EA019843B1 - Синергические смеси антраниламидных средств для борьбы с беспозвоночными вредителями - Google Patents

Abstract

Раскрыты смеси и композиции для борьбы с беспозвоночными вредителями, относящиеся к комбинациям, содержащим: (а) 3-бром-N-[4-хлор-2-метил-6-[(метиламино)карбонил]фенил]-1-(3-хлор-2-пиридинил)-1Н-пиразол-5-карбоксамид и его N-оксиды и его приемлемые солии компонент (b), где компонент (b) представляет собой по меньшей мере одно соединение или средство, выбранное из пимертрозина и его приемлемых солей.

Description

Данное изобретение относится к смесям для борьбы с беспозвоночными вредителями, содержащим биологически эффективное количество антраниламида, его Ν-оксида или его соли и по меньшей мере одно другое средство для борьбы с беспозвоночными вредителями, и к способу их применения для борьбы с беспозвоночными вредителями, такими как членистоногие вредители, как в агрономических, так и неагрономических окружающих средах.

Борьба с беспозвоночными вредителями является очень важной для достижения высокой эффективности культур. Повреждение беспозвоночными вредителями растущих и хранящихся агрономических культур может вызывать значительное снижение в урожайности и тем самым приводить к повышенным издержкам для потребителя. Борьба с беспозвоночными вредителями в лесоводстве, тепличных культурах, декоративных растениях, в питомниках культур, в продовольственных продуктах при хранении и волокнистых продуктах, у скота, в сооружениях для животных, на газоне, в продуктах из дерева и для жизнеспособности общества и животных также является важной. Многие средства являются коммерчески доступными для этих целей, и на практике их применяли как отдельное или смешанное средство. Однако до сих пор изыскиваются более экономически эффективные и экологически безопасные композиции и способы борьбы с вредителями.

Всегда желательна способность к снижению количества химических средств, высвобождаемых в окружающую среду, при обеспечении эффективной борьбы с вредителями. Хотя исследованы комбинации средств для борьбы с вредителями, высокого синергического действия в целом не обнаружено. Синергизм описан как совместное действие двух компонентов смеси, такое, что общий эффект превышает или является более пролонгированным, чем сумма эффектов двух (или более) независимых компонентов (см. Р.М.Ь. Уаше§, Ые!1т I. Р1аи! РаШо1о§у 1964, 79, 73-80).

Поэтому получение композиции для уничтожения членистоногих вредителей, которая проявляет высокий поражающий эффект с сопутствующим снижением стоимости производства культур и с уменьшенной нагрузкой на окружающую среду, очень актуально.

В ^О 03/015519 раскрыты производные Ν-ацилантраниловой кислоты формулы ΐ в качестве средства для уничтожения членистоногих вредителей (артроподициды) к³

где, между прочим, К¹ означает СН3, Р, С1 или Вг; В² означает Р, С1, Вг, I или СР3; В³ означает СР3, С1, Вг или ОСН2СР3; В^4а означает С1-С₄алкил; В^4Ь означает Н или СН₃ и В⁵ означает С1 или Вг.

Данное изобретение относится к смеси, содержащей: (а) соединение формулы 1, 3-бром-Ы-[4-хлор2-метил-6-[(метиламино)карбонил]фенил]-1-(3-хлор-2-пиридинил)-1Н-пиразол-5-карбоксамид, его Νоксид или его соль

и компонент (Ь), где компонент (Ь) представляет собой по меньшей мере одно средство для борьбы с беспозвоночными вредителями, выбранное из (Ь16) пимертрозин; и соли соединений (Ь16).

Данное изобретение также относится к композиции для борьбы с беспозвоночными вредителями, содержащей биологически эффективное количество смеси изобретения и по меньшей мере один дополнительный компонент, выбранный из группы, состоящей из ПАВ, твердого разбавителя и жидкого разбавителя, при этом указанная композиция необязательно дополнительно содержит эффективное количество по меньшей мере одного дополнительного биологически активного соединения или средства.

Данное изобретение также относится к способу борьбы с беспозвоночным вредителем, включающим контактирование беспозвоночного вредителя или его окружающей среды с биологически эффективным количеством смеси или композиции изобретения, описанных в данном описании.

Данное изобретение также относится к композиции для опрыскивания, содержащей смесь данного изобретения и газ-вытеснитель. Данное изобретение также относится к композиции приманки, содержащей смесь данного изобретения; один или несколько пищевых продуктов; необязательно аттрактант и

- 1 019843 необязательно увлажнитель.

Данное изобретение также относится к улавливающему приспособлению для борьбы с беспозвоночным вредителем, содержащему указанную композицию приманки и домик, приспособленный для получения указанной композиции приманки, где домик имеет по меньшей мере одно отверстие с размером, позволяющим беспозвоночному вредителю проникнуть через отверстие таким образом, что беспозвоночный вредитель может получить доступ к указанной композиции приманки с внешней стороны домика, и где домик, кроме того, приспособлен для помещения в или вблизи очага потенциальной или известной активности беспозвоночного вредителя.

Использованные в данном описании термины содержит, содержащий, включает, включающий, имеет, имеющий или любые другие их варианты предназначены для обеспечения неограниченного включения. Например, композиция, смесь, способ, метод, статья или аппарат, который содержит перечень элементов, необязательно ограничен только такими элементами, но может включать другие элементы, точно не указанные или свойственные такой композиции, смеси, способу, методу, статье или аппарату. Кроме того, если точно не оговорено как противоположность, или относится к учитывающему все или, а не к ограниченному или. Например, условие А или В удовлетворяется любым одним из следующих положений: А является верным (или присутствует) и В является неверным (или не присутствует), А является неверным (или не присутствует) и В является верным (или присутствует), и как А, так и В являются верными (или присутствуют).

Также использованы а или ап для описания элементов и компонентов изобретения. Это сделано в основном для удобства и для того, чтобы дать общий смысл изобретения. Данное описание следует читать с включением одного или, по меньшей мере, одного явления и это единственное число также включает множественное, если только не очевидно, что под ним подразумевают другое.

Соединения в смесях и композициях данного изобретения могут существовать в виде одного или нескольких стереоизомеров. Различные стереоизомеры включают энантиомеры, диастереомеры, атропизомеры и геометрические изомеры. Специалисту в данной области будет ясно, что один стереоизомер может быть более активным и/или проявлять полезные эффекты, когда он обогащен относительно другого стереоизомера(ов) или когда отделен от другого стереоизомера(ов). Кроме того, специалисту в данной области известно, как разделить, обогатить и/или раздельно получить указанные стереоизомеры. Соответственно, данное изобретение включает смесь, содержащую соединение формулы 1, его Ν-оксид или его соль, указанное соединение формулы 1, его Ν-оксид или его соль, также называемые здесь как компонент (а); и по меньшей мере одно средство для борьбы с беспозвоночным вредителем, которое может представлять собой соединение (или его соль), выбранное из соединения (Ыб), или биологическое средство, выбранное из (Ы9) и также называемое здесь как компонент (Ь). Композиции данного изобретения необязательно могут включать по меньшей мере одно дополнительное биологически активное соединение или средство, которое, если присутствует в композиции, будет отличаться от соединения формулы 1 и компонента (Ь). Эти дополнительные биологически активные соединения или средства включают инсектициды, фунгициды, нематициды, бактерициды, акарициды, регуляторы роста, такие как стимуляторы укоренения, хемостерилянты, полухимикаты, репелленты, аттрактанты, феромоны, суперфиданты, другие биологически активные соединения или энтомопатогенные бактерии, вирусы или грибы для получения многокомпонентного пестицида, дающего еще более широкий спектр для сельскохозяйственного или неагрономического применения. Данные дополнительные биологически активные соединения или средства могут присутствовать в виде смеси стереоизомеров, индивидуальных изомеров или в виде оптически активной формы.

Соли соединений в смесях и композициях данного изобретения включают кислотно-аддитивные соли с неорганическими или органическими кислотами, такими как бромисто-водородная, хлористоводородная, азотная, фосфорная, серная, уксусная, масляная, фумаровая, молочная, малеиновая, малоновая, щавелевая, пропионовая, салициловая, винная, 4-толуолсульфоновая или валериановая кислоты. Соли соединений данного изобретения также включают соли, образованные с органическими основаниями (например, пиридином или триэтиламином) или с неорганическими основаниями (например, гидридами, гидроксидами или карбонатами натрия, калия, лития, кальция, магния или бария), когда соединение содержит кислотную группу, такую как группа карбоновой кислоты или фенола.

Варианты осуществления данного изобретения включают:

В соответствии с вариантом осуществления 1 смесь содержит компонент (а) и компонент (Ь), где компонент (а) представляет собой соединение формулы 1, его Ν-оксид или его соль.

В соответствии с вариантом осуществления 2 смесь представляет собой смесь варианта 1, где компонент (Ь) представляет собой пиметрозин.

В соответствии с вариантом осуществления 3 смесь представляет собой смесь варианта 1, где компонент (Ь) содержит по меньшей мере одно средство для борьбы с беспозвоночными вредителями от каждой из двух различных групп, выбранное из (Ь1), (Ь2), (Ь3), (Ь4), (Ь5), (Ьб), (Ь7), (Ь8), (Ь9), (Ь10), (Ь11), (Ь12), (Ь13), (Ь14), (Ь15), (Ь17), (Ь18) и (Ь19) и где любое соединение, выбранное из любой из групп (Ь1)(Ь18), может быть в форме соли.

Также заслуживающими внимания в качестве вариантов осуществления являются антроподицид

- 2 019843 ные композиции данного изобретения, содержащие биологически эффективное количество смеси из вариантов осуществления 1-3 и по меньшей мере один дополнительный компонент, выбранный из группы, состоящей из ПАВ, твердого разбавителя, жидкого разбавителя и необязательно по меньшей мере одного дополнительного биологически активного соединения или средства. Варианты осуществления изобретения также включают способы борьбы с беспозвоночным вредителем, включающие контактирование беспозвоночного вредителя или его окружающей среды с биологически эффективным количеством смеси из любых вариантов осуществления 1-3 (например, в виде композиции, описанной в данном описании)..

Варианты осуществления изобретения также включают композицию для опрыскивания, содержащую смесь из любых вариантов осуществления 1-3 и газ-вытеснитель. Варианты осуществления изобретения также включают композицию приманки, содержащую смесь из любых вариантов осуществления 13; один или несколько пищевых продуктов; необязательно аттрактант и необязательно увлажнитель. Варианты осуществления изобретения также включают приспособление для борьбы с беспозвоночным вредителем, содержащее указанную композицию приманки и домик, приспособленный для получения указанной композиции-приманки, где домик имеет по меньшей мере одно отверстие с размером, позволяющим беспозвоночному вредителю проникнуть через отверстие таким образом, что членистоногий вредитель может получить доступ к указанной композиции-приманке с внешней стороны домика, и где домик, кроме того, приспособлен для помещения в или вблизи места потенциальной или известной активности беспозвоночного вредителя. Наибольшую значимость представляет собой приспособление, в котором композиция приманки содержит смесь из варианта осуществления 1-3.

