SI3077395T1 - Pirolo(2,3-d)pirimidinilni, pirolo(2,3-b)pirazinilni in pirolo(2,3-d)piridinilni akrilamidi - Google Patents

Pirolo(2,3-d)pirimidinilni, pirolo(2,3-b)pirazinilni in pirolo(2,3-d)piridinilni akrilamidi Download PDF

Info

Publication number
SI3077395T1
SI3077395T1 SI201430511T SI201430511T SI3077395T1 SI 3077395 T1 SI3077395 T1 SI 3077395T1 SI 201430511 T SI201430511 T SI 201430511T SI 201430511 T SI201430511 T SI 201430511T SI 3077395 T1 SI3077395 T1 SI 3077395T1
Authority
SI
Slovenia
Prior art keywords
alkyl
straight
branched chain
aryl
heteroaryl
Prior art date
Application number
SI201430511T
Other languages
English (en)
Inventor
Matthew Frank Brown
Agustin Casimiro-Garcia
Ye Che
Jotham Wadsworth Coe
Mark Edward Flanagan
Adam Matthew Gilbert
Matthew Merrill Hayward
Jonathan David Langille
Justin Ian Montgomery
Jean-Baptiste Telliez
Atli Thorarensen
Rayomand Jal Unwalla
John I Trujillo
Original Assignee
Pfizer Inc.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=52144776&utm_source=***_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=SI3077395(T1) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Pfizer Inc. filed Critical Pfizer Inc.
Publication of SI3077395T1 publication Critical patent/SI3077395T1/sl

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/4375—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a six-membered ring having nitrogen as a ring heteroatom, e.g. quinolizines, naphthyridines, berberine, vincamine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/08—Bronchodilators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/08—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for gonadal disorders or for enhancing fertility, e.g. inducers of ovulation or of spermatogenesis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/04—Antipruritics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/14—Drugs for dermatological disorders for baldness or alopecia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/04—Drugs for skeletal disorders for non-specific disorders of the connective tissue
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/04—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system for myasthenia gravis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/04—Antihaemorrhagics; Procoagulants; Haemostatic agents; Antifibrinolytic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/06—Antianaemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/08—Bridged systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/10—Spiro-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D498/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D498/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D498/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D519/00—Heterocyclic compounds containing more than one system of two or more relevant hetero rings condensed among themselves or condensed with a common carbocyclic ring system not provided for in groups C07D453/00 or C07D455/00

Claims (21)

