HUE035798T2 - CC-1065 analógok és konjugátumaik - Google Patents

CC-1065 analógok és konjugátumaik Download PDF

Info

Publication number
HUE035798T2
HUE035798T2 HUE09748515A HUE09748515A HUE035798T2 HU E035798 T2 HUE035798 T2 HU E035798T2 HU E09748515 A HUE09748515 A HU E09748515A HU E09748515 A HUE09748515 A HU E09748515A HU E035798 T2 HUE035798 T2 HU E035798T2
Authority
HU
Hungary
Prior art keywords
independently selected
compound
moiety
optionally substituted
formula
Prior art date
Application number
HUE09748515A
Other languages
English (en)
Inventor
Patrick Henry Beusker
Rudy Gerardus Elisabeth Coumans
Ronald Christiaan Elgersma
Wiro Michaël Petrus Bernardus Menge
Johannes Albertus Frederikus Joosten
Henri Johannes Spijker
Groot Franciscus Marinus Hendrikus De
Original Assignee
Syntarga Bv
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Syntarga Bv filed Critical Syntarga Bv
Publication of HUE035798T2 publication Critical patent/HUE035798T2/hu

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/56—Ring systems containing three or more rings
    • C07D209/58—[b]- or [c]-condensed
    • C07D209/60—Naphtho [b] pyrroles; Hydrogenated naphtho [b] pyrroles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/403—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/403—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
    • A61K31/404—Indoles, e.g. pindolol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4164—1,3-Diazoles
    • A61K31/4184—1,3-Diazoles condensed with carbocyclic rings, e.g. benzimidazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4192—1,2,3-Triazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/42—Oxazoles
    • A61K31/423—Oxazoles condensed with carbocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/425—Thiazoles
    • A61K31/427—Thiazoles not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/425—Thiazoles
    • A61K31/428—Thiazoles condensed with carbocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/4355—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having oxygen as a ring hetero atom
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/4365—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system having sulfur as a ring hetero atom, e.g. ticlopidine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/437—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/50—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
    • A61K47/51—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent
    • A61K47/68—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent the modifying agent being an antibody, an immunoglobulin or a fragment thereof, e.g. an Fc-fragment
    • A61K47/6801—Drug-antibody or immunoglobulin conjugates defined by the pharmacologically or therapeutically active agent
    • A61K47/6803—Drugs conjugated to an antibody or immunoglobulin, e.g. cisplatin-antibody conjugates
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/04—Ortho-condensed systems
    • C07D491/044—Ortho-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring
    • C07D491/048—Ortho-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring the oxygen-containing ring being five-membered
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D495/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D495/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D495/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Medicines Containing Antibodies Or Antigens For Use As Internal Diagnostic Agents (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Oxygen Or Sulfur (AREA)
  • Indole Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Peptides Or Proteins (AREA)

Claims (9)

