AR087742A1 - Compuestos de hexahidropirano[3,4-d][1,3]tiazin-2-amina - Google Patents
Compuestos de hexahidropirano[3,4-d][1,3]tiazin-2-aminaInfo
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Abstract
Se describen compuestos y sales farmacéuticamente aceptables de los compuestos. Se describen también composiciones farmacéuticas, métodos de tratamiento, métodos de síntesis, e intermediarios de síntesis. Reivindicación 1: Un compuesto que tiene la estereoquímica absoluta de acuerdo con la fórmula (1) en donde R¹ es hidrógeno, alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆ o -(C(R⁵ᵃR⁵ᵇ))ₘ-(cicloalquilo C₃₋₆); en donde dicho alquilo, alquenilo o porciones cicloalquilo pueden de manera independiente ser opcionalmente sustituidos con uno a tres R⁶; R² es halógeno, hidrógeno, alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆ o -(C(R⁵ᵃR⁵ᵇ))ₘ-(cicloalquilo C₃₋₆); en donde dicho alquilo, alquenilo o porciones cicloalquilo pueden de manera independiente ser opcionalmente sustituidos con uno a tres R⁶; R³ᵃ es hidrógeno, alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, -(C(R⁵ᵃR⁵ᵇ))ₘ-(cicloalquilo C₃₋₆), -(C(R⁵ᵃR⁵ᵇ))ₘ-(heterocicloalquilo de 4- a 10- miembros), -(C(R⁵ᵃR⁵ᵇ))ₘ-(arilo C₆₋₁₀), -(C(R⁵ᵃR⁵ᵇ))ₘ-(heteroarilo de 5- a 10- miembros), -(C(R⁵ᵃR⁵ᵇ))ₘ-OR⁷, -C(O)N(R⁸)₂, -(C(R⁵ᵃR⁵ᵇ))ₙ-NHC(O)R⁸ o -(C(R⁵ᵃR⁵ᵇ))ₙ-N(R⁸)₂; en donde dicho alquilo, alquenilo, porciones cicloalquilo o heterocicloalquilo pueden de manera independiente ser opcionalmente sustituidos con uno a tres R¹⁰; y en donde el arilo o las porciones heteroarilo pueden de manera independiente ser opcionalmente sustituidos con uno a cinco R¹⁰; R³ᵇ es hidrógeno, alquilo C₁₋₃, -(C(R⁵ᵃR⁵ᵇ))ₘ-(cicloalquilo C₃₋₅), -(C(R⁵ᵃR⁵ᵇ))ₘ-(heterocicloalquilo de 4- a 5- miembros) o -(C(R⁵ᵃR⁵ᵇ))ₘ-OR⁷; en donde dicho alquilo, porciones cicloalquilo o heterocicloalquilo pueden de manera independiente ser opcionalmente sustituidos con uno a tres R¹⁰; R⁴ᵃ y R⁴ᵉ son de manera independiente halógeno, hidrógeno, alquilo C₁₋₆, -CN o -OR⁹; en donde dicho alquilo es opcionalmente sustituido por uno a tres fluoros; R⁴ᵇ y R⁴ᵈ son de manera independiente flúor, cloro, hidrógeno, alquilo C₁₋₆, -CN o -OR¹²; en donde dicho alquilo es opcionalmente sustituido por uno a tres fluoros; o R⁴ᶜ y R⁴ᵈ, junto con los carbonos a los que se enlazan, forman un cicloalquilo de 5- a 6- miembros o un arilo de 6 miembros, en donde dicho cicloalquilo o arilo es opcionalmente sustituido con uno a tres -CF₃, flúor, alquilo C₁₋₆, -O-alquilo C₁₋₆, -OH, - NH₂ o -NH-alquilo C₁₋₆; R⁴ᶜ es halógeno, hidrógeno, alquilo C₁₋₆, -CN o -OR¹²; en donde dicho alquilo es opcionalmente sustituido por uno a tres fluoros; o R⁴ᵇ y R⁴ᶜ, junto con los carbonos a los que se