EA022986B1

EA022986B1 - Композиция для ухода за полостью рта

Info

Publication number: EA022986B1
Application number: EA201300673A
Authority: EA
Inventors: Мая Триза Саджи; Ритеш Кумар Синха
Original assignee: Юнилевер Нв
Priority date: 2010-12-07
Filing date: 2011-11-17
Publication date: 2016-04-29
Also published as: US20130295027A1; CN103354741B; US9408870B2; BR112013013085A2; EA201300673A1; CN103354741A; BR112013013085B1; EP2648681A1; WO2012076310A1; EP2648681B1; MX2013006435A

Abstract

Изобретение относится к композиции для ухода за полостью рта, включающей от 0,05 до 10% антибактериального эфирного масла, содержащего тимол и терпинеол, так что композиция содержит от 0,03 до 0,4 вес.% тимола и от 0,06 до 0,6 вес.% терпинеола, от 0,1 до 5% соли цинка, представляющей собой галогенид цинка, сульфат цинка, ацетат цинка или фосфат цинка, и перорально приемлемую основу. Предложенная комбинация тимола, терпинеола и соли цинка обеспечивает синергетическую антибактериальную эффективность против Streptococcus mutans. Изобретение также относится к способу дезинфекции полости рта.

Description

Изобретение относится к композиции для ухода за полостью рта и способу дезинфицирования полости рта.

Предшествующий уровень техники

Г игиена полости рта является одним из наиболее важных аспектов личной гигиены среди потребителей. Потребители во всем мире используют различные типы продуктов для ухода за полостью рта. Люди обычно чистят свои зубы с помощью зубной щетки и средством для чистки зубов, которое может быть зубной пастой или зубным порошком, по крайней мере два раза в день. Использование такой чистки обеспечивает поддержание хорошей гигиены полости рта за счет минимизации бактерий в полости рта, которые накапливаются во рту во время сна в ночное время или в течение дня, когда люди едят свою еду и употребляют напитки. Чистка, таким образом, сводит к минимуму проблемы, такие как полости, зубной камень, гингивит, кариес и неприятный запах изо рта, известный также как галитоз.

Несмотря на чистку зубов дважды в день, многие люди страдают от различных форм одного или более из вышеназванных заболеваний, и это, как полагают, вызвано бактериями, действующими в слизистой оболочке полости рта в течение приблизительно 12-часового периода между чисткой. В такие периоды люди прибегают к промыванию/полосканию своего рта антисептическим ополаскивателем для полости рта. Большинство антисептических ополаскивателей для полости рта содержат значительное количество спирта (например, этиловый спирт или изопропиловый спирт) для уничтожения бактерий полости рта.

При решении вышеуказанных проблем для ухода за полостью рта до сих пор использовали принцип применения синтетических материалов (например, Триклозан), которые, как полагают многие потребители, являются неприятными для них. Потребители все больше и больше, особенно в последнее время, предпочитают использование продуктов, которые содержат натуральные вещества. Кроме того, во многих странах, в культурном отношении или по иным обстоятельствам, люди не хотят употреблять спирт в жидкости для полоскания рта.

Авторы настоящего изобретения работали над решением указанных проблем и предложили композицию для ухода за полостью рта, которая включает природные вещества, которые находятся в синергетическом взаимодействии с некоторыми солями металлов в уничтожении Б.ти1ап8, бактерии, отвечающей за развитие зубного кариеса.

Эфирные масла как активные вещества были приведены в публикациях предшествующего уровня техники для ухода за полостью рта.

ДР 2196718 (Кота, 1989) раскрывает жидкость для наружного применения, имеющую повышенную растворимость и стабильность, содержащую от 0,1 до 5% индометацина и от 0,3 до 10% вспомогательного вещества растворения в качестве основных компонентов, вспомогательное вещество растворения выбрано из лимонена, пинена, камфена, цимола, цитронеллола, гераниола, нерола, линалоола, терпинеола, родинола, борнеола, изоборнеола, ментона, камфоры, тимола, сафрола, изосафрола, эвгенола и изоэвгенола.