  1. Pirolo[2,3-d]pirimidinilni, pirolo[2,3-b]pirazinilni in pirolo[2,3-d]piridinilni akrilamidi Patentni zahtevki
    1. Spojina, ki ima strukturo:
    ali farmacevtsko sprejemljiva sol ali solvat le-te ali enantiomer ali diastereomer le-te in v kateri R2 je izbran iz skupine, ki jo sestavljajo vodik, devterij, Ci-C6-alkil z ravno ali razvejeno verigo, C3-C6-cikloalkil, Ce-Cio-aril, monociklični ali biciklični heteroaril, ki obsega 5- in/ali 6-členske obroče, (aril)Ci-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo, (heteroaril)Ci-C6-alkil z ravno ali razvejeno verigo, (heterociklil)(Ci-C6-alkil z ravno ali razvejeno verigo), (CrC6-alkil z ravno ali razvejeno verigo)aril, (Ci-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo)heteroaril, (Ci-C6-alkil z ravno ali razvejeno verigo)heterociklil, Ci-Ce-perfluoroalkil z ravno ali razvejeno verigo, Ci-Ce- alkoksi z ravno ali razvejeno verigo, Ci-Ce-perfluoroalkoksi z ravno ali razvejeno verigo, halogen, dano, hidroksil, amino, karboksi, aminokarbonil, (C1-C6- alkil z ravno ali razvejeno verigo)aminokarbonilamino, (Ci-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo)aminokarbonil, -SOR12, -SC>2Ri2,-NRi3S02Ri2, -SO2NR13R14 in -NR13SO2NR14R15; kjer je alkil, aril in heteroaril neodvisno po izbiri substituiran z enim ali več substituenti, izbranimi iz skupine, ki jo sestavljajo halo, hidroksi, metoksi, amino, ciano, alkilamino, dialkilamino, CF3, aminokarbonil, (Ci-C6-alkil z ravno ali razvejeno verigo)aminokarbonil in Cs-Ce-cikloalkil; R3 je izbran iz skupine, ki jo sestavljajo vodik, devterij, Ci-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo, Ci-Ce-perfIuoroalkil z ravno ali razvejeno verigo, halogen in ciano; A je --(CRaRb)<r(CRcRd)r·-, pri čemer so Ra, Rb, Rc in Rd neodvisno izbrani izmed vodika, Ci-C6-alkila z ravno ali razvejeno verigo, CrCe-perfluoroalkila z ravno ali razvejeno verigo, C6-Cio-arila, monocikličnega ali bicikličnega heteroarila, ki obsega 5- in/ali 6-členske obroče, alkilarila, (ariljC-i-Ce-alkila z ravno ali razvejeno verigo, (heteroaril)Ci-C6-alkila z ravno ali razvejeno verigo, halogena, ciano, hidroksila, Ci-C6-alkoksi z ravno ali razvejeno verigo, amino, karboksi, aminokarbonila, (heterocikliljCrCe-alkila z ravno ali razvejeno verigo, (Ci-C6-alkila z ravno ali razvejeno verigo)arila, (Ci-C6-alkila z ravno ali razvejeno verigo)heteroarila in (CrCe-alkil z ravno ali razvejeno verigo)heterociklila, kjer je alkil dalje po izbiri substituiran z enim ali več substituenti, izbranimi iz skupine, ki sestoji iz halo, hidroksi, metoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, CF3 in C3-C6-cikloalkila; Ro, R1, R4, R5, Re, R7, Re, R9 in R10 so neodvisno izbrani izmed vodika, Ci-Ce-alkila z ravno ali razvejeno verigo, Ci-Ce-perfluoroalkila z ravno ali razvejeno verigo, Ce-Cio-arila, monocikličnega ali bicikličnega heteroarila, ki obsega 5- in/ali 6-členske obroče, (aril)Ci-Ce-alkila z ravno ali razvejeno verigo, (heteroariljCi-Ce-alkila z ravno ali razvejeno verigo, heteroarila, halogena, ciano, hidroksila, Ci-Ce-alkoksi z ravno ali razvejeno verigo, amino, karboksi, aminokarbonila, (heterociklil)CrCe-alkila z ravno ali razvejeno verigo, (Ci-Ce-alkila z ravno ali razvejeno verigo)arila, (Ci-Ce-alkila z ravno ali razvejeno verigojheteroarila in (Ci-C6-alkila z ravno ali razvejeno verigo)heterociklila, kjer je alkil dalje po izbiri substituiran z enim ali več substituenti, izbranimi iz skupine, ki jo sestavljajo halo, hidroksi, metoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, CF3 in C3-Ce-cikloalkil; kjer lahko izmenično Ro oz. R1 in/ali R6 oz. R7 skupaj s katerim koli od R4, Rs, Ra, Rb, Rc ali Rd neodvisno tvorita vez ali Ci-Ce-alkil z ravno verigo; in/ali lahko izmenično R4 oz. Rs skupaj s katerim koli od Ra, Rb, Rc ali Rd neodvisno tvorita vez ali CrCe-alkil z ravno verigo; in/ali lahko Re in Rg skupaj tvorita 3-6-členski obroč, ki po izbiri vsebuje enega ali dva atoma O ali N; Rn je vodik ali devterij; R12, R13, R14 in R15 so neodvisno izbrani izmed vodika, Ci-C6-alkila z ravno ali razvejeno verigo, Ci-Ce-perfluoroalkila z ravno ali razvejeno verigo, Ce-Cio-arila, alkilarila in (aril)Ci-Ce-alkila z ravno ali razvejeno verigo; Y je O ali N, kjer, kadar je Y O, potem n je 0; ena in samo ena od črtkanih vezi do Z in Z' predstavlja enojno vez, druga je odsotna, in kateri koli Z je C, kadar je črtkana vez do Z enojna vez in Z' je N ali CRie; ali je Z CRie ali N, kadar je črtkana vez do Z' enojna vez, in Z' je C; kjer je R16 Ci-C4-alkil, Ce-Cio-aril, monociklični ali biciklični heteroaril, ki obsega 5- in/ali 6-členske obroče, (aril)Ci-C6-alkil z ravno ali razvejeno verigo, (heteroaril)Ci-C6-alkil z ravno ali razvejeno verigo, (heterociklil)Ci-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo, (Ci-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo)aril, (Ci-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo)heteroaril ali (Ci-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo)heterociklil, kjer je alkil dalje po izbiri substituiran z enim ali več substituenti, izbranimi iz skupine, ki jo sestavljajo halo, hidroksi, metoksi, amino, CF3 in C3-Ce-cikloalkil; X in črtkane vezi do njega so lahko prisotni ali odsotni, pri čemer (a) če je X prisoten, je Y N in X je O ali --(CReRf)s~, kjer sta Re in Rf neodvisno vodik, devterij, halo, hidroksi, CrC4-alkoksi, amino, CF3, Ci-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo, C3-Ce-cikloalkil, C6-Cio-aril, monociklični ali biciklični heteroaril, ki obsega 5- in/ali 6-členske obroče, (aril)Ci-C6-alkil z ravno ali razvejeno verigo, (Ci-C6-alkil z ravno ali razvejeno verigo)heteroaril, (heteroaril)Ci-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo ali (heterociklil)Ci-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo, in črtkane vezi so prisotne in so enojne vezi, pri čemer, kadar je n 0 in je X O, je O vezan na H in črtkana vez med X in --(CFbjn- je odsotna, in kadar je X --(CReRf)s-- in je X vezan neposredno na Y; in (b) če je X odsoten, so črtkane vezi odsotne in nje 0, pri čemer, kadar je Y N, je bodisi (i) atom N substituiran s H, (ii) Z je C, Z' je C ali N, črtkana vez do Z je enojna vez, črtkana vez do Z' je odsotna ali (iii) Z je C ali N, Z' je C, črtkana vez do Z' je enojna vez, črtkana vez do Z je odsotna, kjer lahko Y, če je atom N, skupaj z R2 in z atomi, ki so vmes, tvori 6-členski obroč, ki je po izbiri substituiran s C1-C6-alkilom z ravno ali razvejeno verigo ali C3-Ce-cikloalkilom; in n, p, q, r in s so neodvisno 0, 1 ali 2.
  2. 2. Spojina po zahtevku 1, ki ima strukturo:
    ali farmacevtsko sprejemljiva sol ali solvat le-te ali enantiomer ali diastereomer le-te in v kateri R2 je izbran iz skupine, ki jo sestavljajo vodik, devterij, Ci-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo, Cs-Ce-cikloalkii, Ce-Cio-aril, monociklični ali biciklični heteroaril, ki obsega 5- in/ali 6-členske obroče, (aril)Ci-C6-alkil z ravno ali razvejeno verigo, (heteroaril)Ci-C6-alkil z ravno ali razvejeno verigo, (heterociklil)(Ci-C6-alkil z ravno ali razvejeno verigo), (Ci-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo)aril, (Ci-C6-alkil z ravno ali razvejeno verigo)heteroaril, (Ci-C6-alkil z ravno ali razvejeno verigo)heterociklil, Ci-Ce-perfluoroalkil z ravno ali razvejeno verigo, Ci-Ce- alkoksi z ravno ali razvejeno verigo, Ci-C6-perfluoroalkoksi z ravno ali razvejeno verigo, halogen, dano, hidroksil, amino, karboksi, aminokarbonil, (Ci-Ce- alkil z ravno ali razvejeno verigo)aminokarbonilamino, (Ci-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo)aminokarbonil, -SOR12, -S02Ri2,-NRi3S02Ri2, -SO2NR13R14 in -NR13SO2NR14R15; kjer je alkil, aril in heteroaril neodvisno po izbiri substituiran z enim ali več substituenti, izbranimi iz skupine, ki jo sestavljajo halo, hidroksi, metoksi, amino, ciano, alkilamino, dialkilamino, CF3, aminokarbonil, (Ci-C6-alkil z ravno ali razvejeno verigo)aminokarbonil in C3-C6-dkloalkil; R3 je izbran iz skupine, ki jo sestavljajo vodik, devterij, Ci-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo, Ci-Ce-perfIuoroalkil z ravno ali razvejeno verigo, halogen in ciano; A je --(CRaRb)c?-(CRcRd)r-, pri čemer so Ra, Rb, Rc in Ro neodvisno izbrani izmed vodika, Ci-C6-alkila z ravno ali razvejeno verigo, Ci-Ce-perfluoroalkila z ravno ali razvejeno verigo, Ce-Cio-arila, monocikličnega ali bicikličnega heteroarila, ki obsega 5- in/ali 6-členske obroče, alkilarila, (aril)Ci-C6-alkila z ravno ali razvejeno verigo, (heteroaril)Ci-Ce-alkila z ravno ali razvejeno verigo, halogena, ciano, hidroksila, CrCe-alkoksi z ravno ali razvejeno verigo, amino, karboksi, aminokarbonila, (heterociklil)Ci-Ce-alkila z ravno ali razvejeno verigo, (Ci-Ce-alkila z ravno ali razvejeno verigo)arila, (CrCe-alkila z ravno ali razvejeno verigo)heteroarila in (Ci-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo)heterociklila, kjer je alkil dalje po izbiri substituiran z enim ali več substituenti, izbranimi iz skupine, ki sestoji iz halo, hidroksi, metoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, CF3 in C3-C6-cikloalkila; Ro, R1, R4, Re, Re, R9 in R10 so neodvisno izbrani izmed vodika, C-i-Ce-alkila z ravno ali razvejeno verigo, CrCe-perfluoroalkila z ravno ali razvejeno verigo, Ce-Cio-arila, monocikličnega ali bicikličnega heteroarila, ki obsega 5- in/ali 6-členske obroče, (aril)Ci-Ce-alkila z ravno ali razvejeno verigo, (heteroaril)Ci-C6-alkiia z ravno ali razvejeno verigo, heteroarila, halogena, ciano, hidroksila, Ci-Ce-alkoksi z ravno ali razvejeno verigo, amino, karboksi, aminokarbonila, (heterociklil)Ci-C6-alkila z ravno ali razvejeno verigo, (Ci-C6-alkila z ravno ali razvejeno verigo)arila, (Ci-Ce-alkila z ravno ali razvejeno verigo)heteroarila in (Ci-Ce-alkila z ravno ali razvejeno verigo)heterociklila, kjer je alkil dalje po izbiri substituiran z enim ali več substituenti, izbranimi iz skupine, ki jo sestavljajo halo, hidroksi, metoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, CF3 in Cs-Ce-cikloalkil; kjer lahko izmenično Ro oz. R1 in/ali R6 skupaj s katerim koli od R4, Ra, Rb, Rc ali Rd neodvisno tvorita vez ali Ci-C©-alkil z ravno verigo; in/ali lahko izmenično R4 skupaj s katerim koli od Ra, Rb, Rc ali Rd neodvisno tvori vez ali CrCe-alkil z ravno verigo; in/ali lahko Re in Rg skupaj tvorita 3-6-členski obroč, ki po izbiri vsebuje enega ali dva atoma O ali N; R11 je vodik ali devterij; R12, R13, R14 in R15 so neodvisno izbrani izmed vodika, Ci-C6-alkila z ravno ali razvejeno verigo, Ci-C6-perfluoroalkila z ravno ali razvejeno verigo, C6-Cio-arila, alkilarila in (aril)Ci-Ce-alkila z ravno ali razvejeno verigo; Y je O ali N, kjer, kadar je Y O, potem n je 0; ena in samo ena od črtkanih vezi do Z in Z' predstavlja enojno vez, druga je odsotna, in kateri koli Z je C, kadar je črtkana vez do Z enojna vez in 71 je N ali CRi6! ali je Z CR-ie ali N, kadar je črtkana vez do Z' enojna vez, in 71 je C; kjer je R16 Ci-C4-alkil, Ce-Cio-aril, monociklični ali biciklični heteroaril, ki obsega 5- in/ali 6-členske obroče, (aril)Ci-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo, (heteroariljCi-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo, (heterociklil)Ci-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo, (Ci-C6-alkil z ravno ali razvejeno verigo)aril, (Ci-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo)heteroaril ali (CrCe-alkil z ravno ali razvejeno verigo)heterociklil, kjer je alkil dalje po izbiri substituiran z enim ali več substituenti, izbranimi iz skupine, ki jo sestavljajo halo, hidroksi, metoksi, amino, CF3 in C3-Ce-cikloalkil; X in črtkane vezi do njega so lahko prisotni ali odsotni, pri čemer (a) če je X prisoten, je Y N in X je O ali --(CReRf)s--, kjer sta Re in Rf neodvisno vodik, devterij, halo, hidroksi, CrC4-alkoksi, amino, CF3, C-i-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo, C3-C6-cikloalkil, C6-Cio-aril, monociklični ali biciklični heteroaril, ki obsega 5- in/ali 6-členske obroče, (ariljCi-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo, (Ci-C6-alkil z ravno ali razvejeno verigo)heteroarii, (heteroariI)C1 -Ce-aIkil z ravno ali razvejeno verigo ali (heterocikliljCi-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo, in črtkane vezi so prisotne in so enojne vezi, pri čemer, kadar je n 0 in je X O, je O vezan na H in črtkana vez med X in --(CFkV-je odsotna, in kadar je X ~(CReRf)s-- in je X vezan neposredno na Y; in (b) če je X odsoten, so črtkane vezi odsotne in n je 0, pri čemer, kadar je Y N, je bodisi (i) atom N substituiran s H, (ii) Z je C, 71 je C ali N, črtkana vez do Z je enojna vez, črtkana vez do Z' je odsotna ali (iii) Z je C ali N, 71 je C, črtkana vez do 71 je enojna vez, črtkana vez do Z je odsotna, kjer lahko Y, če je atom N, skupaj z R2 in z atomi, ki so vmes, tvori 6-členski obroč, ki je po izbiri substituiran s C1-C6-alkilom z ravno ali razvejeno verigo ali C3-Ce-cikloalkilom; in n, p, q, r in s so neodvisno 0, 1 ali 2.