enlazan, forman un cicloalquilo de 5- a 6- miembros o un arilo de 6 miembros, en donde dicho cicloalquilo o arilo es opcionalmente sustituido con uno a tres -CF₃, flúor, alquilo C₁₋₆, -O-alquilo C₁₋₆, -OH, -NH₂ o -NH-alquilo C₁₋₆; R⁵ᵃ y R⁵ᵇ son cada uno de manera independiente flúor, hidrógeno o alquilo C₁₋₆; R⁶ es de manera independiente flúor, -CN, alquilo C₁₋₆ o OR⁹; R⁷ es de manera independiente hidrógeno, alquilo C₁₋₆, -(C(R⁵ᵃR⁵ᵇ))ₜ-(cicloalquilo C₃₋₆), -(C(R⁵ᵃR⁵ᵇ))ₜ-(heterocicloalquilo de 4- a 10- miembros), -(C(R⁵ᵃR⁵ᵇ))ₜ-(arilo C₆₋₁₀), -(C(R⁵ᵃR⁵ᵇ))ₜ-(heteroarilo de 5- a 10- miembros) o -C(O)R¹¹; en donde dicho alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo son opcionalmente sustituidos con uno a tres R¹⁰; R⁸ es de manera independiente hidrógeno, alquilo C₁₋₆, -(C(R⁵ᵃR⁵ᵇ))ₜ-(cicloalquilo C₃₋₆), -(C(R⁵ᵃR⁵ᵇ))ₜ-(heterocicloalquilo de 4- a 10- miembros), -(C(R⁵ᵃR⁵ᵇ))ₜ-(arilo C₆₋₁₀) o -(C(R⁵ᵃR⁵ᵇ))ₜ-(heteroarilo de 5- a 10- miembros), en donde dicho alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo son opcionalmente sustituidos con uno a tres fluoros; R⁹ es de manera independiente hidrógeno, alquilo C₁₋₆ o alquenilo C₃₋₆, opcionalmente sustituidos con uno a tres fluoros; R¹⁰ es de manera independiente halógeno, -OH, -CN, alquilo C₁₋₆, -O-alquilo C₁₋₆; en donde dichos grupos alquilo son opcionalmente sustituidos con uno a tres fluoros; R¹¹ es de manera independiente arilo C₆₋₁₀, alquilo C₁₋₆ o -NR¹³ᵃR¹³ᵇ; R¹² es hidrógeno o alquilo C₁₋₆ sustituidos con uno a tres fluoros; R¹³ᵃ y R¹³ᵇ son cada uno de manera independiente hidrógeno, alquilo C₁₋₆, en donde dicho alquilo es opcionalmente sustituido con uno a tres fluoros; o R¹³ᵃ y R¹³ᵇ tomados junto con el nitrógeno al cual se enlazan forman un anillo heterocicloalquilo de 4- a 6- miembros, que puede incluir opcionalmente un oxígeno para formar una porción morfolino; m es 0, 1 ó 2; n es 1 ó 2; y t es 0 ó 1; a condición de que, (i) si uno de R⁴ᵃ o R⁴ᵉ es flúor, en tanto es hidrógeno, y R¹, R², R⁴ᵇ, R⁴ᶜ y R⁴ᵈ son hidrógeno, y uno de R³ᵃ o R³ᵇ es hidrógeno, metilo, -CH₂OCH₃, -CH₂OCH₂-fenilo o -CH₂OH, entonces el otro (R³ᵃ o R³ᵇ) no puede ser hidrógeno; (ii) si uno de R⁴ᵃ o R⁴ᵉ es flúor, en tanto que el otro es hidrógeno, y R³ᵃ, R³ᵇ, R⁴ᵇ, R⁴ᶜ y R⁴ᵈ es hidrógeno, y R² es flúor, -CH₃ o -OCH₃, R¹ no puede ser hidrógeno; y (iii) si uno de R⁴ᵃ o R⁴ᵉ es flúor, en tanto que el otro es hidrógeno, y si R², R³ᵃ, R³ᵇ, R⁴ᵇ, R⁴ᶜ y R⁴ᵈ son hidrógeno, R¹ no puede ser metilo; y (iv) si uno de R⁴ᵃ o R⁴ᵉ es en donde -OR⁹, en donde R⁹ es -CF₃, en tanto que el otro es hidrógeno, y si R⁴ᵇ, R⁴ᶜ y R⁴ᵈ son hidrógeno, entonces por lo menos uno de R¹, R² o R³ᵃ, R³ᵇ, no puede ser hidrógeno; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.
