WO2021148581A1 - Nouvelle molécule dbait et son utilisation - Google Patents

Nouvelle molécule dbait et son utilisation Download PDF

Info

Publication number
WO2021148581A1
WO2021148581A1 PCT/EP2021/051409 EP2021051409W WO2021148581A1 WO 2021148581 A1 WO2021148581 A1 WO 2021148581A1 EP 2021051409 W EP2021051409 W EP 2021051409W WO 2021148581 A1 WO2021148581 A1 WO 2021148581A1
Authority
WO
WIPO (PCT)
Prior art keywords
nucleic acid
dbait
acid molecule
cancer
inhibitor
Prior art date
Application number
PCT/EP2021/051409
Other languages
English (en)
Inventor
Christelle Zandanel
Original Assignee
Onxeo
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Onxeo filed Critical Onxeo
Publication of WO2021148581A1 publication Critical patent/WO2021148581A1/fr

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C12—BIOCHEMISTRY; BEER; SPIRITS; WINE; VINEGAR; MICROBIOLOGY; ENZYMOLOGY; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING
    • C12N—MICROORGANISMS OR ENZYMES; COMPOSITIONS THEREOF; PROPAGATING, PRESERVING, OR MAINTAINING MICROORGANISMS; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING; CULTURE MEDIA
    • C12N15/00—Mutation or genetic engineering; DNA or RNA concerning genetic engineering, vectors, e.g. plasmids, or their isolation, preparation or purification; Use of hosts therefor
    • C12N15/09—Recombinant DNA-technology
    • C12N15/11—DNA or RNA fragments; Modified forms thereof; Non-coding nucleic acids having a biological activity
    • C12N15/113—Non-coding nucleic acids modulating the expression of genes, e.g. antisense oligonucleotides; Antisense DNA or RNA; Triplex- forming oligonucleotides; Catalytic nucleic acids, e.g. ribozymes; Nucleic acids used in co-suppression or gene silencing
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C12—BIOCHEMISTRY; BEER; SPIRITS; WINE; VINEGAR; MICROBIOLOGY; ENZYMOLOGY; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING
    • C12N—MICROORGANISMS OR ENZYMES; COMPOSITIONS THEREOF; PROPAGATING, PRESERVING, OR MAINTAINING MICROORGANISMS; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING; CULTURE MEDIA
    • C12N2310/00—Structure or type of the nucleic acid
    • C12N2310/10—Type of nucleic acid
    • C12N2310/13—Decoys
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C12—BIOCHEMISTRY; BEER; SPIRITS; WINE; VINEGAR; MICROBIOLOGY; ENZYMOLOGY; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING
    • C12N—MICROORGANISMS OR ENZYMES; COMPOSITIONS THEREOF; PROPAGATING, PRESERVING, OR MAINTAINING MICROORGANISMS; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING; CULTURE MEDIA
    • C12N2310/00—Structure or type of the nucleic acid
    • C12N2310/50—Physical structure
    • C12N2310/53—Physical structure partially self-complementary or closed
    • C12N2310/531—Stem-loop; Hairpin

Definitions

  • the present invention relates to the field of medicine, in particular oncology. Specifically, the present invention relates to a DBait molecule. BACKGROUND OF THE INVENTION
  • DDR tumor DNA Damage Response
  • Dbait molecules conjugated (co-Dbait) or not, are small synthetic hairpin nucleic acid molecules that mimic DNA double-strand breaks and therefore interfere, disorganize and/or block damage signaling and DNA repair.
  • Dbait and CoDbait molecules are disclosed in patent applications WO2005/040378, WO2008/034866, WO2008/084087, WO2011/161075, WO2017/013237, WO2017/148976, WO2019/175132 and WO2020/188015.
  • AsiDNATM is a synthetic cholesterol-conjugate 32-base pair double helix DNA currently in clinical trial. This first-in-class signal-interfering repair technology successfully achieved phase 1 trials in patients with advanced solid tumors, showing favorable safety profile with maximum tolerated dose not reached. AsiDNATM induced the intratumoral activation of its DNA-PK target, confirming its mechanism of action. AsiDNATM is currently under clinical trials for systemic (IV) administration in solid tumors, in combination with anti-cancer treatments.
  • IV systemic
  • the present invention provides new DBait nucleic acid molecules for treating cancer, which target DNA repair pathways. More specifically, the new DBait nucleic acid molecules are able to recruit and activate both DNA-PK and PARP proteins. More specifically, the present invention relates to a DBait nucleic acid molecule comprising a double-stranded nucleic acid moiety, the 5'end of the first strand and the 3'end of the complementary strand being linked together by a loop; the double-stranded nucleic acid moiety having the following sequence the loop being
  • the double-stranded nucleic acid moiety has the following sequence wherein internucleotide linkages "s" refer to phosphorothioate internucleotide linkages.
  • s refer to phosphorothioate internucleotide linkages.
  • r is 1, s is 0 and g is an integer from 5 to 7, preferably 6.
  • i and j are 1 and k and I are both 1 or 2.
  • m is an integer between 4 and 6, preferably 5.
  • the DBait nucleic acid molecule is OX409 as detailed above.
  • the present invention further relates to a pharmaceutical or veterinary composition
  • a pharmaceutical or veterinary composition comprising a Dbait nucleic acid molecule according to the present invention.
  • the pharmaceutical or veterinary composition may further comprise a therapeutic agent, in particular selected from a chemotherapeutic agent such as a DNA damaging antitumoral agent, a PARP inhibitor, a kinase inhibitor, a HDAC inhibitor, a KRAS inhibitor, an immunotherapeutic agent, a hormonal therapeutic agent or any combination thereof.
  • a chemotherapeutic agent such as a DNA damaging antitumoral agent, a PARP inhibitor, a kinase inhibitor, a HDAC inhibitor, a KRAS inhibitor, an immunotherapeutic agent, a hormonal therapeutic agent or any combination thereof.
  • the present invention also relates to a Dbait nucleic acid molecule or a pharmaceutical composition according to the present invention for use as a drug, more specifically for use for treating a cancer.
  • the Dbait nucleic acid molecule or a pharmaceutical composition can be used in combination with radiotherapy, a chemotherapeutic agent such as a DNA damaging antitumoral agent, a PARP inhibitor, a kinase inhibitor, a HDAC inhibitor, a KRAS inhibitor, an immunotherapeutic agent, a hormonal therapeutic agent or any combination thereof.
  • the cancer is selected from leukemia, lymphoma, sarcoma, melanoma, and cancers of the head and neck, kidney, ovary, pancreas, prostate, thyroid, lung, esophagus, breast, bladder, brain, colorectum, liver, and cervix.
  • the chemotherapeutic agent is selected from the group consisting of a platinum agent such as cisplatin, oxaliplatin and carboplatin, an alkylating agent, a camptothecin, a nitrogen mustard, an antibiotic, an antimetabolite, and a vinca alkaloid.
  • a platinum agent such as cisplatin, oxaliplatin and carboplatin
  • an alkylating agent such as a camptothecin
  • a nitrogen mustard such as an antibiotic, an antimetabolite, and a vinca alkaloid.
  • the PARP inhibitor is selected from the group consisting of rucaparib (AG014699, PF- 01367338), olaparib (AZD2281), veliparib (ABT888), iniparib (BSI 201), niraparib (MK 4827), talazoparib (BMN673), AZD 2461, CEP 9722, E7016, INO-1001, LT-673, MP-124, NMS-P118, XAV939, analogs, derivatives or a mixture thereof.
  • the kinase inhibitor is selected from the group consisting of an inhibitor targeting one or several targets selected in the list consisting of EGFR family, ALK, B-Raf, MEK, FGFR1, FGFR2, FGFR3, FGFR4, FLT3, IGF1R, c-Met, JAK family, PDGFR ⁇ and ⁇ , RET, AXL, c-KIT, TrkA, TrkB, TrkC, ROS1, BTK and Syk, more preferably selected from the group consisting of gefitinib, erlotinib, lapatinib, vandetanib, afatinib, osimertinib, neratinib, dacomitinib, brigatinib, canertinib, naquotinib, toartinib, pelitinib, rociletinib, icotinib, AZD3759, AZ5104 (CAS N°
  • the KRAS inhibitor is selected from the group consisting of AMG 510 (Amgen/Carmot Therapeutics), MRTX-849 (Mirati Therapeutics), ARS-3248 / JNJ-74699157 (Johnson & Johnson/ Wellspring Biosciences), Compound B (Sanofi/X-Chem Pharmaceuticals), LY3499446 (Eli Lilly), ARS-853, ARS-1620, BI-2852, BI-1701963 (Boehringer Ingelheim), mRNA-5671 (Moderna Therapeutics), G12D inhibitor (Mirati), RAS(On)inhibitors (Revolution medicines) and BBP-454 (BridgeBio Pharma).
  • AMG 510 Amgen/Carmot Therapeutics
  • MRTX-849 Morati Therapeutics
  • ARS-3248 / JNJ-74699157 Johnson & Johnson/ Wellspring Biosciences
  • Compound B Sanofi/X-Chem Pharmaceuticals
  • LY3499446 Eli Lilly
  • OX409 is recognized by DNA-PK enzyme as a DSB. OX409 or Dbait32Hc-induced DNA- PK ATPase activity was monitored using the DNA-PK activity assay, with increasing doses of OX409 or of Dbait32Hc. Rates of ATP hydrolysis (Vmax) and Michaelis constant (Km) were calculated using GraphPadprism software.
  • OX409 induces PARP hyperactivation in tumor cells.
  • Cells were treated for 24 hours with OX409 (50nM) or Dbait32Hc (50nM).
  • DNA-PK activation was monitored by analysis of ⁇ H2AX, and PARP activation was analyzed by quantification of proteins PARylation by western blot assay.
  • the present invention provides a novel DBait molecule being optimized for the synthesis. Accordingly, the present invention relates to: - a DBait nucleic acid molecule as described below; - a pharmaceutical composition comprising a DBait nucleic acid molecule as described below and a pharmaceutically acceptable carrier, in particular for use in the treatment of cancer; - a DBait nucleic acid molecule as described below for use as a drug, in particular for use in the treatment of cancer; - the use of a DBait nucleic acid molecule as described below for the manufacture of a drug, in particular for use in the treatment of cancer; - a method for treating a cancer in a patient in need thereof, comprising administering an effective amount of a DBait nucleic acid molecule as disclosed herein; - a pharmaceutical composition comprising a DBait nucleic acid molecule as described below, an additional therapeutic agent and a pharmaceutically acceptable carrier, in particular for use in the treatment of cancer; - a
  • treatment of a cancer or the like is mentioned with reference to the pharmaceutical composition, kit, product, combined preparation and combinations of the invention, there is meant: a) a method for treating a cancer, said method comprising administering a pharmaceutical composition, kit, product, combined preparation and combinations of the invention to a patient in need of such treatment; b) a pharmaceutical composition, kit, product, combined preparation, and combinations of the invention for use in the treatment of a cancer; c) the use of a pharmaceutical composition, kit, product, combined preparation and combinations of the invention for the manufacture of a medicament for the treatment of a cancer; and/or d) a pharmaceutical composition, kit, product, combined preparation and combinations of the invention for use for the treatment of cancer, and optionally for increasing the efficiency of a treatment of a cancer with a therapeutic antitumor agent, or for enhancing tumor sensitivity to treatment with a therapeutic antitumor.
  • treatment denotes curative, symptomatic, and preventive treatment.
  • Pharmaceutical compositions, kits, products, combined preparations and combinations of the invention can be used in humans with existing cancer or tumor, including at early or late stages of progression of the cancer.
  • the pharmaceutical compositions, kits, products, combined preparations, and combinations of the invention will not necessarily cure the patient who has the cancer but will delay, slow, or stabilise the progression or prevent further progression of the disease, improving thereby the patients' condition.
  • the pharmaceutical compositions, kits, products, combined preparations and combinations of the invention reduce the development of tumors, reduce tumor burden, produce tumor regression in a mammalian host and/or prevent metastasis occurrence and cancer relapse.
  • the pharmaceutical composition, kit, product, combined preparation and combinations of the invention is administered in a therapeutically effective amount.
  • kit means especially a “kit-of-parts” in the sense that the combination partners (a) and (b), as defined above can be dosed independently or by use of different fixed combinations with distinct amounts of the combination partners (a) and (b), i.e. simultaneously or sequentially at different time points.
  • the components of the kit-of-parts can then, e.g., be administered simultaneously or chronologically staggered, that is at different time points and with equal or different time intervals for any part of the kit-of-parts.
  • the ratio of the total amounts of the combination partner (a) to the combination partner (b), to be administered can be varied.
  • the combination partners (a) and (b) can be administered by the same route or by different routes.
  • “combination therapy” is intended to embrace administration of therapeutic agents in a sequential manner, wherein each therapeutic agent is administered at a different time, as well as administration of all these therapeutic agents, or at least two of the therapeutic agents concurrently, or in a substantially simultaneous manner.
  • concurrent administration includes a dosing regimen when the administration of one or more agent(s) continues after discontinuing the administration of one or more other agent(s).
  • an effective amount it is meant the quantity of the Dbait in a pharmaceutical composition, kit, product, combined preparation and combination of the invention which prevents, removes or reduces the deleterious effects of cancer in mammals, including humans, alone or in combination with the other active ingredients in the pharmaceutical composition, kit, product, combined preparation and combination. It is understood that the administered dose may be adapted by those skilled in the art according to the patient, the pathology, the stage of the disease, the mode of administration, etc.
  • the DBait nucleic acid molecule comprises a double-stranded nucleic acid moiety, the 5'end of the first strand and the B'end of the complementary strand being linked together by a loop; the double-stranded nucleic acid moiety having the following sequence the loop being
  • the double-stranded nucleic acid moiety may comprise nucleotide(s) with a modified phosphodiester backbone, in particular in order to protect them from degradation.
  • the nucleotide(s) having a modified phosphodiester backbone are located at the free end of the double-stranded moiety of the nucleic acid molecule.
  • 1, 2 or 3 internucleotidic linkages of the nucleotides located at the free end of the double-stranded moiety of the nucleic acid molecule have a modified phosphodiester backbone, optionally on one or the other strand, preferably on both strands.
  • the DBait nucleic acid molecules may have a 3'-3' nucleotide linkage ora 3'-5' nucleotide linkage at the end of a strand.
  • the modified phosphodiester backbone can be a phosphorothioate.
  • the DBait nucleic acid molecule has the following sequence wherein internucleotide linkages "s" refer to phosphorothioate internucleotide linkages.
  • r is 1, s is 0 and g is an integer from 5 to 7, preferably 6. In another aspect, s is 1, r is 0 and h is an integer from 5 to 7, preferably 6.
  • i and j are 1 and k and I are both 1 or 2.
  • m is an integer between 4 and 6, preferably 5.
  • r is 1, s is 0 and g is an integer from 5 to 7, preferably 6; i and j are 1 and k and I are both 1 or 2; and m is an integer between 4 and 6, preferably 5.
  • r, i and j is 1, s is 0, g is 6, k and I is 2, and m is 5.
  • the DBait nucleic acid molecule is OX409 molecule Combination with other therapeutic agents
  • the DBait nucleic acid molecule can be used in combination with at least one additional active ingredient formulated in separate pharmaceutical composition(s) or the pharmaceutical composition comprising the DBait nucleic acid molecule may further comprise at least one additional active ingredient.
  • the additional active ingredient is a drug used for treating cancer.
  • the DBait nucleic acid molecule can be used in combination with a radiotherapy, a radioisotope therapy, a chemotherapeutic agent such as a DNA damaging antitumoral agent, a PARP inhibitor, a kinase inhibitor, a HDAC inhibitor, a KRAS inhibitor, an immunotherapeutic agent, a hormonal therapeutic agent or any combination thereof or any anti-cancer drug.
  • the term "antitumor chemotherapy” or “chemotherapy” refers to a cancer therapeutic treatment using chemical or biochemical substances, in particular using one or several antineoplastic agents.
  • hormone therapy refers to a cancer treatment having for purpose to block, add or remove hormones. For instance, in breast cancer, the female hormones estrogen and progesterone can promote the growth of some breast cancer cells. So in these patients, hormonal therapy is given to block estrogen and a non-exhaustive list commonly used drugs includes: Tamoxifen, Fareston, Arimidex, Aromasin, Femara, Zoladex/Lupron, Megace, and Halotestin.
  • immunotherapy refers to a cancer therapeutic treatment using the immune system to reject cancer. The therapeutic treatment stimulates the patient's immune system to attack the malignant tumor cells.
  • Radiotherapy includes, but is not limited to, ⁇ -rays, X-rays, and/or the directed delivery of radioisotopes to tumor cells.
  • Other radiotherapies include microwaves and UV-irradiation.
  • Other approaches to radiation therapy are also contemplated in the present invention.
  • the additional active ingredient can be more specifically selected from a chemotherapy, a PARP inhibitor, a kinase inhibitor, a HDAC inhibitor and a KRAS inhibitor.
  • the chemotherapy is preferably a DNA-damaging anti-tumoral agent.
  • the DNA-damaging antitumor agent is preferably selected from the group consisting of an inhibitor of topoisomerases I or II, a DNA crosslinker, a DNA alkylating agent, an anti-metabolic agent and inhibitors of the mitotic spindles. More specifically, the DNA-damaging anti-tumor agent can be selected from the group consisting of a platinum agent, an alkylating agent, a camptothecin, a nitrogen mustard, an antibiotic, an antimetabolite, and a vinca alkaloid.
  • Inhibitors of topoisomerases I and/or II include, but are not limited to, etoposide, topotecan, camptothecin, irinotecan, amsacrine, intoplicine, anthracyclines such as doxorubicine, epirubicine, daunorubicine, idanrubicine and mitoxantrone.
  • Inhibitors of Topoisomerase I and II include, but are not limited to, intoplicine.
  • DNA crosslinkers include, but are not limited to, a platinum agent selected from the group consisting of cisplatin, carboplatin and oxaliplatin.
  • Anti-metabolic agents block the enzymes responsible for nucleic acid synthesis or become incorporated into DNA, which produces an incorrect genetic code and leads to apoptosis.
  • Non- exhaustive examples thereof include, without limitation, folic acid antagonists, pyrimidine analogs, purine analogs and adenosine deaminase inhibitors, and more particularly Methotrexate, Floxuridine, Cytarabine, 6-Mercaptopurine, 6- Thioguanine, Fludarabine phosphate, Pentostatin, 5-fluorouracil, gemcitabine and capecitabine.
  • the DNA-damaging anti-tumoral agent can be alkylating agents including, without limitation, nitrogen mustards, ethylenimine derivatives, alkyl sulfonates, nitrosoureas, metal salts and triazenes.
  • Non-exhaustive examples thereof include Uracil mustard, Chlormethine, Cyclophosphamide (CYTOXAN(R)), Ifosfamide, Melphalan, Chlorambucil, Pipobroman, Triethylenemelamine, Triethylenethiophosphoramine, Busulfan, Carmustine, Lomustine, Fotemustine, cisplatin, carboplatin, oxaliplatin, thiotepa, Streptozocin, dacarbazine, and Temozolomide.
  • Inhibitors of the mitotic spindles include, but are not limited to, paclitaxel, docetaxel, vinorelbine, larotaxel (also called XRP9881; Sanofi-Aventis; RPR 109881A (Bristol-Meyer-Squibb)), XRP6258 (Sanofi-Aventis), BMS-184476 (Bristol-Meyer-Squibb), BMS-188797 (Bristol-Meyer-Squibb), BMS-275183 (Bristol-Meyer-Squibb), ortataxel (also called IDN 5109, BAY 59-8862 or SB-T- 101131 ; Bristol-Meyer-Squibb), RPR 116258 (Bristol-Meyer-Squibb), NBT-287 (TAPESTRY), PG- paclitaxel (also called CT-2103, PPX, paclitaxel poliglumex, paclitaxel poly
  • the DNA-damaging antitumor agent is a platinum agent such as cisplatin, oxaliplatin and carboplatin.
  • the DNA-damaging antitumor agent can be paclitaxel.
  • PARP inhibitors useful in the methods described herein.
  • PARP is meant Poly (ADP-ribose) polymerase.
  • PARP catalyzes the conversion of b-nicotinamide adenine dinucleotide (NAD+) into nicotinamide and poly-ADP-ribose (PAR).
  • PARP is a key molecule in the repair of DNA single-strand breaks (SSBs).
  • PARP inhibitor refers to any compound which has the ability to decrease the activity of a poly (ADP-ribose) polymerase (PARP).
  • PARP inhibition relies mainly on two different mechanisms: (i) catalytic inhibition that acts mainly by inhibiting PARP enzyme activity and (ii) bound inhibition that traps PARP enzyme and prevents its release from the damage site. Bound inhibitors are more toxic to cells than catalytic inhibitors.
  • PARP inhibitors according to the invention are preferably catalytic and/or bound inhibitors. Many PARP inhibitors are known and, thus, can be synthesized by known methods from starting materials that are known, may be available commercially, or may be prepared by methods described in the literature.
  • Suitable PARP inhibitors include, but are not limited to, olaparib (AZD-2281, 4-[(3-[(4-cyclopropylcarbonyl)piperazin-4-yl]carbonyl)-4- fluorophenyl]methyl(2H)-phthalazin-l-one), veliparib (ABT-888, CAS 912444-00-9, 2-((fi)-2- methylpyrrolidin-2-yl)-IW-benzimidazole-4-carboxamide), CEP-8983 (ll-methoxy-4, 5,6,7- tetrahydro-IH-cyclopenta[a]pyrrolo[3,4-c]carbazole-l,3(2H)-dione) or a prodrug thereof (e.g.
  • the PARP inhibitor is selected from the group consisting of rucaparib (AG014699, PF-01367338), olaparib (AZD2281), veliparib (ABT888), iniparib (BSI 201), niraparib (MK 4827), talazoparib (BMN673), AZD 2461, CEP 9722, E7016, INO-1001, LT-673, MP-124, NMS- P118 and XAV939.
  • HDAC histone deacetylase
  • histone deacetylase inhibitor refers to a compound natural or synthetic that inhibits histone deacetylase activity.
  • HDACi histone deacetylase inhibitor
  • a “classical HDACi” refers thus to a compound natural or not which has the capability to inhibit the histone deacetylase activity independently of the class of HDACs. Therefore a classical HDACi is a non selective HDACi. By “non selective” it is meant that said compound inhibits the activity of classical HDACs (i.e. class I, II and IV) with a similar efficiency independently of the class of HDAC. Examples of classical HDACi include, but are not limited to, Belinostat (PDX-101), Vorinostat (SAHA) and Panobinostat (LBH-589).
  • a “selective class I HDACi” is selective for class I HDACs (i.e.
  • HDAC 1-3 and 8) as compared with class II HDACs (i.e. HDAC4-7, 9 and 10).
  • selective it is meant that selective class I HDACi inhibits class I HDACs at least 5-fold, preferably 10-fold, more preferably 25-fold, still preferably 100-fold higher than class II HDACs.
  • Selectivity of HDACi for class I or class II HDACs may be determined according to previously described method (Kahn et al. 2008).
  • Examples of selective class I HDACi include, but are not limited to, valproic acid (VPA), Romidepsin (FK-228) and Entinostat (MS-275).
  • a “selective class II HDACi” is selective for class II HDACs (i.e. HDAC4-7, 9 and 10) as compared with class I HDACs (i.e. HDAC 1-3 and 8).
  • selective it is meant that selective class II HDACi inhibits class II HDACs at least 5-fold, preferably 10-fold, more preferably 25-fold, still preferably 100-fold higher than class I HDACs.
  • selective class II HDACi include, but are not limited to, tubacin and MC-1568 (aryloxopropenyl)pyrrolyl hydroxamate).
  • HDAC inhibition relies mainly on a mechanism based on the inhibition of the HDAC enzymatic activity which can be determined by a variety of methods well known by the skilled person. Usually, these methods comprise assessing the lysine deacetylase activity of HDAC enzymes using colorimetric HDAC assays. Commercial kits for such techniques are available (see for example, Histone Deacetylase (HDAC) Activity Assay Kit (Fluorometric) purchased from Abeam or Sigma- Aldrich). These methods are ideal for the determination of IC50 values of known or suspected HDAC inhibitors.
  • HDAC Histone Deacetylase
  • HDAC inhibitors are known and, thus, can be synthesized by known methods from starting materials that are known, may be available commercially, or may be prepared by methods used to prepare corresponding compounds in the literature.
  • HDAC inhibitors are hydroxamic acid inhibitors which are disclosed e. g. in WO 97/35990, US-A 5, 369, 108, US-A 5, 608, 108, US-A 5, 700, 811, WO 01/18171, WO 98/55449, WO 93/12075, WO 01/49290, WO 02/26696, WO 02/26703, JP 10182583, WO 99/12884, WO 01/38322, WO 01/70675, WO 02/46144, WO 02/22577 and WO 02/30879. All HD AC inhibitors disclosed in these publications are included herein by reference.
  • HDAC inhibitors are carbamic acid compounds comprising a sulfonamide linkage which are disclosed e. g. in WO 02/30879.
  • Other HDAC inhibitors which can be included within the compositions of the present invention are cyclic peptide inhibitors, and here it can be referred e. g. to US-A 5,620, 953, US-A 5, 922, 837, WO 01/07042, WO 00/08048, WO 00/21979, WO 99/11659, WO 00/52033 and WO 02/0603. All HDAC inhibitors disclosed in these publications are included herein by reference.
  • Suitable HDAC inhibitors are also those which are based on a benzamide structure which are disclosed e. g. in Proc. Natl. Acad. Sci. USA (1999), 96: 4592-4597, but also in EP-A 847992, US 6, 174, 905, JP 11269140, JP 11335375, JP 11269146, EP 974576, WO 01/38322, WO 01/70675 and WO 01/34131. All HDAC inhibitors, which are disclosed in these documents, are included herein by reference.
  • the HDAC inhibitors may be used under any pharmaceutically acceptable form, including without limitation, their free form and their pharmaceutically acceptable salts or solvates.
  • pharmaceutically acceptable salts refers to salts prepared from pharmaceutically acceptable, preferably non-toxic, bases or acids including mineral or organic acids or organic or inorganic bases. Such salts are also known as acid addition and base addition salts.” Examples of pharmaceutically acceptable salts are discussed in Berge et al., 1977, “Pharmaceutically Acceptable Salts,” J. Pharm. Sci., Vol. 66, pp. 1-19.
  • solvate refers to a molecular complex comprising the drug substance and a stoichiometric or non-stoichiometric amount of one or more pharmaceutically acceptable solvent molecules (e.g., ethanol).
  • solvent molecules e.g., ethanol
  • hydrate refers to a solvate comprising the drug substance and a stoichiometric or non-stoichiometric amount of water.
  • suitable HDAC inhibitors according to the invention include, but are not limited to the compounds listed in Table 1 below: Table 1: Examples of HDAC inhibitors useful within the context of the invention
  • the HDAC inhibitor is selected from the group consisting of belinostat (PXD-101), vorinostat (SAHA), entinostat (MS-275) panabinostat (LBH-589), mocetinostat (MGCD010S), chidamide (HBI-8000) and romidepsin (FK-228).
  • KRAS (Kirsten rat sarcoma 2 viral oncogene homolog) belongs to RAS proteins (the four isoforms KRAS4A, KRAS4B, NRAS and HRAS encoded by three genes KRAS, NRAS and HRAS) acting as molecular switches that drive several key cellular processes such as cell growth, proliferation and survival. With about a third of all cancers driven by harmful mutations in the RAS family of genes, KRAS is the most frequently mutated oncogene in human tumors, causing tumor genesis and tumor maintenance. 20% of all solid tumors contain oncogenic KRAS mutations.
  • the KRAS inhibitor is known to be associated with an acquired resistance during the cancertreatment.
  • the KRAS inhibitor is associated with the occurrence of persister cancer cells during a treatment of cancer with this KRAS inhibitor.
  • the KRAS inhibitor is a direct KRAS inhibitor selected from the group consisting of specific covalent KRAS inhibitors and multivalent small-molecule pan KRAS inhibitors.
  • KRAS inhibitor of the present invention is selected from the group consisting of AMG 510 (Amgen/Carmot Therapeutics), MRTX-849 (Mirati Therapeutics), ARS- S248/JNJ-74699157 (Johnson & Johnson/ Wellspring Biosciences), Compound B (Sanofi/X-Chem Pharmaceuticals), LY3499446 (Eli Lilly), ARS-853, ARS-1620, BI-2852, BI-1701963 (Boehringer Ingelheim), mRNA-5671 (Moderna Therapeutics), G12D inhibitor (Mirati), RAS(On)inhibitors (Revolution medicines) and BBP-454 (BridgeBio Pharma).
  • AMG 510 Amgen/Carmot Therapeutics
  • MRTX-849 Morati Therapeutics
  • ARS- S248/JNJ-74699157 Johnson & Johnson/ Wellspring Biosciences
  • Compound B Sanofi/X-Chem Pharmaceuticals
  • LY3499446 Eli Lilly
  • the KRAS inhibitor is a KRASG12C inhibitor directly targeting and binding mutant KRASG12C protein.
  • Protein kinase inhibitors
  • the kinase inhibitor of the present invention is a kinase inhibitor for treating cancer.
  • the kinase can be a tyrosine kinase, a serine/threonine kinase or a kinase with dual specificity.
  • the kinase inhibitor is known to be associated with an acquired resistance during the cancer treatment.
  • the kinase inhibitor is associated with the occurrence of persister cancer cells during a treatment of cancer with this kinase inhibitor.
  • the kinase inhibitors may target any one of the following kinases: EGFR family, ALK, B-Raf, MEK, FGFR1, FGFR2, FGFR3, FGFR4, FLT3, IGF1R, c-Met, JAK family, PDGFR ⁇ and ⁇ , RET, AXL, c-KIT, TrkA, TrkB, TrkC, ROS1, BTK and Syk.
  • the kinase inhibitor is an inhibitor targeting a receptor tyrosine kinase, especially one selected from the group consisting of EGFR family, ALK, FGFR1, FGFR2, FGFR3, FGFR4, c-Met, RET, IGF1R, PDGFR ⁇ and ⁇ , c-KIT, FLT3, AXL, TrkA, TrkB, TrkC, and ROS1.
  • a receptor tyrosine kinase especially one selected from the group consisting of EGFR family, ALK, FGFR1, FGFR2, FGFR3, FGFR4, c-Met, RET, IGF1R, PDGFR ⁇ and ⁇ , c-KIT, FLT3, AXL, TrkA, TrkB, TrkC, and ROS1.
  • the kinase inhibitor is an inhibitor targeting a tyrosine kinase selected from the group consisting of EGFR, ALK, B-Raf, MEK, c-Met, JAK, PDGFR ⁇ and ⁇ , RET and BTK.
  • a group of tyrosine kinases evolutionary and structurally related to ALK is RET, ROS1, AXL and Trk families kinases.
  • the kinase inhibitor is a small organic molecule.
  • the term excludes biological macromolecules (e.g.; proteins, nucleic acids, etc.).
  • Preferred small organic molecules range in size up to 2000 Da, and most preferably up to about 1000 Da.
  • the kinase inhibitor may target EGFR (epidermal growth factor receptor), also called ErbB-1 and HER1 (see UniprotKB - P00533).
  • EGFR epimal growth factor receptor
  • the EGFR kinase inhibitors are well-known. For instance, reviews are published disclosing such EGFR kinase inhibitors (Expert Opinion on Therapeutic Patents Dec 2002, Vol. 12, No. 12, Pages 1903-1907; Kane, Expert Opinion on Therapeutic Patents Feb 2006, Vol. 16, No. 2, Pages 147-164; Traxler, Expert Opinion on Therapeutic Patents Dec 1998, Vol. 8, No. 12, Pages 1599-1625; Singh et al, Mini Rev Med Chem. 2016;16(14):1134-66; Cheng et al, Curr Med Chem.
  • Patent applications also disclose EGFR kinase inhibitors, for instance and non-exhaustively WO19010295, WO19034075, WO18129645, WO18108064, WO18050052, WO18121758, WO18218963, WO17114383, WO17049992, WO17008761,
  • Specific examples of EGFR kinase inhibitors are disclosed in the following table.
  • the kinase inhibitors may target ALK (Anaplastic lymphoma kinase, also known as ALK tyrosine kinase receptor or CD246; UniprotKB - Q9UM73).
  • ALK Anaplastic lymphoma kinase, also known as ALK tyrosine kinase receptor or CD246; UniprotKB - Q9UM73.
  • the ALK kinase inhibitors are well-known. For instance, reviews are published disclosing such ALK kinase inhibitors (Beardslee et al, J Adv Pract Oncol. 2018 Jan-Feb;9(l):94-101; Pacenta et al, Drug Des Devel Ther. 2018 Oct 23;12:3549-3561; Spagnuolo et al, Expert Opin Emerg Drugs.
  • Patent applications also disclose ALK kinase inhibitors, for instance and non-exhaustively WO04080980, WO05016894, WO05009389, WO09117097, WO09143389, WO09132202, WO10085597, WO10143664, WO11138751,
  • the kinase inhibitors may target B-Raf (Serine/threonine-protein kinase B-raf, also known as Proto-oncogene B-Raf, p94 or v-Raf murine sarcoma viral oncogene homolog B1; UniprotKB - P15056).
  • B-Raf Serine/threonine-protein kinase B-raf, also known as Proto-oncogene B-Raf, p94 or v-Raf murine sarcoma viral oncogene homolog B1; UniprotKB - P15056.
  • B-Raf kinase inhibitors are well-known.
  • Patent applications also disclose B-Raf kinase inhibitors, for instance and non-exhaustively WO14164648, WO14164648, WO14206343, WO13040515, WO11147764, WO11047238, WO11025968, WO11025951, WO11025938, WO11025965, WO11090738, WO09143389, WO09111280, WO09111279, WO09111278, WO09111277, WO08068507, WO08020203, WO07119055, WO07113558, WO07071963, WO07113557, WO06079791, WO06067446, WO06040568, WO06024836, WO06024834,
  • the kinase inhibitors may target MEK (Mitogen-activated protein kinase kinase, also known as MAP2K, MP2K, MAPKK, MAPK/ERK kinase, JNK-activating kinase, c-Jun N-terminal kinase kinase (JNKK), Stress-activated protein kinase kinase (SAPKK) ; UniprotKB - Q02750 (MP2K1), P36507 (MP2K2), P46734 (MP2K3), P45985 (MP2K4), Q13163 (MP2K5), P52564 (MP2K6), 014733 (MP2K7)).
  • MEK Mitogen-activated protein kinase kinase
  • MP2K Mitogen-activated protein kinase kinase
  • MP2K Mitogen-activated protein kinase kinase
  • MP2K Mit
  • the kinase inhibitors target MEK-1 (also known as MAP2K1, MP2K1, MAPKK 1 or MKK1) and/or MEK-2 (also known as MAP2K2, MP2K2, MAPKK 2 or MKK2). Both MEK-1 and MEK-2 function specifically in the MAPK/ERK cascade.
  • MEK kinase inhibitors are well-known. For instance, reviews are published disclosing such MEK kinase inhibitors (Kakadia et aI, Onco Targets Ther. 2018 Oct 17;11:7095-7107; Steeb et aI, Eur J Cancer. 2018 Nov;103:41-51; Sarkisian and Davar, Drug Des Devel Ther.
  • Patent applications also disclose MEK kinase inhibitors, for instance and non-exhaustively WO15022662, WO15058589, WO14009319, WO14204263, WO13107283, WO13136249, WO13136254, WO12095505, WO12059041, WO11047238, WO11047055, WO11054828, WO10017051, WO10108652, WO10121646, WO10145197,
  • Specific examples of MEK kinase inhibitors are disclosed in the following table.
  • the kinase inhibitors may target FGFR (Fibroblast growth factor receptor; UniprotKB - P11362 (FGFR1), P21802 (FGFR2), P22607 (FGFR3), P22455 (FGFR4)).
  • FGFR Fibroblast growth factor receptor
  • the FGFR kinase inhibitors are well- known. For instance, reviews are published disclosing such FGFR kinase inhibitors (Katoh, Int J Mol Med. 2016 Jul;38(l):3-15 ; Rizvi et Borad, J Gastrointest Oncol. 2016 Oct;7(5):789-796; Tan et aI, Onco Targets Ther. 2019 Jan 18;12:635-645, Shen et al, J Hematol Oncol.
  • Patent applications also disclose FGFR kinase inhibitors, for instance and non- exhaustively WO19034075, WO19034076, WO19001419, WO18028438, WO18049781,
  • FGFR kinase inhibitors are disclosed in the following table.
  • the FGFR kinase inhibitor can be selective one or several FGFR family members, especially members selected from FGFR1, FGFR2, FGFR3 and FGFR4.
  • the kinase inhibitors may target FLT3 (Receptor-type tyrosine-protein kinase FLT3, also known as FL cytokine receptor, Fetal liver kinase-2 (FLK-2), Fms-like tyrosine kinase 3 (FLT-3), Stem cell tyrosine kinase 1 (STK-1) or CD antigen: CD135; UniprotKB - P36888).
  • FLT3 kinase inhibitors are well-known. For instance, reviews are published disclosing such FLT3 kinase inhibitors (Stone, Best Pract Res Clin Haematol. 2018 Dec;31(4):401-404; Wu et al, J Hematol Oncol.
  • Patent applications also disclose kinase inhibitors, for instance and non-exhaustively WO19034538,
  • the kinase inhibitors may target IGF1R (Insulin-like growth factor 1 receptor also known as Insulin-like growth factor I receptor (IGF-I receptor) or CD antigen: CD221 ; UniprotKB - P08069 or C9J5X1).
  • IGF1R Insulin-like growth factor 1 receptor also known as Insulin-like growth factor I receptor (IGF-I receptor) or CD antigen: CD221 ; UniprotKB - P08069 or C9J5X1).
  • IGF1R kinase inhibitors are well-known. For instance, reviews are published disclosing such IGF1R kinase inhibitors (Qu et al, Oncotarget. 2017 Apr 25;8(17):29501-29518; Chen et al, Curr Top Med Chem. 2017 Nov 20;17(28):3099-3130), the disclosure of which being incorporated herein by reference.
  • Patent applications also disclose IGF1R kinase inhibitors, for instance and non-exhaustively WO16082713, WO08076415, WO08000922, WO08076143, WO07121279, WO07083017, WO07075554, WO06080450, WO05095399, WO05097800,
  • IGF1R kinase inhibitors are disclosed in the following table.
  • the kinase inhibitors may target c-Met (Hepatocyte growth factor receptor, also known as HGF/SF receptor, Proto-oncogene c-Met, Scatter factor receptor or Tyrosine-protein kinase Met; UniprotKB - P08581).
  • the c-Met kinase inhibitors are well-known. For instance, reviews are published disclosing such c-Met kinase inhibitors (Zhang et aI, Expert Opin Ther Pat.
  • Patent applications also disclose c-Met kinase inhibitors, for instance and non-exhaustively WO18153293, WO18187355, WO14000713, WO14032498, WO14067417, WO14180182, WO1307089, WO13107285, WO13149581, WO12006960, WO12015677, WO12034055, WO12048258, WO12075683, WO11039527,
  • the kinase inhibitors may target JAK (Tyrosine-protein kinase JAK2, also known as Janus kinase 2; UniprotKB - 060674).
  • JAK Tyrosine-protein kinase JAK2
  • the JAK kinase inhibitors are well-known. For instance, reviews are published disclosing such JAK kinase inhibitors (He et al, Expert Opin Ther Pat. 2019
  • Patent applications also disclose JAK kinase inhibitors, for instance and non-exhaustively WO19034153, WO18215389, WO18215390, WO18204238, WO17006968, WO17079205, WO17091544, WO17097224, WO17129116, WO17140254,
  • JAK kinase inhibitors are disclosed in the following table.
  • the kinase inhibitors may target PDGFR (Platelet-derived growth factor receptor, also known as Platelet-derived growth factor receptor, CD140 antigen-like family member; UniprotKB - P16234 (PGFRA) P09619 (PGFRB)).
  • PDGFR Platelet-derived growth factor receptor
  • CD140 antigen-like family member CD140 antigen-like family member
  • PGFRB UniprotKB - P16234
  • PDGFR kinase inhibitors are well-known. For instance, reviews are published disclosing such PDGFR kinase inhibitors (Roskoski, Pharmacol Res. 2018 Mar;129:65- 83; Andrick et Khan, Ann Pharmacother. 2017 Dec;51(12):1090-1098; Khalique et Banerjee, Expert Opin Investig Drugs.
  • Patent applications also disclose PDGFR kinase inhibitors, for instance and non-exhaustively WO11119894, WO08016192, WO07004749, WO03077892, WO03077892, WO0164200, WO0125238, WO0172711,
  • the kinase inhibitors may target RET (Proto-oncogene tyrosine-protein kinase receptor Ret, also known as Cadherin family member 12 or Proto-oncogene c-Ret; UniprotKB - P07949).
  • RET Proto-oncogene tyrosine-protein kinase receptor Ret
  • Cadherin family member 12 or Proto-oncogene c-Ret UniprotKB - P07949
  • the RET kinase inhibitors are well-known. For instance, reviews are published disclosing such RET kinase inhibitors (Roskoski et Sadeghi-Nejad, Pharmacol Res. 2018 Feb;128:l-17; Zschabitz et Grüllich; Recent Results Cancer Res. 2018;211:187-198; Grüllich, Recent Results Cancer Res.
  • Patent applications also disclose RET kinase inhibitors, for instance and non-exhaustively WO18071454, WO18136663, WO18136661, WO18071447, WO18060714, WO18022761, WO18017983, WO17146116, WO17161269, WO17146116, WO17043550, WO17011776, WO17026718, WO14050781, WO07136103, WO06130673, the disclosure of which being incorporated herein by reference.
  • RET kinase inhibitors are disclosed in the following table.
  • the kinase inhibitors may target AXL (Tyrosine-protein kinase receptor UFO, also known as AXL oncogene; UniprotKB - P30530).
  • AXL kinase inhibitors are well-known. For instance, reviews are published disclosing such AXL kinase inhibitors (Myers et aI , J Med Chem. 2016 Apr 28;59(8):3593-608; Grüllich, Recent Results Cancer Res. 2018;211:67-75), the disclosure of which being incorporated herein by reference.
  • Patent applications also disclose AXL kinase inhibitors, for instance and non-exhaustively WO18121228, WO17059280, WO17028797, WO16166250, WO16104617, WO16097918, WO16006706, WO15143692, WO15119122, WO15100117,
  • WO12028332 WO10090764, WO10083465, WO10005876, WO10005879, WO09127417,
  • the kinase inhibitors may target c-KIT (Mast/stem cell growth factor receptor Kit, also known as Piebald trait protein (PBT), Proto-oncogene c-Kit, Tyrosine-protein kinase Kit or pl45 c-kit; UniprotKB - P10721).
  • c-KIT Most/stem cell growth factor receptor Kit, also known as Piebald trait protein (PBT), Proto-oncogene c-Kit, Tyrosine-protein kinase Kit or pl45 c-kit; UniprotKB - P10721).
  • PBT Piebald trait protein
  • Proto-oncogene c-Kit Proto-oncogene c-Kit
  • Tyrosine-protein kinase Kit or pl45 c-kit UniprotKB - P10721.
  • the c-KIT kinase inhibitors are well-known. For instance, reviews are published disclosing such c-KIT
  • Patent applications also disclose c-KIT kinase inhibitors, for instance and non-exhaustively
  • Trk Tropomyosin receptor kinase
  • TRK TRK-transforming tyrosine kinase protein
  • UniprotKB - P04629 Trkl
  • Q16620 Trk2
  • Q16288 TrkB
  • Trk kinase inhibitors are well-known. For instance, reviews are published disclosing such Trk kinase inhibitors (Bhangoo et Sigal, Curr Oncol Rep.
  • the kinase inhibitors may target ROS1 (Proto-oncogene tyrosine-protein kinase ROS, also known as Proto-oncogene c-Ros, Proto-oncogene c-Ros-1, Receptor tyrosine kinase c-ros oncogene 1 and c-Ros receptor tyrosine kinase; UniprotKB - P08922).
  • the ROS1 kinase inhibitors are well- known. For instance, reviews are published disclosing such ROS1 kinase inhibitors (Lin et Shaw, J Thorac Oncol.
  • Patent applications also disclose ROS1 kinase inhibitors, for instance and non-exhaustively WO13183578, WO13180183, WO13158859, WO12037155, WO12005299, WO14141129, WO15144801, WO15144799, WO18170381, the disclosure of which being incorporated herein by reference.
  • Specific examples of ROS1 kinase inhibitors are disclosed in the following table.
  • the kinase inhibitors may target BTK (Tyrosine-protein kinase BTK, also known as Agammaglobulinemia tyrosine kinase (ATK), B-cell progenitor kinase (BPK) and Bruton tyrosine kinase; UniprotKB - Q06187).
  • BTK Teyrosine-protein kinase BTK
  • ATK Agammaglobulinemia tyrosine kinase
  • BPK B-cell progenitor kinase
  • Bruton tyrosine kinase UniprotKB - Q06187.
  • BTK Teyrosine-protein kinase BTK
  • AKT Agammaglobulinemia tyrosine kinase
  • BPK B-cell progenitor kinase
  • Bruton tyrosine kinase UniprotKB - Q06
  • Patent applications also disclose BTK kinase inhibitors, for instance and non-exhaustively WO18002958, WO18001331, WO18009017, WO18035080, WO18088780, WO18090792, WO18095398, WO18133151, WO18145525, A1WO18154131, WO18175512, A1WO18192536, WO18192532, WO18196757, WO18208132, WO18233655, WO19034009, WO17007987, WO17046604, WO17066014, WO17077507, WO17123695, WO17127371, WO17128917, WO17190048, WO17106429,WO16019233, WO16057500, WO16065222, WO16066726, WO16106628,
  • Specific examples of BTK kinase inhibitors are disclosed in the following table.
  • the kinase inhibitors may target Syk (Tyrosine-protein kinase SYK, also known as Spleen tyrosine kinase, p72-Syk; UniprotKB - P43405).
  • Syk kinase inhibitors are well-known. For instance, reviews are published disclosing such Syk kinase inhibitors (Bartaula-Brevik et al, Expert Opin Investig Drugs. 2018 Apr;27(4):377-387; Liu et Mamorska-Dyga, J Hematol Oncol. 2017; 10: 145, Geahlen, Trends Pharmacol Sci. 2014 Aug;35(8):414-22; Norman Expert Opin Ther Pat. 2014 May;24(5):573-95), the disclosure of which being incorporated herein by reference.
  • Patent applications also disclose Syk kinase inhibitors, for instance and non-exhaustively WO19034153,
  • the kinase inhibitor can be selected in the following table 2:
  • the kinase inhibitor is an inhibitor targeting one or several targets selected in the list consisting of EGFR family, ALK, B-Raf, MEK, FGFR1, FGFR2, FGFR3, FGFR4, FLT3, IGF1R, c-Met, JAK family, PDGFR ⁇ and ⁇ , RET, AXL, c-KIT, TrkA, TrkB, TrkC, ROS1, BTK and Syk.
  • the kinase inhibitor can be selected from the group consisting of gefitinib, erlotinib, lapatinib, vandetanib, afatinib, osimertinib, neratinib, dacomitinib, brigatinib, canertinib, naquotinib, toartinib, pelitinib, rociletinib, icotinib, AZD3759, AZ5104 (CAS N° 1421373-98-9), poziotinib, WZ4002, Crizotinib, entrectinib, ceritinib, alectinib, lorlatinib, TSR-011, CEP-37440, ensartinib, Vemurafenib, dabrafenib, regorafenib, PLX4720, Cobimetinib, Trametinib, Binimet
  • the tyrosine kinase inhibitor is an inhibitor of a protein kinase selected from the group consisting of EGFR, ALK and B-Raf, in particular a protein kinase inhibitor selected from the group consisting of gefitinib, erlotinib, lapatinib, vandetanib, afatinib, osimertinib, neratinib, dacomitinib, brigatinib, canertinib, naquotinib, toartinib, pelitinib, rociletinib, icotinib, AZD3759, AZ5104 (CAS N° 1421373-98-9), poziotinib, WZ4002, Crizotinib, entrectinib, ceritinib, alectinib, lorlatinib, TSR-011, CEP-37440, ensart
  • the protein kinase inhibitor is a EGFR inhibitor, in particular a EGFR inhibitor selected from the group consisting of gefitinib, erlotinib, lapatinib, vandetanib, afatinib, osimertinib, neratinib, dacomitinib, brigatinib, canertinib, naquotinib, clawartinib, pelitinib, rociletinib, icotinib, AZD3759, AZ5104 (CAS N° 1421373-98-9), poziotinib and WZ4002.
  • a EGFR inhibitor selected from the group consisting of gefitinib, erlotinib, lapatinib, vandetanib, afatinib, osimertinib, neratinib, dacomitinib, brigatinib, canertini
  • the treatment with a kinase inhibitor can also be a combination of several kinase inhibitors which target the same kinase or different kinases.
  • a kinase inhibitor may target different kinases.
  • cancer refers to or describe the physiological condition in mammals that is typically characterized by unregulated cell growth.
  • examples of cancer include, for example, leukemia, lymphoma, blastoma, carcinoma and sarcoma.
  • carcinoma including that of the bladder (including accelerated and metastatic bladder cancer), breast, colon (including colorectal cancer), kidney, liver, lung (including small and non-small cell lung cancer and lung adenocarcinoma), ovary, prostate, testis, genitourinary tract, lymphatic system, rectum, larynx, pancreas (including exocrine pancreatic carcinoma), esophagus, stomach, gall bladder, cervix, thyroid, and skin (including squamous cell carcinoma); hematopoietic tumors of lymphoid lineage including leukemia, acute lymphocytic leukemia, acute lymphoblastic leukemia, B-cell lymphoma, T-cell lymphoma (including cutaneous or peripheral T-cell lymphoma), Hodgkins lymphoma, non-Hodgkins lymphoma, hairy cell lymphoma, histi
  • the cancer is a solid tumor.
  • the cancer may be sarcoma and osteosarcoma such as Kaposi sarcome, AIDS-related Kaposi sarcoma, melanoma, in particular uveal melanoma, and cancers of the head and neck, kidney, ovary, pancreas, prostate, thyroid, lung, esophagus, breast in particular triple negative breast cancer (TNBC), bladder, colorectum, liver and biliary tract, uterine, appendix, and cervix, testicular cancer, gastrointestinal cancers and endometrial and peritoneal cancers.
  • TNBC triple negative breast cancer
  • the cancer may be sarcoma, melanoma, in particular uveal melanoma, and cancers of the head and neck, kidney, ovary, pancreas, prostate, thyroid, lung, esophagus, breast in particular (TNBC), bladder, colorectum, liver, cervix, and endometrial and peritoneal cancers.
  • sarcoma melanoma
  • melanoma in particular uveal melanoma
  • cancers of the head and neck kidney, ovary, pancreas, prostate, thyroid, lung, esophagus, breast in particular (TNBC), bladder, colorectum, liver, cervix, and endometrial and peritoneal cancers.
  • the cancer can be selected from the group consisting of leukemia, lymphoma, sarcoma, melanoma, and cancers of the head and neck, kidney, ovary, pancreas, prostate, thyroid, lung, esophagus, breast, bladder, brain, colorectum, liver, and cervix.
  • the cancer can be selected from the group consisting of lung cancer, in particular non-small cell lung cancer, leukemia, in particular acute myeloid leukemia, chronic lymphocytic leukemia, lymphoma, in particular peripheral T-cell lymphoma, chronic myelogenous leukemia, squamous cell carcinoma of the head and neck, advanced melanoma with BRAF mutation, colorectal cancer, gastrointestinal stromal tumor, breast cancer, in particular HER2+ breast cancer, thyroid cancer, in particular advanced medullary thyroid cancer, kidney cancer, in particular renal cell carcinoma, prostate cancer, glioma, pancreatic cancer, in particular pancreatic neuroendocrine cancer, multiple myeloma, and liver cancer, in particular hepatocellular carcinoma.
  • lung cancer in particular non-small cell lung cancer
  • leukemia in particular acute myeloid leukemia, chronic lymphocytic leukemia, lymphoma, in particular peripheral T-cell lymphoma, chronic myelogenous leukemia,
  • the effective dosage of the DBait nucleic acid molecule and optionally each of the combination partners employed according of the invention may vary depending on the particular compound or pharmaceutical composition employed, the mode of administration, the condition being treated, the severity of the condition being treated.
  • the dosage regimen is selected in accordance with a variety of factors including the route of administration and the patient status.
  • a physician, clinician or veterinarian of ordinary skill can readily determine and prescribe the effective amount of the single active ingredients required to prevent, counter or arrest the progress of the condition.
  • Optimal precision in achieving concentration of the active ingredients within the range that yields efficacy without toxicity requires a regimen based on the kinetics of the active ingredients' availability to target sites.
  • the DBait nucleic acid molecule can be administered by any suitable administration route including oral, parenteral, intravenous, intratumoral, subcutaneous, intracranial, intra-artery, topical, rectal, transdermal, intradermal, nasal, intramuscular, intra-osseous, and the like.
  • a first agent can be administered prior to (e.g., 5 minutes, 15 minutes, 30 minutes, 45 minutes, 1 hour, 2 hours, 4 hours, 6 hours, 12 hours, 24 hours, 48 hours, 72 hours, 96 hours, 1 week, 2 weeks, 3 weeks, 4 weeks, 5 weeks, 6 weeks, 8 weeks, or 12 weeks before), essentially concomitantly with, or subsequent to (e.g., 5 minutes, 15 minutes, 30 minutes, 45 minutes, 1 hour, 2 hours, 4 hours, 6 hours, 12 hours, 24 hours, 48 hours, 72 hours, 96 hours, 1 week, 2 weeks, 3 weeks, 4 weeks, 5 weeks, 6 weeks, 8 weeks, or 12 weeks after) the administration of a second therapeutic agent, or any combination thereof.
  • the first agent can be administered priorto the second therapeutic agent, for e.g. 1 week.
  • the first agent can be administered prior to (for example 1 day prior) and then concom
  • the Dbait molecule and the optional additional therapeutic agents may be administered by the same route or by distinct routes.
  • a first therapeutic agent of the combination selected may be administered by intravenous injection while the other therapeutic agents of the combination may be administered orally.
  • all therapeutic agents may be administered orally or all therapeutic agents may be administered by intravenous injection.
  • Therapeutic agents may also be administered in alternation.
  • the administration route could be oral, parenteral, intravenous, intratumoral, subcutaneous, intracranial, intra-artery, topical, rectal, transdermal, intradermal, nasal, intramuscular, intra-osseous, and the like.
  • the treatment may include one or several cycles, for instance two to ten cycles, in particular two, three, four or five cycles.
  • the cycles may be continued or separated. For instance, each cycle is separated by a period of time of one to eight weeks, preferably three to four weeks.
  • Dbait32Hc molecules used as control molecule were obtained by automated solid phase oligonucleotide synthesis from Eurogentec (Seraing, Belgium).
  • Dbait32Hc molecule as shown in Figure 1 required several separate steps of synthesis of strands, and further processes to reach double stranded molecule. Independent synthesis, purification and ultrafiltration steps were achieved for synthesize the first strand (strand A), and the complementary (strand B). Then a conjugation process to gather both strands was performed, followed by purification and ultrafiltration step, and then lyophilization step.
  • Detritylation steps were performed with 3% DCA in toluene (v/v), oxidations were performed with 50 mM iodine in pyridine/water 9/1 and sulfurizations were performed with 50 mM DDTT in pyridine/ACN 1/1.
  • the capping was done with 20% NMI in ACN, together with 20% Ac20 in 30% 2,6-lutidine/ACN (40/60).
  • the cleavage and deprotection are performed with AMA, a mixture of aq ammoniac (30%)/aq methylamine (40%) (1/1) for 3 hours at 45°C.
  • the crude solution was loaded onto a preparative RP-HPLC column (Waters Xbridge C18)). Purification was then performed eluting with a salt gradient from 100% of TEAA (100 mM) to 50/50 TEAA (100mM)/ACN 95% in TEAA (lOOmM).
  • the pooled RP- fractions were incubated at pH 4.5 and 37°C to remove the DMT group and a second purification was performed by AEX-HPLC with a gradient from 100% NaOH (10 mM) to 100% NaBr (1.4M). The pooled fractions were neutralized and desalted using Sephadex G25.
  • OX409TM Purity of OX409TM: 86.2% by AEX-HPLC; Molecular weight by ESI-MS: 20471.7 Da.
  • the synthesis of OX409 required few steps of synthesis as shown in Figure 1: double stranded molecule was synthesized in single step, completed by purifications, ultrafiltration, and then lyophilization steps.
  • DNA-PK ATPase activity is induced by double-stranded oligonucleotides.
  • the activity of OX409 was measured by measuring the ATPase activity of DNA-PK.
  • Dbait32Hc molecules obtained by automated solid phase oligonucleotide synthesis were used as control.
  • DNA-PK ATPase activity was monitored using an internal developed assay measuring the kinetics of ATP hydrolysis by DNA-PK enzymes (principle of the assay as shown in Figure 2).
  • the assay is an adaptation of the reference SignaTECT DNA-PK Assay (Promega) that measures the phosphorylation of a P53 substrate peptide (specific DNA-PK substrate) using 32 P ATP.
  • Experimental conditions have been adapted to monitor DNA-PK kinase activity from the rate of ATP hydrolysis during the kinase reaction.
  • DNA-PK enzyme 160U; Promega, V5811
  • peptide substrate 140 ⁇ g; eurogentec
  • pyruvate kinase 4.5U; sigma Aldrich, P0294
  • NADH 200 ⁇ g/ml; Sigma Aldrich
  • ATP 0.2mM; Sigma Aldrich
  • Kinetic of ATP hydrolysis was measured using a spectrophotometer (BMG; absorbance at 340nm every minute) and calculated using the following formula:
  • OX409 It was analyzed if OX409 could be detected by DNA-PK enzyme as a double-strand DNA break (DSB), since binding of Ku proteins followed by DNA-PKcs recruitment and activation of its kinase activity are the earliest events in DSB repair by NHEJ pathway.
  • the activation of DNA-PK by OX409 compared to Dbait32Hc was monitored using the DNA-PK activity assay.
  • Vmax 0.11 pmol/min/unit of DNA-PK.
  • the Km value of OX409 (0.109 nM) was lower than Dbait32Hc (0.199nM), indicating a higher affinity of DNA-PK to OX409 compared to Dbait32Hc ( Figure 3).
  • Cell culture, molecules and transfection Cell cultures were performed with the triple negative breast cancer cell line MDA-MB-231.
  • Cells were grown in complete L15 Leibovitz medium and maintained at 37°C in a humidified atmosphere at 0% CO2.
  • Dbait32Hc molecules were obtained by automated solid phase oligonucleotide synthesis from Eurogentec (Seraing, Belgium), and OX409 from Axolabs (Germany). Transfection of molecules into cells was performed with JetPRIME reagent (Polyplus, lllkirch, France) in a ratio of 2mI JetPRIME per ⁇ g of DNA in 2ml medium (in 60mm diameter culture plates) for 24 hours according to the manufacturer's instructions. Briefly, 1.10 6 MDA-MB-231 cells were seeded in 60mm diameter plates and incubated at 37°C during 24hours.
  • DNA-PK and PARP proteins bind to DSBs with a high affinity. Upon binding, DNA-PK activates its down-stream targets such as histone H2AX, and PARP proteins are auto"PARylated” and activate other target proteins by the addition of polymers of poly(ADP-Ribose) (PAR) referred to as PARylation ( Figure 4).
  • PARylation Figure 4

