BR0109198B1 - Emplastro tendo um apoio - Google Patents

Description

Relatório Descritivo da Patente de Invenção para "EMPLASTRO TENDO UM APOIO".

CAMPO TÉCNICO A presente invenção refere-se a um emplastro que contém um medicamento com fotoestabilidade aperfeiçoada.

FUNDAMENTOS DA INVENÇÃO

As preparações farmacêuticas que usam até agora administra- ção percutânea de medicamentos têm formas de dosagem de ungüento, gel, loção e assemelhados. Recentemente, no entanto, um emplastro, que tam- bém é chamado um auxiliar de fita (emplastro) ou um emplastro de gel (ca- taplasma), foi praticamente usado e verificou-se que pode administrar quan- titativamente medicamentos e pode ser desprendido a qualquer momento, quando tenha induzido quaisquer efeitos colaterais. Tal emplastro inclui uma preparação local contendo uma droga não esteroidal visando efeitos analgé- sicos antiinflamatórios ou uma preparação sistêmica contendo um éster de ácido nítrico visando remediar doenças circulatórias ou contendo um hormô- nio feminino visando remediar distúrbio climatérico ou osteoporose.

Por outro lado, surgiu um problema que, quando esses emplas- tros são aplicados, os raios ultravioleta do sol decompõem a droga contida na sua base, para baixar o teor e, desse modo, não permitir que a droga a- presente a sua eficiência original, e outro problema é que os produtos fotoli- zados induzem uma alergia, acarretando efeitos adversos.

Para inibir a influência da luz ultravioleta do sol, a publicação da patente japonesa Hei 5-8169 (No. 8169/1993) descreve uma preparação externa, na qual um ingrediente efetivo é impedido de sofrer fotólise por ter incorporado nele um absorvente ultravioleta na base da preparação. Além disso, o pedido de patente japonesa pendente Gazette Hei 10-265371 (No. 256371/1998) descreve um emplastro absorvível percutaneamente tendo como um apoio um laminado composto de duas ou mais camadas, nas quais pelo menos uma camada do dito laminado é um filme de resina contendo um absorvente ultravioleta.

Como descrito acima, o meio para manter a estabilidade de um medicamento em emplastros foi, de uma maneira geral, para incorporar um absorvente ultravioleta na base, mas persistiu um problema que preocupa no que concerne à segurança e assemelhados, devido ao contato direto do ab- sorvente com a, ou absorção na, pele. Por outro lado, o emplastro cujo apoio, que vai ser diretamente exposta aos raios ultravioleta do sol, é feita de um laminado que compreende duas ou mais camadas, para filtrar o ultra- violeta, requer etapas de manufatura enfadonhas para laminar o apoio e também envolve altos custos. A presente invenção foi feita para solucionar os problemas men- cionados acima e um objeto dela é proporcionar um emplastro excelente em manter os efeitos terapêuticos e de segurança para a pele, por aperfeiçoa- mento da fotoestabilidade de um medicamento com um apoio composto de uma única camada.

DESCRIÇÃO DA INVENÇÃO

Na presente invenção foram feitos estudos intensos, em uma tentativa para atingir o objeto mencionado acima e, em conseqüência desses estudos, verificou-se que o processamento de um apoio de camada única de um emplastro, para filtrar ou blindar da luz ultravioleta, protege a pele, isto é, a região a ser emplastrada, contra a influência da luz ultravioleta, bem como inibe, significativamente, a decomposição de um medicamento com luz ultra- violeta, se tal medicamento está contido na base do emplastro. O emprego de um apoio no qual qualquer absorvente ultravioleta tendo sido ligado, ab- sorvido ou fixado, ou um agente de filtro de ultravioleta inorgânico tenha sido adicionado ou amassado nele, impede que os ingredientes de uma base adesiva exsudem entre a base e o apoio e também de permear profunda- mente dentro do apoio. Em outras palavras, verificou-se na presente inven- ção que sem adição de tal estabilizador, como um absorvente ultravioleta na base, ou sem fazer um apoio sem camadas múltiplas como feito convencio- nalmente, a redução do teor do medicamento por fotólise e a incidência de uma nova alergia de pele, devido aos fotólitos, podem ser impedidas fazen- do-se uso integral das funções do apoio de camada única. Desse modo, a presente invenção foi feita.

Conseqüentemente, o emplastro da presente invenção em um apoio de camada única, que foi submetido a um processamento de filtro de ultravioleta. O emplastro da presente invenção inclui uma pasta adesiva, um auxiliar de fita para feridas, uma pasta (auxiliar de fita ou emplastro), um ca- taplasma (emplastro de gel), um emplastro tipo reservatório, uma folha de embalagem cosmética e uma preparação de fixação com fita.

As concretizações práticas da invenção vão ser explicadas abai- xo.

No processamento de filtração ultravioleta do apoio de acordo com a presente invenção, um absorvente ultravioleta orgânico e/ou um agente de filtração ultravioleta inorgânico pode/podem ser usado(s). O ab- sorvente ultravioleta orgânico é, de preferência, um ou mais elementos sele- cionados de derivados de benzotriazol, derivados de ácido p-aminobenzóico, derivados de ácido antranílico, derivados de ácido salicílico, derivados de ácido cinâmico, derivados de benzofenona, derivados de ácido cumárico, derivados de cianoacrilato e compostos à base de aminoácidos. O agente de filtro ultravioleta inorgânico é, de preferência, um ou mais elementos selecionados de oxido de titânio, óxido de zinco, óxido férri- co, talco, caulim, alumina e carbonato de cálcio. O emplastro da presente invenção pode conter um medicamento de fotoestabilidade pobre. Desse modo, o apoio processado para filtrar ultra- violeta é particularmente efetivo para medicamentos menos fotoestáveis. O emplastro da presente invenção pode conter um analgésico antiinflamatório não esteroidal, que inclui, cetoprofeno, diclofenac, suprofeno, pi- roxicam, indometacina, flurbiprofeno, felbinac, loxoprofeno ou os seus sais.

Os absorventes ultravioleta orgânicos usados na presente in- venção incluem, mais especificamente, os seguintes compostos.

Os derivados de benzotriazol incluem 2-(2'-hidróxi-5'-terc-me- tilfenil) benzotriazol, 2-(2'-hidróxi-5'-terc-butilfenil) benzotriazol, 2-(2'-hidróxi- 3',5'-di-terc-butilfenil) benzotriazol, 2-(2'-hidróxi-3'-terc-butil-5'-metilfenil) ben- zotriazol, 2-(2'-hidróxi-3'-terc-butil-5'-metilfenil)-5-clorobenzotriazol, 2-(2'-hi- dróxi-3 ,5'-di-terc-butilfenil)-5-clorobenzotriazol, 2-(2'-hidróxi-3',5'-di-terc-amil- fenil) benzotriazol, 2-[2'-hidróxi-3'-(3",4",5",6"-tetraidroftalinnidometil)-5'-metil- fenil]-benzotriazol, 2,2-metilenobis [4-(1,1,3,3-tetrametilbutil)-6-(2H-benzotria- zol-2-il) fenol] e 2-(2'-hidróxi-5'-metacriloxifenol)-2H-benzotriazol.

Os derivados de ácido p-aminobenzóico incluem os ésteres de ácido p-aminobenzóico com ácido etila, propila, butila, isobutila, monogli- cerídio, etc, p-dimetilaminobenzóico e os seus ésteres com ácido etila, amila, etc, p-dietilaminobenzóico e os seus ésteres com p-dimetilaminobenzoato de etila, amila, etc e 2-etilhexila.

Os derivados de ácido antranílico incluem antranilatos e, parti- cularmente, antranilato de mentila entre eles.

Os derivados de ácido salícílico incluem, de preferência, salici- latos, entre eles os particularmente preferidos são salicilato de fenila, salici- lato de p-terc-butilfenila, salicilato de p-octilfenila, salicilato de 2-etilhexila, salicilato de homomentila e outros ésteres de ácido salícílico com etilenogli- col, glicerina, etc, bem como sal de trietanolamônio de ácido salícílico.

Os derivados de ácido cinâmico incluem, ilustrativamente, p-me- toxicinamato de dietanolamina, p-metoxicinamato de 2-etilhexila e p-ace- tamido-cinamato de isopropila.

Os derivados de benzofenona incluem, ilustrativamente, 2,4- diidroxibenzofenona, 2-hidróxi-4-metoxibenzofenona, 2-hidróxi-4-n-octoxi- benzofenona, 2-hidróxi-4-dodeciloxibenzofenona, 2,2'-diidróxi-4-metoxiben- zofenona, 2,2'-diidróxi-4,4'-dimetoxibenzofenona, ácido 2-hidróxi-4-metoxi- benzofenona-5-sulfônico, éster isooctílico de ácido 4-fenilbenzofenona-2- carboxílico, 2-hidroxibenzofenona e 2,2',4,4'-tetraidroxibenzofenona.

Os derivados de ácido cumárico incluem, ilustrativamente, 7-eti- lamino-4-metilcumarina, 7,8-diidroxicumarina, 6,7-diidroxicumarina, 7-hidro- xicumarina e 4-metil-7-hidroxicumarina.

Os derivados de cianoacrilato incluem, ilustrativamente, 2-ciano- 3,3'-difenilacrilato de 2-etilhexila e 2-ciano-3,3'-difenilacrilato de etila.

Os compostos de aminoácidos incluem, ilustrativamente, ácido urocânico, derivados de tributamina e derivados de ácido glutâmico.