  3. 3. Spojina po zahtevku 1, ki ima strukturo:
    ali farmacevtsko sprejemljiva sol ali solvat le-te ali enantiomer ali diastereomer le-te in v kateri R2 je izbran iz skupine, ki jo sestavljajo vodik, devterij, Ci-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo, C3-C6-cikloalkil, Ce-Cio-aril, monociklični ali biciklični heteroaril, ki obsega 5- in/ali 6-členske obroče, (aril)Ci-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo, (heteroaril)Ci-C6-alkil z ravno ali razvejeno verigo, (heterociklil)(Ci-C6-alkil z ravno ali razvejeno verigo), (Ci-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo)aril, (Ci-C6-alkil z ravno ali razvejeno verigo)heteroaril, (Ci-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo)heterociklil, Ci-C6-perfluoroalkil z ravno ali razvejeno verigo, C1-C6- alkoksi z ravno ali razvejeno verigo, Ci-C6-perfluoroalkoksi z ravno ali razvejeno verigo, halogen, dano, hidroksil, amino, karboksi, aminokarbonil, (CrCe- alkil z ravno ali razvejeno verigo)aminokarbonilamino, (CrCe-alkil z ravno ali razvejeno verigo)aminokarbonil, -SOR12, -S02Ri2,-NRi3S02Ri2, -SO2NR13R14 in -NR13SO2NR14R15; kjer je alkil, aril in heteroaril neodvisno po izbiri substituiran z enim ali več substituenti, izbranimi iz skupine, ki jo sestavljajo halo, hidroksi, metoksi, amino, dano, alkilamino, dialkilamino, CF3, aminokarbonil, (Ci-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo)aminokarbonil in C3-Ce-cikloalkil; R3 je izbran iz skupine, ki jo sestavljajo vodik, devterij, Ci-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo, Ci-C6-perfluoroalkil z ravno ali razvejeno verigo, halogen in dano; A je --(CRaRb)<r(CRcRd)r-, pri čemer so Ra, Rt>, Rc in Rd neodvisno izbrani izmed vodika, Ci-Ce-alkila z ravno ali razvejeno verigo, Ci-Ce-perfluoroalkila z ravno ali razvejeno verigo, Ce-Cio-arila, monocikličnega ali bicikličnega heteroarila, ki obsega 5- in/ali 6-členske obroče, alkilarila, (aril)Ci-Ce-alkila z ravno ali razvejeno verigo, (heteroariljCi-Ce-alkila z ravno ali razvejeno verigo, halogena, ciano, hidroksila, Ci-Ce-alkoksi z ravno ali razvejeno verigo, amino, karboksi, aminokarbonila, (heterociklil)Ci-Ce-alkila z ravno ali razvejeno verigo, (Ci-Ce-alkila z ravno ali razvejeno verigojarila, (Ci-Ce-alkila z ravno ali razvejeno verigo)heteroarila in (Ci-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo)heterociklila, kjer je alkil dalje po izbiri substituiran z enim ali več substituenti, izbranimi iz skupine, ki sestoji iz halo, hidroksi, metoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, CF3 in C3-C6-cikloalkila; Ro, R1, R4, Re, Re, R9 in R10 so neodvisno izbrani izmed vodika, Ci-C6-alkila z ravno ali razvejeno verigo, Ci-C6-perfluoroalkila z ravno ali razvejeno verigo, C6-C10-arila, monocikličnega ali bicikličnega heteroarila, ki obsega 5- in/ali 6-členske obroče, (aril)CrC6-alkila z ravno ali razvejeno verigo, (heteroaril)Ci-C6-alkila z ravno ali razvejeno verigo, heteroarila, halogena, ciano, hidroksila, Ci-Ce-alkoksi z ravno ali razvejeno verigo, amino, karboksi, aminokarbonila, (heterociklil)Ci-Ce-alkila z ravno ali razvejeno verigo, (Ci-Ce-alkila z ravno ali razvejeno verigo)arila, (Ci-Ce-alkila z ravno ali razvejeno verigo)heteroarila in (Ci-Ce-alkila z ravno ali razvejeno verigo)heterociklila, kjer je alkil dalje po izbiri substituiran z enim ali več substituenti, izbranimi iz skupine, ki jo sestavljajo halo, hidroksi, metoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, CF3 in C3-C6-cikloalkil; kjer lahko izmenično Ro oz. Ri in/ali Re skupaj s katerim koli od R4, Ra, Rb, Rc ali Rd neodvisno tvorita vez ali Ci-Ce-alkil z ravno verigo; in/ali lahko izmenično R4 skupaj s katerim koli od Ra, Rb, Rc ali Rd neodvisno tvori vez ali Ci-Ce-alkil z ravno verigo; in/ali lahko Re in R9 skupaj tvorita 3-6-členski obroč, ki po izbiri vsebuje enega ali dva atoma O ali N; R11 je vodik ali devterij; R12, R13, R14 in R15 so neodvisno izbrani izmed vodika, Ci-C6-alkila z ravno ali razvejeno verigo, Ci-C6-perfluoroalkila z ravno ali razvejeno verigo, Ce-Cio-arila, alkilarila in (aril)Ci-Ce-alkila z ravno ali razvejeno verigo; Z je CRie ali N, kjer je Rie Ci-C^-alkil, Ce-Cio-aril, monociklični ali biciklični heteroaril, ki obsega 5- in/ali 6-členske obroče, (ariljCi-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo, (heteroaril)Ci-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo, (heterocikliljCi-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo, (Ci-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo)aril, (Ci-C6-alkil z ravno ali razvejeno verigojheteroaril ali (C1-C6-alkil z ravno ali razvejeno verigojheterociklil, kjer je alkil dalje po izbiri substituiran z enim ali več substituenti, izbranimi iz skupine, ki jo sestavljajo halo, hidroksi, metoksi, amino, CF3 in C3-C6-cikloalkil; X in črtkane vezi do njega so lahko prisotni ali odsotni, pri čemer (a) če je X prisoten, je X O ali ~(CReRf)s~, kjer sta Re in Rt neodvisno vodik, devterij, halo, hidroksi, Ci-C4-alkoksi, amino, CF3, Ci-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo, C3-C6-cikloalkil, Ce-Cio-aril, monociklični ali biciklični heteroaril, ki obsega 5- in/ali 6-členske obroče, (aril)Ci-C6-alkil z ravno ali razvejeno verigo, (Ci-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo)heteroaril, (heteroariljCi-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo ali (heterociklil)Ci-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo, in črtkane vezi so prisotne in so enojne vezi, pri čemer, kadar je n 0 in je X O, je O vezan na H in črtkana vez med X in --(Chhjn-- je odsotna; in (b) če je X odsoten, so črtkane vezi odsotne in n je 0, pri čemer je bodisi (i) sosednji atom N substituiran s H ali (ii) atom N lahko skupaj z R2 in z atomi, ki so vmes, tvori 6-členski obroč, ki je po izbiri substituiran s Ci-Ce-alkilom z ravno ali razvejeno verigo ali Cs-Ce-cikloalkilom; in n, p, <7, r in s so neodvisno 0,1 ali 2.
  4. 4. Spojina po zahtevku 1, ki ima strukturo:
    ali farmacevtsko sprejemljiva sol ali solvat le-te ali enantiomer ali diastereomer le-te in v kateri R2 je izbran iz skupine, ki jo sestavljajo vodik, devterij, Ci-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo, C3-Ce-cikloalkil, Ce-Cio-aril, monociklični ali biciklični heteroaril, ki obsega 5- in/ali 6-členske obroče, (aril)Ci-C6-alkil z ravno ali razvejeno verigo, (heteroaril)Ci-C6-alkil z ravno ali razvejeno verigo, (heterociklil)(Ci-C6-alkil z ravno ali razvejeno verigo), (Ci-C6-alkil z ravno ali razvejeno verigo)aril, (Ci-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo)heteroaril, (Ci-C6-alkil z ravno ali razvejeno verigo)heterociklil, Ci-Ce-perfIuoroalkil z ravno ali razvejeno verigo, Ci-Ce- alkoksi z ravno ali razvejeno verigo, Ci-C6-perfluoroalkoksi z ravno ali razvejeno verigo, halogen, ciano, hidroksil, amino, karboksi, aminokarbonil, (C1-C6- alkil z ravno ali razvejeno verigo)aminokarbonilamino, (Ci-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo)aminokarbonil, -SOR12, -S02Ri2,-NRi3S02Ri2, -SO2NR13R14 in -NR13SO2NR14R15; kjer je alkil, aril in heteroaril neodvisno po izbiri substituiran z enim ali več substituenti, izbranimi iz skupine, ki jo sestavljajo halo, hidroksi, metoksi, amino, ciano, alkilamino, dialkilamino, CF3, aminokarbonil, (Ci-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo)aminokarbonil in C3-Ce-cikloalkiI; R3 je izbran iz skupine, ki jo sestavljajo vodik, devterij, Ci-C6-alkil z ravno ali razvejeno verigo, CrC6-perfluoroalkil z ravno ali razvejeno verigo, halogen in ciano; A je --(CRaRb)cr(CRcRd)r--, pri čemer so Ra, Rb, Rc in Rd neodvisno izbrani izmed vodika, Ci-Ce-alkila z ravno ali razvejeno verigo, Ci-Ce-perfluoroalkila z ravno ali razvejeno verigo, C6-Cio-arila, monocikličnega ali bicikličnega heteroarila, ki obsega 5- in/ali 6-členske obroče, alkilarila, (aril)Ci-Ce-alkila z ravno ali razvejeno verigo, (heteroaril)Ci-Ce-alkila z ravno ali razvejeno verigo, halogena, ciano, hidroksila, Ci-Ce-alkoksi z ravno ali razvejeno verigo, amino, karboksi, aminokarbonila, (heterociklil)Ci-C6-alkila z ravno ali razvejeno verigo, (Ci-Ce-alkila z ravno ali razvejeno verigo)arila, (Ci-Ce-alkila z ravno ali razvejeno verigo)heteroarila in (Ci-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo)heterociklila, kjer je alkil dalje po izbiri substituiran z enim ali več substituenti, izbranimi iz skupine, ki sestoji iz halo, hidroksi, metoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, CF3 in C3-C6-cikloalkila; Ro, R1, R4, Re, Re, R9 in R10 so neodvisno izbrani izmed vodika, Ci-Ce-alkila z ravno ali razvejeno verigo, Ci-Ce-perfluoroalkila z ravno ali razvejeno verigo, Ce-Cio-arila, monocikličnega ali bicikličnega heteroarila, ki obsega 5- in/ali 6-členske obroče, (aril)Ci-Ce-alkila z ravno ali razvejeno verigo, (heteroaril)Ci-C6-alkila z ravno ali razvejeno verigo, heteroarila, halogena, ciano, hidroksila, Ci-Ce-alkoksi z ravno ali razvejeno verigo, amino, karboksi, aminokarbonila, (heterociklil)Ci-Ce-alkila z ravno ali razvejeno verigo, (Ci-Ce-alkila z ravno ali razvejeno verigo)arila, (Ci-Ce-alkila z ravno ali razvejeno verigo)heteroarila in (Ci-Ce-alkila z ravno ali razvejeno verigo)heterociklila, kjer je alkil dalje po izbiri substituiran z enim ali več substituenti, izbranimi iz skupine, ki jo sestavljajo halo, hidroksi, metoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, CF3 in C3-C6-cikloalkil; kjer lahko izmenično Ro oz. R1 in/ali Re skupaj s katerim koli od R4, Ra, Rt>, Rc ali Rd neodvisno tvorita vez ali Ci-Ce-alkil z ravno verigo; in/ali lahko izmenično R4 skupaj s katerim koli od Ra, Rt>, Rc ali Rd neodvisno tvori vez ali Ci-Ce-alkil z ravno verigo; in/ali lahko Re in R9 skupaj tvorita 3-6-členski obroč, ki po izbiri vsebuje enega ali dva atoma O ali N; Z je CR16 ali N, kjer je Rie Ci-C4-alkil, Ce-Cio-aril, monociklični ali biciklični heteroaril, ki obsega 5- in/ali 6-členske obroče, (aril)Ci-C6-alkil z ravno ali razvejeno verigo, (heteroaril)Ci-C6-alkil z ravno ali razvejeno verigo, (heterociklil)Ci-C6-alkil z ravno ali razvejeno verigo, (Ci-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo)aril, (Ci-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo)heteroaril ali (Ci-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo)heterociklil, kjer je alkil dalje po izbiri substituiran z enim ali več substituenti, izbranimi iz skupine, ki jo sestavljajo halo, hidroksi, metoksi, amino, CF3 in C3-C6-cikloalkil; R11 je vodik ali devterij; R12, R13, R14 in R15 so neodvisno izbrani izmed vodika, Ci-C6-alkila z ravno ali razvejeno verigo, Ci-Ce-perfluoroalkila z ravno ali razvejeno verigo, C6-Cio-arila, alkilarila in (aril)Ci-Ce-alkila z ravno ali razvejeno verigo; in p, q in r so neodvisno 0,1 ali 2.
  5. 5. Spojina po zahtevku 1, ki ima strukturo:
    ali farmacevtsko sprejemljiva sol ali solvat le-te ali enantiomer ali diastereomer le-te in v kateri R2 je izbran iz skupine, ki jo sestavljajo vodik, devterij, Ci-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo, C3-Ce-cikloalkil, C6-Cio-aril, monociklični ali biciklični heteroaril, ki obsega 5- in/ali 6-členske obroče, (aril)Ci-C6-alkil z ravno ali razvejeno verigo, (heteroaril)Ci-C6-alkil z ravno ali razvejeno verigo, (heterociklil)(Ci-C6-alkil z ravno ali razvejeno verigo), (Ci-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo)aril, (Ci-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo)heteroaril, (Ci-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo)heterociklil, Ci-Ce-perfluoroalkil z ravno ali razvejeno verigo, Ci-Ce- alkoksi z ravno ali razvejeno verigo, Ci-C6-perfluoroalkoksi z ravno ali razvejeno verigo, halogen, dano, hidroksil, amino, karboksi, aminokarbonil, (C1-C6- alkil z ravno ali razvejeno verigo)aminokarbonilamino, (Ci-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo)aminokarbonil, -SOR12, -SC>2Ri2,-NRi3S02Ri2, -SO2NR13R14 in -NR13SO2NR14R15; kjer je alkil, aril in heteroaril neodvisno po izbiri substituiran z enim ali več substituenti, izbranimi iz skupine, ki jo sestavljajo halo, hidroksi, metoksi, amino, ciano, alkilamino, dialkilamino, CF3, aminokarbonil, (Ci-C6-alkil z ravno ali razvejeno verigo)aminokarbonil in C3-C6-dkloalkil; R3 je izbran iz skupine, ki jo sestavljajo vodik, devterij, Ci-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo, Ci-C6-perfluoroalkil z ravno ali razvejeno verigo, halogen in ciano; Ra, Rb, Rc in Ra so neodvisno izbrani izmed vodika, Ci-Ce-alkila z ravno ali razvejeno verigo, Ci-Ce-perfluoroalkila z ravno ali razvejeno verigo, arila, alkilarila, (aril)Ci-C6-alkila z ravno ali razvejeno verigo, (heteroaril)Ci-C6-alkila z ravno ali razvejeno verigo, heteroarila, halogena, ciano, hidroksila, Ci-Ce-alkoksi z ravno ali razvejeno verigo, amino, karboksi, aminokarbonila, (heterociklil)Ci-Ce-alkila z ravno ali razvejeno verigo, (Ci-Ce-alkila z ravno ali razvejeno verigo)arila, (C1-C6-alkila z ravno ali razvejeno verigo)heteroarila in (Ci-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo)heterociklila, kjer je alkil dalje po izbiri substituiran z enim ali več substituenti, izbranimi iz skupine, ki sestoji iz halo, hidroksi, metoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, CF3 in C3-C6-cikloalkila; Ro, R1, R4, Re, Re, R9 in R10 so neodvisno izbrani izmed vodika, Ci-C6-alkila z ravno ali razvejeno verigo, Ci-Ce-perfluoroalkila z ravno ali razvejeno verigo, Ce-Cio-arila, monocikličnega ali bicikličnega heteroarila, ki obsega 5- in/ali 6-členske obroče, (aril)Ci-C6-alkila z ravno ali razvejeno verigo, (heteroariljCi-Ce-alkila z ravno ali razvejeno verigo, heteroarila, halogena, ciano, hidroksila, Ci-Ce-alkoksi z ravno ali razvejeno verigo, amino, karboksi, aminokarbonila, (heterociklil)Ci-C6-alkila z ravno ali razvejeno verigo, (Ci-C6-alkila z ravno ali razvejeno verigo)arila, (Ci-Ce-alkila z ravno ali razvejeno verigo)heteroarila in (Ci-Ce-alkila z ravno ali razvejeno verigo)heterociklila, kjer je alkil dalje po izbiri substituiran z enim ali več substituenti, izbranimi iz skupine, ki jo sestavljajo halo, hidroksi, metoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, CF3 in C3-Ce-cikloalkil; kjer lahko izmenično Ro oz. R1 in/ali R6 skupaj s katerim koli od R4, Ra, Rt>, Rc ali Rd neodvisno tvorita vez ali Ci-Ce-alkil z ravno verigo; in/ali lahko izmenično R4 skupaj s katerim koli od Ra, Rt>, Rc ali Rd neodvisno tvori vez ali Ci-Ce-alkil z ravno verigo; in/ali lahko Re in R9 skupaj tvorita 3-6-členski obroč, ki po izbiri vsebuje enega ali dva atoma O ali N; Z je CRie ali N, kjer je Rie Ci-C4-alkil, C6-Cio-aril, monociklični ali biciklični heteroaril, ki obsega 5- in/ali 6-členske obroče, (ariljCi-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo, (heteroaril)Ci-C6-alkil z ravno ali razvejeno verigo, (heterociklil)Ci-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo, (Ci-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo)aril, (Ci-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo)heteroaril ali (Ci-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo)heterociklil, kjer je alkil dalje po izbiri substituiran z enim ali več substituenti, izbranimi iz skupine, ki jo sestavljajo halo, hidroksi, metoksi, amino, CF3 in C3-C6-cikloalkil; R11 je vodik ali devterij; in R12, Ri3, Ru in R15 so neodvisno izbrani izmed vodika, Ci-Ce-alkila z ravno ali razvejeno verigo, Ci-Ce-perfluoroalkila z ravno ali razvejeno verigo, C6-Cio-arila, alkilarila in (aril)Ci-Ce-alkila z ravno ali razvejeno verigo.
  6. 6. Spojina po zahtevku 1, ki ima strukturo:
    ali farmacevtsko sprejemljiva sol ali solvat le-te ali enantiomer ali diastereomer le-te in v kateri R2 je izbran iz skupine, ki jo sestavljajo vodik, devterij, Ci-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo, Ca-Ce-cikloalkil, Ce-Cio-aril, monociklični ali biciklični heteroaril, ki obsega 5- in/ali 6-členske obroče, (aril)Ci-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo, (heteroaril)Ci-C6-alkil z ravno ali razvejeno verigo, (heterociklil)(CrC6-alkil z ravno ali razvejeno verigo), (Ci-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo)aril, (Ci-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo)heteroaril, (Ci-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo)heterociklil, Ci-Ce-perfluoroalkil z ravno ali razvejeno verigo, Ci-Ce- alkoksi z ravno ali razvejeno verigo, Ci-C6-perfluoroalkoksi z ravno ali razvejeno verigo, halogen, ciano, hidroksil, amino, karboksi, aminokarbonil, (Ci-Ce- alkil z ravno ali razvejeno verigo)aminokarbonilamino, (Ci-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo)aminokarbonil, -SOR12, -S02Ri2,-NRi3S02Ri2, -SO2NR13R14 in -NR13SO2NR14R15; kjer je alkil, aril in heteroaril neodvisno po izbiri substituiran z enim ali več substituenti, izbranimi iz skupine, ki jo sestavljajo halo, hidroksi, metoksi, amino, ciano, alkilamino, dialkilamino, CF3, aminokarbonil, (Ci-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo)aminokarbonil in C3-C6-cikloalkil; R3 je izbran iz skupine, ki jo sestavljajo vodik, devterij, Ci-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo, Ci-Ce-perfluoroalkil z ravno ali razvejeno verigo, halogen in ciano; Ra, Rb, Rc in R<j so neodvisno izbrani izmed vodika, Ci-Ce-alkila z ravno ali razvejeno verigo, Ci-Ce-perfIuoroalkila z ravno ali razvejeno verigo, arila, alkilarila, (aril)Ci-Ce-alkila z ravno ali razvejeno verigo, (heteroaril)Ci-C6-alkila z ravno ali razvejeno verigo, heteroarila, halogena, ciano, hidroksila, Ci-Ce-alkoksi z ravno ali razvejeno verigo, amino, karboksi, aminokarbonila, (heterociklil)Ci-C6-alkila z ravno ali razvejeno verigo, (Ci-Ce-alkila z ravno ali razvejeno verigo)arila, (C1-C6-alkila z ravno ali razvejeno verigo)heteroarila in (Ci-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo)heterociklila, kjer je aikil dalje po izbiri substituiran z enim ali več substituenti, izbranimi iz skupine, ki sestoji iz halo, hidroksi, metoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, CF3 in C3-C6-cikioalkila; Ro, R1, R4, R6, Re, Ro in R10 so neodvisno izbrani izmed vodika, Ci-Ce-alkila z ravno ali razvejeno verigo, Ci-Ce-perfluoroaikila z ravno ali razvejeno verigo, C6-C10-arila, monocikličnega ali bicikličnega heteroarila, ki obsega 5- in/ali 6-členske obroče, (aril)Ci-Ce-alkila z ravno ali razvejeno verigo, (heteroaril)Ci-C6-alkila z ravno ali razvejeno verigo, heteroarila, halogena, ciano, hidroksila, CrC6-alkoksi z ravno ali razvejeno verigo, amino, karboksi, aminokarbonila, (heterociklil)Ci-Ce-alkila z ravno ali razvejeno verigo, (Ci-Ce-alkMa z ravno ali razvejeno verigo)arila, (Ci-Ce-alkila z ravno ali razvejeno verigo)heteroarila in (Ci-Ce-alkila z ravno ali razvejeno verigo)heterociklila, kjer je aikil dalje po izbiri substituiran z enim ali več substituenti, izbranimi iz skupine, ki jo sestavljajo halo, hidroksi, metoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, CF3 in C3-Ce-cikloalkil; kjer lahko izmenično Ro oz. R1 in/ali R6 skupaj s katerim koli od R4, Ra, Rb, Rc ali Rd neodvisno tvorita vez ali CrCe-alkil z ravno verigo; in/ali lahko izmenično R4 skupaj s katerim koli od Ra, Rb, Rc ali Rd neodvisno tvori vez ali Ci-Ce-alkil z ravno verigo; in/ali lahko Rs in R9 skupaj tvorita 3-6-členski obroč, ki po izbiri vsebuje enega ali dva atoma O ali N; R11 je vodik ali devterij; in R12, R13, R14 in R15 so neodvisno izbrani izmed vodika, Ci-Ce-alkila z ravno ali razvejeno verigo, Ci-Ce-perfIuoroalkila z ravno ali razvejeno verigo, Ce-Cio-arila, alkilarila in (aril)Ci-C6-alkila z ravno ali razvejeno verigo.
  7. 7. Spojina po zahtevku 1, ki ima strukturo:
    ali farmacevtsko sprejemljiva sol ali solvat le-te ali enantiomer ali diastereomer le-te in v kateri R2 je izbran iz skupine, ki jo sestavljajo vodik, devterij, Ci-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo, C3-C6-cikloalkil, Ce-Cio-aril, monociklični ali biciklični heteroaril, ki obsega 5- in/ali 6-členske obroče, (aril)Ci-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo, (heteroaril)Ci-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo, (heterociklil)(Ci-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo), (CrC6-alkil z ravno ali razvejeno verigo)aril, (Ci-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo)heteroaril, (Ci-Ce-alkil z ravno ali razvejeno ve rigo) hete roči ki il, CrC6-perfluoroalkil z ravno ali razvejeno verigo, C1-C6- alkoksi z ravno ali razvejeno verigo, CrC6-perfluoroalkoksi z ravno ali razvejeno verigo, halogen, dano, hidroksil, amino, karboksi, aminokarbonil, (C1-C6- alkil z ravno ali razvejeno verigo)aminokarbonilamino, (Ci-C6-alkil z ravno ali razvejeno verigo)aminokarbonil, -SOR12, -S02Ri2,-NRi3S02Ri2, -SO2NR13R14 in -NR13SO2NR14R15; kjer je alkil, aril in heteroaril neodvisno po izbiri substituiran z enim ali več substituenti, izbranimi iz skupine, ki jo sestavljajo halo, hidroksi, metoksi, amino, dano, alkilamino, dialkilamino, CF3, aminokarbonil, (Ci-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo)aminokarbonil in C3-Ce-cikioalkiI; R3 je izbran iz skupine, ki jo sestavljajo vodik, devterij, Ci-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo, Ci-Ce-perfIuoroalkil z ravno ali razvejeno verigo, halogen in dano; Ra, Rb, Rc in Rd so neodvisno izbrani izmed vodika, Ci-Ce-alkila z ravno ali razvejeno verigo, Ci-Ce-perfluoroalkila z ravno ali razvejeno verigo, arila, alkilarila, (aril)Ci-C6-alkila z ravno ali razvejeno verigo, (heteroariljCi-Ce-alkila z ravno ali razvejeno verigo, heteroarila, halogena, ciano, hidroksila, Ci-Ce-alkoksi z ravno ali razvejeno verigo, amino, karboksi, aminokarbonila, (heterociklil)Ci-C6-alkila z ravno ali razvejeno verigo, (Ci-C6-alkila z ravno ali razvejeno verigo)arila, (C1-C6-alkila z ravno ali razvejeno verigo)heteroarila in (Ci-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigojheterociklila, kjer je alkil dalje po izbiri substituiran z enim ali več substituenti, izbranimi iz skupine, ki sestoji iz halo, hidroksi, metoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, CF3 in Cs-Ce-cikloalkila; Ro, R1, R4, Re, Re, R9 in R10 so neodvisno izbrani izmed vodika, Ci-C6-alkila z ravno ali razvejeno verigo, Ci-Ce-perfluoroalkila z ravno ali razvejeno verigo, Ce-Cio-arila, monocikličnega ali bicikličnega heteroarila, ki obsega 5- in/ali 6-členske obroče, (ariljCi-Ce-alkila z ravno ali razvejeno verigo, (heteroariljCi-Ce-alkila z ravno ali razvejeno verigo, heteroarila, halogena, ciano, hidroksila, Ci-Ce-alkoksi z ravno ali razvejeno verigo, amino, karboksi, aminokarbonila, (heterocikliljCi-Ce-alkila z ravno ali razvejeno verigo, (Ci-Ce-alkila z ravno ali razvejeno verigo)arila, (CrCe-alkila z ravno ali razvejeno verigojheteroarila in (Ci-Ce-alkila z ravno ali razvejeno verigojheterociklila, kjer je alkil dalje po izbiri substituiran z enim ali več substituenti, izbranimi iz skupine, ki jo sestavljajo halo, hidroksi, metoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, CF3 in C3-C6-cikloalkil; kjer lahko izmenično Ro oz. R1 in/ali R6 skupaj s katerim koli od R4, Ra, Rb, Rc ali Rd neodvisno tvorita vez ali CrC6-alkil z ravno verigo; in/ali lahko izmenično R4 skupaj s katerim koli od Ra, Rb, Rc ali Rd neodvisno tvori vez ali Ci-Ce-alkil z ravno verigo; in/ali lahko Re in Rg skupaj tvorita 3-6-členski obroč, ki po izbiri vsebuje enega ali dva atoma O ali N; R11 je vodik ali devterij; in R12, R13, R14 in R15 so neodvisno izbrani izmed vodika, Ci-C6-alkila z ravno ali razvejeno verigo, Ci-C6-perfluoroalkila z ravno ali razvejeno verigo, Ce-Cio-arila, alkilarila in (aril)Ci-C6-alkila z ravno ali razvejeno verigo.
  8. 8. Spojina po zahtevku 1, ki ima strukturo:
    ali farmacevtsko sprejemljiva sol ali solvat le-te ali enantiomer ali diastereomer le-te in v kateri R2 je izbran iz skupine, ki jo sestavljajo vodik, devterij, Ci-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo, Cs-Ce-cikloalkil, Ce-Cio-aril, monociklični ali biciklični heteroaril, ki obsega 5- in/ali 6-členske obroče, (aril)Ci-C6-alkil z ravno ali razvejeno verigo, (heteroarii)Ci-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo, (heterociklil)(Ci-C6-alkil z ravno ali razvejeno verigo), (Ci-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo)aril, (Ci-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo)heteroaril, (Ci-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo)heterociklil, Ci-Ce-perfIuoroalkil z ravno ali razvejeno verigo, C1-C6- alkoksi z ravno ali razvejeno verigo, Ci-Ce-perfIuoroalkoksi z ravno ali razvejeno verigo, halogen, ciano, hidroksil, amino, karboksi, aminokarbonil, (Ci-Ce- alkil z ravno ali razvejeno verigo)aminokarbonilamino, (Ci-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo)aminokarbonil, -SOR12, -S02Ri2,-NRi3S02Ri2, -SO2NR13R14 in -NR13SO2NR14R15; kjer je alkil, aril in heteroaril neodvisno po izbiri substituiran z enim ali več substituenti, izbranimi iz skupine, ki jo sestavljajo halo, hidroksi, metoksi, amino, ciano, alkilamino, dialkilamino, CF3, aminokarbonil, (Ci-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo)aminokarbonil in C3-C6-cikloalkil; R3 je izbran iz skupine, ki jo sestavljajo vodik, devterij, Ci-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo, C-i-Ce-perfluoroalkil z ravno ali razvejeno verigo, halogen in ciano; A je ~(CRaRb)cr(CRcRd)/--, pri čemer so Ra, Rb, Rc in Rd neodvisno izbrani izmed vodika, CrCe-alkila z ravno ali razvejeno verigo, Ci-Ce-perfluoroalkila z ravno ali razvejeno verigo, C6-Cio-arila, monocikličnega ali bicikličnega heteroarila, ki obsega 5- in/ali 6-členske obroče, alkilarila, (aril)Ci-C6-alkila z ravno ali razvejeno verigo, (heteroaril)Ci-C6-alkila z ravno ali razvejeno verigo, halogena, ciano, hidroksila, Ci-Ce-alkoksi z ravno ali razvejeno verigo, amino, karboksi, aminokarbonila, (heterociklil)Ci-C6-alkila z ravno ali razvejeno verigo, (Ci-Ce-alkila z ravno ali razvejeno verigo)arila, (Ci-Ce-alkila z ravno ali razvejeno verigo)heteroarila in (Ci-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo)heterociklila, kjer je alkil dalje po izbiri substituiran z enim ali več substituenti, izbranimi iz skupine, ki sestoji iz halo, hidroksi, metoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, CF3 in C3-C6-cikloalkila; Ra, Rb, Rc in Rd so neodvisno izbrani izmed vodika, Ci-Ce-alkila z ravno ali razvejeno verigo, Ci-Ce-perfluoroalkila z ravno ali razvejeno verigo, arila, alkilarila, (aril)Ci-Ce-alkila z ravno ali razvejeno verigo, (heteroaril)Ci-Ce-alkila z ravno ali razvejeno verigo, heteroarila, halogena, ciano, hidroksila, Ci-Ce-alkoksi z ravno ali razvejeno verigo, amino, karboksi, aminokarbonila, (heterociklil)Ci-Ce-alkila z ravno ali razvejeno verigo, (Ci-Ce-alkila z ravno ali razvejeno verigo)arila, (Ci-Ce-alkila z ravno ali razvejeno verigo)heteroarila in (Ci-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo)heterociklila, pri čemer je alkil dalje po izbiri substituiran z enim ali več substituenti, izbranimi iz skupine, ki sestoji iz halo, hidroksi, metoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, CF3 in C3-C6-cikloalkila; kjer je alkil dalje po izbiri substituiran z enim ali več substituenti, izbranimi iz skupine, ki sestoji iz halo, hidroksi, metoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, CF3 in C3-Ce-cikloalkila; Ro, R1, R4, R6, Re, Ro in R10 so neodvisno izbrani izmed vodika, Ci-C6-alkila z ravno ali razvejeno verigo, Ci-Ce-perfluoroalkila z ravno ali razvejeno verigo, C6-C10-arila, monocikličnega ali bicikličnega heteroarila, ki obsega 5- in/ali 6-členske obroče, (aril)Ci-Ce-alkila z ravno ali razvejeno verigo, (heteroaril)Ci-Ce-alkila z ravno ali razvejeno verigo, heteroarila, halogena, ciano, hidroksila, Ci-Ce-alkoksi z ravno ali razvejeno verigo, amino, karboksi, aminokarbonila, (heterociklil)Ci-Ce-alkila z ravno ali razvejeno verigo, (Ci-C6-alkila z ravno ali razvejeno verigo)arila, (Ci-C6-alkila z ravno ali razvejeno verigojheteroarila in (Ci-Ce-alkila z ravno ali razvejeno verigo)heterociklila, kjer je alkil dalje po izbiri substituiran z enim ali več substituenti, izbranimi iz skupine, ki jo sestavljajo halo, hidroksi, metoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, CF3 in C3-C6-cikloalkil; kjer lahko izmenično Ro oz. R1 in/ali R6 skupaj s katerim koli od R4, Ra, Rb, Rc ali Ra neodvisno tvorita vez ali Ci-Ce-alkil z ravno verigo; in/ali lahko izmenično R4 skupaj s katerim koli od Ra, Rt>, Rc ali Rd neodvisno tvori vez ali Ci-Ce-alkil z ravno verigo; in/ali lahko Re in R9 skupaj tvorita 3-6-členski obroč, ki po izbiri vsebuje enega ali dva atoma O ali N; in R11 je vodik ali devterij; Y je O ali N, kjer, kadar je Y O, potem n je 0; R12, R13, R14 in R15 so neodvisno izbrani izmed vodika, Ci-Ce-alkila z ravno ali razvejeno verigo, Ci-Ce-perfluoroalkila z ravno ali razvejeno verigo, C6-Cio-arila, alkilarila in (aril)Ci-Ce-alkila z ravno ali razvejeno verigo; X in črtkane vezi do njega so lahko prisotni ali odsotni, pri čemer (a) če je X prisoten, je Y N in X je O ali --(CReRf)s--, kjer sta Re in Rt neodvisno vodik, devterij, halo, hidroksi, Ci-C4-alkoksi, amino, CF3, Ci-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo, C3-Ce-cikloalkil, Ce-Cio-aril, monociklični ali biciklični heteroaril, ki obsega 5- in/ali 6-členske obroče, (ariI)C1 -C6-aIkil z ravno ali razvejeno verigo, (Ci-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo)heteroaril, (heteroaril)Ci-C6-alkil z ravno ali razvejeno verigo ali (heterociklil)Ci-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo, in črtkane vezi so prisotne in so enojne vezi, pri čemer, kadar je n 0 in je X O, je O vezan na H in črtkana vez med X in ~(CH2)n-- je odsotna in kadar je X ~(CReRf)s- in je X vezan neposredno na Y; in (b) če je X odsoten, so črtkane vezi odsotne in nje 0, pri čemer, kadar je Y N, je bodisi (i) atom N substituiran s H ali (ii) atom N lahko skupaj z R2 in z atomi, ki so vmes, tvori 6-členski obroč, ki je po izbiri substituiran s Ci-Ce-alkilom z ravno ali razvejeno verigo ali Cs-Ce-cikioalkiiom; in n, p, q, r in s so neodvisno 0,1 ali 2.
  9. 9. Spojina po zahtevku 1, ki ima strukturo:
    ali njena farmacevtsko sprejemljiva sol, in v kateri F?2 je izbran iz skupine, ki jo sestavljajo vodik, devterij, Ci-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo, C3-C6-cikloalkil, Ce-Cio-aril, monociklični ali biciklični heteroaril, ki obsega 5- in/ali 6-členske obroče, (ariljCi-Ce-aikil z ravno ali razvejeno verigo, (heteroaril)Ci-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo, (heterociklil)(Ci-C6-alkil z ravno ali razvejeno verigo), (Ci-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo)aril, (Ci-C6-alkil z ravno ali razvejeno verigo)heteroaril, (Ci-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo)heterociklil, Ci-C6-perfluoroalkil z ravno ali razvejeno verigo, C1-C6- alkoksi z ravno ali razvejeno verigo, CrCe-perfluoroalkoksi z ravno ali razvejeno verigo, halogen, ciano, hidroksil, amino, karboksi, aminokarbonil, (CrCe- alkil z ravno ali razvejeno verigo)aminokarbonilamino, (Ci-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo)aminokarbonil, -SOR12, -S02Ri2,-NRi3S02Ri2, -SO2NR13R14 in -NR13SO2NR14R15; kjer je alkil, aril in heteroaril neodvisno po izbiri substituiran z enim ali več substituenti, izbranimi iz skupine, ki jo sestavljajo halo, hidroksi, metoksi, amino, ciano, alkilamino, dialkilamino, CF3, aminokarbonil, (Ci-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo)aminokarbonil in C3-Ce-cikloalkil; R3 je izbran iz skupine, ki jo sestavljajo vodik, devterij, Ci-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo, CrC6-perfluoroalkil z ravno ali razvejeno verigo, halogen in ciano; Ro, R1, Re, Re, R9 in R10 so neodvisno izbrani izmed vodika, Ci-C6-alkila z ravno ali razvejeno verigo, Ci-Ce-perfluoroalkila z ravno ali razvejeno verigo, C6-C10-arila, monocikličnega ali bicikličnega heteroarila, ki obsega 5- in/ali 6-členske obroče, (aril)Ci-C6-alkila z ravno ali razvejeno verigo, (heteroaril)Ci-Ce-alkila z ravno ali razvejeno verigo, heteroarila, halogena, ciano, hidroksila, Ci-Ce-alkoksi z ravno ali razvejeno verigo, amino, karboksi, aminokarbonila, (heterociklil)Ci-C6-alkila z ravno ali razvejeno verigo, (Ci-Ce-alkila z ravno ali razvejeno verigo)arila, (Ci-Ce-alkila z ravno ali razvejeno verigo)heteroarila in (Ci-Ce-alkila z ravno ali razvejeno verigo)heterociklila, kjer je alkil dalje po izbiri substituiran z enim ali več substituenti, izbranimi iz skupine, ki jo sestavljajo halo, hidroksi, metoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, CF3 in C3-C6-cikloalkil; kjer lahko izmenično Ro oz. R1 in/ali Re skupaj s katerim koli od Ra, Rt>, Rc ali Rd neodvisno tvorita vez ali CrCe-alkil z ravno verigo; in/ali lahko izmenično R4 skupaj s katerim koli od Ra, Rt>, Rc ali Rd neodvisno tvori vez ali Ci-C6-alkil z ravno verigo; in/ali lahko Re in R9 skupaj tvorita 3-6-členski obroč, ki po izbiri vsebuje enega ali dva atoma O ali N; Rn je vodik ali devterij; in R12, R13, Ru in R15 so neodvisno izbrani izmed vodika, Ci-Ce-alkila z ravno ali razvejeno verigo, Ci-C6-perfluoroalkila z ravno ali razvejeno verigo, Ce-Cio-arila, alkilarila in (ariljCi-Ce-alkila z ravno ali razvejeno verigo.
  10. 10. Spojina po zahtevku 1, ki ima strukturo:
    ali farmacevtsko sprejemljiva sol ali solvat le-te ali enantiomer ali diastereomer le-te in v kateri R2 je izbran iz skupine, ki jo sestavljajo vodik, devterij, Ci-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo, Cs-Ce-cikloalkil, C6-Cio-aril, monociklični ali biciklični heteroaril, ki obsega 5- ίη/ali 6-členske obroče, (aril)Ci-C6-alkil z ravno ali razvejeno verigo, (heteroaril)Ci-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo, (heterociklil)(Ci-C6-alkil z ravno ali razvejeno verigo), (Ci-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo)aril, (Ci-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo)heteroaril, (C-i-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo)heterociklil, C-i-Ce-perfluoroalkil z ravno ali razvejeno verigo, C1-C6- alkoksi z ravno ali razvejeno verigo, Ci-Ce-perfluoroalkoksi z ravno ali razvejeno verigo, halogen, dano, hidroksil, amino, karboksi, aminokarbonil, (C-i-Ce- alkil z ravno ali razvejeno verigo)aminokarbonilamino, (Ci-C6-alkil z ravno ali razvejeno verigo)aminokarbonil, -SOR12, -S02Ri2,-NRi3S02Ri2, -SO2NR13R14 in -NR13SO2NR14R15; kjer je alkil, aril in heteroaril neodvisno po izbiri substituiran z enim ali več substituenti, izbranimi iz skupine, ki jo sestavljajo halo, hidroksi, metoksi, amino, ciano, alkilamino, dialkilamino, CF3, aminokarbonil, (CrCe-alkil z ravno ali razvejeno verigo)aminokarbonil in C3-Ce-dkloalkil; R3 je izbran iz skupine, ki jo sestavljajo vodik, devterij, Ci-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo, Ci-C6-perfluoroalkil z ravno ali razvejeno verigo, halogen in ciano; A je --(CRaRb)<r(CRcRd)r-, pri čemer so Ra, Rb, Rc in Rd neodvisno izbrani izmed vodika, Ci-Ce-alkila z ravno ali razvejeno verigo, Ci-Ce-perfluoroalkila z ravno ali razvejeno verigo, Ce-Cio-arila, monocikličnega ali bicikličnega heteroarila, ki obsega 5- in/ali 6-členske obroče, alkilarila, (aril)Ci-Ce-alkila z ravno ali razvejeno verigo, (heteroaril)Ci-Ce-alkila z ravno ali razvejeno verigo, halogena, ciano, hidroksila, Ci-Ce-alkoksi z ravno ali razvejeno verigo, amino, karboksi, aminokarbonila, (heterociklil)CrC6-alkila z ravno ali razvejeno verigo, (C-i-Ce-alkila z ravno ali razvejeno verigojarila, (CrCe-alkila z ravno ali razvejeno verigojheteroarila in (Ci-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo)heterociklila, kjer je alkif dalje po izbiri substituiran z enim ali več substituenti, izbranimi iz skupine, ki sestoji iz halo, hidroksi, metoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, CF3 in C3-C6-cikloalkila; Ra, Rb, Rc in Rd so neodvisno izbrani izmed vodika, Ci-Ce-alkila z ravno ali razvejeno verigo, Ci-C6-perfluoroalkila z ravno ali razvejeno verigo, arila, alkilarila, (aril)Ci-Ce-alkila z ravno ali razvejeno verigo, (heteroariljCi-Ce-alkila z ravno ali razvejeno verigo, heteroarila, halogena, ciano, hidroksila, Ci-Ce-alkoksi z ravno ali razvejeno verigo, amino, karboksi, aminokarbonila, (heterociklil)Ci-Ce-alkila z ravno ali razvejeno verigo, (Ci-Ce-alkila z ravno ali razvejeno verigo)arila, (Ci-Ce-alkila z ravno ali razvejeno verigo)heteroarila in (Ci-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigojheterociklila, pri čemer je aikil dalje po izbiri substituiran z enim ali več substituenti, izbranimi iz skupine, ki sestoji iz halo, hidroksi, metoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, CF3 in C3-C6-cikloalkila; kjer je alkil dalje po izbiri substituiran z enim ali več substituenti, izbranimi iz skupine, ki sestoji iz