Соединение формулы 1 может быть получено одним или несколькими способами и их модификациями, описанными в публикации международной патентной заявки \УО 03/015519. Синтетические способы получения Ν-оксидов гетероциклов и третичных аминов также очень хорошо известны специалистам в данной области, включающие окисление гетероциклов и третичных аминов пероксикислотами, такими как перуксусная и м-хлорпербензойная кислота (МСРВА), пероксидом водорода, алкилгидропероксидами, такими как трет-бутилгидропероксид, перборатом натрия и диоксиранами, такими как диметилдиоксиран. Указанные способы получения Ν-оксидов широко описаны и рассмотрены в литературе, см., например: Т.Ь. СбскгМ ίη Сошргекепзйе Огдашс 8уп(11ез15, νοί. 7, рр. 748-750, 8.У. Ьеу, Еб., Регдатоп Ргезз; М. ТЩег апб В. 8ΐ;·ιηονηί1< ίη Сотргекепзйе Некгосускс Скеткйу, νοί. 3, рр. 18-20, Лб. Вои1ΐοη апб А. МсКШор, Ебз., Регдатоп Ргезз; М.К.. СпттеИ апб В.К..Т. Кеепе ίη Лбгапсех ίη Некгосускс СкетЩгу., νοί. 43, рр. 149-161, А.К Ка1г11хку, Еб., Асабетк Ргезз; М. ТШег апб В. 8ΐηηονηί1<. ίη Лбгапсех ίη Некгосускс Скеткку, νοί. 9, рр. 285-291, А.К Ка1п1хку апб Лб. Воикоп, Ебз., Асабетк Ргезз; апб СЛУ.Н. Скеезетап апб Е.8.С. ХУегбшк ίη Абгапсез ίη Некгосускс Скеткку, νοί. 22, рр. 390-392, А.К Ка1п1хку апб Аб. Воикоп, Ебз., Асабетк Ргезз.

Средства борьбы с беспозвоночными вредителями из групп (Ы), (Ь2), (Ь3), (Ь4), (Ь5), (Ь6), (Ь7), (Ь8), (Ь9), (Ь10), (Ь11), (Ь12), (Ь13), (Ь14), (Ь15), (Ь16), (Ь17) и (Ь18) описаны в опубликованных патентах и научных журнальных статьях. Большинство соединений из групп (Ь1)-(Ь18) и биологические средства из группы (Ь19) являются коммерчески доступными как активные ингредиенты в продуктах для борьбы с беспозвоночными вредетелями. Данные соединения и биологические средства описаны в справочниках, таких как Тке Резкабе Мапнак 13^4к ебкюп., С. Ό. 8. Ткоткп (Еб.), ВпШк Сгор Ргокскоп Соипсй, 8штеу, иК, 2003. Некоторые из этих групп дополнительно описаны ниже.

Неоникотиноиды (группа (Ы))

Все неоникотиноиды действуют в качестве агонистов при никотиновом ацетилхолиновом рецепторе в центральной нервной системе насекомых. Это вызывает возбуждение нервов и фактический паралич, который приводит к смерти. По причине механизма действия неоникотиноидов не имеет места перекрестная устойчивость к традиционным классам инсектицидов, таким как карбаматы, органические фосфаты и пиретроиды. Обзор по неоникотиноидам представлен в РезЮкду 2003, 27, рр. 60-63; Аηηиа1 Реук\\· о£ Ейошокду 2003, 48, рр. 339-364 и в цитируемых там ссылках.

Неоникотиноиды действуют как острые контактные и кишечные яды, объединяют системные свойства с относительно низкими дозами применения и являются относительно нетоксичными для позвоночных животных. Многие соединения находятся в данной группе, включающей пиридилметанамины, такие как ацетамиприд и тиаклоприд; нитрометилены, такие как нитенпирам и нитиазин; нитрогуанидины, такие как клотианидин, динотефуран, имидаклоприд и тиаметоксам.

Ингибиторы холинэстеразы (группа (Ь2))

Два химических класса соединений известны как ингибиторы холинэстеразы; один представляет собой органические фосфаты, другой представляет собой карбаматы. Органические фосфаты вызывают фосфорилирование фермента, тогда как карбаматы вызывают обратимое карбамилирование фермента. Органические фосфаты включают ацефат, азинфос-метил, хлорэтоксифос, хлорпразофос, хлорпирифос, хлорпирифос-метил, кумафос, цианофенфос, деметон-8-метил, диазинон, дихлорвос, диметоат, диоксабензофос, дисульфотон, дитикрофос, фенамифос, фенитротион, фонофос, изофенфос, изоксатион, малатион, метамидофос, метидатион, мипафокс, монокротофос, оксидеметон-метил, паратион, паратионметил, форат, фозалон, фосмет, фосфамидон, фоксим, пиримифос-метил, профенофос, пираклофос, хиналфос-метил, сульпрофос, темефос, тербуфос, тетрахлорвинфос, тикрофос, триазофос и трихлофон.

- 3 019843

Карбаматы включают альдикарб, альдоксикарб, бендиокарб, бенфуракарб, бутокарбоксим, карбарил, карбофуран, карбосульфан, этиофенкарб, фуратиокарб, метиокарб, метомил (ланнат®), оксамил (видат®), пиримикарб, пропоксур, тиодикарб, триазамат и ксилилкарб. Общий обзор по механизму действия инсектицидов представлен в Шкесбшбек \\Ш1 Νονοί Мобек οί ΛοΙίοη: Месйашкт апб Λρρίίοαίίοη. I. 1кйаауа, е! а1. (Еб.), 8рттдет: Ветйп, 1998.

Модуляторы натриевых каналов (группа (Ь3))

Инсектицидные соединения, действующие как модуляторы натриевых каналов, прерывают в насекомых нормальное функционирование зависимых от напряжения натриевых каналов, что вызывает быстрый паралич или смертельный удар после применения данных инсектицидов. Обзоры по инсектицидам, действующим на мембранные натриевые каналы нервных клеток, представлены, например, в Τοχί^1οβ\· 2002, 171, рр. 3-59; Рек! Мападетеп! 8сг 2001, 57, рр. 153-164; и в цитируемых там ссылках. Модуляторы натриевых каналов сгруппированы вместе на основе их химической структурной схожести в четыре класса, включающие пиретроиды, несложноэфирные пиретроиды, оксидиазины и природные пиретрины. Пиретроиды включают аллетрин, альфа-циперметрин, бета-цифлутрин, бета-циперметрин, бифентрин, цифлутрин, цигалотрин, циперметрин, дельтаметрин, эсфенвалерат, фенфлутрин, фенпропатрин, фенвалерат, флуцитринат, гамма-цигалотрин, ламбда-цигалотрин, метофлутрин, перметрин, профлутрин, ресметрин, тау-флувалинат, тефлутрин, тетраметрин, тралометрин, трансфлутрин и дзэтациперметрин. Несложноэфирные пиретроиды включают этофенпрокс, флуфенпрокс, хальфенпрокс, протрифенбут и силафлуофен. Оксадиазины включают индоксакарб. Природные пиретрины включают цинерин-1, цинерин-ΙΙ, жасмолин-1, жасмолин-ΙΙ, пиретрин-Ι и пиретрин-11.

Другие инсекцицидные группы

Ингибиторы синтеза хитина (Ь4) включают бистрифлурон, бупрофезин, хлорфлуазурон, циромазин, дифлубензурон, флуциклоксурон, флуфеноксурон, гексафлумурон, луфенурон, новалурон, новифлумурон, пенфлурок, тефлубензурон и трифлумурон.

Экдизоновые агонисты (Ь5) включают азадирахтин, хромафенозид, галофенозид, метоксифенозид и тебуфенозид.

Ингибиторы биосинтеза липидов (Ь6) включают спиромезифен и спиридиклофен.

Макроциклические лактоны (Ь7) включают спиносад, абамектин, авермектин, дорамектин, эмамектин, эприномектин, ивермектин, мильбемектин, мильбемициноксим, моксидектин, немадектин и селамектин.

Блокаторы ГАМК-регулируемых хлоридных каналов (Ь8) включают ацетопрол, эндосульфан, этипрол, фипронил и ванилипрол.

Имитаторы ювенильного гормона (Ь9) включают эпофенонан, феноксикарб, гидропрен, метопрен, пирипроксифен и трипрен.

Лиганды рианодинового рецептора (Ь10) включают рианодин и другие родственные продукты из Руаша кресюка Уа11. (Ε1асοи^ί^асеае), антраниламиды, отличные от соединения формулы 1, и фталевые диамиды (раскрытые в ДР-А-11-240857 и 6Р-А-2001-131141), такие как флубендиамид.

Лиганды оптоаминового рецептора (Ь11) включают амитраз или хлордимеформ.

Ингибиторы митохондриального электронного транспорта (Ь12) включают лиганды, которые связываются со сложными Ι, ΙΙ или ΙΙΙ сайтами для ингибирования клеточной респирации. Такие ингибиторы митохондриального электронного транспорта включают ацехиноцил, хлорфенапир, диафентиурон, дикофол, феназахин, фенпироксимат, гидраметилнон, пиридабен, ротенон, тебуфенпирад и толфенпирад.

Аналоги нерейстоксина (Ь13) включают бенсултап, картап, тиоциклам и тиосултап.

Биологические средства (Ь19) включают энтомопатогенные бактерии, такие как ВасШик 11шппд1епκίκ ккр. ВасШик Шитшд1епк1к ккр. китк!ак1, ВасШик Шитшд1епк1к капсулированные дельтаэндотоксины, энтомопатогенные грибы, такие как Веаиуапа Ьакыапа, и энтомопатогенные вирусы, такие как вирус гранулеза (СрОУ и СтОУ) и вирус ядерного полиэдроза (ЫРУ, например, Оеттк!аг).

Другие инсектициды, акарициды, нематициды

Имеется много известных инсектицидов, акарицидов и нематицидов, описанных в Т1е Рекбабе Мапиа1 13⁴¹¹ Еб. 2003, при этом включающих такие средства, механизм действия которых еще точно не определен, и такие, которые представляют собой отдельный класс соединений, включающих амидофлумет (8-1955), бифеназат, хлорофенмидин, дильдрин, диофенолан, фенотиокарб, флуфенерим (ИР-50701), метальдегид, метафлумизон (ВА8Е-320), метоксихлор; бактерициды, такие как стрептомицин; акарициды, такие как хинометионат, хлоробензилат, цигексатин, диенохлор, этоксазол, фенбутатиноксид, гекситиазокс и пропаргит.

Массовые отношения компонента (Ь) к соединению формулы 1, его Ν-оксиду или его соли в смесях, композициях и способах данного изобретения обычно составляют от 150:1 до 1:200, предпочтительно от 150:1 до 1:50, более предпочтительно от 50:1 до 1:10 и наиболее предпочтительно от 5:1 до 1:5. Кроме того, заслуживающими внимания являются смеси, композиции и способы данного изобретения, в которых компонент. (Ь) представляет собой соединение, выбранное из (Ь1) неоникотиноидов, и массовое отношение компонента (Ь) к соединению формулы 1, его Ν-оксиду или его, соли составляет от 10:1 до

- 4 019843

1:50. Заслуживающими внимания являются смеси, композиции и способы данного изобретения, в которых компонент (Ь) содержит по меньшей мере одно соединение, (или его соль) или биологическое средство от каждой из двух различных групп, выбранных из (Ь1), (Ь2), (Ь3), (Ь4), (Ь5), (Ь6), (Ь7), (Ь8), (Ь9), (Ь10), (Ь11), (Ь12), (Ь13), (Ь14), (Ь15), (Ь17), (Ь18) и (Ь19).

В табл. 1 представлены специфические комбинации соединения формулы 1 с другими средствами для борьбы с беспозвоночными вредителями, иллюстрирующие смеси, композиции и способы данного изобретения. Первая колонка представляет группы, к которым принадлежит компонент (Ь). Вторая колонка представляет конкретное средство для борьбы с беспозвоночными вредителями. Третья колонка представляет типичные интервалы массовых отношений доз, в которых применяется компонент (Ь) относительно соединения формулы 1. Четвертая и пятая колонки представляют соответственно один вариант осуществления интервала массового отношения и другой вариант осуществления интервала массового отношения для примененных доз.

Следовательно, первая строка табл. 1, например, раскрывает, в частности, комбинацию соединения формулы 1 спиметрозином, показывает, что пимитрозин является представителем компонента (Ь) группы (Ь16) и указывает, что пимитразин и соединение формулы 1 обычно применяются в массовом отношении от 200:1 до 1: 500, при этом в одном варианте осуществления оно составляет от 150:1 до 1: 250 и в другом варианте осуществления составляет от 50:1 до 1:50.