Abstract

La présente invention concerne une nouvelle molécule DBait, la composition la comprenant et ses utilisations.
PCT/EP2021/051409 2020-01-22 2021-01-22 Nouvelle molécule dbait et son utilisation WO2021148581A1 (fr)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP20305050.5 2020-01-22
EP20305050 2020-01-22

Publications (1)

Publication Number Publication Date
WO2021148581A1 true WO2021148581A1 (fr) 2021-07-29

Family

ID=70483070

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
PCT/EP2021/051409 WO2021148581A1 (fr) 2020-01-22 2021-01-22 Nouvelle molécule dbait et son utilisation

Country Status (1)

Country Link
WO (1) WO2021148581A1 (fr)

Cited By (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN113474340A (zh) * 2019-02-26 2021-10-01 勃林格殷格翰国际有限公司 作为ras抑制剂的新型异吲哚啉酮取代的吲哚和衍生物
CN114901286A (zh) * 2019-11-27 2022-08-12 特普医药公司 涉及二芳基巨环化合物的组合疗法
WO2023010121A1 (fr) * 2021-07-29 2023-02-02 Board Of Regents, The University Of Texas System Procédés et compositions pour le traitement du cancer mutant kras

Citations (757)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US953A (en) 1838-10-02 Thomas godwin
US5620A (en) 1848-06-06 William a
EP0412848A2 (fr) 1989-08-11 1991-02-13 Zeneca Limited Dérivés de quinoléine, procédés pour leur préparation et leur utilisation comme médicaments
WO1991007404A1 (fr) 1989-11-20 1991-05-30 Imperial Chemical Industries Plc Derives de diazine
EP0453210A2 (fr) 1990-04-19 1991-10-23 Zeneca Limited Derivés de pyridine
WO1993012075A1 (fr) 1991-12-10 1993-06-24 Shionogi & Co., Ltd. Derive d'acide hydroxamique a base de sulfonamide aromatique
US5369108A (en) 1991-10-04 1994-11-29 Sloan-Kettering Institute For Cancer Research Potent inducers of terminal differentiation and methods of use thereof
WO1995024379A1 (fr) 1994-03-09 1995-09-14 Newcastle University Ventures Limited Analogues de benzamides utiles en tant qu'inhibiteurs de l'enzyme parp (adp-ribosyltransferase, adprt) de reparation de l'adn
US5587384A (en) 1994-02-04 1996-12-24 The Johns Hopkins University Inhibitors of poly(ADP-ribose) synthetase and use thereof to treat NMDA neurotoxicity
US5608108A (en) 1988-11-14 1997-03-04 Sloan-Kettering Institute For Cancer Research Potent inducers of terminal differentiation and method of use thereof
WO1997035990A2 (fr) 1996-03-26 1997-10-02 President And Fellows Of Harvard College Histone-desacetylases et leurs utilisations
US5700811A (en) 1991-10-04 1997-12-23 Sloan-Kettering Institute For Cancer Research Potent inducers of terminal differentiation and method of use thereof
EP0847992A1 (fr) 1996-09-30 1998-06-17 Mitsui Chemicals, Inc. Dérivés de benzamide, utiles comme inducteurs de différentiation cellulaire
JPH10182583A (ja) 1996-12-25 1998-07-07 Mitsui Chem Inc 新規ヒドロキサム酸誘導体
WO1998055449A1 (fr) 1997-06-06 1998-12-10 The University Of Queensland Composes d'acide hydroxamique ayant des proprietes anticancereuses et antiparasitaires
WO1999001426A1 (fr) 1997-07-01 1999-01-14 Warner-Lambert Company Derives d'acide benzhydroxamique phenylamino 4-bromo ou 4-iodo et utilisation de ces derniers en tant qu'inhibiteurs de mek
WO1999011659A1 (fr) 1997-09-02 1999-03-11 Japan Energy Corporation Derives tetrapeptides cycliques et leur utilisation medicinale
WO1999012884A1 (fr) 1997-09-09 1999-03-18 Shionogi & Co., Ltd. Derives d'acide benzoique a substitution en 4 et cancerostatiques renfermant ces derives comme ingredient actif
WO1999028304A2 (fr) 1997-12-01 1999-06-10 Yissum Research Development Company Of The Hebrew University Of Jerusalem Composes pdgf inhibiteurs du recepteur de la kinase, et preparation et compositions correspondantes
US5922837A (en) 1995-09-20 1999-07-13 Merck & Co., Inc. Antiprotozoal cyclic tetrapeptides
JPH11269146A (ja) 1998-03-24 1999-10-05 Mitsui Chem Inc 分化誘導剤
JPH11269140A (ja) 1998-03-23 1999-10-05 Mitsui Chem Inc 分化誘導剤
WO1999054286A2 (fr) 1998-04-17 1999-10-28 Parker Hughes Institute Inhibiteurs btk et leurs procedes d'identification et d'utilisation
WO1999057117A2 (fr) 1998-05-04 1999-11-11 Asta Medica Aktiengesellschaft Derives indoliques et leur utilisation pour le traitement de maladies malignes et autres induites par des proliferations cellulaires pathologiques
JPH11335375A (ja) 1998-05-20 1999-12-07 Mitsui Chem Inc ヒストン脱アセチル化酵素阻害作用を有するベンズアミド誘導体
EP0974576A2 (fr) 1998-07-24 2000-01-26 Mitsui Chemicals, Inc. Procédé de préparation de dérivés de la benzamide
WO2000008048A2 (fr) 1998-08-04 2000-02-17 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. Inhibiteur d'histone déacétylase
WO2000021979A2 (fr) 1998-10-13 2000-04-20 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. Compose a base de tetrapeptide cyclique et son utilisation
WO2000030805A1 (fr) 1998-11-24 2000-06-02 Eclipse Magnetics Limited Dispositif de retenue magnetique
WO2000042002A1 (fr) 1999-01-13 2000-07-20 Warner-Lambert Company Acides sulfo-hydroxamiques et sulfo-hydroxamates et leur utilisation comme inhibiteurs mk
WO2000042003A1 (fr) 1999-01-13 2000-07-20 Warner-Lambert Company Derives de benzenesulfonamide et leur utilisation comme inhibiteurs de mek
WO2000041994A1 (fr) 1999-01-13 2000-07-20 Warner-Lambert Company 4-arylamino, 4-aryloxy, et 4-arylthio diarylamines et leurs derives comme inhibiteurs selectifs de mek
WO2000042040A1 (fr) 1999-01-11 2000-07-20 Agouron Pharmaceuticals, Inc. Inhibiteurs tricycliques de poly(adp-ribose) polymerases
WO2000042022A1 (fr) 1999-01-13 2000-07-20 Warner-Lambert Company Les benzoheterocycles et leur utilisation comme inhibiteurs de mek
WO2000042025A1 (fr) 1999-01-14 2000-07-20 Meiji Seika Kaisha, Ltd. Inhibiteurs de poly(adp-ribose) polymerase consistant en des derives de pyrimidine
WO2000052033A1 (fr) 1999-03-02 2000-09-08 Japan Energy Corporation Nouveaux derives de tetrapeptides cycliques et leur utilisation comme medicaments
WO2000056706A1 (fr) 1999-03-19 2000-09-28 Du Pont Pharmaceuticals Company Amino-thio-acrylonitriles utilises comme inhibiteurs des kinases mek
WO2000068201A1 (fr) 1999-05-08 2000-11-16 Astrazeneca Ab Derives quinoline inhibiteurs d'enzymes mek
WO2000075113A1 (fr) 1999-06-09 2000-12-14 Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. Nouveaux derives carboxamide heterocycliques
WO2001007042A1 (fr) 1999-07-23 2001-02-01 Merck & Co., Inc. Tetrapeptides cycliques derives d'apicidine
WO2001009134A1 (fr) 1999-07-30 2001-02-08 Novartis Ag Inhibiteurs de derives de purine de la tyrosine kinase syk
WO2001012199A2 (fr) 1999-08-13 2001-02-22 Case Western Reserve University Effet synergique de la methoxyamide sur l'activite anticancereuse de la temozolomide
WO2001016136A2 (fr) 1999-08-31 2001-03-08 Agouron Pharmaceuticals, Inc. Inhibiteurs tricycliques de poly(adp-ribose) polymerases
WO2001016137A1 (fr) 1999-09-01 2001-03-08 Guilford Pharmaceuticals Inc. Composes, procedes et compositions pharmaceutiques permettant de traiter les lesions cellulaires telles que les lesions des tissus cardio-vasculaires ou nerveux
WO2001018171A2 (fr) 1999-09-08 2001-03-15 Sloan-Kettering Institute For Cancer Research Nouvelle classe d'agents de cytodifferentiation et inhibiteurs de desacetylase de l'histone, et leurs procedes d'utilisation
WO2001021615A1 (fr) 1999-09-17 2001-03-29 Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. Dérivés de benzimidazole
WO2001023390A2 (fr) 1999-09-28 2001-04-05 Basf Aktiengesellschaft Derives d'azepinoindol, preparation et utilisation desdits derives
WO2001025238A2 (fr) 1999-10-06 2001-04-12 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Composes heterocycliques utiles comme inhibiteurs de tyrosine kinases
WO2001034131A2 (fr) 1999-11-10 2001-05-17 Warner-Lambert Company Chimiotherapie combinee
WO2001034574A1 (fr) 1999-11-11 2001-05-17 Osi Pharmaceuticals, Inc. Polymorphe stable de chlorhydrate de n-(3-ethynylphenylamino)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)-4-quinazolinamine, et methodes de production et utilisations pharmaceutiques dudit polymorphe
WO2001038322A1 (fr) 1999-11-23 2001-05-31 Methylgene, Inc. Inhibiteurs de l'histone deacetylase
WO2001047922A2 (fr) 1999-12-24 2001-07-05 Aventis Pharma Limited Azaindoles
WO2001049290A1 (fr) 2000-01-04 2001-07-12 The Johns Hopkins University Techniques et reactifs facilitant la transcription
WO2001052892A2 (fr) 2000-01-24 2001-07-26 Genzyme Corporation Inhibiteurs du trajet de jak/stat et leurs utilisations
WO2001057038A1 (fr) 2000-02-01 2001-08-09 Basf Aktiengesellschaft Composes heterocycliques et leur utilisation comme inhibiteurs de parp
WO2001060814A2 (fr) 2000-02-15 2001-08-23 Sugen, Inc. Inhibiteurs de la proteine kinase 2-indolinone a substitution pyrrole
WO2001064200A2 (fr) 2000-03-03 2001-09-07 Novartis Ag Utilisation d'inhibiteurs de l'activite tyrosine kinase du recepteur au pdgf
WO2001068619A1 (fr) 2000-03-15 2001-09-20 Warner-Lambert Company Diarylamines a substitution 5-amide, utilises en tant qu'inhibiteur de kinases erk mitogenes mek
WO2001070675A2 (fr) 2000-03-24 2001-09-27 Methylgene, Inc. Inhibiteurs d'histone desacetylase
WO2001072758A1 (fr) 2000-03-28 2001-10-04 Wyeth Inhibiteurs tricyclique de la proteine kinase
WO2001072711A1 (fr) 2000-03-28 2001-10-04 Wyeth 3-cyanoquinolines,3-cyano-1,6-naphthyridines et 3-cyano-1,7-naphthyridines utilisees comme inhibiteurs de proteinekinase
WO2001076570A2 (fr) 2000-04-07 2001-10-18 MedInnova Gesellschaft für medizinische Innovationen aus akademischer Forschung mbH Utilisation de substances agissant en tant qu'inhibiteurs de la cascade de signaux raf/mek/erk pour produire un medicament contre les virus a adn et a arn
WO2001079184A1 (fr) 2000-04-18 2001-10-25 Sumitomo Pharmaceuticals Company, Limited Composes de piperazine substitues
WO2001083485A1 (fr) 2000-04-28 2001-11-08 Bayer Aktiengesellschaft Derives imidazopyrimidine et triazolopyrimidine
WO2001085686A2 (fr) 2000-05-09 2001-11-15 Cephalon, Inc. Nouveaux composes multicycliques et leur utilisation
WO2001085687A1 (fr) 2000-05-11 2001-11-15 Basf Ag Indoles substitues en tant qu'inhibiteurs de parp
WO2001090077A1 (fr) 2000-05-19 2001-11-29 Guilford Pharmaceuticals, Inc. Derives de sulfonamide et de carbamide de 6(5h) phenanthridinones et utilisations de ceux-ci
WO2001091796A2 (fr) 2000-06-01 2001-12-06 Guilford Pharmaceuticals Inc. Methodes, composes et compositions permettant de traiter la goutte
WO2002000603A1 (fr) 2000-06-23 2002-01-03 Sigma-Tau Industrie Farmaceutiche Riunite S.P.A. Utilisation de l'acide pamoique ou de l'un de ses derives ou analogues pour la preparation d'un medicament destine au traitement des maladies caracterisees par des depots d'agregats amyloides
WO2002022577A2 (fr) 2000-09-01 2002-03-21 Novartis Ag Inhibiteurs de desacetylase
WO2002026703A1 (fr) 2000-09-29 2002-04-04 Prolifix Limited Composes d'acide carbamique comprenant une liaison ether et utiles en tant qu'inhibiteurs de hdac
WO2002026696A1 (fr) 2000-09-29 2002-04-04 Prolifix Limited Composes d'acide carbamique comprenant un enchainement amide comme inhibiteurs hdac
WO2002030879A2 (fr) 2000-09-29 2002-04-18 Prolifix Limited Composes d'acide carbamique comprenant une liaison sulfonamide en tant qu'inhibiteurs de hdac
WO2002036576A1 (fr) 2000-10-30 2002-05-10 Kudos Pharmaceuticals Limited Derives de phtalazinone
WO2002044157A2 (fr) 2000-12-01 2002-06-06 Iconix Pharmaceuticals, Inc. Inhibiteurs de la parp
WO2002046144A1 (fr) 2000-12-07 2002-06-13 F. Hoffmann-La Roche Ag Derives tetralone utilises en tant qu'agents antitumoraux
US6426415B1 (en) 1997-09-03 2002-07-30 Guilford Pharmaceuticals Inc. Alkoxy-substituted compounds, methods and compositions for inhibiting parp activity
US6444676B1 (en) 1999-12-20 2002-09-03 Iok-Hou Pang Use of PARP inhibitors in the treatment of glaucoma
WO2002068407A1 (fr) 2001-02-28 2002-09-06 Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. Compose benzimidazole
WO2002069960A2 (fr) 2001-03-06 2002-09-12 Axxima Pharmaceuticals Ag Utilisation de composes specifiques et en particulier des inhibiteurs de la kinase pour traiter des infections virales
US6476048B1 (en) 1999-12-07 2002-11-05 Inotek Pharamaceuticals Corporation Substituted phenanthridinones and methods of use thereof
WO2002092599A1 (fr) 2001-05-14 2002-11-21 Novartis Ag Derives 4-amino-5-phenyl-7-cyclobutyl-pyrrolo (2,3-d) pyrimidine
WO2002094790A1 (fr) 2001-05-23 2002-11-28 Mitsubishi Pharma Corporation Compose heterocyclique condense et son utilisation medicale
WO2003002114A2 (fr) 2001-06-29 2003-01-09 Ab Science Utilisation d'inhibiteurs de c-kit puissants, selectifs et non toxiques dans le traitement de la mastocytose
WO2003003006A2 (fr) 2001-06-29 2003-01-09 Ab Science Nouveaux inhibiteurs selectifs puissants et non toxiques de c-kit
WO2003004006A2 (fr) 2001-06-29 2003-01-16 Ab Science Utilisation d'inhibiteurs de materiel c, puissants, selectifs et non toxiques pour traiter l'angiogenese tumorale
WO2003007959A1 (fr) 2001-07-16 2003-01-30 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. Derives de quinoxaline ayant une action inhibitrice sur parp
US6514983B1 (en) 1997-09-03 2003-02-04 Guilford Pharmaceuticals Inc. Compounds, methods and pharmaceutical compositions for treating neural or cardiovascular tissue damage
WO2003027111A1 (fr) 2001-09-27 2003-04-03 Smithkline Beecham Corporation Composes chimiques
WO2003035049A2 (fr) 2001-09-20 2003-05-01 Ab Science Utilisation d'inhibiteurs de c-kit puissants selectifs et non toxiques pour traiter des infections bacteriennes
WO2003051879A1 (fr) 2001-12-14 2003-06-26 Altana Pharma Ag 4,5-dihydro-imidazo[4,5,1-ij]quinoline-6-ones connues et nouvelles utilisees en tant qu'inhibiteurs de la poly(adp-ribose)polymerase
WO2003057695A1 (fr) 2001-12-21 2003-07-17 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Derives de 1,6 naphtyridine utiles en tant qu'inhibiteurs de la kinase syk
WO2003057699A1 (fr) 2002-01-10 2003-07-17 Abbott Gmbh & Co. Kg Derives de dibenzodiazepine, leur preparation et leur application
WO2003057145A2 (fr) 2001-12-31 2003-07-17 Guilford Pharmaceuticals Inc. 4,9-dihydrocyclopenta[imn]phenanthridine-5-ones substitues, leurs derives et leurs utilisations
WO2003063794A2 (fr) 2002-02-01 2003-08-07 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Composes 2,4-pyrimidinediamine et leurs utilisations
WO2003077892A2 (fr) 2002-03-15 2003-09-25 Novartis Ag 4-(4-methylpiperazin-1-ylmethyl)-n-[4-methyl-3(4-pyridin-3-yl)pyrimidin-2-yl-amino)phenyl]-benzamide pour le traitement de maladies induites par l'angiotensine ii
WO2003077914A1 (fr) 2002-03-13 2003-09-25 Array Biopharma, Inc Utilisation de derives de benzimidazole alkyles n3 en tant qu'inhibiteurs de mek
WO2003077855A2 (fr) 2002-03-13 2003-09-25 Array Biopharma, Inc Derives de benzimidazole n3 alkyles servant d'inhibiteurs de mek
US6635642B1 (en) 1997-09-03 2003-10-21 Guilford Pharmaceuticals Inc. PARP inhibitors, pharmaceutical compositions comprising same, and methods of using same
WO2003101989A1 (fr) 2002-05-30 2003-12-11 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Inhibiteurs de proteines kinases jak et cdk2
WO2004005284A1 (fr) 2002-07-09 2004-01-15 Astrazeneca Ab 3-cyanoquinoleines substituees utilisees comme inhibiteurs de mek
WO2004011461A1 (fr) 2002-07-25 2004-02-05 Pfizer Products Inc. Derives isothiazoles utiles en tant qu'agents anticancereux
WO2004014903A1 (fr) 2002-08-02 2004-02-19 Ab Science 2-(3-aminoaryl)amino-4-aryl-thiazoles et leur utilisation en tant que inhibiteurs de c-kit
WO2004041789A1 (fr) 2002-11-01 2004-05-21 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Composes utiles comme inhibiteurs de proteines jak et autres proteines kinase
WO2004041810A1 (fr) 2002-11-05 2004-05-21 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Composes utiles comme inhibiteurs de proteines jak et autres proteines kinase
WO2004041814A1 (fr) 2002-11-04 2004-05-21 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Derives d'heteroaryle pyrimidine utilises comme inhibiteurs de jak (janus kinase)
WO2004048339A1 (fr) 2002-11-22 2004-06-10 Mitsubishi Pharma Corporation Composes d'isoquinolinone et leur utilisation a des fins medicinales
WO2004056822A1 (fr) 2002-12-20 2004-07-08 F. Hoffmann-La Roche Ag Derives de pyridino'2,3-d!pyrimidine utilises comme inhibiteurs selectifs de kdr et de fgfr
WO2004058753A1 (fr) 2002-05-06 2004-07-15 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Thiadiazoles ou oxadiazoles et leur utilisation comme inhibiteurs de la proteine kinase jak
WO2004080976A1 (fr) 2003-03-12 2004-09-23 Kudos Pharmaceuticals Limited Derives de phtalazinone
WO2004080980A1 (fr) 2003-03-14 2004-09-23 Novartis Ag 2,4-di(phenylamino)pyrimidines utilisees pour traiter des maladies neoplasiques, des troubles inflammatoires et des troubles du systeme immunitaire
WO2004080462A1 (fr) 2003-03-10 2004-09-23 Eisai Co., Ltd. Inhibiteur de kinase c-kit
WO2004087713A1 (fr) 2003-03-31 2004-10-14 Pfizer Inc. Sels d'inhibiteurs tricycliques de poly(adp-ribose) polymerases
WO2004096779A1 (fr) 2003-04-30 2004-11-11 Suemegi Balazs Derives de quinazolinone et utilisation de ceux-ci dans la preparation de compositions pharmaceutiques possedant des effets inhibiteurs d'enzyme
WO2004105700A2 (fr) 2003-05-28 2004-12-09 Guildford Pharmaceuticals, Inc. Composes, procedes et compositions pharmaceutiques destines a l'inhibition de la parp
WO2004108723A1 (fr) 2003-06-04 2004-12-16 Altana Pharma Ag 4,5-dihydro-imidazo(4,5,1-ij)quinolin-6-ones utilisees comme inhibiteurs de parp
US20040254372A1 (en) 2001-08-07 2004-12-16 Weizheng Xu Compounds, derivatives, compositions, preparation and uses
WO2005009389A2 (fr) 2003-07-23 2005-02-03 Exelixis, Inc. Modulateurs de la proteine alk (anaplastic lymphoma kinase) et leurs methodes d'utilisation
WO2005012305A2 (fr) 2003-07-25 2005-02-10 Cancer Research Technology Limited Composes therapeutiques
WO2005016894A1 (fr) 2003-08-15 2005-02-24 Novartis Ag 2, 4-pyrimidine diamines utiles dans le cadre du traitement de maladies neoplasiques, de troubles inflammatoires et de troubles du systeme immunitaire
WO2005018677A2 (fr) 2003-08-01 2005-03-03 Wyeth Holdings Corporation Utilisation d'un melange d'un inhibiteur de la kinase du recepteur de facteur de croissance epidermique et d'agents cytotoxiques dans le traitement et l'inhibition de cancer
WO2005021544A2 (fr) 2003-08-21 2005-03-10 Osi Pharmaceuticals, Inc. Inhibiteurs d'un ensemble d'imidazopyridine c n3 substitue
WO2005021531A1 (fr) 2003-08-21 2005-03-10 Osi Pharmaceuticals, Inc. Inhibiteurs d'un ensemble de benzimidazolyle c n substitue
WO2005021537A1 (fr) 2003-08-21 2005-03-10 Osi Pharmaceuticals, Inc. Inhibiteurs de c-kit pyrazolyle-amidyle-benzimidazolyle n-substitues
WO2005023251A1 (fr) 2003-08-29 2005-03-17 Array Biopharma Inc. Derives de benzimidazole n3 alkyles utilises comme inhibiteurs de mek
WO2005023759A2 (fr) 2003-09-03 2005-03-17 Array Biopharma Inc. Inhibiteurs heterocycliques de mek et procedes d'utilisation associes
WO2005023800A1 (fr) 2003-09-04 2005-03-17 Warner-Lambert Company Llc Benzo[b]thiophenes halo-substitues a activite inhibitrice de pi3k utiles comme agents therapeutiques
WO2005023246A1 (fr) 2003-09-04 2005-03-17 Aventis Pharmaceuticals Inc. Indoles substitues comme inhibiteurs de polymerase de poly(adp-ribose) (parp)
WO2005026158A1 (fr) 2003-09-16 2005-03-24 Novartis Ag Derives de 2,4-di(hetero)-arylamino-pyrimidine comme inhibiteurs des kinases zap-70 et/ou syk
WO2005027972A2 (fr) 2003-09-23 2005-03-31 Novartis Ag Polytherapie combinant un inhibiteur des recepteurs du facteur vegf avec un agent chimiotherapeutique
WO2005028426A1 (fr) 2003-09-19 2005-03-31 Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha Nouveau derive de 4-phenylamino-benzaldoxime et son utilisation en tant qu'inhibiteur de mek
WO2005033316A2 (fr) 2003-09-16 2005-04-14 Basf Aktiengesellschaft Secretion de proteines a partir de levures
WO2005037836A2 (fr) 2003-10-15 2005-04-28 Osi Pharmaceuticals, Inc. Imidazopyrazines utilisees comme inhibiteurs de la tyrosine kinase
WO2005040378A1 (fr) 2003-10-24 2005-05-06 Institut Curie Acides nucleiques utiles pour declencher la letalite des cellules tumorales
WO2005049033A1 (fr) 2003-11-17 2005-06-02 Astrazeneca Ab Derives de pyrazole en tant qu'inhibiteurs de recepteur tyrosine kinases
US6903101B1 (en) 2000-08-10 2005-06-07 Bayer Pharmaceuticals Corporation Substituted pyridazines and fused pyridazines with angiogenesis inhibiting activity
WO2005051906A2 (fr) 2003-11-19 2005-06-09 Array Biopharma Inc. Inhibiteurs heterocycliques de mek et methodes d'utilisation associees
WO2005054201A1 (fr) 2003-11-20 2005-06-16 Janssen Pharmaceutica N.V. 2-quinolinones et 2-quinoxalinones substituees par 6-alcenyle et 6-phenylalkyle utilisees comme inhibiteurs de la poly(adp-ribose) polymerase (parp)
WO2005054209A1 (fr) 2003-11-20 2005-06-16 Janssen Pharmaceutica N.V. 2-quinolinones et 2 quinoxalinones a substitution 7-phenylalkyl tenant lieu d'inhibiteurs de poly(adp-ribose) polymerase inhibitors
WO2005054210A1 (fr) 2003-12-05 2005-06-16 Janssen Pharmaceutica N.V. 2-quinolinones 6-substituees et 2-quinoxalinones utilisees comme inhibiteurs de la poly(adp-ribose) polymerase
WO2005058843A1 (fr) 2003-12-10 2005-06-30 Janssen Pharmaceutica N.V. 2-quinolinones substitues 6-cyclohexylalkyl substitues et 2-quinoxalinones utilises en tant qu'inhibiteurs de la poly(adp-ribose) polymerase
US20050148575A1 (en) 2000-12-01 2005-07-07 Guilford Pharmaceuticals Inc. Compounds and their uses
WO2005065687A1 (fr) 2004-01-09 2005-07-21 Boehringer Ingelheim International Gmbh Nouvelles combinaisons de medicaments contenant des esters de scopine ou d'acide tropique ainsi que des inhibiteurs de l'egfr-kinase
WO2005073225A1 (fr) 2004-01-30 2005-08-11 Ab Science 2-(3-substitues aryle)amino-4-aryle-thiazoles en tant qu'inhibiteurs de tyrosine kinase
WO2005080096A2 (fr) 2004-02-25 2005-09-01 Kronospan Technical Company Ltd. Papier decoratif a fibres presentant une charge electrique
WO2005082855A1 (fr) 2004-02-27 2005-09-09 Eisai Co., Ltd. Nouveau dérivé de la pyridine et dérivé de la pyrimidine (2)
EP1582520A1 (fr) 2002-11-12 2005-10-05 Mochida Pharmaceutical Co., Ltd. Nouveaux inhibiteurs de parp
WO2005095399A2 (fr) 2004-03-31 2005-10-13 Aventis Pharma S.A. Derives pyrrolo (2,3-b) pyridine, leur preparation et leur utilisation pharmaceutique comme inhibiteurs de kinases
WO2005095400A1 (fr) 2004-03-30 2005-10-13 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Azaindoles utiles comme inhibiteurs de janus kinases et d'autres proteines kinases
WO2005097800A1 (fr) 2004-04-02 2005-10-20 Osi Pharmaceuticals, Inc. Inhibiteurs de la proteine kinase heterobicycliques a substitution de noyau bicyclique 6,6
WO2005097750A1 (fr) 2004-03-30 2005-10-20 Aventis Pharmaceuticals Inc. Pyridones substitues inhibiteurs de la poly(adp-ribose) polymerase (parp)
US6964960B2 (en) 2000-07-17 2005-11-15 Novartis Ag Indoloquinazolinones
WO2005108400A1 (fr) 2004-05-11 2005-11-17 Mochida Pharmaceutical Co. Ltd. Dérivés de pyridoquinazoline ayant des substituants hétérobicycliques
WO2005112935A1 (fr) 2004-05-13 2005-12-01 Vanderbilt University Inhibiteurs sélectifs de la phosphoinositide-3-kinase delta pour inhiber l'angiogenèse
WO2005123696A1 (fr) 2004-06-15 2005-12-29 Astrazeneca Ab Quinazolones substitues en tant qu'agents anticancereux
WO2005123687A1 (fr) 2004-06-16 2005-12-29 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Derives substitues de tetrahydro-2h-isoquinolein-1-one, leur procede de production, et leur utilisation en tant que medicaments
WO2006003150A1 (fr) 2004-06-30 2006-01-12 Janssen Pharmaceutica N.V. Derives de 2-alkyl quinazolinone substitues en tant qu'inhibiteurs de parp
WO2006003147A1 (fr) 2004-06-30 2006-01-12 Janssen Pharmaceutica N.V. Derives de phtalazine utilises comme inhibiteurs de parp
WO2006003148A1 (fr) 2004-06-30 2006-01-12 Janssen Pharmaceutica N.V. Derives de quinazolinedione utilises comme inhibiteurs de parp
WO2006003378A1 (fr) 2004-07-01 2006-01-12 Astrazeneca Ab Azine-carboxamides en tant qu'agent anti-cancer
US6989388B2 (en) 2000-10-31 2006-01-24 Roberto Pellicciari Thieno[2,3-c]iosquinolines for use as inhibitors of PARP
WO2006008119A1 (fr) 2004-07-16 2006-01-26 Proteosys Ag Antagonistes muscariniques avec activite modulatrice parp et sin en tant qu'agents contre les maladies inflammatoires
WO2006011466A1 (fr) 2004-07-26 2006-02-02 Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha 5-subsitué-2-phénylamine benzamide agissant en tant qu’inhibiteur mek
WO2006020145A2 (fr) 2004-07-19 2006-02-23 The Johns Hopkins University Inhibiteurs de flt3 a des fins d'immunodepression
WO2006024834A1 (fr) 2004-08-31 2006-03-09 Astrazeneca Ab Dérivés de quinazolinone et utilisation de ces dérivés en tant qu'inhibiteurs du b-raf
WO2006024836A1 (fr) 2004-09-01 2006-03-09 Astrazeneca Ab Dérivés de quinazolinone et utilisation de ces dérivés en tant qu'inhibiteurs du b-raf
US20060063926A1 (en) 2004-09-22 2006-03-23 Agouron Pharmaceuticals, Inc. Method of preparing poly(ADP-ribose) polymerases inhibitors
WO2006033007A2 (fr) 2004-09-22 2006-03-30 Pfizer Inc. Formules polymorphes et amorphes de sel de phosphate de 8-fluoro-2-{4-[(methylamino)methyl]phenyl}-1,3,4,5-tetrahydro-6h-azepino[5,4,3-cd]indol-6-one
WO2006034116A1 (fr) 2004-09-17 2006-03-30 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Composés diaminotriazoles utiles comme inhibiteurs de protéine kinases
WO2006033006A2 (fr) 2004-09-22 2006-03-30 Pfizer Inc., Combinaisons therapeutiques comprenant un inhibiteur des polymerases poly(adp-ribose)
WO2006040568A1 (fr) 2004-10-15 2006-04-20 Astrazeneca Ab Quinoxalines en tant qu'inhibiteurs b-raf
WO2006042638A1 (fr) 2004-10-15 2006-04-27 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Derives de 5-arylamino-1h-pyridine-2-on substitues sur 3,6 et composes similaires utilises en tant qu'inhibiteurs de la polymerase poly (adp-ribose) destines au traitement de maladies ou de lesions tissulaires provoques par une necrose ou une apoptose
WO2006046035A1 (fr) 2004-10-25 2006-05-04 Piramed Limited Composes pharmaceutiques
WO2006056399A2 (fr) 2004-11-24 2006-06-01 Novartis Ag Combinaisons d'inhibiteurs de kinase jak
WO2006056427A1 (fr) 2004-11-24 2006-06-01 Laboratoires Serono S.A. Derives de 4-arylamino pyridone utilises comme inhibiteurs de mek pour le traitement de troubles hyperproliferatifs
WO2006060381A2 (fr) 2004-12-01 2006-06-08 Osi Pharmaceuticals, Inc. Inhibiteurs de c-kit benzimidazolyle n-substitues et banque de benzimidazoles combinatoire
WO2006058752A1 (fr) 2004-12-01 2006-06-08 Laboratoires Serono S.A. Dérivés de [1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridine pour le traitement de maladies hyperproliférantes
WO2006065392A2 (fr) 2004-11-05 2006-06-22 Cephalon, Inc. Traitements anti-cancereux
WO2006066172A1 (fr) 2004-12-17 2006-06-22 Amgen, Inc. Composes d'aminopyrimidine et procedes d'utilisation correspondants
WO2006067446A1 (fr) 2004-12-22 2006-06-29 Astrazeneca Ab Dérivés de pyridinecarboxamide employés en tant qu'agents anticancéreux
WO2006069080A2 (fr) 2004-12-22 2006-06-29 Incyte Corporation Pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl-amines et pyrrolo[2m3-b]pyrimidin-4-yl-amines utilisees en tant qu'inhibiteurs des janus kinases
WO2006078503A2 (fr) 2005-01-07 2006-07-27 Arqule, Inc. Compositions pour moduler une parp et procedes pour la cribler
WO2006078711A2 (fr) 2005-01-19 2006-07-27 Mgi Gp, Inc. Composes de diazabenzo[de]anthracene-3-one et utilisation dans l'inhibition de parp
WO2006080450A1 (fr) 2005-01-27 2006-08-03 Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. Inhibiteur d’igf-1r
WO2006079791A1 (fr) 2005-01-25 2006-08-03 Astrazeneca Ab Composes chimiques
WO2006082392A1 (fr) 2005-02-04 2006-08-10 Astrazeneca Ab Dérivés de pyrazolylaminopyridine employés en tant qu'inhibiteurs de kinase
WO2006087538A1 (fr) 2005-02-16 2006-08-24 Astrazeneca Ab Composés chimiques
WO2006087530A1 (fr) 2005-02-16 2006-08-24 Astrazeneca Ab Composés chimiques
WO2006093247A1 (fr) 2005-02-28 2006-09-08 Japan Tobacco Inc. NOUVEAU COMPOSÉ AMINOPYRIDINE AYANT UNE ACTIVITÉ D'INHIBITION DE LA Syk
WO2006104161A1 (fr) 2005-03-28 2006-10-05 Kirin Pharma Kabushiki Kaisha DERIVE DE THIENOPYRIDINE, DERIVE DE QUINOLINE OU DERIVE DE QUINAZOLINE CAPABLE D'INHIBER L'AUTOPHOSPHORYLATION CAUSEE PAR c-Met
US20060229351A1 (en) 2005-04-11 2006-10-12 Gui-Dong Zhu 2-Substituted-1 H-benzimidazile-4-carboxamides are PARP inhibitors
US20060229289A1 (en) 2005-04-11 2006-10-12 Gui-Dong Zhu 1H-benzimidazole-4-carboxamides substituted with a quaternary carbon at the 2-position are potent PARP inhibitors
WO2006106437A2 (fr) 2005-04-04 2006-10-12 Ab Science Derives d'oxazole substitues et leur utilisation comme inhibiteurs de tyrosine kinase
WO2006112479A1 (fr) 2005-04-19 2006-10-26 Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. Composé hétérocyclique azoté
WO2006123113A2 (fr) 2005-05-16 2006-11-23 Astrazeneca Ab Composes chimiques
WO2006130673A1 (fr) 2005-05-31 2006-12-07 Janssen Pharmaceutica, N.V. 3-benzoimidazolyl-pyrazolopyridines utilisees pour traiter des troubles dont la mediation est assuree par des kinases
WO2006133417A1 (fr) 2005-06-07 2006-12-14 Valeant Pharmaceuticals International Phenylamino isothiazole carboxamidines comme inhibiteurs de mek
WO2006135719A1 (fr) 2005-06-10 2006-12-21 Janssen Pharmaceutica N.V. Aminopyrimidines comme modulateurs de kinase
WO2006135873A2 (fr) 2005-06-10 2006-12-21 Bipar Sciences, Inc. Modulateurs de parp et traitement du cancer
WO2006137510A1 (fr) 2005-06-24 2006-12-28 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. Agent pour réduire le saignement lors de troubles cérébrovasculaires
WO2007002254A2 (fr) 2005-06-23 2007-01-04 Merck & Co., Inc. Benzocycloheptapyridines utilises comme inhibiteurs de la tyrosine kinase receptrice met
WO2007002258A2 (fr) 2005-06-23 2007-01-04 Merck & Co., Inc. Inhibiteurs de tyrosine kinase
WO2007004749A1 (fr) 2005-07-05 2007-01-11 Takeda Pharmaceutical Company Limited Dérivés hétérocycliques fondus et leur utilisation
WO2007007919A2 (fr) 2005-07-14 2007-01-18 Astellas Pharma Inc. Nouveaux composes
WO2007009681A1 (fr) 2005-07-15 2007-01-25 Glaxo Group Limited Derives de la 1, 1-dioxid0-2, 3-dihydro-l, 2-benzisothiaz0l-6-yl-1h-indazol-4-yl-2, 4-pyrimidine diamine
WO2007011962A2 (fr) 2005-07-18 2007-01-25 Bipar Sciences, Inc. Traitement du cancer
WO2007014011A2 (fr) 2005-07-21 2007-02-01 Ardea Biosciences, Inc. Inhibiteurs n-(arylamino)-sulfonamide de mek
WO2007022529A2 (fr) 2005-08-19 2007-02-22 Array Biopharma Inc. Méthode pour traiter des maladies inflammatoires
WO2007023768A1 (fr) 2005-08-24 2007-03-01 Eisai R & D Management Co., Ltd. Nouveau dérivé pyridine et dérivé pyrimidine (3)
WO2007026251A2 (fr) 2005-07-14 2007-03-08 Ab Science Utilisation d'inhibiteurs combines c-kit/fgfr3 pour le traitement du myelome multiple
WO2007028445A1 (fr) 2005-07-15 2007-03-15 Glaxo Group Limited Composés 6-indolyl-4-ylamino-5-halogéno-2-pyrimidinylamino
WO2007030680A2 (fr) 2005-09-07 2007-03-15 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Derives de triazole utiles comme inhibiteurs d'axl
US20070072912A1 (en) 2003-04-28 2007-03-29 Cedars-Sinai Medical Center Alicyclic-amine-substituted 4-carboxamido-benzimidazoles as parp-inhibitors and antioxidants
WO2007038669A2 (fr) 2005-09-27 2007-04-05 Irm Llc Composes et compositions contenant de la diarylamine, et utilisation en tant que modulateurs de recepteurs de c-kit
WO2007036630A1 (fr) 2005-09-27 2007-04-05 Aventis Pharma S.A. Derives de benzimidazoles et benzothiazoles et leur utilisation en tant qu'inhibiteurs de kinases notamment de met
WO2007041357A1 (fr) 2005-09-29 2007-04-12 Abbott Laboratories 1h-benzimidazole-4-carboxamides a substitution phenyle en position 2, utilises comme inhibiteurs de la parp
WO2007044515A1 (fr) 2005-10-07 2007-04-19 Exelixis, Inc. Inhibiteurs de mek et procedes pour les utiliser
WO2007044084A2 (fr) 2005-05-18 2007-04-19 Array Biopharma Inc. Inhibiteurs heterocycliques de mek et leurs procedes d'utilisation
WO2007042299A1 (fr) 2005-10-13 2007-04-19 Glaxo Group Limited DÉRIVÉS DE LA PYRROLOPYRIMIDINE INHIBITEURS DE LA Syk
WO2007066185A2 (fr) 2005-12-05 2007-06-14 Pfizer Products Inc. Polymorphes d'un inhibiteur de c-met/hgfr
WO2007070514A1 (fr) 2005-12-13 2007-06-21 Incyte Corporation Pyrrolo[2,3-b]pyrimidines et pyrrolo[2,3-b]pyridines substituees par des groupements heteroaryle en tant qu’inhibiteurs de kinase janus
WO2007071963A2 (fr) 2005-12-22 2007-06-28 Astrazeneca Ab Composes chimiques
WO2007071951A1 (fr) 2005-12-21 2007-06-28 Astrazeneca Ab Sel de tosylate du 6-(4-bromo-2-chlorophenylamino)-7-fluoro-n-(2-hydroxyethoxy)-3-methyl-3h-benzimidazole-5-carboxamide, inhibiteur de mek pouvant etre employe dans le traitement du cancer
WO2007075554A2 (fr) 2005-12-19 2007-07-05 Osi Pharmaceuticals, Inc. Traitement combine avec une composition d’inhibiteur de proteine kinase heterobicyclique a noyau 6,6-bicyclique et d'agents anticancereux
WO2007084557A2 (fr) 2006-01-17 2007-07-26 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Azaindoles utiles comme inhibiteurs de janus kinases
WO2007083017A2 (fr) 2006-01-23 2007-07-26 Aventis Pharma S.A. Nouveaux derives d'uree cyclique, leur preparation et leur utilisation pharmaceutique comme inhibiteurs de kinases
WO2007085540A1 (fr) 2006-01-27 2007-08-02 Glaxo Group Limited Derives 1h-indaz0l-4-yl-2,4-pyrimidinediamine
WO2007088345A1 (fr) 2006-01-31 2007-08-09 Ucb Pharma S.A. Derives de thieno-pyridine en tant qu'inhibiteurs de mek
WO2007092403A1 (fr) 2006-02-06 2007-08-16 Osi Pharmaceuticals, Inc. Composés de n-phénylbenzotriazolyle inhibiteurs de c-kit
WO2007111904A2 (fr) 2006-03-22 2007-10-04 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Inhibiteurs de la c-met proteine kinase
WO2007113558A2 (fr) 2006-04-05 2007-10-11 Astrazeneca Ab Composés chimiques
WO2007113557A1 (fr) 2006-04-05 2007-10-11 Astrazeneca Ab Quinazolines substituées à activité anti-cancéreuse
WO2007113596A1 (fr) 2006-04-03 2007-10-11 Istituto Di Ricerche Di Biologia Molecolare P. Angeletti Spa Utilisation de dérivés de benzotriazole et d'indazole amide substitué comme inhibiteurs de la poly(adp-ribose)polymérase (parp)
WO2007117494A1 (fr) 2006-04-05 2007-10-18 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Désazapurines utiles comme inhibiteurs des kinases janus
WO2007121481A2 (fr) 2006-04-18 2007-10-25 Ardea Biosciences, Inc. Sulfonamides pyridone et sulfamides pyridone en tant qu'inhibiteurs de mek
WO2007121279A2 (fr) 2006-04-13 2007-10-25 Smithkline Beecham (Cork) Limited Procede de traitement du cancer
WO2007119055A1 (fr) 2006-04-18 2007-10-25 Astrazeneca Ab Derives de quinazolin-4-one, procede de fabrication de ces derives et compositions pharmaceutiques les contenant
WO2007123269A1 (fr) 2006-04-19 2007-11-01 Astellas Pharma Inc. DÉRIVÉ d'azolecarboxamide
WO2007123936A1 (fr) 2006-04-19 2007-11-01 Laboratoires Serono Sa Nouveaux dérivés d'arylaminopyridine substitués par un hétéroaryle, en tant qu'inhibiteurs de mek
WO2007124369A2 (fr) 2006-04-20 2007-11-01 Janssen Pharmaceutica N.V. Procédé d'inhibition de la kinase de c kit
WO2007129226A2 (fr) 2006-05-09 2007-11-15 New Era Biotech Ltd Traitement de troubles cellulaires prolifératifs
WO2007136103A1 (fr) 2006-05-18 2007-11-29 Eisai R & D Management Co., Ltd. Agent antitumoral destiné au cancer de la thyroïde
WO2007138351A2 (fr) 2006-05-31 2007-12-06 Istituto Di Ricerche Di Biologia Molecolare P. Angeletti Spa Dérivés de pyridinone et de pyridazinone inhibiteurs de la poly(adp-ribose)polymérase (parp)
WO2007144652A2 (fr) 2006-06-15 2007-12-21 Kudos Pharmaceuticals Limited Inhibiteurs de parp
WO2007144639A1 (fr) 2006-06-15 2007-12-21 Kudos Pharmaceuticals Limited Dérivés d'oxybenzamide 2 en tant qu'inhibiteurs d'activité parp
WO2007144637A1 (fr) 2006-06-15 2007-12-21 Kudos Pharmaceuticals Limited Dérivés d'oxyhétéroarylamide 2 comme inhibiteurs d'activité parp
WO2007149451A2 (fr) 2006-06-19 2007-12-27 Cephalon, Inc. Nouveaux composés multicycliques et leur utilisation
WO2008000922A1 (fr) 2006-01-23 2008-01-03 Aventis Pharma S.A. Derives soufres d ' uree cyclique, leur preparation et leur utilisation pharmaceutique comme inhibiteurs de kinases
WO2008005877A2 (fr) 2006-06-30 2008-01-10 Board Of Regents, The University Of Texas System Inhibiteurs de c-kit et leurs utilisations
WO2008008310A2 (fr) 2006-07-10 2008-01-17 Merck & Co., Inc. Inhibiteurs de la tyrosine kinase
WO2008011080A2 (fr) 2006-07-20 2008-01-24 Amgen Inc. Composés hétérocycliques et procédés d'utilisation
WO2008016192A2 (fr) 2006-08-04 2008-02-07 Takeda Pharmaceutical Company Limited Dérivé hétérocyclique fusionné et son procédé d'utilisation
WO2008015429A2 (fr) 2006-08-01 2008-02-07 Sentinel Oncology Limited Composés pharmaceutiques
WO2008020203A1 (fr) 2006-08-17 2008-02-21 Astrazeneca Ab Dérivés de pyridinylquinazolinamine et leur utilisation comme inhibiteurs de b-raf
WO2008023698A1 (fr) 2006-08-23 2008-02-28 Eisai R & D Management Co., Ltd. Sel de dérivé de phénoxypyridine ou son cristal et procédé de production
WO2008033798A2 (fr) 2006-09-11 2008-03-20 Sanofi-Aventis Inhibiteur de kinases
WO2008034866A2 (fr) 2006-09-21 2008-03-27 Institut Curie Appâts d et utilisations de ceux-ci
WO2008039218A2 (fr) 2006-09-22 2008-04-03 Pharmacyclics, Inc. Inhibiteurs de la tyrosine kinase de bruton
WO2008045978A1 (fr) 2006-10-10 2008-04-17 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Dérivés de pyrimidinediamine substitués par du pinane, utiles en tant qu'inhibiteurs de axl
WO2008046802A1 (fr) 2006-10-16 2008-04-24 Novartis Ag Phénylacétamides utiles en tant qu'inhibiteurs de protéine kinase
WO2008047831A1 (fr) 2006-10-17 2008-04-24 Kyowa Hakko Kirin Co., Ltd. Inhibiteurs de JAK
WO2008068507A2 (fr) 2006-12-08 2008-06-12 Astrazeneca Ab Composés chimiques 576
WO2008076415A1 (fr) 2006-12-14 2008-06-26 Exelixis, Inc. Procédés d'utilisation d'inhibiteurs de mek
WO2008076143A1 (fr) 2006-12-18 2008-06-26 Osi Pharmaceuticals, Inc. Combinaison d'un inhibiteur de l'igfr et d'un agent anticancéreux
WO2008075068A2 (fr) 2006-12-21 2008-06-26 Astrazeneca Ab Nouveaux composés
WO2008078091A1 (fr) 2006-12-22 2008-07-03 Astex Therapeutics Limited Composés hétérocycliques bicycliques servant d'inhibiteurs des fgfr
WO2008080134A2 (fr) 2006-12-22 2008-07-03 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Diaminothiazoles utiles en tant qu'inhibiteurs de axl
WO2008083354A1 (fr) 2006-12-29 2008-07-10 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Triazoles substitués par n3-hétéroaryle et triazoles substitués par n5-hétéroaryle utiles comme inhibiteurs de axl
WO2008083356A1 (fr) 2006-12-29 2008-07-10 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Triazoles substitués utilisés comme inhibiteurs d'axl
WO2008083357A1 (fr) 2006-12-29 2008-07-10 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Triazoles substitués par aryle bicyclique ponté et hétéroaryle bicyclique ponté utilisés comme inhibiteurs d'axl
WO2008083353A1 (fr) 2006-12-29 2008-07-10 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Triazoles à substitution aryle bicycliques et hétéroaryle bicycliques utiles en tant qu'inhibiteurs axl
WO2008083367A2 (fr) 2006-12-29 2008-07-10 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Triazoles substitués par hétéroaryle polycyclique utiles comme inhibiteurs de axl
WO2008084087A2 (fr) 2007-01-12 2008-07-17 Centre National De La Recherche Scientifique MOLÉCULES Dbait ET LEURS UTILISATIONS INDÉPENDANTES
WO2008089459A1 (fr) 2007-01-19 2008-07-24 Ardea Biosciences, Inc. Inhibiteurs de mek
WO2008098139A2 (fr) 2007-02-07 2008-08-14 The Regents Of The University Of Colorado Inhibiteurs des récepteurs axl à activité tyrosine kinase et procédés de fabrication et d'utilisation de ceux-ci
WO2008102870A1 (fr) 2007-02-23 2008-08-28 Eisai R & D Management Co., Ltd. Dérivé de pyridine ou de pyrimidine ayant un excellent effet d'inhibition de la croissance cellulaire et un excellent effet antitumoral sur une souche de cellules ayant une amplification du gène hgfr
WO2008111441A1 (fr) 2007-03-05 2008-09-18 Kyowa Hakko Kirin Co., Ltd. Composition pharmaceutique
WO2008109943A1 (fr) 2007-03-12 2008-09-18 Cytopia Research Pty Ltd Composés de phénylamino pyrimidine et utilisations de ces derniers
WO2008116139A2 (fr) 2007-03-22 2008-09-25 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Composés utiles en tant qu'inhibiteurs des kinases de janus
WO2008121742A2 (fr) 2007-03-28 2008-10-09 Pharmacyclics, Inc. Inhibiteurs de la tyrosine kinase de bruton
WO2008128072A2 (fr) 2007-04-13 2008-10-23 Supergen, Inc. Inhibiteurs de la kinase axl
WO2008135785A1 (fr) 2007-05-04 2008-11-13 Astrazeneca Ab Dérivés de 9-(pyrazol-3-yl)-9h-purine-2-amine et 3-(pyrazol-3-yl)-3h-imidazo [4, 5-b] pyridin-5-amine et leur utilisation pour le traitement du cancer
WO2008146035A1 (fr) 2007-05-25 2008-12-04 Astrazeneca Ab Combinaison d'inhibiteurs de chk et de parp dans le traitement du cancer
WO2008157207A2 (fr) 2007-06-13 2008-12-24 Incyte Corporation Métabolites de l'inhibiteur de janus kinase (r)-3-(4-(7h-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1h-pyrazol-1-yl)-3-cyclopentylpropanenitrile
WO2009013462A1 (fr) 2007-07-23 2009-01-29 Ucb Pharma S.A. Dérivés de thiéno-pyridine comme inhibiteurs de mec
WO2009018238A1 (fr) 2007-07-30 2009-02-05 Ardea Biosciences, Inc. Combinaisons d'inhibiteurs de mek et d'inhibiteurs de raf kinase et leurs utilisations
WO2009018233A1 (fr) 2007-07-30 2009-02-05 Ardea Biosciences, Inc. Dérivés de n-(arylamino)arylsulfonamide comprenant des polymorphes en tant qu'inhibiteurs de mek ainsi que compositions, procédés d'utilisation et procédés de préparation de ceux-ci
WO2009031011A2 (fr) 2007-09-05 2009-03-12 Pfizer Limited Forme de sel
WO2009046205A1 (fr) 2007-10-03 2009-04-09 Eisai Research Institute Composés inhibiteurs de la parp, compositions et procédés d'utilisation
WO2009054468A1 (fr) 2007-10-24 2009-04-30 Astellas Pharma Inc. Composé à base d'azolecarboxamide ou son sel
WO2009054864A1 (fr) 2007-10-26 2009-04-30 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Triazoles substitués par aryle polycyclique et triazoles substitués par hétéroaryle polycyclique utiles comme inhibiteurs d'axl
WO2009053269A1 (fr) 2007-10-23 2009-04-30 F. Hoffmann-La Roche Ag Nouveaux inhibiteurs de kinase
WO2009056692A2 (fr) 2007-08-09 2009-05-07 Sanofi-Aventis Nouveaux derives de 6-triazolopyridazine-sulfanyl benzothiazole et benzimidazole, leur procede de preparation, leur application a titre de medicaments, compositions pharmaceutiques et nouvelle utilisation notamment comme inhibiteurs de met
WO2009062258A1 (fr) 2007-11-15 2009-05-22 Cytopia Research Pty Ltd Composés hétérocycliques à teneur en n
WO2009068955A2 (fr) 2007-11-29 2009-06-04 Pfizer Inc. Polymorphes d'un inhibiteur de c-met/hgfr
WO2009093008A1 (fr) 2008-01-21 2009-07-30 Ucb Pharma S.A. Dérivés de thiénopyridine utilisés comme inhibiteurs de mek
WO2009093049A1 (fr) 2008-01-25 2009-07-30 F. Hoffmann-La Roche Ag Pyridines condensées actives à titre d'inhibiteurs de c-met
WO2009095399A2 (fr) 2008-02-01 2009-08-06 Akinion Pharmaceuticals Ab Nouveaux composés, leur utilisation et leur préparation
WO2009098144A1 (fr) 2008-02-05 2009-08-13 F. Hoffmann-La Roche Ag Nouvelles pyridinones et pyridazinones
WO2009105712A1 (fr) 2008-02-22 2009-08-27 Irm Llc Composés et compositions hétérocycliques comme inhibiteurs de c-kit et pdgfr kinase
WO2009111280A1 (fr) 2008-02-29 2009-09-11 Array Biopharma Inc. Dérivés de n-(6-aminopyridin-3-yl)-3-(sulfonamido) benzamide comme inhibiteurs de b-raf pour le traitement du cancer
WO2009111278A2 (fr) 2008-02-29 2009-09-11 Array Biopharma Inc. Composés inhibiteurs de kinases raf et procédés d'utilisation
WO2009111277A1 (fr) 2008-02-29 2009-09-11 Array Biopharma Inc. Dérivés d'imidazo[4,5-b]pyridine utilisés comme inhibiteurs de raf
WO2009111279A1 (fr) 2008-02-29 2009-09-11 Array Biopharma Inc. Inhibiteurs de raf de pyrazole[3,4-b]pyridine
WO2009114512A1 (fr) 2008-03-11 2009-09-17 Incyte Corporation Dérivés d'azétidine et de cyclobutane en tant qu'inhibiteurs de janus kinase (jak)
WO2009117097A1 (fr) 2008-03-19 2009-09-24 Chembridge Corporation Nouveaux inhibiteurs de tyrosine kinase
WO2009127417A1 (fr) 2008-04-16 2009-10-22 MAX-PLANCK-Gesellschaft zur Förderung der Wissenschaften e.V. Dérivés de quinolines utilisés comme inhibiteurs des kinases axl
WO2009129246A2 (fr) 2008-04-14 2009-10-22 Ardea Biosciences, Inc. Compositions et leurs procédés de préparation et d'utilisation
WO2009131687A2 (fr) 2008-04-22 2009-10-29 Portola Pharmaceuticals, Inc. Inhibiteurs de protéines kinases
WO2009132202A2 (fr) 2008-04-24 2009-10-29 Incyte Corporation Composés macrocycliques et leur utilisation à titre d'inhibiteurs de kinase
WO2009136995A2 (fr) 2008-04-16 2009-11-12 Portola Pharmaceuticals, Inc. Inhibiteurs de la syk protéine kinase
WO2009143389A1 (fr) 2008-05-21 2009-11-26 Ariad Pharmaceuticals, Inc. Dérivés phosphorés servant d'inhibiteurs de kinase
WO2009143211A2 (fr) 2008-05-21 2009-11-26 Incyte Corporation Sels de 2-fluoro-n-méthyl-4-[7-(quinoléin-6-yl-méthyl)- imidazo[1,2-b][1,2,4]triazin-2-yl]benzamide et procédés associés à leur préparation
WO2009145856A1 (fr) 2008-04-16 2009-12-03 Portola Pharmaceuticals, Inc. 2, 6-DIAMINO-PYRIMIDIN- B-YL-CARBOXAMIDES SERVANT D'INHIBITEURS DE Syk KINASES ET DE JANUS KINASES
WO2009155551A1 (fr) 2008-06-20 2009-12-23 Genentech, Inc. Composés triazolopyridine inhibiteurs de jak kinase et procédés
WO2009155565A1 (fr) 2008-06-20 2009-12-23 Genentech, Inc. Composés triazolopyridine inhibiteurs de jak kinase et procédés
WO2009155402A1 (fr) 2008-06-19 2009-12-23 Wyeth Thiazolyl-isoquinolinones et oxazolyl-isoquinolinones, et leurs procédés d'utilisation
WO2009153592A1 (fr) 2008-06-19 2009-12-23 Astrazeneca Ab Composés pyrazoles 436
WO2009153554A1 (fr) 2008-06-19 2009-12-23 Ucb Pharma S.A. Dérivés de thiéno-pyridine utilisés comme inhibiteurs de mek
WO2009156284A1 (fr) 2008-06-24 2009-12-30 F. Hoffmann-La Roche Ag Nouvelles pyridine-2-ones et pyridazine-3-ones substituées
WO2010005879A1 (fr) 2008-07-09 2010-01-14 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Triazoles substitués par hétéroaryle bicycliques pontés utiles comme inhibiteurs de axl
WO2010005876A2 (fr) 2008-07-09 2010-01-14 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Triazoles à substitution hétéroaryle polycycliques utiles en tant qu’inhibiteurs d’axl
WO2010007316A2 (fr) 2008-07-18 2010-01-21 Sanofi-Aventis NOUVEAUX DERIVES TRIAZOLO(4,3-a)PYRIDINE,LEUR PROCEDE DE PREPARATION,LEUR APPLICATION A TITRE DE MEDICAMENTS,COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES ET NOUVELLE UTILISATION NOTAMMENT COMME INHIBITEURS DE MET
WO2010007318A2 (fr) 2008-07-18 2010-01-21 Sanofi-Aventis NOUVEAUX DERIVES IMIDAZO[1,2-a]PYRIMIDINE, LEUR PROCEDE DE PREPARATION, LEUR APPLICATION A TITRE DE MEDICAMENTS, COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES ET NOUVELLE UTILISATION NOTAMMENT COMME INHIBITEURS DE MET
WO2010009342A2 (fr) 2008-07-16 2010-01-21 Pharmacyclics, Inc. Inhibiteurs de tyrosine kinase de bruton pour le traitement de tumeurs solides
WO2010007317A1 (fr) 2008-07-18 2010-01-21 Sanofi-Aventis NOUVEAUX DERIVES IMIDAZO[1,2-a]PYRIDINE, LEUR PROCEDE DE PREPARATION, LEUR APPLICATION A TITRE DE MEDICAMENTS, COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES ET NOUVELLE UTILISATION NOTAMMENT COMME INHIBITEURS DE MET
WO2010017051A1 (fr) 2008-08-04 2010-02-11 Merck Serono S.A. Nouveaux composés phénylamino isonicotinamides
WO2010019899A1 (fr) 2008-08-14 2010-02-18 Takeda Pharmaceutical Company Limited Inhibiteurs de cmet
WO2010033941A1 (fr) 2008-09-22 2010-03-25 Array Biopharma Inc. Composés imidazo[1,2b]pyridazine substitués comme inhibiteurs de kinases trk
WO2010048314A1 (fr) 2008-10-22 2010-04-29 Array Biopharma Inc. Composés de pyrazolo[1,5-a]pyrimidine substitués comme inhibiteurs de la trk kinase
WO2010051549A1 (fr) 2008-10-31 2010-05-06 Genentech, Inc. Composés inhibiteurs de jak à la pyrazolopyrimidine et procédés
WO2010056875A1 (fr) 2008-11-12 2010-05-20 Cgi Pharmaceuticals, Inc. Pyridazinones et leur utilisation comme inhibiteurs de la btk
WO2010059668A1 (fr) 2008-11-19 2010-05-27 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Inhibiteur à base de triazolothiadiazole de protéine kinase c-met
WO2010068257A1 (fr) 2008-12-08 2010-06-17 Cgi Pharmaceuticals, Inc. Inhibiteurs d'imidazopyrazine syk
WO2010068258A1 (fr) 2008-12-08 2010-06-17 Cgi Pharmaceuticals, Inc. Inhibiteurs d'imidazopyrazine syk
WO2010076764A1 (fr) 2008-12-29 2010-07-08 Universita' Degli Studi Di Parma Composés inhibiteurs irréversibles de l'egfr dotés d'une activité antiproliférative
WO2010083283A2 (fr) 2009-01-15 2010-07-22 Incyte Corporation Procédés de préparation d'inhibiteurs des jak et composés intermédiaires apparentés
WO2010083465A1 (fr) 2009-01-16 2010-07-22 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Inhibiteurs de axl pour une utilisation dans une thérapie de combinaison pour prévenir, traiter ou gérer un cancer métastasique
WO2010085597A1 (fr) 2009-01-23 2010-07-29 Incyte Corporation Composés macrocycliques et leur utilisation en tant qu'inhibiteurs des kinases
WO2010090764A1 (fr) 2009-02-09 2010-08-12 Supergen, Inc. Inhibiteurs pyrrolopyrimidinyle de l'axi kinase
WO2010089508A1 (fr) 2009-02-06 2010-08-12 Sanofi-Aventis Derives de 6-(6-nh-substitue-triazolopyridazine-sulfanyl) benzothiazoles et benzimidazoles : preparation, application comme medicaments et utilisation comme inhibiteurs de met
WO2010089509A1 (fr) 2009-02-06 2010-08-12 Sanofi-Aventis Derives de 6-(6-substitue-triazolopyridazine-sulfanyl) 5-fluoro-benzothiazoles et 5-fluoro-benzimidazoles : preparation, application comme medicaments et utilisation comme inhibiteurs de met
WO2010091140A1 (fr) 2009-02-04 2010-08-12 Bipar Sciences, Inc. Traitement du cancer du poumon avec un inhibiteur de parp en combinaison avec un inhibiteur de facteur de croissance
WO2010097248A1 (fr) 2009-01-13 2010-09-02 Glaxo Group Limited Dérivés de pyrimidine carboxamide comme inhibiteurs de la kinase syk
WO2010108652A1 (fr) 2009-03-27 2010-09-30 Ardea Biosciences Inc. Dihydropyridine-sulfonamides et dihydropyridine-sulfamides en tant qu'inhibiteurs de mek
WO2010121646A1 (fr) 2009-04-21 2010-10-28 Novartis Ag Composés hétérocycliques comme inhibiteurs de mek
WO2010126960A1 (fr) 2009-04-29 2010-11-04 Locus Pharmaceuticals, Inc. Composés de pyrrolotriazine
WO2010129053A2 (fr) 2009-05-05 2010-11-11 Dana Farber Cancer Institute Inhibiteurs d'egfr et procédés de traitement de troubles
WO2010135621A1 (fr) 2009-05-22 2010-11-25 Incyte Corporation 3-[4-(7h-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1h-pyrazol-1-yl]octane- ou heptane-nitrile en tant qu'inhibiteurs de jak
WO2010143664A1 (fr) 2009-06-10 2010-12-16 中外製薬株式会社 Composé tétracyclique
WO2010142752A1 (fr) 2009-06-11 2010-12-16 F. Hoffmann-La Roche Ag Composés inhibiteurs des kinases janus et procédés
WO2010147898A2 (fr) 2009-06-15 2010-12-23 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Inhibiteurs à petite molécule de la tyrosine kinase de la rate (syk)
WO2010145197A1 (fr) 2009-06-15 2010-12-23 Chemizon (Beijing), Ltd. Nouveaux sulfonamides de 6-arylamino-pyridone et sulfonamides de 6-arylamino-pyrazinone servant d'inhibiteurs de mek
WO2010149769A1 (fr) 2009-06-26 2010-12-29 Galapagos Nv 5-phenyl-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl-carboxamides utilises en tant qu'inhibiteurs de jak
WO2011003065A2 (fr) 2009-07-02 2011-01-06 Genentech, Inc. Composés pyrazolopyrimidine inhibiteurs des jak et procédés
WO2011006074A1 (fr) 2009-07-09 2011-01-13 Array Biopharma Inc. Composés pyrazolo[1,5-a]pyrimidines substituées en tant qu'inhibiteurs des trk kinases
WO2011014515A1 (fr) 2009-07-30 2011-02-03 Irm Llc Composés et compositions utilisés comme inhibiteurs de la syk kinase
WO2011014795A2 (fr) 2009-07-30 2011-02-03 Irm Llc Composés et compositions pouvant servir d'inhibiteurs de la kinase syk
WO2011025938A2 (fr) 2009-08-28 2011-03-03 Array Biopharma Inc. COMPOSÉS INHIBITEURS DE Raf ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
WO2011025951A1 (fr) 2009-08-28 2011-03-03 Array Biopharma Inc. Composés inhibiteurs de raf kinases et leurs procédés d'utilisation
WO2011025965A1 (fr) 2009-08-28 2011-03-03 Genentech, Inc. Composés inhibiteurs des raf kinases et leurs procédés d'utilisation
WO2011025968A1 (fr) 2009-08-28 2011-03-03 Array Biopharma Inc. Composés 1h-pyrazolo[3,4-b]pyridines pour l'inhibition des raf kinases
WO2011029043A1 (fr) 2009-09-04 2011-03-10 Biogen Idec Ma Inc. Inhibiteurs hétéroaryles de btk
WO2011029046A1 (fr) 2009-09-04 2011-03-10 Biogen Idec Ma Inc. Inhibiteurs de tyrosine kinase de bruton