halo, hidroksi, metoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, CF3 in C3-C6-cikloalkila; Ro, Ri, R4, Re, Re, Rg in R10 so neodvisno izbrani izmed vodika, Ci-C6-alkila z ravno ali razvejeno verigo, Ci-Ce-perfluoroalkila z ravno ali razvejeno verigo, Ce-Cio-arila, monocikličnega ali bicikličnega heteroarila, ki obsega 5- in/ali 6-členske obroče, (aril)Ci-C6-alkila z ravno ali razvejeno verigo, (heteroaril)Ci-C6-alkila z ravno ali razvejeno verigo, heteroarila, halogena, ciano, hidroksila, Ci-C6-alkoksi z ravno ali razvejeno verigo, amino, karboksi, aminokarbonila, (heterociklil)Ci-Ce- alkila z ravno ali razvejeno verigo, (Ci-C6-alkila z ravno ali razvejeno verigo)arila, (Ci-Ce-alkila z ravno ali razvejeno verigo)heteroarila in (Ci-Ce-alkila z ravno ali razvejeno verigo)heterociklila, kjer je alkil dalje po izbiri substituiran z enim ali več substituenti, izbranimi iz skupine, ki jo sestavljajo halo, hidroksi, metoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, CF3 in C3-C6-cikloalkil; kjer lahko izmenično Ro oz. R1 in/ali Re skupaj s katerim koli od R4, Ra, Rb, Rc ali Rd neodvisno tvorita vez ali Ci-Ce-alkil z ravno verigo; in/ali lahko izmenično R4 skupaj s katerim koli od Ra, Rb, Rc ali Rd neodvisno tvori vez ali Ci-Ce-alkil z ravno verigo; in/ali lahko Re in Rg skupaj tvorita 3-6-členski obroč, ki po izbiri vsebuje enega ali dva atoma O ali N; in R11 je vodik ali devterij; Y je O ali N, kjer, kadar je Y O, potem nje 0; R12, R13, Rh in R15 so neodvisno izbrani izmed vodika, Ci-Ce-alkila z ravno ali razvejeno verigo, Ci-C6-perfluoroalkila z ravno ali razvejeno verigo, C6-Cio-arila, alkilarila in (aril)Ci-Ce-alkila z ravno ali razvejeno verigo; X in črtkane vezi do njega so lahko prisotni ali odsotni, pri čemer (a) če je X prisoten, je Y N in X je O ali -(CReRf)s--, kjer sta Re in Rf neodvisno vodik, devterij, halo, hidroksi, CrC4-alkoksi, amino, CF3, Ci-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo, C3-C6-cikloalkil, C6-Cio-aril, monociklični ali biciklični heteroaril, ki obsega 5- in/ali 6-členske obroče, (aril)Ci-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo, (Ci-C6-alkil z ravno ali razvejeno verigo)heteroaril, (heteroaril)Ci-Ce-alkil z ravno ali razvejeno verigo ali (heterociklil)Ci-C6-alkil z ravno ali razvejeno verigo, in črtkane vezi so prisotne in so enojne vezi, pri čemer, kadar je n 0 in je X O, je O vezan na H in črtkana vez med X in --(CFfe)/?-- je odsotna in kadar je X ~(CReRf)s~ in je X vezan neposredno na Y; in (b) če je X odsoten, so črtkane vezi odsotne in n je 0, pri čemer, kadar je Y N, je bodisi (i) atom N substituiran s H ali (ii) atom N lahko skupaj z R2 in z atomi, ki so vmes, tvori 6-členski obroč, ki je po izbiri substituiran s Ci-Ce-alkilom z ravno ali razvejeno verigo ali C3-C6-cikloalkilom; in n, p, q, r in s so neodvisno 0,1 ali 2.
  11. 11. Spojina po zahtevku 1, izbrana iz skupine, ki sestoji iz: 2-(1-akriloilpiperidin-4-ilamino)-N-izopropil-5H-pirolo[2,3-b]pirazin-7- karboksamida; N-izopropil-2-(3-(N-metilakrilamido)azetidin-1-il)-5H-pirolo[2,3-b]pirazin-7- karboksamida; 2-((3R,4R)-1-akriloil-3-hidroksipiperidin-4-ilamino)-N-izopropil-5H-pirolo[2,3- b]pirazin-7-karboksamida; (S)-2-(1-akriloilpirolidin-3-ilamino)-N-izopropil-5H-pirolo[2,3-b]pirazin-7- karboksamida; (S)-2-((1-akriloilpirolidin-2-il)metilamino)-N-izopropil-5H-pirolo[2,3-b]pirazin-7- karboksamida; 2-((1 R,3R)-3-akrilamidociklobutilamino)-N-izopropil-5H-pirolo[2,3-b]pirazin-7-karboksamida; in (S)-2-((1-akriloilpirolidin-3-il)metilamino)-N-izopropil-5H-pirolo[2,3-b]pirazin-7- karboksamida; (R)-4-(1-akriloilpiperidin-3-ilamino)-1 H-pirolo[2,3-b]piridine-3-karbonitrila; (R)-4-(1-akriloilpiperidin-3-ilamino)-1H-pirolo[2,3-b]piridine-3-karbonitrila; (R)-1 -(3-(5-chloro-7H-pirolo[2,3-d]pirimidin-4-ilamino)piperidin-1 -il)prop-2-en-1 - ona; 1-((2S,5R)-5-(7H-pirolo[2,3-d]pirimidin-4-ilamino)-2-metilpiperidin-1-il)prop-2-en- 1-one; 1- ((3R,5S)-3-(7H-pirolo[2,3-d]pirimidin-4-ilamino)-5-hidroksipiperidin-1-il)prop-2-en-1-ona; (R)-1-(3-(5-(2-metoksietil)-7H-pirolo[2,3-d]pirimidin-4-ilamino)piperidin-1-il)prop- 2- en-1-ona; 1-(5-(7H-pirolo[2,3-d]pirimidin-4-ilamino)-2-(hidroksimetil)piperidin-1-il)prop-2-en- 1-ona; 1-((3R,5S)-3-(7H-pirolo[2,3-d]pirimidin-4-ilamino)-5-fluoropiperidin-1-il)prop-2-en- 1-ona; 1-((3R,4S)-3-(7H-pirolo[2,3-d]pirimidin-4-ilamino)-4-metilpiperidin-1-il)prop-2-en- 1-ona; 1-((3S,4R)-3-(7H-pirolo[2,3-d]pirimidin-4-ilamino)-4-fluoropiperidin-1-il)prop-2-en- 1-ona; 1-((2S,5R)-5-(7H-pirolo[2,3-d]pirimidin-4-ilamino)-2-etilpiperidin-1-il)prop-2-en-1- ona; (R)-1-(3-(7H-pirolo[2,3-d]pirimidin-4-ilamino)piperidin-1-il)prop-2-en-1-ona; 1-((3aS,7aS)-1-(7H-pirolo[2,3-d]pirimidin-4-il)tetrahidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin- 6(2H,7H,7aH)-il)prop-2-en-1-ona; (R)-1-(3-(3-chloro-1H-pirolo[2,3-b]piridin-4-ilamino)piperidin-1-il)prop-2-en-1-ona; 1-((1 R,2R,5R)-2-(7H-pirolo[2,3-d]pirimidin-4-ilamino)-8-azabiciklo[3.2.1]oktan-8-il)prop-2-en-1-ona; 1-((2R,5R)-5-(7H-pirolo[2,3-d]pirimidin-4-ilamino)-2-(hidroksimetil)piperidin-1- il)prop-2-en-1-ona; 1-((3R,5R)-3-(7H-pirolo[2,3-d]pirimidin-4-ilamino)-5-fluoropiperidin-1-il)prop-2-en- 1-ona; (R)-1 -(3-(5-metil-7H-pirolo[2,3-d]pirimidin-4-ilamino)piperidin-1 -il)prop-2-en-1 -ona; 1-((3R,5S)-3-(7H-pirolo[2>3-d]pirimidin-4-ilamino)-5-metilpiperidin-1-il)prop-2-en- 1-ona; 1-((2S,5R)-5-(5-(2-metoksietil)-7H-pirolo[2,3-d]pirimidin-4-ilamino)-2-metilpiperidin-1 -il)prop-2-en-1 -ona; 1-((3R,5S)-3-(7H-pirolo[2,3-d]pirimidin-4-ilamino)-5-metilpiperidin-1-il)prop-2-en- 1-ona; 1-((3R,4S)-3-(7H-pirolo[2,3-d]pirimidin-4-ilamino)-4-metilpiperidin-1-il)prop-2-en- 1- ona; (R)-1-(3-(5-etil-7H-pirolo[2,3-d]pirimidin-4-ilamino)piperidin-1-il)prop-2-en-1-one; (R)-1 -(3-(5-fluoro-7H-pirolo[2,3-d]pirimidin-4-ilamino)piperidin-1 -il)prop-2-en-1 -ona; (R)-4-(1-akriloilpiperidin-3-ilamino)-7H-pirolo[2,3-d]pirimidin-5-karbonitrila; in (3R,5R)-5-(7H-pirolo[2,3-d]pirimidin-4-ilamino)-1-akriloilpiperidin-3-karbonitrila; ali farmacevtsko sprejemljiva sol le-teh.
  12. 12. Spojina po zahtevku 1, pri čemer je spojina izbrana iz skupine, ki sestoji iz: 2- (1-akriloilpiperidin-4-ilamino)-N-izopropil-5H-pirolo[2,3-b]pirazin-7-karboksamida; N-izopropil-2-(3-(N-metilakrilamido)azetidin-1-il)-5H-pirolo[2,3-b]pirazin-7- karboksamida; 2-((3R,4R)-1-akriloil-3-hidroksipiperidin-4-ilamino)-N-izopropil-5H-pirolo[2,3- b]pirazin-7-karboksamida; (S)-2-(1-akriloilpirolidin-3-ilamino)-N-izopropil-5H-pirolo[2,3-b]pirazin-7- karboksamida; (S)-2-((1-akriloilpirolidin-2-il)metilamino)-N-izopropil-5H-pirolo[2,3-b]pirazin-7- karboksamida; 1-((3aS,7aS)-1-(7H-pirolo[2,3-d]pirimidin-4-il)tetrahidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin- 6(2H,7H,7aH)-il)prop-2-en-1-ona; 1-((1 R,2R,5R)-2-((7H-pirolo[2,3-d]pirimidin-4-il)amino)-8-azabiciklo[3.2.1]oktan-8-il)prop-2-en-1 -ona; 1-((3R,4S)-3-((7H-pirolo[2,3-d]pirimidin-4-il)amino)-4-metilpiperidin-1-il)prop-2- en-1-ona; 1-((2S,5R)-5-(7H-pirolo[2,3-d]pirimidin-4-ilamino)-2-metilpiperidin-1-il)prop-2-en-1-ona; in (R)-4-(1-akriloilpiperidin-3-ilamino)-1H-pirolo[2,3-b]piridin-3-karbonitrila; ali farmacevtsko sprejemljive soli le-teh.
  13. 13. Farmacevtski ali veterinarski sestavek, ki obsega spojino po zahtevku 1 ali njeno farmacevtsko sprejemljivo sol in farmacevtsko sprejemljiv nosilec.
  14. 14. Sestavek, ki obsega spojino po zahtevku 1 za uporabo pri zdravljenju ali preprečevanju motnje ali stanja, ki je izbrano izmed revmatoidnega artritisa, miozitisa, vaskulitisa, pemfigusa, buloznega pemfigoida, vnetne črevesne bolezni, vključno Crohnove bolezni in ulceroznega kolitisa, celiakalnih bolezni, proktitisa, eozinofilnega gastroenteritisa ali mastocitoze, Alzheimerjeve bolezni, lupusa, nefritisa, sistemskega eritematoznega lupusa, psoriaze, ekcema, dermatitisa, pruritusa ali drugih pruritičnih stanj, vitiliga, alopecije, avtoimunskih ščitničnih motenj, multiple skleroze, velike depresivne motnje, alergije, astme, Sjogrenove bolezni, Reiterjevega sindroma, polimiozitis-dermatomiozitisa, sistemske skleroze, polyarteritisa nodose, sindroma suhega očesa, Hashimotoovega tiroiditisa, avtoimunske hemolitične anemije, avtoimunskega atrofičnega gastritisa perniciozne anemije, avtoimunskega encefalomielitisa, avtoimunskega orhitisa, Goodpasturove bolezni, avtoimunske trombocitopenije, simpatetične oftalmije, myasthenie gravis, Gravesove bolezni, primarne biliarne ciroze, kroničnega agresivnega hepatitisa, membranske glomerulopatije, zavrnitve presajenega organa, bolezni presadka proti gostitelju, zavrnitve presajenega organa in celic, kot so kostni mozeg, hrustanec, roženica, srce, medvretenčne ploščice, otočki, ledvice, ud, jetra, pljuča, mišice, mioblast, živec, trebušna slinavka, koža, tanko črevesje ali traheja ali kseno transplantacije, vključno Coganovega sindroma, ankilozirajočega spondilitisa, VVegenerjeve granulomatoze, avtoimunske alopecije, diabetesa, ki nastopi v otroštvu ali tipa I in zapletov iz diabetesa, ali tiroiditisa, kronične pljučne obstruktivne bolezni, akutne bolezni dihal, kaheksije, raka, vključno raka prehranskega/gastrointestinalnega trakta, raka kolona, raka jeter, kožnega raka, vključno tumorja mastocitov in karcinoma skvamoznih celic, raka dojke in seskov, raka jajčnikov, raka prostate, levkemije, T-celične levkemije pri odraslem, B-celicam podobne, difuznega velikoceličnega limfoma B, raka ledvic, pljučnega raka, mišičnega raka, kostnega raka, raka mehurja, raka možganov, melanoma, vključno ustnega in metastatskega melanoma, Kaposijevega sarkoma, septičnega šoka, srčnopljučne disfunkcije, akutne mieloične levkemije, T-celične akutne limfoblastne levkemije, multiplega mieloma, mieloproliferativnih motenj, proliferativne diabetične retinopatije ali z angiogenezo povezanih motenj, vključno solidnih tumorjev, raka trebušne slinavke, možganskih tumorjev, giiomov, vključno astrocitoma, oligodendroglioma in glioblastoma, akutne travme CŽS vključno travmatske poškodbe možganov, encefalitisa, kapi in poškodbe hrbtenjače, epilepsije, napadov, kroničnega nevrovnetja, povezanega z nevrodegeneracijo, vključno Alzheimerjeve bolezni, Parkinsonove bolezni, amiotrofične lateralne skleroze, Huntingtonove bolezni, cerebralne ishemije, demence fronto-temporalnega režnja in z nevropsihiatričnimi motnjami, vključno shizofrenije, bipolarne motnje, depresije, odporne na zdravljenje, posttravmatske stresne motnje, anksioznosti in encefalopatij, posredovanih z avto-protitelesi, bolezni oči, motenj ali stanj, vključno avtoimunskih bolezni oči, keratokonjunktivitisa, vernalnega konjunktivitisa, uveitisa, vključno uveitisa, povezanega z Behcetovo boleznijo in uveitisa, povzročenega z lečami, keratitisa, herpetičnega keratitisa, koničnega keratitisa, epitelijske distrofije roženice, keratolevkoma, očesnega premfigusa, Moorenovega ulkusa, skleritisa, Graveove oftalmopatije, sindroma Vogt-Koyanagi-Marada, keratoconjunctivitisa sicce (suhega očesa), fliktenule, iridociklitisa, sarkoidoze, endokrine oftalmopatije, simpatetičnega oftalmitisa, alergijskega konjunktivitisa in očesne neovaskularizacije.
  15. 15. Spojina po zahtevku 1 ali njena farmacevtsko sprejemljiva sol za uporabo pri zdravljenju ali preprečevanju vnetne črevesne bolezni.
  16. 16. Spojina po zahtevku 1 ali njena farmacevtsko sprejemljiva sol za uporabo po zahtevku 15, pri čemer je vnetna črevesna bolezen Crohnova bolezen.
  17. 17. Spojina po zahtevku 1 ali njena farmacevtsko sprejemljiva sol za uporabo po zahtevku 15, pri čemer je vnetna črevesna bolezen ulcerozni kolitis.
  18. 18. Sestavek za uporabo po zahtevku 14, pri čemer je motnja ali stanje revmatoidni artritis.
  19. 19. Sestavek za uporabo po zahtevku 14, pri čemer je motnja ali stanje alopecija.
  20. 20. Spojina po zahtevku 1, ki je 1-((2S,5R)-5-(7H-pirolo[2,3-d]pirimidin-4-ilamino)-2-metilpiperidin-1-il)prop-2-en-1-on ali njena farmacevtsko sprejemljivo sol.
  21. 21. Spojina po zahtevku 20, ki je
SI201430511T 2013-12-05 2014-11-20 Pirolo(2,3-d)pirimidinilni, pirolo(2,3-b)pirazinilni in pirolo(2,3-d)piridinilni akrilamidi SI3077395T1 (sl)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201361912074P 2013-12-05 2013-12-05
EP14816404.9A EP3077395B1 (en) 2013-12-05 2014-11-20 Pyrrolo[2,3-d]pyrimidinyl, pyrrolo[2,3-b]pyrazinyl and pyrrolo[2,3-d]pyridinyl acrylamides
PCT/IB2014/066202 WO2015083028A1 (en) 2013-12-05 2014-11-20 Pyrrolo[2,3-d]pyrimidinyl, pyrrolo[2,3-b]pyrazinyl and pyrrolo[2,3-d]pyridinyl acrylamides