Outros absorventes de ultravioleta orgânicos incluem, ilustrati- vamente, derivados de imidazolina, derivados de pirimidina, derivados de tetrazol, derivados de dioxano, derivados de furano, derivados de pirona, derivados de cânfora, derivados de ácido nucléico, derivados de alantoína, derivados de ácido nicotínico, derivados de chiconina e vitamina B6. O processamento para a filtragem de ultravioleta com esses ab- sorventes de ultravioleta orgânicos inclui um processo, no qual os absor- ventes são presos, absorvidos ou fixados em fibras ou trançado, que são materiais para um apoio de camada única para emplastro.

Esses absorventes de ultravioleta orgânicos podem ser usados sozinhos ou em uma combinação de dois ou mais elementos deles para o apoio de camada única, e a proporção deles usada é de preferência de 0,01 - 20% em massa, particularmente, 0,05 - 5% em massa, com base na massa de todo o apoio, incluindo o(s) absorvente(s). Essas relações de mistura vão resultar na filtragem de luz ultravioleta, de modo que, suficien- temente, o emplastro resultante é aperfeiçoado em fotoestabilidade de um medicamento e também altamente aperfeiçoado em segurança para a pele.

Se a proporção do absorvente de ultravioleta orgânico usada é inferior a 0,01% em massa, a luz ultravioleta, ao contrário, não vai ser sufici- entemente filtrada desfavoravelmente. Mais do que 20% em massa do ab- sorvente não pode ser fixado no apoio, para movimentar, desfavoravelmen- te, para a base ou sangria sobre a superfície do apoio.

Os agentes de filtragem de ultravioleta inorgânicos incluem, ilus- trativamente, óxido de titânio, óxido de zinco, óxido férrico, talco, caulim, alumina e carbonato de cálcio, e um ou mais elementos selecionados deles podem estar contidos no apoio. O processamento para a filtragem de ultravioleta com o agente de filtragem de ultravioleta inorgânico é realizado por adição ou amassa- mento do agente de filtragem de ultravioleta inorgânico em um polímero para a modificação durante uma etapa de manufatura de fibras (etapa de polime- rização e fiação), que vai ser um material para o apoio. Depois, o polímero modificado é produzido em fibras, que servem como um material para o apoio de camada única. A proporção do agente de filtragem de ultravioleta inorgânico usada é de preferência de 0,1 - 20% em massa, particularmente, 0,5 - 10% em massa, com base na massa de todo o apoio contendo o agente de filtra- gem. Essas relações de mistura vão permitir que o apoio resultante apre- sente um efeito de filtragem suficiente contra a luz ultravioleta. Se a propor- ção do agente de filtragem é inferior a 0,1% em massa, a luz ultravioleta não vai ser suficientemente filtrada desfavoravelmente. Mais do que 20% em massa do agente de filtragem não é preferível, porque essas proporções não vão se dispersar uniformemente em um polímero para o apoio, durante as etapas de produção do polímero em fibras, e as fibras resultante vão se afofar, quebrar ou ter listras. O apoio de camada única pode ser ainda aperfeiçoado no efeito de filtragem de ultravioleta, se contém ambos o absorvente de ultravioleta orgânico e o agente de filtragem de ultravioleta inorgânico. Um compósito de um apoio contendo o absorvente de ultravioleta orgânico e outro apoio con- tendo o agente de filtragem de ultravioleta inorgânico também podem ser usados. O apoio de camada única de acordo com esta invenção, que tenha sido submetido a um processamento especial com o absorvente de ultravio- leta orgânico e/ou o agente de filtragem de ultravioleta inorgânico, tem uma transmitância de luz de preferivelmente não superior a 26%, particularmente, não superior a 20%, especialmente, não superior a 15%, sob a condição de uma intensidade de ultravioleta sendo cerca de 0,14 W/h/cm2 e a uma tem- peratura de 25°C. Além disso, porque o absorvente de ultravioleta orgânico e/ou o agente de filtragem de ultravioleta inorgânico é/são formado(s) no ou sobre o apoio pelo meio mencionado acima, os ingredientes, incluindo os adesivos, ingredientes medicinais e outros aditivos, de uma base adesiva são impedidos de exsudar entre a base e o apoio e também impedidos de permear profundamente dentro do apoio. Além disso, o apoio processado para filtrar o ultravioleta, como mencionado acima, tem um poder adesivo reforçado entre a sua superfície e a base adesiva. O material para o apoio a ser usado para o emplastro da pre- sente invenção não é particularmente limitado e inclui, ilustrativamente, poli- etileno, polipropileno, polibutadieno, poliéster, náilon, poliuretano, poli (clori- drato de vinila), lã, raiom e algodão. Esses podem ser processados em um tecido, tecido tricotado, tecido não-trançado, filme ou assemelhados e depois usados como um apoio. Em particular, um apoio reforçável é preferido. O emplastro da presente invenção pode conter um ou mais me- dicamentos. Os medicamentos não são limitados e incluem, ilustrativamente, analgésicos narcóticos (por exemplo, cloridrato de morfina, fosfato de codeí- na), analgésicos não narcóticos (por exemplo, citrato de fentanila), hormôni- os do córtex supra-renal (por exemplo, hidrocortisona, acetato de hidrocorti- sona, dexametasona, acetato de dexametasona, predonisolona, acetato de predonisolona, butirato de clobetasona, fluocinolona acetonida, propionato de deprodona, betametasona, fluocinonida), anti-histaminas (por exemplo, cloridrato de difenidramina, maleato de clorfenilamina, cloridrato de isotiben- zila, mequitazina, cloridrato de prometazina, cloridrato de ciproeptadina), fungicidas (por exemplo, nitrato de miconazol, cloridrato de miconazol, clori- drato de clonazol, nitrato de iconazol, econazol Nitto, nitrato de oxiconazol, nitrato de sulconazol, lanaconazol, cloridrato de terbinafina, nitrato de amor- fina, bifonazol, tolnaftato, clotrimazol, cloridrato de butenafina), anestésicos tópicos (por exemplo, cloridrato de dibucaína, lidocaína, cloridrato de lido- caína, cloridrato de tetracaína, cloridrato de procaína), bloqueadores β (por exemplo, cloridrato de propanolol, pindolol, cloridrato de carteolol, maleato de timolol), vasodilatadores (por exemplo, nitroglicerina, dinitrato de isosor- bida, nifedipina, cloridrato de ditiazem, dipiridamol), agentes antialérgicos (por exemplo, cloridrato de salbutamol, cloridrato de procaterol, clomoglicato de sódio, tranilast, fumarato de cetotifeno, cloridrato de azelastina), adicio- nalmente artrífugos/drogas contra hiperuricemia, hormônios pituitários, hor- mônios do sexo, prostaglandinas, anestésicos, vitaminas, etc. Desses medi- camentos, o apoio de acordo com a presente invenção tem o efeito de filtra- gem de ultravioleta em medicamentos de fotoestabilidade inferior, incluindo, particularmente, analgésicos antiinflamatórios não esteroidais, tais como cetoprofeno, diclofenac, suprofeno, piroxicam, indometacina, flurbiprofeno, felbinac, loxoprofeno, ibuprofeno, ceterolac, naproxeno, benoxaprofeno, car- profeno e fenoprofeno, bem como os seus sais inorgânicos ou orgânicos aceitáveis medicamente. Desses analgésicos antiinflamatórios não esteroi- dais, cetoprofeno é particularmente preferível. A relação de mistura do medi- camento para a proporção total da base contendo o dito medicamento é de preferência de 0,01 - 30% em massa, particularmente, 0,1 -16% em massa.

Um efeito farmacológico suficiente pode ser esperado com essa relação de mistura. Em particular, a relação de mistura do analgésico antiinflamatório não esteroidal na base para a proporção total da base é, de preferência, de 0,1 - 7,0% em massa, particularmente, 0,3 - 5% em massa.

Uma folha de emplastro cosmético, que é uma concretização do emplastro da presente invenção, é usada principalmente com a finalidade de beleza da pele. Em consideração com a aceleração de beleza da pele, a folha pode conter um ou mais elementos selecionados de vitamina C, extrato de suco de fruta contendo a mesma (por exemplo, extrato de frutas rosas, extrato de laranja, extrato de framboesa, extrato de pepino, extrato de gar- dênia, extrato de toranja, extrato de sebe, extrato de pimenta japonesa, ex- trato de pilriteiro, extrato de zimbro, extrato de jujuba, extrato de duque, ex- trato de tomate, extrato de uva, extrato de cabaça de esponja, suco de lima, extrato de maçã, suco de maçã, extrato de limão e suco de limão), extrato de ervas medicinais, vitamina E, vitamina D e vitaminas similares mostrando ação de alvejamento de pele. Muitos desses medicamentos (ingredientes efetivos) a serem contidos na folha de emplastro cosmético são propensos a serem influenciados por luz ultravioleta. Além disso, a folha é aplicada a uma parte de uma face recebendo diretamente a luz ultravioleta. É, portanto, muito desejável que o apoio da folha receba uma propriedade de filtragem de ultravioleta.

