1-10アルカノイル、C6-12アリール、C5-12ヘタリールまたはC6-12アラルキルで置換された5から12原子を有するヘタリール環であり；
R6'はさらに-NHCOR1、-MHR1COR1またはNO2であり；
R1は随意にはペルハロまでハロゲンで置換されたC1-10アルキルであり；
R3'はH、ハロゲン、随意にはペルハロまでハロゲンで置換されたC1-10アルキル、随意にはペルハロまでハロゲンで置換されたC1-10アルコキシであり；
Xは-CH2-、-S-、-N(CH3)-、-CH2-S-、-S-CH2-、-C(CO)-または-O-であり；かつ
XはさらにYがピリジルである場合には単結合であることもでき、
YはC1-10アルコキシ、OH、-SCH3、もしくは
で置換されたフェニル、またはC1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロゲン、-OH,-SCH3,もしくは-NO2で随意に置換されたピリジル、またはC1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロゲン、-OH,-SCH3,もしくは-NO2で随意に置換されたナフチル、またはC1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロゲン、-OH,-SCH3,もしくは-NO2で随意に置換されたピリドン、またはC1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロゲン、-OH,-SCH3,もしくは-NO2で随意に置換されたピラジン、またはC1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロゲン、-OH,-SCH3,もしくは-NO2で随意に置換されたピリミジン、またはC1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロゲン、-OH,-SCH3,もしくは-NO2で随意に置換されたベンゾジオキサン、またはC1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロゲン、-OH,-SCH3,もしくは-NO2で随意に置換されたベンゾピリジン、またはC1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロゲン、-OH,-SCH3,もしくは-NO2で随意に置換されたベンゾチアゾールである。
ただし、もし、Xが-O-または-S-であり、R3’およびR6’がHであり、そしてYがOH以外の置換基で置換されたフェニルであれば、その時R6はアルコキシであることを条件とする。
下記式Ｉの化合物またはその薬学的に許容し得る塩：
式Ｉにおいて、Aは
であり、R3、R4、R5およびR6はそれぞれ独立にH、ハロゲン、NO2、随意にはペルハロまでハロゲンで置換されたC1-10アルキル、随意にはペルハロまでハロゲンで置換されたC1-10アルコキシ、随意にはC1-10アルキルまたはC1-10アルコキシで置換されたC6-12アリール、または随意にはC1-10アルキルまたはC1-10アルコキシで置換されたC5-12ヘタリールであり；
R3からR6の一つは-X-Yであり；
隣り合った2個のR3からR6は共に、随意にはC1-10アルキル、C1-10アルコキシ、C3-10シクロアルキル、C2-10アルケニル、C1-10アルカノイル、C6-12アリール、C5-12ヘタリール、C6-12アラルキル、C6-12アルカリール、ハロゲンで置換された5から12原子を有するアリールまたはヘタリール環；NR1R1；-NO2；-CF3；-COOR1；-NHCOR1；-CN；-COR1R1；-SO2R2；-SO2R2；-SR2であり；式中、R1はHまたはC1-10アルキルであり、R2は随意にはアリールまたはヘタリール環に含まれる-S(O2)-を有する、随意にはペルハロまでハロゲンで置換されたC1-10アルキルであり；
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R3'はH、ハロゲン、随意にはペルハロまでハロゲンで置換されたC1-10アルキル、随意にはペルハロまでハロゲンで置換されたC1-10アルコキシであり；
Xは-CH2-、-S-、-N(CH3)-、-CH2-S-、-S-CH2-、-C(CO)-または-O-であり；かつ
XはさらにYがピリジルである場合には単結合であることもでき、
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で置換されたフェニル、またはC1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロゲン、-OH,-SCH3,もしくは-NO2で随意に置換されたピリジル、またはC1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロゲン、-OH,-SCH3,もしくは-NO2で随意に置換されたナフチル、またはC1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロゲン、-OH,-SCH3,もしくは-NO2で随意に置換されたピリドン、またはC1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロゲン、-OH,-SCH3,もしくは-NO2で随意に置換されたピラジン、またはC1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロゲン、-OH,-SCH3,もしくは-NO2で随意に置換されたピリミジン、またはC1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロゲン、-OH,-SCH3,もしくは-NO2で随意に置換されたベンゾジオキサン、またはC1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロゲン、-OH,-SCH3,もしくは-NO2で随意に置換されたベンゾピリジン、またはC1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロゲン、-OH,-SCH3,もしくは-NO2で随意に置換されたベンゾチアゾールである。
ただし、もし、Xが-O-または-S-であり、R3’およびR6’がHであり、そしてYがOH以外の置換基で置換されたフェニルであれば、その時R6はアルコキシであることを条件とする。
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