Заслуживающими внимания являются смеси и композиции данного изобретения, которые могут также смешиваться с одним или несколькими другими биологически активными соединениями или средствами, включающими инсектициды, фунгициды, нематициды, бактерициды, акарициды, регуляторы роста, такие как стимуляторы укоренения, хемостерилянты, полухимикаты, репелленты, аттрактанты, феромоны, суперфиданты, другие биологически активные соединения или энтомопатогенные бактерии, вирусы или грибы для получения многокомпонентного пестицида, дающего еще более широкий спектр сельскохозяйственного или неагрономического применения. Таким образом, данное изобретение также относится к смеси или композиции, содержащей биологически эффективное количество соединения формулы 1, его Ν-оксида или его соли, подходящей для агрономического или неагрономического применения (компонент (а)), эффективное количество по меньшей мере одного дополнительного биологически активного соединения (или его соли) или средства, выбранного из группы, состоящей из (Ь1), (Ь2), (Ь3), (Ь4), (Ь5), (Ь6), (Ь7), (Ь8), (Ь9), (Ь10), (Ь11), (Ь12), (Ь13), (Ь14), (Ь15), (Ь17), (Ь18), (Ь19) (компонент (Ь)); и может дополнительно включать по меньшей мере одно ПАВ, твердый разбавитель или жидкий разбавитель и необязательно еще включать эффективное количество по меньшей мере одного дополнительного биологически активного соединения или средства. Такое необязательное биологически активное соединение(я) или средство(а), если присутствует в смесях или композициях данного изобретения, будет отличаться от компонентов (а) и (Ь), при этом указанное дополнительное биологически активное соединение(я) или средство(а) может представлять собой инсектицид, акарицид, нематицид или фунгицид. Примеры инсектицидов включают соединение (или его соль), выбранное из группы, состоящей из амидофлумета (8-1955), бифеназата, хлорофенмидина, диофенолана, фенотиокарба, флуфенерима (ИК-50701), метальдегида, метоксихлора; и примеры фунгицидов включают ацибензолар-8-метил, азоксистробин, беналази-М, бентиаваликарб, беномил, бластицидин-8, бордосскую смесь (трехосновный сульфат меди), боскалид, бромуконазол, бутиобат, карпропамид, каптафол, каптан, карбендазин, хлоронеб, хлороталонил, клотримазол, оксихлорид меди, соли меди, цимоксанил, циазофамид, цифлуфенамид, ципроконазол, ципродинил, циклоцимет, дихлормезин, диклоран, дифеноконазол, диметоморф, димоксистробин, диниконазол, диниконазол-М, додин, эдифенфос, эпоксиконазол, этабоксам, фамоксадон, фенаримол, фенбуконазол, фенгексамид, феноксанил, фенприклонил, фенпропидин, фенпропиморф, фентинацетат, фентингидроксид, флуазинам, флудиоксонил, флуморф, флуоксастробин, флухинконазол, флузилазол, флутоланил, флутриафол, фолпет, фозетилалюминий, фуралаксил, фураметапир, гуазатин, гексаконазол, гимексазол, имазалил, имибенконазол, иминостадин, ипконазол, ипробенфос, ипродион, ипроваликарб, изоконазол, изопротиолан, казугамицин, крезоксим-метил, манкоцеб, манеб, мефеноксам, мепанапирим, мепронил, металаксил, метконазол, метоминостробин/феноминостробин, метрафенон, миконазол, миклобутанил, нео-азоцин (метанарсонат железа III), нуаримол, оризастробин, оксадиксил, окспоконазол, пенконазол, пенцикурон, пикобензамид, пикоксистробин, пробеназол, прохлораз, пропамокарб, пропиконазол, прохиназид, протиоконазол, пираклостробин, пириметанил, пирифенокс, пирохилон, хиноксифен, силтиофам, симеконазол, сипконазол, спироксамин, серу, тебуконазол, тетраконазол, тиадинил, тиабендазол, тифлузамид, тиофанат-метил, тирам, толилфлуанид, триадимефон, триадименол, триаримол, трициклазол, трифлоксистробин, трифлумизол, трифорин, тритиконазол, униконазол, валидамицин, винклозолин и зоксамид. Композиции данного изобретения могут быть применены к генетически модифицированным растениям для экспрессии протеинов, токсичных для беспозвоночных вредителей (таких как ВаеШик 11шппщсп515 токсин). Эффект экзогенно примененных соединений для борьбы с беспозвоночными вредителями может быть синергическим с экспрессированными токсиновыми протеинами.

Массовые отношения данных различных компонентов смеси к соединению формулы 1, его Νоксиду или его соли данного изобретения составляют от 200:1 до 1:150, причем в одном из вариантов осуществления составляют от 150:1 до 1:50, в другом варианте осуществления составляют от 50:1 до 1:10

- 5 019843 и еще в другом варианте осуществления составляют от 5:1 до 1:5.

Смеси и композиции данного изобретения полезны для борьбы с беспозвоночными вредителями. В некоторых примерах комбинации с другими ингредиентами для борьбы с беспозвоночными вредителями, характеризующимися подобным спектром контроля, но другим механизмом действия, будут особенно полезными для управления резистентностью.

Препараты/применение

Смеси данного изобретения в основном могут использоваться как препараты или композиции с носителем, подходящим для агрономического и неагрономического применения, причем они включают по меньшей мере один жидкий разбавитель, твердый разбавитель или ПАВ. Препарат, смесь или композиционные ингредиенты можно выбирать так, чтобы они были совместимыми с физическими свойствами активных ингредиентов, способом применения и факторами окружающей среды, такими как тип почвы, влажность и температура. Полезные препаративные формы включают жидкости, такие как растворы (включая эмульгируемые концентраты), суспензии, эмульсии (включая микроэмульсии и/или суспоэмульсии) и тому подобное, которые необязательно могут сгущаться в гели. Полезные препаративные формы, кроме того, включают твердые вещества, такие как дусты, порошки, гранулы, шарики, таблетки, пленки (включая обработку семян) и тому подобное, которые могут быть вододиспергирующимися (смачивающимися) или водорастворимыми. Активный ингредиент может быть (микро)капсулирован и затем преобразован в суспензию или твердую препаративную форму; альтернативно, вся препаративная форма активного ингредиента может быть капсулирована (или одета). Капсулирование может контролировать или замедлять высвобождение активного ингредиента. Композиции изобретения также могут необязательно содержать питательные вещества для растений, например композицию удобрений, содержащую по меньшей мере одно питательное вещество для растений, выбранное из азота, фосфора, калия, серы, кальция, магния, железа, меди, бора, марганца, цинка и молибдена. Наиболее значимыми являются композиции, содержащие по меньшей мере одну композицию удобрений, включающую по меньшей мере одно питательное вещество для растений, выбранное из азота, фосфора, калия, серы, кальция и магния. Композиции данного изобретения, которые дополнительно содержат по меньшей мере одно питательное вещество для растений, могут быть в форме жидкостей или твердых веществ. Наиболее известными являются твердые препараты в форме гранул, маленьких стержней или таблеток. Твердые препараты, содержащие композицию удобрений, могут быть приготовлены смешиванием смеси или композиции данного изобретения с композицией удобрений вместе с ингредиентами препарата и затем приготовлением препарата способами, такими как гранулирование или экструзия. Альтернативно, твердые препаративные формы могут быть приготовлены разбрызгиванием раствора или суспензии смеси или композиции данного изобретения в летучем растворителе на заранее приготовленную композицию удобрений в виде измеримо стабильных смесей, например, гранул, маленьких стержней или таблеток и затем выпариванием растворителя. Способные к разбрызгиванию препараты могут быть разбавлены в подходящей среде и применены в объемах для разбрызгивания от примерно одной до нескольких сотен литров на гектар.

Высококонцентрированные композиции могут быть первоначально использованы в качестве промежуточных продуктов для последующего приготовления.

Препараты будут обычно содержать эффективные количества активного ингредиента, разбавитель и ПАВ в следующих далее приблизительных интервалах для добавления до 100 мас.%.

Массовый процент

Активные	Разбавитель	ПАВ
	ингредиенты
Вододиспергируемые и
водорастворимые гранулы,
таблетки и порошки	0,001-90	0-99,999	0-15
Суспензии, эмульсии,
растворы (включая
эмульгируемые концентраты)	1-50	40-99	0-50
Дусты	1-25	70-99	0-5
Гранулы и шарики	0,001-99	5-99,999	0-15
Высококонцентрированные
композиции	90-99	0-10	0-2

Обычные твердые разбавители описаны ХМчкшз е! а1., в НапбЬоок о£ 1пзес11с1бе Пиз! ОПиеп! апб Сатегз, 2^пб Еб., Иог1апб Воокз, Са1б^е11, Хе\\ 1егзеу. Обычные жидкие разбавители описаны в Магзбеп, 8о1уеп!з Сшбе, 2^пб Еб., 1п1егзс1епсе, Хе\\ Уогк, 1950. Издание МсСШсйеоп'з 1)е1егреп18 апб Еши1з1йегз Аппиа1, А11игеб РиЬ1. Согр., Ктбде^ооб, Хе\\ 1егзеу, а также 81зе1у апб ^ооб, Епсус1ореб1а о£ 8иг£асе АсПте Адеп!з, Сйеш1са1 РиЬ1. Со., 1пс., Хе\\ Уогк, 1964 приводят ПАВ и рекомендуемые . применения. Все препараты могут содержать незначительные количества добавок для снижения пенообразования, слеживания, коррозии, микробиологического роста и тому подобное или загустители для повышения вязкости.

ПАВ включают, например, полиэтоксилированные спирты, полиэтоксилированные алкилфенолы,

- 6 019843 полиэтоксилированные сорбитановые сложные эфиры жирных кислот, диалкилсукцинаты, алкилсульфаты, алкилбензолсульфонаты, кремнийорганические соединения, Х.Х-диалки.лгаураты. лигнинсульфонаты, нафталинсульфонатформальдегидные конденсаты, поликарбоксилаты, сложные эфиры глицерина, полиоксиэтилен/полиоксипропиленовые блок-сополимеры и алкилполигликозиды, где число единиц глюкозы, называемое как степень полимеризации (Ό.Ρ.), может изменяться от 1 до 3 и число алкильных единиц может находиться в интервале С₆-С₁₄ (см. Риге апй АррБей СБет1з1гу 72, 1255-1264). Твердые разбавители включают, например, глины, такие как бентонит, монтмориллонит, аттапульгит и каолин, крахмал, сахар, диоксид кремния, тальк, диатомовую землю, мочевину, карбонат кальция, карбонат и бикарбонат натрия и сульфат натрия. Жидкие разбавители включают, например, воду, Ν,Νдиметилформамид, диметилсульфоксид, Ν-алкилпирролидон, этиленгликоль, полипропиленгликоль, парафины, алкилбензолы, алкилнафталины, глицерин, триацетин, оливковое, касторовое, льняное, тунговое, кунжутное, кукурузное, арахисовое, хлопковое, соевое, рапсовое и кокосовое масла, сложные эфиры жирных кислот, кетоны, такие как циклогексанон, 2-гептанон, изофорон и 4-гидрокси-4-метил-2пентанон, ацетаты и спирты, такие как метанол, циклогексанол, деканол и тетрагидрофурфуриловый спирт.

Применяемые препараты данного изобретения также могут содержать продукты, известные специалистам в данной области, как содействующие препарату средства (вспомогательные средства) и включающие пеногасители, пленкообразователи и красители.