WO2011039527A1 (fr) 2009-09-30 2011-04-07 Merck Sharp & Dohme Ltd Formulations pour des inhibiteurs de la kinase c‑met
WO2011047238A1 (fr) 2009-10-16 2011-04-21 Glaxosmithkline Llc Combinaison
WO2011047055A2 (fr) 2009-10-13 2011-04-21 Allostem Therapeutics Llc Nouveaux inhibiteurs de mek, utiles dans le traitement des maladies
WO2011054828A1 (fr) 2009-11-04 2011-05-12 Novartis Ag Derives sulfonamides heterocycliques utilises comme inhibiteurs de mek
WO2011075560A1 (fr) 2009-12-17 2011-06-23 Merck Sharp & Dohme Corp. Aminopyrimidines en tant qu'inhibiteurs de la syk
WO2011075515A1 (fr) 2009-12-17 2011-06-23 Merck Sharp & Dohme Corp. Aminopyrimidines en tant qu'inhibiteurs de la syk
WO2011076419A1 (fr) 2009-12-24 2011-06-30 Almirall, S.A. Dérivés de l'imidazopyridine en tant qu'inhibiteurs de jak
WO2011079051A1 (fr) 2009-12-23 2011-06-30 Takeda Pharmaceutical Company Limited Pyrrolidinones accolés en tant d'inhibiteurs de syk
WO2011079142A2 (fr) 2009-12-23 2011-06-30 Arqule, Inc. Compositions purifiées de pyrroloquinolinyl-pyrrolidine-2,5-dione et leurs procédés de préparation et d'utilisation
WO2011086085A1 (fr) 2010-01-12 2011-07-21 Ab Science Inhibiteurs de kinases thiazoles et oxazoles
WO2011090738A2 (fr) 2009-12-29 2011-07-28 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Inhibiteurs de kinase raf de type ii
WO2011092128A1 (fr) 2010-01-29 2011-08-04 Boehringer Ingelheim International Gmbh Naphtyridines substituées et leur utilisation comme inhibiteurs de syk kinase
WO2011112995A1 (fr) 2010-03-11 2011-09-15 Gilead Sciences, Inc. Inhibiteurs de syk à base d'imidazopyridines
WO2011119894A2 (fr) 2010-03-24 2011-09-29 Kinagen, Inc Composés hétérocycliques utiles pour l'inhibition de la kinase
WO2011117160A1 (fr) 2010-03-22 2011-09-29 F. Hoffmann-La Roche Ag Dérivés de pyrrolopyrazine et leur utilisation à titre d'inhibiteurs de jak et syk
WO2011121223A1 (fr) 2010-03-30 2011-10-06 Sanofi-Aventis Derives de 6-(alkyl- ou cycloalkyl-triazolopyridazine-sulfanyl) benzothiazoles: preparation, application comme medicaments et utilisation comme inhibiteurs de met
WO2011134971A1 (fr) 2010-04-29 2011-11-03 Glaxo Group Limited Composés de 7-(1h-pyrazol-4-yl)-1,6-naphtyridine comme inhibiteurs de syk
WO2011138751A2 (fr) 2010-05-04 2011-11-10 Pfizer Inc. Dérivés hétérocycliques destinés au traitement de maladies
WO2011143646A1 (fr) 2010-05-14 2011-11-17 OSI Pharmaceuticals, LLC Inhibiteurs de kinases bicycliques fusionnés
WO2011144585A1 (fr) 2010-05-20 2011-11-24 F. Hoffmann-La Roche Ag Dérivés de pyrrolo[2,3-b]pyrazine-7-carboxamide et leur utilisation comme inhibiteurs de jak et syk
WO2011144584A1 (fr) 2010-05-20 2011-11-24 F. Hoffmann-La Roche Ag Dérivés de pyrrolopyrazine comme inhibiteurs de syk et jak
WO2011149878A1 (fr) 2010-05-27 2011-12-01 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Aminopyrazole-triazolothiadiazole inhibiteur de la protéine kinase c-met
WO2011147764A1 (fr) 2010-05-28 2011-12-01 N.V. Organon Composés thiéno(2,3b)pyrazine en tant qu'inhibiteurs de b-raf
WO2011153514A2 (fr) 2010-06-03 2011-12-08 Pharmacyclics, Inc. Utilisation d'inhibiteurs de la tyrosine kinase de bruton (btk)
WO2011152351A1 (fr) 2010-05-31 2011-12-08 小野薬品工業株式会社 Dérivé de purinone
WO2011161075A1 (fr) 2010-06-22 2011-12-29 Dna Therapeutics Système d'administration in vivo optimisé avec des agents endosomolytiques pour des conjugués d'acide nucléique
WO2012002577A1 (fr) 2010-06-30 2012-01-05 富士フイルム株式会社 Nouveaux dérivés de nicotinamide et leurs sels
WO2012005299A1 (fr) 2010-07-07 2012-01-12 日本新薬株式会社 Inhibiteur de ros de tyrosine kinase
WO2012008564A1 (fr) 2010-07-16 2012-01-19 協和発酵キリン株式会社 Dérivé cyclique hétérocyclique aromatique azoté
WO2012008563A1 (fr) 2010-07-16 2012-01-19 協和発酵キリン株式会社 Dérivé de cycle hétérocyclique aromatique azoté
WO2012006960A1 (fr) 2010-07-14 2012-01-19 Zhejiang Beta Pharma Inc. Nouveaux dérivés hétérocycliques fusionnés convenant comme inhibiteurs de c-met tyrosine kinase
WO2012015677A1 (fr) 2010-07-30 2012-02-02 Eli Lilly And Company 6-(1-méthyl-1h-pyrazol-4-yl)-3-(2-méthyl-2h-indazol-5-)
WO2012017239A2 (fr) 2010-08-02 2012-02-09 Astrazeneca Ab Composés chimiques
WO2012021444A1 (fr) 2010-08-10 2012-02-16 Avila Therapeutics, Inc. Sel de bésylate d'un inhibiteur de btk
WO2012023597A1 (fr) 2010-08-20 2012-02-23 中外製薬株式会社 Composition contenant un composé tétracyclique
WO2012025187A2 (fr) 2010-08-27 2012-03-01 Merck Patent Gmbh Dérivés de furopyridine
WO2012025186A1 (fr) 2010-08-27 2012-03-01 Merck Patent Gmbh Dérivés triazolopyrazine
WO2012028332A1 (fr) 2010-08-28 2012-03-08 Lead Discovery Center Gmbh Composés pharmaceutiquement actifs en tant qu'inhibiteurs de axl
WO2012034055A2 (fr) 2010-09-12 2012-03-15 Advenchen Laboratories, Llc Composés à titre d'inhibiteurs de c-met kinases
WO2012034091A1 (fr) 2010-09-09 2012-03-15 Irm Llc Composés et compositions à titre d'inhibiteurs de trk
WO2012037155A2 (fr) 2010-09-13 2012-03-22 Gtx, Inc. Inhibiteurs des tyrosines kinases
WO2012048258A2 (fr) 2010-10-08 2012-04-12 Xcovery Holding Company, Llc Composés substitués de pyridazine carboxamide en tant que composés inhibiteurs de kinase
WO2012047699A1 (fr) 2010-10-05 2012-04-12 Eli Lilly And Company (r)-(e)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-dichloropyridin-4-yl)éthoxy)-1h-indazol-3-yl)vinyl)-1h-pyrazol-1-yl)éthanol cristallin et son utilisation comme inhibiteur du fgfr
WO2012059041A1 (fr) 2010-11-02 2012-05-10 Centaurus Biopharma Co., Ltd. Nouveaux 6-arylaminopyridonecarboxamides comme inhibiteurs de mek
WO2012061418A2 (fr) 2010-11-01 2012-05-10 Portola Pharmaceuticals, Inc. Benzamides et nicotinamides en tant que modulateurs de syk
WO2012075683A1 (fr) 2010-12-08 2012-06-14 中国科学院上海药物研究所 Composé de [1,2,4]triazolo[4,3-b][1,2,4]triazine, son procédé de préparation et son utilisation
WO2012095505A1 (fr) 2011-01-12 2012-07-19 Boehringer Ingelheim International Gmbh Traitement anticancéreux avec des inhibiteurs doubles d'aurora kinase/mek
WO2012116217A1 (fr) 2011-02-25 2012-08-30 Irm Llc Composés et compositions en tant qu'inhibiteurs de trk
WO2012123311A1 (fr) 2011-03-11 2012-09-20 Glaxo Group Limited Dérivés pyrdinyl- et pyrazinyl-méthyloxy-aryle utiles en tant qu'inhibiteurs de la tyrosine kinase de la rate (syk)
WO2012123312A1 (fr) 2011-03-11 2012-09-20 Glaxo Group Limited Dérivés pyrido[3,4-b]pyrazine en tant qu'inhibiteurs de syk
WO2012135801A1 (fr) 2011-04-01 2012-10-04 University Of Utah Research Foundation Analogues de n-(3-(pyrimidine-4-yl)phényl)acrylamide substitués en tant qu'inhibiteurs du récepteur tyrosine kinase btk
WO2012130780A1 (fr) 2011-03-28 2012-10-04 F. Hoffmann-La Roche Ag Composés thiazolopyrimidines
WO2012135800A1 (fr) 2011-04-01 2012-10-04 University Of Utah Research Foundation Analogues de n-phénylpyrimidine-2-amine substitués en tant qu'inhibiteurs de l'axl kinase
WO2012137089A1 (fr) 2011-04-05 2012-10-11 Pfizer Limited Dérivés de pyrrolo-[2,3-d]pyrimidine en tant qu'inhibiteurs des kinases associées à la tropomyosine
WO2012141990A1 (fr) 2011-04-11 2012-10-18 Abb Vie Inc. Inhibiteurs de la parp pour le traitement de la neuropathie périphérique induite par la chimiothérapie (cipn)
WO2012151137A1 (fr) 2011-05-04 2012-11-08 Merck Sharp & Dohme Corp. Inhibiteurs de tyrosine kinase splénique contenant une aminopyridine
WO2012154518A1 (fr) 2011-05-10 2012-11-15 Merck Sharp & Dohme Corp. Bipyridylaminopyridines en tant qu'inhibiteurs de syk
WO2012154520A1 (fr) 2011-05-10 2012-11-15 Merck Sharp & Dohme Corp. Pyridylaminopyridines en tant qu'inhibiteurs de syk
WO2012154519A1 (fr) 2011-05-10 2012-11-15 Merck Sharp & Dohme Corp. Aminopyrimidines en tant qu'inhibiteurs de syk
WO2012158413A2 (fr) 2011-05-13 2012-11-22 Array Biopharma Inc. Composés de pyrrolidinyle-urée et de pyrrolidinyle thiourée en tant qu'inhibiteurs de kinase trka
WO2012167423A1 (fr) 2011-06-08 2012-12-13 Hutchison Medipharma Limited Pyridopyrazines substituées en tant que nouveaux inhibiteurs de syk
WO2012170976A2 (fr) 2011-06-10 2012-12-13 Merck Patent Gmbh Compositions et procédés de production de composés pyrimidine et pyridine ayant une activité inhibitrice de btk
WO2012167415A1 (fr) 2011-06-10 2012-12-13 中国科学院广州生物医药与健康研究院 Dérivés de pyrimidopyrimidone, compositions pharmaceutiques et leurs utilisations
WO2013009582A1 (fr) 2011-07-12 2013-01-17 Merck Sharp & Dohme Corp. Inhibiteurs de la kinase trka, compositions en contenant et méthodes associées
WO2013007089A1 (fr) 2011-07-11 2013-01-17 成都西谷曙光数字技术有限公司 Système et procédé simples et précis de positionnement par radiofréquence
WO2013010869A1 (fr) 2011-07-19 2013-01-24 Msd Oss B.V. 4-imidazopyridazin-1-yl-benzamides et 4-imidazotriazin-1-yl-benzamides inhibiteurs de btk
WO2013010868A1 (fr) 2011-07-19 2013-01-24 Msd Oss B.V. 4-imidazopyridazin-1-yl-benzamides et 4-imidazotriazin-1-yl-benzamides en tant qu'inhibiteurs de btk
WO2013010380A1 (fr) 2011-07-19 2013-01-24 Merck Sharp & Dohme Corp. Inhibiteurs de btk
WO2013013308A1 (fr) 2011-07-27 2013-01-31 Beta Pharma Canada Inc. Molécules spirocycliques convenant comme inhibiteurs de protéines kinases
WO2013014170A1 (fr) 2011-07-27 2013-01-31 Ab Science Dérivés d'oxazole et de thiazole comme inhibiteurs sélectifs de protéines kinases (c-kit)
WO2013033167A1 (fr) 2011-09-01 2013-03-07 Irm Llc Composés et compositions en tant qu'inhibiteurs de kinase c-kit
WO2013033203A1 (fr) 2011-09-01 2013-03-07 Irm Llc Composés et compositions pouvant être utilisés en tant qu'inhibiteurs de la kinase c-kit
WO2013033070A1 (fr) 2011-09-01 2013-03-07 Irm Llc Composés et compositions pouvant être utilisés en tant qu'inhibiteurs de la kinase c-kit
WO2013033116A1 (fr) 2011-09-01 2013-03-07 Irm Llc Composés et compositions pouvant être utilisés en tant qu'inhibiteurs de la kinase c-kit
WO2013040515A1 (fr) 2011-09-14 2013-03-21 Neupharma, Inc. Entités chimiques, compositions et procédés
WO2013047813A1 (fr) 2011-09-30 2013-04-04 大鵬薬品工業株式会社 Dérivé de 1,2,4-triazine-6-carboxamide
WO2013052393A1 (fr) 2011-10-05 2013-04-11 Merck Sharp & Dohme Corp. Inhibiteurs de tyrosine kinase de la rate (syk) contenant un 3-pyridyl carboxamide
WO2013052394A1 (fr) 2011-10-05 2013-04-11 Merck Sharp & Dohme Corp. Inhibiteurs de tyrosine kinase de la rate (syk) contenant un 2-pyridyl carboxamide
WO2013052391A1 (fr) 2011-10-05 2013-04-11 Merck Sharp & Dohme Corp. Inhibiteurs de tyrosine kinase de la rate (syk) contenant un phényl carboxamide
WO2013053983A1 (fr) 2011-10-10 2013-04-18 Orion Corporation Inhibiteurs de protéines kinases
WO2013059738A2 (fr) 2011-10-19 2013-04-25 Pharmacyclics, Inc. Utilisation d'inhibiteurs de la tyrosine kinase de bruton (btk)
WO2013064445A1 (fr) 2011-11-01 2013-05-10 F. Hoffmann-La Roche Ag Composés d'imidazopyridazine
WO2013067277A1 (fr) 2011-11-03 2013-05-10 Genentech, Inc. Composés pipérazines alkylés en tant qu'inhibiteurs de l'activité btk
WO2013067274A1 (fr) 2011-11-03 2013-05-10 Genentech, Inc. Composés hétéroaryl pyridones et aza-pyridones en tant qu'inhibiteurs de l'activité btk
WO2013067264A1 (fr) 2011-11-03 2013-05-10 Genentech, Inc. Composés 8-fluorophtalazin-1(2h)-one comme inhibiteurs de l'activité btk
WO2013074633A1 (fr) 2011-11-14 2013-05-23 Cephalon, Inc. Dérivés d'uracile comme inhibiteurs d'axl et c-met kinases
WO2013081016A1 (fr) 2011-11-29 2013-06-06 小野薬品工業株式会社 Chlorhydrate de dérivé de purinone
EP2604610A1 (fr) 2010-08-09 2013-06-19 Jiangsu Hansoh Pharmaceutical Co., Ltd. Dérivé de phtalazinone cétone, son procédé de préparation et utilisation pharmaceutique
WO2013088256A1 (fr) 2011-12-12 2013-06-20 Dr. Reddy's Laboratories Ltd. Pyrazolo[1,5-a]pyridines substituées en tant qu'inhibiteurs du récepteur kinase lié à la tropomyosine (trk)
WO2013091539A1 (fr) 2011-12-21 2013-06-27 江苏恒瑞医药股份有限公司 Dérivé pyrrole de cycle hétéroaryle à six chaînons, procédé de préparation de celui-ci, et ses utilisations médicinales
WO2013099041A1 (fr) 2011-12-28 2013-07-04 富士フイルム株式会社 Nouveau dérivé de nicotinamide ou sel de celui-ci
WO2013102059A1 (fr) 2011-12-30 2013-07-04 Pharmacyclics, Inc. Composés pyrazolo [3, 4-d] pyrimidines et pyrrolo [2, 3-d] pyrimidines en tant qu'inhibiteurs de kinase
WO2013104575A1 (fr) 2012-01-10 2013-07-18 F. Hoffmann-La Roche Ag Composés de thiénopyrimidine
WO2013104573A1 (fr) 2012-01-10 2013-07-18 F. Hoffmann-La Roche Ag Composés de pyridazinamide et leur utilisation en tant qu'inhibiteurs de syk
WO2013108809A1 (fr) 2012-01-19 2013-07-25 大鵬薬品工業株式会社 Composé d'alkynylbenzène 3,5-disubstitué et un sel de celui-ci
WO2013107283A1 (fr) 2012-01-17 2013-07-25 Tianjin Binjiang Pharma, Inc. Composés benzohétérocycliques et leur utilisation
WO2013109882A1 (fr) 2012-01-20 2013-07-25 Genosco Composés de type pyrimidine substituée et leur utilisation en tant qu'inhibiteurs des kinases syk
WO2013107285A1 (fr) 2012-01-17 2013-07-25 上海艾力斯医药科技有限公司 Composé aminohétéroaryle, son procédé de préparation et son utilisation
WO2013115280A1 (fr) 2012-01-31 2013-08-08 第一三共株式会社 Dérivé de pyridone
WO2013116382A1 (fr) 2012-01-31 2013-08-08 Pharmacyclics, Inc. Composés purinones comme inhibiteurs de kinase
WO2013126132A1 (fr) 2012-02-21 2013-08-29 Merck Patent Gmbh Dérivés cycliques de diaminopyrimidine
WO2013124025A1 (fr) 2012-02-21 2013-08-29 Merck Patent Gmbh Dérivés de furopyridine
WO2013124026A1 (fr) 2012-02-21 2013-08-29 Merck Patent Gmbh 2-amino-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrazines substituées en 8ème position en tant qu'inhibiteurs de la tyrosine kinase syk et en tant qu'inhibiteurs de la sérine kinase gcn2
WO2013124869A2 (fr) 2012-02-21 2013-08-29 Amrita Vishwa Vidyapeetham University Technique, méthode, manière, procédé et système associés à des plaquettes polymères fibreuses biodégradables pour l'administration locale d'agents thérapeutiques en combinaisons
WO2013129369A1 (fr) 2012-02-28 2013-09-06 アステラス製薬株式会社 Composé hétérocyclique aromatique contenant de l'azote
WO2013138495A1 (fr) 2012-03-15 2013-09-19 Celgene Avilomics Research, Inc. Formes solides d'un inhibiteur de kinases du récepteur du facteur de croissance épidermique
WO2013136254A1 (fr) 2012-03-14 2013-09-19 Lupin Limited Composés hétérocyclyle
WO2013142382A1 (fr) 2012-03-22 2013-09-26 Genosco Composés de pyridopyrimidine substituée et leur utilisation comme inhibiteurs de flt3
WO2013144339A1 (fr) 2012-03-30 2013-10-03 Novartis Ag Inhibiteur de fgfr destiné au traitement de troubles hypophosphatémiques
WO2013148603A1 (fr) 2012-03-27 2013-10-03 Takeda Pharmaceutical Company Limited Dérivés de cinnoline en tant qu'en tant qu'inhibiteurs de la btk
WO2013149581A1 (fr) 2012-04-03 2013-10-10 Novartis Ag Produits combinés comprenant des inhibiteurs de tyrosine kinase et leur utilisation
WO2013152135A1 (fr) 2012-04-04 2013-10-10 Dawei Zhang Quinoléines substituées en tant qu'inhibiteurs de tyrosine kinases de bruton
WO2013157540A1 (fr) 2012-04-17 2013-10-24 富士フイルム株式会社 Composé hétérocyclique contenant de l'azote ou sel de celui-ci
WO2013158859A1 (fr) 2012-04-18 2013-10-24 Cell Signaling Technology, Inc. Egfr et ros1 dans les cancers
WO2013161919A1 (fr) 2012-04-26 2013-10-31 小野薬品工業株式会社 COMPOSÉ INHIBITEUR DE Trk
WO2013170671A1 (fr) 2012-05-14 2013-11-21 华东理工大学 Dérivé de ptéridine cétone et ses applications en tant qu'inhibiteur d'egfr, de blk et de flt3
WO2013176970A1 (fr) 2012-05-22 2013-11-28 Merck Sharp & Dohme Corp. Inhibiteurs de kinase trk-a, compositions et méthodes correspondantes
WO2013180183A1 (fr) 2012-05-30 2013-12-05 日本新薬株式会社 Dérivé hétérocyclique aromatique et produit pharmaceutique
WO2013179033A1 (fr) 2012-05-30 2013-12-05 Astex Therapeutics Limited Ptéridines à titre d'inhibiteurs de fgfr
WO2013185084A1 (fr) 2012-06-08 2013-12-12 Biogen Idec Ma Inc. Inhibiteurs de tyrosine kinase au pyrimidinyle
WO2013183578A1 (fr) 2012-06-04 2013-12-12 第一三共株式会社 DÉRIVÉ D'IMIDAZO[1,2-b]PYRIDAZINE COMME INHIBITEUR DE KINASE
WO2013188184A1 (fr) 2012-06-14 2013-12-19 Eli Lilly And Company Inhibiteur de jak1 et jak2
WO2013192098A1 (fr) 2012-06-22 2013-12-27 Merck Sharp & Dohme Corp. Inhibiteurs à pyridine substituée de la tyrosine kinase de la rate (syk)
WO2013192128A1 (fr) 2012-06-20 2013-12-27 Merck Sharp & Dohme Corp. Analogues d'imidazolyle en tant qu'inhibiteurs de syk
WO2013192088A1 (fr) 2012-06-22 2013-12-27 Merck Sharp & Dohme Corp. Inhibiteurs de tyrosine kinase splénique (syk) diazines et triazines substituées
WO2013192125A1 (fr) 2012-06-20 2013-12-27 Merck Sharp & Dohme Corp. Dérivés de pyrazolyle en tant qu'inhibiteurs de syk
WO2014000713A1 (fr) 2012-06-29 2014-01-03 Zhejiang Beta Pharma Incorporation Dérivés inédits fusionnés de pyridine pouvant être utilisés en tant qu'inhibiteurs de la tyrosine kinase c-met
WO2014007951A2 (fr) 2012-06-13 2014-01-09 Incyte Corporation Composés tricycliques substitués utilisés comme inhibiteurs de fgfr
WO2014005217A1 (fr) 2012-07-06 2014-01-09 Pharmascience Inc. Inhibiteurs de protéines kinases
WO2014009319A1 (fr) 2012-07-11 2014-01-16 Boehringer Ingelheim International Gmbh Composés anticancéreux à base de dérivés d'indolinone
WO2014025976A1 (fr) 2012-08-10 2014-02-13 Boehringer Ingelheim International Gmbh Composés hétéroromatiques en tant qu'inhibiteurs de la tyrosine kinase de bruton (btk)
WO2014023385A1 (fr) 2012-08-07 2014-02-13 Merck Patent Gmbh Dérivés de pyridopyrimidine en tant qu'inhibiteurs de protéine kinase
WO2014026125A1 (fr) 2012-08-10 2014-02-13 Incyte Corporation Dérivés de pyrazine en tant qu'inhibiteurs de fgfr
WO2014027300A1 (fr) 2012-08-13 2014-02-20 Novartis Ag Dérivés hétéroaryle cycloalkyldiamine bicycliques en tant qu'inhibiteurs de tyrosine kinases de la rate (syk)
WO2014029732A1 (fr) 2012-08-21 2014-02-27 F. Hoffmann-La Roche Ag Pyrrolo[2,3-b]pyrazines comme inhibiteurs de syk
WO2014031438A2 (fr) 2012-08-20 2014-02-27 Merck Sharp & Dohme Corp. Inhibiteurs de la phényle tyrosine kinase de la rate (syk) substitués
WO2014032498A1 (fr) 2012-09-03 2014-03-06 Crown Bioscience Inc. (Taicang) Inhibiteurs hautement sélectifs de c-met utilisés comme agents anticancéreux
WO2014039899A1 (fr) 2012-09-10 2014-03-13 Principia Biopharma Inc. Composés pyrazolopyrimidine utilisés comme inhibiteurs de kinase
WO2014045029A1 (fr) 2012-09-18 2014-03-27 Ziarco Pharma Ltd 2-(2-aminocyclohexyl)aminopyrimidino-5-carboxamides utilisés comme inhibiteurs de la spleen tyrosine kinase (syk)
WO2014048065A1 (fr) 2012-09-28 2014-04-03 Merck Sharp & Dohme Corp. Dérivés triazolyle en tant qu'inhibiteurs de la syk
WO2014050781A1 (fr) 2012-09-25 2014-04-03 中外製薬株式会社 Inhibiteur de ret
WO2014051654A2 (fr) 2012-09-27 2014-04-03 Portola Pharmaceuticals, Inc. Composés bicycliques d''oxolactame utilisés en tant qu'inhibiteurs de kinase
WO2014055928A2 (fr) 2012-10-04 2014-04-10 University Of Utah Research Foundation Analogues de n-(3-(pyrimidin-4-yl)phényl) substitué utilisés en tant qu'inhibiteurs de récepteur tyrosine kinase btk
WO2014055934A2 (fr) 2012-10-04 2014-04-10 University Of Utah Research Foundation Analogues de n-(3-(pyrimidin-4-yl)phényl) substitué utilisés en tant qu'inhibiteurs de récepteur tyrosine kinase btk
WO2014060371A1 (fr) 2012-10-19 2014-04-24 F. Hoffmann-La Roche Ag Inhibiteurs de syk
WO2014064134A1 (fr) 2012-10-26 2014-05-01 F. Hoffmann-La Roche Ag Inhibiteurs 3,4-disubstitué 1h-pyrazole et 4,5-disubstitué thiazole de syk
WO2014067417A1 (fr) 2012-11-05 2014-05-08 沈阳药科大学 Nouveau composé de quinoline et application associée
WO2014068527A1 (fr) 2012-11-02 2014-05-08 Pfizer Inc. Inhibiteurs de la tyrosine kinase de bruton
WO2014074422A1 (fr) 2012-11-07 2014-05-15 Merck Sharp & Dohme Corp. Inhibiteurs de la tyrosine kinase de la rate (syk) contenant amino-pyridine
WO2014078408A1 (fr) 2012-11-13 2014-05-22 Array Biopharma Inc. Composés d'hétéroaryle urée, thiourée,guanidine et cyanoguanidine en tant qu'inhibiteurs de la kinase trka
WO2014078372A1 (fr) 2012-11-13 2014-05-22 Array Biopharma Inc. Composés de n-pyrrolidinyle urée, thio-urée,guanidine et cyanoguanidine en tant qu'inhibiteurs de la kinase trka
WO2014078328A1 (fr) 2012-11-13 2014-05-22 Array Biopharma Inc. Composés de n-pyrrolidinyle, n'-pyrazolyl-urée, thio-urée,guanidine et cyanoguanidine en tant qu'inhibiteurs de la kinase trka
WO2014078378A1 (fr) 2012-11-13 2014-05-22 Array Biopharma Inc. Composés de n-pyrrolidinyle urée, thio-urée,guanidine et cyanoguanidine en tant qu'inhibiteurs de la kinase trka
WO2014078325A1 (fr) 2012-11-13 2014-05-22 Array Biopharma Inc. Composés de n-aryle monocycliques, n'-pyrazolyl-urée, thiourée, guanidine et cyanoguanidine utiles comme inhibiteurs de trka kinase
WO2014078417A1 (fr) 2012-11-13 2014-05-22 Array Biopharma Inc. Composés de pyrazolylurée, d'urée, de thiourée, de guanidine et de cyanoguianidine en tant qu'inhibiteurs de la trka kinase
WO2014078322A1 (fr) 2012-11-13 2014-05-22 Array Biopharma Inc. Composés de thiazolyl-urée, oxazolyl-urée, thio-urée, guanidine et cyanoguanidine en tant qu'inhibiteurs de la kinase trka
WO2014078323A1 (fr) 2012-11-13 2014-05-22 Array Biopharma Inc. Composés de n-pyrrolidinyle, n'-pyrazolyl-urée, thio-urée,guanidine et cyanoguanidine en tant qu'inhibiteurs de la kinase trka
WO2014078578A1 (fr) 2012-11-15 2014-05-22 Pharmacyclics, Inc. Composés pyrrolopyrimidines en tant qu'inhibiteurs de kinase
WO2014078331A1 (fr) 2012-11-13 2014-05-22 Array Biopharma Inc. Composés de n-(arylalkyle)-n'-pyrazolyle-urée, de thiourée, de guanidine et de cyanoguanidine en tant qu'inhibiteurs de la kinase trka
WO2014082598A1 (fr) 2012-11-30 2014-06-05 Centaurus Biopharma Co., Ltd. Inhibiteurs de la tyrosine kinase de bruton
WO2014086032A1 (fr) 2012-12-07 2014-06-12 Hutchison Medipharma Limited Pyridopyrazines substituées utilisées en tant qu'inhibiteurs de syk
WO2014093191A1 (fr) 2012-12-12 2014-06-19 Merck Sharp & Dohme Corp. Inhibiteurs de tyrosine kinase splénique contenant une aminopyridine
WO2014100314A1 (fr) 2012-12-21 2014-06-26 Merck Sharp & Dohme Corp. Aminopyridines substituées par thiazole en tant qu'inhibiteurs de la tyrosine kinase de la rate
WO2014104757A1 (fr) 2012-12-28 2014-07-03 크리스탈지노믹스(주) Dérivé 2,3-dihydro-isoindole-1-one utilisé comme suppresseur de kinase btk, et composition pharmaceutique associée
WO2014105958A2 (fr) 2012-12-26 2014-07-03 Medivation Technologies, Inc. Composés pyrimidine fusionnés et leur utilisation
WO2014111037A1 (fr) 2013-01-18 2014-07-24 上海昀怡健康管理咨询有限公司 Composé hétérocyclique à cinq et six chaînons, procédé de préparation, composition pharmaceutique et application associés
WO2014116504A1 (fr) 2013-01-23 2014-07-31 Merck Sharp & Dohme Corp. Inhibiteurs de btk
WO2014114185A1 (fr) 2013-01-23 2014-07-31 Merck Sharp & Dohme Corp. Inhibiteurs de btk
WO2014113932A1 (fr) 2013-01-23 2014-07-31 Merck Sharp & Dohme Corp. Inhibiteurs de btk
WO2014123167A1 (fr) 2013-02-08 2014-08-14 日産化学工業株式会社 Composé pyrrolopyridine tricyclique et inhibiteur de jak
CN104003979A (zh) 2013-02-21 2014-08-27 上海汇伦生命科技有限公司 苯并咪唑-2-哌嗪类化合物、其药物组合物及其制备方法和用途
WO2014130693A1 (fr) 2013-02-25 2014-08-28 Pharmacyclics, Inc. Inhibiteurs de la tyrosine kinase de bruton
WO2014129431A1 (fr) 2013-02-19 2014-08-28 小野薬品工業株式会社 COMPOSÉ INHIBANT Trk
WO2014129477A1 (fr) 2013-02-20 2014-08-28 エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 Dérivé de pyridine monocyclique
WO2014141129A2 (fr) 2013-03-14 2014-09-18 Grueneberg Dorre A Nouveaux procédés, composés et compositions pour l'inhibition de ros
WO2014152114A1 (fr) 2013-03-15 2014-09-25 Boehringer Ingelheim International Gmbh Composés hétéroaromatiques en tant qu'inhibiteurs de btk
WO2014151620A1 (fr) 2013-03-14 2014-09-25 Boehringer Ingelheim International Gmbh Dérivés de 5-thiazolecarboxamide et leur utilisation en tant qu'inhibiteurs de btk
WO2014146492A1 (fr) 2013-03-19 2014-09-25 Merck Sharp & Dohme Corp. N-(2-cyano-hétérocyclyl)pyrazolo-pyridones en tant qu'inhibiteurs de la janus kinase
WO2014164558A1 (fr) 2013-03-11 2014-10-09 Takeda Pharmaceutical Company Limited Dérivés de pyridinyl et triazolone pyridinyl de fusion
WO2014161799A1 (fr) 2013-04-02 2014-10-09 F. Hoffmann-La Roche Ag Inhibiteurs de la tyrosine kinase de bruton
WO2014164648A2 (fr) 2013-03-11 2014-10-09 Cephalon, Inc. Formes solides d'un dérivé de quinazoline et leur utilisation en tant qu'inhibiteurs de braf
WO2014162039A1 (fr) 2013-04-04 2014-10-09 Orion Corporation Inhibiteurs de protéines kinases
WO2014172644A2 (fr) 2013-04-19 2014-10-23 Incyte Corporation Hétérocycles bicycliques utilisés en tant qu'inhibiteurs de fgfr
WO2014176210A1 (fr) 2013-04-26 2014-10-30 Merck Sharp & Dohme Corp. Composés aminohétéroaryle à substitution thiazole inhibiteurs de tyrosine kinase splénique
WO2014176216A1 (fr) 2013-04-26 2014-10-30 Merck Sharp & Dohme Corp. Aminopyrimidines substituées par thiazole utilisées en tant qu'inhibiteurs de tyrosine kinase splénique
CN104140426A (zh) 2013-05-07 2014-11-12 上海汇伦生命科技有限公司 嘧啶并咪唑类化合物、其药物组合物及其制备方法和用途
WO2014180182A1 (fr) 2013-05-10 2014-11-13 江苏豪森药业股份有限公司 Dérivé de [1,2,4]-triazole-[4,3-a]-pyridine, procédé de préparation correspondant ou application médicale correspondante
WO2014186706A1 (fr) 2013-05-17 2014-11-20 Incyte Corporation Dérivés de bipyrazole servant d'inhibiteurs de jak
WO2014187319A1 (fr) 2013-05-21 2014-11-27 Jiangsu Medolution Ltd Pyrazolopyrimidines substituées utiles comme inhibiteurs de kinases
WO2014193932A1 (fr) 2013-05-29 2014-12-04 Cephalon, Inc. Pyrrolotriazines utilisées comme inhibiteurs d'alk
WO2014204263A1 (fr) 2013-06-20 2014-12-24 The Asan Foundation Composés pyridinones substitués en tant qu'inhibiteurs de mek
WO2014201972A1 (fr) 2013-06-17 2014-12-24 上海汇伦生命科技有限公司 Composé hétérocyclique de benzimidazole-2-pipérazine, composition pharmaceutique le contenant, procédé de préparation et d'utilisation associé
WO2014202763A1 (fr) 2013-06-20 2014-12-24 Ab Science Dérivés de benzimidazole à utiliser en tant qu'inhibiteurs sélectifs de protéine kinase
WO2014210255A1 (fr) 2013-06-26 2014-12-31 Abbvie Inc. Carboxamides primaires servant d'inhibiteurs de la btk
WO2014206343A1 (fr) 2013-06-28 2014-12-31 Beigene, Ltd. Composés d'urée tricycliques condensés comme inhibiteurs de raf kinase et/ou de dimères de raf kinase
WO2015002894A1 (fr) 2013-07-02 2015-01-08 Pharmacyclics, Inc. Composés purinones comme inhibiteurs de kinase
WO2015012298A1 (fr) 2013-07-24 2015-01-29 小野薬品工業株式会社 Dérivé quinoléine
WO2015017610A1 (fr) 2013-07-31 2015-02-05 Gilead Sciences, Inc. Inhibiteurs syk
WO2015017607A2 (fr) 2013-08-02 2015-02-05 Cephalon, Inc. Méthodes de traitement de divers cancers utilisant un inhibiteur axl/cmet seul ou en association avec d'autres agents
WO2015017533A1 (fr) 2013-07-30 2015-02-05 Blueprint Medicines Corporation Fusions de ntrk2
WO2015017502A1 (fr) 2013-07-31 2015-02-05 Merck Patent Gmbh Pyridines, pyrimidines, et pyrazines, à titre d'inhibiteurs de btk et leurs utilisations
WO2015022926A1 (fr) 2013-08-12 2015-02-19 大鵬薬品工業株式会社 Nouveau composé pyrimidine fusionnée ou son sel
WO2015022662A1 (fr) 2013-08-14 2015-02-19 Novartis Ag Composés et compositions utiles comme inhibiteurs de mek
WO2015031666A1 (fr) 2013-08-28 2015-03-05 Irm Llc Combinaison d'un inhibiteur d'alk et d'un inhibiteur de cdk pour le traitement de maladies cellulaires prolifératives
WO2015039334A1 (fr) 2013-09-22 2015-03-26 Merck Sharp & Dohme Corp. Inhibiteurs de la kinase trka, compositions en contenant et procédés correspondants
WO2015039612A1 (fr) 2013-09-18 2015-03-26 北京韩美药品有限公司 Composé inhibiteur d'activités de kinase de btk et/ou de jak3
WO2015042085A2 (fr) 2013-09-22 2015-03-26 Merck Sharp & Dohme Corp. Inhibiteurs de la kinase trka, compositions en contenant et méthodes associées
WO2015048662A2 (fr) 2013-09-30 2015-04-02 X-Rx Discovery, Inc. Inhibiteurs de nicotinimide substitués de btk et leur préparation et utilisation dans le traitement du cancer, d'inflammations et des maladies auto-immunes
WO2015048689A1 (fr) 2013-09-30 2015-04-02 Pharmacyclics, Inc. Inhibiteurs de la tyrosine kinase de bruton
WO2015056683A1 (fr) 2013-10-16 2015-04-23 富士フイルム株式会社 Sel de composé hétérocyclique contenant de l'azote ou cristal de ce dernier, composition pharmaceutique et inhibiteur de flt3
WO2015061369A1 (fr) 2013-10-21 2015-04-30 Genosco Composés de pyrimidine substitués et leur utilisation en tant qu'inhibiteurs de syk
WO2015058589A1 (fr) 2013-10-25 2015-04-30 上海恒瑞医药有限公司 Dérivés pyridiques de cétone, leur procédé de préparation et leur application pharmaceutique
WO2015059668A1 (fr) 2013-10-25 2015-04-30 Novartis Ag Dérivés pyridyle bicycliques à anneaux fusionnés utilisés en tant qu'inhibiteurs de fgfr4
WO2015061247A2 (fr) 2013-10-21 2015-04-30 Merck Patent Gmbh Composés hétéroaryle servant d'inhibiteurs de la btk et leurs utilisations
WO2015068767A1 (fr) 2013-11-08 2015-05-14 小野薬品工業株式会社 Dérivé de pyrrolopyrimidine
WO2015081822A1 (fr) 2013-12-02 2015-06-11 北京键凯科技有限公司 Dérivé de 3-furyl-2-cyano-2-acrylamide, son procédé de préparation, composition pharmaceutique et son utilisation
WO2015084998A1 (fr) 2013-12-05 2015-06-11 Pharmacyclics, Inc. Inhibiteurs de la tyrosine kinase de bruton
WO2015089139A1 (fr) 2013-12-10 2015-06-18 Genzyme Corporation Inhibiteurs de kinases apparentées à la tropomyosine (trk)
WO2015095445A1 (fr) 2013-12-20 2015-06-25 Merck Sharp & Dohme Corp. Composés aminohétéroaryle à substitution thiazole utilisés comme inhibiteurs de la tyrosine kinase splénique
WO2015094997A1 (fr) 2013-12-20 2015-06-25 Merck Sharp & Dohme Corp. Composés aminohétéroaryle à substitution thiazole utilisés comme inhibiteurs de la tyrosine kinase splénique
WO2015095102A1 (fr) 2013-12-20 2015-06-25 Merck Sharp & Dohme Corp. Inhibiteurs de btk
WO2015095099A1 (fr) 2013-12-20 2015-06-25 Merck Sharp & Dohme Corp. Inhibiteurs de btk
WO2015095444A1 (fr) 2013-12-20 2015-06-25 Merck Sharp & Dohme Corp. Composés aminohétéroaryle à substitution thiazole utilisés comme inhibiteurs de la tyrosine kinase splénique
WO2015100117A1 (fr) 2013-12-26 2015-07-02 Cephalon, Inc. Dérivés de pyrazolo[1,5-a]pyridine et leurs procédés d'utilisation
WO2015100217A1 (fr) 2013-12-23 2015-07-02 Gilead Sciences, Inc. Inhibiteurs de syk
WO2015116485A1 (fr) 2014-01-29 2015-08-06 Boehringer Ingelheim International Gmbh Composés de pyrazole utilisés en tant qu'inhibiteurs de btk
WO2015119122A1 (fr) 2014-02-04 2015-08-13 アステラス製薬株式会社 Composition médicinale comprenant un composé de carboxamide hétérocyclique diamino en tant qu'agent actif
WO2015127629A1 (fr) 2014-02-27 2015-09-03 Jiangsu Ascentage Biomed Development Inc. Composés d'indoloquinolone utilisés en tant qu'inhibiteurs de kinase du lymphome anaplasique (alk)
WO2015132799A2 (fr) 2014-02-03 2015-09-11 Cadila Healthcare Limited Nouveaux composés hétérocycliques
WO2015138273A1 (fr) 2014-03-13 2015-09-17 Merck Sharp & Dohme Corp. Composés 2-pyrazine carboxamide utiles comme inhibiteurs de la tyrosine kinase splénique
WO2015140055A1 (fr) 2014-03-19 2015-09-24 Boehringer Ingelheim International Gmbh Inhibiteurs de syk de type hétéroaryle
WO2015143653A1 (fr) 2014-03-26 2015-10-01 Merck Sharp & Dohme Corp. Inhibiteurs de la kinase trka, compositions et méthodes associées
WO2015143652A1 (fr) 2014-03-26 2015-10-01 Merck Sharp & Dohme Corp. Inhibiteurs de la kinase trka, compositions et méthodes associées
WO2015144799A1 (fr) 2014-03-27 2015-10-01 Janssen Pharmaceutica Nv Dérivés 4,5,6,7-tétrahydro-pyrazolo[1,5-a]pyrazine substitués et dérivés 5,6,7,8-tétrahydro-4h-pyrazolo[1,5-a][1,4]diazépine utilisés comme inhibiteurs de ros1
WO2015144801A1 (fr) 2014-03-27 2015-10-01 Janssen Pharmaceutica Nv Dérivés 4,5,6,7-tétrahydro-pyrazolo[1,5-a]pyrimidine et dérivés 2,3-dihydro-1h-imidazo[1,2-b]pyrazole substitués comme inhibiteurs de ros1
WO2015148344A2 (fr) 2014-03-26 2015-10-01 Merck Sharp & Dohme Corp. Inhibiteurs de la kinase trka, compositions en contenant et méthodes associées
WO2015144614A1 (fr) 2014-03-24 2015-10-01 Ab Science Dérivés d'oxazole à substituant diazaspiroalcanone en tant qu'inhibiteurs de la tyrosine kinase splénique
WO2015143692A1 (fr) 2014-03-28 2015-10-01 Changzhou Jiekai Pharmatech Co., Ltd. Composés hétérocycliques en tant qu'inhibiteurs d'axl
WO2015165279A1 (fr) 2014-04-29 2015-11-05 浙江导明医药科技有限公司 Composés polyfluorés agissant en tant qu'inhibiteurs de la tyrosine kinase de bruton
WO2015169233A1 (fr) 2014-05-07 2015-11-12 北京赛林泰医药技术有限公司 Inhibiteur de la tyrosine kinase de bruton
WO2015175788A1 (fr) 2014-05-15 2015-11-19 Array Biopharma Inc. 1-((3s,4r)-4-(3-fluorophényl)-1-(2-méthoxyéthyl)pyrrolidin-3-yl)-3-(4-méthyl-3-(2-méthylpyrimidin-5-yl)-1-phényl-1h-pyrazol-5-yl)urée comme inhibiteur de la kinase trka
WO2015174376A1 (fr) 2014-05-14 2015-11-19 日産化学工業株式会社 Composé tricyclique et inhibiteur de jak
WO2015180685A1 (fr) 2014-05-30 2015-12-03 北京浦润奥生物科技有限责任公司 Inhibiteur de la kinase alk, son procédé de préparation et son utilisation
WO2015194764A2 (fr) 2014-06-17 2015-12-23 한국화학연구원 Dérivé de pyrimidine-2,4-diamine et composition pharmaceutique anticancéreuse en contenant en tant que principe actif
WO2015200341A1 (fr) 2014-06-23 2015-12-30 Dr. Reddy's Laboratories Ltd. Composés d'imidazo [1,2-a] pyridine substitués utiles pour le traitement de la douleur
WO2016006706A1 (fr) 2014-07-07 2016-01-14 第一三共株式会社 Dérivé de pyridone ayant un groupe tétrahydropyranyl méthyle
WO2016010809A1 (fr) 2014-07-14 2016-01-21 Gilead Sciences, Inc. Inhibiteurs de syk
WO2016019233A1 (fr) 2014-08-01 2016-02-04 Pharmacyclics Llc Inhibiteurs de la tyrosine kinase de bruton
WO2016021629A1 (fr) 2014-08-06 2016-02-11 塩野義製薬株式会社 Dérivé hétérocyclique et carbocyclique présentant une activité d'inhibition de trka
WO2016027195A1 (fr) 2014-08-21 2016-02-25 Pfizer Inc. Composés d'aminopyrimidinyle en tant qu'inhibiteurs de jak
WO2016032209A2 (fr) 2014-08-29 2016-03-03 양지화학(주) N-(pyrrolidin-3-yl)-7h-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-4-amine substituée utilisée en tant qu'inhibiteur de la janus kinase
WO2016036796A1 (fr) 2014-09-03 2016-03-10 Genzyme Corporation Composés d'urée cyclique en tant qu'inhibiteurs de kinases apparentées à la tropomyosine
WO2016050165A1 (fr) 2014-09-30 2016-04-07 上海海雁医药科技有限公司 Dérivés azabicyclo, procédé de préparation de ceux-ci et utilisation médicale de ceux-ci
WO2016054483A1 (fr) 2014-10-03 2016-04-07 Novartis Ag Utilisation de dérivés pyridyle bicycliques à anneaux fusionnés en tant qu'inhibiteurs de fgfr4
WO2016057500A1 (fr) 2014-10-06 2016-04-14 Merck Patent Gmbh Composés hétéroaryle servant d'inhibiteurs de la btk, et leurs utilisations
WO2016054987A1 (fr) 2014-10-11 2016-04-14 上海翰森生物医药科技有限公司 Inhibiteur d'egfr, et préparation et application associées
WO2016065222A1 (fr) 2014-10-24 2016-04-28 Bristol-Myers Squibb Company Composés atropisomères tricycliques
WO2016066726A2 (fr) 2014-10-30 2016-05-06 Sandoz Ag Acrylamides actifs
WO2016070816A1 (fr) 2014-11-05 2016-05-12 上海页岩科技有限公司 Composés pyrimidine ou pyridine, leur procédé de préparation et leurs utilisations pharmaceutiques
WO2016079763A1 (fr) 2014-11-20 2016-05-26 Council Of Scientific & Industrial Research Nouveaux inhibiteurs de l'egfr à base de benzimidazole
WO2016082713A1 (fr) 2014-11-24 2016-06-02 中国科学院上海药物研究所 Composé 2-aminopyrimidine et composition pharmaceutique et utilisation associées
WO2016091849A2 (fr) 2014-12-11 2016-06-16 Bayer Pharma Aktiengesellschaft Utilisation d'inhibiteurs ciblant tous les fgfr et procédé d'identification de patients souffrant d'un cancer éligibles pour un traitement avec un inhibiteur ciblant tous les fgfr
WO2016097918A1 (fr) 2014-12-18 2016-06-23 Pfizer Inc. Dérivés de pyrimidine et de triazine, et leur utilisation comme inhibiteurs d'axl
WO2016104617A1 (fr) 2014-12-25 2016-06-30 小野薬品工業株式会社 Dérivé de quinoléine
WO2016106624A1 (fr) 2014-12-31 2016-07-07 Merck Sharp & Dohme Corp. Inhibiteurs de la btk comprenant une imidazopyrazine d'alcool tertiaire
WO2016106623A1 (fr) 2014-12-31 2016-07-07 Merck Sharp & Dohme Corp. Composés benzamides et imidazopyrazines utilisés comme inhibiteurs de la btk
WO2016106626A1 (fr) 2014-12-31 2016-07-07 Merck Sharp & Dohme Corp. Analogues de l'imidazopyrazine avec substitutions sur carbone tertiaire 3 en tant qu'inhibiteurs de btk
WO2016106652A1 (fr) 2014-12-31 2016-07-07 Merck Sharp & Dohme Corp. Inhibiteurs de btk à base de biaryléether d'imidazopyrazine
WO2016106628A1 (fr) 2014-12-31 2016-07-07 Merck Sharp & Dohme Corp. Inhibiteurs de btk
WO2016109215A1 (fr) 2014-12-31 2016-07-07 Merck Sharp & Dohme Corp. Inhibiteurs de la btk
WO2016106627A1 (fr) 2014-12-31 2016-07-07 Merck Sharp & Dohme Corp. Inhibiteurs de btk
WO2016112847A1 (fr) 2015-01-13 2016-07-21 北京赛特明强医药科技有限公司 Composé hétérocyclique quinazoléine comme inhibiteur de l'egfr kinase, son procédé de préparation et son application
WO2016112637A1 (fr) 2015-01-14 2016-07-21 湖北生物医药产业技术研究院有限公司 Inhibiteur btk
WO2016116900A1 (fr) 2015-01-23 2016-07-28 Gvk Biosciences Private Limited Inhibiteurs de trka kinase
WO2016116025A1 (fr) 2015-01-20 2016-07-28 南京明德新药研发股份有限公司 Inhibiteur de jak
WO2016123706A1 (fr) 2015-02-03 2016-08-11 Trillium Therapeutics Inc. Nouveaux dérivés fluorés utilisés en tant qu'inhibiteurs d'egfr utiles pour le traitement de cancers
WO2016125186A1 (fr) 2015-02-03 2016-08-11 Council Of Scientific & Industrial Research Nouveaux inhibiteurs d'egfr à base de flavone et procédé de préparation associé
WO2016134320A1 (fr) 2015-02-20 2016-08-25 Incyte Corporation Hétérocycles bicycliques utilisés en tant qu'inhibiteurs de fgfr
WO2016161571A1 (fr) 2015-04-08 2016-10-13 Merck Sharp & Dohme Corp. Inhibiteurs de la btk de type indazole et azaindazole
WO2016161570A1 (fr) 2015-04-08 2016-10-13 Merck Sharp & Dohme Corp. Inhibiteurs azacarbazole de la btk
WO2016164286A2 (fr) 2015-04-08 2016-10-13 Merck Sharp & Dohme Corp. Inhibiteurs de kinase trka, compositions et procédés associés
WO2016166250A1 (fr) 2015-04-14 2016-10-20 Qurient Co., Ltd Dérivés de quinoléine utilisés comme inhibiteurs de rtk de tam
WO2016173484A1 (fr) 2015-04-29 2016-11-03 南京明德新药研发股份有限公司 Inhibiteurs de jak
WO2016191524A1 (fr) 2015-05-28 2016-12-01 Theravance Biopharma R&D Ip, Llc Composés de naphtyridine en tant qu'inhibiteurs de la kinase jak
WO2016192563A1 (fr) 2015-05-29 2016-12-08 南京明德新药研发股份有限公司 Inhibiteur de la janus kinase
WO2016196776A2 (fr) 2015-06-02 2016-12-08 Pharmacyclics Llc. Inhibiteurs de la tyrosine kinase de bruton
WO2016196840A1 (fr) 2015-06-03 2016-12-08 Principia Biopharma Inc. Inhibiteurs de la tyrosine kinase
WO2016192074A1 (fr) 2015-06-04 2016-12-08 Merck Sharp & Dohme Corp. Inhibiteurs de la btk
WO2016210165A1 (fr) 2015-06-24 2016-12-29 Principia Biopharma Inc. Inhibiteurs de la tyrosine kinase
WO2017006953A1 (fr) 2015-07-07 2017-01-12 塩野義製薬株式会社 DÉRIVÉ HÉTÉROCYCLIQUE À ACTIVITÉ INHIBITRICE CIBLANT TrkA
WO2017007987A1 (fr) 2015-07-09 2017-01-12 Merck Patent Gmbh Dérivés de pyrimidine servant d'inhibiteurs de la btk, et leurs utilisations
WO2017006968A1 (fr) 2015-07-07 2017-01-12 日本たばこ産業株式会社 Procédé de production de dérivé de 7h-pyrollo[2,3-d]pyrimidine et intermédiaire correspondant
WO2017008761A1 (fr) 2015-07-16 2017-01-19 正大天晴药业集团股份有限公司 Dérivés d'aniline pyrimidine et leurs utilisations
WO2017011776A1 (fr) 2015-07-16 2017-01-19 Array Biopharma, Inc. Composés substitués de pyrazolo[1,5-a]pyridines comme inhibiteurs de la kinase ret
WO2017013237A1 (fr) 2015-07-23 2017-01-26 Institut Curie Utilisation d'une combinaison d'une molécule servant d'appât et d'inhibiteurs de parp pour le traitement du cancer
WO2017015363A1 (fr) 2015-07-20 2017-01-26 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Nouvelles pyrimidines utiles en tant qu'inhibiteurs d'egfr et méthodes de traitement de troubles
WO2017016463A1 (fr) 2015-07-24 2017-02-02 上海海雁医药科技有限公司 Inhibiteur de l'egfr et sel pharmaceutiquement acceptable et polymorphe de celui-ci, et utilisation associée
WO2017026718A1 (fr) 2015-08-07 2017-02-16 한국과학기술연구원 Nouveau composé 3-(isoxazol-3-yl)-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine, qui est un inhibiteur de la kinase ret
WO2017028797A1 (fr) 2015-08-18 2017-02-23 暨南大学 Composition pharmaceutique et application remplaçant un dérivé de quinolone, sel pharmaceutiquement acceptable, ou stéréoisomère
WO2017028816A1 (fr) 2015-08-20 2017-02-23 浙江海正药业股份有限公司 Dérivé d'indole, son procédé de préparation et son utilisation dans un médicament pharmaceutique
WO2017043550A1 (fr) 2015-09-08 2017-03-16 大鵬薬品工業株式会社 Composé de pyrimidine condensé ou un sel de celui-ci
WO2017046604A1 (fr) 2015-09-16 2017-03-23 Redx Pharma Plc Dérivés de pyrazolopyrimidine comme inhibiteurs de btk pour le traitement du cancer
WO2017046302A1 (fr) 2015-09-18 2017-03-23 Ab Science Nouveaux dérivés d'oxazole qui inhibent syk
WO2017049992A1 (fr) 2015-09-25 2017-03-30 浙江博生医药有限公司 Inhibiteur de l'egfr kinase, son procédé de préparation et son utilisation
WO2017059280A1 (fr) 2015-10-02 2017-04-06 The University Of North Carolina At Chapel Hill Nouveaux inhibiteurs de pan-tam et doubles inhibiteurs de mer/axl
WO2017066014A1 (fr) 2015-10-14 2017-04-20 Sunnylife Pharma Inc. Inhibiteurs de la tyrosine kinase de bruton
WO2017070708A1 (fr) 2015-10-23 2017-04-27 Array Biopharma, Inc. Composés de 2-pyridazin-3(2h)-one à substitution 2-aryle et 2-hétéroaryle utilisés en tant qu'inhibiteurs de fgfr tyrosine kinases
WO2017076355A1 (fr) 2015-11-05 2017-05-11 湖北生物医药产业技术研究院有限公司 Dérivé pyrimidine et son utilisation
WO2017079205A1 (fr) 2015-11-03 2017-05-11 Theravance Biopharma R&D Ip, Llc Composés inhibiteurs de kinase jak pour le traitement de maladies respiratoires
WO2017077507A1 (fr) 2015-11-06 2017-05-11 Acerta Pharma B.V. Inhibiteurs de type imidazopyrazine de tyrosine kinase de bruton
WO2017087778A1 (fr) 2015-11-19 2017-05-26 Blueprint Medicines Corporation Composés et compositions utiles pour traiter des troubles associés au gène ntrk
WO2017091544A1 (fr) 2015-11-24 2017-06-01 Theravance Biopharma R&D Ip, Llc Promédicaments d'un composé inhibiteur de jak pour le traitement de maladies inflammatoires gastro-intestinales
WO2017097224A1 (fr) 2015-12-11 2017-06-15 四川科伦博泰生物医药股份有限公司 Dérivé d'azétidine, son procédé de préparation et son utilisation
WO2017106429A2 (fr) 2015-12-16 2017-06-22 Boehringer Ingelheim International Gmbh Composés hétéroaromatiques utilisés en tant qu'inhibiteurs de la btk
WO2017114383A1 (fr) 2015-12-31 2017-07-06 合肥中科普瑞昇生物医药科技有限公司 Nouvel inhibiteur de kinase contre un egfr de type sauvage et un egfr muté
WO2017117680A1 (fr) 2016-01-06 2017-07-13 Trillium Therapeutics Inc. Nouveaux dérivés de quinazoline fluorés utilisés comme inhibiteurs du récepteur du facteur de croissance épidermique (egfr)
WO2017121444A1 (fr) 2016-01-11 2017-07-20 Merck Patent Gmbh Dérivés de quinolin-2-one
WO2017123695A1 (fr) 2016-01-13 2017-07-20 Boehringer Ingelheim International Gmbh Utilisation d'isoquinolones comme inhibiteurs de btk
WO2017127371A1 (fr) 2016-01-21 2017-07-27 Sunnylife Pharma Inc. Inhibiteurs de la tyrosine kinase de bruton
WO2017129116A1 (fr) 2016-01-26 2017-08-03 杭州华东医药集团新药研究院有限公司 Dérivé azacyclique à cinq chaînons pyrrolopyrimidine et application correspondante
WO2017128917A1 (fr) 2016-01-29 2017-08-03 北京诺诚健华医药科技有限公司 Dérivés de cycles condensés de parazole et procédé de préparation de ces derniers, et application de ces derniers dans le traitement de cancers, d'inflammation et de maladies immunitaires
WO2017135399A1 (fr) 2016-02-04 2017-08-10 塩野義製薬株式会社 Hétérocycle contenant de l'azote ayant une activité inhibitrice de trka et dérivé carbocyclique
WO2017140254A1 (fr) 2016-02-19 2017-08-24 江苏恒瑞医药股份有限公司 Composition pharmaceutique contenant un inhibiteur de janus kinase (jak) ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci
WO2017146116A1 (fr) 2016-02-23 2017-08-31 大鵬薬品工業株式会社 Nouveau composé pyrimidine condensé ou sel de celui-ci
WO2017148440A1 (fr) 2016-03-04 2017-09-08 华东理工大学 Dérivé de ptéridinone servant d'inhibiteur de flt3, et utilisations
WO2017148976A1 (fr) 2016-03-01 2017-09-08 Onxeo Traitement du cancer par administration systémique de molécules dbait
WO2017161269A1 (fr) 2016-03-17 2017-09-21 Blueprint Medicines Corporation Inhibiteurs des tyrosine kinases du récepteur ret
WO2017167182A1 (fr) 2016-04-01 2017-10-05 合肥中科普瑞昇生物医药科技有限公司 Inhibiteur sélectif de la kinase c-kit
WO2017190048A1 (fr) 2016-04-29 2017-11-02 X-Chem, Inc. Inhibiteurs covalents de btk et leurs utilisations
WO2017205459A1 (fr) 2016-05-26 2017-11-30 Kalyra Pharmaceuticals, Inc. Composés inhibiteurs de l'egfr
WO2017215630A1 (fr) 2016-06-16 2017-12-21 正大天晴药业集团股份有限公司 Cristal de pyrrolopyrimidine pour la préparation d'un inhibiteur jak
WO2018001251A1 (fr) 2016-06-27 2018-01-04 杭州雷索药业有限公司 Inhibiteur de protéine kinase de benzofurane-pyrazole-amine
WO2018001331A1 (fr) 2016-06-30 2018-01-04 杭州华东医药集团新药研究院有限公司 Dérivé d'imidazopyridinamine phényle et son utilisation
WO2018002958A1 (fr) 2016-06-30 2018-01-04 Sun Pharma Advanced Research Company Limited Nouveaux composés contenant de l'hydrazide utilisés comme inhibiteurs de btk
WO2018009017A1 (fr) 2016-07-07 2018-01-11 Daewoong Pharmaceutical Co., Ltd. Nouveaux dérivés de 4-aminopyrazolo [3,4-d] pyrimidinylazabicyclo et compositions pharmaceutiques les contenant
WO2018010514A1 (fr) 2016-07-13 2018-01-18 南京天印健华医药科技有限公司 Composé hétérocyclique utilisé en tant qu'inhibiteur de fgfr
WO2018017983A1 (fr) 2016-07-22 2018-01-25 Blueprint Medicines Corporation Composés utiles pour traiter des troubles liés à ret
WO2018022761A1 (fr) 2016-07-27 2018-02-01 Blueprint Medicines Corporation Cyclopentane-amides substitués pour le traitement des troubles liés au ret
WO2018028438A1 (fr) 2016-08-09 2018-02-15 南京天印健华医药科技有限公司 Composé hétérocyclique utilisé en tant qu'inhibiteur de fgfr
WO2018035080A1 (fr) 2016-08-16 2018-02-22 Merck Patent Gmbh 2-oxo-imidazopyridines en tant qu'inhibiteurs réversibles de btk et leurs utilisations
WO2018044767A2 (fr) 2016-08-29 2018-03-08 The Regents Of The University Of Michigan Aminopyrimidines utilisées comme inhibiteurs d'alk
WO2018053190A1 (fr) 2016-09-14 2018-03-22 Gilead Sciences, Inc. Inhibiteurs de syk
WO2018050052A1 (fr) 2016-09-19 2018-03-22 郑州泰基鸿诺医药股份有限公司 Composé contenant un noyau pyrimidine, inhibiteur d'egfr et son application
WO2018053189A2 (fr) 2016-09-14 2018-03-22 Gilead Sciences, Inc. Inhibiteurs de syk
WO2018049781A1 (fr) 2016-09-19 2018-03-22 北京天诚医药科技有限公司 Composé hétérocyclique substitué par un alcynyle, son procédé de préparation et son utilisation médicale
WO2018060714A1 (fr) 2016-09-29 2018-04-05 Daiichi Sankyo Company, Limited Composé de pyridine
WO2018071447A1 (fr) 2016-10-10 2018-04-19 Andrews Steven W Composés substitués de pyrazolo[1,5-a]pyridine en tant qu'inhibiteurs de la kinase ret
WO2018071454A1 (fr) 2016-10-10 2018-04-19 Andrews Steven W Composés de pyrazolo[1,5-a]pyridine substitués en tant qu'inhibiteurs de la kinase ret
WO2018079759A1 (fr) 2016-10-31 2018-05-03 塩野義製薬株式会社 Hétérocycle fusionné ayant une activité inhibitrice de trka et dérivé carbocycle fusionné
WO2018088780A1 (fr) 2016-11-08 2018-05-17 Daewoong Pharmaceutical Co., Ltd. Nouveaux dérivés de pyrrolopyrimidine et compositions pharmaceutiques les contenant
WO2018094134A1 (fr) 2016-11-18 2018-05-24 The Regents Of The University Of Michigan 5,6-dihydro -11 h-indolo[2,3-b]quinolin-11-ones en tant qu'inhibiteurs d'alk
WO2018090792A1 (fr) 2016-11-15 2018-05-24 杭州和正医药有限公司 Inhibiteur sélectif de la tyrosine kinase de bruton et son utilisation
WO2018095398A1 (fr) 2016-11-24 2018-05-31 中国科学院上海药物研究所 Composé pyrimido[5,4-b]indolizine ou pyrimido[5,4-b]pyrrolizine, son procédé de préparation et son utilisation
WO2018108064A1 (fr) 2016-12-13 2018-06-21 南京明德新药研发股份有限公司 Composé spiro-aryl-phosphore-oxygène comme quatrième génération d'inhibiteur de kinase egfr
WO2018112136A1 (fr) 2016-12-15 2018-06-21 Ariad Pharmaceuticals, Inc. Composés d'aminothiazole en tant qu'inhibiteurs de c-kit
WO2018108083A1 (fr) 2016-12-12 2018-06-21 杭州英创医药科技有限公司 Composé hétérocyclique en tant qu'inhibiteur de syk et/ou inhibiteur double de syk-hdac
WO2018112140A1 (fr) 2016-12-15 2018-06-21 Ariad Pharmaceuticals, Inc. Composés de benzimidazole en tant qu'inhibiteurs de c-kit
WO2018121650A1 (fr) 2016-12-29 2018-07-05 南京明德新药研发股份有限公司 Inhibiteur de fgfr
WO2018121228A1 (fr) 2016-12-28 2018-07-05 中国科学院上海药物研究所 Composé ayant une activité inhibitrice d'axl, sa méthode de préparation et son utilisation
WO2018121758A1 (fr) 2016-12-30 2018-07-05 南京明德新药研发股份有限公司 Composé quinazoline pour l'inhibition de l'egfr
WO2018127184A1 (fr) 2017-01-06 2018-07-12 北京赛林泰医药技术有限公司 Inhibiteur de la kinase du lymphome anaplasique, son procédé de préparation et son utilisation
WO2018129645A1 (fr) 2017-01-10 2018-07-19 Wang, Wei Modulation par le lasofoxifène de signaux oestrogéniques d'origine membranaire et méthodes destinées au traitement de tumeurs
WO2018136663A1 (fr) 2017-01-18 2018-07-26 Array Biopharma, Inc. Inhibiteurs de ret
WO2018133151A1 (fr) 2017-01-20 2018-07-26 成都倍特药业有限公司 Composé utilisé comme inhibiteur de la tyrosine kinase de bruton, son procédé de préparation et son application
WO2018136661A1 (fr) 2017-01-18 2018-07-26 Andrews Steven W Composés de pyrazolo[1,5-a]pyrazine substitués utilisés en tant qu'inhibiteurs de la kinase ret
WO2018145525A1 (fr) 2017-02-08 2018-08-16 中国医药研究开发中心有限公司 Composé hétérocyclique pyrrolo-aromatique, son procédé de préparation et son utilisation médicale
WO2018154131A1 (fr) 2017-02-27 2018-08-30 Merck Patent Gmbh Nouvelles formes cristallines de 1-(4-{[6-amino-5-(4-phénoxy-phényl)-pyrimidin-4-ylamino]-méthyl}-pipéridin-1-yl)-propénone
WO2018153373A1 (fr) 2017-02-27 2018-08-30 贝达药业股份有限公司 Inhibiteur de fgfr et son application
WO2018153293A1 (fr) 2017-02-27 2018-08-30 北京赛特明强医药科技有限公司 Dioxanoquinazoline, composé de type dioxanoquinazoline, procédé de préparation et utilisation associés
WO2018170381A1 (fr) 2017-03-16 2018-09-20 Andrews Steven W Composés macrocycliques utilisés en tant qu'inhibiteurs de kinase ros1
WO2018175512A1 (fr) 2017-03-22 2018-09-27 Suzhou Baijibugong Pharmaceutical Technology Co. Ltd. Inhibiteurs de tyrosine kinase de bruton
WO2018187355A1 (fr) 2017-04-03 2018-10-11 Health Research Inc. Inhibiteurs de kinase met et leurs utilisations
WO2018192532A1 (fr) 2017-04-19 2018-10-25 华东理工大学 Composé hétérocyclique utilisé en tant qu'inhibiteur de btk et son application
WO2018192536A1 (fr) 2017-04-19 2018-10-25 华东理工大学 Composé pyrimido-hétérocyclique servant d'inhibiteur de la tyrosine kinase de bruton et ses applications
WO2018196757A1 (fr) 2017-04-25 2018-11-01 中国药科大学 Composé de 4-aminopyrimidine, son procédé de préparation et son application
WO2018199166A1 (fr) 2017-04-27 2018-11-01 持田製薬株式会社 Nouveaux dérivés de tétrahydronaphtyle urée
WO2018204238A1 (fr) 2017-05-01 2018-11-08 Theravance Biopharma R&D Ip, Llc Composé inhibiteur de jak à base d'imidazo-pipéridine fusionnée
WO2018208132A1 (fr) 2017-05-12 2018-11-15 Korea Research Institute Of Chemical Technology Dérivés de pyrazolopyrimidine, leur procédé de préparation et composition pharmaceutique pour utilisation dans la prévention ou le traitement du cancer, d'une maladie auto-immune et d'une maladie du cerveau contenant ceux-ci en tant que principe actif
WO2018215389A1 (fr) 2017-05-22 2018-11-29 F. Hoffmann-La Roche Ag Composés thérapeutiques, compositions et procédés d'utilisation associés
WO2018215390A1 (fr) 2017-05-22 2018-11-29 F. Hoffmann-La Roche Ag Composés thérapeutiques, compositions et procédés d'utilisation associés
WO2018218963A1 (fr) 2017-06-02 2018-12-06 无锡双良生物科技有限公司 Sel pharmaceutiquement acceptable d'inhibiteur d'egfr, forme cristalline de celui-ci, son procédé de préparation et son application
WO2018228475A1 (fr) 2017-06-14 2018-12-20 正大天晴药业集团股份有限公司 Inhibiteur de syk et procédé d'utilisation correspondant
WO2018233655A1 (fr) 2017-06-22 2018-12-27 上海度德医药科技有限公司 Composé hétéroaryle ayant une activité pharmaceutique
WO2019001419A1 (fr) 2017-06-27 2019-01-03 Janssen Pharmaceutica Nv Nouveaux composés de quinoléinone
WO2019010295A1 (fr) 2017-07-05 2019-01-10 Cs Pharmatech Limited Inhibiteurs sélectifs de mutants cliniquement importants de la tyrosine kinase de l'egfr
WO2019034076A1 (fr) 2017-08-15 2019-02-21 南京明德新药研发股份有限公司 Inhibiteur de fgfr et ses applications médicales
WO2019034075A1 (fr) 2017-08-15 2019-02-21 南京明德新药研发股份有限公司 Inhibiteur de fgfr et egfr
WO2019034128A1 (fr) 2017-08-18 2019-02-21 浙江海正药业股份有限公司 Dérivé de pyrrolotriazine, son procédé de préparation et son utilisation
WO2019034009A1 (fr) 2017-08-12 2019-02-21 Beigene, Ltd. Inhibiteur de btk ayant une double sélectivité améliorée
WO2019034153A1 (fr) 2017-08-18 2019-02-21 北京韩美药品有限公司 Composé chimique, composition pharmaceutique de celui-ci, utilisation et application correspondantes
WO2019034538A1 (fr) 2017-08-18 2019-02-21 Universität Regensburg Synthèse, pharmacologie et utilisation de nouveaux inhibiteurs sélectifs de la tyrosine kinase 3 de type fms flt3 (flt3)
WO2019175132A1 (fr) 2018-03-13 2019-09-19 Onxeo Molécule dbait contre la résistance acquise dans le traitement du cancer
WO2020188015A1 (fr) 2019-03-21 2020-09-24 Onxeo Molécule dbait associée à un inhibiteur de kinase pour le traitement du cancer