As bases a serem usadas para o presente emplastro não são particularmente limitadas, desde que sejam adesivas na pele em temperatu- ras usuais, e incluem, ilustrativamente, bases convencionais contendo um polímero solúvel em água usado para emplastros de gel e folhas de emplas- tro cosmético, bases acrílicas convencionais, bases à base de borracha e bases à base de silicone usadas para auxiliares de fita, etc. 0 polímero solúvel em água inclui, ilustrativamente, espessantes (por exemplo, polímeros solúveis em água sintéticos, poli (acrilato de sódio), poli (ácido acrílico), polivinilpirrolidona, poli (óxido de etileno), poli (metacri- lato de metila), copolímero de éter metil vinílico/anidrido maléico, copolíme- ros de N-vinilacetamida e N-vinilacetamida, produtos naturais tais como goma arábica, amido e gelatina, bem como metil celulose, hidroxipropil ce- lulose, ácido algínico, alginato de sódio, alginato de amônio e carboximetil celulose sódica). O teor desses espessantes é, de preferência, de 6 - 25% em massa, particularmente, 9 - 16% em massa, com base na quantidade total da base. Desses espessantes, o poli (ácido acrílico) e os seus sais mostrando um alto poder de geleificação e uma excelente retenção de água são particularmente preferíveis, e poli (acrilato de sódio) com 20.000 - 70.000 de grau de polimerização médio é mais particularmente preferível. Na medida em que o grau de polimerização fica inferior a 20.000, o espessante vai mostrar menos efeitos de espessamento com uma inclinação de modo a não apresentar um poder de geleificação suficiente. Por outro lado, na medi- da em que o grau de polimerização médio se torna superior a 70.000, o efeito de espessamento vai ficar tão forte com uma inclinação para baixar a trabalhabilidade. A base contendo o polímero solúvel em água mencionada aci- ma, como o ingrediente principal, pode conter adicionalmente um ou mais ingredientes selecionados de, com base na quantidade total da base, de preferência, 5 - 30% em massa, particularmente, 8 - 25% em massa dos umectantes (por exemplo, uréia, glicerina, propileno glicol, poli (etileno gli- col), butileno glicol, sorbitol), de preferência, não superior a 15% em massa, particularmente, não superior a 10% em massa de cargas (por exemplo, caulim, óxido de zinco, talco, óxido de titânio, silicato de alumínio sintético, bentonita), de preferência, 0,005 - 15% em massa, particularmente, 0,005 - 10% em massa de agentes de reticulação (por exemplo, compostos metáli- cos polivalentes, tais como hidróxido de alumínio, hidróxido de cálcio, cloreto de cálcio, sulfato de alumínio, sulfato de alumínio e amônio, sulfato de alu- mínio e potássio, aluminato/metassilicato de magnésio e aminoacetato de diidroalumínio, e compostos de epóxi, tais como éter diglicidílico de etileno glicol, éter diglicidílico de poli (etileno glicol), éter diglicidílico de propileno glicol, éter diglicidílico de poli (propileno glicol), éter diglicidílico de poli (te- trametileno glicol), poli (éter glicidílico) de glicerol, poli (éter glicidílico) de sorbitano, poli (éter glicidílico) de trimetilolpropano, poli (éter glicidílico) de pentaeritritol, éter diglicidílico de resorcina, éter diglicidílico de neopentilglicol e éter diglicidílico de 1,6-hexanodiol), de preferência, 10 - 90% em massa, particularmente, 30 - 87% em massa de água e adicionalmente ácidos orgâ- nicos (por exemplo, ácido cítrico, ácido tartárico, ácido maléico, anidrido maléico, ácido succínico), auxiliares de solubilização para medicamentos e aceleradores de absorção para medicamentos. A base de polímero solúvel em água (massa) contendo adequa- damente proporções apropriadas dos ingredientes acima tem, desejavel- mente, um valor de pH com a preocupação de não irritar a pele e tem, de- sejavelmente, um pH de 4 - 8, de preferência, um pH de 5,0 - 7,5.

Um ingrediente polimérico principal apropriado da base acrílica é, especialmente, um copolímero de (met)acrilato de alquila obtenível de um álcool alifático de 4 -18 átomos de carbono e ácido (met)acrílico com vinilpir- rolidona ou outros monômeros funcionais. O teor desse copolímero, com base na quantidade total da base, é, de preferência, de 60 - 99% em massa, particularmente, 75 - 98% em massa. O (met)acrilato de alquila, como mencionado acima, inclui, ilus- trativamente, (met)acrilato de n-butila, (met)acrilato de isobutila, acrilato de hexila, (met)acrilato de octila, (met)acrilato de isooctila, (met)acrilato de de- cila, (met)acrilato de isodecila, (met)acrilato de laurila, (met)acrilato de estea- rila e acrilato de 2-etilhexila.

Os monômeros funcionais incluem aqueles monômeros conten- do um grupo hidroxila, grupo carboxila, grupo amino ou grupo amido.

Os monômeros tendo um grupo hidroxila incluem, ilustrativa- mente, (met)acrilatos de hidroxialquila, tais como (met)acrilato de 2-hidro- xietila e (met)acrilato de hidroxipropila.

Os monômeros tendo um grupo carboxila incluem, ilustrativa- mente, ácidos carboxílicos α,β-insaturados, tal como ácido (met)acrílico; maleato de monoalquila tal como maleato de butila; ácido (anidrido) maléico, ácido fumárico e ácido crotônico. O monômero tendo um grupo amino inclui, ilustrativamente, acrilato de dimetilaminoetila.

Os monômeros tendo um grupo amido incluem, ilustrativamente, (met)acrilamida, tais como acrilamida, dimetilacrilamida e dimetilacrilamida; éter alquílico metilol (met)acrilamida, tais como butoximetilacrilamida e eto- ximetilacrilamida; e diacetonaacrilamida.

Outros monômeros funcionais diferentes daqueles mencionados acima também são disponíveis e incluem acetato de vinila, álcool vinílico, estireno, α-metilestireno, cloridrato de vinila, acrilonitrila, etileno, propileno e butadieno.

Os ingredientes poliméricos principais da base à base de borra- cha incluem borrachas sintéticas ou naturais, tais como borracha de poliiso- preno, borracha de poliisobutileno, borracha natural, copolímero em bloco de estireno - butadieno - estireno, copolímero em bloco de estireno - isopreno - estireno, copolímero de estireno - butadieno, copolímero de estireno - iso- preno, copolímero em bloco de estireno - isopreno - butadieno e copolímero em bloco de estireno - etileno - propileno - estireno.

Em particular, a base à base de borracha pode conter, adicio- nalmente, óleos e gorduras ou ácidos graxos superiores e agentes de adesi- vidade.

Os óleos e gorduras dos ácidos graxos superiores incluem, ilus- trativamente, óleo de amêndoa, azeite de oliveira, óleo de camélia, óleo de amendoim, parafina líquida, polibuteno líquido, isobutileno líquido e óleo mi- neral.

Os agentes de adesividade incluem, ilustrativamente, colofônias, resinas de ácido maléico desnaturadas com colofônia, resinas de ésteres colofônia, resinas de politerpeno, resina de cumarona - indeno e resinas de terpeno - fenol.

Os ingredientes poliméricos principais para a base à base de silicone incluem borrachas de silicone, tal como poliorganossiloxano.

Além do mais, a base do emplastro da presente invenção pode conter, como ingredientes aditivos convencionais, cargas (por exemplo, oxi- do de zinco, óxido de alumínio, dióxido de titânio, carbonato de cálcio, sili- cato de alumínio sintético, sílica, óxido de magnésio, sais metálicos de ácido esteárico), antioxidantes (por exemplo, ácido ascórbico, acetato de tocoferol, vitamina E natural, dibutilhidroxitolueno, gaiato de propila), agentes solubili- zadores ou aceleradores de absorção para medicamentos ou aromáticos (por exemplo, ácido oléico, salicilato de glicol, álcool benzílico, miristato de isopropila, crotamiton, álcool oleílico, óleo de hortelã, óleo de eucalipto, li- moneno, isopulegol e outros óleos essenciais). Além do mais, tensoativos, aromatizantes e assemelhados podem ser adicionados de acordo com a ne- cessidade. Além disso, contra-irritantes, tais como L-mentol, cânfora, óleo de hortelã, óleo de pimenta malagueta, capsaicina, nicotinato de benzila, salici- lato de metila e salicilato de glicol, podem ser adicionados apropriadamente, se necessário. A superfície da base para o emplastro da presente invenção pode ser coberta com uma cobertura destacável, que é, apropriadamente, selecionada de filmes proporcionados com soltura, tal como papel despren- dível, celofane, polietileno, polipropileno e poliéster. Essas coberturas desta- cáveis protegem a base e vão ser soltas da base quando da aplicação do emplastro na pele.

Além disso, uma fórmula para um auxiliar de fita contendo um analgésico antiinflamatório não esteroidal, que é um medicamento particu- larmente útil na presente invenção, vai ser mais detalhada. Nessa fórmula, é particularmente preferível usar cetoprofeno em uma proporção de 0,1 - 7,0% em massa, com base na quantidade total da base. O copolímero em bloco de estireno - isopreno - estireno, que é um ingrediente adesivo da base, tem, de preferência, um peso molecular ponderai médio de 100.000 - 300.000 e inclui, ilustrativamente, Krayton D-KX401CS ou D-1107CU (Shell Chemical Co., Ltd.), SIS-5000 ou SIS-5002 (Japan Synthetic Rubber Co., Ltd.), QUIN- TAC 3530, 3421 ou 3570C (Nippon Zeon Co., Ltd.) ou Solprene 428 (Phillips Petroleum Co., Ltd.). A base pode conter um ou mais desses copolímeros em bloco de estireno - isopreno - estireno e o teor dos copolímeros é, de preferência, de 10 - 50% em massa, particularmente, 13 - 40% em massa, especialmente, 15 - 30% em massa, com base no peso total da base. A base do auxiliar de fita da presente invenção vai aperfeiçoar bastante a adesão à pele, a dor na soltura, as erupções da pele e assim por diante por conter o copolímero em bloco de estireno - isopreno - estireno tendo o peso molecular ponderai médio mencionado acima e na proporção mencionada acima e, particularmente, sendo ainda ajustado em viscosidade e poder adesivo. Se a base contém menos do que 10% em massa do copo- límero, a base vai baixar desfavoravelmente o poder coesivo e a retenção de forma. Uma base contendo o mesmo em uma proporção superior a 50% em massa vai ter, indesejavelmente, uma alta coesão, de modo a diminuir o po- der adesivo, uniformidade do emplastro e trabalhabilidade.