Publications (1)

Publication Number Publication Date
SI3077395T1 true SI3077395T1 (sl) 2018-03-30

Family

ID=52144776

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
SI201431829T SI3318565T1 (sl) 2013-12-05 2014-11-20 Pirolo(2,3-D)pirimidinil, pirolo(2,3-B)pirazinil in pirolo(2,3-D)piridinil akrilamidi
SI201430511T SI3077395T1 (sl) 2013-12-05 2014-11-20 Pirolo(2,3-d)pirimidinilni, pirolo(2,3-b)pirazinilni in pirolo(2,3-d)piridinilni akrilamidi

Family Applications Before (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
SI201431829T SI3318565T1 (sl) 2013-12-05 2014-11-20 Pirolo(2,3-D)pirimidinil, pirolo(2,3-B)pirazinil in pirolo(2,3-D)piridinil akrilamidi

Country Status (46)

Country Link
US (3) US9617258B2 (sl)
EP (2) EP3318565B1 (sl)
JP (2) JP6192839B2 (sl)
KR (1) KR101930603B1 (sl)
CN (2) CN107417684A (sl)
AP (1) AP2016009269A0 (sl)
AR (1) AR099363A1 (sl)
AU (1) AU2014358792C1 (sl)
BR (1) BR112016012262B1 (sl)
CA (1) CA2932425C (sl)
CL (1) CL2016001216A1 (sl)
CR (1) CR20160250A (sl)
CU (1) CU24396B1 (sl)
CY (2) CY1119778T1 (sl)
DK (2) DK3318565T3 (sl)
DO (1) DOP2016000124A (sl)
EA (1) EA030472B1 (sl)
ES (2) ES2871524T3 (sl)
FI (1) FIC20230035I1 (sl)
GE (1) GEP20186840B (sl)
GT (1) GT201600098A (sl)
HR (2) HRP20171846T1 (sl)
HU (3) HUE054560T2 (sl)
IL (1) IL246038B (sl)
LT (2) LT3318565T (sl)
MA (1) MA39092B1 (sl)
MD (1) MD4649C1 (sl)
ME (1) ME02883B (sl)
MX (1) MX368464B (sl)
MY (1) MY187446A (sl)
NI (1) NI201600075A (sl)
NL (1) NL301245I2 (sl)
NO (2) NO3134430T3 (sl)
NZ (1) NZ720092A (sl)
PE (1) PE20161246A1 (sl)
PH (1) PH12016500938B1 (sl)
PL (2) PL3077395T3 (sl)
PT (2) PT3318565T (sl)
RS (2) RS56728B1 (sl)
SI (2) SI3318565T1 (sl)
SV (1) SV2016005209A (sl)
TN (1) TN2016000227A1 (sl)
TW (1) TWI548636B (sl)
UA (1) UA117040C2 (sl)
UY (1) UY35861A (sl)
WO (1) WO2015083028A1 (sl)