Пеногасители могут включать вододиспергируемые жидкости, содержащие полиорганосилоксаны, такие как родорсил 416 (КБойогз11® 416). Пленкообразователи могут включать поливинилацетаты, поливинилацетатные сополимеры, поливинилпирролидон-винилацетатный сополимер, поливиниловые спирты, сополимеры поливиниловых спиртов и восков. Красители могут включать вододиспергируемые жидкие красящие композиции, такие как, Рго-1/ей® Со1огап1 Кей. Специалисту в данной области будет очевидно, что данные средства не являются исчерпывающим перечнем средств, содействующих препарату. Подходящие примеры вспомогательных средств включают средства, перечисленные в данном описании, и средства, перечисленные в издании МсСШсБеоп'з 2001, уо1. 2: Еипсйопа1 Ма1епа1з, опубликованном МС РиЬ11зЫпд Сотрапу, и в РСТ РиЬНеайоп \\'О 03/024222.

Растворы, включающие эмульгируемые концентраты, могут быть приготовлены просто смешиванием ингредиентов. Дусты и порошки могут быть приготовлены смешиванием и обычно размельчением как в молотковой дробилке, так и в струйной мельнице. Суспензии обычно приготавливают мокрым измельчением; см., например, США 3060084. Гранулы и шарики могут быть приготовлены разбрызгиванием активного продукта на заранее приготовленные гранулированные носители или по методике агломерации. См. ΒϊΌνιιίιιμ, Адд1отегайоп, СБет1са1 Епдтеегтд 4, 1967, рр. 147-48, Реггу'з СБет1са1 Епщпеег'з НапйЬоок, 4^1Ь Ей., МсСга’^-НШ, Уогк, 1963, радез 8-57 и еще \ХО 91/13546. Шарики могут быть приготовлены, как описано в США 4172714. Вододиспергируемые и водорастворимые гранулы могут быть приготовлены, как описано в США 4144050, США 3920442 и 1)Е 3246493. Таблетки могут быть приготовлены, как описано в США 5180587, США 5232701 и США 5208030. Пленки могут быть приготовлены, как описано в СВ 2095558 и США 3299566.

Для дополнительной информации, относящейся к области приготовления препаративных форм, см. США 3235361, колонка 6, строка 16 до колонки 7, строка 19 и примеры 10-41; США 3309192, колонка 5, строка 43 до колонки 7, строка 62 и примеры 8, 12, 15, 39, 41, 52, 53, 58, 132, 138-140, 162-164, 166, 167 и 169-182; США 2891855, колонка 3, строка 66 до колонки 5, строка 17 и примеры 1-4; КНпдтап, ^еей Соп1го1 аз а 8с1епсе, ЗоКп \\'Пеу апй 8опз, 1пс., Уогк, 1961, рр. 81-96; и Напсе е1 а1., ^еей Соп1го1 НапйЬоок, 8^1Ь Ей., В1аск^е11 8с1епййс РиЬНсайопз, ОхРогй, 1989; Оеуе1ортеп1з т 1огти1айоп 1есБпо1оду, Р1В РиЬйсайопз, КкБтопй, иК, 2000.

В последующих примерах все проценты являются массовыми и все препараты приготовлены обычными способами. Термин активные ингредиенты относится к агрегату из средств для борьбы с беспозвоночными вредителями, состоящему из компонента (Ь) в комбинации с соединением формулы 1, его Ν-оксидом или его солью. Не вдаваясь в детали, полагают, что специалист в данной области, используя выше представленное описание, может применять данное описание в самой полной степени. И поэтому следующие примеры должны восприниматься лишь как иллюстративные и никоим любым образом не ограничивающие раскрытие. Проценты являются массовыми за исключением случаев, где это указано особо.

Пример А. Смачиваемый порошок активные ингредиенты 65,0% додецилфенолполиэтиленгликолевый эфир 2,0% лигнинсульфонат натрия 4,0% силикоалюминат натрия 6,0% монтмориллонит (прокаленный) 23,0%

- 7 019843

Пример В. Гранула активные ингредиенты аттапульгит в гранулах (малолетучее вещество, 0,71/0,30 мм; ϋ.3.5. Νο. 25-50 сита)

10, 0%

90,0%

Пример С. Прессованный шарик активные ингредиенты 25,0% безводный сульфат натрия 10,0% неочищенный лигнинсульфонат кальция 5,0%

алкилнафталинсульфонат натрия	1,0%
кальций/магний бентонит	50, 0%

Пример Ό. Эмульгируемый концентрат активные ингредиенты 20,0% смесь из маслорастворимых сульфонатов и полиоксиэтиленовых эфиров изофорон

Пример Е. Микроэмульсия активные ингредиенты

10,0%

70,0%

5,0% поливинилпирролидон-винилацетатный сополимер 30,0%

алкилполигликозид	30,0%
глицерилмоноолеат	15, 0%
вода	20,0%

Пример Е .Обработка семян активные ингредиенты 20,00% поливинилпирролидон-винилацетатный сополимер 5,00% монтанкислотный воск 5,00%

лигнинсульфонат кальция	1,00%
полиоксиэтилен/полиоксипропиленовый блоксополимер стеариловый спирт (РОЕ 20)	2, 00% 0,20%
полиорганосилан	0,05%
краситель красный	65,75%

вода

Пример О. Стержень с удобрением

активные ингредиенты		2,50%
пирролидон-стироловый	сополимер	4,80%
тристирилфенил-16-этоксилат	2,30%
тальк		0,80%
кукурузный крахмал		5,00%
нитрофоска® Регтапепб 15-9-15 с медленным высвобождением удобрения (ВА5Г) каолин	36,00% 38,00%
вода		10,60%

Композиции и смеси данного изобретения характеризуются благоприятными метаболическими свойствами и/или характеристиками по остаткам в почве и проявляют активность по спектру агрономической и неагрономической борьбы с беспозвоночными вредителями. (В контексте данного описания борьба с беспозвоночными вредителями означает ингибирование развития беспозвоночных вредителей (включая уничтожение), вызывающих значительное снижение продовольствия или другое повреждение или поражение, наносимое вредителем; родственные выражения определяются аналогично). Как указано в данном описании, термин беспозвоночный вредитель включает членистоногих, брюхоногих моллю

- 8 019843 сков и нематод, экономически важных в качестве вредителей. Термин членистоногий включает насекомых, клещей, пауков, скорпионов, многоножек, двупарноногих, мокриц и симфил. Термин брюхоногий моллюск включает улиток, слизней и других представителей З1у1отта1орйога. Термин нематода включает всех гельминтов, таких как круглые черви, сердечные черви и растительноядные нематоды (Иета1оба), сосальщики (Тгета1оба), колючеголовые (Асап1йосерйа1а) и ленточные черви (Сек1оба). Специалистам в данной области будет ясно, что не все композиции или смеси являются равноэффективными против всех вредителей. Композиции и смеси данного изобретения проявляют активность против экономически важных агрономических и неагрономических вредителей. Термин агрономический относится к производству полевых культур, таких как продовольственные и волокнистые, и включают кукурузу, сою и другие бобовые культуры, рис, злаки (например, пшеница, овес, ячмень, рожь, рис, маис), зеленные овощные культуры (например, салат, капуста и другие капустные культуры), плодоовощные культуры (например, томаты, перец, баклажан, крестоцветные и тыква), картофель, батат, виноградники, хлопчатник, плодовые деревья (например, семечковые, косточковые и цитрусовые), кустовые плодовые культуры (ягодные, вишневые) и другие специальные культуры (например, рапс, подсолнечник, маслины). Термин неагрономический относится к применениям на других садоводческих культурах (например, на тепличных, на саженцах в питомниках или на декоративных растениях, не выращенных в поле), на посадках растений в жилых и коммерческих структурах, на дерне (коммерческие, для гольфа, в жилых местах, рекреационные и т.д.), на древесных материалах, на охраняемом продукте агролесомелиорации и возделывания растительности, для общественного здоровья (человека) и здоровья животных (домашние животные, домашний скот, птица, неодомашненные животные, такие как природные животные). Из-за спектра борьбы с беспозвоночными вредителями и экономической важности защита агрономических культур от поражения или повреждения, вызываемого беспозвоночными вредителями, путем уничтожения или подавления беспозвоночных вредителей является вариантами осуществления данного изобретения.

Агрономические и неагрономические вредители включают личинки представителей отряда чешуекрылые (ЬерИорйсга), такие как совки-походные черви, подгрызающие совки, бабочки-пяденицы и почкоеды в семействе бабочек-совок (Иойшбае) (например, бабочка-совка, Зробор1ега Гищрегба 1. Ε. Зшйй), совка-карадрина (Зробор1ега ех1диа НиЬиег), подгрызающая совка (Адгойк 1ркйоп НиГпаде1), капустная совка ни (Тпсйор1ик1а ш НиЬпег), табачная листовертка-почкоед (НеНобпк \тгексепк ЕаЬпсшк)); точильщики, чехлоноски, бабочки, гусеницы которых строят паутинное гнездо, огневки, мермитиды и вредители, скелетирующие листья, из семейства огневок (Ругайбае) (например, мотылек кукурузный (ΟκΐΓΐηίη пиЬбайк НиЬпег), бабочка-огневка (АтуеЫк 1гапкйе11а ^а1кег), бабочка-огневка (СгатЬик сайдтокеПик С1етепк), бабочки (Ругайбае: СгатЬтае), такие как бабочка (Негре1одгатта Нсагккайк ^а1кег)); бабочкилистовертки, бабочки-почкоеды, бабочки-семяеды и плодожорки семейства листоверток (Тойпабае) (например, . плодожорка яблонная (Суб1а ротопе11а Ыппаеик)), листовертка виноградная (Епбор|/а νί1еапа С1етепк), бабочка-листовертка (6гарйо1йа то1ек1а Викск)) и многие другие экономически важные чешуекрылые (например, моль капустная (Р1и1е11а ху1ок1е11а Ыппаеик), розовый коробочный червь хлопчатника (Ресйпорйога доккур1е11а Заипбегк), шелкопряд непарный (Ьутапйта бкраг Ыппаеик)); нимф и взрослых особей отряда Таракановые (В1айобеа), включающих тараканов из семейств В1айеШбае и В1а1йбае (например, таракан черный (В1айа опеШайк Ыппаеик), таракан азиатский (В1а1е11а акаЫпа1 ΜίζπкиЬо), таракан рыжий (В1а1е11а дегташса Ыппаеик), таракан (8ире11а 1опд1ра1ра ЕаЬпсшк), таракан американский (Репр1апе1а атепсапа Ыппаеик), таракан (Репр1апейа Ьгиппеа Вигтек1ег), таракан (Ееисорйаеа табегае ЕаЬпсшк), таракан (Репр1апе1а Гийдтока Зетсе), таракан австралийский (Репр1апе1а аикйа1ак1ае ЕаЬг.), таракан (ИаирИоейа сшегеа О1Мег) и таракан (Зутр1осе ра11епк З1ер11епк)); питающихся листвой личинок и взрослых особей отряда жесткокрылые (Со1еор1ега), включающих долгоносиков из семейств ложных слоников (АпЫпЫбае), зерновок (Вгисйбае) и долгоносиков (Сигси1юшбае) (например, долгоносик хлопковый (АпйЕопотик дгапб1к Войетап), долгоносик рисовый водяной (Ыккогйорйико^орШик Киксйе1), долгоносик амбарный (Зйорййик дгапапик Ыппаеик), долгоносик рисовый (Зйорййик огу^ае Ыппаеик), долгоносик (ЫкйопоЫк тасийсоШк И1ей), долгоносик (Зрйепорйогик раптйик 6у11епйа1), долгоносик (Зрйепорйогик νеηаΐик νекΐйик), долгоносик (Зрйепорйогик сюаНЫпаШк Еайгаеик)); земляных блошек, листоедов, жуков, листогрызов, картофельных жуков, моли-минеров из семейства жуковлистоедов (Сйгукотейбае) (например, колорадский жук (Ьер1то1агка бесешНпеайа Зау), блошка (И1аЬго11са У1гц1Ге га У1гц1Гега ЬеСопйе)); хрущей и других жуков из семейства настоящих пластинчатоусых (ЗсагаЬае1бае) (например, хрущик японский (Рорбйа )арошса Иейтап), хрущ восточный (Апота1а опеШайк ^а1егйоике), жук (Сус1осерйа1а ЬогеаПк Аггой), жук (Сус1осерйа1а 1ттаси1а1а О1Мег), жук (Айаепшк крге1и1ик На1бетап), хрущ блестящий зеленый (Сойпк шйба Ыппаеик), хрущик азиатстий садовый (Ма1абега сакйапеа Аггой), хрущи майские/июньские (Рйу11орйада крр.) и хрущ (К^ойодик та)айк Кжоитойкку)); кожеедов шубных из семейства кожеедов (Иегтекйбае); жуков-щелкунов из семейства щелкунов (Е1а1епбае); жуков-короедов из семейства короедов (Зсо1уйбае) и хрущаков мучных из семейства чернотелок (ТепеЬпошбае). Кроме того, агрономические и неагрономические вредители включают: взрослых особей и личинок отряда уховертки (Иегшар1ега), включающих уховерток из семейства уховерток (Еогйсийбае) (например, уховертка обыкновенная (Еогйси1а аипсйапа Ыппаеик), уховертка (СйеНкосйек топо ЕаЬп