Patent Citations (793)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5620A (en) 1848-06-06 William a
US953A (en) 1838-10-02 Thomas godwin
US5608108A (en) 1988-11-14 1997-03-04 Sloan-Kettering Institute For Cancer Research Potent inducers of terminal differentiation and method of use thereof
EP0412848A2 (fr) 1989-08-11 1991-02-13 Zeneca Limited Dérivés de quinoléine, procédés pour leur préparation et leur utilisation comme médicaments
WO1991007404A1 (fr) 1989-11-20 1991-05-30 Imperial Chemical Industries Plc Derives de diazine
EP0454831A1 (fr) 1989-11-20 1991-11-06 Ici Plc Dérivés de diazine comme antagonistes des recepteurs à l'angiotensine II.
EP0453210A2 (fr) 1990-04-19 1991-10-23 Zeneca Limited Derivés de pyridine
US5700811A (en) 1991-10-04 1997-12-23 Sloan-Kettering Institute For Cancer Research Potent inducers of terminal differentiation and method of use thereof
US5369108A (en) 1991-10-04 1994-11-29 Sloan-Kettering Institute For Cancer Research Potent inducers of terminal differentiation and methods of use thereof
WO1993012075A1 (fr) 1991-12-10 1993-06-24 Shionogi & Co., Ltd. Derive d'acide hydroxamique a base de sulfonamide aromatique
US5587384A (en) 1994-02-04 1996-12-24 The Johns Hopkins University Inhibitors of poly(ADP-ribose) synthetase and use thereof to treat NMDA neurotoxicity
WO1995024379A1 (fr) 1994-03-09 1995-09-14 Newcastle University Ventures Limited Analogues de benzamides utiles en tant qu'inhibiteurs de l'enzyme parp (adp-ribosyltransferase, adprt) de reparation de l'adn
EP0879820A1 (fr) 1994-03-09 1998-11-25 Newcastle University Ventures Limited Analogues de benzamide utile pour en tant au'inhibiteurs de l'enzyme parp (adp-ribosyltransferase, adprt) de réparation de l'adn
US5922837A (en) 1995-09-20 1999-07-13 Merck & Co., Inc. Antiprotozoal cyclic tetrapeptides
WO1997035990A2 (fr) 1996-03-26 1997-10-02 President And Fellows Of Harvard College Histone-desacetylases et leurs utilisations
EP0847992A1 (fr) 1996-09-30 1998-06-17 Mitsui Chemicals, Inc. Dérivés de benzamide, utiles comme inducteurs de différentiation cellulaire
US6174905B1 (en) 1996-09-30 2001-01-16 Mitsui Chemicals, Inc. Cell differentiation inducer
JPH10182583A (ja) 1996-12-25 1998-07-07 Mitsui Chem Inc 新規ヒドロキサム酸誘導体
WO1998055449A1 (fr) 1997-06-06 1998-12-10 The University Of Queensland Composes d'acide hydroxamique ayant des proprietes anticancereuses et antiparasitaires
WO1999001426A1 (fr) 1997-07-01 1999-01-14 Warner-Lambert Company Derives d'acide benzhydroxamique phenylamino 4-bromo ou 4-iodo et utilisation de ces derniers en tant qu'inhibiteurs de mek
WO1999011659A1 (fr) 1997-09-02 1999-03-11 Japan Energy Corporation Derives tetrapeptides cycliques et leur utilisation medicinale
US6426415B1 (en) 1997-09-03 2002-07-30 Guilford Pharmaceuticals Inc. Alkoxy-substituted compounds, methods and compositions for inhibiting parp activity
US6635642B1 (en) 1997-09-03 2003-10-21 Guilford Pharmaceuticals Inc. PARP inhibitors, pharmaceutical compositions comprising same, and methods of using same
US6514983B1 (en) 1997-09-03 2003-02-04 Guilford Pharmaceuticals Inc. Compounds, methods and pharmaceutical compositions for treating neural or cardiovascular tissue damage
WO1999012884A1 (fr) 1997-09-09 1999-03-18 Shionogi & Co., Ltd. Derives d'acide benzoique a substitution en 4 et cancerostatiques renfermant ces derives comme ingredient actif
WO1999028304A2 (fr) 1997-12-01 1999-06-10 Yissum Research Development Company Of The Hebrew University Of Jerusalem Composes pdgf inhibiteurs du recepteur de la kinase, et preparation et compositions correspondantes
JPH11269140A (ja) 1998-03-23 1999-10-05 Mitsui Chem Inc 分化誘導剤
JPH11269146A (ja) 1998-03-24 1999-10-05 Mitsui Chem Inc 分化誘導剤
WO1999054286A2 (fr) 1998-04-17 1999-10-28 Parker Hughes Institute Inhibiteurs btk et leurs procedes d'identification et d'utilisation
WO1999057117A2 (fr) 1998-05-04 1999-11-11 Asta Medica Aktiengesellschaft Derives indoliques et leur utilisation pour le traitement de maladies malignes et autres induites par des proliferations cellulaires pathologiques
JPH11335375A (ja) 1998-05-20 1999-12-07 Mitsui Chem Inc ヒストン脱アセチル化酵素阻害作用を有するベンズアミド誘導体
EP0974576A2 (fr) 1998-07-24 2000-01-26 Mitsui Chemicals, Inc. Procédé de préparation de dérivés de la benzamide
WO2000008048A2 (fr) 1998-08-04 2000-02-17 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. Inhibiteur d'histone déacétylase
WO2000021979A2 (fr) 1998-10-13 2000-04-20 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. Compose a base de tetrapeptide cyclique et son utilisation
WO2000030805A1 (fr) 1998-11-24 2000-06-02 Eclipse Magnetics Limited Dispositif de retenue magnetique
WO2000042040A1 (fr) 1999-01-11 2000-07-20 Agouron Pharmaceuticals, Inc. Inhibiteurs tricycliques de poly(adp-ribose) polymerases
WO2000041994A1 (fr) 1999-01-13 2000-07-20 Warner-Lambert Company 4-arylamino, 4-aryloxy, et 4-arylthio diarylamines et leurs derives comme inhibiteurs selectifs de mek
WO2000042022A1 (fr) 1999-01-13 2000-07-20 Warner-Lambert Company Les benzoheterocycles et leur utilisation comme inhibiteurs de mek
WO2000042002A1 (fr) 1999-01-13 2000-07-20 Warner-Lambert Company Acides sulfo-hydroxamiques et sulfo-hydroxamates et leur utilisation comme inhibiteurs mk
WO2000042003A1 (fr) 1999-01-13 2000-07-20 Warner-Lambert Company Derives de benzenesulfonamide et leur utilisation comme inhibiteurs de mek
WO2000042025A1 (fr) 1999-01-14 2000-07-20 Meiji Seika Kaisha, Ltd. Inhibiteurs de poly(adp-ribose) polymerase consistant en des derives de pyrimidine
WO2000052033A1 (fr) 1999-03-02 2000-09-08 Japan Energy Corporation Nouveaux derives de tetrapeptides cycliques et leur utilisation comme medicaments
WO2000056706A1 (fr) 1999-03-19 2000-09-28 Du Pont Pharmaceuticals Company Amino-thio-acrylonitriles utilises comme inhibiteurs des kinases mek
WO2000068201A1 (fr) 1999-05-08 2000-11-16 Astrazeneca Ab Derives quinoline inhibiteurs d'enzymes mek
WO2000075113A1 (fr) 1999-06-09 2000-12-14 Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. Nouveaux derives carboxamide heterocycliques
WO2001007042A1 (fr) 1999-07-23 2001-02-01 Merck & Co., Inc. Tetrapeptides cycliques derives d'apicidine
WO2001009134A1 (fr) 1999-07-30 2001-02-08 Novartis Ag Inhibiteurs de derives de purine de la tyrosine kinase syk
WO2001012199A2 (fr) 1999-08-13 2001-02-22 Case Western Reserve University Effet synergique de la methoxyamide sur l'activite anticancereuse de la temozolomide
WO2001016136A2 (fr) 1999-08-31 2001-03-08 Agouron Pharmaceuticals, Inc. Inhibiteurs tricycliques de poly(adp-ribose) polymerases
WO2001016137A1 (fr) 1999-09-01 2001-03-08 Guilford Pharmaceuticals Inc. Composes, procedes et compositions pharmaceutiques permettant de traiter les lesions cellulaires telles que les lesions des tissus cardio-vasculaires ou nerveux
EP1212328A1 (fr) 1999-09-01 2002-06-12 Guilford Pharmaceuticals Inc. Composes, procedes et compositions pharmaceutiques permettant de traiter les lesions cellulaires telles que les lesions des tissus cardio-vasculaires ou nerveux
WO2001018171A2 (fr) 1999-09-08 2001-03-15 Sloan-Kettering Institute For Cancer Research Nouvelle classe d'agents de cytodifferentiation et inhibiteurs de desacetylase de l'histone, et leurs procedes d'utilisation
WO2001021615A1 (fr) 1999-09-17 2001-03-29 Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. Dérivés de benzimidazole
WO2001023390A2 (fr) 1999-09-28 2001-04-05 Basf Aktiengesellschaft Derives d'azepinoindol, preparation et utilisation desdits derives
WO2001025238A2 (fr) 1999-10-06 2001-04-12 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Composes heterocycliques utiles comme inhibiteurs de tyrosine kinases
WO2001034131A2 (fr) 1999-11-10 2001-05-17 Warner-Lambert Company Chimiotherapie combinee
WO2001034574A1 (fr) 1999-11-11 2001-05-17 Osi Pharmaceuticals, Inc. Polymorphe stable de chlorhydrate de n-(3-ethynylphenylamino)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)-4-quinazolinamine, et methodes de production et utilisations pharmaceutiques dudit polymorphe
WO2001038322A1 (fr) 1999-11-23 2001-05-31 Methylgene, Inc. Inhibiteurs de l'histone deacetylase
US6476048B1 (en) 1999-12-07 2002-11-05 Inotek Pharamaceuticals Corporation Substituted phenanthridinones and methods of use thereof
US6444676B1 (en) 1999-12-20 2002-09-03 Iok-Hou Pang Use of PARP inhibitors in the treatment of glaucoma
WO2001047922A2 (fr) 1999-12-24 2001-07-05 Aventis Pharma Limited Azaindoles
WO2001049290A1 (fr) 2000-01-04 2001-07-12 The Johns Hopkins University Techniques et reactifs facilitant la transcription
WO2001052892A2 (fr) 2000-01-24 2001-07-26 Genzyme Corporation Inhibiteurs du trajet de jak/stat et leurs utilisations
WO2001057038A1 (fr) 2000-02-01 2001-08-09 Basf Aktiengesellschaft Composes heterocycliques et leur utilisation comme inhibiteurs de parp
US7041675B2 (en) 2000-02-01 2006-05-09 Abbott Gmbh & Co. Kg Heterocyclic compounds and their use as PARP inhibitors
WO2001060814A2 (fr) 2000-02-15 2001-08-23 Sugen, Inc. Inhibiteurs de la proteine kinase 2-indolinone a substitution pyrrole
WO2001064200A2 (fr) 2000-03-03 2001-09-07 Novartis Ag Utilisation d'inhibiteurs de l'activite tyrosine kinase du recepteur au pdgf
WO2001068619A1 (fr) 2000-03-15 2001-09-20 Warner-Lambert Company Diarylamines a substitution 5-amide, utilises en tant qu'inhibiteur de kinases erk mitogenes mek
WO2001070675A2 (fr) 2000-03-24 2001-09-27 Methylgene, Inc. Inhibiteurs d'histone desacetylase
WO2001072758A1 (fr) 2000-03-28 2001-10-04 Wyeth Inhibiteurs tricyclique de la proteine kinase
WO2001072711A1 (fr) 2000-03-28 2001-10-04 Wyeth 3-cyanoquinolines,3-cyano-1,6-naphthyridines et 3-cyano-1,7-naphthyridines utilisees comme inhibiteurs de proteinekinase
WO2001076570A2 (fr) 2000-04-07 2001-10-18 MedInnova Gesellschaft für medizinische Innovationen aus akademischer Forschung mbH Utilisation de substances agissant en tant qu'inhibiteurs de la cascade de signaux raf/mek/erk pour produire un medicament contre les virus a adn et a arn
WO2001079184A1 (fr) 2000-04-18 2001-10-25 Sumitomo Pharmaceuticals Company, Limited Composes de piperazine substitues
WO2001083485A1 (fr) 2000-04-28 2001-11-08 Bayer Aktiengesellschaft Derives imidazopyrimidine et triazolopyrimidine
WO2001085686A2 (fr) 2000-05-09 2001-11-15 Cephalon, Inc. Nouveaux composes multicycliques et leur utilisation
WO2001085687A1 (fr) 2000-05-11 2001-11-15 Basf Ag Indoles substitues en tant qu'inhibiteurs de parp
US7087637B2 (en) 2000-05-11 2006-08-08 Basf Ag Substituted indoles which are PARP inhibitors
WO2001090077A1 (fr) 2000-05-19 2001-11-29 Guilford Pharmaceuticals, Inc. Derives de sulfonamide et de carbamide de 6(5h) phenanthridinones et utilisations de ceux-ci
WO2001091796A2 (fr) 2000-06-01 2001-12-06 Guilford Pharmaceuticals Inc. Methodes, composes et compositions permettant de traiter la goutte
WO2002000603A1 (fr) 2000-06-23 2002-01-03 Sigma-Tau Industrie Farmaceutiche Riunite S.P.A. Utilisation de l'acide pamoique ou de l'un de ses derives ou analogues pour la preparation d'un medicament destine au traitement des maladies caracterisees par des depots d'agregats amyloides
US6964960B2 (en) 2000-07-17 2005-11-15 Novartis Ag Indoloquinazolinones
US6903101B1 (en) 2000-08-10 2005-06-07 Bayer Pharmaceuticals Corporation Substituted pyridazines and fused pyridazines with angiogenesis inhibiting activity
WO2002022577A2 (fr) 2000-09-01 2002-03-21 Novartis Ag Inhibiteurs de desacetylase
WO2002030879A2 (fr) 2000-09-29 2002-04-18 Prolifix Limited Composes d'acide carbamique comprenant une liaison sulfonamide en tant qu'inhibiteurs de hdac
WO2002026703A1 (fr) 2000-09-29 2002-04-04 Prolifix Limited Composes d'acide carbamique comprenant une liaison ether et utiles en tant qu'inhibiteurs de hdac
WO2002026696A1 (fr) 2000-09-29 2002-04-04 Prolifix Limited Composes d'acide carbamique comprenant un enchainement amide comme inhibiteurs hdac
WO2002036576A1 (fr) 2000-10-30 2002-05-10 Kudos Pharmaceuticals Limited Derives de phtalazinone
US6989388B2 (en) 2000-10-31 2006-01-24 Roberto Pellicciari Thieno[2,3-c]iosquinolines for use as inhibitors of PARP
WO2002044157A2 (fr) 2000-12-01 2002-06-06 Iconix Pharmaceuticals, Inc. Inhibiteurs de la parp
US20050148575A1 (en) 2000-12-01 2005-07-07 Guilford Pharmaceuticals Inc. Compounds and their uses
US20060003987A1 (en) 2000-12-01 2006-01-05 Guilford Pharmaceuticals, Inc. Compounds and their uses
WO2002046144A1 (fr) 2000-12-07 2002-06-13 F. Hoffmann-La Roche Ag Derives tetralone utilises en tant qu'agents antitumoraux
WO2002068407A1 (fr) 2001-02-28 2002-09-06 Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. Compose benzimidazole
WO2002069960A2 (fr) 2001-03-06 2002-09-12 Axxima Pharmaceuticals Ag Utilisation de composes specifiques et en particulier des inhibiteurs de la kinase pour traiter des infections virales
WO2002092599A1 (fr) 2001-05-14 2002-11-21 Novartis Ag Derives 4-amino-5-phenyl-7-cyclobutyl-pyrrolo (2,3-d) pyrimidine
WO2002094790A1 (fr) 2001-05-23 2002-11-28 Mitsubishi Pharma Corporation Compose heterocyclique condense et son utilisation medicale
WO2003004006A2 (fr) 2001-06-29 2003-01-16 Ab Science Utilisation d'inhibiteurs de materiel c, puissants, selectifs et non toxiques pour traiter l'angiogenese tumorale
WO2003003006A2 (fr) 2001-06-29 2003-01-09 Ab Science Nouveaux inhibiteurs selectifs puissants et non toxiques de c-kit
WO2003002114A2 (fr) 2001-06-29 2003-01-09 Ab Science Utilisation d'inhibiteurs de c-kit puissants, selectifs et non toxiques dans le traitement de la mastocytose
WO2003007959A1 (fr) 2001-07-16 2003-01-30 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. Derives de quinoxaline ayant une action inhibitrice sur parp
US20040254372A1 (en) 2001-08-07 2004-12-16 Weizheng Xu Compounds, derivatives, compositions, preparation and uses
WO2003035049A2 (fr) 2001-09-20 2003-05-01 Ab Science Utilisation d'inhibiteurs de c-kit puissants selectifs et non toxiques pour traiter des infections bacteriennes
WO2003027111A1 (fr) 2001-09-27 2003-04-03 Smithkline Beecham Corporation Composes chimiques
WO2003051879A1 (fr) 2001-12-14 2003-06-26 Altana Pharma Ag 4,5-dihydro-imidazo[4,5,1-ij]quinoline-6-ones connues et nouvelles utilisees en tant qu'inhibiteurs de la poly(adp-ribose)polymerase
WO2003057695A1 (fr) 2001-12-21 2003-07-17 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Derives de 1,6 naphtyridine utiles en tant qu'inhibiteurs de la kinase syk
WO2003057145A2 (fr) 2001-12-31 2003-07-17 Guilford Pharmaceuticals Inc. 4,9-dihydrocyclopenta[imn]phenanthridine-5-ones substitues, leurs derives et leurs utilisations
WO2003057699A1 (fr) 2002-01-10 2003-07-17 Abbott Gmbh & Co. Kg Derives de dibenzodiazepine, leur preparation et leur application
WO2003063794A2 (fr) 2002-02-01 2003-08-07 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Composes 2,4-pyrimidinediamine et leurs utilisations
WO2003077855A2 (fr) 2002-03-13 2003-09-25 Array Biopharma, Inc Derives de benzimidazole n3 alkyles servant d'inhibiteurs de mek
WO2003077914A1 (fr) 2002-03-13 2003-09-25 Array Biopharma, Inc Utilisation de derives de benzimidazole alkyles n3 en tant qu'inhibiteurs de mek
WO2003077892A2 (fr) 2002-03-15 2003-09-25 Novartis Ag 4-(4-methylpiperazin-1-ylmethyl)-n-[4-methyl-3(4-pyridin-3-yl)pyrimidin-2-yl-amino)phenyl]-benzamide pour le traitement de maladies induites par l'angiotensine ii
WO2004058753A1 (fr) 2002-05-06 2004-07-15 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Thiadiazoles ou oxadiazoles et leur utilisation comme inhibiteurs de la proteine kinase jak
WO2003101989A1 (fr) 2002-05-30 2003-12-11 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Inhibiteurs de proteines kinases jak et cdk2
WO2004005284A1 (fr) 2002-07-09 2004-01-15 Astrazeneca Ab 3-cyanoquinoleines substituees utilisees comme inhibiteurs de mek
WO2004011461A1 (fr) 2002-07-25 2004-02-05 Pfizer Products Inc. Derives isothiazoles utiles en tant qu'agents anticancereux
WO2004014903A1 (fr) 2002-08-02 2004-02-19 Ab Science 2-(3-aminoaryl)amino-4-aryl-thiazoles et leur utilisation en tant que inhibiteurs de c-kit
WO2004041789A1 (fr) 2002-11-01 2004-05-21 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Composes utiles comme inhibiteurs de proteines jak et autres proteines kinase
WO2004041814A1 (fr) 2002-11-04 2004-05-21 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Derives d'heteroaryle pyrimidine utilises comme inhibiteurs de jak (janus kinase)
WO2004041810A1 (fr) 2002-11-05 2004-05-21 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Composes utiles comme inhibiteurs de proteines jak et autres proteines kinase
EP1582520A1 (fr) 2002-11-12 2005-10-05 Mochida Pharmaceutical Co., Ltd. Nouveaux inhibiteurs de parp
US20060004028A1 (en) 2002-11-12 2006-01-05 Mochida Pharmaceutical Co., Ltd. Novel PARP inhibitor
US20060094743A1 (en) 2002-11-22 2006-05-04 Mitsubishi Pharma Corporation Isoquinoline compounds and medicinal use thereof
WO2004048339A1 (fr) 2002-11-22 2004-06-10 Mitsubishi Pharma Corporation Composes d'isoquinolinone et leur utilisation a des fins medicinales
WO2004056822A1 (fr) 2002-12-20 2004-07-08 F. Hoffmann-La Roche Ag Derives de pyridino'2,3-d!pyrimidine utilises comme inhibiteurs selectifs de kdr et de fgfr
WO2004080462A1 (fr) 2003-03-10 2004-09-23 Eisai Co., Ltd. Inhibiteur de kinase c-kit
WO2004080976A1 (fr) 2003-03-12 2004-09-23 Kudos Pharmaceuticals Limited Derives de phtalazinone
WO2004080980A1 (fr) 2003-03-14 2004-09-23 Novartis Ag 2,4-di(phenylamino)pyrimidines utilisees pour traiter des maladies neoplasiques, des troubles inflammatoires et des troubles du systeme immunitaire
WO2004087713A1 (fr) 2003-03-31 2004-10-14 Pfizer Inc. Sels d'inhibiteurs tricycliques de poly(adp-ribose) polymerases
US20070072912A1 (en) 2003-04-28 2007-03-29 Cedars-Sinai Medical Center Alicyclic-amine-substituted 4-carboxamido-benzimidazoles as parp-inhibitors and antioxidants
WO2004096779A1 (fr) 2003-04-30 2004-11-11 Suemegi Balazs Derives de quinazolinone et utilisation de ceux-ci dans la preparation de compositions pharmaceutiques possedant des effets inhibiteurs d'enzyme
WO2004105700A2 (fr) 2003-05-28 2004-12-09 Guildford Pharmaceuticals, Inc. Composes, procedes et compositions pharmaceutiques destines a l'inhibition de la parp
WO2004108723A1 (fr) 2003-06-04 2004-12-16 Altana Pharma Ag 4,5-dihydro-imidazo(4,5,1-ij)quinolin-6-ones utilisees comme inhibiteurs de parp
WO2005009389A2 (fr) 2003-07-23 2005-02-03 Exelixis, Inc. Modulateurs de la proteine alk (anaplastic lymphoma kinase) et leurs methodes d'utilisation
WO2005012305A2 (fr) 2003-07-25 2005-02-10 Cancer Research Technology Limited Composes therapeutiques
US20070072841A1 (en) 2003-07-25 2007-03-29 Cancer Research Technology Limited Therapeutic compounds
WO2005018677A2 (fr) 2003-08-01 2005-03-03 Wyeth Holdings Corporation Utilisation d'un melange d'un inhibiteur de la kinase du recepteur de facteur de croissance epidermique et d'agents cytotoxiques dans le traitement et l'inhibition de cancer
WO2005016894A1 (fr) 2003-08-15 2005-02-24 Novartis Ag 2, 4-pyrimidine diamines utiles dans le cadre du traitement de maladies neoplasiques, de troubles inflammatoires et de troubles du systeme immunitaire
WO2005021537A1 (fr) 2003-08-21 2005-03-10 Osi Pharmaceuticals, Inc. Inhibiteurs de c-kit pyrazolyle-amidyle-benzimidazolyle n-substitues
WO2005021544A2 (fr) 2003-08-21 2005-03-10 Osi Pharmaceuticals, Inc. Inhibiteurs d'un ensemble d'imidazopyridine c n3 substitue
WO2005021531A1 (fr) 2003-08-21 2005-03-10 Osi Pharmaceuticals, Inc. Inhibiteurs d'un ensemble de benzimidazolyle c n substitue
WO2005023251A1 (fr) 2003-08-29 2005-03-17 Array Biopharma Inc. Derives de benzimidazole n3 alkyles utilises comme inhibiteurs de mek
WO2005023759A2 (fr) 2003-09-03 2005-03-17 Array Biopharma Inc. Inhibiteurs heterocycliques de mek et procedes d'utilisation associes
WO2005023800A1 (fr) 2003-09-04 2005-03-17 Warner-Lambert Company Llc Benzo[b]thiophenes halo-substitues a activite inhibitrice de pi3k utiles comme agents therapeutiques
WO2005023246A1 (fr) 2003-09-04 2005-03-17 Aventis Pharmaceuticals Inc. Indoles substitues comme inhibiteurs de polymerase de poly(adp-ribose) (parp)
WO2005026158A1 (fr) 2003-09-16 2005-03-24 Novartis Ag Derives de 2,4-di(hetero)-arylamino-pyrimidine comme inhibiteurs des kinases zap-70 et/ou syk
WO2005033316A2 (fr) 2003-09-16 2005-04-14 Basf Aktiengesellschaft Secretion de proteines a partir de levures
WO2005028426A1 (fr) 2003-09-19 2005-03-31 Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha Nouveau derive de 4-phenylamino-benzaldoxime et son utilisation en tant qu'inhibiteur de mek
WO2005027972A2 (fr) 2003-09-23 2005-03-31 Novartis Ag Polytherapie combinant un inhibiteur des recepteurs du facteur vegf avec un agent chimiotherapeutique
WO2005037836A2 (fr) 2003-10-15 2005-04-28 Osi Pharmaceuticals, Inc. Imidazopyrazines utilisees comme inhibiteurs de la tyrosine kinase
WO2005040378A1 (fr) 2003-10-24 2005-05-06 Institut Curie Acides nucleiques utiles pour declencher la letalite des cellules tumorales
WO2005049033A1 (fr) 2003-11-17 2005-06-02 Astrazeneca Ab Derives de pyrazole en tant qu'inhibiteurs de recepteur tyrosine kinases
WO2005051906A2 (fr) 2003-11-19 2005-06-09 Array Biopharma Inc. Inhibiteurs heterocycliques de mek et methodes d'utilisation associees
WO2005051301A2 (fr) 2003-11-19 2005-06-09 Array Biopharma Inc. Inhibiteurs heterocycliques de mek et leurs procedes d'utilisation
WO2005051300A2 (fr) 2003-11-19 2005-06-09 Array Biopharma Inc. Inhibiteurs bicycliques de mek et leurs procedes de production
WO2005051302A2 (fr) 2003-11-19 2005-06-09 Array Biopharma Inc. Inhibiteurs bicycliques de mek, et leurs procedes d'utilisation
WO2005054209A1 (fr) 2003-11-20 2005-06-16 Janssen Pharmaceutica N.V. 2-quinolinones et 2 quinoxalinones a substitution 7-phenylalkyl tenant lieu d'inhibiteurs de poly(adp-ribose) polymerase inhibitors
WO2005054201A1 (fr) 2003-11-20 2005-06-16 Janssen Pharmaceutica N.V. 2-quinolinones et 2-quinoxalinones substituees par 6-alcenyle et 6-phenylalkyle utilisees comme inhibiteurs de la poly(adp-ribose) polymerase (parp)
US20070072842A1 (en) 2003-11-20 2007-03-29 Dominique Mabire J 6-Alkenyl and 6-phenylalkyl substituted 2-quinolinones and 2-quinoxalinones as poly(adpribose) polymerase inhibitors
WO2005054210A1 (fr) 2003-12-05 2005-06-16 Janssen Pharmaceutica N.V. 2-quinolinones 6-substituees et 2-quinoxalinones utilisees comme inhibiteurs de la poly(adp-ribose) polymerase
WO2005058843A1 (fr) 2003-12-10 2005-06-30 Janssen Pharmaceutica N.V. 2-quinolinones substitues 6-cyclohexylalkyl substitues et 2-quinoxalinones utilises en tant qu'inhibiteurs de la poly(adp-ribose) polymerase
WO2005065687A1 (fr) 2004-01-09 2005-07-21 Boehringer Ingelheim International Gmbh Nouvelles combinaisons de medicaments contenant des esters de scopine ou d'acide tropique ainsi que des inhibiteurs de l'egfr-kinase
WO2005073225A1 (fr) 2004-01-30 2005-08-11 Ab Science 2-(3-substitues aryle)amino-4-aryle-thiazoles en tant qu'inhibiteurs de tyrosine kinase
WO2005080096A2 (fr) 2004-02-25 2005-09-01 Kronospan Technical Company Ltd. Papier decoratif a fibres presentant une charge electrique
WO2005082854A1 (fr) 2004-02-27 2005-09-09 Eisai Co., Ltd. Nouveau dérivé de la pyridine et dérivé de la pyrimidine (1)
WO2005082855A1 (fr) 2004-02-27 2005-09-09 Eisai Co., Ltd. Nouveau dérivé de la pyridine et dérivé de la pyrimidine (2)
WO2005095400A1 (fr) 2004-03-30 2005-10-13 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Azaindoles utiles comme inhibiteurs de janus kinases et d'autres proteines kinases
US20070032489A1 (en) 2004-03-30 2007-02-08 Aventis Pharmaceuticals Inc. Substituted pyridones as inhibitors of poly(adp-ribose) polymerase (parp)
WO2005097750A1 (fr) 2004-03-30 2005-10-20 Aventis Pharmaceuticals Inc. Pyridones substitues inhibiteurs de la poly(adp-ribose) polymerase (parp)
WO2005095399A2 (fr) 2004-03-31 2005-10-13 Aventis Pharma S.A. Derives pyrrolo (2,3-b) pyridine, leur preparation et leur utilisation pharmaceutique comme inhibiteurs de kinases
WO2005097800A1 (fr) 2004-04-02 2005-10-20 Osi Pharmaceuticals, Inc. Inhibiteurs de la proteine kinase heterobicycliques a substitution de noyau bicyclique 6,6
WO2005108400A1 (fr) 2004-05-11 2005-11-17 Mochida Pharmaceutical Co. Ltd. Dérivés de pyridoquinazoline ayant des substituants hétérobicycliques
WO2005112935A1 (fr) 2004-05-13 2005-12-01 Vanderbilt University Inhibiteurs sélectifs de la phosphoinositide-3-kinase delta pour inhiber l'angiogenèse
WO2005123696A1 (fr) 2004-06-15 2005-12-29 Astrazeneca Ab Quinazolones substitues en tant qu'agents anticancereux
WO2005123687A1 (fr) 2004-06-16 2005-12-29 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Derives substitues de tetrahydro-2h-isoquinolein-1-one, leur procede de production, et leur utilisation en tant que medicaments
WO2006003150A1 (fr) 2004-06-30 2006-01-12 Janssen Pharmaceutica N.V. Derives de 2-alkyl quinazolinone substitues en tant qu'inhibiteurs de parp
WO2006003146A1 (fr) 2004-06-30 2006-01-12 Janssen Pharmaceutica N.V. Derives de quinazolinone en tant qu'inhibiteurs de parp
WO2006003148A1 (fr) 2004-06-30 2006-01-12 Janssen Pharmaceutica N.V. Derives de quinazolinedione utilises comme inhibiteurs de parp
WO2006003147A1 (fr) 2004-06-30 2006-01-12 Janssen Pharmaceutica N.V. Derives de phtalazine utilises comme inhibiteurs de parp
WO2006003378A1 (fr) 2004-07-01 2006-01-12 Astrazeneca Ab Azine-carboxamides en tant qu'agent anti-cancer
WO2006008118A1 (fr) 2004-07-16 2006-01-26 Proteosys Ag Antagonistes muscariniques avec activite modulatrice parp et sir en tant qu'agents cytoprotecteurs
WO2006008119A1 (fr) 2004-07-16 2006-01-26 Proteosys Ag Antagonistes muscariniques avec activite modulatrice parp et sin en tant qu'agents contre les maladies inflammatoires
WO2006020145A2 (fr) 2004-07-19 2006-02-23 The Johns Hopkins University Inhibiteurs de flt3 a des fins d'immunodepression
WO2006011466A1 (fr) 2004-07-26 2006-02-02 Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha 5-subsitué-2-phénylamine benzamide agissant en tant qu’inhibiteur mek
WO2006024834A1 (fr) 2004-08-31 2006-03-09 Astrazeneca Ab Dérivés de quinazolinone et utilisation de ces dérivés en tant qu'inhibiteurs du b-raf
WO2006024836A1 (fr) 2004-09-01 2006-03-09 Astrazeneca Ab Dérivés de quinazolinone et utilisation de ces dérivés en tant qu'inhibiteurs du b-raf
WO2006034116A1 (fr) 2004-09-17 2006-03-30 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Composés diaminotriazoles utiles comme inhibiteurs de protéine kinases
WO2006033007A2 (fr) 2004-09-22 2006-03-30 Pfizer Inc. Formules polymorphes et amorphes de sel de phosphate de 8-fluoro-2-{4-[(methylamino)methyl]phenyl}-1,3,4,5-tetrahydro-6h-azepino[5,4,3-cd]indol-6-one
WO2006033006A2 (fr) 2004-09-22 2006-03-30 Pfizer Inc., Combinaisons therapeutiques comprenant un inhibiteur des polymerases poly(adp-ribose)
US20060063926A1 (en) 2004-09-22 2006-03-23 Agouron Pharmaceuticals, Inc. Method of preparing poly(ADP-ribose) polymerases inhibitors
WO2006042638A1 (fr) 2004-10-15 2006-04-27 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Derives de 5-arylamino-1h-pyridine-2-on substitues sur 3,6 et composes similaires utilises en tant qu'inhibiteurs de la polymerase poly (adp-ribose) destines au traitement de maladies ou de lesions tissulaires provoques par une necrose ou une apoptose
WO2006040568A1 (fr) 2004-10-15 2006-04-20 Astrazeneca Ab Quinoxalines en tant qu'inhibiteurs b-raf
EP1802578A1 (fr) 2004-10-15 2007-07-04 Sanofi-Aventis Deutschland GmbH Derives de 5-arylamino-1h-pyridine-2-on substitues sur 3,6 et composes similaires utilises en tant qu'inhibiteurs de la polymerase poly (adp-ribose) destines au traitement de maladies ou d'endommagements des tissus provoques par une necrose ou une apoptose
WO2006046035A1 (fr) 2004-10-25 2006-05-04 Piramed Limited Composes pharmaceutiques
WO2006065392A2 (fr) 2004-11-05 2006-06-22 Cephalon, Inc. Traitements anti-cancereux
WO2006056399A2 (fr) 2004-11-24 2006-06-01 Novartis Ag Combinaisons d'inhibiteurs de kinase jak
WO2006056427A1 (fr) 2004-11-24 2006-06-01 Laboratoires Serono S.A. Derives de 4-arylamino pyridone utilises comme inhibiteurs de mek pour le traitement de troubles hyperproliferatifs
WO2006058752A1 (fr) 2004-12-01 2006-06-08 Laboratoires Serono S.A. Dérivés de [1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridine pour le traitement de maladies hyperproliférantes
WO2006060381A2 (fr) 2004-12-01 2006-06-08 Osi Pharmaceuticals, Inc. Inhibiteurs de c-kit benzimidazolyle n-substitues et banque de benzimidazoles combinatoire
WO2006066172A1 (fr) 2004-12-17 2006-06-22 Amgen, Inc. Composes d'aminopyrimidine et procedes d'utilisation correspondants
WO2006069080A2 (fr) 2004-12-22 2006-06-29 Incyte Corporation Pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl-amines et pyrrolo[2m3-b]pyrimidin-4-yl-amines utilisees en tant qu'inhibiteurs des janus kinases
WO2006067446A1 (fr) 2004-12-22 2006-06-29 Astrazeneca Ab Dérivés de pyridinecarboxamide employés en tant qu'agents anticancéreux
WO2006078503A2 (fr) 2005-01-07 2006-07-27 Arqule, Inc. Compositions pour moduler une parp et procedes pour la cribler
WO2006078711A2 (fr) 2005-01-19 2006-07-27 Mgi Gp, Inc. Composes de diazabenzo[de]anthracene-3-one et utilisation dans l'inhibition de parp
WO2006079791A1 (fr) 2005-01-25 2006-08-03 Astrazeneca Ab Composes chimiques
WO2006080450A1 (fr) 2005-01-27 2006-08-03 Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. Inhibiteur d’igf-1r
WO2006082392A1 (fr) 2005-02-04 2006-08-10 Astrazeneca Ab Dérivés de pyrazolylaminopyridine employés en tant qu'inhibiteurs de kinase
WO2006087538A1 (fr) 2005-02-16 2006-08-24 Astrazeneca Ab Composés chimiques
WO2006087530A1 (fr) 2005-02-16 2006-08-24 Astrazeneca Ab Composés chimiques
WO2006093247A1 (fr) 2005-02-28 2006-09-08 Japan Tobacco Inc. NOUVEAU COMPOSÉ AMINOPYRIDINE AYANT UNE ACTIVITÉ D'INHIBITION DE LA Syk
WO2006104161A1 (fr) 2005-03-28 2006-10-05 Kirin Pharma Kabushiki Kaisha DERIVE DE THIENOPYRIDINE, DERIVE DE QUINOLINE OU DERIVE DE QUINAZOLINE CAPABLE D'INHIBER L'AUTOPHOSPHORYLATION CAUSEE PAR c-Met
WO2006106437A2 (fr) 2005-04-04 2006-10-12 Ab Science Derives d'oxazole substitues et leur utilisation comme inhibiteurs de tyrosine kinase
US20060229351A1 (en) 2005-04-11 2006-10-12 Gui-Dong Zhu 2-Substituted-1 H-benzimidazile-4-carboxamides are PARP inhibitors
WO2006110816A2 (fr) 2005-04-11 2006-10-19 Abbott Laboratories 1h-benzimidazole-4-carboxamides substitues avec un carbone quaternaire en position 2 tenant lieu d'inhibiteurs puissants de parp
US20060229289A1 (en) 2005-04-11 2006-10-12 Gui-Dong Zhu 1H-benzimidazole-4-carboxamides substituted with a quaternary carbon at the 2-position are potent PARP inhibitors
WO2006112479A1 (fr) 2005-04-19 2006-10-26 Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. Composé hétérocyclique azoté
WO2006123113A2 (fr) 2005-05-16 2006-11-23 Astrazeneca Ab Composes chimiques
WO2007044084A2 (fr) 2005-05-18 2007-04-19 Array Biopharma Inc. Inhibiteurs heterocycliques de mek et leurs procedes d'utilisation
WO2006130673A1 (fr) 2005-05-31 2006-12-07 Janssen Pharmaceutica, N.V. 3-benzoimidazolyl-pyrazolopyridines utilisees pour traiter des troubles dont la mediation est assuree par des kinases
WO2006133417A1 (fr) 2005-06-07 2006-12-14 Valeant Pharmaceuticals International Phenylamino isothiazole carboxamidines comme inhibiteurs de mek
US20070015814A1 (en) 2005-06-10 2007-01-18 Ernest Kun Parp Modulators and Treatment of Cancer
WO2006135873A2 (fr) 2005-06-10 2006-12-21 Bipar Sciences, Inc. Modulateurs de parp et traitement du cancer
WO2006135719A1 (fr) 2005-06-10 2006-12-21 Janssen Pharmaceutica N.V. Aminopyrimidines comme modulateurs de kinase
WO2007002258A2 (fr) 2005-06-23 2007-01-04 Merck & Co., Inc. Inhibiteurs de tyrosine kinase
WO2007002254A2 (fr) 2005-06-23 2007-01-04 Merck & Co., Inc. Benzocycloheptapyridines utilises comme inhibiteurs de la tyrosine kinase receptrice met
WO2006137510A1 (fr) 2005-06-24 2006-12-28 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. Agent pour réduire le saignement lors de troubles cérébrovasculaires
WO2007004749A1 (fr) 2005-07-05 2007-01-11 Takeda Pharmaceutical Company Limited Dérivés hétérocycliques fondus et leur utilisation
WO2007026251A2 (fr) 2005-07-14 2007-03-08 Ab Science Utilisation d'inhibiteurs combines c-kit/fgfr3 pour le traitement du myelome multiple
WO2007007919A2 (fr) 2005-07-14 2007-01-18 Astellas Pharma Inc. Nouveaux composes
WO2007009681A1 (fr) 2005-07-15 2007-01-25 Glaxo Group Limited Derives de la 1, 1-dioxid0-2, 3-dihydro-l, 2-benzisothiaz0l-6-yl-1h-indazol-4-yl-2, 4-pyrimidine diamine
WO2007028445A1 (fr) 2005-07-15 2007-03-15 Glaxo Group Limited Composés 6-indolyl-4-ylamino-5-halogéno-2-pyrimidinylamino
WO2007011962A2 (fr) 2005-07-18 2007-01-25 Bipar Sciences, Inc. Traitement du cancer
WO2007014011A2 (fr) 2005-07-21 2007-02-01 Ardea Biosciences, Inc. Inhibiteurs n-(arylamino)-sulfonamide de mek
WO2007022529A2 (fr) 2005-08-19 2007-02-22 Array Biopharma Inc. Méthode pour traiter des maladies inflammatoires
WO2007023768A1 (fr) 2005-08-24 2007-03-01 Eisai R & D Management Co., Ltd. Nouveau dérivé pyridine et dérivé pyrimidine (3)
WO2007030680A2 (fr) 2005-09-07 2007-03-15 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Derives de triazole utiles comme inhibiteurs d'axl
WO2007036630A1 (fr) 2005-09-27 2007-04-05 Aventis Pharma S.A. Derives de benzimidazoles et benzothiazoles et leur utilisation en tant qu'inhibiteurs de kinases notamment de met
WO2007038669A2 (fr) 2005-09-27 2007-04-05 Irm Llc Composes et compositions contenant de la diarylamine, et utilisation en tant que modulateurs de recepteurs de c-kit
WO2007041357A1 (fr) 2005-09-29 2007-04-12 Abbott Laboratories 1h-benzimidazole-4-carboxamides a substitution phenyle en position 2, utilises comme inhibiteurs de la parp
WO2007044515A1 (fr) 2005-10-07 2007-04-19 Exelixis, Inc. Inhibiteurs de mek et procedes pour les utiliser
WO2007042298A1 (fr) 2005-10-13 2007-04-19 Glaxo Group Limited DÉRIVÉS DE LA PYRROLOPYRIMIDINE INHIBITEURS DE LA Syk
WO2007042299A1 (fr) 2005-10-13 2007-04-19 Glaxo Group Limited DÉRIVÉS DE LA PYRROLOPYRIMIDINE INHIBITEURS DE LA Syk
WO2007066185A2 (fr) 2005-12-05 2007-06-14 Pfizer Products Inc. Polymorphes d'un inhibiteur de c-met/hgfr
WO2007070514A1 (fr) 2005-12-13 2007-06-21 Incyte Corporation Pyrrolo[2,3-b]pyrimidines et pyrrolo[2,3-b]pyridines substituees par des groupements heteroaryle en tant qu’inhibiteurs de kinase janus
WO2007075554A2 (fr) 2005-12-19 2007-07-05 Osi Pharmaceuticals, Inc. Traitement combine avec une composition d’inhibiteur de proteine kinase heterobicyclique a noyau 6,6-bicyclique et d'agents anticancereux
WO2007071951A1 (fr) 2005-12-21 2007-06-28 Astrazeneca Ab Sel de tosylate du 6-(4-bromo-2-chlorophenylamino)-7-fluoro-n-(2-hydroxyethoxy)-3-methyl-3h-benzimidazole-5-carboxamide, inhibiteur de mek pouvant etre employe dans le traitement du cancer
WO2007071963A2 (fr) 2005-12-22 2007-06-28 Astrazeneca Ab Composes chimiques
WO2007084557A2 (fr) 2006-01-17 2007-07-26 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Azaindoles utiles comme inhibiteurs de janus kinases
WO2007083017A2 (fr) 2006-01-23 2007-07-26 Aventis Pharma S.A. Nouveaux derives d'uree cyclique, leur preparation et leur utilisation pharmaceutique comme inhibiteurs de kinases
WO2008000922A1 (fr) 2006-01-23 2008-01-03 Aventis Pharma S.A. Derives soufres d ' uree cyclique, leur preparation et leur utilisation pharmaceutique comme inhibiteurs de kinases
WO2007085540A1 (fr) 2006-01-27 2007-08-02 Glaxo Group Limited Derives 1h-indaz0l-4-yl-2,4-pyrimidinediamine
WO2007088345A1 (fr) 2006-01-31 2007-08-09 Ucb Pharma S.A. Derives de thieno-pyridine en tant qu'inhibiteurs de mek
WO2007092403A1 (fr) 2006-02-06 2007-08-16 Osi Pharmaceuticals, Inc. Composés de n-phénylbenzotriazolyle inhibiteurs de c-kit
WO2007111904A2 (fr) 2006-03-22 2007-10-04 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Inhibiteurs de la c-met proteine kinase
WO2007113596A1 (fr) 2006-04-03 2007-10-11 Istituto Di Ricerche Di Biologia Molecolare P. Angeletti Spa Utilisation de dérivés de benzotriazole et d'indazole amide substitué comme inhibiteurs de la poly(adp-ribose)polymérase (parp)
WO2007113558A2 (fr) 2006-04-05 2007-10-11 Astrazeneca Ab Composés chimiques
WO2007113557A1 (fr) 2006-04-05 2007-10-11 Astrazeneca Ab Quinazolines substituées à activité anti-cancéreuse