\УО 00/00166 (ХУагпсг ЬатЪей) раскрывает композицию для полости рта, которая включает тимол, соль цинка и раскрывает подсластитель. Композиция для полости рта обладает эффективностью против зубного камня, против бактериального налета, против гингивита, длительным освежающим дыханием и высокой приемлемостью потребителем, несмотря на наличие двух компонентов, тимола и соли цинка, которые, как известно, имеют неприятный вкус.

Ни одна из публикаций на сегодняшний день не учит, что смесь из антибактериального эфирного масла, в качестве активных веществ - тимол и терпинеол, используемых вместе с конкретной солью металла, обеспечивает быстродействующее антимикробное действие синергетическим образом. Комбинация по настоящему изобретению обеспечивает значительно улучшенную и синергически антибактериальную эффективность по сравнению с комбинацией из соли цинка и тимола, как раскрыто в \УО 00/00166.

Задачей настоящего изобретения является преодоление или ослабления по меньшей мере одного из недостатков предшествующего уровня техники, или обеспечение полезной альтернативы.

Другой задачей настоящего изобретения является создание антибактериальной композиции, которая обладает относительно быстрым антибактериальным действием в уничтожении бактерий в полости рта.

Сущность изобретения

Первый аспект настоящего изобретения относится к композиции для ухода за полостью рта, содержащей:

(ί) 0,05 до 10% антибактериального эфирного масла, содержащего тимол и терпинеола, так что композиция содержит 0,03 до 0,4 вес.% тимола, и 0,06 до 0,6 вес.% терпинеола;

(ίί) 0,1 до 5% соли цинка; и (ίίί) перорально приемлемое основание, в которой соль цинка представляет собой галогенид цинка, сульфат цинка, ацетат цинка или фосфат цинка;

и в которой комбинация тимола, терпинеола и соли цинка обеспечивает синергетически антибактериальную эффективность против §1гер1ососси8 ти1апз.

Второй аспект настоящего изобретения относится к способу дезинфицирования полости рта, содержащему стадии (ί) нанесение композиции по первому аспекту на полость рта; и (ίί) очищение полос- 1 022986 ти, чтобы быть, по существу, свободной от указанной композиции.

Третий аспект настоящего изобретения относится к применению композиции, содержащей:

(ί) 0,05 до 10% антибактериального эфирного масла, содержащего тимол и терпениол, так что композиция содержит 0,03 до 0,4 вес.% тимола, и 0,06 до 6 вес.% терпинеола;

(ίί) 0,1 до 10% соли цинка;

для дезинфицирования полости рта, в которой соль цинка представляет собой галогенид цинка, сульфат цинка, ацетат цинка или фосфат цинка;

и в которой комбинация тимола, терпинеола и соли цинка обеспечивает синергетически антибактериальную эффективность против §1гер1ососси8 ти1аи8.

Подробное описание изобретения

Эти и другие аспекты, признаки и преимущества станут очевидны специалистам в данной области после прочтения нижеследующего подробного описания и прилагаемой формулы изобретения. Во избежание сомнений любой признак одного аспекта настоящего изобретения может быть использован в любом другом аспекте настоящего изобретения. Термин содержащий предназначен, чтобы означать включающий, но не обязательно состоящий из или составлен из. Другими словами, перечисленные стадии или варианты не должны быть исчерпывающими. Следует отметить, что примеры, приведенные ниже в описании, предназначены для пояснения изобретения и не предназначены для ограничения изобретения как такового этими примерами. Кроме того, все проценты являются весовыми/весовыми процентами, если не указано иное. За исключением рабочих и сравнительных примеров или других точно оговоренных случаев, все числа в данном описании, указывающие количества вещества или условия реакции, физические свойства веществ и/или их применение, следует понимать как определенные за счет термина около. Если не указано иное, числовые диапазоны, выраженные в формате от х до у понимаются как включающие х и у. Когда для конкретного признака несколько предпочтительных диапазонов описаны в формате от х до у, следует понимать, что все диапазоны, объединяющие различные конечные точки, также рассматриваются.