  1. CXMÖ8S ANALÓGOK ÉS KONJUGÁTUkUtK S aa h « da I m i I g è n y ρ o n to k ; 1. (I) vagy (lé képleíü vegyelek
    vagy oyógyászatlíag elfogadható sója. hldrátja vagy szolváfja, ahol DB P\o koL m deka aiCs\’ es jelenve
    R: jelentése halogeníd (fíuetid. kíorid; bremld és jodid). azid, szulfonét (például adott esetben helyettesített aikánszulíonát (azaz adott esetben helyettesített 1-6 szénatomos alkánszulfonét), így például metànszulfonàt vagy tdíiuermeíánszuííonák vagy adott esetben helyettesített C?.;? alkllbenzolszultonáf, így például p4olaolszuiíonét}; szuRdnimld-Af-oxid. p-nitrofenoxid. pentaíluorfenoxid: fetrafluottenoxid. karboxliàt ês amânokafboxllât (karbamàt) vagy glkoxikarboxhàt (karbonát?, R'\ R'H R\ R-\ RR R”, Ru és R':: jelentését függetlenül választjuk a következők közül H, OH, SH, NHg, N3, NGfe NO, CF\ ON, C(OjNH2, C{O)H, CiOfOH, halogén, RH SRH SfOjRH S(O);;RH SiOjORH SfOhORH OSfOjRH ÛS(O)2RH OS(O)OR8, OSCOkOR®, ORH HHRR N(Ra)Rb +N(Ra)(Rb)R\ P(O)(ORa}(ORb), OP(OXORa)(ORb}, 5tR3RbRH CfOjRH C(O)ORH C(Q}N(R8)RH OC(O)R8, OC(O)ORÖ, ÛC<Û)N{R*)RH N(Ra)C(O}RH N(R3)C(O}ORb ês N(R3}C{p)N(Rb}RH ahol RH Rb es R1 jelentését függetlenül választjuk H és adott esettben helyettesített Cí.3 alku vagy C; 3 heteroelkil közül, vagy R ' ·*· Ró és/vagy R4 + R“ jelentését függetlenül választjuk -Q, -S, -NQR!H "CíR'HR'4 és ™NR:4 közel Ru és RÍK jelentését függetlenül választjuk H és adod eSv ηχn neytete^ted ? aki R' R' H R R vsR \cz, \tete vagy tobe adelt esetben összekapcsolódik egy vagy több kötéssel egy vagy több, adott esetben helyettesített karbeclklus éa/vagy heteroclklus kialakításához; X2 jelentését O, C(RH}(R^} és NRM közül választjuk, ahol R!iS és Rbí jelentése az Rf~nél megadott, és ezeket, mind függetlenül választjuk, vagy R'4 és R: nincs jelen, aminek eredménye kettős kötés az R’ -et és R^’-et hordozó atomok között; RH Rb, R··’, R''H Rf és Rz jelentését függetlenül választjuk a következők közül H, OH, SH, NH2, Ns, NO2í NO, Cl"3, CN, C(O)NHs. C(ö)H. C(O)OH, balogén, RH SRH S(Ö)RH StOhRH S(O}ORH S(0)2OR8:, OS(0)RH OSíOjsRH OS(O)OR6 •OS(O}gORH ÔRH NHRH N(Re)Rf, *Ν(Ρ*Χ$)Μ P(ÓX0ReX0Rf), OP(O)(ORa)(ORf), SIR0HRH C{0)Re, C(0)0RH C(O)N(RÍ:)R\ OCfOjRH OC(O)ORe, OC(O)N(R8)R?, N(R*)C{Q)R?, N(R*}C(O)ORf és NfRHCfOjNíRbRH ahol RH R! és R$í jelentését függetlenül választjük a kővetkezők közül H és adott olahon helyettesített (OH OH?OVtCH;GH:X^R'", (Xí$ alkd, Ch.«. heleroalkil C< Oikloalkd Ch hetemelkloalksl O anl vagy Cs ,<· heteroanl ahol ee jelentését 1 -- tüOO közül választjuk, Ki jelentését O. S és NfŐ' közül választjuk, és Rn és R*’ jelentését függetlenül választjuk H és <0.·; alkll közül RH R' és Rs közül kettő vagy több adott esetben összekapcsolódik egy vagy több kötéssel egy vagy több, adott esetben helyettesített karbodklus és/vagy heferoclklus kialakításhoz, vagy R' *· R'' és/vagy F?" * R° es/vagy R' + R jelentősét Függetlenül választjuk “O, Mk -NORM és -NR*·' közül R"'3 és R®4 jelentését függettenül választjuk H és adott esetben helyettesített Cé .·. alkjl közük vagy R'; * R'- és/vagy R° -*- R' és/vagy R' -* R!<i nincs felen, amelyivek eredménye kettős kötés az RM. és RM, és/vagy R® -t és RM és/vagy R' 4 és RM hordozó atomok között, Rö, R®, Re R°, R", R' s R™ és R14’ közöl kettő vagy több adott esetben összekapcsolódik egy vagy több kötéssel egy vagy több, adott esetben helyettesített karbocikíus és/vagy helerociklüs klaOkításhoz, X? jelentését O, S/és NlM közül választjuk, ahol Ru jelentését ki és adott esetben helyettesített Cm alkii vagy Cm 'heteroaikii közül választjuk, és nem kapcsolódik össze további szuhsztlíuenssel; X® jelentését a kővetkezők közéi választjuk: G, S, C{Ri5)Ru,. -C(R1s){Rts>C(R15’)(R1s>:>, •N(Rn>N{R%V> -C(R'§)'(R'S?)-N(R'S‘')-, -N{Ru>C(Ri:SXR-5'K -G(R'&amp;)(R's)-O-, -ö-C{Rn)<R1&amp;'h -C(RMçR'M..S-, -S-C(RW)(R13')··, -C(R15>CtRíi5K -C{FV5~C<R'5>, -N«C(R4S>, =N-C(R15>, -Ö{R1í>hh ~C(R1g‘)-N»·, -ÎMN-, ^N-ÍM, CR’é N és HRÍS; X4 jelentését a következők közül választjuk: ö, S, O(RMR!5 NR58, N és CRM Xs jelentését a következők közül választjuk: O, S. C(R1'’)RV’, N0R',? és NE33, ahol R·' és R’’" jelentését függetlenöl választjuk H és adott esetben helyettesített Cm alkll vagy Cm· heteroalkil közül, és nem kapcsolódik össze további szubsztiíuensset: X® jelentését a következők közül választjuk: GR’’, CFMüM ), N, NR'\ O és S; X7 jelentését a következők közül választjuk. CRS, CR^R*}, N, NR8, O és S; Xs jelentését a következők közül választjuk: GR'3, CRS(R9'}, N, NR®, O és S; Xs jelentését a következők közül választjuk: CRh\ CR'o(RM, N, NRM 0 és S; Xví jelentését a következők közül választjuk: 0, CR3! és N; Xt2 jelentését a: kővetkezők közül választjuk: C, CR42 és N; jelentését a következők közül választjuk: C, GR23 és N;. zzczzoz; azt jelenti, hogy a feltüntetett kötés lehet egyszeres kötés vagy nem-kumulált, adott esetben delokalizált kettős kötés: Rs. R8’, R.® R9, R'®, R10\ R1', R11’, R15, R33', rM R15’’", R'ss, rM R33, R23 és R23 mindegyikének a jelentését függetlenül választjuk a következők közül: H, OH, SH, NH2, Ms, N02, NO, CFM GN, G{0}NH?, G(0)H, C(O)OH, halogén, R'\ SR!', S(0)Rh, S(0)2Rh, S(0)0Rh. S(O)?OR'\ OS;O)Rb. OS(O)?RÜ 0S(ö)C5Rh, OS(O}?OR", 0Rh,
    NHR'l R(R':)Rl P(OXORÏ;KOR!}, OR(O)(ORh)(OR), BIR^R’R1,. C(O)R'\ C(O)ORhs 0(Ο)Ν(ΐΓ)Β\ OC{O)Rh. OC(O)ORh, CXXO)N(R'}Rl R(Rb)C(Ö}Ri N(R'hCíO;OR! és N(Rh)C{O}N(R‘}R\ ahol RP R' és jelentéséi függetlenül választjuk a következők közül: H és edolt esetben helyettesített {CHsCH^OjeeCHiCHi-X^R®’. G-cv? aikh} Cm, '«etei'^ik 'R’úolkiS C· heteioctkoa'k' Λ > on vagy G- < hév scan R!l R! és R; közül kettő vagy több adott esetben összekapcsolódik egy vagy több kötéssel egy vagy több. adott esetben helyettesített karboolklus és/vagy heterociklus kialakításhoz; vagy R>?· * Rs és/vagy R9 ·* R" és/vagy Rw + R’° és/vagy Rn + Ri! és/vagy R!<> R!>? és/vagy R1'5 * R''" és/vagy Rio ·* Rk; jelentéséi függetlenül választjuk ~0 ~S. ~NOR‘\ ^CíR'W és ~NRr< közül RH és Rn* jelentései függetlenül választjuk H és adott esetben helyettesített C;..<5 aíklí közül R'\ Rs\ R* Rá, Rw, R’3 Rn p’ p;i r-; RO Re Rn? R S R"\ R?? es RZ· Kozuí keUö vagy robb adott esetben összekapcsolódik egy vagy több kötéssel egy vagy több. adott esetben helyettesített karbociklus és/vagy heterociklus kialakításhoz, R* és R4 egyike és R16 és R'® egyike adott esetben összekapcsolódhat egy vagy több kötéssel egy vagy több. adott esetben helyettesített karbeoíklus és/vagy heterociklus kíalakttáshöz.; R\ R?, R ' és R3 egyike és R‘·’ és fp egyike adott esetben összekapcsolódhat egy vagy löbb kötéssel egy vagy több, adott esetben helyettesített karboclklus és/vagy heterociklus kialakításhoz. a és b jelentését függetlenül választjuk ö és 1 közöl; a DB moiékularész nem BAÍ: DÄ2. DAT vagy D&amp;2’ ruolekularész:
    a B gyűrű OBI "ben heterociklus.
  2. 2.. Az 1. igénypont szerinti vegyüiet ahoi OB jetentèse
  3. 3, Az 1. vagy 2. igénypont szerinti vegyétek amely a következő:
  4. 4, Az 1-3. Igénypontok bármelyike szerinti vegyülök ahol Rb jelentését a következők közöl választjuk. melil, etil, propil, izopropll, nitre, CF3, F, Cl, Br, ciano, metoxl, etoxi, propoxi. izopropoxi, amino (NKÄ), metilamlno, főméi. hldroximetit és dimetilamíno.
  5. 5, Az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti vegyüiet. ahol az R\. Rö Rfe’, Re. R'v, R\ pp W'4 RR R* FR RJ0 P10' FV : R'^ R * R·' R'$ R*$ R^* R'":,:' és R':'3 szubsztituensek közül legalább egy tartalmaz X^CHsCHgO^HsCHgX*4 molekularészt, ahol ff értékét az 1 - 1000 tartományból választjuk, és mindegyik XM jelentését függetlenül választjuk a következők közül;
    amely az említett szubsztiiuens kapcsolódási helyéhez vagy közvetlen keléssel kapcsolódik, vagy olyan molekularészen keresztül kapcsolódik, amely része
    ugyanannak az említett szubsÄienenek és amely nem tartalmaz dlezulfldot, hlörazonl, hidrazidot. észtert természetes amsnosnvat vagy olyan pepiidet, amely legalább agy természetéé âminosevat tartalmaz,
  6. 6, Az 1-5 igénypontok bármelyike szerinti vegyelek ahol az R\ R'\ R’, R'k R°, R', R' Ru, R \ R8, R8-, Rs; R8', Rw, Rv< R'\ Rn\ Rw, RiS\ R18’', R^"\ Rw, R18\ R*\ R'' és R“'' szubsztituensek közül legalább agy tartalmaz triazol molekularészt 7. (0 vagy (0”) képieiű vegyetek
    az említett vegyúlel. tartalmaz ciktopropilcsoportot, ahol DB jelentése DRS-köté melekelaréez, és jelentésé:
    R\ Rr, Rt R3, R"\ R"', R‘2 és lejelentését függetlenül választjuk a következők közül: H. OH, SH, NH2, hl$! N02: NO, CF3. CN, C{O)NH2: C(O)H: CíQjOH, halogén, Ra, SR;\ S{0)R3, S(O)sRa, S(O)ORt S(O}2ORa: OS(O)Ra; ÖS{Ö)2R3, OSfOjOR®, OS(O).?ORR ORR NHRR N(Ra)Rb, *N(Ra}(Rb}Rt P(O}<ORôiORî5j, OP(O';(ORa)(ORli}, SiR*RbRt C<O)R\ CíOjORt C(O}N(Rá}Rb( OC(O)Rá, OC(O)ORR OC(O)N(Ra)Rb, NíRá)C{O}Rb N(R'S)C(O}ORÍ! és N(Ra)C{O)N(Rb)Rt ahol ΡΛ R9 és Rc jelentését függetlenül választjuk H és adott esetben helyettesített C, 3 alkil vagy C ··. heteioalkü közül, vagy R' + R3 és/vagy RÄ -!- R4 jelenteset függetlenül választjuk ~Q, ~S. ~NQR;\ “C{Rífc)R,b és ~NRi!} közül, R'3 és-Rís jelentését függetlenül választjuk H és adott esetben helyettesített CM aíkil közül·, R2, RG R3, Ró, R", R4' és R12 közül keltő vagy több adott esetben összekapcsolódik egy vagy több kötéssel egy vagy több, adott esetben helyettesített karhociklus és/vagy heterocikius kialakításhoz, X2 jelentését O, C(RU)(R!4} és NRM közül választjuk, éhei R14 és R13 jelentése az R"-nél megadott, és ezeket mind függetlenül választjuk, vagy R'4 és R" rsnes jelen, aminek eredménye kettős kötés az R?-i és R'M hordozó atomok közölt. R\ R':, R\ Rf\ R; és R" jelentéséi függetlenül választjuk a következők közül: R, OR, SlI, NH2, Ns, NO?, NO, GPa, GM, C(O)NH2, C{O)R, C(O'iOH, halogén, R8, SR*. S(O)Rs, S(O)2Re S(O)ORö, SíOhOR* OS(O)Re, OS(O)2Rg OS(O)OR3, OSíOhORp OR8, NHRi:, N(Ri;}R·, ‘ NfR^fRüRh P{O)(ORe)(OR}), OP(O)(ORe}(ORb, SiR"RfR9, C(Ö)Re, 0(0}0Re, C{O)N(R;î)Rf, 0C{0)R8, 0C(0)0R8, OC(O)N(R*)R\ N(Re)C{O)Rf, N(R8)C(C5)ORf és N(R3)C(0)N(Rf)Rs, ahol R*. Rf és Rs jelentéséi függetlenül választjuk a következők közül: H és adott esetben helyettesített (CHzCRÿO)geCH2CRtX13R§\ C«s alklf, C;..w heleroaikil, CMs olkloaíkií, helerocikloalkil, CMs aril vagy Gf.^ heferoant; ahol ee értékét az. 1 - 1000 tartományból választjuk, X13 jelentését O, S és NRfl közül választjuk, és Rf: és R85 jelentését függetlenül választjuk H és s alkil közül, R\ Rf és R9 közül kettő vagy több adóit esetben összekapcsolódik egy vagy több kötéssel egy vagy több, adott esetben helyettesített karhociklas és/vagy heterocikius kialakításhoz, vagy RÍJ + Rù és/vagy FP ·* R° és/vagy R R' jelentését függetlenül választjuk -Ο, -NOR33, ”C(Re3)Re4 és ~NR'~3 közül, R“3 és R84 jelentését függetlenül választjuk H és adott esetben helyettesített C; 3 alkil közül, vagy R''*· R3 és/vagy R'· * R*' és/vagy Rr -kR14 nincs jelen, aminek eredménye kétfős kötés az R3ó és R' -I és/vagy RM és R' -f és/vagy R’ t és R,4 t hordozó atomok között, FP. R3, Fp, FP, R\ R", R’4 és FP4 közül kettő vagy több adott esetben összekapcsolódik egy vagy több kötéssel egy vagy több. adott esetben helyettesített karhooikíus és/vagy heterocikius kialakításhoz: X5 jelentését Ö, S és HRU'közül választjuk, ahol RSs jelentését H és adott esetben helyettesített Cu§ alkil vagy heterealkit kézül választjuk,, és nem kapcsolódik össze további szuhsztiluenssel, Xs jelentését a következők közül választjuk: 0, S, C(R5{,)R\ -N(R1S)-N{R15')-, ~C(Rí5)(Ri5yN(RvrH -<Rw>XXRw}(R!6k -C(Ru}{R’&amp;!)-0-, -O-C(R15){R,s}··, -C(R15XR>S-> -S-C(RH)(R^>, ^C{R'ÎS>C(R'®>: ^G(R'>CíR!S>. ~N^C(R18>; «N*C(R1§>, -C<R’>N-: -C(R'>N-, ~N~N··. '''·R-Nm GR’&amp;. N és NR'S; X4 jelen léséi a következők közül választjuk: Ô, S, C(R'S)RW>; NR1:es N és GR'o Xs jeleneset a következők közül választjuk- O, S, C(R'')R;?\ NOR'Z és NRí?, ahol R.!· és R' jelentését függetlenül választjuk H és adott esetben helyeltesíteö alkil vagy C;.s hetemalkii közöl és nem kapcsolódik össze további szubsztítue essek Xs jelentését a következők közül választjuk: GR'\ GR-’(R'v}, N, NR ' k 0 és S; X' jelentését a következők közöl választjuk. CRb. CR'R'R4 k N. NR'\ O és S. Xs jelentését a köveífcezök közöl választjuk: GR'z CR'XR'"), M NR'\ O és S: Xs jelentését a kővetkezők közül választjuk; GRU\ CRw(Ri<r)f N, NRSíi, 0 és $: X*1 jelentését a következők közöl választjuk: 0, GR2’ és R: X-* jelentését a következők közöl választjuk: C, GR22 és R: X '·'5 jelentősét a következők közül választjuk. G, GR23 és N; ............azt jelené, hogy a feltüntetett kötés lehet egyszems kötés vagy nem kumulált, adott esetben öelokahzált kettős kötés. < < < RX rR rws iX;lfT R'\ R15:, R-X IR-% rR |f < ősjpF mindegyikének a jelentését függetlenül választjuk a kővetkezők közül: H, OH, SH, RHí; Ns. Nö2> NO, GF-<: GN. C(O}NH^ C(O)H, C(O}OH, balogén, R\ SRŐ S(O)Rh, SiO.hR\ S(0)ORh, Sí'Öj2OR\ OS(O}Rh OSíOhR*, OS{O)OR?i„ OSO-OX, ÖR\ NHRh, N(Rh)R\ *NCRh)(R5)R-\ P(O)(ORh)(ORä): OPíOXOR^ÍOR), SiR^R’Rl C(O}R-\ C(O}OR-!, C{O}N(Rh)R\ OCíÖjRX OG(O}ORh OC(O)RíR:,)R: RíRXC(O)R!. N{Rb}C(0)0Rl és N(Rh}C(ö)'N(R‘}R^ ahél R'\ R1 és Rj jelentését függetlenül választjuk a következők közül: H és adott esetben helyettesített (CH2CH2O)«6CHz'CH&amp;X'’'íRft\ Oj..;« alkil, Cm*. heteroalkil, Gaus cikloalkíi, C;..-s>; heteíoeíkloaíkíl, Cm® ahl vagy hetemanl, R’\ R! és R* közül kettő vagy több adott esetben összekapcsolódik egy vagy
    több kötéssel egy vagy több, adott esetben helyettesített karhoolklus és/vagy heterocsklus kialakításhoz. V $a\ R' * H *4s,vao\ R * -'s'va.n R' *· R eso^gv R< R' e<vv$g\, R * Rfö és/vagy R1r * R15'" ée/vagy R16 * R’s> Jelentését függetlenül vátetjuk a kővetkezők közök O, «S, ~NORh\ ~C(RM)R^ és -HR®',, Rhí és jelentését függetlenül választjuk H és adott esetben helyettesített alkil közül, Rs, R®. R,® R", RW R>0' R'\ Rn R!6 rív pj:y( Rvr R;c Rie R;o és R» Rözü| kettő vagy több adott esetben összekapcsolódik egy vagy több kötéssel egy vagy több, adott esetben helyettesített karboeiklee és/vegy heterociklus kialakításhoz; R4 ês R* egyike és R's és R'® egyike adott esetben összekapcsolódhat egy vagy több kötéssel egy vagy több, adott· esetben helyettesített karboolklus és/vagy heterocíkkis kialakításhoz; Rí R"', R® és R-1 egyike és R" és R? egyike adott esetben összekapcsolódhat egy vagy több kötéssel egy vagy több, adott esetben helyettesített karhoclkins és/vagy hetereoíkíus kialakításhoz; a .és b jelentését függetlenüli választjuk 0 és 1 közül; a 08 melekularész nem DA1S 0A2: 0A1' vagy 0A2’ melekularész:
    a B gyűrű a OBI rnolekularészben heteroaklus. 8. (ül) képletű vegyetek
    (10) vagy.győgyászatllag elfogadható adja, hlőrátfa vagy szoivátja, ahoi V2 vagy nincs jelen, vagy jelentése antitest vagy annak antíteatfragmense; mindegyik IÂ függetlenül nincs jelen vagy jelentése a következő kapcsolöcsoport
    vagy
    vagy
    amely V'M L-hez kapcsolja; mindegyik L, függetlenül nincs jelen vagy jelentése kapcsolöcsoport: amely az i.A t egy vagy több \Ahez ès/vagy Y-hoz kapcsolja, amelyet
    és
    közül választunk. uhui rr, rr* és rr” mindegyikének az éhéke, függetlenül, a 0 - 8 tartományban ven. mindegyik Χ4δ és X'n jelentését függetlenül választjuk O, S és NF-Γ ' kozuI ahol R éeinmé^et H és C alk>i kozni va ászt nk é* us, un es un” mindegyikének a jelentéséi íüggetlenü \a!asztjükö és 1 közül; mindegyik V\ Függetlenül. nsncs jelen, vagy jelentése egyetlen aminosav, dipephd, Ihpeptid, tetrapeptid vagy ohgopeptid rooiekuiarész, amely tartalmaz lermészeies L amlnosavakat, nem-természetes D amlnosavakat vagy szintetikus aminosavákát·, vagy pepfldcmlmetikum, vagy ezek bármilyen kombinációja: mindegyik Y, függetlenül, nsncs jelen vagy jelentése ón~etlmináió távtartó (spacer) rendszer, amelyet a kővetkezők kezűi választunk.'
    ahol R':', R'!\ R1''’' és R;'b jelentését függetlenül választjuk a következők közűi· H. OH, SH, NH?, N-s NO2, NO. CFS. ON. C(O)NH2. CíOjH, C(O}ÖH: halogén. R\ SRö SfOjRH S(í:))5R\ S(O)OR\ S(OhOR;:: OSÍO)R;;, OSÍÖhRb OS(O)OR2: OSÍOSOR". ORR NHR\ N(RZ)RÍ', +H(R?}{R?,)Rrf, P{O)(OR"){OR:í'). OP(O)(ORS)(OR‘··): C(O)RZ. C(O)ORR C(O)N(Rz;)R\ OCíOjRb OCíOjORS OCíO)N(Rz}R?i. N{R?í}C<O)R\ N{R?’}C(O}OR? és NíR?i)C{O)N(Rí?}RS ahol R\ R·’s és R;?z jelentését Függetlenül választjuk a következők, közül: H és adott esetben helyettesített {CH2GH.2O}é^OH?CHi>X^R' \ Ooío alkik C<.?o heíeroaikb. C^.so clkloalkil. Ovzo heterocikioaíkii, Csoo oui vagy O020 heteroani, ahol ee értékét az 1 ~ 1OÖÖ tartományból választjuk, XVÍ jelentését O; S, NRr1 közül választjuk, és Rf: és R':1 jelentései függetlenül választjuk H és CR alkü közül, R\ R'"! és R" közül ketté vagy több adott esetben összekapcsolódik egy vagy több kölessel egy vagy több, adott esetben helyettesített karbooiklus és/vagy heterocikíus kialakításhoz, Rl!\ R:k!, R,5!ä és R!<-° szubsztltuensek kézül kettő vagy több adott esetben összekapcsolódik egy vagy több kötéssel egy vagy több, adott esetben helyettesített karbocRlos és/vagy heterocikíus kialakításhoz, és V1-hez, adott hétben L-hez és egy vagy több Zdiez kapcsolódik; p és q mindegyike szám, amely az elágazás mértékét képviseli, és mindegyikük jelentése pozitív egész szám; z jelentése pozitív egész szám. amely azonos a Z-hez való kapcsolódás; bolyok összes számával vagy annál kisebb, mindegyik Z jelentése, függetlenül, az 1-6 igénypontok bármelyike szerinti vegyblet, aboi X\ R5, R&amp;, R\ R&amp;, R7, Rr, R'y R5*, R8. R8>, R9, R9, R’9, R10‘. R;\ R!'R'\ R15'. Rnr, R1'-', R’6, R’8, Ra,( R2* és R23 közül egy vagy több adott esetben még helyettesített lehet egy ÍV) képletü szubsztltnenssel vagy lettet annak szobsztituense:
    ahol íLA., :L\ Vr, Yt 2t pt q’ ès Y mindegyikének a jelentése a V2, Lt Ls V't Ys 2pp, g, illetve z esetében megadod. és ezeket mind függetlenül választják: az egy vagy íőbb (¥) képlete szubsztituens függetlenül; kapcsolódik Y-η keresztül a következők közül egyhez vagy többhöz· X\ Rt R5, Re, Rf\ Rt R't R’4, R'4’, R8, R8, Rr Ry R;o R;s Ro Rn ríc Rvr Rv; Ru r2·^ r?í- rzs és/v3gy ezeket az R szobsztituenseket hordozó egy vagy több atomhoz; mindegyik Z függetlenül kaposelédik Y-hoz X'bem R~t rY R't RY Rt R:/>, RY R'Y RY Rsj Rt RY RY RnY R^, R'Y R't R'Y R'Y R"Y R't R'Y RY RY R2? azüfosztifuensben levő atomon vagy ezen R szubszfituensek. bármelyikét hordozó atomon keresztül; és legalább V* vagy ¥' jelen van, 9. A 8. Igénypont szerinti vegyület, ahol X! jelentése O; és Y X'-hez egy so-amino amlnökarbonii olkiizáoiós távtartón keresztül kapcsolódik, amely része Y-mak. 10, A 8. vagy 9. Igénypont szerinti vegyület, amely a következő:
    ehoi Rös Ri? R'4 és DB jelentése az Ifo, igénypontok bármelyikében meghatározott, V'5 jelentéséi a vaHicîtruilia vahilizin. fenilalamliizim ateniifeniiaianiilizin és D'-aianilfenttâléhOHzin közül választjuk, f értéke 1 vagy 2< L jelentését s következők kezűi választjuk.
    g értéke az 1 - 20 tartományban van, n\ m és ?f* mindegyikének ez. értéke, függetlenül, a Ö - S tartományban vám X40 és X41 mindegyikének a jelentését függetlenül választjuk O, S és NRiA közül, ahol R'"'·’ jelentését H és (A .· alkil kezűi választjuk, uu, au' és uu" mindegyikének a jelentését függetlenül választjuk 0 és 1 közűi, és Ab jelentésé antitest vagy annak íragroense, 11. (IV) képietü vegyület
    (IV) vagy gyogyászatilag elfogadható sója. bidrálje vagy szolvátja, ahol RRt jelentése reakcióképes molekeíarész, amelyet a következők közöl választunk’
    vagy
    vagy
    ahol Χ3δ jelentését' halogenlm hidroxi, OC(O}R3íí és OC(O)ORö;i közül választjuk, vagy Cfö}-X35 jelentése aktív észter. X3í> jelentését haíogenid, meztloxi, Irifhioxi és toziloxi közül választjuk, és RQÖ jelentését a következők közül választjuk: adott esetben helyettesített C-mo alkil: Gmo heteroaíkií, Cs<;; cikloaikil, C<.?o heteroeikSoalkil. Cs.i0 ont és (Ano heteroanl; és L, V\ Ys X, p, és z jelentése a 8. igénypontban megbatározott, azzal az eltéréssel, hogy L most RtVl-et egy vagy több V'hez és/vagy Y--hoz kapesötja, és az egy vagy több V2’4? molekularész, amely adott esetben jelen van 2-ben az előzőekben meghatározottak szerint adott esetben és függetlenül' lehet amely reakcióképes moiekularész, és ahol. ha 1~néi több reakcióképes molekularész van jelen; {ivében, néhány vagy ez összes reákpiéképés moíekulerész azonos vagy különböző.
  7. 12, Az í"1'1 igénypontok bármelyike szerinti vegyüiet alkalmazása emlősben tumor kezelésére vagy megelőzésére szolgáié gyógyszerkészítmény előállítására
  8. 13, Gyógyszerkészítmény, amely tartalmaz az 1-11. igénypontok bármelyike szerinti vegyü letet és gyógyéazatiíág elfogad haté hordozóanyagot
  9. 14, Az 1. Igénypont szerinti vegyüiet, amelynek képlete a következők közül bármelyik·
HUE09748515A 2008-11-03 2009-11-03 CC-1065 analógok és konjugátumaik HUE035798T2 (hu)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US11076508P 2008-11-03 2008-11-03
US14021308P 2008-12-23 2008-12-23
US17023109P 2009-04-17 2009-04-17