WO2007117494A1 (fr) 2006-04-05 2007-10-18 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Désazapurines utiles comme inhibiteurs des kinases janus
WO2007121279A2 (fr) 2006-04-13 2007-10-25 Smithkline Beecham (Cork) Limited Procede de traitement du cancer
WO2007121481A2 (fr) 2006-04-18 2007-10-25 Ardea Biosciences, Inc. Sulfonamides pyridone et sulfamides pyridone en tant qu'inhibiteurs de mek
WO2007119055A1 (fr) 2006-04-18 2007-10-25 Astrazeneca Ab Derives de quinazolin-4-one, procede de fabrication de ces derives et compositions pharmaceutiques les contenant
WO2007123269A1 (fr) 2006-04-19 2007-11-01 Astellas Pharma Inc. DÉRIVÉ d'azolecarboxamide
WO2007123936A1 (fr) 2006-04-19 2007-11-01 Laboratoires Serono Sa Nouveaux dérivés d'arylaminopyridine substitués par un hétéroaryle, en tant qu'inhibiteurs de mek
WO2007124369A2 (fr) 2006-04-20 2007-11-01 Janssen Pharmaceutica N.V. Procédé d'inhibition de la kinase de c kit
WO2007129226A2 (fr) 2006-05-09 2007-11-15 New Era Biotech Ltd Traitement de troubles cellulaires prolifératifs
WO2007136103A1 (fr) 2006-05-18 2007-11-29 Eisai R & D Management Co., Ltd. Agent antitumoral destiné au cancer de la thyroïde
WO2007138351A2 (fr) 2006-05-31 2007-12-06 Istituto Di Ricerche Di Biologia Molecolare P. Angeletti Spa Dérivés de pyridinone et de pyridazinone inhibiteurs de la poly(adp-ribose)polymérase (parp)
WO2007144652A2 (fr) 2006-06-15 2007-12-21 Kudos Pharmaceuticals Limited Inhibiteurs de parp
WO2007144637A1 (fr) 2006-06-15 2007-12-21 Kudos Pharmaceuticals Limited Dérivés d'oxyhétéroarylamide 2 comme inhibiteurs d'activité parp
WO2007144639A1 (fr) 2006-06-15 2007-12-21 Kudos Pharmaceuticals Limited Dérivés d'oxybenzamide 2 en tant qu'inhibiteurs d'activité parp
WO2007149451A2 (fr) 2006-06-19 2007-12-27 Cephalon, Inc. Nouveaux composés multicycliques et leur utilisation
WO2008005877A2 (fr) 2006-06-30 2008-01-10 Board Of Regents, The University Of Texas System Inhibiteurs de c-kit et leurs utilisations
WO2008008310A2 (fr) 2006-07-10 2008-01-17 Merck & Co., Inc. Inhibiteurs de la tyrosine kinase
WO2008011080A2 (fr) 2006-07-20 2008-01-24 Amgen Inc. Composés hétérocycliques et procédés d'utilisation
WO2008015429A2 (fr) 2006-08-01 2008-02-07 Sentinel Oncology Limited Composés pharmaceutiques
WO2008016192A2 (fr) 2006-08-04 2008-02-07 Takeda Pharmaceutical Company Limited Dérivé hétérocyclique fusionné et son procédé d'utilisation
WO2008020203A1 (fr) 2006-08-17 2008-02-21 Astrazeneca Ab Dérivés de pyridinylquinazolinamine et leur utilisation comme inhibiteurs de b-raf
WO2008023698A1 (fr) 2006-08-23 2008-02-28 Eisai R & D Management Co., Ltd. Sel de dérivé de phénoxypyridine ou son cristal et procédé de production
WO2008033798A2 (fr) 2006-09-11 2008-03-20 Sanofi-Aventis Inhibiteur de kinases
WO2008034866A2 (fr) 2006-09-21 2008-03-27 Institut Curie Appâts d et utilisations de ceux-ci
WO2008039218A2 (fr) 2006-09-22 2008-04-03 Pharmacyclics, Inc. Inhibiteurs de la tyrosine kinase de bruton
WO2008045978A1 (fr) 2006-10-10 2008-04-17 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Dérivés de pyrimidinediamine substitués par du pinane, utiles en tant qu'inhibiteurs de axl
WO2008046802A1 (fr) 2006-10-16 2008-04-24 Novartis Ag Phénylacétamides utiles en tant qu'inhibiteurs de protéine kinase
WO2008047831A1 (fr) 2006-10-17 2008-04-24 Kyowa Hakko Kirin Co., Ltd. Inhibiteurs de JAK
WO2008068507A2 (fr) 2006-12-08 2008-06-12 Astrazeneca Ab Composés chimiques 576
WO2008076415A1 (fr) 2006-12-14 2008-06-26 Exelixis, Inc. Procédés d'utilisation d'inhibiteurs de mek
WO2008076143A1 (fr) 2006-12-18 2008-06-26 Osi Pharmaceuticals, Inc. Combinaison d'un inhibiteur de l'igfr et d'un agent anticancéreux
WO2008075068A2 (fr) 2006-12-21 2008-06-26 Astrazeneca Ab Nouveaux composés
WO2008078091A1 (fr) 2006-12-22 2008-07-03 Astex Therapeutics Limited Composés hétérocycliques bicycliques servant d'inhibiteurs des fgfr
WO2008080134A2 (fr) 2006-12-22 2008-07-03 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Diaminothiazoles utiles en tant qu'inhibiteurs de axl
WO2008083354A1 (fr) 2006-12-29 2008-07-10 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Triazoles substitués par n3-hétéroaryle et triazoles substitués par n5-hétéroaryle utiles comme inhibiteurs de axl
WO2008083356A1 (fr) 2006-12-29 2008-07-10 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Triazoles substitués utilisés comme inhibiteurs d'axl
WO2008083357A1 (fr) 2006-12-29 2008-07-10 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Triazoles substitués par aryle bicyclique ponté et hétéroaryle bicyclique ponté utilisés comme inhibiteurs d'axl
WO2008083353A1 (fr) 2006-12-29 2008-07-10 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Triazoles à substitution aryle bicycliques et hétéroaryle bicycliques utiles en tant qu'inhibiteurs axl
WO2008083367A2 (fr) 2006-12-29 2008-07-10 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Triazoles substitués par hétéroaryle polycyclique utiles comme inhibiteurs de axl
WO2008084087A2 (fr) 2007-01-12 2008-07-17 Centre National De La Recherche Scientifique MOLÉCULES Dbait ET LEURS UTILISATIONS INDÉPENDANTES
WO2008089459A1 (fr) 2007-01-19 2008-07-24 Ardea Biosciences, Inc. Inhibiteurs de mek
WO2008098139A2 (fr) 2007-02-07 2008-08-14 The Regents Of The University Of Colorado Inhibiteurs des récepteurs axl à activité tyrosine kinase et procédés de fabrication et d'utilisation de ceux-ci
WO2008102870A1 (fr) 2007-02-23 2008-08-28 Eisai R & D Management Co., Ltd. Dérivé de pyridine ou de pyrimidine ayant un excellent effet d'inhibition de la croissance cellulaire et un excellent effet antitumoral sur une souche de cellules ayant une amplification du gène hgfr
WO2008111441A1 (fr) 2007-03-05 2008-09-18 Kyowa Hakko Kirin Co., Ltd. Composition pharmaceutique
WO2008109943A1 (fr) 2007-03-12 2008-09-18 Cytopia Research Pty Ltd Composés de phénylamino pyrimidine et utilisations de ces derniers
WO2008116139A2 (fr) 2007-03-22 2008-09-25 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Composés utiles en tant qu'inhibiteurs des kinases de janus
WO2008121742A2 (fr) 2007-03-28 2008-10-09 Pharmacyclics, Inc. Inhibiteurs de la tyrosine kinase de bruton
WO2008128072A2 (fr) 2007-04-13 2008-10-23 Supergen, Inc. Inhibiteurs de la kinase axl
WO2008135785A1 (fr) 2007-05-04 2008-11-13 Astrazeneca Ab Dérivés de 9-(pyrazol-3-yl)-9h-purine-2-amine et 3-(pyrazol-3-yl)-3h-imidazo [4, 5-b] pyridin-5-amine et leur utilisation pour le traitement du cancer
WO2008146035A1 (fr) 2007-05-25 2008-12-04 Astrazeneca Ab Combinaison d'inhibiteurs de chk et de parp dans le traitement du cancer
WO2008157207A2 (fr) 2007-06-13 2008-12-24 Incyte Corporation Métabolites de l'inhibiteur de janus kinase (r)-3-(4-(7h-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1h-pyrazol-1-yl)-3-cyclopentylpropanenitrile
WO2009013462A1 (fr) 2007-07-23 2009-01-29 Ucb Pharma S.A. Dérivés de thiéno-pyridine comme inhibiteurs de mec
WO2009018238A1 (fr) 2007-07-30 2009-02-05 Ardea Biosciences, Inc. Combinaisons d'inhibiteurs de mek et d'inhibiteurs de raf kinase et leurs utilisations
WO2009018233A1 (fr) 2007-07-30 2009-02-05 Ardea Biosciences, Inc. Dérivés de n-(arylamino)arylsulfonamide comprenant des polymorphes en tant qu'inhibiteurs de mek ainsi que compositions, procédés d'utilisation et procédés de préparation de ceux-ci
WO2009056692A2 (fr) 2007-08-09 2009-05-07 Sanofi-Aventis Nouveaux derives de 6-triazolopyridazine-sulfanyl benzothiazole et benzimidazole, leur procede de preparation, leur application a titre de medicaments, compositions pharmaceutiques et nouvelle utilisation notamment comme inhibiteurs de met
WO2009031011A2 (fr) 2007-09-05 2009-03-12 Pfizer Limited Forme de sel
WO2009046205A1 (fr) 2007-10-03 2009-04-09 Eisai Research Institute Composés inhibiteurs de la parp, compositions et procédés d'utilisation
WO2009053269A1 (fr) 2007-10-23 2009-04-30 F. Hoffmann-La Roche Ag Nouveaux inhibiteurs de kinase
WO2009054468A1 (fr) 2007-10-24 2009-04-30 Astellas Pharma Inc. Composé à base d'azolecarboxamide ou son sel
WO2009054864A1 (fr) 2007-10-26 2009-04-30 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Triazoles substitués par aryle polycyclique et triazoles substitués par hétéroaryle polycyclique utiles comme inhibiteurs d'axl
WO2009062258A1 (fr) 2007-11-15 2009-05-22 Cytopia Research Pty Ltd Composés hétérocycliques à teneur en n
WO2009068955A2 (fr) 2007-11-29 2009-06-04 Pfizer Inc. Polymorphes d'un inhibiteur de c-met/hgfr
WO2009093008A1 (fr) 2008-01-21 2009-07-30 Ucb Pharma S.A. Dérivés de thiénopyridine utilisés comme inhibiteurs de mek
WO2009093049A1 (fr) 2008-01-25 2009-07-30 F. Hoffmann-La Roche Ag Pyridines condensées actives à titre d'inhibiteurs de c-met
WO2009095399A2 (fr) 2008-02-01 2009-08-06 Akinion Pharmaceuticals Ab Nouveaux composés, leur utilisation et leur préparation
WO2009098144A1 (fr) 2008-02-05 2009-08-13 F. Hoffmann-La Roche Ag Nouvelles pyridinones et pyridazinones
WO2009105712A1 (fr) 2008-02-22 2009-08-27 Irm Llc Composés et compositions hétérocycliques comme inhibiteurs de c-kit et pdgfr kinase
WO2009111278A2 (fr) 2008-02-29 2009-09-11 Array Biopharma Inc. Composés inhibiteurs de kinases raf et procédés d'utilisation
WO2009111280A1 (fr) 2008-02-29 2009-09-11 Array Biopharma Inc. Dérivés de n-(6-aminopyridin-3-yl)-3-(sulfonamido) benzamide comme inhibiteurs de b-raf pour le traitement du cancer
WO2009111277A1 (fr) 2008-02-29 2009-09-11 Array Biopharma Inc. Dérivés d'imidazo[4,5-b]pyridine utilisés comme inhibiteurs de raf
WO2009111279A1 (fr) 2008-02-29 2009-09-11 Array Biopharma Inc. Inhibiteurs de raf de pyrazole[3,4-b]pyridine
WO2009114512A1 (fr) 2008-03-11 2009-09-17 Incyte Corporation Dérivés d'azétidine et de cyclobutane en tant qu'inhibiteurs de janus kinase (jak)
WO2009117097A1 (fr) 2008-03-19 2009-09-24 Chembridge Corporation Nouveaux inhibiteurs de tyrosine kinase
WO2009129246A2 (fr) 2008-04-14 2009-10-22 Ardea Biosciences, Inc. Compositions et leurs procédés de préparation et d'utilisation
WO2009127417A1 (fr) 2008-04-16 2009-10-22 MAX-PLANCK-Gesellschaft zur Förderung der Wissenschaften e.V. Dérivés de quinolines utilisés comme inhibiteurs des kinases axl
WO2009136995A2 (fr) 2008-04-16 2009-11-12 Portola Pharmaceuticals, Inc. Inhibiteurs de la syk protéine kinase
WO2009145856A1 (fr) 2008-04-16 2009-12-03 Portola Pharmaceuticals, Inc. 2, 6-DIAMINO-PYRIMIDIN- B-YL-CARBOXAMIDES SERVANT D'INHIBITEURS DE Syk KINASES ET DE JANUS KINASES
WO2009131687A2 (fr) 2008-04-22 2009-10-29 Portola Pharmaceuticals, Inc. Inhibiteurs de protéines kinases
WO2009132202A2 (fr) 2008-04-24 2009-10-29 Incyte Corporation Composés macrocycliques et leur utilisation à titre d'inhibiteurs de kinase
WO2009143389A1 (fr) 2008-05-21 2009-11-26 Ariad Pharmaceuticals, Inc. Dérivés phosphorés servant d'inhibiteurs de kinase
WO2009143211A2 (fr) 2008-05-21 2009-11-26 Incyte Corporation Sels de 2-fluoro-n-méthyl-4-[7-(quinoléin-6-yl-méthyl)- imidazo[1,2-b][1,2,4]triazin-2-yl]benzamide et procédés associés à leur préparation
WO2009155402A1 (fr) 2008-06-19 2009-12-23 Wyeth Thiazolyl-isoquinolinones et oxazolyl-isoquinolinones, et leurs procédés d'utilisation
WO2009153592A1 (fr) 2008-06-19 2009-12-23 Astrazeneca Ab Composés pyrazoles 436
WO2009153554A1 (fr) 2008-06-19 2009-12-23 Ucb Pharma S.A. Dérivés de thiéno-pyridine utilisés comme inhibiteurs de mek
WO2009155551A1 (fr) 2008-06-20 2009-12-23 Genentech, Inc. Composés triazolopyridine inhibiteurs de jak kinase et procédés
WO2009155565A1 (fr) 2008-06-20 2009-12-23 Genentech, Inc. Composés triazolopyridine inhibiteurs de jak kinase et procédés
WO2009156284A1 (fr) 2008-06-24 2009-12-30 F. Hoffmann-La Roche Ag Nouvelles pyridine-2-ones et pyridazine-3-ones substituées
WO2010005879A1 (fr) 2008-07-09 2010-01-14 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Triazoles substitués par hétéroaryle bicycliques pontés utiles comme inhibiteurs de axl
WO2010005876A2 (fr) 2008-07-09 2010-01-14 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Triazoles à substitution hétéroaryle polycycliques utiles en tant qu’inhibiteurs d’axl
WO2010009342A2 (fr) 2008-07-16 2010-01-21 Pharmacyclics, Inc. Inhibiteurs de tyrosine kinase de bruton pour le traitement de tumeurs solides
WO2010007317A1 (fr) 2008-07-18 2010-01-21 Sanofi-Aventis NOUVEAUX DERIVES IMIDAZO[1,2-a]PYRIDINE, LEUR PROCEDE DE PREPARATION, LEUR APPLICATION A TITRE DE MEDICAMENTS, COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES ET NOUVELLE UTILISATION NOTAMMENT COMME INHIBITEURS DE MET
WO2010007318A2 (fr) 2008-07-18 2010-01-21 Sanofi-Aventis NOUVEAUX DERIVES IMIDAZO[1,2-a]PYRIMIDINE, LEUR PROCEDE DE PREPARATION, LEUR APPLICATION A TITRE DE MEDICAMENTS, COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES ET NOUVELLE UTILISATION NOTAMMENT COMME INHIBITEURS DE MET
WO2010007316A2 (fr) 2008-07-18 2010-01-21 Sanofi-Aventis NOUVEAUX DERIVES TRIAZOLO(4,3-a)PYRIDINE,LEUR PROCEDE DE PREPARATION,LEUR APPLICATION A TITRE DE MEDICAMENTS,COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES ET NOUVELLE UTILISATION NOTAMMENT COMME INHIBITEURS DE MET
WO2010017051A1 (fr) 2008-08-04 2010-02-11 Merck Serono S.A. Nouveaux composés phénylamino isonicotinamides
WO2010019899A1 (fr) 2008-08-14 2010-02-18 Takeda Pharmaceutical Company Limited Inhibiteurs de cmet
WO2010033941A1 (fr) 2008-09-22 2010-03-25 Array Biopharma Inc. Composés imidazo[1,2b]pyridazine substitués comme inhibiteurs de kinases trk
WO2010048314A1 (fr) 2008-10-22 2010-04-29 Array Biopharma Inc. Composés de pyrazolo[1,5-a]pyrimidine substitués comme inhibiteurs de la trk kinase
WO2010051549A1 (fr) 2008-10-31 2010-05-06 Genentech, Inc. Composés inhibiteurs de jak à la pyrazolopyrimidine et procédés
WO2010056875A1 (fr) 2008-11-12 2010-05-20 Cgi Pharmaceuticals, Inc. Pyridazinones et leur utilisation comme inhibiteurs de la btk
WO2010059668A1 (fr) 2008-11-19 2010-05-27 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Inhibiteur à base de triazolothiadiazole de protéine kinase c-met
WO2010068257A1 (fr) 2008-12-08 2010-06-17 Cgi Pharmaceuticals, Inc. Inhibiteurs d'imidazopyrazine syk
WO2010068258A1 (fr) 2008-12-08 2010-06-17 Cgi Pharmaceuticals, Inc. Inhibiteurs d'imidazopyrazine syk
WO2010076764A1 (fr) 2008-12-29 2010-07-08 Universita' Degli Studi Di Parma Composés inhibiteurs irréversibles de l'egfr dotés d'une activité antiproliférative
WO2010097248A1 (fr) 2009-01-13 2010-09-02 Glaxo Group Limited Dérivés de pyrimidine carboxamide comme inhibiteurs de la kinase syk
WO2010083283A2 (fr) 2009-01-15 2010-07-22 Incyte Corporation Procédés de préparation d'inhibiteurs des jak et composés intermédiaires apparentés
WO2010083465A1 (fr) 2009-01-16 2010-07-22 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Inhibiteurs de axl pour une utilisation dans une thérapie de combinaison pour prévenir, traiter ou gérer un cancer métastasique
WO2010085597A1 (fr) 2009-01-23 2010-07-29 Incyte Corporation Composés macrocycliques et leur utilisation en tant qu'inhibiteurs des kinases
WO2010091140A1 (fr) 2009-02-04 2010-08-12 Bipar Sciences, Inc. Traitement du cancer du poumon avec un inhibiteur de parp en combinaison avec un inhibiteur de facteur de croissance
WO2010089508A1 (fr) 2009-02-06 2010-08-12 Sanofi-Aventis Derives de 6-(6-nh-substitue-triazolopyridazine-sulfanyl) benzothiazoles et benzimidazoles : preparation, application comme medicaments et utilisation comme inhibiteurs de met
WO2010089509A1 (fr) 2009-02-06 2010-08-12 Sanofi-Aventis Derives de 6-(6-substitue-triazolopyridazine-sulfanyl) 5-fluoro-benzothiazoles et 5-fluoro-benzimidazoles : preparation, application comme medicaments et utilisation comme inhibiteurs de met
WO2010090764A1 (fr) 2009-02-09 2010-08-12 Supergen, Inc. Inhibiteurs pyrrolopyrimidinyle de l'axi kinase
WO2010108652A1 (fr) 2009-03-27 2010-09-30 Ardea Biosciences Inc. Dihydropyridine-sulfonamides et dihydropyridine-sulfamides en tant qu'inhibiteurs de mek
WO2010121646A1 (fr) 2009-04-21 2010-10-28 Novartis Ag Composés hétérocycliques comme inhibiteurs de mek
WO2010126960A1 (fr) 2009-04-29 2010-11-04 Locus Pharmaceuticals, Inc. Composés de pyrrolotriazine
WO2010129053A2 (fr) 2009-05-05 2010-11-11 Dana Farber Cancer Institute Inhibiteurs d'egfr et procédés de traitement de troubles
WO2010135621A1 (fr) 2009-05-22 2010-11-25 Incyte Corporation 3-[4-(7h-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1h-pyrazol-1-yl]octane- ou heptane-nitrile en tant qu'inhibiteurs de jak
WO2010143664A1 (fr) 2009-06-10 2010-12-16 中外製薬株式会社 Composé tétracyclique
WO2010142752A1 (fr) 2009-06-11 2010-12-16 F. Hoffmann-La Roche Ag Composés inhibiteurs des kinases janus et procédés
WO2010147898A2 (fr) 2009-06-15 2010-12-23 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Inhibiteurs à petite molécule de la tyrosine kinase de la rate (syk)
WO2010145197A1 (fr) 2009-06-15 2010-12-23 Chemizon (Beijing), Ltd. Nouveaux sulfonamides de 6-arylamino-pyridone et sulfonamides de 6-arylamino-pyrazinone servant d'inhibiteurs de mek
WO2010149769A1 (fr) 2009-06-26 2010-12-29 Galapagos Nv 5-phenyl-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl-carboxamides utilises en tant qu'inhibiteurs de jak
WO2011003065A2 (fr) 2009-07-02 2011-01-06 Genentech, Inc. Composés pyrazolopyrimidine inhibiteurs des jak et procédés
WO2011006074A1 (fr) 2009-07-09 2011-01-13 Array Biopharma Inc. Composés pyrazolo[1,5-a]pyrimidines substituées en tant qu'inhibiteurs des trk kinases
WO2011014515A1 (fr) 2009-07-30 2011-02-03 Irm Llc Composés et compositions utilisés comme inhibiteurs de la syk kinase
WO2011014795A2 (fr) 2009-07-30 2011-02-03 Irm Llc Composés et compositions pouvant servir d'inhibiteurs de la kinase syk
WO2011025968A1 (fr) 2009-08-28 2011-03-03 Array Biopharma Inc. Composés 1h-pyrazolo[3,4-b]pyridines pour l'inhibition des raf kinases
WO2011025965A1 (fr) 2009-08-28 2011-03-03 Genentech, Inc. Composés inhibiteurs des raf kinases et leurs procédés d'utilisation
WO2011025938A2 (fr) 2009-08-28 2011-03-03 Array Biopharma Inc. COMPOSÉS INHIBITEURS DE Raf ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
WO2011025951A1 (fr) 2009-08-28 2011-03-03 Array Biopharma Inc. Composés inhibiteurs de raf kinases et leurs procédés d'utilisation
WO2011029043A1 (fr) 2009-09-04 2011-03-10 Biogen Idec Ma Inc. Inhibiteurs hétéroaryles de btk
WO2011029046A1 (fr) 2009-09-04 2011-03-10 Biogen Idec Ma Inc. Inhibiteurs de tyrosine kinase de bruton
WO2011039527A1 (fr) 2009-09-30 2011-04-07 Merck Sharp & Dohme Ltd Formulations pour des inhibiteurs de la kinase c‑met
WO2011047055A2 (fr) 2009-10-13 2011-04-21 Allostem Therapeutics Llc Nouveaux inhibiteurs de mek, utiles dans le traitement des maladies
WO2011047238A1 (fr) 2009-10-16 2011-04-21 Glaxosmithkline Llc Combinaison
WO2011054828A1 (fr) 2009-11-04 2011-05-12 Novartis Ag Derives sulfonamides heterocycliques utilises comme inhibiteurs de mek
WO2011075560A1 (fr) 2009-12-17 2011-06-23 Merck Sharp & Dohme Corp. Aminopyrimidines en tant qu'inhibiteurs de la syk
WO2011075515A1 (fr) 2009-12-17 2011-06-23 Merck Sharp & Dohme Corp. Aminopyrimidines en tant qu'inhibiteurs de la syk
WO2011079051A1 (fr) 2009-12-23 2011-06-30 Takeda Pharmaceutical Company Limited Pyrrolidinones accolés en tant d'inhibiteurs de syk
WO2011079142A2 (fr) 2009-12-23 2011-06-30 Arqule, Inc. Compositions purifiées de pyrroloquinolinyl-pyrrolidine-2,5-dione et leurs procédés de préparation et d'utilisation
WO2011076419A1 (fr) 2009-12-24 2011-06-30 Almirall, S.A. Dérivés de l'imidazopyridine en tant qu'inhibiteurs de jak
WO2011090738A2 (fr) 2009-12-29 2011-07-28 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Inhibiteurs de kinase raf de type ii
WO2011086085A1 (fr) 2010-01-12 2011-07-21 Ab Science Inhibiteurs de kinases thiazoles et oxazoles
WO2011092128A1 (fr) 2010-01-29 2011-08-04 Boehringer Ingelheim International Gmbh Naphtyridines substituées et leur utilisation comme inhibiteurs de syk kinase
WO2011112995A1 (fr) 2010-03-11 2011-09-15 Gilead Sciences, Inc. Inhibiteurs de syk à base d'imidazopyridines
WO2011117160A1 (fr) 2010-03-22 2011-09-29 F. Hoffmann-La Roche Ag Dérivés de pyrrolopyrazine et leur utilisation à titre d'inhibiteurs de jak et syk
WO2011119894A2 (fr) 2010-03-24 2011-09-29 Kinagen, Inc Composés hétérocycliques utiles pour l'inhibition de la kinase
WO2011121223A1 (fr) 2010-03-30 2011-10-06 Sanofi-Aventis Derives de 6-(alkyl- ou cycloalkyl-triazolopyridazine-sulfanyl) benzothiazoles: preparation, application comme medicaments et utilisation comme inhibiteurs de met
WO2011134971A1 (fr) 2010-04-29 2011-11-03 Glaxo Group Limited Composés de 7-(1h-pyrazol-4-yl)-1,6-naphtyridine comme inhibiteurs de syk
WO2011138751A2 (fr) 2010-05-04 2011-11-10 Pfizer Inc. Dérivés hétérocycliques destinés au traitement de maladies
WO2011143646A1 (fr) 2010-05-14 2011-11-17 OSI Pharmaceuticals, LLC Inhibiteurs de kinases bicycliques fusionnés
WO2011144584A1 (fr) 2010-05-20 2011-11-24 F. Hoffmann-La Roche Ag Dérivés de pyrrolopyrazine comme inhibiteurs de syk et jak
WO2011144585A1 (fr) 2010-05-20 2011-11-24 F. Hoffmann-La Roche Ag Dérivés de pyrrolo[2,3-b]pyrazine-7-carboxamide et leur utilisation comme inhibiteurs de jak et syk
WO2011149878A1 (fr) 2010-05-27 2011-12-01 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Aminopyrazole-triazolothiadiazole inhibiteur de la protéine kinase c-met
WO2011147764A1 (fr) 2010-05-28 2011-12-01 N.V. Organon Composés thiéno(2,3b)pyrazine en tant qu'inhibiteurs de b-raf
WO2011152351A1 (fr) 2010-05-31 2011-12-08 小野薬品工業株式会社 Dérivé de purinone
WO2011153514A2 (fr) 2010-06-03 2011-12-08 Pharmacyclics, Inc. Utilisation d'inhibiteurs de la tyrosine kinase de bruton (btk)
WO2011161075A1 (fr) 2010-06-22 2011-12-29 Dna Therapeutics Système d'administration in vivo optimisé avec des agents endosomolytiques pour des conjugués d'acide nucléique
WO2012002577A1 (fr) 2010-06-30 2012-01-05 富士フイルム株式会社 Nouveaux dérivés de nicotinamide et leurs sels
WO2012005299A1 (fr) 2010-07-07 2012-01-12 日本新薬株式会社 Inhibiteur de ros de tyrosine kinase
WO2012006960A1 (fr) 2010-07-14 2012-01-19 Zhejiang Beta Pharma Inc. Nouveaux dérivés hétérocycliques fusionnés convenant comme inhibiteurs de c-met tyrosine kinase
WO2012008564A1 (fr) 2010-07-16 2012-01-19 協和発酵キリン株式会社 Dérivé cyclique hétérocyclique aromatique azoté
WO2012008563A1 (fr) 2010-07-16 2012-01-19 協和発酵キリン株式会社 Dérivé de cycle hétérocyclique aromatique azoté
WO2012015677A1 (fr) 2010-07-30 2012-02-02 Eli Lilly And Company 6-(1-méthyl-1h-pyrazol-4-yl)-3-(2-méthyl-2h-indazol-5-)
WO2012017239A2 (fr) 2010-08-02 2012-02-09 Astrazeneca Ab Composés chimiques
EP2604610A1 (fr) 2010-08-09 2013-06-19 Jiangsu Hansoh Pharmaceutical Co., Ltd. Dérivé de phtalazinone cétone, son procédé de préparation et utilisation pharmaceutique
WO2012021444A1 (fr) 2010-08-10 2012-02-16 Avila Therapeutics, Inc. Sel de bésylate d'un inhibiteur de btk
WO2012023597A1 (fr) 2010-08-20 2012-02-23 中外製薬株式会社 Composition contenant un composé tétracyclique
WO2012025186A1 (fr) 2010-08-27 2012-03-01 Merck Patent Gmbh Dérivés triazolopyrazine
WO2012025187A2 (fr) 2010-08-27 2012-03-01 Merck Patent Gmbh Dérivés de furopyridine
WO2012028332A1 (fr) 2010-08-28 2012-03-08 Lead Discovery Center Gmbh Composés pharmaceutiquement actifs en tant qu'inhibiteurs de axl
WO2012034091A1 (fr) 2010-09-09 2012-03-15 Irm Llc Composés et compositions à titre d'inhibiteurs de trk
WO2012034055A2 (fr) 2010-09-12 2012-03-15 Advenchen Laboratories, Llc Composés à titre d'inhibiteurs de c-met kinases
WO2012037155A2 (fr) 2010-09-13 2012-03-22 Gtx, Inc. Inhibiteurs des tyrosines kinases
WO2012047699A1 (fr) 2010-10-05 2012-04-12 Eli Lilly And Company (r)-(e)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-dichloropyridin-4-yl)éthoxy)-1h-indazol-3-yl)vinyl)-1h-pyrazol-1-yl)éthanol cristallin et son utilisation comme inhibiteur du fgfr
WO2012048258A2 (fr) 2010-10-08 2012-04-12 Xcovery Holding Company, Llc Composés substitués de pyridazine carboxamide en tant que composés inhibiteurs de kinase
WO2012061418A2 (fr) 2010-11-01 2012-05-10 Portola Pharmaceuticals, Inc. Benzamides et nicotinamides en tant que modulateurs de syk
WO2012059041A1 (fr) 2010-11-02 2012-05-10 Centaurus Biopharma Co., Ltd. Nouveaux 6-arylaminopyridonecarboxamides comme inhibiteurs de mek
WO2012075683A1 (fr) 2010-12-08 2012-06-14 中国科学院上海药物研究所 Composé de [1,2,4]triazolo[4,3-b][1,2,4]triazine, son procédé de préparation et son utilisation
WO2012095505A1 (fr) 2011-01-12 2012-07-19 Boehringer Ingelheim International Gmbh Traitement anticancéreux avec des inhibiteurs doubles d'aurora kinase/mek
WO2012116217A1 (fr) 2011-02-25 2012-08-30 Irm Llc Composés et compositions en tant qu'inhibiteurs de trk
WO2012123311A1 (fr) 2011-03-11 2012-09-20 Glaxo Group Limited Dérivés pyrdinyl- et pyrazinyl-méthyloxy-aryle utiles en tant qu'inhibiteurs de la tyrosine kinase de la rate (syk)
WO2012123312A1 (fr) 2011-03-11 2012-09-20 Glaxo Group Limited Dérivés pyrido[3,4-b]pyrazine en tant qu'inhibiteurs de syk
WO2012130780A1 (fr) 2011-03-28 2012-10-04 F. Hoffmann-La Roche Ag Composés thiazolopyrimidines
WO2012135801A1 (fr) 2011-04-01 2012-10-04 University Of Utah Research Foundation Analogues de n-(3-(pyrimidine-4-yl)phényl)acrylamide substitués en tant qu'inhibiteurs du récepteur tyrosine kinase btk
WO2012135800A1 (fr) 2011-04-01 2012-10-04 University Of Utah Research Foundation Analogues de n-phénylpyrimidine-2-amine substitués en tant qu'inhibiteurs de l'axl kinase
WO2012137089A1 (fr) 2011-04-05 2012-10-11 Pfizer Limited Dérivés de pyrrolo-[2,3-d]pyrimidine en tant qu'inhibiteurs des kinases associées à la tropomyosine
WO2012141990A1 (fr) 2011-04-11 2012-10-18 Abb Vie Inc. Inhibiteurs de la parp pour le traitement de la neuropathie périphérique induite par la chimiothérapie (cipn)
WO2012151137A1 (fr) 2011-05-04 2012-11-08 Merck Sharp & Dohme Corp. Inhibiteurs de tyrosine kinase splénique contenant une aminopyridine
WO2012154518A1 (fr) 2011-05-10 2012-11-15 Merck Sharp & Dohme Corp. Bipyridylaminopyridines en tant qu'inhibiteurs de syk
WO2012154520A1 (fr) 2011-05-10 2012-11-15 Merck Sharp & Dohme Corp. Pyridylaminopyridines en tant qu'inhibiteurs de syk
WO2012154519A1 (fr) 2011-05-10 2012-11-15 Merck Sharp & Dohme Corp. Aminopyrimidines en tant qu'inhibiteurs de syk
WO2012158413A2 (fr) 2011-05-13 2012-11-22 Array Biopharma Inc. Composés de pyrrolidinyle-urée et de pyrrolidinyle thiourée en tant qu'inhibiteurs de kinase trka
WO2012167423A1 (fr) 2011-06-08 2012-12-13 Hutchison Medipharma Limited Pyridopyrazines substituées en tant que nouveaux inhibiteurs de syk
WO2012167733A1 (fr) 2011-06-08 2012-12-13 Hutchison Medipharma Limited Pyridopyrazines substituées en tant que nouveaux inhibiteurs de syk
WO2012170976A2 (fr) 2011-06-10 2012-12-13 Merck Patent Gmbh Compositions et procédés de production de composés pyrimidine et pyridine ayant une activité inhibitrice de btk
WO2012167415A1 (fr) 2011-06-10 2012-12-13 中国科学院广州生物医药与健康研究院 Dérivés de pyrimidopyrimidone, compositions pharmaceutiques et leurs utilisations
WO2013007089A1 (fr) 2011-07-11 2013-01-17 成都西谷曙光数字技术有限公司 Système et procédé simples et précis de positionnement par radiofréquence
WO2013009582A1 (fr) 2011-07-12 2013-01-17 Merck Sharp & Dohme Corp. Inhibiteurs de la kinase trka, compositions en contenant et méthodes associées
WO2013010869A1 (fr) 2011-07-19 2013-01-24 Msd Oss B.V. 4-imidazopyridazin-1-yl-benzamides et 4-imidazotriazin-1-yl-benzamides inhibiteurs de btk
WO2013010868A1 (fr) 2011-07-19 2013-01-24 Msd Oss B.V. 4-imidazopyridazin-1-yl-benzamides et 4-imidazotriazin-1-yl-benzamides en tant qu'inhibiteurs de btk
WO2013010380A1 (fr) 2011-07-19 2013-01-24 Merck Sharp & Dohme Corp. Inhibiteurs de btk
WO2013013308A1 (fr) 2011-07-27 2013-01-31 Beta Pharma Canada Inc. Molécules spirocycliques convenant comme inhibiteurs de protéines kinases
WO2013014170A1 (fr) 2011-07-27 2013-01-31 Ab Science Dérivés d'oxazole et de thiazole comme inhibiteurs sélectifs de protéines kinases (c-kit)
WO2013033203A1 (fr) 2011-09-01 2013-03-07 Irm Llc Composés et compositions pouvant être utilisés en tant qu'inhibiteurs de la kinase c-kit
WO2013033070A1 (fr) 2011-09-01 2013-03-07 Irm Llc Composés et compositions pouvant être utilisés en tant qu'inhibiteurs de la kinase c-kit
WO2013033116A1 (fr) 2011-09-01 2013-03-07 Irm Llc Composés et compositions pouvant être utilisés en tant qu'inhibiteurs de la kinase c-kit
WO2013033167A1 (fr) 2011-09-01 2013-03-07 Irm Llc Composés et compositions en tant qu'inhibiteurs de kinase c-kit
WO2013040515A1 (fr) 2011-09-14 2013-03-21 Neupharma, Inc. Entités chimiques, compositions et procédés
WO2013047813A1 (fr) 2011-09-30 2013-04-04 大鵬薬品工業株式会社 Dérivé de 1,2,4-triazine-6-carboxamide
WO2013052394A1 (fr) 2011-10-05 2013-04-11 Merck Sharp & Dohme Corp. Inhibiteurs de tyrosine kinase de la rate (syk) contenant un 2-pyridyl carboxamide
WO2013052391A1 (fr) 2011-10-05 2013-04-11 Merck Sharp & Dohme Corp. Inhibiteurs de tyrosine kinase de la rate (syk) contenant un phényl carboxamide
WO2013052393A1 (fr) 2011-10-05 2013-04-11 Merck Sharp & Dohme Corp. Inhibiteurs de tyrosine kinase de la rate (syk) contenant un 3-pyridyl carboxamide
WO2013053983A1 (fr) 2011-10-10 2013-04-18 Orion Corporation Inhibiteurs de protéines kinases
WO2013059738A2 (fr) 2011-10-19 2013-04-25 Pharmacyclics, Inc. Utilisation d'inhibiteurs de la tyrosine kinase de bruton (btk)
WO2013064445A1 (fr) 2011-11-01 2013-05-10 F. Hoffmann-La Roche Ag Composés d'imidazopyridazine
WO2013067277A1 (fr) 2011-11-03 2013-05-10 Genentech, Inc. Composés pipérazines alkylés en tant qu'inhibiteurs de l'activité btk
WO2013067274A1 (fr) 2011-11-03 2013-05-10 Genentech, Inc. Composés hétéroaryl pyridones et aza-pyridones en tant qu'inhibiteurs de l'activité btk
WO2013067264A1 (fr) 2011-11-03 2013-05-10 Genentech, Inc. Composés 8-fluorophtalazin-1(2h)-one comme inhibiteurs de l'activité btk
WO2013074633A1 (fr) 2011-11-14 2013-05-23 Cephalon, Inc. Dérivés d'uracile comme inhibiteurs d'axl et c-met kinases
WO2013081016A1 (fr) 2011-11-29 2013-06-06 小野薬品工業株式会社 Chlorhydrate de dérivé de purinone
WO2013088256A1 (fr) 2011-12-12 2013-06-20 Dr. Reddy's Laboratories Ltd. Pyrazolo[1,5-a]pyridines substituées en tant qu'inhibiteurs du récepteur kinase lié à la tropomyosine (trk)
WO2013088257A1 (fr) 2011-12-12 2013-06-20 Dr. Reddy's Laboratories Ltd. Composés hétérocycliques substitués en tant qu'inhibiteurs du récepteur kinase a lié à la tropomyosine (trka)
WO2013091539A1 (fr) 2011-12-21 2013-06-27 江苏恒瑞医药股份有限公司 Dérivé pyrrole de cycle hétéroaryle à six chaînons, procédé de préparation de celui-ci, et ses utilisations médicinales
WO2013099041A1 (fr) 2011-12-28 2013-07-04 富士フイルム株式会社 Nouveau dérivé de nicotinamide ou sel de celui-ci
WO2013102059A1 (fr) 2011-12-30 2013-07-04 Pharmacyclics, Inc. Composés pyrazolo [3, 4-d] pyrimidines et pyrrolo [2, 3-d] pyrimidines en tant qu'inhibiteurs de kinase
WO2013104575A1 (fr) 2012-01-10 2013-07-18 F. Hoffmann-La Roche Ag Composés de thiénopyrimidine
WO2013104573A1 (fr) 2012-01-10 2013-07-18 F. Hoffmann-La Roche Ag Composés de pyridazinamide et leur utilisation en tant qu'inhibiteurs de syk
WO2013107283A1 (fr) 2012-01-17 2013-07-25 Tianjin Binjiang Pharma, Inc. Composés benzohétérocycliques et leur utilisation
WO2013107285A1 (fr) 2012-01-17 2013-07-25 上海艾力斯医药科技有限公司 Composé aminohétéroaryle, son procédé de préparation et son utilisation
WO2013108809A1 (fr) 2012-01-19 2013-07-25 大鵬薬品工業株式会社 Composé d'alkynylbenzène 3,5-disubstitué et un sel de celui-ci
WO2013109882A1 (fr) 2012-01-20 2013-07-25 Genosco Composés de type pyrimidine substituée et leur utilisation en tant qu'inhibiteurs des kinases syk
WO2013115280A1 (fr) 2012-01-31 2013-08-08 第一三共株式会社 Dérivé de pyridone
WO2013116382A1 (fr) 2012-01-31 2013-08-08 Pharmacyclics, Inc. Composés purinones comme inhibiteurs de kinase
WO2013126132A1 (fr) 2012-02-21 2013-08-29 Merck Patent Gmbh Dérivés cycliques de diaminopyrimidine
WO2013124025A1 (fr) 2012-02-21 2013-08-29 Merck Patent Gmbh Dérivés de furopyridine
WO2013124026A1 (fr) 2012-02-21 2013-08-29 Merck Patent Gmbh 2-amino-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrazines substituées en 8ème position en tant qu'inhibiteurs de la tyrosine kinase syk et en tant qu'inhibiteurs de la sérine kinase gcn2
WO2013124869A2 (fr) 2012-02-21 2013-08-29 Amrita Vishwa Vidyapeetham University Technique, méthode, manière, procédé et système associés à des plaquettes polymères fibreuses biodégradables pour l'administration locale d'agents thérapeutiques en combinaisons
WO2013129369A1 (fr) 2012-02-28 2013-09-06 アステラス製薬株式会社 Composé hétérocyclique aromatique contenant de l'azote
WO2013136254A1 (fr) 2012-03-14 2013-09-19 Lupin Limited Composés hétérocyclyle
WO2013136249A1 (fr) 2012-03-14 2013-09-19 Lupin Limited Composés hétérocyclyle en tant qu'inhibiteurs de mek
WO2013138495A1 (fr) 2012-03-15 2013-09-19 Celgene Avilomics Research, Inc. Formes solides d'un inhibiteur de kinases du récepteur du facteur de croissance épidermique
WO2013142382A1 (fr) 2012-03-22 2013-09-26 Genosco Composés de pyridopyrimidine substituée et leur utilisation comme inhibiteurs de flt3
WO2013148603A1 (fr) 2012-03-27 2013-10-03 Takeda Pharmaceutical Company Limited Dérivés de cinnoline en tant qu'en tant qu'inhibiteurs de la btk
WO2013144339A1 (fr) 2012-03-30 2013-10-03 Novartis Ag Inhibiteur de fgfr destiné au traitement de troubles hypophosphatémiques
WO2013149581A1 (fr) 2012-04-03 2013-10-10 Novartis Ag Produits combinés comprenant des inhibiteurs de tyrosine kinase et leur utilisation
WO2013152135A1 (fr) 2012-04-04 2013-10-10 Dawei Zhang Quinoléines substituées en tant qu'inhibiteurs de tyrosine kinases de bruton
WO2013157540A1 (fr) 2012-04-17 2013-10-24 富士フイルム株式会社 Composé hétérocyclique contenant de l'azote ou sel de celui-ci
WO2013158859A1 (fr) 2012-04-18 2013-10-24 Cell Signaling Technology, Inc. Egfr et ros1 dans les cancers
WO2013161919A1 (fr) 2012-04-26 2013-10-31 小野薬品工業株式会社 COMPOSÉ INHIBITEUR DE Trk
WO2013170671A1 (fr) 2012-05-14 2013-11-21 华东理工大学 Dérivé de ptéridine cétone et ses applications en tant qu'inhibiteur d'egfr, de blk et de flt3
WO2013176970A1 (fr) 2012-05-22 2013-11-28 Merck Sharp & Dohme Corp. Inhibiteurs de kinase trk-a, compositions et méthodes correspondantes
WO2013180183A1 (fr) 2012-05-30 2013-12-05 日本新薬株式会社 Dérivé hétérocyclique aromatique et produit pharmaceutique
WO2013179033A1 (fr) 2012-05-30 2013-12-05 Astex Therapeutics Limited Ptéridines à titre d'inhibiteurs de fgfr
WO2013183578A1 (fr) 2012-06-04 2013-12-12 第一三共株式会社 DÉRIVÉ D'IMIDAZO[1,2-b]PYRIDAZINE COMME INHIBITEUR DE KINASE
WO2013185084A1 (fr) 2012-06-08 2013-12-12 Biogen Idec Ma Inc. Inhibiteurs de tyrosine kinase au pyrimidinyle
WO2014007951A2 (fr) 2012-06-13 2014-01-09 Incyte Corporation Composés tricycliques substitués utilisés comme inhibiteurs de fgfr
WO2013188184A1 (fr) 2012-06-14 2013-12-19 Eli Lilly And Company Inhibiteur de jak1 et jak2
WO2013192128A1 (fr) 2012-06-20 2013-12-27 Merck Sharp & Dohme Corp. Analogues d'imidazolyle en tant qu'inhibiteurs de syk
WO2013192125A1 (fr) 2012-06-20 2013-12-27 Merck Sharp & Dohme Corp. Dérivés de pyrazolyle en tant qu'inhibiteurs de syk
WO2013192098A1 (fr) 2012-06-22 2013-12-27 Merck Sharp & Dohme Corp. Inhibiteurs à pyridine substituée de la tyrosine kinase de la rate (syk)
WO2013192088A1 (fr) 2012-06-22 2013-12-27 Merck Sharp & Dohme Corp. Inhibiteurs de tyrosine kinase splénique (syk) diazines et triazines substituées
WO2014000713A1 (fr) 2012-06-29 2014-01-03 Zhejiang Beta Pharma Incorporation Dérivés inédits fusionnés de pyridine pouvant être utilisés en tant qu'inhibiteurs de la tyrosine kinase c-met
WO2014005217A1 (fr) 2012-07-06 2014-01-09 Pharmascience Inc. Inhibiteurs de protéines kinases
WO2014009319A1 (fr) 2012-07-11 2014-01-16 Boehringer Ingelheim International Gmbh Composés anticancéreux à base de dérivés d'indolinone
WO2014023385A1 (fr) 2012-08-07 2014-02-13 Merck Patent Gmbh Dérivés de pyridopyrimidine en tant qu'inhibiteurs de protéine kinase
WO2014025976A1 (fr) 2012-08-10 2014-02-13 Boehringer Ingelheim International Gmbh Composés hétéroromatiques en tant qu'inhibiteurs de la tyrosine kinase de bruton (btk)
WO2014026125A1 (fr) 2012-08-10 2014-02-13 Incyte Corporation Dérivés de pyrazine en tant qu'inhibiteurs de fgfr
WO2014027300A1 (fr) 2012-08-13 2014-02-20 Novartis Ag Dérivés hétéroaryle cycloalkyldiamine bicycliques en tant qu'inhibiteurs de tyrosine kinases de la rate (syk)
WO2014031438A2 (fr) 2012-08-20 2014-02-27 Merck Sharp & Dohme Corp. Inhibiteurs de la phényle tyrosine kinase de la rate (syk) substitués
WO2014029732A1 (fr) 2012-08-21 2014-02-27 F. Hoffmann-La Roche Ag Pyrrolo[2,3-b]pyrazines comme inhibiteurs de syk