Композиции по настоящему изобретению являются предпочтительными для нетерапевтического применения и, более конкретно, предпочтительными для использования в дезинфекции поверхностей полости рта.

Первый аспект настоящего изобретения предусматривает композицию для ухода за полостью рта, содержащую 0,05 до 10% антибактериального эфирного масла, содержащего тимол и терпинеол, как описано ниже, от 0,1 до 5% соли цинка, а также перорально приемлемое основание.

Композиция предпочтительно содержит от 0,1 до 5% эфирного масла. Эфирное масло содержит тимол и терпинеол и, предпочтительно, также содержит компоненты, выбранные из эвгенола, борнеола, лимонена, изо-борнеола, эвкалиптола, камфоры или их смесь. Более предпочтительно, эфирное масло также содержит эвгенол.

Эвгенол.

Эвгенол представляет собой гваякол, замещенный аллилом. Как правило, его извлекают из определенных специй, подобных гвоздике или корице. Эвгенол был использован в качестве парфюмерного компонента, при получении ароматизаторов, в качестве антисептика или в качестве местного анестетика. Композиция по изобретению предпочтительно содержит от 0,005 до 5%, предпочтительно от 0,02 до 1%, более предпочтительно от 0,03 до 0,4 вес.% эвгенола.

Эвгенол имеет структуру

ОН

Тимол.

Структура тимола приведена ниже

Композиция по изобретению содержит 0,03 до 0,4 вес.% тимола. Тимол может быть добавлен к композиции в очищенной форме. Альтернативно, тимьяновое масло или экстракт тимьяна, содержащие тимол, могут быть добавлены к композиции, обеспечивая тем самым присутствие тимола в желаемой концентрации в композиции по изобретению. Тимьяновое масло или экстракт тимьяна получают из растения - тимьян. Растение тимьян относится к растению, принадлежащему к роду Тйутик, и включает, но

- 2 022986 не ограничивается, следующие виды: ТЬутиз уи1даг15, ТЬутиз ζγ^ίδ, ТЬутиз заШгеоПез, ТЬутиз тазОсЬта. ТЬутиз Ьгоиззопей, ТЬутиз тагоссапиз, ТЬутиз раШОиз, ТЬутиз а1депепз13, ТЬутиз зегру11ит, ТЬутиз ри1едоПе и ТЬутиз сЬпоЬогиз.

Терпинеол.

Структура соединения терпинеола приведена ниже:

Терпинеол предпочтительно выбирают из альфа-терпинеола, бета-терпинеола, гамма-терпинеола или их смеси. В частности, предпочтительно, что терпинеол представляет собой альфа-терпинеол. Терпинеол может быть добавлен к антибактериальной композиции в очищенной форме. Альтернативно, сосновое масло, содержащее терпинеол, может быть добавлено к антибактериальной композиции, обеспечивая при этом присутствие терпинеола в желаемой концентрации в композиции настоящего изобретения. Композиция содержит от 0,06 до 0,6 вес.% терпинеол.

Композиция может предпочтительно содержать комбинацию тимола и терпинеола в любых из предпочтительных концентраций, как указано выше для тимола и терпинеола соответственно. Например, композиция может предпочтительно содержать смесь 0,03 до 0,6% тимола и от 0,06 до 1,5% терпинеола по весу композиции. Композиция по настоящему изобретению наиболее предпочтительно содержит смесь от 0,03 до 0,4%, эвгенола, от 0,03 до 0,6% тимола, и от 0,06 до 1,5% терпинеола по весу композиции.

Соль цинка.