Publications (1)

Publication Number Publication Date
HUE035798T2 true HUE035798T2 (hu) 2018-05-28

Family

ID=41722971

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HUE09748515A HUE035798T2 (hu) 2008-11-03 2009-11-03 CC-1065 analógok és konjugátumaik

Country Status (19)

Country Link
US (2) US8889868B2 (hu)
EP (1) EP2344478B1 (hu)
JP (2) JP5677970B2 (hu)
CN (2) CN106967062A (hu)
AU (2) AU2009320481C1 (hu)
BR (1) BRPI0921687A8 (hu)
CA (1) CA2742568C (hu)
CY (1) CY1119696T1 (hu)
DK (1) DK2344478T3 (hu)
ES (1) ES2647317T3 (hu)
HR (1) HRP20171629T1 (hu)
HU (1) HUE035798T2 (hu)
LT (1) LT2344478T (hu)
MX (1) MX2011004625A (hu)
NO (1) NO2344478T3 (hu)
PL (1) PL2344478T3 (hu)
PT (1) PT2344478T (hu)
RU (2) RU2562232C2 (hu)
WO (1) WO2010062171A2 (hu)

Families Citing this family (102)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US9901567B2 (en) 2007-08-01 2018-02-27 Syntarga B.V. Substituted CC-1065 analogs and their conjugates
ES2647317T3 (es) 2008-11-03 2017-12-20 Syntarga B.V. Análogos de CC-1065 y sus conjugados
FR2941948B1 (fr) * 2009-02-12 2013-04-05 Nova Decision Derives d'azaindoles en tant qu'inhibiteur des proteines kinases abl et src
WO2011028952A1 (en) 2009-09-02 2011-03-10 Xencor, Inc. Compositions and methods for simultaneous bivalent and monovalent co-engagement of antigens
DK3108886T3 (da) * 2010-04-21 2020-08-10 Syntarga Bv Konjugater af CC-1065-analoger og bifunktionelle linkere
AU2011267106B2 (en) 2010-06-15 2015-05-14 Genmab A/S Human antibody drug conjugates against tissue factor
WO2012016227A2 (en) 2010-07-29 2012-02-02 Xencor, Inc. Antibodies with modified isoelectric points
EP3828205A1 (en) 2010-10-01 2021-06-02 Oxford BioTherapeutics Ltd Anti-ror1 antibodies
JOP20210044A1 (ar) 2010-12-30 2017-06-16 Takeda Pharmaceuticals Co الأجسام المضادة لـ cd38
EP3763740A1 (en) 2011-01-26 2021-01-13 Celldex Therapeutics, Inc. Anti-kit antibodies and uses thereof
CA2832387A1 (en) 2011-04-20 2012-10-26 Genmab A/S Bispecifc antibodies against her2
UA117901C2 (uk) 2011-07-06 2018-10-25 Ґенмаб Б.В. Спосіб посилення ефекторної функції вихідного поліпептиду, його варіанти та їх застосування
WO2013022855A1 (en) 2011-08-05 2013-02-14 Xencor, Inc. Antibodies with modified isoelectric points and immunofiltering
DK2766392T3 (da) 2011-10-10 2019-10-07 Xencor Inc Fremgangsmåde til oprensning af antistoffer
US10851178B2 (en) 2011-10-10 2020-12-01 Xencor, Inc. Heterodimeric human IgG1 polypeptides with isoelectric point modifications
SG11201401236XA (en) 2011-10-14 2014-05-29 Ambit Biosciences Corp Heterocyclic compounds and use thereof as modulators of type iii receptor tyrosine kinases
US8586792B2 (en) 2011-12-28 2013-11-19 Divi's Laboratories Ltd. Process for the preparation of 4-iodo-3-nitrobenzamide
EP2830614B1 (en) * 2012-03-30 2017-04-26 The Scripps Research Institute Cyclic prodrugs of duocarmycin analogs
BR112015000167B1 (pt) 2012-07-06 2021-11-23 Genmab B.V. Proteína dimérica, proteína, composição, kit de partes e seus usos, bem como método para aumentar a oligomerização em solução de uma proteína dimérica compreendendo um primeiro e segundo polipeptídeo, cada um compreendendo pelo menos as regiões ch2 e ch3 de uma cadeia pesada de igg1 humana e proteína dimérica variante
EP3632462A1 (en) 2012-07-06 2020-04-08 Genmab B.V. Dimeric protein with triple mutations
EP4063391A1 (en) 2012-07-25 2022-09-28 Celldex Therapeutics, Inc. Anti-kit antibodies and uses thereof
US9353150B2 (en) 2012-12-04 2016-05-31 Massachusetts Institute Of Technology Substituted pyrazino[1′,2′:1 ,5]pyrrolo[2,3-b]-indole-1,4-diones for cancer treatment
AU2013372331A1 (en) 2013-01-10 2015-07-23 Genmab B.V. Human IgG1 Fc region variants and uses thereof
US10487155B2 (en) 2013-01-14 2019-11-26 Xencor, Inc. Heterodimeric proteins
US9605084B2 (en) 2013-03-15 2017-03-28 Xencor, Inc. Heterodimeric proteins
EP3620473A1 (en) 2013-01-14 2020-03-11 Xencor, Inc. Novel heterodimeric proteins
US10968276B2 (en) 2013-03-12 2021-04-06 Xencor, Inc. Optimized anti-CD3 variable regions
US11053316B2 (en) 2013-01-14 2021-07-06 Xencor, Inc. Optimized antibody variable regions
US10131710B2 (en) 2013-01-14 2018-11-20 Xencor, Inc. Optimized antibody variable regions
US9701759B2 (en) 2013-01-14 2017-07-11 Xencor, Inc. Heterodimeric proteins
AU2014207549B2 (en) 2013-01-15 2018-12-06 Xencor, Inc. Rapid clearance of antigen complexes using novel antibodies
CA2902739C (en) 2013-03-15 2022-11-22 Xencor, Inc. Heterodimeric proteins
CA2906927C (en) 2013-03-15 2021-07-13 Xencor, Inc. Modulation of t cells with bispecific antibodies and fc fusions
US10519242B2 (en) 2013-03-15 2019-12-31 Xencor, Inc. Targeting regulatory T cells with heterodimeric proteins
US10858417B2 (en) 2013-03-15 2020-12-08 Xencor, Inc. Heterodimeric proteins
US10106624B2 (en) 2013-03-15 2018-10-23 Xencor, Inc. Heterodimeric proteins
CR20160156A (es) 2013-10-11 2016-11-01 Oxford Biotherapeutics Ltd Anticuerpos conjugados contra ly75 para el tratamiento del cáncer
TWI667233B (zh) 2013-12-19 2019-08-01 德商拜耳製藥公司 新穎吲唑羧醯胺，其製備方法、含彼等之醫藥製劑及其製造醫藥之用途
KR20160099725A (ko) 2014-01-10 2016-08-22 신톤 바이오파머슈티칼즈 비.브이. 자궁내막암의 치료에서 사용하기 위한 듀오카르마이신 adc
EP3069735B1 (en) 2014-01-10 2018-03-14 Synthon Biopharmaceuticals B.V. Duocarmycin adcs for use in the treatment of bladder cancer
EP3092010B1 (en) 2014-01-10 2018-07-11 Synthon Biopharmaceuticals B.V. Method for purifying cys-linked antibody-drug conjugates
MY180257A (en) 2014-01-27 2020-11-26 Pfizer Bifunctional cytotoxic agents
ME03666B (me) 2014-03-28 2020-10-20 Xencor Inc Bispecifična antitela koja se vezuju za cd38 i cd3
JP6517240B2 (ja) 2014-05-22 2019-05-22 シントン・バイオファーマシューティカルズ・ビー．ブイ．Ｓｙｎｔｈｏｎ Ｂｉｏｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ Ｂ．Ｖ． 抗体へのリンカー薬物の部位特異的コンジュゲーションおよび得られるａｄｃ
CN106458892B (zh) * 2014-06-05 2019-10-18 斯索恩生物制药有限公司 用于制备倍癌霉素前药的改进方法
EP3160513B1 (en) 2014-06-30 2020-02-12 Glykos Finland Oy Saccharide derivative of a toxic payload and antibody conjugates thereof
JP6701162B2 (ja) 2014-07-11 2020-05-27 ゲンマブ エー／エス Ａｘｌに結合する抗体
WO2016014984A1 (en) 2014-07-24 2016-01-28 Xencor, Inc. Rapid clearance of antigen complexes using novel antibodies
US20170320965A1 (en) * 2014-09-22 2017-11-09 Synthon Biopharmaceuticals B.V. Pan-reactive antibodies to duocarmycins
EP3223845B1 (en) 2014-11-26 2021-05-19 Xencor, Inc. Heterodimeric antibodies that bind cd3 and cd20