Além disso, a base para o auxiliar de fita da presente invenção pode conter um poliisobutileno e o seu teor, com base na quantidade total da base, é, de preferência, de 1 - 20% em massa, particularmente, 2 -18% em massa. Dois ou mais tipos de poliisobutilenos tendo diferentes pesos mole- culares podem ser usados em combinação. Por exemplo, uma combinação de poliisobutileno tendo um peso molecular viscosimétrico médio (método de Staudinger) de 5.000 - 15.000 e outro poliisobutileno tendo peso molecular viscosimétrico médio de 50.000 - 200.000 é preferida. É particularmente preferível usar esses poliisobutilenos em uma relação específica. O poliisobutileno tendo peso molecular viscosimétrico médio de 5.000 - 15.000 inclui, ilustrativamente, Vistanex LM-MS e LM-MH (EXXON CHEMICAL JAPAN LTD.), Tetrax 4T, 5T e 6T (Nippon Petrochemicals Co., Ltd.) e Opanol B12SF e B15SF (BASF Japan Co., Ltd.) e um ou mais dos quais pode ficar contido na base para um auxiliar de fita. O teor do poliisobu- tileno, com base na quantidade total da base, é, de preferência, de 1 - 20% em massa, particularmente, 2 -18% em massa, especialmente, 4 -15% em massa. Uma base contendo o mesmo em uma proporção inferior a 1% em massa vai perder o poder adesivo. Uma base contendo o mesmo em uma proporção superior a 20% em massa vai baixar, desfavoravelmente, o poder de coesão, a retenção de forma e assim por diante. O poliisobutileno tendo um peso molecular viscosimétrico médio de 50.000 - 200.000 inclui, ilustrativamente, Vistanex MML-80, MML-100, MML-120 e MML-140 (EXXON CHEMICAL JAPAN LTD.) e Opanol B80, B100, B120 e B150 (BASF Japan Co., Ltd.) e um ou mais deles pode(m) estar contidos na base de um auxiliar de fita. O teor deles, com base na quantidade total da base, é, de preferência, 0,1 - 20% em massa, particular- mente, 1 -18% em massa e, especialmente, 3,6 -10% em massa. Por ado- ção dessas relações de mistura, particularmente, ainda por ajuste da visco- sidade e do poder adesivo, a base vai aperfeiçoar bastante o poder adesivo, a adesão à pele por um longo tempo, dor quando da soltura, erupções na pele e assim por diante. Uma base contendo menos do que 0,1% em massa do poliisobutileno tendo um peso molecular viscosimétrico médio de 50.000 - 200.000 vai ter, desfavoravelmente, um menor poder e retenção de forma.

Uma base contendo mais do que 20% em massa dele vai ter, indesejavel- mente, uma alta coesão, de forma a diminuir o poder de adesão, a uniformi- dade do emplastro e a trabalhabilidade.

Quando dois ou mais tipos de poliisobutilenos tendo diferentes pesos moleculares viscosimétricos médios são usados, é preferível que toda a proporção de poliisobutilenos não exceda 20% em massa, com base na quantidade total da base. A base adesiva a ser usada para o emplastro da presente inven- ção tem uma viscosidade de preferência de 1.500 - 30.000 poise @ 60°C, particularmente, 2.000 - 20.000 poise @ 60°C e um poder adesivo de prefe- rência de 5 - 200 g/10 mm, particularmente, 20 - 150 g/10 mm. Ainda mais, um emplastro preferível da presente invenção tem uma base adesiva que tem uma relação de valor de viscosidade (poise @ 60°C) dividido pelo poder adesivo (g/10 mm) (valor de viscosidade/poder adesivo) de preferência de 10 - 400, particularmente, 30 - 200. Conseqüentemente, um emplastro de uma concretização preferida da presente invenção tem uma base adesiva composta de um copolímero em bloco de estireno - isopreno - estireno, um poliisobutileno, um agente de adesividade, um plastificante e um ingrediente medicinal, a dita base tendo uma viscosidade de 1.500 - 30.000 poise @ 60°C e um poder adesivo de 5 - 200 g/10 mm, com o valor de viscosidade (poise @ 60°C) sendo 10 - 400 vezes tão grande quanto o poder adesivo (g/10 mm). O emplastro apresentando tais valores físicos podem manter adesão à pele por um longo período e diminuir a dor quando da soltura, erupções na pele e dano à camada de ceratina. Nesse aspecto, um emplas- tro se desviando desses valores físicos vai ser desfavorável no que diz res- peito à adesão às partes curvas, dor quando da soltura, dano à camada de ceratina, erupções na pele, adesão e assim por diante.

Uma base adesiva preferida de acordo com a presente invenção contendo um copolímero em bloco de estireno - isopreno - estireno, um polii- sobutileno, um agente de adesividade e um plastificante pode ser preparada por mistura do copolímero em bloco de estireno - isopreno - estireno, o polii- sobutileno e o agente de adesividade em uma relação desejada e ajuste da mistura resultante com o plastificante, de modo a se ter a viscosidade men- cionada acima. O poder adesivo do emplastro da presente invenção pode ser ajustado por ajuste basicamente da composição da base adesiva.

Os agentes de adesividade preferidos têm um ponto de amole- cimento de 60 - 150°C e incluem, ilustrativamente, ésteres colofônia, ésteres colofônia hidrogenada, ésteres colofônia desnaturada com ácido maléico, resinas de politerpeno e resinas de petróleo, tal como Ester Gum A, AA-G, H ou HP (Arakawa Chemical Industry Co., LM), Harriester L, S ou P (Harima Chemicals Co., Ltd.), Pine Crystal KE-100 ou KE-311 (Arakawa Chemical Industry Co., Ltd.), Hercolyn D (RIKA HERCULES INC.), Foral 85 ou 105 (RIKA HERCULES INC.), Stebelite Ester 7 ou 10 (RIKA HERCULES INC.), Pentalyn 4820 ou 4740 (RIKA HERCULES INC.), Arkon P-85 ou P-100 (Arakawa Chemical Industry Co., Ltd.), Escorez 5300 (EXXON CHEMICAL JAPAN LTD.), Clearon K, M ou P (Yasuhara Chemical Co., Ltd.). Um ou mais deles pode(m) estar contido(s) na base adesiva. O teor do agente de adesividade na quantidade total da base é, de preferência, de 5 - 50% em massa, particularmente, 7 - 45% em massa, especialmente, 10 - 40% em massa, e pode ser usado para ajustar a viscosidade e o poder adesivo da base dentro da faixa mencionada acima. Essas relações vão aperfeiçoar bastante a base resultante em poder adesivo, adesão à pele, dor quando da soltura, erupções na pele e assim por diante. Uma base contendo menos que 5% em massa do agente de adesividade não é preferível, pois cada base decrescerá em força adesiva e aderência à pele. Uma base contendo mais do que 50% em massa não é preferível, porque vai baixar a retenção de forma e aumentar a dor quando da soltura, dano à camada de ceratina, erupções na pele, adesão e assim por diante. O plastificante tem, favoravelmente, uma viscosidade em solu- ção de 10 - 100 cSt @ 40°C e inclui, ilustrativamente, óleo de amêndoa, azeite de oliveira, óleo de camélia, óleo pérsico, óleo de amendoim, ácido olefínico e parafina líquida. Um ou mais deles podem estar contidos na base adesiva. A relação de mistura é, de preferência, de 10 - 70% em massa, particularmente, 15 - 60% em massa, especialmente, 20 - 55% em massa, com base na quantidade total da base, e essa pode ser adicionada de modo a ajustar a viscosidade e o poder adesivo da base dentro da faixa mencio- nada acima. A adoção dessas relações de mistura vai aperfeiçoar bastante a base resultante em poder adesivo, adesão à pele, dispersibilidade homogê- nea de um medicamento na base, dor quando da soltura, dano à camada de ceratina, erupções na pele, termoestabilidade e assim por diante. Se o teor do plastificante é inferior a 10% em massa, vai baixar, desfavoravelmente, o poder adesivo da base, a adesão à pele e a dispersibilidade do medica- mento e também baixar a uniformidade da base (emplastro) e a trabalhabili- dade, devido à elevação da viscosidade do emplastro. Se o teor excede 70% em massa, vai baixar, desfavoravelmente, a absorção percutânea do medi- camento e a retenção de forma da base e aumentar a dor quando da soltura, dano à camada de ceratina, erupções da pele e assim por diante.

Além disso, o material a ser usado como um apoio na presente invenção é selecionado de filmes, tecido e tecido não-trançado de polietile- no, polipropileno, polibutadieno, poliéster, náilon, poliuretano, etc.

Desses materiais, o tecido de poliéster é de preferência usado, porque tem um bom tato e sentido de uso. Além disso, esses apoios têm, de preferência, uma massa de 70- 130 g/cm2 e uma espessura de 0,1 - 2 mm.

Se a massa por unidade de área ou a espessura do apoio está abaixo do limite inferior, o emplastro (laminado do apoio e uma base) vai estar sujeito a enrugar ou ficar emaranhado sem produzir um bom sentido de uso. Se ex- cede o limite superior, o emplastro (laminado) vai perder flexibilidade, de modo que há uma inclinação para acarretar um sentido de incongruência, tal como tato de estiramento quando da adesão.