WO2014032498A1 (fr) 2012-09-03 2014-03-06 Crown Bioscience Inc. (Taicang) Inhibiteurs hautement sélectifs de c-met utilisés comme agents anticancéreux
WO2014039899A1 (fr) 2012-09-10 2014-03-13 Principia Biopharma Inc. Composés pyrazolopyrimidine utilisés comme inhibiteurs de kinase
WO2014045029A1 (fr) 2012-09-18 2014-03-27 Ziarco Pharma Ltd 2-(2-aminocyclohexyl)aminopyrimidino-5-carboxamides utilisés comme inhibiteurs de la spleen tyrosine kinase (syk)
WO2014050781A1 (fr) 2012-09-25 2014-04-03 中外製薬株式会社 Inhibiteur de ret
WO2014051654A2 (fr) 2012-09-27 2014-04-03 Portola Pharmaceuticals, Inc. Composés bicycliques d''oxolactame utilisés en tant qu'inhibiteurs de kinase
WO2014048065A1 (fr) 2012-09-28 2014-04-03 Merck Sharp & Dohme Corp. Dérivés triazolyle en tant qu'inhibiteurs de la syk
WO2014055934A2 (fr) 2012-10-04 2014-04-10 University Of Utah Research Foundation Analogues de n-(3-(pyrimidin-4-yl)phényl) substitué utilisés en tant qu'inhibiteurs de récepteur tyrosine kinase btk
WO2014055928A2 (fr) 2012-10-04 2014-04-10 University Of Utah Research Foundation Analogues de n-(3-(pyrimidin-4-yl)phényl) substitué utilisés en tant qu'inhibiteurs de récepteur tyrosine kinase btk
WO2014060371A1 (fr) 2012-10-19 2014-04-24 F. Hoffmann-La Roche Ag Inhibiteurs de syk
WO2014064134A1 (fr) 2012-10-26 2014-05-01 F. Hoffmann-La Roche Ag Inhibiteurs 3,4-disubstitué 1h-pyrazole et 4,5-disubstitué thiazole de syk
WO2014068527A1 (fr) 2012-11-02 2014-05-08 Pfizer Inc. Inhibiteurs de la tyrosine kinase de bruton
WO2014067417A1 (fr) 2012-11-05 2014-05-08 沈阳药科大学 Nouveau composé de quinoline et application associée
WO2014074422A1 (fr) 2012-11-07 2014-05-15 Merck Sharp & Dohme Corp. Inhibiteurs de la tyrosine kinase de la rate (syk) contenant amino-pyridine
WO2014078331A1 (fr) 2012-11-13 2014-05-22 Array Biopharma Inc. Composés de n-(arylalkyle)-n'-pyrazolyle-urée, de thiourée, de guanidine et de cyanoguanidine en tant qu'inhibiteurs de la kinase trka
WO2014078408A1 (fr) 2012-11-13 2014-05-22 Array Biopharma Inc. Composés d'hétéroaryle urée, thiourée,guanidine et cyanoguanidine en tant qu'inhibiteurs de la kinase trka
WO2014078378A1 (fr) 2012-11-13 2014-05-22 Array Biopharma Inc. Composés de n-pyrrolidinyle urée, thio-urée,guanidine et cyanoguanidine en tant qu'inhibiteurs de la kinase trka
WO2014078325A1 (fr) 2012-11-13 2014-05-22 Array Biopharma Inc. Composés de n-aryle monocycliques, n'-pyrazolyl-urée, thiourée, guanidine et cyanoguanidine utiles comme inhibiteurs de trka kinase
WO2014078417A1 (fr) 2012-11-13 2014-05-22 Array Biopharma Inc. Composés de pyrazolylurée, d'urée, de thiourée, de guanidine et de cyanoguianidine en tant qu'inhibiteurs de la trka kinase
WO2014078322A1 (fr) 2012-11-13 2014-05-22 Array Biopharma Inc. Composés de thiazolyl-urée, oxazolyl-urée, thio-urée, guanidine et cyanoguanidine en tant qu'inhibiteurs de la kinase trka
WO2014078323A1 (fr) 2012-11-13 2014-05-22 Array Biopharma Inc. Composés de n-pyrrolidinyle, n'-pyrazolyl-urée, thio-urée,guanidine et cyanoguanidine en tant qu'inhibiteurs de la kinase trka
WO2014078328A1 (fr) 2012-11-13 2014-05-22 Array Biopharma Inc. Composés de n-pyrrolidinyle, n'-pyrazolyl-urée, thio-urée,guanidine et cyanoguanidine en tant qu'inhibiteurs de la kinase trka
WO2014078372A1 (fr) 2012-11-13 2014-05-22 Array Biopharma Inc. Composés de n-pyrrolidinyle urée, thio-urée,guanidine et cyanoguanidine en tant qu'inhibiteurs de la kinase trka
WO2014078578A1 (fr) 2012-11-15 2014-05-22 Pharmacyclics, Inc. Composés pyrrolopyrimidines en tant qu'inhibiteurs de kinase
WO2014082598A1 (fr) 2012-11-30 2014-06-05 Centaurus Biopharma Co., Ltd. Inhibiteurs de la tyrosine kinase de bruton
WO2014086032A1 (fr) 2012-12-07 2014-06-12 Hutchison Medipharma Limited Pyridopyrazines substituées utilisées en tant qu'inhibiteurs de syk
WO2014093191A1 (fr) 2012-12-12 2014-06-19 Merck Sharp & Dohme Corp. Inhibiteurs de tyrosine kinase splénique contenant une aminopyridine
WO2014100314A1 (fr) 2012-12-21 2014-06-26 Merck Sharp & Dohme Corp. Aminopyridines substituées par thiazole en tant qu'inhibiteurs de la tyrosine kinase de la rate
WO2014105958A2 (fr) 2012-12-26 2014-07-03 Medivation Technologies, Inc. Composés pyrimidine fusionnés et leur utilisation
WO2014104757A1 (fr) 2012-12-28 2014-07-03 크리스탈지노믹스(주) Dérivé 2,3-dihydro-isoindole-1-one utilisé comme suppresseur de kinase btk, et composition pharmaceutique associée
WO2014111037A1 (fr) 2013-01-18 2014-07-24 上海昀怡健康管理咨询有限公司 Composé hétérocyclique à cinq et six chaînons, procédé de préparation, composition pharmaceutique et application associés
WO2014114185A1 (fr) 2013-01-23 2014-07-31 Merck Sharp & Dohme Corp. Inhibiteurs de btk
WO2014113932A1 (fr) 2013-01-23 2014-07-31 Merck Sharp & Dohme Corp. Inhibiteurs de btk
WO2014113942A1 (fr) 2013-01-23 2014-07-31 Merck Sharp & Dohme Corp. Inhibiteurs de btk
WO2014116504A1 (fr) 2013-01-23 2014-07-31 Merck Sharp & Dohme Corp. Inhibiteurs de btk
WO2014123167A1 (fr) 2013-02-08 2014-08-14 日産化学工業株式会社 Composé pyrrolopyridine tricyclique et inhibiteur de jak
WO2014129431A1 (fr) 2013-02-19 2014-08-28 小野薬品工業株式会社 COMPOSÉ INHIBANT Trk
WO2014129477A1 (fr) 2013-02-20 2014-08-28 エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 Dérivé de pyridine monocyclique
CN104003979A (zh) 2013-02-21 2014-08-27 上海汇伦生命科技有限公司 苯并咪唑-2-哌嗪类化合物、其药物组合物及其制备方法和用途
WO2014130693A1 (fr) 2013-02-25 2014-08-28 Pharmacyclics, Inc. Inhibiteurs de la tyrosine kinase de bruton
WO2014164558A1 (fr) 2013-03-11 2014-10-09 Takeda Pharmaceutical Company Limited Dérivés de pyridinyl et triazolone pyridinyl de fusion
WO2014164648A2 (fr) 2013-03-11 2014-10-09 Cephalon, Inc. Formes solides d'un dérivé de quinazoline et leur utilisation en tant qu'inhibiteurs de braf
WO2014141129A2 (fr) 2013-03-14 2014-09-18 Grueneberg Dorre A Nouveaux procédés, composés et compositions pour l'inhibition de ros
WO2014151620A1 (fr) 2013-03-14 2014-09-25 Boehringer Ingelheim International Gmbh Dérivés de 5-thiazolecarboxamide et leur utilisation en tant qu'inhibiteurs de btk
WO2014152114A1 (fr) 2013-03-15 2014-09-25 Boehringer Ingelheim International Gmbh Composés hétéroaromatiques en tant qu'inhibiteurs de btk
WO2014146492A1 (fr) 2013-03-19 2014-09-25 Merck Sharp & Dohme Corp. N-(2-cyano-hétérocyclyl)pyrazolo-pyridones en tant qu'inhibiteurs de la janus kinase
WO2014161799A1 (fr) 2013-04-02 2014-10-09 F. Hoffmann-La Roche Ag Inhibiteurs de la tyrosine kinase de bruton
WO2014162039A1 (fr) 2013-04-04 2014-10-09 Orion Corporation Inhibiteurs de protéines kinases
WO2014172644A2 (fr) 2013-04-19 2014-10-23 Incyte Corporation Hétérocycles bicycliques utilisés en tant qu'inhibiteurs de fgfr
WO2014176210A1 (fr) 2013-04-26 2014-10-30 Merck Sharp & Dohme Corp. Composés aminohétéroaryle à substitution thiazole inhibiteurs de tyrosine kinase splénique
WO2014176216A1 (fr) 2013-04-26 2014-10-30 Merck Sharp & Dohme Corp. Aminopyrimidines substituées par thiazole utilisées en tant qu'inhibiteurs de tyrosine kinase splénique
CN104140426A (zh) 2013-05-07 2014-11-12 上海汇伦生命科技有限公司 嘧啶并咪唑类化合物、其药物组合物及其制备方法和用途
WO2014180182A1 (fr) 2013-05-10 2014-11-13 江苏豪森药业股份有限公司 Dérivé de [1,2,4]-triazole-[4,3-a]-pyridine, procédé de préparation correspondant ou application médicale correspondante
WO2014186706A1 (fr) 2013-05-17 2014-11-20 Incyte Corporation Dérivés de bipyrazole servant d'inhibiteurs de jak
WO2014187319A1 (fr) 2013-05-21 2014-11-27 Jiangsu Medolution Ltd Pyrazolopyrimidines substituées utiles comme inhibiteurs de kinases
WO2014193932A1 (fr) 2013-05-29 2014-12-04 Cephalon, Inc. Pyrrolotriazines utilisées comme inhibiteurs d'alk
WO2014201972A1 (fr) 2013-06-17 2014-12-24 上海汇伦生命科技有限公司 Composé hétérocyclique de benzimidazole-2-pipérazine, composition pharmaceutique le contenant, procédé de préparation et d'utilisation associé
WO2014204263A1 (fr) 2013-06-20 2014-12-24 The Asan Foundation Composés pyridinones substitués en tant qu'inhibiteurs de mek
WO2014202763A1 (fr) 2013-06-20 2014-12-24 Ab Science Dérivés de benzimidazole à utiliser en tant qu'inhibiteurs sélectifs de protéine kinase
WO2014210255A1 (fr) 2013-06-26 2014-12-31 Abbvie Inc. Carboxamides primaires servant d'inhibiteurs de la btk
WO2014206343A1 (fr) 2013-06-28 2014-12-31 Beigene, Ltd. Composés d'urée tricycliques condensés comme inhibiteurs de raf kinase et/ou de dimères de raf kinase
WO2015002894A1 (fr) 2013-07-02 2015-01-08 Pharmacyclics, Inc. Composés purinones comme inhibiteurs de kinase
WO2015012298A1 (fr) 2013-07-24 2015-01-29 小野薬品工業株式会社 Dérivé quinoléine
WO2015017533A1 (fr) 2013-07-30 2015-02-05 Blueprint Medicines Corporation Fusions de ntrk2
WO2015017610A1 (fr) 2013-07-31 2015-02-05 Gilead Sciences, Inc. Inhibiteurs syk
WO2015017502A1 (fr) 2013-07-31 2015-02-05 Merck Patent Gmbh Pyridines, pyrimidines, et pyrazines, à titre d'inhibiteurs de btk et leurs utilisations
WO2015017607A2 (fr) 2013-08-02 2015-02-05 Cephalon, Inc. Méthodes de traitement de divers cancers utilisant un inhibiteur axl/cmet seul ou en association avec d'autres agents
WO2015022926A1 (fr) 2013-08-12 2015-02-19 大鵬薬品工業株式会社 Nouveau composé pyrimidine fusionnée ou son sel
WO2015022662A1 (fr) 2013-08-14 2015-02-19 Novartis Ag Composés et compositions utiles comme inhibiteurs de mek
WO2015031666A1 (fr) 2013-08-28 2015-03-05 Irm Llc Combinaison d'un inhibiteur d'alk et d'un inhibiteur de cdk pour le traitement de maladies cellulaires prolifératives
WO2015039612A1 (fr) 2013-09-18 2015-03-26 北京韩美药品有限公司 Composé inhibiteur d'activités de kinase de btk et/ou de jak3
WO2015039334A1 (fr) 2013-09-22 2015-03-26 Merck Sharp & Dohme Corp. Inhibiteurs de la kinase trka, compositions en contenant et procédés correspondants
WO2015042085A2 (fr) 2013-09-22 2015-03-26 Merck Sharp & Dohme Corp. Inhibiteurs de la kinase trka, compositions en contenant et méthodes associées
WO2015039333A1 (fr) 2013-09-22 2015-03-26 Merck Sharp & Dohme Corp. Inhibiteurs de la kinase trka, compositions en contenant et procédés correspondants
WO2015048662A2 (fr) 2013-09-30 2015-04-02 X-Rx Discovery, Inc. Inhibiteurs de nicotinimide substitués de btk et leur préparation et utilisation dans le traitement du cancer, d'inflammations et des maladies auto-immunes
WO2015048689A1 (fr) 2013-09-30 2015-04-02 Pharmacyclics, Inc. Inhibiteurs de la tyrosine kinase de bruton
WO2015056683A1 (fr) 2013-10-16 2015-04-23 富士フイルム株式会社 Sel de composé hétérocyclique contenant de l'azote ou cristal de ce dernier, composition pharmaceutique et inhibiteur de flt3
WO2015061369A1 (fr) 2013-10-21 2015-04-30 Genosco Composés de pyrimidine substitués et leur utilisation en tant qu'inhibiteurs de syk
WO2015061247A2 (fr) 2013-10-21 2015-04-30 Merck Patent Gmbh Composés hétéroaryle servant d'inhibiteurs de la btk et leurs utilisations
WO2015058589A1 (fr) 2013-10-25 2015-04-30 上海恒瑞医药有限公司 Dérivés pyridiques de cétone, leur procédé de préparation et leur application pharmaceutique
WO2015059668A1 (fr) 2013-10-25 2015-04-30 Novartis Ag Dérivés pyridyle bicycliques à anneaux fusionnés utilisés en tant qu'inhibiteurs de fgfr4
WO2015068767A1 (fr) 2013-11-08 2015-05-14 小野薬品工業株式会社 Dérivé de pyrrolopyrimidine
WO2015081822A1 (fr) 2013-12-02 2015-06-11 北京键凯科技有限公司 Dérivé de 3-furyl-2-cyano-2-acrylamide, son procédé de préparation, composition pharmaceutique et son utilisation
WO2015084998A1 (fr) 2013-12-05 2015-06-11 Pharmacyclics, Inc. Inhibiteurs de la tyrosine kinase de bruton
WO2015089139A1 (fr) 2013-12-10 2015-06-18 Genzyme Corporation Inhibiteurs de kinases apparentées à la tropomyosine (trk)
WO2015095445A1 (fr) 2013-12-20 2015-06-25 Merck Sharp & Dohme Corp. Composés aminohétéroaryle à substitution thiazole utilisés comme inhibiteurs de la tyrosine kinase splénique
WO2015094997A1 (fr) 2013-12-20 2015-06-25 Merck Sharp & Dohme Corp. Composés aminohétéroaryle à substitution thiazole utilisés comme inhibiteurs de la tyrosine kinase splénique
WO2015095102A1 (fr) 2013-12-20 2015-06-25 Merck Sharp & Dohme Corp. Inhibiteurs de btk
WO2015095099A1 (fr) 2013-12-20 2015-06-25 Merck Sharp & Dohme Corp. Inhibiteurs de btk
WO2015095444A1 (fr) 2013-12-20 2015-06-25 Merck Sharp & Dohme Corp. Composés aminohétéroaryle à substitution thiazole utilisés comme inhibiteurs de la tyrosine kinase splénique
WO2015100217A1 (fr) 2013-12-23 2015-07-02 Gilead Sciences, Inc. Inhibiteurs de syk
WO2015100117A1 (fr) 2013-12-26 2015-07-02 Cephalon, Inc. Dérivés de pyrazolo[1,5-a]pyridine et leurs procédés d'utilisation
WO2015116485A1 (fr) 2014-01-29 2015-08-06 Boehringer Ingelheim International Gmbh Composés de pyrazole utilisés en tant qu'inhibiteurs de btk
WO2015132799A2 (fr) 2014-02-03 2015-09-11 Cadila Healthcare Limited Nouveaux composés hétérocycliques
WO2015119122A1 (fr) 2014-02-04 2015-08-13 アステラス製薬株式会社 Composition médicinale comprenant un composé de carboxamide hétérocyclique diamino en tant qu'agent actif
WO2015127629A1 (fr) 2014-02-27 2015-09-03 Jiangsu Ascentage Biomed Development Inc. Composés d'indoloquinolone utilisés en tant qu'inhibiteurs de kinase du lymphome anaplasique (alk)
WO2015138273A1 (fr) 2014-03-13 2015-09-17 Merck Sharp & Dohme Corp. Composés 2-pyrazine carboxamide utiles comme inhibiteurs de la tyrosine kinase splénique
WO2015140055A1 (fr) 2014-03-19 2015-09-24 Boehringer Ingelheim International Gmbh Inhibiteurs de syk de type hétéroaryle
WO2015140054A1 (fr) 2014-03-19 2015-09-24 Boehringer Ingelheim International Gmbh Inhibiteurs de syk de type hétéroaryle
WO2015140051A1 (fr) 2014-03-19 2015-09-24 Boehringer Ingelheim International Gmbh Inhibiteurs de sik de type hétéroaryle
WO2015144614A1 (fr) 2014-03-24 2015-10-01 Ab Science Dérivés d'oxazole à substituant diazaspiroalcanone en tant qu'inhibiteurs de la tyrosine kinase splénique
WO2015148350A2 (fr) 2014-03-26 2015-10-01 Merck Sharp & Dohme Corp. Inhibiteurs de la kinase trka, compositions en contenant et méthodes associées
WO2015143654A1 (fr) 2014-03-26 2015-10-01 Merck Sharp & Dohme Corp. Inhibiteurs de la kinase trka, compositions et méthodes associées
WO2015148344A2 (fr) 2014-03-26 2015-10-01 Merck Sharp & Dohme Corp. Inhibiteurs de la kinase trka, compositions en contenant et méthodes associées
WO2015143652A1 (fr) 2014-03-26 2015-10-01 Merck Sharp & Dohme Corp. Inhibiteurs de la kinase trka, compositions et méthodes associées
WO2015143653A1 (fr) 2014-03-26 2015-10-01 Merck Sharp & Dohme Corp. Inhibiteurs de la kinase trka, compositions et méthodes associées
WO2015148354A2 (fr) 2014-03-26 2015-10-01 Merck Sharp & Dohme Corp. Inhibiteurs de la kinase trka, compositions en contenant et méthodes associées
WO2015148373A2 (fr) 2014-03-26 2015-10-01 Merck Sharp & Dohme Corp. Inhibiteurs de la kinase trka, compositions en contenant et méthodes associées
WO2015144799A1 (fr) 2014-03-27 2015-10-01 Janssen Pharmaceutica Nv Dérivés 4,5,6,7-tétrahydro-pyrazolo[1,5-a]pyrazine substitués et dérivés 5,6,7,8-tétrahydro-4h-pyrazolo[1,5-a][1,4]diazépine utilisés comme inhibiteurs de ros1
WO2015144801A1 (fr) 2014-03-27 2015-10-01 Janssen Pharmaceutica Nv Dérivés 4,5,6,7-tétrahydro-pyrazolo[1,5-a]pyrimidine et dérivés 2,3-dihydro-1h-imidazo[1,2-b]pyrazole substitués comme inhibiteurs de ros1
WO2015143692A1 (fr) 2014-03-28 2015-10-01 Changzhou Jiekai Pharmatech Co., Ltd. Composés hétérocycliques en tant qu'inhibiteurs d'axl
WO2015165279A1 (fr) 2014-04-29 2015-11-05 浙江导明医药科技有限公司 Composés polyfluorés agissant en tant qu'inhibiteurs de la tyrosine kinase de bruton
WO2015169233A1 (fr) 2014-05-07 2015-11-12 北京赛林泰医药技术有限公司 Inhibiteur de la tyrosine kinase de bruton
WO2015174376A1 (fr) 2014-05-14 2015-11-19 日産化学工業株式会社 Composé tricyclique et inhibiteur de jak
WO2015175788A1 (fr) 2014-05-15 2015-11-19 Array Biopharma Inc. 1-((3s,4r)-4-(3-fluorophényl)-1-(2-méthoxyéthyl)pyrrolidin-3-yl)-3-(4-méthyl-3-(2-méthylpyrimidin-5-yl)-1-phényl-1h-pyrazol-5-yl)urée comme inhibiteur de la kinase trka
WO2015180685A1 (fr) 2014-05-30 2015-12-03 北京浦润奥生物科技有限责任公司 Inhibiteur de la kinase alk, son procédé de préparation et son utilisation
WO2015194764A2 (fr) 2014-06-17 2015-12-23 한국화학연구원 Dérivé de pyrimidine-2,4-diamine et composition pharmaceutique anticancéreuse en contenant en tant que principe actif
WO2015200341A1 (fr) 2014-06-23 2015-12-30 Dr. Reddy's Laboratories Ltd. Composés d'imidazo [1,2-a] pyridine substitués utiles pour le traitement de la douleur
WO2016006706A1 (fr) 2014-07-07 2016-01-14 第一三共株式会社 Dérivé de pyridone ayant un groupe tétrahydropyranyl méthyle
WO2016010809A1 (fr) 2014-07-14 2016-01-21 Gilead Sciences, Inc. Inhibiteurs de syk
WO2016019233A1 (fr) 2014-08-01 2016-02-04 Pharmacyclics Llc Inhibiteurs de la tyrosine kinase de bruton
WO2016021629A1 (fr) 2014-08-06 2016-02-11 塩野義製薬株式会社 Dérivé hétérocyclique et carbocyclique présentant une activité d'inhibition de trka
WO2016027195A1 (fr) 2014-08-21 2016-02-25 Pfizer Inc. Composés d'aminopyrimidinyle en tant qu'inhibiteurs de jak
WO2016032209A2 (fr) 2014-08-29 2016-03-03 양지화학(주) N-(pyrrolidin-3-yl)-7h-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-4-amine substituée utilisée en tant qu'inhibiteur de la janus kinase
WO2016036796A1 (fr) 2014-09-03 2016-03-10 Genzyme Corporation Composés d'urée cyclique en tant qu'inhibiteurs de kinases apparentées à la tropomyosine
WO2016050165A1 (fr) 2014-09-30 2016-04-07 上海海雁医药科技有限公司 Dérivés azabicyclo, procédé de préparation de ceux-ci et utilisation médicale de ceux-ci
WO2016054483A1 (fr) 2014-10-03 2016-04-07 Novartis Ag Utilisation de dérivés pyridyle bicycliques à anneaux fusionnés en tant qu'inhibiteurs de fgfr4
WO2016057500A1 (fr) 2014-10-06 2016-04-14 Merck Patent Gmbh Composés hétéroaryle servant d'inhibiteurs de la btk, et leurs utilisations
WO2016054987A1 (fr) 2014-10-11 2016-04-14 上海翰森生物医药科技有限公司 Inhibiteur d'egfr, et préparation et application associées
WO2016065222A1 (fr) 2014-10-24 2016-04-28 Bristol-Myers Squibb Company Composés atropisomères tricycliques
WO2016066726A2 (fr) 2014-10-30 2016-05-06 Sandoz Ag Acrylamides actifs
WO2016070816A1 (fr) 2014-11-05 2016-05-12 上海页岩科技有限公司 Composés pyrimidine ou pyridine, leur procédé de préparation et leurs utilisations pharmaceutiques
WO2016079763A1 (fr) 2014-11-20 2016-05-26 Council Of Scientific & Industrial Research Nouveaux inhibiteurs de l'egfr à base de benzimidazole
WO2016082713A1 (fr) 2014-11-24 2016-06-02 中国科学院上海药物研究所 Composé 2-aminopyrimidine et composition pharmaceutique et utilisation associées
WO2016091849A2 (fr) 2014-12-11 2016-06-16 Bayer Pharma Aktiengesellschaft Utilisation d'inhibiteurs ciblant tous les fgfr et procédé d'identification de patients souffrant d'un cancer éligibles pour un traitement avec un inhibiteur ciblant tous les fgfr
WO2016097918A1 (fr) 2014-12-18 2016-06-23 Pfizer Inc. Dérivés de pyrimidine et de triazine, et leur utilisation comme inhibiteurs d'axl
WO2016104617A1 (fr) 2014-12-25 2016-06-30 小野薬品工業株式会社 Dérivé de quinoléine
WO2016109220A1 (fr) 2014-12-31 2016-07-07 Merck Sharp & Dohme Corp. Analogues de l'imidazopyrazine avec substitutions sur carbone tertiaire 3 en tant qu'inhibiteurs de btk
WO2016106627A1 (fr) 2014-12-31 2016-07-07 Merck Sharp & Dohme Corp. Inhibiteurs de btk
WO2016106626A1 (fr) 2014-12-31 2016-07-07 Merck Sharp & Dohme Corp. Analogues de l'imidazopyrazine avec substitutions sur carbone tertiaire 3 en tant qu'inhibiteurs de btk
WO2016106652A1 (fr) 2014-12-31 2016-07-07 Merck Sharp & Dohme Corp. Inhibiteurs de btk à base de biaryléether d'imidazopyrazine
WO2016106628A1 (fr) 2014-12-31 2016-07-07 Merck Sharp & Dohme Corp. Inhibiteurs de btk
WO2016109215A1 (fr) 2014-12-31 2016-07-07 Merck Sharp & Dohme Corp. Inhibiteurs de la btk
WO2016106629A1 (fr) 2014-12-31 2016-07-07 Merck Sharp & Dohme Corp. Inhibiteurs de btk
WO2016106623A1 (fr) 2014-12-31 2016-07-07 Merck Sharp & Dohme Corp. Composés benzamides et imidazopyrazines utilisés comme inhibiteurs de la btk
WO2016106624A1 (fr) 2014-12-31 2016-07-07 Merck Sharp & Dohme Corp. Inhibiteurs de la btk comprenant une imidazopyrazine d'alcool tertiaire
WO2016112847A1 (fr) 2015-01-13 2016-07-21 北京赛特明强医药科技有限公司 Composé hétérocyclique quinazoléine comme inhibiteur de l'egfr kinase, son procédé de préparation et son application
WO2016112637A1 (fr) 2015-01-14 2016-07-21 湖北生物医药产业技术研究院有限公司 Inhibiteur btk
WO2016116025A1 (fr) 2015-01-20 2016-07-28 南京明德新药研发股份有限公司 Inhibiteur de jak
WO2016116900A1 (fr) 2015-01-23 2016-07-28 Gvk Biosciences Private Limited Inhibiteurs de trka kinase
WO2016123706A1 (fr) 2015-02-03 2016-08-11 Trillium Therapeutics Inc. Nouveaux dérivés fluorés utilisés en tant qu'inhibiteurs d'egfr utiles pour le traitement de cancers
WO2016125186A1 (fr) 2015-02-03 2016-08-11 Council Of Scientific & Industrial Research Nouveaux inhibiteurs d'egfr à base de flavone et procédé de préparation associé
WO2016134320A1 (fr) 2015-02-20 2016-08-25 Incyte Corporation Hétérocycles bicycliques utilisés en tant qu'inhibiteurs de fgfr
WO2016161570A1 (fr) 2015-04-08 2016-10-13 Merck Sharp & Dohme Corp. Inhibiteurs azacarbazole de la btk
WO2016161571A1 (fr) 2015-04-08 2016-10-13 Merck Sharp & Dohme Corp. Inhibiteurs de la btk de type indazole et azaindazole
WO2016164286A2 (fr) 2015-04-08 2016-10-13 Merck Sharp & Dohme Corp. Inhibiteurs de kinase trka, compositions et procédés associés
WO2016161572A1 (fr) 2015-04-08 2016-10-13 Merck Sharp & Dohme Corp. Inhibiteurs de la kinase trka, compositions et procédés associés
WO2016166250A1 (fr) 2015-04-14 2016-10-20 Qurient Co., Ltd Dérivés de quinoléine utilisés comme inhibiteurs de rtk de tam
WO2016173484A1 (fr) 2015-04-29 2016-11-03 南京明德新药研发股份有限公司 Inhibiteurs de jak
WO2016191524A1 (fr) 2015-05-28 2016-12-01 Theravance Biopharma R&D Ip, Llc Composés de naphtyridine en tant qu'inhibiteurs de la kinase jak
WO2016192563A1 (fr) 2015-05-29 2016-12-08 南京明德新药研发股份有限公司 Inhibiteur de la janus kinase
WO2016196776A2 (fr) 2015-06-02 2016-12-08 Pharmacyclics Llc. Inhibiteurs de la tyrosine kinase de bruton
WO2016196840A1 (fr) 2015-06-03 2016-12-08 Principia Biopharma Inc. Inhibiteurs de la tyrosine kinase
WO2016192074A1 (fr) 2015-06-04 2016-12-08 Merck Sharp & Dohme Corp. Inhibiteurs de la btk
WO2016210165A1 (fr) 2015-06-24 2016-12-29 Principia Biopharma Inc. Inhibiteurs de la tyrosine kinase
WO2017006953A1 (fr) 2015-07-07 2017-01-12 塩野義製薬株式会社 DÉRIVÉ HÉTÉROCYCLIQUE À ACTIVITÉ INHIBITRICE CIBLANT TrkA
WO2017006968A1 (fr) 2015-07-07 2017-01-12 日本たばこ産業株式会社 Procédé de production de dérivé de 7h-pyrollo[2,3-d]pyrimidine et intermédiaire correspondant
WO2017007987A1 (fr) 2015-07-09 2017-01-12 Merck Patent Gmbh Dérivés de pyrimidine servant d'inhibiteurs de la btk, et leurs utilisations
WO2017008761A1 (fr) 2015-07-16 2017-01-19 正大天晴药业集团股份有限公司 Dérivés d'aniline pyrimidine et leurs utilisations
WO2017011776A1 (fr) 2015-07-16 2017-01-19 Array Biopharma, Inc. Composés substitués de pyrazolo[1,5-a]pyridines comme inhibiteurs de la kinase ret
WO2017015363A1 (fr) 2015-07-20 2017-01-26 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Nouvelles pyrimidines utiles en tant qu'inhibiteurs d'egfr et méthodes de traitement de troubles
WO2017013237A1 (fr) 2015-07-23 2017-01-26 Institut Curie Utilisation d'une combinaison d'une molécule servant d'appât et d'inhibiteurs de parp pour le traitement du cancer
WO2017016463A1 (fr) 2015-07-24 2017-02-02 上海海雁医药科技有限公司 Inhibiteur de l'egfr et sel pharmaceutiquement acceptable et polymorphe de celui-ci, et utilisation associée
WO2017026718A1 (fr) 2015-08-07 2017-02-16 한국과학기술연구원 Nouveau composé 3-(isoxazol-3-yl)-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine, qui est un inhibiteur de la kinase ret
WO2017028797A1 (fr) 2015-08-18 2017-02-23 暨南大学 Composition pharmaceutique et application remplaçant un dérivé de quinolone, sel pharmaceutiquement acceptable, ou stéréoisomère
WO2017028816A1 (fr) 2015-08-20 2017-02-23 浙江海正药业股份有限公司 Dérivé d'indole, son procédé de préparation et son utilisation dans un médicament pharmaceutique
WO2017043550A1 (fr) 2015-09-08 2017-03-16 大鵬薬品工業株式会社 Composé de pyrimidine condensé ou un sel de celui-ci
WO2017046604A1 (fr) 2015-09-16 2017-03-23 Redx Pharma Plc Dérivés de pyrazolopyrimidine comme inhibiteurs de btk pour le traitement du cancer
WO2017046302A1 (fr) 2015-09-18 2017-03-23 Ab Science Nouveaux dérivés d'oxazole qui inhibent syk
WO2017049992A1 (fr) 2015-09-25 2017-03-30 浙江博生医药有限公司 Inhibiteur de l'egfr kinase, son procédé de préparation et son utilisation
WO2017059280A1 (fr) 2015-10-02 2017-04-06 The University Of North Carolina At Chapel Hill Nouveaux inhibiteurs de pan-tam et doubles inhibiteurs de mer/axl
WO2017066014A1 (fr) 2015-10-14 2017-04-20 Sunnylife Pharma Inc. Inhibiteurs de la tyrosine kinase de bruton
WO2017070708A1 (fr) 2015-10-23 2017-04-27 Array Biopharma, Inc. Composés de 2-pyridazin-3(2h)-one à substitution 2-aryle et 2-hétéroaryle utilisés en tant qu'inhibiteurs de fgfr tyrosine kinases
WO2017079205A1 (fr) 2015-11-03 2017-05-11 Theravance Biopharma R&D Ip, Llc Composés inhibiteurs de kinase jak pour le traitement de maladies respiratoires
WO2017076355A1 (fr) 2015-11-05 2017-05-11 湖北生物医药产业技术研究院有限公司 Dérivé pyrimidine et son utilisation
WO2017077507A1 (fr) 2015-11-06 2017-05-11 Acerta Pharma B.V. Inhibiteurs de type imidazopyrazine de tyrosine kinase de bruton
WO2017087778A1 (fr) 2015-11-19 2017-05-26 Blueprint Medicines Corporation Composés et compositions utiles pour traiter des troubles associés au gène ntrk
WO2017091544A1 (fr) 2015-11-24 2017-06-01 Theravance Biopharma R&D Ip, Llc Promédicaments d'un composé inhibiteur de jak pour le traitement de maladies inflammatoires gastro-intestinales
WO2017097224A1 (fr) 2015-12-11 2017-06-15 四川科伦博泰生物医药股份有限公司 Dérivé d'azétidine, son procédé de préparation et son utilisation
WO2017106429A2 (fr) 2015-12-16 2017-06-22 Boehringer Ingelheim International Gmbh Composés hétéroaromatiques utilisés en tant qu'inhibiteurs de la btk
WO2017114383A1 (fr) 2015-12-31 2017-07-06 合肥中科普瑞昇生物医药科技有限公司 Nouvel inhibiteur de kinase contre un egfr de type sauvage et un egfr muté
WO2017117680A1 (fr) 2016-01-06 2017-07-13 Trillium Therapeutics Inc. Nouveaux dérivés de quinazoline fluorés utilisés comme inhibiteurs du récepteur du facteur de croissance épidermique (egfr)
WO2017121444A1 (fr) 2016-01-11 2017-07-20 Merck Patent Gmbh Dérivés de quinolin-2-one
WO2017123695A1 (fr) 2016-01-13 2017-07-20 Boehringer Ingelheim International Gmbh Utilisation d'isoquinolones comme inhibiteurs de btk
WO2017127371A1 (fr) 2016-01-21 2017-07-27 Sunnylife Pharma Inc. Inhibiteurs de la tyrosine kinase de bruton
WO2017129116A1 (fr) 2016-01-26 2017-08-03 杭州华东医药集团新药研究院有限公司 Dérivé azacyclique à cinq chaînons pyrrolopyrimidine et application correspondante
WO2017128917A1 (fr) 2016-01-29 2017-08-03 北京诺诚健华医药科技有限公司 Dérivés de cycles condensés de parazole et procédé de préparation de ces derniers, et application de ces derniers dans le traitement de cancers, d'inflammation et de maladies immunitaires
WO2017135399A1 (fr) 2016-02-04 2017-08-10 塩野義製薬株式会社 Hétérocycle contenant de l'azote ayant une activité inhibitrice de trka et dérivé carbocyclique
WO2017140254A1 (fr) 2016-02-19 2017-08-24 江苏恒瑞医药股份有限公司 Composition pharmaceutique contenant un inhibiteur de janus kinase (jak) ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci
WO2017146116A1 (fr) 2016-02-23 2017-08-31 大鵬薬品工業株式会社 Nouveau composé pyrimidine condensé ou sel de celui-ci
WO2017148976A1 (fr) 2016-03-01 2017-09-08 Onxeo Traitement du cancer par administration systémique de molécules dbait
WO2017148440A1 (fr) 2016-03-04 2017-09-08 华东理工大学 Dérivé de ptéridinone servant d'inhibiteur de flt3, et utilisations
WO2017161269A1 (fr) 2016-03-17 2017-09-21 Blueprint Medicines Corporation Inhibiteurs des tyrosine kinases du récepteur ret
WO2017167182A1 (fr) 2016-04-01 2017-10-05 合肥中科普瑞昇生物医药科技有限公司 Inhibiteur sélectif de la kinase c-kit
WO2017190048A1 (fr) 2016-04-29 2017-11-02 X-Chem, Inc. Inhibiteurs covalents de btk et leurs utilisations
WO2017205459A1 (fr) 2016-05-26 2017-11-30 Kalyra Pharmaceuticals, Inc. Composés inhibiteurs de l'egfr
WO2017215630A1 (fr) 2016-06-16 2017-12-21 正大天晴药业集团股份有限公司 Cristal de pyrrolopyrimidine pour la préparation d'un inhibiteur jak
WO2018001251A1 (fr) 2016-06-27 2018-01-04 杭州雷索药业有限公司 Inhibiteur de protéine kinase de benzofurane-pyrazole-amine
WO2018001331A1 (fr) 2016-06-30 2018-01-04 杭州华东医药集团新药研究院有限公司 Dérivé d'imidazopyridinamine phényle et son utilisation
WO2018002958A1 (fr) 2016-06-30 2018-01-04 Sun Pharma Advanced Research Company Limited Nouveaux composés contenant de l'hydrazide utilisés comme inhibiteurs de btk
WO2018009017A1 (fr) 2016-07-07 2018-01-11 Daewoong Pharmaceutical Co., Ltd. Nouveaux dérivés de 4-aminopyrazolo [3,4-d] pyrimidinylazabicyclo et compositions pharmaceutiques les contenant
WO2018010514A1 (fr) 2016-07-13 2018-01-18 南京天印健华医药科技有限公司 Composé hétérocyclique utilisé en tant qu'inhibiteur de fgfr
WO2018017983A1 (fr) 2016-07-22 2018-01-25 Blueprint Medicines Corporation Composés utiles pour traiter des troubles liés à ret
WO2018022761A1 (fr) 2016-07-27 2018-02-01 Blueprint Medicines Corporation Cyclopentane-amides substitués pour le traitement des troubles liés au ret
WO2018028438A1 (fr) 2016-08-09 2018-02-15 南京天印健华医药科技有限公司 Composé hétérocyclique utilisé en tant qu'inhibiteur de fgfr
WO2018035080A1 (fr) 2016-08-16 2018-02-22 Merck Patent Gmbh 2-oxo-imidazopyridines en tant qu'inhibiteurs réversibles de btk et leurs utilisations
WO2018044767A2 (fr) 2016-08-29 2018-03-08 The Regents Of The University Of Michigan Aminopyrimidines utilisées comme inhibiteurs d'alk
WO2018053190A1 (fr) 2016-09-14 2018-03-22 Gilead Sciences, Inc. Inhibiteurs de syk
WO2018053189A2 (fr) 2016-09-14 2018-03-22 Gilead Sciences, Inc. Inhibiteurs de syk
WO2018050052A1 (fr) 2016-09-19 2018-03-22 郑州泰基鸿诺医药股份有限公司 Composé contenant un noyau pyrimidine, inhibiteur d'egfr et son application
WO2018049781A1 (fr) 2016-09-19 2018-03-22 北京天诚医药科技有限公司 Composé hétérocyclique substitué par un alcynyle, son procédé de préparation et son utilisation médicale
WO2018060714A1 (fr) 2016-09-29 2018-04-05 Daiichi Sankyo Company, Limited Composé de pyridine
WO2018071447A1 (fr) 2016-10-10 2018-04-19 Andrews Steven W Composés substitués de pyrazolo[1,5-a]pyridine en tant qu'inhibiteurs de la kinase ret
WO2018071454A1 (fr) 2016-10-10 2018-04-19 Andrews Steven W Composés de pyrazolo[1,5-a]pyridine substitués en tant qu'inhibiteurs de la kinase ret
WO2018079759A1 (fr) 2016-10-31 2018-05-03 塩野義製薬株式会社 Hétérocycle fusionné ayant une activité inhibitrice de trka et dérivé carbocycle fusionné
WO2018088780A1 (fr) 2016-11-08 2018-05-17 Daewoong Pharmaceutical Co., Ltd. Nouveaux dérivés de pyrrolopyrimidine et compositions pharmaceutiques les contenant
WO2018090792A1 (fr) 2016-11-15 2018-05-24 杭州和正医药有限公司 Inhibiteur sélectif de la tyrosine kinase de bruton et son utilisation
WO2018094134A1 (fr) 2016-11-18 2018-05-24 The Regents Of The University Of Michigan 5,6-dihydro -11 h-indolo[2,3-b]quinolin-11-ones en tant qu'inhibiteurs d'alk
WO2018095398A1 (fr) 2016-11-24 2018-05-31 中国科学院上海药物研究所 Composé pyrimido[5,4-b]indolizine ou pyrimido[5,4-b]pyrrolizine, son procédé de préparation et son utilisation
WO2018108083A1 (fr) 2016-12-12 2018-06-21 杭州英创医药科技有限公司 Composé hétérocyclique en tant qu'inhibiteur de syk et/ou inhibiteur double de syk-hdac
WO2018108064A1 (fr) 2016-12-13 2018-06-21 南京明德新药研发股份有限公司 Composé spiro-aryl-phosphore-oxygène comme quatrième génération d'inhibiteur de kinase egfr
WO2018112136A1 (fr) 2016-12-15 2018-06-21 Ariad Pharmaceuticals, Inc. Composés d'aminothiazole en tant qu'inhibiteurs de c-kit
WO2018112140A1 (fr) 2016-12-15 2018-06-21 Ariad Pharmaceuticals, Inc. Composés de benzimidazole en tant qu'inhibiteurs de c-kit
WO2018121228A1 (fr) 2016-12-28 2018-07-05 中国科学院上海药物研究所 Composé ayant une activité inhibitrice d'axl, sa méthode de préparation et son utilisation
WO2018121650A1 (fr) 2016-12-29 2018-07-05 南京明德新药研发股份有限公司 Inhibiteur de fgfr
WO2018121758A1 (fr) 2016-12-30 2018-07-05 南京明德新药研发股份有限公司 Composé quinazoline pour l'inhibition de l'egfr
WO2018127184A1 (fr) 2017-01-06 2018-07-12 北京赛林泰医药技术有限公司 Inhibiteur de la kinase du lymphome anaplasique, son procédé de préparation et son utilisation
WO2018129645A1 (fr) 2017-01-10 2018-07-19 Wang, Wei Modulation par le lasofoxifène de signaux oestrogéniques d'origine membranaire et méthodes destinées au traitement de tumeurs
WO2018136663A1 (fr) 2017-01-18 2018-07-26 Array Biopharma, Inc. Inhibiteurs de ret
WO2018136661A1 (fr) 2017-01-18 2018-07-26 Andrews Steven W Composés de pyrazolo[1,5-a]pyrazine substitués utilisés en tant qu'inhibiteurs de la kinase ret
WO2018133151A1 (fr) 2017-01-20 2018-07-26 成都倍特药业有限公司 Composé utilisé comme inhibiteur de la tyrosine kinase de bruton, son procédé de préparation et son application
WO2018145525A1 (fr) 2017-02-08 2018-08-16 中国医药研究开发中心有限公司 Composé hétérocyclique pyrrolo-aromatique, son procédé de préparation et son utilisation médicale
WO2018153293A1 (fr) 2017-02-27 2018-08-30 北京赛特明强医药科技有限公司 Dioxanoquinazoline, composé de type dioxanoquinazoline, procédé de préparation et utilisation associés
WO2018153373A1 (fr) 2017-02-27 2018-08-30 贝达药业股份有限公司 Inhibiteur de fgfr et son application
WO2018154131A1 (fr) 2017-02-27 2018-08-30 Merck Patent Gmbh Nouvelles formes cristallines de 1-(4-{[6-amino-5-(4-phénoxy-phényl)-pyrimidin-4-ylamino]-méthyl}-pipéridin-1-yl)-propénone
WO2018170381A1 (fr) 2017-03-16 2018-09-20 Andrews Steven W Composés macrocycliques utilisés en tant qu'inhibiteurs de kinase ros1
WO2018175512A1 (fr) 2017-03-22 2018-09-27 Suzhou Baijibugong Pharmaceutical Technology Co. Ltd. Inhibiteurs de tyrosine kinase de bruton
WO2018187355A1 (fr) 2017-04-03 2018-10-11 Health Research Inc. Inhibiteurs de kinase met et leurs utilisations
WO2018192532A1 (fr) 2017-04-19 2018-10-25 华东理工大学 Composé hétérocyclique utilisé en tant qu'inhibiteur de btk et son application
WO2018192536A1 (fr) 2017-04-19 2018-10-25 华东理工大学 Composé pyrimido-hétérocyclique servant d'inhibiteur de la tyrosine kinase de bruton et ses applications
WO2018196757A1 (fr) 2017-04-25 2018-11-01 中国药科大学 Composé de 4-aminopyrimidine, son procédé de préparation et son application
WO2018199166A1 (fr) 2017-04-27 2018-11-01 持田製薬株式会社 Nouveaux dérivés de tétrahydronaphtyle urée
WO2018204238A1 (fr) 2017-05-01 2018-11-08 Theravance Biopharma R&D Ip, Llc Composé inhibiteur de jak à base d'imidazo-pipéridine fusionnée
WO2018208132A1 (fr) 2017-05-12 2018-11-15 Korea Research Institute Of Chemical Technology Dérivés de pyrazolopyrimidine, leur procédé de préparation et composition pharmaceutique pour utilisation dans la prévention ou le traitement du cancer, d'une maladie auto-immune et d'une maladie du cerveau contenant ceux-ci en tant que principe actif
WO2018215390A1 (fr) 2017-05-22 2018-11-29 F. Hoffmann-La Roche Ag Composés thérapeutiques, compositions et procédés d'utilisation associés
WO2018215389A1 (fr) 2017-05-22 2018-11-29 F. Hoffmann-La Roche Ag Composés thérapeutiques, compositions et procédés d'utilisation associés
WO2018218963A1 (fr) 2017-06-02 2018-12-06 无锡双良生物科技有限公司 Sel pharmaceutiquement acceptable d'inhibiteur d'egfr, forme cristalline de celui-ci, son procédé de préparation et son application
WO2018228475A1 (fr) 2017-06-14 2018-12-20 正大天晴药业集团股份有限公司 Inhibiteur de syk et procédé d'utilisation correspondant
WO2018233655A1 (fr) 2017-06-22 2018-12-27 上海度德医药科技有限公司 Composé hétéroaryle ayant une activité pharmaceutique
WO2019001419A1 (fr) 2017-06-27 2019-01-03 Janssen Pharmaceutica Nv Nouveaux composés de quinoléinone
WO2019010295A1 (fr) 2017-07-05 2019-01-10 Cs Pharmatech Limited Inhibiteurs sélectifs de mutants cliniquement importants de la tyrosine kinase de l'egfr
WO2019034009A1 (fr) 2017-08-12 2019-02-21 Beigene, Ltd. Inhibiteur de btk ayant une double sélectivité améliorée
WO2019034075A1 (fr) 2017-08-15 2019-02-21 南京明德新药研发股份有限公司 Inhibiteur de fgfr et egfr
WO2019034076A1 (fr) 2017-08-15 2019-02-21 南京明德新药研发股份有限公司 Inhibiteur de fgfr et ses applications médicales
WO2019034128A1 (fr) 2017-08-18 2019-02-21 浙江海正药业股份有限公司 Dérivé de pyrrolotriazine, son procédé de préparation et son utilisation
WO2019034153A1 (fr) 2017-08-18 2019-02-21 北京韩美药品有限公司 Composé chimique, composition pharmaceutique de celui-ci, utilisation et application correspondantes
WO2019034538A1 (fr) 2017-08-18 2019-02-21 Universität Regensburg Synthèse, pharmacologie et utilisation de nouveaux inhibiteurs sélectifs de la tyrosine kinase 3 de type fms flt3 (flt3)
WO2019175132A1 (fr) 2018-03-13 2019-09-19 Onxeo Molécule dbait contre la résistance acquise dans le traitement du cancer
WO2020188015A1 (fr) 2019-03-21 2020-09-24 Onxeo Molécule dbait associée à un inhibiteur de kinase pour le traitement du cancer