US10259887B2 (en) 2014-11-26 2019-04-16 Xencor, Inc. Heterodimeric antibodies that bind CD3 and tumor antigens
KR20170084327A (ko) 2014-11-26 2017-07-19 젠코어 인코포레이티드 Cd3 및 cd38에 결합하는 이형이량체 항체
WO2016105450A2 (en) 2014-12-22 2016-06-30 Xencor, Inc. Trispecific antibodies
WO2016141387A1 (en) 2015-03-05 2016-09-09 Xencor, Inc. Modulation of t cells with bispecific antibodies and fc fusions
AU2016238551B2 (en) 2015-03-20 2020-01-02 Pfizer Inc. Bifunctional cytotoxic agents containing the CTI pharmacophore
EP3319597B1 (en) 2015-07-10 2021-02-17 Byondis B.V. Compositions comprising antibody-duocarmycin drug conjugates
ES2784685T3 (es) 2015-07-10 2020-09-29 Genmab As Productos conjugados de anticuerpo-fármaco específicos de AXL para el tratamiento del cáncer
DE102016105449A1 (de) * 2015-10-29 2017-05-04 Georg-August-Universität Göttingen Stiftung Öffentlichen Rechts Bifunktionale Prodrugs
JP6412906B2 (ja) 2015-11-03 2018-10-24 財團法人工業技術研究院Ｉｎｄｕｓｔｒｉａｌ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ Ｒｅｓｅａｒｃｈ Ｉｎｓｔｉｔｕｔｅ 化合物、リンカー−薬物およびリガンド−薬物複合体
JP7058219B2 (ja) 2015-12-07 2022-04-21 ゼンコア インコーポレイテッド Ｃｄ３及びｐｓｍａに結合するヘテロ二量体抗体
EP4234552A3 (en) * 2016-03-09 2023-10-18 Raze Therapeutics, Inc. 3-phosphoglycerate dehydrogenase inhibitors and uses thereof
WO2017156181A1 (en) * 2016-03-09 2017-09-14 Raze Therapeutics, Inc. 3-phosphoglycerate dehydrogenase inhibitors and uses thereof
WO2017156165A1 (en) 2016-03-09 2017-09-14 Raze Therapeutics, Inc. 3-phosphoglycerate dehydrogenase inhibitors and uses thereof
MX2018012433A (es) 2016-04-15 2019-03-01 Macrogenics Inc Moleculas de union b7-h3 novedosas, conjugados anticuerpo-farmaco de los mismos y metodos de uso de los mismos.
WO2017197045A1 (en) 2016-05-11 2017-11-16 Movassaghi Mohammad Convergent and enantioselective total synthesis of communesin analogs
RU2022104399A (ru) 2016-06-14 2022-05-05 Ксенкор, Инк. Биспецифические антитела-ингибиторы контрольных точек
US10316088B2 (en) 2016-06-28 2019-06-11 Xencor, Inc. Heterodimeric antibodies that bind somatostatin receptor 2
EA037848B1 (ru) 2016-07-14 2021-05-27 Общество С Ограниченной Ответственностью "Биохимический Агент" Гибридный белок, полинуклеотид, генетическая конструкция, продуцент, препарат для регенерации хряща (варианты)
US10793632B2 (en) 2016-08-30 2020-10-06 Xencor, Inc. Bispecific immunomodulatory antibodies that bind costimulatory and checkpoint receptors
ES2821878T3 (es) 2016-10-11 2021-04-28 Byondis Bv Conectores autoinmolativos no lineales y conjugados de los mismos
KR102562519B1 (ko) 2016-10-14 2023-08-02 젠코어 인코포레이티드 IL-15/IL-15Rα FC-융합 단백질 및 PD-1 항체 단편을 포함하는 이중특이성 이종이량체 융합 단백질
CN110461868A (zh) 2016-11-01 2019-11-15 根马布私人有限公司 多肽变体及其用途
GB201703876D0 (en) 2017-03-10 2017-04-26 Berlin-Chemie Ag Pharmaceutical combinations
WO2018209239A1 (en) 2017-05-11 2018-11-15 Massachusetts Institute Of Technology Potent agelastatin derivatives as modulators for cancer invasion and metastasis
MA49517A (fr) 2017-06-30 2020-05-06 Xencor Inc Protéines de fusion fc hétérodimères ciblées contenant il-15/il-15ra et domaines de liaison à l'antigène
US10640508B2 (en) 2017-10-13 2020-05-05 Massachusetts Institute Of Technology Diazene directed modular synthesis of compounds with quaternary carbon centers
KR20200085828A (ko) 2017-11-08 2020-07-15 젠코어 인코포레이티드 신규의 항-pd-1 서열을 사용한 이중특이적 및 단일특이적 항체
US10981992B2 (en) 2017-11-08 2021-04-20 Xencor, Inc. Bispecific immunomodulatory antibodies that bind costimulatory and checkpoint receptors
MX2020006322A (es) 2017-12-19 2020-09-18 Xencor Inc Proteinas de fusion il-2 fc modificadas.
MA51666A (fr) 2018-01-24 2020-12-02 Genmab Bv Variants polypeptidiques et leurs utilisations
AU2019247415A1 (en) 2018-04-04 2020-10-22 Xencor, Inc. Heterodimeric antibodies that bind fibroblast activation protein
WO2019204665A1 (en) 2018-04-18 2019-10-24 Xencor, Inc. Pd-1 targeted heterodimeric fusion proteins containing il-15/il-15ra fc-fusion proteins and pd-1 antigen binding domains and uses thereof
CN112437777A (zh) 2018-04-18 2021-03-02 Xencor股份有限公司 包含IL-15/IL-15RA Fc融合蛋白和TIM-3抗原结合结构域的靶向TIM-3的异源二聚体融合蛋白
GB201809746D0 (en) 2018-06-14 2018-08-01 Berlin Chemie Ag Pharmaceutical combinations
JOP20200343A1 (ar) 2018-07-02 2020-12-31 Xencor Inc بروتين ربط مولد ضد مضاد لـ steap1
CA3115096A1 (en) 2018-10-03 2020-04-09 Xencor, Inc. Il-12 heterodimeric fc-fusion proteins
US20210386867A1 (en) 2018-11-09 2021-12-16 Byondis B.V. Filterable duocarmycin-containing antibody-drug conjugate compositions and related methods
US11472890B2 (en) 2019-03-01 2022-10-18 Xencor, Inc. Heterodimeric antibodies that bind ENPP3 and CD3
WO2020242719A2 (en) * 2019-05-01 2020-12-03 The University Of North Carolina At Chapel Hill Inhibitors of rna-binding proteins, compositions thereof, and therapeutic uses thereof
US11535634B2 (en) 2019-06-05 2022-12-27 Massachusetts Institute Of Technology Compounds, conjugates, and compositions of epipolythiodiketopiperazines and polythiodiketopiperazines and uses thereof
CA3144790A1 (en) * 2019-06-28 2020-12-30 Shanghai Fudan-Zhangjiang Bio-Pharmaceutical Co., Ltd. Antibody-drug conjugate, intermediate thereof, preparation method therefor and application thereof
EP4087657A1 (en) 2020-01-08 2022-11-16 Synthis Therapeutics, Inc. Alk5 inhibitor conjugates and uses thereof
JP2023517477A (ja) 2020-02-06 2023-04-26 ビョンディス・ビー．ブイ． デュオカルマイシン誘導体含有抗体薬物複合体及びチオ硫酸類を含む組合せ
US11919956B2 (en) 2020-05-14 2024-03-05 Xencor, Inc. Heterodimeric antibodies that bind prostate specific membrane antigen (PSMA) and CD3
IL299184A (en) 2020-07-06 2023-02-01 Byondis Bv Anti-folic acid drugs and antibody-conjugated drugs
EP4200332A1 (en) 2020-08-19 2023-06-28 Xencor, Inc. Anti-cd28 and/or anti-b7h3 compositions
CA3212665A1 (en) 2021-03-09 2022-09-15 Xencor, Inc. Heterodimeric antibodies that bind cd3 and cldn6
WO2022192586A1 (en) 2021-03-10 2022-09-15 Xencor, Inc. Heterodimeric antibodies that bind cd3 and gpc3
CA3219316A1 (en) 2021-05-26 2022-12-01 Christian Rohlff Pharmaceutical combination comprising an anti-cd205 antibody and an immune checkpoint inhibitor
WO2023275025A1 (en) 2021-06-28 2023-01-05 Byondis B.V. Conjugates comprising phosphoantigens and their use in therapy
WO2023089314A1 (en) 2021-11-18 2023-05-25 Oxford Biotherapeutics Limited Pharmaceutical combinations
WO2023126297A1 (en) 2021-12-30 2023-07-06 Byondis B.V. Antifolate linker-drugs and antibody-drug conjugates