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WO2017051276A1 (en) | 2015-09-24 | 2017-03-30 | Pfizer Inc. | N-[2-(2-amino-6,6-disubstituted-4, 4a, 5, 6-tetrahydropyrano [3,4-d][1,3] thiazin-8a (8h)-yl) -1, 3-thiazol-4-yl] amides |
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ES2910367T3 (es) | 2016-12-15 | 2022-05-12 | Amgen Inc | Derivados de tiazina y oxazina bicíclicos como inhibidores de beta-secretasa y métodos de uso |
EP3555086B1 (en) | 2016-12-15 | 2021-09-01 | Amgen Inc. | 1,4-thiazine dioxide and 1,2,4-thiadiazine dioxide derivatives as beta-secretase inhibitors and methods of use |
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Family Cites Families (78)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US1079175A (en) | 1913-02-21 | 1913-11-18 | Edwin A Howe | Automobile-tire. |
DE69432629T3 (de) | 1993-01-25 | 2008-01-17 | Takeda Pharmaceutical Co. Ltd. | Antikörper gegen beta-amyloid oder derivative davon und seine verwendung |
DE19709877A1 (de) | 1997-03-11 | 1998-09-17 | Bayer Ag | 1,5-Dihydro-pyrazolo[3,4-d]-pyrimidinon-derivate |
EP2305709A1 (en) | 1997-04-09 | 2011-04-06 | Intellect Neurosciences, Inc. | Recombinant antibodies specific for beta-amyloid ends, DNA encoding and methods for use thereof |
US8173127B2 (en) | 1997-04-09 | 2012-05-08 | Intellect Neurosciences, Inc. | Specific antibodies to amyloid beta peptide, pharmaceutical compositions and methods of use thereof |
GB9722520D0 (en) | 1997-10-24 | 1997-12-24 | Pfizer Ltd | Compounds |
US6905686B1 (en) | 1997-12-02 | 2005-06-14 | Neuralab Limited | Active immunization for treatment of alzheimer's disease |
TWI239847B (en) | 1997-12-02 | 2005-09-21 | Elan Pharm Inc | N-terminal fragment of Abeta peptide and an adjuvant for preventing and treating amyloidogenic disease |
CN101670105B (zh) | 2000-02-24 | 2014-08-06 | 华盛顿大学 | 螯合淀粉样蛋白β肽的人源化抗体 |
DE10045112A1 (de) | 2000-09-11 | 2002-03-21 | Merck Patent Gmbh | Verwendung von Indolderivaten zur Behandlung von Erkrankungen des zentralen Nervensystems |
EP1335738A4 (en) | 2000-11-03 | 2004-09-08 | Proteotech Inc | METHODS OF ISOLATING AMYLOID INHIBITOR COMPOUNDS AND USE OF COMPOUNDS USED FROM UNCARIA TOMENTOSA AND PARENT PLANTS |
WO2003016466A2 (en) | 2001-08-17 | 2003-02-27 | Eli Lilly And Company | ANTI-Aβ ANTIBODIES |
US20030195205A1 (en) | 2001-11-02 | 2003-10-16 | Pfizer Inc. | PDE9 inhibitors for treating cardiovascular disorders |
PL372887A1 (en) | 2002-02-27 | 2005-08-08 | Pfizer Products Inc. | Acc inhibitors |
DE10238724A1 (de) | 2002-08-23 | 2004-03-04 | Bayer Ag | Alkyl-substituierte Pyrazolpyrimidine |
DE10238723A1 (de) | 2002-08-23 | 2004-03-11 | Bayer Ag | Phenyl-substituierte Pyrazolyprimidine |
US20040146512A1 (en) | 2002-10-09 | 2004-07-29 | Arnon Rosenthal | Methods of treating Alzheimer's disease using antibodies directed against amyloid beta peptide and compositions thereof |
US20040220186A1 (en) | 2003-04-30 | 2004-11-04 | Pfizer Inc. | PDE9 inhibitors for treating type 2 diabetes,metabolic syndrome, and cardiovascular disease |
MXPA05013770A (es) | 2003-06-19 | 2006-03-08 | Pfizer Prod Inc | Antagonista de neuroquinina 1. |
CA2538220A1 (en) | 2003-09-09 | 2005-03-24 | Takeda Pharmaceutical Company Limited | Use of antibody |
GB0327319D0 (en) | 2003-11-24 | 2003-12-24 | Pfizer Ltd | Novel pharmaceuticals |
BRPI0507374A (pt) | 2004-02-02 | 2007-07-10 | Pfizer Prod Inc | moduladores do receptor de histamina-3 |
US7456164B2 (en) | 2004-05-07 | 2008-11-25 | Pfizer, Inc | 3- or 4-monosubtituted phenol and thiophenol derivatives useful as H3 ligands |
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ATE437870T1 (de) | 2004-05-12 | 2009-08-15 | Pfizer Prod Inc | Prolinderivate und deren verwendung als dipeptidylpeptidase-iv-inhibitoren |