- 9 019843 сшк)); взрослых особей и нимф из отрядов полужесткокрылые (Неш1р1ега) и равнокрылые хоботные (Нотор1ега), таких как растительные клопы из семейства Мшбае, цикады из семейства певчих цикад (С1саб1бае), кобылочки (например, Етроакса крр.) из семейства кобылочек СюабеШбае, растительные цикадки из семейста светоносок (Еи1дото1бае) и семейства Пе1рйас1бае, цикадки-горбатки из семейства горбаток (МетЬгас1бае), листоблошки из семейства псилл (РкуШбае), белокрылки из семейства Л1еугоб1бае, виды тлей из семейства тлей (ЛрЫб1бае), филлоксера из семейства Рйуйохепбае, червецы из семейства Ркеибососс1бае, щитовки/червецы из семейств Сосс1бае, П1акр1б1бае и Матдатоб1бае, клопыкружевницы из семейства кружевниц (Тшд1бае), клопы из семейства щитников (Реи1а1ош1бае), клопы зеленые (например, клоп (Вйккик Теисор1етик Шпик МоШаибои) и клоп (Вйккпт шки1апк ВагЬег)) и клопы из семейства Ьудае1бае, пенницы из семейства пенниц (Сегсор1бае), клопы-ромбовики из семейства Соге1бае и красноклопы и красноклопы хлопковые из семейства Руггйосопбае.

Также включенными являются взрослые особи и личинки подотряда клещей (Асан), такие как паутинные клещи и клещики семейства ТейаиусЫбае (например, клещик паутинный волосатый (Рапоиусйик и1т1 Коск), клещик паутинный двупятнистый (Тейаиусйик итйсае Косй), клещ (Те1гаиусйи8 тсбаше1 МсСгедог)); плоскотелки из семейства Теишра1р1бае' (например, плоский клещ (Втеу1ра1рик 1е^1к1 МсСгедог)); галлообразующие клещи из семейства Епорйубае и другие лиственно-питающиеся клещи и клещи, важные для здоровья человека и животных, например пылевые клещи из семейства Ер1бегторббае, клещи-железницы из семейства ОетобШбае, зерновые клещи из семейства С1усурйад1бае, клещи отряда 1хоб1бае (например, клещ (1хобек ксари1ат1к Бау), клещ (1хобек 1о1осус1ик Ыеитапи), клещ иксодовый изменчивый (ОегтасеШог уапаЫйк Бау), клещ (АтЬ1уотта атепсаиит ййтаеик)) и конские и чесоточные клещи из семейств Ркоторббае, Руетойбае и Батсорйбае; взрослые и незрелые особи из отряда прямокрылые (Оййор1ега), включающие виды саранчи, кобылок и сверчков (например, виды саранчи перелетной (например, Ме1аиор1ик каидшшрек ЕаЬйсшк, М. ОйГетеийаНк Ткотак), виды саранчи американской (например, БсЫйосетса атепсаиа Эгигу), саранча (Бс1лк1осегса дгедад1а Еогкка1), саранча перелетная (Ьосийа тщгаЮпа Йтпаеик), кобылка (2оиосегик крр.), сверчок домовой (Асйе1а ботекйспк Ьшиаеик), медведки (например, медведка (Бсар1епкспк уюшик Бсиббег) и медведка южная (Бсар1епкспк Ьоге11ίί С1д1ю-Ток)); взрослые и незрелые особи из отряда Двукрылые (П1р1ега), включающие узкокрылых молей-минеров, комаров, мушек плодовых (Терйпйбае), мушек шведских (например, Оксте11а ίτίΐ ктпаеиЦ, почвенных личинок, мух комнатных (например, Микса с1отек!1са Ейтаеик), мух (например, Раита сашси1ап8 ййтаеик, Е. Гетогайк Б1еш), жигалок осенних (например, Б1отохук са1сйгаик ййтаеик), хризомий, жигалок коровьих, формий (например, Сйгукотуа крр., Рйотла крр.) и других мохнатых мухвредителей, слепней (например, ТаЬаиик крр.), оводов (например, Сак1торЫ1ик крр., Оек1гик крр.), бычьих полосатых оводов (например, Нуробегта крр.), мух оленьих (например, Сйгукорк кй11.), рунцов овечьих (например, Ме1орйадик оуйшк ййтаеик) и других короткоусых прямокрылых (Вгасйусега), комаров (например, Аебек крр., Аиорйе1ек крр., Си1ех крр.), мошек (например, Рток1ти1шт крр., Б1ти1шт крр.), мокрецов, москитов, листовых комариков (темнокрылов) и других длинноусых двукрылых (№та!осета); взрослые и незрелые особи отряда Пузыреногие (Тйукаиор1ега), включающие табачных трипсов (Тйпрк 1аЬас1 Ехибеитаи), пшеничных/цветочных трипсов (Е^аηк1^η^е11а крр.) и других лиственно-питающихся трипсов; насекомые-вредители из отряда перепончатокрылые (Нутеиор1ега), включающие муравьев (например, муравей-древоточец (Сатроио1ик Гетгидшеик ЕаЬйсшк), муравей-древоточец пенсильванский (Сатроио1ик ремпкукашсик Эе Сеег), фораонов муравей (Моиотогшт рйагаошк Ешиаеик), васмания (ЛУактатйа аигориис1а1а Кодег), муравей Рихтера (Бо1еиорк1к детйк-На ЕаЬйсшк), красный импортируемый муравей (Бо1еиорк1к шу1с1а Вигеи), аргентинский муравей (1йботуттех йитШк Мауг), паратрехина (РатайесЫиа 1оидюотшк ЬайеШе), дерновый муравей (Тейатойит саекрйит ййтаеик), лазий американский (Ьакшк айегшк Еогк1ег), муравей (Тартота кеккбе Бау)), пчел (включая пчел-плотников), шершней, складчато-крылых ос, ос и пилильщиков (№об1рйои крр.; Серйик крр.); насекомые-вредители из семейства муравьев (ЕотшШбае), включающие муравья-древоточца флоридского (Сатроио1ик йойбаиик Виск1еу), муравья (Тесйиотугтех а1Ьрек Гг. Бтйй), муравьев фейдоле (Рйе1бо1е кр.) и муравьев рода тапинома (Тартота тектосерйашт ЕаЬйсшк); насекомые-вредители отряда Термиты (1кор1ега), включающие термитов семейств Тегплйбае (ех. Масго1егтек кр.), Ка1о1егтй1бае (ех. Сгур1о1егтек кр.) и Кйшо1епшйбае (ех. КейспШегтек кр., Сор1о1егтек кр.), термита желтоногого (Кейсий1егтек Йау1рек Ко11аг), термита (йейси1йеттек йегрегпк Ваикк), термита (Сор1о1егтек Гогтокаиик БЫгак1), термита (1ис1кйетт.ек 1тт1дгаик Биубег), термита (СтурЮеттек Ьгеу1к \Уа1кег), термита (1иакйегтек киубей ЫдЫ), термита (Кейси1йегтек уйдйлсик Ваикк), термита (1ис1кйеттек тшот Надеи), древесных термитов, таких как ЫакиШеттек кр. и других термитов экономической важности; насекомые-вредители отряда щетинохвостки (Ткукаиига), такие как чещуйница сахарная (ЬерЦта касскайиа Ешиаеик) и термобия (ТкеттоЫа ботекбса Раскагб); насекомые-вредители отряда пухоеды (Майоркада) и включающие головную вошь (Ребюи1ик китаиик сарйтк Эе Сеет), человечью вошь (Ребюи1ик китаиик китаиик ййтаеик), пухоеда (МеиасаШкик кйатшеик №1кхсй), собачьего власоеда (Тпсйобес1ек сатк ΌΕ Сеег), куриного пухоеда (Ссшосо1ек даШиае Эе Сеег), овечью вошь (Воуюо1а о\тк Бсйгаик), бычью вошь (Наета1оршик ешуйегиик Νίΐ/кск), долгоносую кровососущую вошь крупного рогатого скота (ЕтодиаШик νί1π1ί йшпаеик) и других сосущих и жующих паразитических пухоедов, которые атакуют человека и животных; насекомые-вредители отряда блохи (Б1

- 10 019843 р1юпор1сга). включающие крысиную блоху (Хепорзу11а сНеор1з ВоЛзсШй), кошачью блоху (С1еиосерйа1|йез Гейз Воисйе), собачью блоху (СЧепосерйаййез сашз Сигйз), куриную блоху (Сега1орйу11из даШпае 8сйгапк), присасывающуюся блоху (Есй1йпорйада даШпасеа \Уез1\уоой). человечью блоху (Ри1ех 1ггНап( Ыпиаеиз) и других блох, поражающих млекопитающих и птиц. Дополнительные охваченные членистоногие вредители включают пауков отряда пауки (Агапеае), таких как паук (Ьохозсе1ез гес1иза СеПзсй аий Ми1а1к) и паук-ткач черный (ЙЩгойесЩз шас1апз РаЬпсшз), и многоножек отряда Мухоловки (8сийдегошогрНа). таких как мухоловка обыкновенная (Зсийдега со1еор!га!а Ыпиаеиз). Смеси и композиции данного изобретения также обладают активностью в отношении представителей классов Нитчатые черви (№ша!ойа), ленточные черви (Сез1ойа), Сосальщики (ТгешаЮйа) и колючеголовые (Асаййосерйа1а), включающие экономически важных представителей отрядов ^О^дуШа, Азсапй1йа, Охуипйа, ВйаЬйШйа, 8р1гиг1йа и Епорййа. таких, но не ограниченных ими, экономически важных сельскохозяйственых вредителей, как (т.е., корневые нематоды рода МеЩйодупе, поражающие нематоды рода Р^аίу1еисйиз, корневые нематоды рода Тпсййогиз, и т.д.) и вредителей для здоровья человека и животных (т.е., все экономически важные трематоды, ленточные черви и круглые черви, такие как 81гопду1из уи1дапз у лошадей, Тохосага сашз у собак, Наетопсйиз сопЮПиз у овец, ОйоГПапа 1шшй1з Ье1йу у собак, Апор1осерйа1а регГоПа1а у лошадей, Еазсю1а йераБса Ыппаеиз у жвачных животных и т.д.).

Одним из важных является применение смеси данного изобретения для борьбы с белокрылкой серебристой (Веш151а агдейгГоШ), где один вариант осуществления включает применение смеси, где компонент (Ь) представляет собой (Ь16).

Одним из важных является применение смеси данного изобретения для борьбы с западным цветочным трипсом (ЕгапкНп1е11а осайейайз), где один вариант осуществления включает применение смеси, где компонент (Ь) представляет собой (Ь16).