Non-Patent Citations (86)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
ABBASPOUR BABAEI ET AL., DRUG DES DEVEL THER, vol. 10, 1 August 2016 (2016-08-01), pages 2443 - 59
ANDRICKGANDHI, ANN PHARMACOTHER, vol. 51, no. 12, December 2017 (2017-12-01), pages 1090 - 1098
AWBROWN, DRUGS AGING, vol. 34, no. 7, July 2017 (2017-07-01), pages 509 - 527
BAHRAMI ET AL., J CELL PHYSIOL, vol. 232, no. 10, October 2017 (2017-10-01), pages 2657 - 2673
BARTAULA-BREVIK, EXPERT OPIN INVESTIG DRUGS, vol. 27, no. 4, April 2018 (2018-04-01), pages 377 - 387
BEARDSLEE ET AL., J ADV PRACT ONCOL, vol. 9, no. 1, January 2018 (2018-01-01), pages 94 - 101
BERGE ET AL.: "Pharmaceutically Acceptable Salts", J. PHARM. SCI., vol. 66, 1977, pages 1 - 19
BHANGOOSIGAL, CURR ONCOL REP, vol. 21, no. 2, 4 February 2019 (2019-02-04), pages 14
CAS , no. 1421373-98-9
CHEN ET AL., CURR TOP MED CHEM, vol. 17, no. 28, 20 November 2017 (2017-11-20), pages 3099 - 3130
CHEN, CURRTOP MED CHEM, vol. 17, no. 28, 20 November 2017 (2017-11-20), pages 3099 - 3130
CHENCHEN, DRUG DES DEVEL THER, vol. 9, 9 February 2015 (2015-02-09), pages 773 - 9
CHENG ET AL., CURR MED CHEM, vol. 23, no. 29, 2016, pages 3343 - 3359
CHENG ET AL., EUR J MED CHEM., vol. 126, 27 January 2017 (2017-01-27), pages 476 - 490
COCCO ET AL., NAT REV CLIN ONCOL, vol. 15, no. 12, December 2018 (2018-12-01), pages 731 - 747
CRESCENZO ET AL., CURR OPIN PHARMACOL, vol. 23, August 2015 (2015-08-01), pages 39 - 44
ELSHOURYET, EXPERT REV ANTICANCER THER, vol. 19, no. 3, March 2019 (2019-03-01), pages 273 - 286
EROGLU ET AL., THER ADV MED ONCOL, vol. 8, no. 1, January 2016 (2016-01-01), pages 48 - 56
EXPERT OPINION ON THERAPEUTIC PATENTS, vol. 12, no. 12, December 2002 (2002-12-01), pages 1903 - 1907
FACCHINETTI ET AL., CANCER TREAT REV, vol. 55, April 2017 (2017-04-01), pages 83 - 95
FUJIMURA ET AL., EXPERT OPIN INVESTIG DRUGS, vol. 28, no. 2, February 2019 (2019-02-01), pages 143 - 148
GALLOGLYLAZARUS, J BLOOD MED, vol. 7, 19 April 2016 (2016-04-19), pages 73 - 83
GARNETTMARAIS, CANCER CELL, vol. 6, 2004, pages 313 - 319
GEAHLEN, TRENDS PHARMACOL SCI, vol. 35, no. 8, August 2014 (2014-08-01), pages 414 - 22
GOIDZIK-SPYCHALSKA, CURR TREAT OPTIONS ONCOL, vol. 15, no. 4, December 2014 (2014-12-01), pages 670 - 82
GOLDINGS ET AL., MOL CANCER, vol. 17, no. 1, 19 February 2018 (2018-02-19), pages 52
HE ET AL., EXPERT OPIN THER PAT, vol. 29, no. 2, February 2019 (2019-02-01), pages 137 - 149
HENNENFENTGOVINDAN, ANNALS OF ONCOLOGY, vol. 17, 2006, pages 735 - 749
HOBBS ET AL., HEMATOL ONCOL CLIN NORTH AM, vol. 31, no. 4, August 2017 (2017-08-01), pages 613 - 626
JIN ET AL., PATHOL ONCOL RES, 31 January 2019 (2019-01-31)
KAKADIA ET AL., ONCO TARGETS THER, vol. 11, 17 October 2018 (2018-10-17), pages 7095 - 7107
KANE, EXPERT OPINION ON THERAPEUTIC PATENTS, vol. 16, no. 2, February 2006 (2006-02-01), pages 147 - 164
KARACHALIOU ET AL., EXPERT OPIN INVESTIG DRUGS, vol. 26, no. 6, June 2017 (2017-06-01), pages 713 - 722
KATOH, INT J MOL MED, vol. 38, July 2016 (2016-07-01), pages 3 - 15
KHALIQUEBANERJEE, EXPERT OPIN INVESTIG DRUGS, vol. 26, no. 9, September 2017 (2017-09-01), pages 1073 - 1081
KIM HO, ARCH PHARM RES, vol. 42, no. 2, February 2019 (2019-02-01), pages 171 - 181
LANGELO, CANCERS (BASEL, vol. 10, no. 4, 4 April 2018 (2018-04-04)
LEROYCONSTANTINESCU, LEUKEMIA, vol. 31, no. 5, May 2017 (2017-05-01), pages 1023 - 1038
LIANGET, EUR J MED CHEM, vol. 151, 10 May 2018 (2018-05-10), pages 315 - 326
LINSHAW, J THORAC ONCOL, vol. 12, no. 11, November 2017 (2017-11-01), pages 1611 - 1625
LIU ET AL., CURR MED CHEM, vol. 24, no. 6, 2017, pages 590 - 613
LIU ET AL., THER CLIN RISK MANAG, vol. 14, 20 July 2018 (2018-07-20), pages 1247 - 1252
LIUMAMORSKA-DYGA, J HEMATOL ONCOL, vol. 10, 2017, pages 145
MICHELLYS ET AL., BIOORG MED CHEM LETT, vol. 26, no. 3, 1 February 2016 (2016-02-01), pages 1090 - 1096
MILIK ET AL., EUR J MED CHEM., vol. 142, 15 December 2017 (2017-12-15), pages 131 - 151
MIYAMOTO ET AL., JPN J CLIN ONCOL, vol. 48, no. 6, 1 June 2018 (2018-06-01), pages 503 - 513
MOUNTZIOS, ANN TRANSL MED, vol. 6, no. 8, April 2018 (2018-04-01), pages 140
MURTUZA ET AL., CANCER RES, vol. 79, no. 4, 15 February 2019 (2019-02-15), pages 689 - 698
MYERS, J MED CHEM, vol. 59, no. 8, 28 April 2016 (2016-04-28), pages 3593 - 608
NORMAN, EXPERT OPIN THER PAT, vol. 24, no. 5, May 2014 (2014-05-01), pages 573 - 95
PACENTA ET AL., DRUG DES DEVEL THER, vol. 12, 23 October 2018 (2018-10-23), pages 3549 - 3561
PETERS ET AL., CURR TREAT OPTIONS ONCOL, vol. 19, no. 7, 28 May 2018 (2018-05-28), pages 37
PITOIAJERKOVICH, DRUG DES DEVEL THER, vol. 10, 11 March 2016 (2016-03-11), pages 1119 - 31
PORTA ET AL., CRIT REV ONCOL HEMATOL, vol. 113, May 2017 (2017-05-01), pages 256 - 267
PROC. NATL. ACAD. SCI. USA, vol. 96, 1999, pages 4592 - 4597
QI ET AL., WORLD J GASTROENTEROL, vol. 21, no. 18, 14 May 2015 (2015-05-14), pages 5445 - 53
QU ET AL., ONCOTARGET, vol. 8, no. 17, 25 April 2017 (2017-04-25), pages 29501 - 29518
RIZVIBORAD, J GASTROINTEST ONCOL, vol. 7, no. 5, October 2016 (2016-10-01), pages 789 - 796
ROLFO ET AL., EXPERT OPIN INVESTIG DRUGS, vol. 24, no. 11, 2015, pages 1493 - 500
ROSKOSKI, PHARMACOL RES, vol. 129, March 2018 (2018-03-01), pages 65 - 83
ROSKOSKI, PHARMACOL RES, vol. 135, September 2018 (2018-09-01), pages 239 - 258
ROSKOSKI, PHARMACOL RES, vol. 139, January 2019 (2019-01-01), pages 395 - 411
ROSKOSKISADEGHI-NEJAD, PHARMACOL RES, vol. 128, February 2018 (2018-02-01), pages 1 - 17
SARKISIANDAVAR, DRUG DES DEVEL THER, vol. 12, 20 August 2018 (2018-08-20), pages 2553 - 2565
SENKEVITCHDURUM, CYTOKINE, vol. 98, October 2017 (2017-10-01), pages 33 - 41
SGAMBATO ET AL., EXPERT REV ANTICANCER THER, vol. 18, no. 1, January 2018 (2018-01-01), pages 71 - 80
SHEN ET AL., J HEMATOL ONCOL, vol. 11, no. 1, 19 September 2018 (2018-09-19), pages 120
SHORT ET AL., THER ADV HEMATOL, 15 February 2019 (2019-02-15)
SINGH ET AL., MINI REV MED CHEM, vol. 16, no. 14, 2016, pages 1134 - 66
SPAGNUOLO ET AL., EXPERT OPIN EMERG DRUGS, vol. 23, no. 3, September 2018 (2018-09-01), pages 231 - 241
STEEB, EUR J CANCER, vol. 103, November 2018 (2018-11-01), pages 41 - 51
STONE, BEST PRACT RES CLIN HAEMATOL, vol. 31, no. 4, December 2018 (2018-12-01), pages 401 - 404
STRAUGHAN ET AL., CURR DRUG TARGETS, vol. 17, no. 6, 2016, pages 739 - 45
TAN ET AL., ONCO TARGETS THER, vol. 12, 18 January 2019 (2019-01-18), pages 635 - 645
TIONG ISWEI AH, GENES CHROMOSOMES CANCER, 12 March 2019 (2019-03-12)
TRAXLER, EXPERT OPINION ON THERAPEUTIC PATENTS, vol. 8, no. 12, December 1998 (1998-12-01), pages 1599 - 1625
TROJANIELLO ET AL., EXPERT REV CLIN PHARMACOL, vol. 12, no. 3, March 2019 (2019-03-01), pages 173 - 178
TSAI ET AL., PNAS, vol. 105, no. 8, 26 February 2008 (2008-02-26), pages 3041 - 3046
WILMOTT ET AL., CANCER THERAPY: CLINICAL, vol. 18, 2012
WU ET AL., J HEMATOL ONCOL, vol. 11, no. 1, 4 December 2018 (2018-12-04), pages 133
WU ET AL., J HEMATOL ONCOL, vol. 9, no. 1, 2 September 2016 (2016-09-02), pages 80
WU ET AL., ONCOTARGET, vol. 8, no. 4, 24 January 2017 (2017-01-24), pages 7201 - 7207
ZHANG ET AL., EUR J MED CHEM, vol. 108, 27 January 2016 (2016-01-27), pages 495 - 504
ZHANG, EXPERT OPIN THER PAT, vol. 29, no. 1, January 2019 (2019-01-01), pages 25 - 41
ZHI ET AL., EUR J MED CHEM., vol. 155, 15 July 2018 (2018-07-15), pages 303 - 315
ZSCHABITZGRULLICH, RECENT RESULTS CANCER RES, vol. 211, 2018, pages 187 - 198