Предпочтительные соли цинка представляют собой галогенид цинка (предпочтительно, хлорид или бромид), сульфат цинка, ацетат цинка или фосфат цинка. Композиция содержит от 0,1 до 5% соли цинка.

Перорально приемлемое основание.

Антибактериальная композиция содержит перорально приемлемое основание. Перорально приемлемое основание зависит от формы, в которой композиция для ухода за полостью рта будет выполнена. Самые подходяшие формы представляют собой антисептические ополаскиватели для полости рта, зубную пасту или зубной порошок.

Ополаскиватель для полости рта.

Когда композицию изготавливают в качестве антисептического средства для полоскания рта, перорально приемлемым основанием является вода. Желаемая антибактериальная эффективность в ополаскивателе для полости рта по настоящему изобретению может быть получена без использования спиртов с низкой молекулярной массой (С1-С3), например этанола или изопропилового спирта, т.е. композиция предпочтительно практически не содержит спирт с низкой молекулярной массой. Под термином по существу свободна от низкомолекулярных спиртов подразумевается, что спирт может присутствовать в количестве, которое не оказывает существенного влияния на уничтожение микробов. Предпочтительно, С1-С3 спирты присутствуют в менее чем 2%, более предпочтительно менее чем 1% и наиболее предпочтительно отсутствует в композиции по изобретению.

Таким образом, изобретение обеспечивает антибактериальную композицию для полоскания рта в соответствии с первым аспектом настоящего изобретения (т.е. включающую тимол, терпинеол и соль цинка), а также содержащую от 80 до 99,9% воды. Антибактериальная композиция для полоскания рта по настоящему изобретению предпочтительно содержит от 0,05 до 10%, более предпочтительно от 0,05 до 8%, наиболее предпочтительно от 0,5 до 5% поверхностно-активного вещества по весу композиции. Поверхностно-активное вещество предпочтительно представляет собой катионный, анионный или цвиттер-ионный класс, наиболее предпочтительно катионный класс. Когда анионное поверхностно-активное вещество присутствует, то предпочтительно его выбирают из солей щелочных или щелочно-земельных металлов алкилсульфоновой кислоты, жирной кислоты или алкилэфирсульфат. Когда цвиттерионное поверхностно-активное вещество присутствует, то предпочтительно его выбирают из бетаинов, сульфобетаинов, гидроксисульфобетаинов или аминокарбоксилатов. Когда катионное поверхностно-активное вещество присутствует, оно представляет собой бензалкония хлорид, алкилпиридиний хлорид или бивалентные четвертичные аммониевые поверхностно-активные вещества.

Антибактериальная композиция для полоскания рта по изобретению используется для дезинфекции полости рта либо с использованием композиции без разбавления, либо после разбавления композиции водой. Предпочтительное весовое соотношение композиции к воде для стадии разбавления находится в диапазоне от 1:1 до 1:200, более предпочтительно от 1:5 до 1:50, еще более предпочтительно от 1:15 до 1:30 и, в идеале около 1:20.

Зубная паста.

Композиция по изобретению может быть выполнена в форме зубной пасты. Если композиция представляет собой зубную пасту, перорально приемлемое основание является абразивом, которое может

- 3 022986 быть карбонатом кальция или абразивом на основе диоксида кремния. Когда карбонат кальция является абразивом, зубная паста представляет собой пасту непрозрачного вида. Когда используют абразив на основе диоксида кремния, зубная паста обычно выполняется в виде прозрачного геля. Зубные пасты также предпочтительно включают поверхностно-активное вещество от 2 до 15 вес.% композиции. Предпочтительными поверхностно-активными являются анионные или амфотерные вещества по природе. Анионное поверхностно-активное вещество предпочтительно представляет собой алкилсульфат щелочного металла, более предпочтительно лаурилсульфат натрия (§Ь§). Смеси анионных поверхностно-активных веществ также могут быть использованы. Амфотерное поверхностно-активное вещество предпочтительно представляет собой бетаин, более предпочтительно алкиламидопропилбетаин (где алкильная группа является линейной цепочкой С10 ~ С18) и наиболее предпочтительно кокамидопропилбетаин (САРВ). Смеси амфотерных поверхностно-активных веществ также могут быть использованы. Подходящие концентрации поверхностно-активного вещества в пероральном применении для ухода, как правило, составляют от примерно 2 до примерно 15%, предпочтительно от примерно 2,2 до примерно 10%, более предпочтитепьно от примерно 2,5 до примерно 5 вес.% от общей массы композиции.