Одним из важных является применение смеси данного изобретения для борьбы с цикадкой картофельной (Етроазса ГаЬае), где один вариант осуществления включает применение смеси, где компонент (Ь) представляет собой (Ь16) соединение, пиметрозин. Одним из важных является применение смеси данного изобретения для борьбы с цикадкой кукурузной (Регедгшиз ша1й1з), где один вариант осуществления включает применение смеси, где компонент (Ь) представляет (Ь16).

Одним из важных является применение смеси данного изобретения для борьбы с тлей хлопковой (Арй1з доззурп), где один вариант осуществления включает применение смеси, где компонент (Ь) представляет собой (Ь16) соединение, пиметрозин.

Одним из важных является применение смеси данного изобретения для борьбы с тлей персиковой (Мухиз регзюае), где один вариант осуществления включает применение смеси, где компонент (Ь) представляет собой (Ь16).

Одним из важных является применение смеси данного изобретения для борьбы с совкойкарадриной (8ройор1ега ех1диа), где один вариант осуществления включает применение смеси, где компонент (Ь) представляет собой (Ь16).

Одним из важных является применение смеси данного изобретения для борьбы с совкой ни (Тпсйорйыа ш), где один вариант осуществления включает применение смеси, где компонент (Ь) представляет собой (Ь16).

Одним из важных является применение смеси данного изобретения для борьбы с молью капустной (Р1и1е11а ху1оз!е11а), где один вариант осуществления включает применение смеси, где компонент (Ь) представляет собой (Ь16).

Беспозвоночные вредители подвергали обработке в агрономических и неагрономических областях с применением композиции или смеси данного изобретения в эффективном количестве в среде, окружающей вредителей, включая агрономические и/или неагрономические места заражения, на площади, предназначенной для защиты, или непосредственно на вредителей, предназначенных для борьбы. Агрономические использования включают защиту полевой культуры от беспозвоночных вредителей обычно применением композиции или смеси данного изобретения на семена культуры перед посадкой, на листву, стволы, цветы и/или плоды культурных растений, или на почву или другую среду для роста перед или после того, как культура посажена. Неагрономические применения относятся к борьбе с беспозвоночными вредителями на площадях, отличных от полей культурных растений. Неагрономические применения включают борьбу с беспозвоночными вредителями в хранящихся хлебных злаках, бобах и в других продуктах питания и в тканевых изделиях, таких как одежда и ковры. Неагрономические применения также включают борьбу с беспозвоночными вредителями на декоративных растениях, в лесах, на складских площадках, по путям и обочинам железных дорог, в дерне, таком как газоны, на площадках для гольфа и на пастбищах. Неагрономические применения включают также борьбу с беспозвоночными вредителями в домах и других строениях, которые могут быть заняты людьми и/или компаниями, фермами, ранчо, зоопарками или другими животными. Неагрономические применения также включают борьбу с вредителями, такими как термиты, которые могут повреждать древесину или другие строительные материалы, применяемые в сооружениях. Неагрономические применения также включают защиту здоровья человека и животных посредством борьбы с беспозвоночными вредителями, которые являются паразитами или переносят инфекционные болезни. Такие вредители включают, например, клещей-тромбикулидов, иксо

- 11 019843 довых клещей, вшей, мух и блох.

Поэтому данное изобретение дополнительно содержит способ борьбы с беспозвоночными вредителями при агрономических и неагрономических применениях, включающий контактирование беспозвоночного вредителя или его окружающей среды с биологически эффективным количеством смеси, содержащей соединение формулы 1, его Ν-оксид или его соль и по меньшей мере одно средство борьбы с беспозвоночными вредителями (или его соль), выбранное (Ь1б). Примеры подходящих композиций, содержащих эффективное количество соединения формулы 1 и эффективное количество компонента (Ь), включают гранулированные композиции, где компонент (Ь) присутствует в той же грануле, что и соединение формулы 1, его Ν-оксид или его соль, или в гранулах отдельно от гранул соединения формулы 1, его Ν-оксида или его соли. Одним из важных является вариант осуществления, в котором компонент (Ь) представляет собой (Ь1) соединение (или его соль) (Ь1б).

Один из вариантов осуществления контактного способа представляет собой опрыскивание. Альтернативно, гранулированная композиция, содержащая смесь или композицию изобретения, может применяться на листву растения или почву. Смеси и композиции данного изобретения также эффективно доставляются через поглощение растением при контактировании растения со смесью или композицией данного изобретения, содержащих соединение формулы 1, его Ν-оксид или его соль и средство борьбы с беспозвоночными вредителями из компонента (Ь), путем пропитывания почвы жидким препаратом, внесением гранулированного препарата в почву, обработкой боксов в питомниках или погружением саженцев. Одной из заслуживающих внимание является композиция данного изобретения в форме почвеннопроникающего жидкого препарата. Также заслуживающим внимание является способ для борьбы с беспозвоночным вредителем, включающий контактирование почвенной среды, окружающей беспозвоночного вредителя, с биологически эффективным количеством смеси данного изобретения.

Смеси и композиции данного изобретения также эффективны для локального применения к очагам заражения. Другие способы контакта включают применение смеси или композиции данного изобретения с помощью прямых или после действующих опрыскивающих составов, воздушных опрыскивающих составов, гелей, дражирования семян, микрокапсулирований, системного поглощения, приманок, бирок, болюсов, туманов, фумигантов, аэрозолей, дустов и многих других форм. Один из вариантов осуществления способа контакта представляет собой пространственно стабильную гранулу, стержень или таблетку из удобрений, содержащую смесь или композицию изобретения. Композициями и смесями данного изобретения также можно пропитывать материалы для приготовления приспособлений для борьбы с беспозвоночными (например, сетка против насекомых). Дражирование может применяться ко всем типам семян, включая такие, из которых будут расти генетически модифицированные растения для экспрессии определенных признаков. Конкретные примеры включают экспрессирующие белки, токсичные для беспозвоночных вредителей, такие как токсин ВаеШик 11шппщсп518. или экомпрессирующие устойчивость к гербицидам, такие как Коипйир Ксайу для семян. Смеси и композиции данного изобретения можно включать в композицию приманки, которую потребляет беспозвоночный вредитель или ее используют внутри приспособления, такого как ловушка, пункт приманок и тому подобное. Такая композиция-приманка может представлять собой гранулы, которые содержат (а) активные ингредиенты, а именно соединение формулы 1, его Ν-оксид или его соль; (Ь) средство борьбы с беспозвоночными вредителями (или его соль), выбранное из (Ь1б); (с) один или несколько пищевых продуктов; необязательно (й) аттрактант и необязательно (е) один или несколько увлажнителей. Наиболее заслуживающими внимания являются гранулы или композиции приманки, которые содержат примерно 0,001-5% активных ингредиентов, примерно 40-99% корма и/или аттрактант; и необязательно примерно 0,05-10% увлажнителей, которые являются эффективными для борьбы с почвенно-обитающими вредителями в очень низких дозах применения, особенно в дозах активного ингредиента, которые являются летальными при проглатывании, а не при прямом контакте. Некоторые пищевые продукты могут функционировать как источник корма и как аттрактант. Пищевые продукты включают карбогидраты, белки и липиды. Примеры пищевых продуктов представляют собой размолотые овощи, сахар, крахмалы, животный жир, растительное масло, дрожжевые экстракты и сухое молоко.

Примеры аттрактантов представляют собой одоранты и ароматизаторы, такие как экстракты фруктов или растений, отдушки или другие компоненты животных или растений, феромоны или другие средства, известные для привлечения целевого беспозвоночного вредителя. Примеры увлажнителей, т.е. средств, удерживающих влагу, представляют собой гликоли и другие полиолы, глицерин и сорбит. Наиболее заслуживающей внимание является композиция приманки (и способ применения такой композиции приманки), примененная для борьбы по меньшей мере с одним типом беспозвоночных вредителей, выбранным из группы, состоящей из муравьев, термитов и тараканов, индивидуально или в комбинациях. Устройство для борьбы с беспозвоночным вредителем может включать данную композиционную приманку и домик, приспособленный для получения композиции приманки, где домик имеет по меньшей мере одно отверстие с размером, позволяющим беспозвоночному вредителю проникнуть через отверстие таким образом, что беспозвоночный вредитель может получить доступ к указанной композиции приманки с внешней стороны домика, и где домик, кроме того, приспособлен для помещения в или вблизи очага потенциальной или известной активности беспозвоночного вредителя.

- 12 019843

Смеси и композиции данного изобретения можно применять без других адъювантов, но наиболее частое применение будет осуществляться препаратом, содержащим один или несколько активных ингредиентов с подходящим носителями, разбавителями и ПАВ и возможно в комбинации с кормом в зависимости от предполагаемого конечного использования. Один из способов применения включает опрыскивание водной дисперсией или очищенным масляным раствором смеси или композиции данного изобретения. Комбинации с инсектицидными маслами, концентратами инсектицидных масел, распределительными связующими веществами, адъювантами, другими растворителями и синергистами, такими как пиперонилбутоксид, часто повышают эффективность соединения. Для неагрономических применений такие разбрызгиваемые продукты могут применяться из разбрызгивающих контейнеров, таких как банка, бутылка или другой контейнер, либо при помощи насоса, либо высвобождением продукта из герметизированного контейнера, например из герметизированного сосуда, разбрызгивающего аэрозоль. Такие распылительные композиции могут принимать различные формы, например, спрэи, туманы, пены, дымы или пыль. Такие распылительные композиции могут дополнительно содержать газы-вытеснители, пенообразующие средства и т.д., когда это необходимо. Наиболее значимой является распылительная композиция, содержащая смесь или композицию данного изобретения и газ-вытеснитель. Конкретные газывытеснители включают, но без ограничения только ими, метан, этан, пропан, бутан, изобутан, бутен, пентан, изопентан, неопентан, пентен, фторуглеводороды, хлорфторуглеводороды, диметиловый эфир и смеси вышеприведенных соединений. Наиболее значимой является распылительная композиция (и способ применения такой распылительной композиции, высвобождаемой из распылительного контейнера), применяемая для борьбы по меньшей мере с одним типом беспозвоночных вредителей, выбранным из группы, состоящей из комаров, мошек, жигалок осенних, оленьих мух, слепней, ос, складчато-крылых ос, шершней, иксодовых клещей, пауков, муравьев, кровососущих насекомых и тому подобное, индивидуально или в комбинациях.

Доза применения, требуемая для эффективного контроля (т.е. биологически эффективное количество) будет зависеть от таких факторов, как виды беспозвоночных, предназначенных для борьбы, жизненный цикл вредителя, стадия жизни, их длительность, размещение, время года, растение-хозяин или животное-хозяин, поведение при потреблении корма, брачное поведение, влажность окружающей среды, температура и тому подобное. При нормальных обстоятельствах дозы применения примерно от 0,01 до 2 кг активных ингредиентов на гектар являются достаточными для борьбы с вредителями в агрономических экосистемах, но только 0,0001 кг/гектар может быть достаточным или может потребоваться вплоть до 8 кг/гектар. Для неагрономических применений эффективные дозы будут изменяться примерно от 1,0 до 50 мг/квадратный метр, но только 0,1 мг/квадратный метр может быть достаточным или может потребоваться вплоть до 150 мг/квадратный метр. Специалист в данной области может легко определить биологически эффективное количество, необходимое для требуемого уровня борьбы с беспозвоночными вредителями.

Синергизм описан как совместное действие двух компонентов (например, компонента (а) и компонента (Ь)) в смеси, такое что общий эффект больше или более пролонгированный чем сумма эффектов двух (или более) компонентов, взятых по отдельности (см. Р. М. Ь. Таше§, Хе111. Т Р1ан1 РаШо1оду 1964, 70, 73-80). Установлено, что смеси, содержащие соединение формулы 1 вместе с другими средствами борьбы с беспозвоночными вредителями, проявляют синергические эффекты против некоторых, заслуживающих внимания беспозвоночных вредителей.