Cited By (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN113474340A (zh) * 2019-02-26 2021-10-01 勃林格殷格翰国际有限公司 作为ras抑制剂的新型异吲哚啉酮取代的吲哚和衍生物
CN114901286A (zh) * 2019-11-27 2022-08-12 特普医药公司 涉及二芳基巨环化合物的组合疗法
WO2023010121A1 (fr) * 2021-07-29 2023-02-02 Board Of Regents, The University Of Texas System Procédés et compositions pour le traitement du cancer mutant kras

Similar Documents

Publication Publication Date Title
WO2021148581A1 (fr) Nouvelle molécule dbait et son utilisation
JP6637884B2 (ja) ブロモドメインおよびエクストラターミナル（ｂｅｔ）タンパク質インヒビターを使用するがんのための併用療法
ES2389809T3 (es) Terapias anticancerosas
KR102441432B1 (ko) Ｄｂａｉｔ 분자의 전신 투여에 의한 암 치료법
EP2585113A1 (fr) Système d'administration in vivo optimisé avec des agents endosomolytiques pour des conjugués d'acide nucléique
US20220143049A1 (en) A dbait molecule in combination with kinase inhibitor for the treatment of cancer
US20200407720A1 (en) A dbait molecule against acquired resistance in the treatment of cancer
Teng et al. Recent advances in the development of cyclin-dependent kinase 7 inhibitors
KR20220098759A (ko) 키나제 억제제에 대해 내성을 획득한 암의 치료 방법
WO2016081773A2 (fr) Traitement anticancéreux combiné avec des inhibiteurs du c-met et des oligonucléotides synthétiques
AU2020237255A1 (en) Modified micrornas and their use in the treatment of cancer
Isaacs et al. Topoisomerases IIα and β as therapy targets in breast cancer
TW202210633A (zh) 用於治療癌症之dbait分子與kras抑制劑的組合
Leighl et al. A phase I/II study of GTI-2040 plus docetaxel as second-line treatment in advanced non-small cell lung cancer: a study of the PMH phase II consortium
EA045717B1 (ru) Соединения dbait в сочетании с ингибиторами киназ для лечения рака
US20230346831A1 (en) Methods for treating metastatic cancer using low dose carbon monoxide
WO2021141538A1 (fr) Polythérapie
JP2021167301A (ja) Ｃｄｋ２阻害剤に対する腫瘍適応を抑制するためのｃｄｋ４／６およびｃｄｋ２阻害剤による同時処置
CN113797342A (zh) 用于预防或***疾病的治疗剂组合

Legal Events

Date Code Title Description
121 Ep: the epo has been informed by wipo that ep was designated in this application

Ref document number: 21701517

Country of ref document: EP

Kind code of ref document: A1

NENP Non-entry into the national phase

Ref country code: DE

122 Ep: pct application non-entry in european phase

Ref document number: 21701517

Country of ref document: EP

Kind code of ref document: A1