Непрозрачная зубная паста.

Когда карбонат кальция является абразивом, он обычно присутствует в количестве от 15 до 70 вес.%, более предпочтительно от 30 до 60 вес.% композиции.

Карбонат кальция (также известный как мел) доступен во многих формах, и некоторые из этих форм используются в композициях для ухода за полостью рта. Две часто используемые формы представляют собой РОЫС (тонко измельченный природный мел) и РСС (осажденный карбонат кальция). Из общего содержания мела в композиции для ухода за полостью рта, РОЫС, как правило, присутствует в количестве 35 до 100%, предпочтительно от 75 до 100% и особенно от 95 до 100%, остальное составляет РСС. Как правило, РОЫС может содержаться от 30 до 65%, предпочтительно от 35 до 55% и наиболее предпочтительно от 40 до 55 вес.% композиции.

РОЫС обычно содержит частицы со средним размером исходя из массы в диапазоне от 1 до 15 мкм, предпочтительно от 2 до 10 мкм, в частности от 4 до 7 мкм.

Композиция может также включать в себя другие известные немеловые абразивы для улучшения абразивного действия. Такие абразивы включают дикальцийфосфат дигидрат (ΌΟΡΌ) и диоксид кремния.

В дополнение к карбонату кальция композиция также может включать абразив на основе диоксида кремния в непрозрачных зубных паста для улучшения абразивного действия. Абразив на основе диоксида кремния может быть включен в 4 до 15%, предпочтительно от 6 до 12%, а еще более предпочтительно от 7 до 10%. Альтернативно, перлит может быть включен в 0,01 до 2%, предпочтительно от 0,1 до 0,8%, еще более предпочтительно от 0,3 до 0,7 вес.% композиции.

Вода в указанных зубных пастах обычно включена в количестве от 15 до 40%, предпочтительно от 20 до 30 вес.% композиции.

Предпочтительные композиции включают увлажнитель, например ксилит, глицерин или сорбит. Глицерин и сорбит, являются особенно предпочтительными. Предпочтительно, композиции включают от 0,1 до 20 мас.% увлажнителя. Более предпочтительно, композиции включают от 1 до 15 мас.% увлажнителей, в то время как дополнительные предпочтительные композиции включают от 5 до 13 мас.% увлажнителей.

Композиции предпочтительно также включают бикарбонатную соль щелочного металла. Предпочтительно, бикарбонатная соль щелочного металла является натриевой солью, от 1 до 30%, более предпочтительно от 2 до 20 мас % и особенно от 3 до 8 мас.%.

Гелевая зубная паста.

Предпочтительные композиции для получения гелевой зубной пасты содержат абразив на основе диоксида кремния. Предпочтительно, они имеют низкий показатель преломления (показатель рефракции) в диапазоне 1,41-,47, предпочтительно 1,435-1,445, предпочтительно имеют среднемассовый размер частиц от 5 до 15 микрометров (мкм), площадь поверхности БЭТ (азот) от 10 до 100 м²/г и маслопоглощаемость около 70-150 см³/100 г. Типичными примерами подходящих абразивов на основе диоксида кремния с низким показателем преломления являются Τίχοδίΐ 63 и 73 от КЬоие Рои1епс; ЗШеи! 10 от Эсдизза; 2еобеи1 113 от 2еойии; 2еобеи1 124 от НиЬег, серии ЗогЬозй АС поставляемые СгозйеШ, например ЗогЬозН АС1Ь, ЗогЬозН АС39 и ЗогЬозН АС35, особенно ЗогЬозН АС 77 от СгозйеИ СЬетюа1з. Количество приведенных диоксидов кремния в композиции обычно находится в диапазоне от 2-60 вес.%, обычно 2-20 вес.% и более предпочтительно от 5 до 12 мас.%.