Наличие синергического эффекта между двумя активными ингредиентами устанавливают с помощью уравнения Колби (см. 8.В. Со1Ьу, Са1си1аНп§ 8упег§1§11с апб Ап1адош8йс Везропзез о£ НегЬ1С1бе СошЬтайоп, 1967, 15, 20-22):

р —А+ВАхВ

100

Используя метод Колби, устанавливают наличие синергического эффекта между двумя активными ингредиентами первым вычислением прогнозируемой активности, р, смеси на основании активностей двух компонентов, примененных раздельно. Если р меньше, чем экспериментально найденный эффект, то имел место синергизм. Если величина р равна или выше, чем экспериментально найденный эффект, то взаимодействие между двумя компонентами охарактеризовано только как аддитивное или антагонистическое. В приведенном выше уравнении А представляет собой наблюдаемый результат от первого компонента, примененного индивидуально в дозе х. В представляет собой наблюдаемый результат от второго компонента, примененного в дозе у. Уравнение дает р, наблюдаемый результат смеси А в дозе х с В в дозе у, если их эффекты являются строго аддитивными и не происходило их взаимодействия. Для использования уравнения Колби активные ингредиенты смеси применяют в опыте раздельно, а также в комбинации.

Биологические примеры изобретения

Следующие опыты показывают эффективность борьбы с конкретными вредителями с помощью смесей или композиций данного изобретения. Защита от вредителей, достигаемая от смесей или компо

- 13 019843 зиций, однако не ограничена данными видами. Анализ синергизма или антагонизма между смесями или композициями проводили, используя уравнение Колби. Данные по средней % смертности для тестируемых отдельно соединений подставляли в уравнение Колби. Если средний % наблюдаемой (набл.) смертности был выше, чем р, ожидаемый % смертности, то смесь или композиция обладала синергическими эффектами. Если средний % наблюдаемой смертности был равен или ниже, чем ожидаемой смертности, то смесь или композиция либо не обладала синергическим эффектом, либо была антагонистической. В данных опытах соединение 1 (соед. 1) представляет собой соединение формулы 1.

Опыт А.

Для оценки борьбы с белокрылкой серебристой (Веш1§1а агдепШЫп Ве!1о\\х апб Регппд) контактными и/или системными способами каждая тестируемая секция состояла из небольшого открытого контейнера с 12-14-дневным растением хлопчатника внутри. Растение предварительно инвазировали помещением тестируемых секций в клетки со взрослыми белокрылками серебристыми, чтобы могла произойти кладка яиц на листья хлопчатника. Взрослых особей удаляли с растений с помощью наконечника для распыления жидкости воздушным потоком и тестируемые секции закрывали. Т естируемые секции затем сохраняли 2-3 дня перед опрыскиванием.

Тестируемые соединения приготавливали, используя раствор, содержащий 10% ацетона, 90% воды и 300 ч/млн неионогенного ПАВ, Х-77 Зргеабег Бо-Роаш Рогши1а, содержащего алкиларилполиоксиэтилен, свободные жирные кислоты, гликоли и 2-пропанол (Боуе1апй 1пди§1г1е§, 1пс.), для обеспечения требуемой концентрации. Приготовленные тестируемые растворы затем применяли в 1 мл объемах с помощью наконечника для мелкокапельного распыления 8Ш2 и специального приспособления (Зргаушд 8у§1ет§ Со.), расположенного на 1,27 см (0,5 дюйма) выше верхней точки каждой испытуемой секции.

Результаты для всех экспериментальных композиций в данном опыте повторяли три раза. После опрыскивания приготовленной тестируемой композицией, каждой тестируемой секции давали сохнуть в течение 1 ч и удаляли крышку. Тестируемые секции выдерживали в течение 13 дней в ростовой камере при 28°С и 50-70% относительной влажности. Каждую тестируемую секцию затем оценивали по смертности насекомых, используя бинокулярный микроскоп; результаты представлены в табл. 2В.

Табл. 2В показывает, что наблюдаемый % смертности выше, чем вычисленный % смертности по уравнению Колби.

] Белокрылка серебристая 1 ' ' .....	Доза % (ч/млн) смертно сти (набл.)	Доза % (ч/млн) смертно сти (набл.)	. Доза % (ч/млн) смертност . ; и (набл.)
Соединение 1	. 6 3	8 3	.10 .5
Пиметрозин Соед. 1 +пиметрозин СоедЛ+пиметрозин Соед.1+пиметрозин	Ю 3 6+10 0 6+100 3 6+1000 0	100 7 8+10 0 8+100 0 8+1000 0	1000 52 10+10 0 ί ю+100 о ; 10+1000 1 |
			-ή

Опыт В.

Для оценки борьбы с западным цветочным трипсом (РгапкПше11а осс1деп1а118 Регдапбе) контактными и/или системными способами каждая тестируемая секция состояла из небольшого открытого контейнера с 5-7-дневным растением бобов (сорт 8о1ей) внутри.

Тестируемые растворы готовили и распыляли в 3 повторностях, как описано для опыта А. После опрыскивания тестируемым секциям давали сохнуть в течение 1 ч, в каждую секцию добавляли 22-27 взрослых особей трипса и затем наверх помещали черную защитную крышку. Тестируемые секции выдерживали в течение 7 дней при 25°С и 45-55% относительной влажности. Каждую тестируемую секцию затем визуально оценивали по смертности насекомых; результаты представлены в табл. 3В.

Таблица 3В показывает, что наблюдаемый % смертности выше, чем вычисленный % смертности по уравнению Колби________________ _______ __

Трипс цветочный западный	Доза % (ч/млн) смертно сти (набл.)	Доза % (ч/млн) смертно сти (набл.)	Доза % | (ч/млн) смертно сти (набл.)
Соединение 1	10 44	50 49	100 46
Пиметрозин Соед.1+пиметрозин Соед, 1 +пиметрозин Соед.1+пиметрозин	10 100 10+10 100 10+100 100 10+1000 100	100 100 50+10 100 50+100 100 50+1000 100	1000 100 100+10 100 100+100 100 100+1000 100

Опыт С.

Для оценки борьбы с цикадкой картофельной (Бшроазса ГаЬае Нагпз) контактными и/или систем- 14 019843 ными способами каждая тестируемая секция состояла из небольшого открытого контейнера с 5-6дневным растением Ьопдю бобов (с появляющимися первичными листьями) внутри. Сверху на почву добавляли белый песок и отрезали один из первичных листьев перед применением.

Тестируемые соединения готовили и распыляли в 3 повторностях, как описано для опыта А. После опрыскивания тестируемым секциям давали сохнуть в течение 1 ч, прежде чем их инвазировали 5 картофельными цикадками (18-21-дневные взрослые особи). На верх каждого контейнера помещали черную защитную крышку. Тестируемые секции выдерживали в течение 6 дней в ростовой камере при 19-21°С и 50-70% относительной влажности. Каждую тестируемую секцию затем визуально оценивали по смертности насекомых; результаты представлены в табл. 4В.

Опыт I).

Для оценки борьбы с цикадкой кукурузной {Регедппиз та101з) контактными и/или системными способами каждая тестируемая секция состояла из небольшого открытого контейнера с 3-4-дневным растением кукурузы (колосистой) внутри. Сверху на Почву добавляли белый песок . перед применением. Тестируемые соединения готовили и распыляли в 3 повторностях, как описано для опыта А. После опрыскивания тестируемым секциям давали сохнуть в течение 1 ч, прежде чем их затем инвазировали 10-20 кукурузными цикадками (18-20-дневные нимфы), погружая их в песок соленым стряхивателем. На верх каждого контейнера помещали черную защитную крышку. Тестируемые секции выдерживали в течение 6 дней в ростовой камкре при 19-21°С и 50-70% относительной влажности. Каждую тестируемую секцию затем визуально оценивали по смертности насекомых; результаты представлены в табл. 5В.

Опыт Е.

Для оценки борьбы с хлопковой тлей (АрЫз доззурп О1оуег) контактными и/или системными способами каждая тестируемая секция состояла из небольшого открытого контейнера с 6-7-дневным растением хлопчатника внутри. Секцию предварительно инвазировали помещением на лист тестируемого растения от 30 до 40 тлей на кусочке листа, вырезанного из культурного растения (способ рассеченого листа). Личинки перемещались на тестируемое растение, так как кусочек листа засыхал. После предварительной инвазии почву тестируемой секции покрывали слоем песка.

Тестируемые соединения готовили и распыляли, как описано для опыта А. Обработку повторяли три раза. После опрыскивания приготовленными тестируемыми соединениями каждой тестируемой секции давали сохнуть в течение 1 часа и затем на верх каждого контейнера помещали черную защитную крышку. Тестируемые секции выдерживали в течение 6 дней в ростовой камере при 19-21°С и 50-70% относительной влажности. Каждую тестируемую секцию затем визуально оценивали по смертности насекомых; результаты представлены в табл. 6В.

Табл. 6В показывает, что наблюдаемый % смертности выше, чем вычисленный % смертности по уравнению Колби.

Опыт Е.

Для оценки борьбы с персиковой тлей (Му/иг регЛсае 8икег). контактными и/или системными способами каждая тестируемая секция состояла из небольшого открытого контейнера с 12-15-дневным растением редиса внутри. Секцию предварительно инвазировали помещением на лист тестируемого растения от 30 до 40 тлей на кусочке листа, вырезанного из культурного растения (способ рассеченого листа). Личинки перемещались на тестируемое растение, так как кусочек листа засыхал. После предварительной инвазии почву тестируемой секции покрывали слоем песка.

Тестируемые соединения готовили и распыляли, как описано для опыта А, повторяя три раза. После опрыскивания приготовленным тестируемым соединением, каждой тестируемой секции давали сохнуть в течение 1 ч и затем на верх каждого контейнера помещали черную защитную крышку. Тестируемые секции выдерживали в течение 6 дней в ростовой камере при 19-21°С и 50-70% относительной влажности. Каждую тестируемую секцию затем визуально оценивали по смертности насекомых; результаты представлены в табл. 7В.

Табл. 7В показывает, что наблюдаемый % смертности выше, чем вычисленный % смертности по уравнению Колби.

- 15 019843

Тля персиковая	Доза (ч/млн)	% смертно сти (набл.)	Доза (ч/млн)	% смертно сти (набл.)	Доза (ч/млн)	% смертно сти (набл.)
Соединение!	10	24	20	35	40	36
Пиметрозин	0,1	13	0,5	41	2	79
Соед. 1 +пиметрозин	10+0,1	17	20+0,1	57*	40+0,1	64*
Соед.1+пиметрозин	10+0,5	38	20+0,5	79*	40+0,5	89*
Соед.1+пиметрозин	10+2	94*	20+2	100*	40+2	85

Опыт О.

Для оценки системной борьбы с белокрылкой серебристой (Веш181а агдеиШЫи) каждая тестируемая секция состояла из 10-дюймового (25,4 см) горшка с песком и растением томата (сорт Тшу Т1ш) на стадии 5-10 настоящих листьев. Оксамил был в жидкой препаративной форме в виде препарата Ууба1е® Ь и соединение 1 было в форме смачивающего порошка с 50% активного ингредиента. Тестируемые соединения приблизительно в 200 мл воды на горшок применяли в теплице капельным орошением. Активность белокрылки оценивали на естественно образовавшейся популяции удалением 5 старых листьев с четко видимыми нимфами. Когда не было листьев с ясно видимыми нимфами, 5 старых листьев удаляли произвольным выбором. Листья оценивали по гибели и жизни нимф. Для всех опытов анализ проводили использованием Т18йег'8 ЬЗИ-теста для разделения средних при р=0,05 (см. К.А. Соте/ и А.А. Ооше/, 81ай§йса1 Ргосебигез Гог Адпси11ига1 Кезеагсй, 2^иб ебйюи, ΙοΙιιι Шйеу аиб 8оиз, \ο\ν Уогк, 680 рр). Сравнения средних проводили только в пределах каждой серии оценочных данных.