Um apoio sendo esticável é mais adequado e o apoio esticável a ser usado na presente invenção suporta, de preferência, uma carga quando do alongamento a 50% de 0,98 - 14,71 N/5 cm em cada uma das direções no lado longo e no lado curto, particularmente, 1,96 - 9,81 N/5 cm em cada uma das direções no lado longo e no lado curto. Se o apoio suporta uma carga quando do alongamento a 50% abaixo do limite inferior, vai ser amas- sado tão fracamente para reter a base firmemente com uma inclinação difícil de conseguir um bom sentido de uso quando da adesão. Se o apoio suporta uma carga quando do alongamento a 50% excedendo o dito limite superior, o emplastro vai seguir, insuficientemente, o movimento da pele e tender a se desprender facilmente, mesmo por um pequeno movimento da parte da jun- ta, tal como um cotovelo ou joelho no caso de adesão do emplastro nele. A carga quando do alongamento a 50% aqui usada se refere ao valor medido de acordo com o método no item "Carga para esticamento" no método de teste de trançado geral JIS L1096, desde que 80% do alongamento quando da carga de 1,5 kgf seja substituído por 50% da distância entre as partes de aperto. Desse modo, a carga quando do alongamento a 50% de acordo com a presente invenção se refere à força por unidade de largura [5 N/cm], quan- do um corpo de prova de 30 cm de comprimento e 5 cm de largura é puxado em cada uma das direções do lado longo e do lado curto, a uma taxa de tra- ção de 200 mm/min, com uma distância entre as partes de aperto de 20 cm, por meio do uso de uma máquina de teste de tração, como definido na JIS Z 0237, e atingir um alongamento ao longo do lado de teste, com base na distância entre as partes de aperto (significa que a distância entre as partes de aperto ao longo do teste ficar em 30 cm).

Além disso, o apoio esticável a ser usado na presente invenção mostra uma taxa de recuperação quando do alongamento a 50% de prefe- rência de 50 - 95% em cada uma das direções no lado longo e lado curto, particularmente, 50 - 95% na direção do lado longo e 60 - 90% na direção do lado curto. Se a taxa de recuperação no alongamento de 50% do apoio esti- ver abaixo do limite inferior, o emplastro resultante vai seguir, insuficiente- mente, o movimento da pele e tender a desprender-se facilmente, mesmo por um pequeno movimento, no caso de adesão do emplastro em uma parte de junta, tal como um cotovelo ou joelho. Por outro lado, o seguimento da pele vai aumentar, juntamente com a elevação da taxa de recuperação a 50% de alongamento do apoio, mas, se a taxa exceder o dito limite superior, o emplastro (laminado) aplicado tende a enrugar e ficar travado para propor- cionar, dificilmente, um bom sentido de uso. A taxa de recuperação quando do alongamento a 50% aqui se refere ao valor medido de acordo com o Método A (Alongamento constante repetido no método de velocidade cons- tante) de "Taxa de recuperação do alongamento e taxa de deformação resi- dual" no Método de teste de trançado geral JIS L1096, desde que 80% do alongamento no tempo de carga de 1,5 kgf seja substituído por 50% da dis- tância entre as seções de aperto. Desse modo, a taxa de recuperação quan- do do alongamento a 50%, de acordo com a presente invenção, se refere ao valor [%] obtido por: 1) puxar um corpo de prova de 30 cm de comprimento e 5 cm de largura em cada uma das direções no lado longo e no lado curto, a uma taxa de tração de 200 mm/min, com uma distância entre as partes de aperto de 20 cm, por meio do uso de uma máquina de teste de tração como definido na JIS Z 0237, até que o corpo atinja um alongamento de 50% ao longo do lado de teste, com base na distância entre as partes de aperto (si- gnifica que a distância entre as partes de aperto ao longo dos lados de teste se torna 30 cm), seguido por deixá-lo ficar por 1 minuto; 2) colocar o corpo de prova de volta na posição original, a uma taxa de 200 mm/min e deixá-lo ficar por 3 minutos; 3) repetir ambas as etapas 5 vezes; 4) subtrair o com- primento para o primeiro ponto de carga (deformação residual) do compri- mento das partes de aperto, quando de um puxamento adicional do corpo a uma taxa de 200 mm/mm e dividir a diferença pelo dito comprimento das partes de aperto.

Depois, um processo para a manufatura do emplastro da pre- sente invenção vai ser explicado abaixo dando-se um exemplo. A uma mis- tura de copolímero em bloco de estireno - isopreno - estireno e poliisobutile- no, adiciona-se um agente de adesividade e um plastificante para ajustar a viscosidade e o poder adesivo. Uma carga e um antioxidante são adiciona- dos opcionalmente nas relações prescritas, para produzir uma mistura, que é depois aquecida sob agitação em uma atmosfera de nitrogênio, para produ- zir um material solubilizado. A temperatura na agitação é 110 - 200°C e o período de agitação é de 30 - 120 minutos. Depois, um ingrediente medicinal é adicionado a 110 - 200°C durante a agitação por 1 - 30 minutos, para pro- duzir um material solubilizado homogêneo. Subseqüentemente, o material solubilizado é espalhado de uma maneira convencional diretamente no apoio pré-tratado com o processamento especial com um absorvente de ultravio- leta e/ou um agente de filtragem de ultravioleta e depois coberto com uma cobertura de soltura, ou o material pode ser, alternativamente, uma vez es- palhado sobre uma cobertura de soltura e depois coberto com um apoio e transferido por contato de pressão. A cobertura de soltura pode ser selecio- nada adequadamente de um papel de soltura pré-tratado para liberação, celofane e filmes de polietileno, polipropileno, poliéster, etc. A ordem de mistura das matérias-primas, ingredientes medici- nais e outros ingredientes no processo acima é ilustrada como um exemplo, e a presente invenção não vai ser limitada a essa ordem de mistura. O emplastro da presente invenção tem as seguintes excelentes características, porque o seu apoio foi processador para filtrar ultravioleta. 1) Pode-se esperar um efeito terapêutico excelente, porque o emplastro é de alta fotoestabilidade do medicamento e não baixa o teor. 2) A fotólise do medicamento é diminuída, de modo que o tanto que é produzido não provoca alergia devido aos produtos decompostos por fotólise nem toxidez. 3) Não há qualquer necessidade de adicionar um absorvente de ultravioleta ou assemelhados na base, para aumentar a fotoestabilidade do medicamento. 4) Porque o apoio é em camada única, o emplastro é de uma adesão à pele tão excelente que a absorção do medicamento, como um in- grediente efetivo, pode ser promovida. 5) O custo de manufatura pode ser reduzido, por causa do uso de um apoio de camada única. 6) Porque um absorvente de ultravioleta orgânico é absorvido no apoio de camada única ou um agente de filtragem de ultravioleta inorgânico é amassado nele, os ingredientes da base adesiva não vão exsudar ou per- mear profundamente no apoio. Por conseguinte, o poder adesivo da superfí- cie do apoio aumenta para produzir uma forma de emplastro ótima.

BREVE DESCRIÇÃO SUCINTA DO DESENHO A Figura 1 é uma vista em perspectiva de um aparelho meteo- rológico artificial usado em teste de fototransmissão.

MELHOR MODO PARA CONDUZIR A INVENÇÃO

As formulações da base para o emplastro da presente invenção vão ser ilustradas em mais detalhes, mas os exemplos não devem ser con- siderados como limitantes do âmbito da invenção.

Formulação 1 Em um misturador foram introduzidas 52 partes em massa de água purificada, 3 partes em massa de gelatina, 2 partes em massa de poli (álcool vinílico) (Gohsenol GH-20: manufaturado pela The Nippon Synthetic Chemical Industry Co., Ltd.) e 3 partes em massa de caulim, e a mistura foi dissolvida em torno de 50°C, para produzir uma dispersão uniforme. Adicio- nou-se a essa dispersão uma dispersão preparada previamente de 30 partes em massa de glicerina, 30 partes em massa de poli (acrilato de sódio) (Vis- comate NP-700: manufaturado pela Showa Denko K. K.), 3 partes em massa de copolímero de éter metil vinílico - anidrido maléico (Gantrez AN-119: ma- nufaturado pela ISP) e 2 partes em massa de hidróxido de alumínio e tudo foi agitado. Depois, uma solução de 0,5 parte em massa de cetoprofeno em 1,5 parte em massa de óleo de hortelã foi adicionada e agitada para produzir uma mistura homogênea como uma base para um emplastro de gel.

Formulação 2 Em um misturador foram introduzidas 33,92 partes em massa de água purificada, 3 partes em massa de gelatina, 2 partes em massa de poli- vinilpirrolidona (Kollidon K30: manufaturado pela BASF) e 3 partes em mas- sa de óxido de zinco, e a mistura foi dissolvida em torno de 50°C, para pro- duzir uma dispersão homogênea. Adicionou-se a essa dispersão uma dis- persão preparada previamente de 50 partes em massa de poli (etileno glicol) (Macrogol 400: manufaturado pela NOF CORPORATION), 3 partes em mas- sa de poli (acrilato de sódio) (Viscomate H-480: manufaturado pela Showa Denko K. K.), 3 partes ém massa de poli (ácido acrílico), (Junlon PW-111: manufaturado pela Nihonjunyaku Co., Ltd.) e 0,08 parte em massa de éter glicidílico de poli (etileno glicol), e a mistura resultante foi agitada. Depois, uma solução preparada previamente de 0,5 parte em massa de suprofeno em 1,5 parte em massa de álcool benzílico foi adicionada e agitada para produzir uma mistura homogênea como uma base para um emplastro de gel.

Formulação 3 Em um misturador foram introduzidas 47,47 partes em massa de água purificada, 1 parte em massa de ágar - ágar, 2 partes em massa de poli (álcool vinílico) (Gorsenol GH-20: manufaturado pela The Nippon Synthetic Chemical Industry Co., Ltd.) e 2 partes em massa de óxido de titânio, e a mistura foi dissolvida em torno de 50°C, para produzir uma dispersão homo- gênea. Adicionou-se a essa dispersão uma dispersão preparada previa- mente de 26 partes em massa de glicerina, 15 partes em massa de sorbitol, 3,2 partes em massa de poli (acrilato de sódio) (Viscomate H480: manufatu- rado pela Showa Denko K. K.), 2,5 partes em massa de poli (ácido acrílico), (Junlon PW-111: manufaturado pela Nihonjunyaku Co., Ltd.) e 0,03 parte em massa de poli (éter glicidílico) de poliglicerol, e tudo foi agitado. Depois, uma solução preparada previamente de 0,5 parte em massa de piroxicam em 0,3 parte em massa de crotamiton foi adicionada e agitada para produzir uma mistura homogênea como uma base para um emplastro de gel.