Загущающий диоксид кремния также может быть включен в гелеобразные зубные пасты. Они, как правило, включены в количестве 4 до 12%, предпочтительно от 5 до 10 вес.% композиции. Предпочтительные марки представляют собой средний загущающий диоксид кремния, такие как МР1Ь (например, МабЬи 8Шса, Индия), ТС 15 (от РО Согр., Великобритания) и 2еобеи1 165 Ех. НиЬег, или Т1хозН 43 от КйоШа.

Вода в приведенных зубных пастах обычно содержится в количестве от 8 до 14%, предпочтительно от 8 до 10 вес.% композиции. Указанные количества воды приведены без учета воды, которая включена в

- 4 022986 композицию из водных растворов других ингредиентов, например, сорбита.

Композиции для любого типа зубной пасты (непрозрачного или гелеобразного типа) может также включать агент против кариеса, связующие вещества, загустители, ароматизаторы, стабилизаторы, полимеры, витамины, буферы и агенты против зубного камня.

Таким образом, в соответствии с предпочтительным вариантом осуществления настоящего изобретения предлагается композиция зубной пасты в соответствии с первым аспектом настоящего изобретения, также содержащая от 2 до 70% абразива взятого по выбору из карбоната кальция или диоксида кремния; и от 8 до 40% воды.

Зубной порошок.

Зубные порошки обычно содержат очень высокий процент абразивов. Мел (ΤΟΝΟ) является наиболее предпочтительным абразивом, но РСС также может быть использован. Обычные процентные количества таких абразивов составляют от 90 до 99,9%, предпочтительно от 90 до 95 вес.% композиции. Желаемое количество пены обеспечивается за счет включения, например, анионного поверхностноактивного вещества, например лаурилсульфата натрия в композиции зубного порошка. Поверхностноактивное вещество может быть включено в количестве от 2 до 3% в композицию. Другие ингредиенты, такие как диоксид кремния или монофторфосфат натрия, могут быть включены до примерно 1 вес.% композиции.

Подсластители, такие как ксилит, сорбит, глицерин или сахарин могут быть включены. Ароматизаторы, такие как мята или мята перечная, могут быть включены вплоть до 1 вес.% композиции зубного порошка.

Следовательно, настоящее изобретение также обеспечивает композицию зубного порошка в соответствии с первым аспектом настоящего изобретения, содержащего от 90 до 99,9% абразива, выбранного из карбоната кальция или диоксид кремния.

Таким образом, в композиции по настоящему изобретению перорально приемлемое основание предпочтительно выбирают из воды, диоксида кремния или карбоната кальция.

Один аспект настоящего изобретения относится к способу дезинфекции полости рта, содержащему стадии: (ί) нанесение композиции по изобретению на ротовую полость и (II) очищение полости, чтобы быть, по существу, свободным от указанной композиции. Под очищением подразумевается, что композиция, по существу, удалена из ротовой полости. Композицию, если в жидкой форме (например, жидкость для полоскания рта) просто выплевывают. Когда композиция находится в виде порошка, пасты или гелеобразной формы, композицию можно вымыть из голости рта используя подходящее количество воды. Если композиция представляет собой зубную пасту, как правило, ее наносят щеткой на зубы или десны в полости рта перед стадией промывания. Промывание обычно производится забором воды и промыванием или полосканием рта с этой водой.