Family Cites Families (78)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP0065360A3 (en) 1981-05-12 1983-08-10 Schlumberger Electronics (U.K.) Limited Parallel motion displacement transducers
CA1238907A (en) * 1984-02-21 1988-07-05 Robert C. Kelly 1,2,8,8a-tetrahydrocyclopropa¬c|pyrrolo(3,2-e)- indol-4(5h)-ones and related compounds
AU617304B2 (en) 1986-12-19 1991-11-28 Pharmacia & Upjohn Company Novel cc-1065 analogs
WO1990002746A1 (en) 1988-09-12 1990-03-22 The Upjohn Company Novel cc-1065 analogs having two cpi subunits
MX9203460A (es) * 1988-09-12 1992-09-01 Upjohn Co Nuevos analogos cc-1065 que tienen dos subunidades cpi.
EP0527189A1 (en) 1990-04-25 1993-02-17 PHARMACIA &amp; UPJOHN COMPANY Novel cc-1065 analogs
ES2149768T3 (es) 1992-03-25 2000-11-16 Immunogen Inc Conjugados de agentes enlazantes de celulas derivados de cc-1065.
JP3514490B2 (ja) * 1992-08-21 2004-03-31 杏林製薬株式会社 トリフルオロメチルピロロインドールカルボン酸エステル誘導体及びその製造方法
JP3565559B2 (ja) * 1994-04-01 2004-09-15 協和醗酵工業株式会社 Ｄｃ−８９誘導体
JPH07309761A (ja) 1994-05-20 1995-11-28 Kyowa Hakko Kogyo Co Ltd デュオカルマイシン誘導体の安定化法
US5502068A (en) * 1995-01-31 1996-03-26 Synphar Laboratories, Inc. Cyclopropylpyrroloindole-oligopeptide anticancer agents
US5646298A (en) 1995-06-07 1997-07-08 Procoron, Inc. Cyclopropylindole prodrugs
GB9516943D0 (en) 1995-08-18 1995-10-18 Cancer Soc Auckland Div Nz Inc Novel cyclopropylindoles and their secoprecursors,and their use as prodrugs
CA2233936A1 (en) 1995-10-03 1997-04-10 The Scripps Research Institute Cbi analogs of cc-1065 and the duocarmycins
ES2244991T3 (es) 1996-03-08 2005-12-16 The Scripps Research Institute Analogosmcbi de cc-1065 y las duocarmicinas.
US5843937A (en) * 1996-05-23 1998-12-01 Panorama Research, Inc. DNA-binding indole derivatives, their prodrugs and immunoconjugates as anticancer agents
CA2255703A1 (en) 1996-05-31 1997-12-04 Dale L. Boger Analogs of cc-1065 and the duocarmycins
DE69734722T2 (de) 1996-09-12 2006-07-20 Auckland Uniservices Ltd. Kondensierte n-acylindole als antitumormittel
US6130237A (en) 1996-09-12 2000-10-10 Cancer Research Campaign Technology Limited Condensed N-aclyindoles as antitumor agents
GB9625913D0 (en) 1996-12-13 1997-01-29 Cancer Soc Auckland Div Nz Inc Novel cyclopropylindoles and their seco precursors,and their use as prodrugs
WO1998025900A1 (fr) 1996-12-13 1998-06-18 Shionogi & Co., Ltd. Composes presentant une activite antitumorale
AU754083B2 (en) 1997-05-22 2002-11-07 Scripps Research Institute, The Analogs of duocarmycin and CC-1065
AU756721B2 (en) 1997-10-14 2003-01-23 Scripps Research Institute, The iso-CBI and iso-CI analogs of CC-1065 and the duocarmycins
EP1280771B1 (de) 2000-05-02 2004-10-13 Tietze, Lutz F., Prof. Dr. Neue prodrugs von 6-hydroxy-2,3-dihydro-1h-indolen, 5-hydroxy-1,2-dihydro-3h-pyrrolo 3,2-e]indolen und 5-hydroxy-1,2-dihydro-3h-benzo e]indolen sowie von 6-hydroxy-1,2,3,4-tetrahydro-benzo f]chinolin-derivaten für eine selektive krebstherapie
AU2001262974A1 (en) 2000-05-03 2001-11-12 The Scripps Research Institute Dna alkylating agent and activation thereof
ES2254492T3 (es) 2000-09-19 2006-06-16 Moses Lee Composiciones y procedimientos de uso de analogos aquirales de cc-1065 y de duocarmicinas.
WO2002059122A1 (en) 2001-01-24 2002-08-01 Auckland Uniservices Limited ANTI-CANCER 2,3-DIHYDRO-1H-PYRROLO[3,2-f]QUINOLINE COMPLEXES OF COBALT AND CHROMIUM
EP1409480B1 (en) 2001-02-22 2007-11-14 The School Of Pharmacy, University Of London Pyrrolo-indole and pyrrolo-quinoline derivatives as prodrugs for tumour treatment
JP4862120B2 (ja) * 2001-02-22 2012-01-25 ユニヴァーシティ オブ ブラッドフォード 腫瘍治療のためのプロドラッグとしてのベンズ−インドールおよびベンゾ−キノリン誘導体
ES2287256T3 (es) 2001-02-22 2007-12-16 School Of Pharmacy, University Of London Indolinas y tetrahidroquinolina como profarmacos para el tratamiento de tumores.
EP1243276A1 (en) * 2001-03-23 2002-09-25 Franciscus Marinus Hendrikus De Groot Elongated and multiple spacers containing activatible prodrugs
EP1434778A4 (en) * 2001-05-31 2005-07-13 Medarex Inc CYTOTOXINS, PROMEDICAMENTS, BINDERS AND STABILIZERS USEFUL THEREFOR
US20050014700A1 (en) * 2001-09-07 2005-01-20 Boger Dale L. Cbi analogues of cc-1065 and the duocarmycins
US6756397B2 (en) * 2002-04-05 2004-06-29 Immunogen, Inc. Prodrugs of CC-1065 analogs
US7235578B2 (en) * 2002-05-17 2007-06-26 Auckland Uniservices Limited Processes for preparing 3-substituted 1-(chloromethyl)-1,2-dihydro-3H-[ring fused indol-5-yl-(amine-derived)] compounds and analogues thereof, and to products obtained therefrom
EP1560599A1 (en) * 2002-11-14 2005-08-10 Syntarga B.V. Prodrugs built as multiple self-elimination-release spacers
DK1592457T3 (da) 2003-01-27 2012-10-22 Endocyte Inc Folat-vinblastin-konjugat som lægemiddel
US20070037739A1 (en) * 2003-02-03 2007-02-15 Medlogics Device Corporation Compounds useful in coating stents to prevent and treat stenosis and restenosis
ES2457538T3 (es) 2003-02-20 2014-04-28 Seattle Genetics, Inc. Conjugados de anticuerpo anti-CD70-fármaco y su uso para el tratamiento de cánder y trastornos inmunológicos
US20050026987A1 (en) * 2003-05-13 2005-02-03 The Scripps Research Institute CBI analogues of the duocarmycins and CC-1065
WO2005032594A2 (en) 2003-10-03 2005-04-14 The Government Of The United States Of America, As Represented By The Secretary, Department Of Health And Human Services Alkylators linked to polyamides as dna binding agents
US7282590B2 (en) 2004-02-12 2007-10-16 The Research Foundation Of State University Of New York Drug conjugates
ES2533695T3 (es) 2004-03-02 2015-04-14 Seattle Genetics, Inc. Anticuerpos cargados parcialmente y métodos para su conjugación
US20050265925A1 (en) 2004-04-21 2005-12-01 Samuel Zalipsky Releasable linkage and compositions containing same
US20050239864A1 (en) 2004-04-23 2005-10-27 Yuqiang Wang Novel tumor-selective chemotherapeutic agents
NZ550934A (en) 2004-05-19 2010-05-28 Medarex Inc Chemical linkers and conjugates thereof
MXPA06014691A (es) 2004-06-30 2008-03-11 Novartis Ag Conjugados de anticuerpo y derivados de duocarmicina como agentes anti-tumorales.
CN101098854B (zh) 2004-07-23 2012-12-05 恩多塞特公司 二价连接体及其轭合物
AU2005289453A1 (en) 2004-09-27 2006-04-06 Government of the United States of America, as represented by the Secretary of the Department of Health and Human Services, National Institutes of Health Modulating MxA expression
NZ536107A (en) * 2004-10-22 2007-06-29 Auckland Uniservices Ltd Nitrobenzindoles and their use in cancer therapy
CA2598956A1 (en) 2005-02-24 2006-08-31 Pfizer Products Inc. Bicyclic heteroaromatic derivatives useful as anticancer agents
US7714016B2 (en) 2005-04-08 2010-05-11 Medarex, Inc. Cytotoxic compounds and conjugates with cleavable substrates
EP1909846B1 (en) * 2005-08-05 2018-12-26 Syntarga B.V. Triazole-containing releasable linkers, conjugates comprising the same and processes for their preparation
CA2623652C (en) * 2005-09-26 2013-11-26 Medarex, Inc. Antibody-drug conjugates and methods of use
AU2006305842B2 (en) * 2005-10-26 2011-11-03 E. R. Squibb & Sons, L.L.C. Methods and compounds for preparing CC-1065 analogs
WO2007059404A2 (en) 2005-11-10 2007-05-24 Medarex, Inc. Duocarmycin derivatives as novel cytotoxic compounds and conjugates
MX2008009956A (es) * 2006-02-02 2008-12-12 Syntarga Bv Analogos de cc-1065 solubles en agua y sus conjugados.
EP1832577A1 (en) 2006-03-07 2007-09-12 Sanofi-Aventis Improved prodrugs of CC-1065 analogs
AU2007333098A1 (en) 2006-12-14 2008-06-19 Medarex, Inc. Human antibodies that bind CD70 and uses thereof
TWI412367B (zh) 2006-12-28 2013-10-21 Medarex Llc 化學鏈接劑與可裂解基質以及其之綴合物
CA2678514A1 (en) * 2007-02-21 2008-08-28 Medarex, Inc. Chemical linkers with single amino acids and conjugates thereof
US9901567B2 (en) 2007-08-01 2018-02-27 Syntarga B.V. Substituted CC-1065 analogs and their conjugates
EP2173739B1 (en) * 2007-08-01 2013-07-31 Syntarga B.V. Substituted cc-1065 analogs and their conjugates
WO2009026274A1 (en) 2007-08-22 2009-02-26 Medarex, Inc. Site-specific attachment of drugs or other agents to engineered antibodies with c-terminal extensions
ES2441115T3 (es) 2007-11-13 2014-01-31 The Scripps Research Institute Derivados de CBI sujetos a activación reductora
WO2009073524A2 (en) 2007-11-30 2009-06-11 Medarex, Inc. Conjugates of anti-rg-1 antibodies
BRPI0818963A2 (pt) 2007-11-30 2015-05-05 Bristol Myers Squibb Co Conjugado anticorpo-molécula parceira e método para tratar câncer em um indivíduo
US20120027782A1 (en) 2007-11-30 2012-02-02 Bristol-Myers Squibb Company Monoclonal antibody partner molecule conjugates directed to protein tyrosine kinase 7 (ptk7)
US20090162372A1 (en) * 2007-11-30 2009-06-25 Medarex, Inc. Fibronectin ed-b antibodies, conjugates thereof, and methods of use
PL2281006T3 (pl) 2008-04-30 2018-01-31 Immunogen Inc Środki łączące i ich zastosowania
NZ571028A (en) 2008-09-03 2011-01-28 Auckland Uniservices Ltd Nitrobenzindole compounds and their use in cancer treatment
WO2010033733A1 (en) 2008-09-17 2010-03-25 Endocyte, Inc. Folate receptor binding conjugates of antifolates
ES2647317T3 (es) 2008-11-03 2017-12-20 Syntarga B.V. Análogos de CC-1065 y sus conjugados
US8507195B2 (en) 2009-08-20 2013-08-13 The Regents Of The University Of Colorado MiRNAs dysregulated in triple-negative breast cancer
DK3108886T3 (da) 2010-04-21 2020-08-10 Syntarga Bv Konjugater af CC-1065-analoger og bifunktionelle linkere
US20130095172A1 (en) 2011-10-14 2013-04-18 Genentech, Inc. Uses for and article of manufacture including her2 dimerization inhibitor pertuzumab
KR20160099725A (ko) 2014-01-10 2016-08-22 신톤 바이오파머슈티칼즈 비.브이. 자궁내막암의 치료에서 사용하기 위한 듀오카르마이신 adc
EP3069735B1 (en) 2014-01-10 2018-03-14 Synthon Biopharmaceuticals B.V. Duocarmycin adcs for use in the treatment of bladder cancer