Formulação 4 Uma mistura de 22 partes em massa de copolímero em bloco de estireno - isopreno - estireno (Krayton D-1107CU: manufaturado pela Shell Chemical), 22 partes em massa de poliisobutileno (Opanol B80: manufatura- do pela BASF), 12 partes em massa de éster colofônia hidrogenado (Stebe- light Ester: manufaturado pela RIKA HERCULES INC.), 40 partes em massa de parafina líquida (Crystol J-952: manufaturado pela Esso Sekiyu K. K.) e 1 parte em massa de dibutilhidroxitolueno foi agitada em uma faixa de tempe- raturas de 110 - 200°C por 30 - 120 minutos em uma atmosfera de nitrogê- nio, para produzir um material solubilizado. Depois, 3 partes em massa de cetoprofeno foram adicionadas à solução dentro de uma faixa de temperatu- ras de 110 - 200°C sob agitação, que foi agitada por mais 5 - 30 minutos para produzir um material solubilizado homogêneo como uma base para um auxiliar de fita.

Formulação 5 Uma mistura de 15 partes em massa de copolímero em bloco de estireno - isopreno - estireno (Krayton D-1107CU: manufaturado pela Shell Chemical Co., Ltd.), 26 parles em massa de poliisobutileno (Tetrax: manu- faturado pela Nippon Petrochemicals), 13 partes em massa de éster co- lofônia hidrogenada de ácido maléico (Malkyd: manufaturado pela Arakawa Chemical Industry Co., Ltd.) e 41 partes em massa de parafina líquida (Crystol J-352) foi agitada em uma faixa de temperaturas de 110 - 200°C por 30- 120 minutos para produzir um material solubilizado. Depois, 3 partes em massa de naproxeno e 2 partes em massa de L-mentol a 110 - 200°C sob agitação foram adicionadas a esse material solubilizado, e a mistura foi agi- tada por mais 5 - 30 minutos para produzir um material solubilizado homo- gêneo como uma base para um auxiliar de fita.

Formulação 6 Uma mistura de 23 partes em massa de copolímero em bloco de estireno - isopreno - estireno (Clayton D-KX401CS: manufaturado pela Shell Che- mical Co., Ltd.), 22 partes em massa de poliisobutileno (Bistanecs MML-80: EXXON CHEMICAL JAPAN LTD.), 23 partes em massa de resina de petróleo (Escorettu 5300: manufaturado pela EXXON CHEMICAL JAPAN LTD.), 24 partes em massa de parafina líquida (Crystol J-352: manufaturado pela Esso Sekiyu K. K.) e 3 partes em massa de óxido de titânio foi agitada a 110 - 200°C por 30-120 minutos para produzir um material solubilizado. Depois, 5 partes em massa de diclofenac sódico a 110 - 200°C sob agitação foram adicionadas a esse material solubilizado, e a mistura foi agitada por mais 5 - 30 minutos para produzir um material solubilizado homogêneo como uma base para um auxiliar de fita.

Formulação 7 Em um reator foram adicionadas 55 partes em massa de acrilato de 2-etilhexila, 26 partes em massa de acrilato de metoxietila, 14,7 partes em massa de acetato de vinila, 0,3 parte em massa de azobisisobutironitrila e 100 partes em massa de acetato de etila. A mistura foi aquecida até 65°C em uma atmosfera de nitrogênio para iniciar a polimerização. A reação foi realizada por 10 horas e maturada mais ainda a 80°C por 2 horas, para pro- duzir uma solução de copolímero. A essa solução de copolímero assim obti- da, foram adicionadas 4 partes em massa de cetoprofeno e a mistura foi agitada para produzir uma solução misturada homogênea como uma solu- ção de base para um auxiliar de fita.

Formulação 8 Uma mistura de 25 partes em massa de copolímero em bloco de estireno - isopreno - estireno (Krayton D-KX401CS: manufaturado pela Shell Chemical Co., Ltd.), 10 partes em massa de poliisobutileno (Vistanex MML- 100: manufaturado pela EXXON CHEMICAL JAPAN LTD.), 25 partes em massa de éster de glicerina colofônia hidrogenada (manufaturado pela Arakawa Chemical), 35 partes em massa de parafina líquida (Crystol J-352: manufaturado pela Esso Sekiyu K. K.) e 3 partes em massa de silicato de alumínio sintético foi agitada a 110 - 220°C em uma atmosfera de nitrogênio por 30 - 120 min, para produzir um material solubilizado. Depois, a esse material solubilizado, adicionou-se 2 partes em massa de cloridrato de mor- fina a 110 - 220°C sob agitação, e a mistura foi agitada por mais 5 - 30 min, para produzir um material solubilizado homogêneo como uma base para um auxiliar de fita.

Formulação 9 Em um reator foram adicionadas 55 partes em massa de acrilato de 2-etilhexila, 25 partes em massa de acrilato de metoxietila, 15 partes em massa de vinilpirrolidona, 1,0 parte em massa de peróxido de benzoíla e 100 partes em massa de acetato de etila, e a mistura resultante foi aquecida até 65°C em uma atmosfera de nitrogênio para iniciar a polimerização. A reação foi realizada por 10 horas e maturada mais ainda a 80°C por 2 horas, para produzir uma solução de copolímero. À solução de copolímero assim obtida, foram adicionadas 4 partes em massa de fumarato de cetotifeno e a mistura foi agitada para produzir uma solução misturada homogênea como uma so- lução de base para um auxiliar de fita.

Formulação 10 A uma dispersão de 4 partes em massa de silicato de alumínio sintético em 78,4 partes em massa de água purificada, adicionou-se 1 parte em massa de gelatina, 0,05 parte em massa de poli (éter glicidílico) de sor- bitol, 0,2 parte em massa de extrato de placenta solúvel em água, 0,1 parte em massa de alantoína e 0,25 parte em massa de metilparabeno, e a solução re- sultante foi misturada com 6 partes em massa de poli (acrilato de sódio) e 10 par- tes em massa de poli (etileno glicol) e agitada, até ficar inteiramente homo- gênea. Desse modo, uma base para uma folha de emplastro foi obtida.

Formulação 11 A uma dispersão de 4 partes em massa de caulim e 1 parte em massa de acetato de alumínio em 71,79 partes em massa de água purifica- da, adicionou-se 0,5 parte em massa de gelatina, 0,045 parte em massa de extrato de toranja, 0,045 parte em massa de extrato de maçã, 0,003 parte em massa de suco de laranja, 0,002 parte em massa de suco de limão, 0,005 parte em massa de suco de lima e 0,1 parte em massa de metilpara- beno, e a mistura foi agitada para produzir uma solução. Adicionou-se à so- lução uma mistura de 7 partes em massa de poli (acrilato de sódio), 5 partes em massa de poli (etileno glicol), 10 partes em massa de poli (propileno gli- col), 0,1 parte em massa de etilparabeno e 0,01 parte em massa de propilpa- rabeno, e a mistura resultante foi agitada até ficar inteiramente homogênea.

Desse modo, uma base para uma folha de emplastro foi obtida.

Os exemplos do emplastro da presente invenção e os exemplos comparativos vão ser mostrados abaixo.

Exemplo 1 A base obtida na Formulação 1 foi espalhada sobre um filme de polipropileno a uma relação de 10 g/140 cm2. Por outro lado, 0,5 parte em massa de 2-(2'-hidróxi-5'-metilfenil)-benzotriazol foi absorvida em 99,5 partes em massa de tecido não-trançado de poliéster, para produzir um apoio pro- cessado para filtragem de luz ultravioleta. A base acima espalhada sobre o filme foi coberta com esse apoio, transferida por contato de pressão e corta- da em emplastros de gel, cada um deles de um tamanho desejado.

Exemplo 2 A base obtida na Formulação 1 foi espalhada sobre um filme de polipropileno a uma relação de 10 g/140 cm2. Por outro lado, 1 parte em massa de 2-hidróxi-4-metoxibenzofenona foi absorvida em 99 partes em massa de tecido não-trançado de polipropileno, para produzir um apoio pro- cessado para filtragem de luz ultravioleta. A base acima espalhada sobre o filme foi coberta com esse apoio, transferida por contato de pressão e corta- da em emplastros de gel, cada um deles de um tamanho desejado.

Exemplo 3 A base obtida na Formulação 2 foi espalhada sobre um filme de poliéster a uma relação de 10 g/140 cm2. Por outro lado, 6 partes em massa de óxido de titânio foram amassadas em 94 partes de resina de poliéster, para produzir um apoio de tecido não-trançado de poliéster processado para filtragem de luz ultravioleta. A base acima espalhada sobre o filme foi co- berta com esse apoio, transferida por contato de pressão e cortada em em- plastros de gel, cada um deles de um tamanho desejado.

Exemplo 4 A base obtida na Formulação 3 foi espalhada sobre um filme de polietileno a uma relação de 10 g/140 cm2. Por outro lado, 0,1 parte em massa de salicilato de p-terc-butilfenila foi absorvida em 99,5 partes em massa de tecido não-trançado de poliéster, para produzir um apoio proces- sado para filtragem de luz ultravioleta. A base acima espalhada sobre o filme foi coberta com esse apoio, transferida por contato de pressão e cortada em emplastros de gel, cada um deles de um tamanho desejado.