Еще один аспект настоящего изобретения относится к применению композиции, содержащей:

(ί) от 0,05 до 10% антибактериального эфирного масла, содержащее тимол и терпинеол, так что композиция содержит от 0,03 до 0,4 вес.% тимола и от 0,06 до 0,6 вес.% терпинеола, и (тт) от 0,1 до 5% соли цинка;

для дезинфекции полости рта, в которой соль цинка представляет собой галогенид цинка, сульфат цинка, ацетат цинка или фосфат цинка;

Данное изобретение предпочтительно предназначено для нетерапевтических благоприятных эффектов.

Примеры

Теперь изобретение будет продемонстрировано на примерах. Примеры приведены только с целью иллюстрации и не ограничивают объем притязаний никоим образом.

Пример 1-5. Синергетическое взаимодействие ингредиентов композиции по изобретению 81гер!ососсик ти1аи8 (§.ти1аи8) является грамположительной, факультативно анаэробной бактерией, обычно находящейся в ротовой полости человека. З.тШапк является основной причиной кариеса эмали и дентина (зубного кариеса) во всем мире и композиции, перечисленные в табл. 1, были использованы для того, чтобы протестировать эффективность действия такой антибактериальной композиции против §.ти1аи8 в течение 15-секундного исследования контакта в суспензии, с использованием следующей процедуры.

Тестируемую бактерию З.тШапк выращивали в течение ночи при 37°С в ΒΗΙ бульоне (бульоне с сердечно-мозговым экстрактом) при 5% СО₂ (СО₂ инкубатор). Затем культура была обработана и плотность клеток доводили до 620 нм, чтобы получить окончательное количество 10⁸ КОЕ/мл (0,3 ΟΌ). 9 мл композиции было взято в контейнер для образца и 1 мл обработанной культуры добавляли к ней. После 15-секундного времени контакта 1 мл указанной выше смеси сразу же нейтрализовали в Ό/Е бульоне. Серийно разбавляли в Ό/Е бульоне и помещали в дубликаты ΒΗΙ агара. В случае контроля, 1 мл тесткультуры добавляли к 9 мл физиологического раствора и серийно разбавляли и высевали на ΒΗΙ агар. После затвердевания планшеты инкубировали при 37°С в атмосфере 5% СО₂ в течение 48 ч. Остаточные колонии подсчитывали через 48 ч и логарифмическое уменьшение бактерий по отношению к контроль- 5 022986 ному образцу было рассчитано. Данные представлены в табл. 1.

Таблица 1

Ингредиент	Пример 1 вес.®/«	Пример 2 вес.%	Пример 3 вес.%	Пример 4 вес.%	Пример 5 вес.%
Сульфат цинка	0,2	-	0,2	-	0,2
Тимол	-	0,125	0,125	-	0,125
Терпинеол	-	-		0,25	0,25
Вода	до 100	до 100	до 100	до 100	до 100
Логарифмическое уменьшение	0	0,1	0,4	0	7,1

Данные табл. 1 показывают, что композиции согласно изобретению (пример 5) обеспечивает синергическую антибактериальную эффективность по сравнению с использованием комбинации тимола и соли цинка (пример 3, как описано в \УО 00/000166), а также при использовании только терпинеола (пример 4).

Примеры 6-8. Эффективность различных композиций в виде суспензии против §.ти1аи8 при исследовании в течение одной минуты.

Различные композиции, как показано в табл. 2, были подготовлены.

Композиции, перечисленные в табл. 2, использовали для проверки эффективности в качестве антибактериальной композиции в виде суспензии против §.ти1аи8 при исследовании в течение одной минуты с использованием следующей процедуры.

Культура 8.ти1аи5 вносили в бульон ΒΗΙ (и ей было позволено расти в СО₂- инкубаторе (15% СО₂) при 37°С в течение 15 ч). Культуру §.ти1аи8 доводили до оптической плотности 0,3 (~10⁸ КОЕ/мл) при 620 нм. 9 мл желаемой композиции была взято и добавлено к 1 мл культуры и перемешано. Через одну минуту времени контакта с культурой они были нейтрализованы в Б/Е бульоне и после серийного разбавления они помещались в ΒΗΙ агар. Планшеты инкубировали в СО₂-инкубаторе. Остаточные колонии подсчитывали через 48 ч инкубации. Эффективность по сравнению с контрольным образцом была измерена, и данные сведены в табл. 2.