Опыт Н.

Для оценки системной борьбы с совкой-карадриной (8робор1ега ех1диа) каждая тестируемая секция состояла из 10-дюймового (25,4 см) горшка, наполненного песком и содержащего растение томата (сорт Т1иу Т1ш) на стадии 5-10 настоящих листьев. Оксамил представлял собой жидкую препаративную форму в виде препарата Ууба1е® Ь и соединение 1 представляло собой смачивающий порошок с 50% активного ингредиента. Тестируемые соединения приблизительно в 200 мл воды на горшок применяли в теплице капельным орошением. Отбор образцов от растений проводили в указанное время вырезанием дисков из материала листьев и каждый диск помещали на слой агарового геля в 16-луночный, 1,5 унцевый чашечный лоток (В-150-8.028 Ка1ига1, С1еаг Раск Со., 1Ь 60131). Одну личинку совки-карадрины добавляли в каждую лунку и лунки закрывали. Лотки выдерживали в ростовой камере при 25°С, 16 ч света:8 ч темноты, 60% относительной влажности в течение 4 дней. Визуально определяли процент смертности (сокращенный как % смерт.) и процент съедания (сокращенный как съед.); результаты представлены в табл. 9. Для всех опытов анализ проводили использованием ЬЗИ-теста.

Опыт I.

Для оценки борьбы с совкой-карадриной (8робор1ега ех1диа) метомил был в жидкой препаративной форме в виде препарата Таииа1е® ЬУ (29% активного ингредиента). Соединение 1 было в форме вододиспергируемых гранул (ШИС) с 35% активного ингредиента. Тестируемые соединения растворяли в воде. Добавляли воду в количестве, достаточном для получения 100 ч/млн активного ингредиента для каждого соединения. Осуществляли серию разбавлений для получения соответствующих концентраций. Для получения требуемых концентраций смесей каждого соединения удвоенную целевую концентрацию каждого из двух соединений-партнеров в смеси смешивали вместе в равных объемах.

Разбавленные растворы тестируемых соединений наносили опрыскиванием до стекания на трехнедельные растения томатов. Растения помещали на вращающийся поворотный опрыскиватель (10 об./мин). Тестируемые растворы применяли с помощью насадки с плоским факелом распыла под действием воздуха (Зргаушд 8у§1еш§ 12244 0) при 10 фунт/квадратный дюйм (69 кПа). После каждой обработки растение сушили, с обработанного растения срезали листья. Листья разрезали на мелкие кусочки и помещали по одному в ячейки 5,5 см на 3,5 см шестнадцатилуночного пластмассового лотка. Каждая ячейка содержала 2,5-см квадрат увлажненной хроматографической бумаги для предотвращения высушивания. В каждую ячейку помещали одно насекомое. Использовали два лотка на обработку. Лотки выдерживали в ростовой камере при 25°С, 16 ч света: 8 ч темноты, 60% относительной влажности в течение 4 дней. Опыт оценивали визуально через 72 ч по % смертности и % съедания.

Опыт I.

Для оценки лиственной борьбы с совкой ни (ТпсйорЫЛа ш) растения капусты (сорт 81оиейеаб) выращивали в горшечной почве Ме1гош1х в 10-см горшках на алюминиевых подносах до требуемого размера (28 дней, 3-4 полностью распустившегося листа). Тестируемые соединения готовили и наносили опрыскиванием на тестируемые растения, как описано для опыта I. После сушки в течение 2 ч обработанные листья иссекали и инвазировали одной совкой ни на ячейку и закрывали. Тестируемые секции помещали на лотки и выдерживали в ростовой камере при 25°С и 60% относительной влажности в течение 4 дней. Каждую тестируемую секцию затем оценивали по % смертности и % съедания.

- 16 019843

Опыт К.

Для оценки борьбы с тлей капустной (Р1и!е11а ху1о81е11а) растения капусты (сорт 81опейеаб) выращивали в горшечной почве Ме!гот1х в 10-см горшках на алюминиевых подносах до требуемого размера (28 дней, 3-4 полностью распустившихся листа). Растения опрыскивали до момента стекания с помощью поворотного опрыскивателя, как описано в опыте I. Тестируемые соединения готовили и наносили опрыскиванием на тестируемые растения, как описано для опыта I. После сушки в течение 2 ч обработанные листья иссекали и инвазировали одной тлей капустной на ячейку и закрывали. Тестируемые секции помещали на лотки и выдерживали в ростовой камере при 25°С и 60% относительной влажности в течение 4 дней. Каждую тестируемую секцию затем оценивали визуально по % смертности и % съедания; в табл. 12А представлены результаты как по % смертности, так и по % съедания; и в табл. 12В и 12С представлены только результаты по % смертности.

Табл. 12С показывает, что наблюдаемый % смертности выше, чем вычисленный % смертности по уравнению Колби ______

Тля капустная	Доза % (ч/млн) смертно сти (набл.)	Доза % (ч/млн) смертно сти (набл.)	Доза % (ч/млн) смертно сти (набл.)
Соединение 1	0,0025 79	0,02 77	0,04 75
Пиметрозин Соед.1 +пиметрозин Соед. 1 +пиметрозин Соед.1 +пиметрозин	250 100 0,0025+250 100 0,0025+1000 1 00 0,0025+2000 1 00	1000 100 0,02+250 100 0,02+1000 1 00 0,02+2000 1 00	2000 100 0,04+250 100 0,04+1000 1 00 0,04+2000 1 00

В табл. 2 и 12 представлены смеси и композиции данного изобретения, показывающие уничтожение широкого спектра беспозвоночных вредителей в некоторых случаях с заметным синергическим эффектом. Так как % смертности не может превышать 100%, неожидаемое увеличение инсектицидной активности может быть самым большим только тогда, когда раздельные активные ингредиентные компоненты сами по себе находятся в дозах применения, обеспечивающих значительно меньшую, чем 100% смертность. Синергизм не может проявиться при низких дозах применения, где индивидуальные активные ингредиентные компоненты сами по себе обладают малой активностью. Однако в некоторых примерах наблюдали высокую активность для комбинаций, где индивидуальный активный ингредиент сам по себе в той же дозе применения по существу не обладал активностью. Синергизм действительно является очень значительным. Особенно заслуживающими внимания являются массовые отношения компонента (Ь) к соединению формулы 1 в смесях и композициях данного изобретения, которые обычно составляют от 200:1 до 1:150, в одном из вариантов осуществления составляют от 150:1 до 1:50, в другом варианте осуществления составляют от 50:1 до 1:10 и еще в другом варианте осуществления составляют от 5:1 до 1:5.

Таким образом, данное изобретение относится не только к улучшенным композициям, но также к способам их применения для борьбы с беспозвоночными вредителями, такими как членистоногие, как в агрономической, так и в неагрономической окружающей среде. Композиции данного изобретения проявляют высокий поражающий эффект в отношении беспозвоночных вредителей; следовательно, их применение в качестве артроподицидов (средств для уничтожения членистоногих вредителей) может уменьшить стоимость производства культур и нагрузку на окружающую среду.

Claims (11)

1. ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

   1. Смесь для борьбы с беспозвоночными вредителями, содержащая:

   (а) соединение формулы 1, 3-бром-И-[4-хлор-2-метил-6-[(метиламино)карбонил]фенил]-1-(3-хлор2-пиридинил)-1Н-пиразол-5-карбоксамид, его Ν-оксид или его соль

   Вг и компонент (Ь), где компонент (Ь) представляет собой одно средство для борьбы с беспозвоночными вредителями, выбранное из группы, состоящей из (Ь16) пимертрозина.
2. 2. Смесь по п.1, где компонент (Ь) содержит (Ь16) вместе по меньшей мере с одним агентом для борьбы с беспозвоночными вредителями, выбранными из:

   (Ь1) никотиноидов;

   - 17 019843 (Ь2) ингибиторов холинэстеразы;

   (Ь3) модуляторов натриевых каналов;

   (Ь4) ингибиторов синтеза хитина;

   (Ь5) экдизоновых агонистов;

   (Ьб) ингибиторов биосинтеза липидов;

   (Ь7) макроциклических лактонов;

   (Ь8) блокаторов ГАМК-регулируемых хлоридных каналов;

   (Ь9) имитаторов ювенильного гормона (Ь10) лигандов рианодинового рецептора;

   (Ь11) лигандов октопаминового рецептора;

   (Ь12) ингибиторов митохондриального электронного транспорта;

   (Ь13) аналогов нерейстоксина;

   (Ь14) пиридалила;

   (Ь15) флоникамида;

   (Ь17) дильдрина;

   (Ь18) метафлумизона;

   (Ь19) биологических средств, выбранных из ВасШи5 111иппщеп515 55р. αίζα^αί. ВасШи5 111иппщеп515 88р. киг5(ак|, ВасШи5 111иппщеп515 капсулированных дельта-эндотоксинов, Веацуапа Ьа551апа, вируса гранулеза (СрСУ и СтСУ) и вируса ядерного полиэдроза (ΝΡν); и солей соединений (Ь1)-(Ь18).
3. 3. Композиция для борьбы с беспозвоночными вредителями, содержащая биологически эффективное количество смеси по п.1 или 2 и по меньшей мере один дополнительный компонент, выбранный из группы, состоящей из ПАВ, твердого разбавителя и жидкого разбавителя, причем указанная композиция необязательно дополнительно включает эффективное количество по меньшей мере одного дополнительного биологически активного соединения или средства.
4. 4. Композиция по п.3, где массовое отношение компонента (Ь) к соединению формулы 1, его Νоксиду или соли составляет от 200:1 до 1:500, предпочтительно от 150:1 до 1:250 и более предпочтительно от 50:1 до 1:50.
5. 5. Композиция по п.3 в форме жидкого препарата для орошения почвы.
6. 6. Способ борьбы с беспозвоночными вредителями, включающий контактирование беспозвоночного вредителя или его окружающей среды с биологически эффективным количеством смеси по п.1 или 2.
7. 7. Способ по п.б, где окружающая среда представляет собой почву и жидкую композицию, содержащую смесь, применяют на почве в качестве почвенной пропитки.
8. 8. Способ по п.б, где беспозвоночный вредитель выбран из группы, состоящей из белокрылки серебристой (Вет151а агдепИГоШ), трипса цветочного западного (ЕгапкИшеИа осс1беп1аЙ5), цикадки картофельной (Етроа5са ГаЬае), цикадки кукурузной (Регедгтш та1б15), тли хлопковой (Лр1н5 до55урн), тли персиковой (Μуζи5 рег51сае), совки-карадрину (8робор1ега ехщиа), совки ни (ТпсНоркыа ш) и моли капустной (Р1и1е11а \у1о51е11а) .
9. 9. Композиция для опрыскивания, содержащая смесь по п. 1 или 2 и газ-вытеснитель.
10. 10. Композиция приманки, содержащая смесь по п.1 или 2, один или несколько пищевых продуктов, необязательно аттрактант и необязательно увлажнитель.
11. 11. Ловушка для борьбы с беспозвоночным вредителем, включающая композицию приманки по п.10 и домик, приспособленный для размещения указанной композиции приманки, где домик имеет по меньшей мере одно отверстие с размером, позволяющим беспозвоночному вредителю проникнуть через отверстие таким образом, что беспозвоночный вредитель может получить доступ к указанной композиции приманки с внешней стороны домика, и где домик дополнительно приспособлен для помещения в или вблизи очага потенциальной или известной активности беспозвоночного вредителя.

    Евразийская патентная организация, ЕАПВ

    Россия, 109012, Москва, Малый Черкасский пер., 2