Exemplo 5 A base obtida na Formulação 3 foi espalhada sobre um filme de polipropileno a uma relação de 10 g/140 cm2. Por outro lado, 3 partes em massa de óxido de zinco foram amassadas em 97 partes em massa de resi- na de poliéster, para produzir um apoio de tecido não-trançado de poliéster processado para filtragem de luz ultravioleta. A base acima espalhada sobre o filme foi coberta com esse apoio, transferida por contato de pressão e cortada em emplastros de gel, cada um deles de um tamanho desejado.

Exemplo 6 A base obtida na Formulação 4 foi espalhada sobre um filme de poliéster tratado com silicone a uma relação de 1 g/70 cm2. Por outro lado, 2 partes em massa de 2-(2'-hidróxi-5'-metilfenil)-benzotriazol foram absorvidas em 98 partes em massa de tecido trançado de poliéster, para produzir um apoio processado para filtragem de luz ultravioleta. A base acima espalhada sobre o filme foi coberta com esse apoio, transferida por contato de pressão e cortada em auxiliares de fitas, cada um deles de um tamanho desejado.

Exemplo 7 A base obtida na Formulação 5 foi espalhada sobre um filme de poliéster tratado com silicone a uma relação de 1 g/70 cm2. Por outro lado, 3 partes em massa de 2-hidróxi-4-metoxibenzofenona foram absorvidas em 97 partes em massa de tecido trançado de poliéster, para produzir um apoio processado para filtragem de luz ultravioleta. A base acima espalhada sobre o filme foi coberta com esse apoio, transferida por contato de pressão e cortada em auxiliares de fitas, cada um deles de um tamanho desejado.

Exemplo 8 A base obtida na Formulação 5 foi espalhada sobre um filme de poliéster tratado com silicone a uma relação de 1 g/70 cm2. Por outro lado, 3 partes em massa de óxido de titânio foram amassadas em 97 partes em massa de resina de poliéster para produzir um apoio de tecido trançado pro- cessado para filtragem de luz ultravioleta. A base acima espalhada sobre o filme foi coberta com esse apoio, transferida por contato de pressão e corta- da em auxiliares de fitas, cada um deles de um tamanho desejado.

Exemplo 9 A base obtida na Formulação 6 foi espalhada sobre um papel tratado com silicone a uma relação de 1 g/70 cm2. Por outro lado, 3 partes em massa de salicilato de p-terc-butilfenila foram absorvidas em 97 partes em massa de tecido não-trançado de poliéster processado para produzir um apoio processado para filtragem de luz ultravioleta. A base acima espalhada sobre o papel de liberação foi coberta com esse apoio, transferida por con- tato de pressão e cortada em auxiliares de fitas, cada um deles de um tama- nho desejado.

Exemplo 10 A solução de base obtida na Formulação 6 foi espalhada sobre um filme de poliéster tratado com silicone a uma relação de 1 g/70 cm2. Por outro lado, 2 partes em massa de óxido de zinco foram amassadas em 98 partes em massa de resina de poliéster para produzir um apoio de tecido trançado de poliéster processado para filtragem de luz ultravioleta. A base acima espalhada sobre o filme foi coberta com esse apoio, transferida por contato de pressão e cortada em auxiliares de fitas, cada um deles de um tamanho desejado.

Exemplo 11 A solução de base obtida na Formulação 7 foi espalhada sobre um filme de poliéster tratado com silicone para ficar a uma relação de 0,5 g/70 cm2 depois de seco. Por outro lado, 1 parte em massa de 2-(2’- hidróxi-5'-metilfenil) benzotriazol foi absorvida em 99 partes em massa de tecido trançado de poliéster para produzir um apoio processado para filtra- gem de luz ultravioleta. A base acima espalhada sobre o filme foi coberta com esse apoio, transferida por contato de pressão e cortada em auxiliares de fitas, cada um deles de um tamanho desejado.

Exemplo 12 A solução de base obtida na Formulação 7 foi espalhada so- bre um filme de poliéster tratado com silicone para ficar a uma relação de 0,5 g/70 cm2 depois de seco. Por outro lado, 0,1 parte em massa de 2- hidróxi-4-metoxibenzofenona foi adicionada homogeneamente em 99,9 par- tes em massa de filme de poli (cloreto de vinila) para produzir um apoio pro- cessado para filtragem de luz ultravioleta. A base acima espalhada sobre o filme foi coberta com esse apoio, transferida por contato de pressão e corta- da em auxiliares de fitas, cada um deles de um tamanho desejado.

Exemplo 13 A solução de base obtida na Formulação 7 foi espalhada sobre um filme de poliéster tratado com silicone para ficar a uma relação de 0,5 g/70 cm2 depois de seco. Por outro lado, 0,5 parte em massa de oxido de titânio foram amassados em 99,5 partes em massa de resina de poliéster para produzir um apoio de tecido trançado de poliéster processado para fil- tragem de luz ultravioleta. A base acima espalhada sobre o filme foi coberta com esse apoio, transferida por contato de pressão e cortada em auxiliares de fitas, cada um deles de um tamanho desejado.

Exemplo 14 A base obtida na Formulação 8 foi espalhada sobre um filme de poliéster tratado com silicone a uma relação de 1 g/70 cm2. Por outro lado, 5 partes em massa de óxido de titânio foram amassadas em 95 partes em massa de resina de poliéster para produzir um apoio de tecido trançado de poliéster processado para filtragem de luz ultravioleta. A base acima espa- lhada sobre o filme foi coberta com esse apoio, transferida por contato de pressão e cortada em auxiliares de fitas, cada um deles de um tamanho de- sejado.

Exemplo 15 A solução de base obtida na Formulação 9 foi espalhada sobre um filme de poliéster tratado com silicone para ficar a uma relação de 0,5 g/70 cm2 depois de seco. Por outro lado, 0,1 parte em massa de 2- hidróxi-4-metoxibenzofenona foi adicionada homogeneamente a 99,9 partes em massa de um filme de poli (acetato de etileno vinila) para produzir um apoio processado para filtragem de luz ultravioleta. A base acima espalhada sobre o filme foi coberta com esse apoio, transferida por contato de pressão e cortada em auxiliares de fitas, cada um deles de um tamanho desejado.

Exemplo 16 A base obtida na Formulação 10 foi espalhada sobre um filme de polipropileno a uma relação de 14 g/140 cm2. Por outro lado, 0,3 parte em massa de 2-(2'-hidróxi-5'-metilfeni!) benzotriazol foi absorvida em 99,7 partes em massa de um tecido não-trançado de poliéster, para produzir um apoio de tecido não-trançado de poliéster processado para filtragem de luz ultravi- oleta. A base acima espalhada sobre o filme foi coberta com esse apoio, transferida por contato de pressão e cortada em folhas de emplastro, cada uma delas de um tamanho desejado.

Exemplo 17 A base obtida na Formulação 11 foi espalhada sobre um filme de polipropileno a uma relação de 14 g/140 cm2. Por outro lado, 7 partes em massa de óxido de titânio foram amassadas em 93 partes em massa de re- sina de poliéster, para produzir um apoio de tecido trançado de poliéster processado para filtragem de luz ultravioleta. A base acima espalhada sobre o filme foi coberta com esse apoio, transferida por contato de pressão e cortada em folhas de emplastro, cada uma delas de um tamanho desejado.

Exemplo 18 A base obtida na Formulação 4 foi espalhada sobre um filme de poliéster tratado com silicone a uma relação de 1 g/70 cm2. Por outro lado, 2,5 partes em massa de 2-(2'-hidróxi-5'-metilfenil) benzotriazol foram deixa- das absorver em um tecido trançado de 96 partes em massa de resina de poliéster amassadas com 1,5 parte em massa de óxido de titânio, para obter, desse modo, um apoio de tecido trançado de poliéster processado para fil- tragem de luz ultravioleta. A base acima espalhada sobre o filme foi coberta com esse apoio, transferida por contato de pressão e cortada em auxiliares de fitas, cada um deles de um tamanho desejado.

Exemplo Comparativo 1 Em 25,5 partes em massa de água purificada, foram expandidas 2 partes em massa de polímero de carboxivinila (Hibis Wako 104: manufatu- rado pela Wako Pure Chemical Industries, Ltd.). Uma solução de 3 partes em massa de cetoprofeno em 40 partes em massa de álcool etílico e 2 par- tes em massa de adipato de diisopropila foi adicionada a elas e agitada. De- pois, uma solução de 2 partes em massa de hidroxipropilcelulose em 15 partes em massa de propileno glicol foi adicionada à mistura, que foi agitada.

Uma solução de 2,5 partes em massa de diisopropanolamina em 8 partes em massa de água purificada foi adicionada a ela e agitada suficientemente até ficar inteiramente homogênea. Desse modo, um gel foi obtido.

Exemplo Comparativo 2 A uma solução de 1 parte em massa de cetoprofeno em 38,5 partes em massa de etanol, foram adicionadas 12 partes em massa de propileno glicol, 0,8 parte em massa de metilcelulose e 2 partes em massa de sebacato de dietila, e a mistura resultante foi agitada e dispersa suficien- temente. Adicionou-se a essa mistura, uma solução de 0,07 parte em massa de hidróxido de potássio em 45,63 partes em massa de água purificada sob agitação, e a mistura foi agitada até ficar inteiramente homogênea. Desse modo, foi obtido um linimento.

Exemplo Comparativo 3 A base obtida na Formulação 1 foi espalhada sobre um filme de polietileno a uma relação de 10 g/140 cm2, coberta com um apoio de tecido não-trançado de poliéster, transferida por contato de pressão e cortada em emplastros de gel, cada um deles de um tamanho desejado.