Also Published As

Publication number Publication date
CA2742568A1 (en) 2010-06-03
US9815784B2 (en) 2017-11-14
CA2742568C (en) 2017-09-26
AU2009320481B2 (en) 2015-07-30
BRPI0921687A8 (pt) 2022-11-08
NO2344478T3 (hu) 2018-02-24
US8889868B2 (en) 2014-11-18
RU2562232C2 (ru) 2015-09-10
US20160052880A1 (en) 2016-02-25
RU2015125006A (ru) 2015-11-10
CN106967062A (zh) 2017-07-21
PL2344478T3 (pl) 2018-02-28
LT2344478T (lt) 2018-01-10
HRP20171629T1 (hr) 2017-12-01
BRPI0921687A2 (pt) 2015-08-18
AU2009320481A2 (en) 2011-12-08
AU2015213344A1 (en) 2015-09-03
US20110207767A1 (en) 2011-08-25
AU2009320481A1 (en) 2010-06-03
ES2647317T3 (es) 2017-12-20
JP2015096500A (ja) 2015-05-21
JP5677970B2 (ja) 2015-02-25
CN102317283A (zh) 2012-01-11
AU2015213344B2 (en) 2016-09-15
CY1119696T1 (el) 2018-04-04
AU2009320481C1 (en) 2016-12-08
RU2011122487A (ru) 2012-12-10
WO2010062171A3 (en) 2013-03-14
PT2344478T (pt) 2017-11-28
DK2344478T3 (da) 2017-11-27
RU2628069C2 (ru) 2017-08-14
EP2344478A2 (en) 2011-07-20
JP5905559B2 (ja) 2016-04-20
WO2010062171A2 (en) 2010-06-03
JP2012513954A (ja) 2012-06-21
EP2344478B1 (en) 2017-09-27
MX2011004625A (es) 2011-07-20

Similar Documents

Publication Publication Date Title
HUE035798T2 (hu) CC-1065 analógok és konjugátumaik
EP2173739B1 (en) Substituted cc-1065 analogs and their conjugates
DK2560645T3 (en) Conjugates of CC-1065 analogs and bifunctional linking groups
AU2009320481B9 (en) Novel CC-1065 analogs and their conjugates
US9901567B2 (en) Substituted CC-1065 analogs and their conjugates