Количество логарифмического уменьшения бактерий было измерено, и данные представлены в табл. 2.

Таблица 2

Ингредиент	Пример 6 вес%	Пример 7 вес%	Пример 8 вес%
Терпинеол	0,125	-	0,125
Тимол	0,250	-	0,250
Эвгенол	0,025	-	0,025
Сульфат цинка	-	0,120	0,120
Вода	до 100	до 100	до 100
Логарифмическое уменьшение бактерий	1,0	0,2	7,3

Данные табл. 2 показывают, что антибактериальная эффективность композиции по изобретению (пример 8) демонстрирует синергическую антибактериальную активность по отношению к эфирному маслу, в качестве активных компонентов содержащему сочетание тимола, эвгенола и терпинеола (пример 6) и композицию, содержащую только соль цинка (пример 7).

Claims

1. Композиция для ухода за полостью рта, содержащая:

(ί) от 0,05 до 10% антибактериального эфирного масла, содержащего тимол и терпинеол, так что композиция содержит от 0,03 до 0,4 вес.% тимола и от 0,06 до 0,6 вес.% терпинеола;

(ίί) от 0,1 до 5% соли цинка, представляющей собой галогенид цинка, сульфат цинка, ацетат цинка или фосфат цинка; и (ίίί) перорально приемлемую основу, в которой комбинация тимола, терпинеола и соли цинка обеспечивает синергетическую антибактериальную эффективность против ЗйсрЮсоссщ ти1аи8.

2. Композиция по п.1, содержащая от 0,1 до 5% антибактериального эфирного масла.

3. Композиция по п.1 или 2, в которой указанное антибактериальное эфирное масло также содержит эвгенол, так что композиция содержит от 0,005 до 5% эвгенола.

4. Композиция по п.3, содержащая от 0,03 до 0,4% эвгенола по весу композиции.

5. Композиция по любому из предшествующих пунктов, в которой указанная перорально приемлемая основа содержит воду, диоксид кремния или карбонат кальция.

6. Композиция по любому из предшествующих пунктов, содержащая от 2 до 15% поверхностноактивного вещества.

7. Композиция по любому одному из пп.1-6, представляющая собой антибактериальный ополаскиватель для полости рта, дополнительно содержащая от 80 до 99,9% воды.

8. Композиция по любому одному из пп.1-6, представляющая собой зубную пасту, дополнительно содержащая:

- 6 022986 (ί) от 2 до 70% абразива, выбранного из карбоната кальция или диоксида кремния; и (ίί) от 8 до 40% воды.

9. Композиция по любому одному из пп.1-6, представляющая собой зубную пасту, дополнительно содержащая от 90 до 99,9% абразива, выбранного из карбоната кальция или диоксида кремния.

10. Способ дезинфекции полости рта, включающий стадии:

(ί) нанесения композиции по любому одному из предшествующих пунктов на полость рта; и (ίί) промывания полости от указанной композиции.

11. Способ по п.10, в котором указанной композицией чистят щеткой зубы или десны в полости рта перед указанной стадией промывания.

12. Применение композиции, содержащей:

(ί) от 0,05 до 10% антибактериального эфирного масла, содержащего тимол и терпинеол, так что композиция содержит от 0,03 до 0,4 вес.% тимола и от 0,06 до 0,6 вес.% терпинеола; и (ίί) от 0,1 до 5% соли цинка, представляющей собой галогенид цинка, сульфат цинка, ацетат цинка или фосфат цинка, для дезинфекции полости рта, в которой комбинация тимола, терпинеола и соли цинка обеспечивает синергетическую антибактериальную эффективность против Зйер&еоееиз тйапз.