Exemplo Comparativo 4 A base obtida na Formulação 4 foi espalhada sobre um filme de poliéster tratado com silicone a uma relação de 1 g/70 cm2, coberta com um apoio de tecido não-trançado de poliéster, transferida por contato de pressão e cortada em auxiliares de fitas, cada um deles de um tamanho desejado.

Exemplo Comparativo 5 A base obtida na Formulação 4 foi espalhada sobre um filme de poliéster tratado com silicone a uma relação de 0,5 g/70 cm2, coberta com um apoio de filme de poli (cloreto de vinila), transferida por contato de pres- são e cortada em auxiliares de fita, cada um deles de um tamanho desejado.

Teste de fototransmissão 1 Os apoios preparados nos Exemplos 1 a 7,10,12,14 e 15 e nos Exemplos Comparativos 3 a 5 foram testados para fototransmissão.

Mais especificamente, uma parte de medida 3 de um intensíme- tro de ultravioleta 2 instalado em um aparelho meteorológico artificial 1, como mostrado na Figura 1, foi coberta com cada um dos apoios 11 (qua- drado de 10 cm x 10 cm) usado nos exemplos e exemplos comparativos. O apoio 11 sobre a parte de medida 2 foi irradiado por lâmpadas fluorescentes 4 e lâmpadas de luz solar 5, para, desse modo, observar a intensidade ultra- violeta indicada pelo intensímetro ultravioleta 2 e depois calcular a taxa de fototransmissão de cada apoio 11, com base na intensidade ultravioleta (como a taxa de fototransmissão de 100%) indicada na condição de não es- tar coberta com um apoio (Meio ambiente no aparelho: temperatura = 25°C, intensidade ultravioleta = cerca de 0,14 mW/h/cm2). Como observado dos resultados do teste na Tabela 1, os apoios dos exemplos da presente inven- ção mostraram uma taxa de fototransmissão de 1,8 - 25,8%, que eram cla- ramente mais baixos do que aqueles mostrados pelos apoios dos exemplos comparativos.

Tabela 1 Teste de fotoestabilidade 1 Um teste de fotoestabilidade foi realizado com os medicamentos nas preparações dos Exemplos 1 -13 e nos Exemplos Comparativos 1 - 5.

Mais especificamente, o gel e o linimento dos Exemplos Comparativos 1 - 2 foram revestidos finamente em um lâmina de vidro, enquanto que os em- plastros foram colocados com o apoio no lado para cima. Essas preparações foram deixadas em um local que foi inteiramente irradiado com a luz solar direta. Oito horas mais tarde, o teor do medicamento remanescente em cada base foi medida por cromatografia líquida. Os resultados são mostrados na Tabela 2.

Tabela 2 Como observado na Tabela 2, todos os emplastros da presente invenção mostraram um alto teor de medicamento remanescente de 70% e mais. Por outro lado, as preparações dos exemplos comparativos, exceto para o Exemplo Comparativo 4 mostrou um baixo teor.

Teste de fotoestabilidade 2 Um segundo teste de fotoestabilidade de droga foi realizado nas preparações dos Exemplos 1, 3, 6, 7,10, 12,14 e 15 e nos Exemplos Com- parativos 1 e 3 - 5.

Mais especificamente, o gel do Exemplo Comparativo 1 foi colo- cado em um recipiente de vidro transparente e os emplastros foram coloca- dos nos lados do apoio para cima. Esses foram depois deixados ficar em um lugar que foi inteiramente irradiado com a luz solar direta. Um dia, 3 dias e 5 dias depois, as bases foram observadas para o grau de coloração. Os re- sultados são mostrados na Tabela 3.

Teste de fotoestabilidade 3 O terceiro teste de fotoestabilidade foi realizado nos emplastros dos Exemplos 6 - 8, 10, 12, 16 - 17 e nos Exemplos Comparativos 4 - 5.

Mais especificamente, os emplastros foram deixados, com os lados do apoio para cima, em um local que foi inteiramente exposto à luz solar direta.

Oito horas depois, as bases foram observadas para resistência coesiva (adesão). Os resultados são mostrados na Tabela 4.

Tabela 4 A Tabela 4 mostra que as bases dos emplastros da presente invenção são superiores em fotoestabilidade e usabilidade em relação àqueles dos Exemplos Comparativos 4 - 5, que eram pegajosos após irradi- ação de luz solar por 8 horas.

Teste de fotossensibilização da pele Um teste de fotossensibilização da pele foi realizado sobre as preparações dos Exemplos 2, 6, 8 e Exemplos Comparativos 1, 4 e 5 de acordo com o método de Auxiliar e Tira, proporcionado em "Guideline for Pharmaceutical Licensing Procedure in Japan" (editado por "Japanese For- mulation Association", publicado por Yakugyou Jihou, 1987).

Fotossensibilização: 0,1 ml de um emulsão do tipo água-em-óleo (a/o) (E-FCA) de água destilada e de Auxiliar Completo de Freund (FCA) (1:1) foi adminis- trado intradermicamente em cada um dos cantos da pele da parte posterior do pescoço previamente tosquiada (cerca de 2 cm x 4 cm) de um porquinho- da-índia. O córneo foi desprendido da parte intradermicamente injetada com fita de celofane. Cada uma das preparações dos exemplos e dos exemplos comparativos foi aplicada ou introduzida em um estado aberto para a parte desprovida de córneo e depois irradiada com cerca de 10 Joules/cm2 de um raio ultravioleta de onda longa. O procedimento acima foi realizado uma vez por dia por 5 dias consecutivos.

Provocação de luz: Três semanas após a sensibilização, o porquinho-da-índia foi tosquiado adicionalmente nas costas, em que duas seções sem-pelo com cada uma de 1,5 cm x 1,5 cm foram preparadas simetricamente com relação à linha média dorsal. Cada uma das preparações dos exemplos e exemplos comparativos foi aplicada em um estado aberto sobre cada seção. Após proteger uma das seções com folha de alumínio, ambas as seções foram irradiadas com cerca de 10 Joules/cm2 de um raio ultravioleta de onda longa da parte de cima.

Avaliação: A fotossensibilidade da pele foi avaliada por comparação do grau das dermoreações da parte irradiada e da parte não-irradiada após 24 horas e 48 horas da irradiação de luz na provocação de luz. O número de porquinhos-da-índia foi de 10 em cada grupo e o julgamento foi feito de acordo com os critérios na Tabela 5. Os resultados são mostrados na Tabela 6.

Tabela 5 A Tabela 6 mostra que os emplastros dos exemplos são exce- lentes em segurança, uma vez que provocaram pouca ou nenhuma reação da pele, em comparação com os géis e emplastros dos exemplos comparati- vos.

Aplicabilidade Industrial: O emplastro da presente invenção tem uma uréia processada para filtragem de ultravioleta e, portanto, inibe a fotólise (causada basica- mente por luz solar ultravioleta) de medicamentos contidos nele, para ser, desse modo, capaz de evitar a queda do teor do medicamento, devido à fo- tólise, bem como alergias e envenenamento devido aos subprodutos da fo- tólise. Portanto, o emplastro da presente invenção é superior em efeitos te- rapêuticos e segurança dérmica e muito útil como um emplastro medicinal na indústria.

Claims (8)

1. Emplastro tendo um apoio, caracterizado pelo fato de que é submetido a um processamento de filtragem ultravioleta, em que o referido apoio é o único apoio que o emplastro tem, e pelo fato de que compreende em uma base um analgésico antiinflamatório não esteroidal selecionado do grupo compreendendo cetoprofeno, diclofenac, suprofeno, piroxicam, indo- metacina, flurbiprofeno, felbinac, loxoprofeno e os seus sais.

2. Emplastro de acordo com a reivindicação 1, caracterizado pe- lo fato de que o processamento de filtragem ultravioleta usa um absorvente de ultravioleta orgânico e/ou um agente de filtragem de ultravioleta inorgâni- co.

3. Emplastro de acordo com a reivindicação 2, caracterizado pe- lo fato de que o absorvente de ultravioleta orgânico é pelo menos um ele- mento selecionado de derivados de benzotriazol, derivados de ácido p- aminobenzóico, derivados de ácido antranílico, derivados de ácido salicílico, derivados de ácido cinâmico, derivados de benzofenona, derivados de ácido cumárico, derivados de cianoacrilatos e derivados de aminoácidos.

4. Emplastro de acordo com a reivindicação 2, caracterizado pe- lo fato de que o agente de filtragem de ultravioleta é pelo menos um elemen- to selecionado de óxido de titânio, óxido de zinco, óxido férrico, talco, caulim, alumina e carbonato de cálcio.

5. Emplastro de acordo com qualquer uma das reivindicações de 1 a 4, caracterizado pelo fato de que o apoio tem uma transmitância de luz não superior a 26%, sob uma condição de uma intensidade ultravioleta de cerca de 0,14 mW / h / cm2 e a uma temperatura de 25°C.

6. Emplastro de acordo com qualquer uma das reivindicações de 1 a 5, caracterizado pelo fato de que contém em uma base um medicamento que tem fotoestabilidade inferior.

7. Emplastro de acordo com a reivindicação 1, caracterizado pe- lo fato de que o teor do analgésico antiinflamatório não esteroidal é de 0,1- 7,0% em massa, com base na quantidade total da base.

8. Emplastro de acordo com a reivindicação 7, caracterizado pe- Io fato de que tem a base espalhada no apoio, a referida base sendo uma base adesiva que ainda contém 10-50% em massa de um copolímero em bloco de estireno-isopreno-estireno, 1-20% em massa de um poliisobutileno, 5-50% em massa de um agente de pegajosidade e de 10-70% em massa de um plastificante, com base na quantidade total da base.