BRPI0510273A (pt) | 2004-05-25 | 2007-10-30 | Pfizer Prod Inc | derivados de tetraazabenzo[e]azuleno e análogos destes |
MX2007000998A (es) | 2004-07-30 | 2007-07-11 | Rinat Neuroscience Corp | Anticuerpos dirigidos peptido beta-amiloide y procedimientos que usan los mismos. |
FR2877015B1 (fr) | 2004-10-21 | 2007-10-26 | Commissariat Energie Atomique | Revetement nanostructure et procede de revetement. |
US20090074775A1 (en) | 2004-12-22 | 2009-03-19 | David Michael Holtzman | Use Of Anti-AB Antibody To Treat Traumatic Brain Injury |
PA8660701A1 (es) | 2005-02-04 | 2006-09-22 | Pfizer Prod Inc | Agonistas de pyy y sus usos |
MY148086A (en) | 2005-04-29 | 2013-02-28 | Rinat Neuroscience Corp | Antibodies directed against amyloid-beta peptide and methods using same |
US8227475B2 (en) | 2005-05-12 | 2012-07-24 | Pfizer Inc. | Anhydrous crystalline forms of N-[1-(2-ethoxyethyl)-5-(N-ethyl-N-methylamino)-7-(4-methylpyridin-2-yl-amino)-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidine-3-carbonyl]methanesulfonamide |
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WO2006126083A1 (en) | 2005-05-24 | 2006-11-30 | Pharmacia & Upjohn Company Llc | Pyridine [3 , 4-b] pyrazinone compounds as pde-5 inhibitors |
CA2603830A1 (en) | 2005-05-24 | 2006-11-30 | Pharmacia & Upjohn Co Llc | PYRIDINE [2,3-B] PYRAZINONES |
CA2607499C (en) | 2005-06-22 | 2010-11-30 | Pfizer Products Inc. | Histamine-3 receptor antagonists |
DE102005040694A1 (de) | 2005-08-27 | 2007-03-01 | Schaeffler Kg | Ventiltrieb mit mechanischer Ventilspieleinstellung und Verfahren zu dessen Montage |
US8158673B2 (en) | 2005-10-27 | 2012-04-17 | Pfizer Inc. | Histamine-3 receptor antagonists |
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WO2007063385A2 (en) | 2005-12-01 | 2007-06-07 | Pfizer Products Inc. | Spirocyclic amine histamine-3 receptor antagonists |
WO2007069053A1 (en) | 2005-12-14 | 2007-06-21 | Pfizer Products Inc. | Benzimidazole antagonists of the h-3 receptor |
WO2007088462A1 (en) | 2006-02-01 | 2007-08-09 | Pfizer Products Inc. | Spirochromane antagonists of the h-3 receptor |
WO2007088450A2 (en) | 2006-02-01 | 2007-08-09 | Pfizer Products Inc. | Chromane antagonist of the h-3 receptor |
WO2007099423A1 (en) | 2006-03-02 | 2007-09-07 | Pfizer Products Inc. | 1-pyrrolidine indane derivatives as histamine-3 receptor antagonists |
US20090163482A1 (en) | 2006-03-13 | 2009-06-25 | Mchardy Stanton Furst | Tetralines antagonists of the h-3 receptor |
ES2487967T3 (es) | 2006-04-20 | 2014-08-25 | Pfizer Products Inc. | Compuestos amido heterocíclicos condensados con fenilo para la prevención y el tratamiento de enfermedades mediadas por la glucoquinasa |
ATE513831T1 (de) | 2006-04-21 | 2011-07-15 | Pfizer Prod Inc | Pyridinä3,4-büpyrazinone |
WO2007138431A2 (en) | 2006-05-30 | 2007-12-06 | Pfizer Products Inc. | Azabicyclic ether histamine-3 antagonists |
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WO2010086820A1 (en) | 2009-02-02 | 2010-08-05 | Pfizer Inc. | 4-amino-5-oxo-7, 8-dihydropyrimido [5,4-f] [1,4] oxazepin-6 (5h) -yl) phenyl derivatives, pharmaceutical compositions and uses thereof |
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EA018894B1 (ru) | 2009-03-11 | 2013-11-29 | Пфайзер Инк. | N,n-диметил-5-(2-метил-6-((5-метилпиразин-2-ил)карбамоил)бензо-фуран-4-илокси)пиримидин-2-карбоксамид, используемый в качестве активатора глюкокиназы, и содержащая его фармацев-тическая композиция |
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WO2011005611A1 (en) | 2009-07-09 | 2011-01-13 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Neuromedin u receptor agonists and uses thereof |
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