Families Citing this family (82)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2015039612A1 (zh) * 2013-09-18 2015-03-26 北京韩美药品有限公司 抑制btk和/或jak3激酶活性的化合物
DK3318565T3 (da) * 2013-12-05 2021-05-25 Pfizer Pyrrolo[2,3-D]pyrimidinyl-, pyrrolo[2,3-B]pyrazinyl- og pyrrolo[2,3-D]pyridinylacrylamider
CN105777756B (zh) * 2014-07-02 2019-03-01 广东东阳光药业有限公司 杂芳化合物及其在药物中的应用
MA40532A (fr) 2014-08-28 2021-04-28 Asceneuron Sa Inhibiteurs de glycosidases
CN105712998B (zh) * 2014-12-05 2019-12-13 上海润诺生物科技有限公司 氮杂吲哚类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用
AU2016209046A1 (en) * 2015-01-23 2017-07-20 Aclaris Therapeutics, Inc. Heterocyclic ITK inhibitors for treating inflammation and cancer
CN105837574B (zh) * 2015-02-02 2018-03-02 四川大学 N‑(3‑哌啶基)‑芳香胺衍生物及其制备方法和用途
JP6761815B2 (ja) * 2015-05-01 2020-09-30 ファイザー・インク ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジニル、ピロロ［２，３−ｂ］ピラジニル、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジニルアクリルアミド、およびそのエポキシド
ES2822748T3 (es) * 2015-05-29 2021-05-04 Wuxi Fortune Pharmaceutical Co Ltd Inhibidor de cinasa Janus
CN106432246B (zh) * 2015-08-05 2020-07-07 广东东阳光药业有限公司 杂芳化合物及其在药物中的应用
KR101771219B1 (ko) * 2015-08-21 2017-09-05 양지화학 주식회사 야누스 키나제 1 선택적 억제제 및 그 의약 용도
MY195427A (en) 2015-11-03 2023-01-20 Theravance Biopharma R&D Ip Llc Jak Kinase Inhibitor Compounds for Treatment of Respiratory Disease
US9630968B1 (en) 2015-12-23 2017-04-25 Arqule, Inc. Tetrahydropyranyl amino-pyrrolopyrimidinone and methods of use thereof
US11261183B2 (en) 2016-02-25 2022-03-01 Asceneuron Sa Sulfoximine glycosidase inhibitors
WO2017144637A1 (en) 2016-02-25 2017-08-31 Asceneuron S. A. Acid addition salts of piperazine derivatives
KR20180132629A (ko) 2016-02-25 2018-12-12 아셰뉴론 에스아 글리코시다제 저해제
US10556902B2 (en) 2016-02-25 2020-02-11 Asceneuron Sa Glycosidase inhibitors
EP3950691A1 (en) * 2016-06-30 2022-02-09 Daewoong Pharmaceutical Co., Ltd. Pyrazolopyrimidine derivatives as kinase inhibitor
EP3504213A4 (en) 2016-08-24 2020-01-15 ArQule, Inc. AMINO-PYRROLOPYRIMIDINONE COMPOUNDS AND METHODS OF USE
US10851100B2 (en) * 2016-11-23 2020-12-01 Jiangsu Hengrui Medicine Co., Ltd. Preparation method for and intermediate of pyrrolo six-membered heteroaromatic ring derivative
MX2019002077A (es) * 2016-11-23 2019-05-15 Wuxi Fortune Pharmaceutical Co Ltd Formas cristalinas y formas de sal de compuestos de 7h-pirrolo[2,3-d]pirimidina y metodo de preparacion de las mismas.
RU2764980C2 (ru) 2017-01-20 2022-01-24 Лео Фарма А/С Бициклические амины в качестве новых ингибиторов jak-киназы
WO2018154133A1 (en) 2017-02-27 2018-08-30 Janssen Pharmaceutica Nv [1,2,4]-triazolo [1,5-a]-pyrimidinyl derivatives substituted with piperidine, morpholine or piperazine as oga inhibitors
JP7134990B2 (ja) 2017-03-09 2022-09-12 セラヴァンス バイオファーマ アール＆ディー アイピー， エルエルシー 縮合イミダゾ－ピペリジンｊａｋ阻害剤
CN108794480A (zh) * 2017-04-28 2018-11-13 天津药物研究院有限公司 吡咯并嘧啶类化合物、其制备方法和用途
TW201900170A (zh) 2017-05-01 2019-01-01 美商施萬生物製藥研發 Ip有限責任公司 使用jak抑制劑化合物之治療方法
TWI808083B (zh) 2017-05-01 2023-07-11 美商施萬生物製藥研發 Ip有限責任公司 Jak抑制劑化合物之結晶型式
AR111495A1 (es) 2017-05-01 2019-07-17 Theravance Biopharma R&D Ip Llc Compuestos de imidazo-piperidina fusionada como inhibidores de jak
CA3069990A1 (en) 2017-08-01 2019-02-07 Theravance Biopharma R&D Ip, Llc Pyrazolo and triazolo bicyclic compounds as jak kinase inhibitors
US11213525B2 (en) 2017-08-24 2022-01-04 Asceneuron Sa Linear glycosidase inhibitors
EP3710431A4 (en) 2017-11-03 2021-07-07 Aclaris Therapeutics, Inc. SUBSTITUTED PYRROLOPYRIMIDINE JAK INHIBITORS AND METHODS FOR THEIR MANUFACTURE AND USE
KR20200085278A (ko) * 2017-11-07 2020-07-14 더 리젠츠 오브 더 유니버시티 오브 미시건 공유 에피토프-칼레티쿨린 상호 작용의 소분자 억제제　및 사용 방법
CN107857778B (zh) * 2017-11-21 2020-03-24 江苏乐斯化学有限公司 含膦酰基的α-氨基腈的制备方法
KR102577242B1 (ko) 2017-12-28 2023-09-11 주식회사 대웅제약 카이네이즈 저해제로서의 아미노-메틸피페리딘 유도체
PL3733673T3 (pl) * 2017-12-28 2022-09-26 Daewoong Pharmaceutical Co., Ltd. Pochodna oksyfluoropiperydyny jako inhibitor kinazy
KR102577241B1 (ko) 2017-12-28 2023-09-11 주식회사 대웅제약 카이네이즈 저해제로서의 아미노-플루오로피페리딘 유도체
AU2019237991A1 (en) * 2018-03-21 2020-10-15 Xibin Liao JAK inhibitors
CN108358797A (zh) * 2018-04-20 2018-08-03 南京农业大学 一种烷基甘氨酸的合成方法
CN108640923A (zh) * 2018-07-09 2018-10-12 湖南天地恒制药有限公司 一种托法替布关键中间体的制备方法
CN112689634A (zh) * 2018-08-06 2021-04-20 莫扎制药有限公司 Smad3抑制剂
JP2021534244A (ja) * 2018-08-10 2021-12-09 アクラリス セラピューティクス，インコーポレイテッド ピロロピリミジンｉｔｋ阻害剤
US11795165B2 (en) 2018-08-22 2023-10-24 Asceneuron Sa Tetrahydro-benzoazepine glycosidase inhibitors
WO2020039029A1 (en) 2018-08-22 2020-02-27 Asceneuron S. A. Spiro compounds as glycosidase inhibitors
SG11202101751XA (en) 2018-09-04 2021-03-30 Theravance Biopharma R&D Ip Llc 5 to 7 membered heterocyclic amides as jak inhibitors
IL281152B2 (en) 2018-09-04 2023-12-01 Theravance Biopharma R& D Ip Llc Process for preparing JAK inhibitors and their intermediates
AR116115A1 (es) 2018-09-04 2021-03-31 Theravance Biopharma R&D Ip Llc Dimetil amino azetidina amidas como inhibidores de jak
WO2020067887A1 (en) 2018-09-24 2020-04-02 Erasmus University Medical Center Rotterdam Specific inhibition of janus kinase 3 (jak3) for modulating anti-tumor immune responses
JP6944496B2 (ja) * 2018-10-22 2021-10-06 ファイザー・インク ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジントシル酸塩、その結晶形態、ならびにその製造方法および中間体
SG11202103042XA (en) 2018-10-29 2021-04-29 Theravance Biopharma R&D Ip Llc 2-azabicyclo hexane compound as jak inhibitor
CN113498352A (zh) 2019-01-23 2021-10-12 施万生物制药研发Ip有限责任公司 作为jak抑制剂的咪唑并[1,5-a]吡啶、1,2,4-***并[4,3-a]吡啶和咪唑并[1,5-a]吡嗪
EP3939979A4 (en) * 2019-03-14 2022-04-06 Shanghai Synergy Pharmaceutical Sciences Co., Ltd KINASE JAK INHIBITOR, METHOD FOR PREPARING IT AND ITS APPLICATIONS IN THE FIELD OF MEDICINE
EP3946606A1 (en) * 2019-03-27 2022-02-09 Insilico Medicine IP Limited Bicyclic jak inhibitors and uses thereof
MX2021013224A (es) * 2019-05-02 2022-01-06 Aclaris Therapeutics Inc Pirrolopiridinas sustituidas como inhibidores de jak.
WO2020232470A1 (en) 2019-05-13 2020-11-19 Boragen, Inc. Chemical compounds
JP7137696B2 (ja) 2019-05-14 2022-09-14 プロヴェンション・バイオ・インコーポレイテッド １型糖尿病を予防するための方法および組成物
CN110183455B (zh) * 2019-06-18 2021-04-20 中国医科大学 氮杂双环[3.2.1]辛-3-酮类化合物及其制备方法与其用途
CN112430235B (zh) * 2019-08-26 2024-04-05 东莞市东阳光仿制药研发有限公司 一种pf-06651600中间体的制备方法
KR102228668B1 (ko) 2019-10-08 2021-03-17 (주)부흥산업사 메틸피퍼리딘 아미노피롤로 피리미딘의 제조방법
IL292925A (en) 2019-11-14 2022-07-01 Pfizer 1-(((4s,3s,2s)-3-ethyl-4-fluoro-5-oxopyrrolidin-2-yl)methoxy)-7-methoxyisoquinoline-6-carboxamide combinations and oral dosage forms
CN112824381B (zh) * 2019-11-21 2024-04-26 广东东阳光药业股份有限公司 一种哌啶胺的制备方法
IL292929A (en) * 2019-12-31 2022-07-01 Pfizer R& D Uk Ltd Stable immediate-release tablet and capsule formulations of 1-((s2,r5)-5-((h7-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino)-2-methylpiperidin-1-yl)prop-2 -an-1-on
CN113121413B (zh) * 2019-12-31 2024-04-09 江苏艾立康医药科技有限公司 一种jak3酶抑制剂关键中间体的制备方法
CN113121539A (zh) * 2019-12-31 2021-07-16 江苏艾立康医药科技有限公司 一种pf06651600的制备方法
CN111138361B (zh) * 2020-01-03 2022-05-06 中国医科大学 取代苯氧基-2-氮杂双环[3.2.1]辛烷类化合物及其制备方法和应用
CN115244055A (zh) * 2020-01-21 2022-10-25 江苏先声药业有限公司 嘧啶并五元环类衍生物及其应用
TW202144343A (zh) 2020-03-02 2021-12-01 美商施萬生物製藥研發 Ip有限責任公司 Jak抑制劑化合物之結晶水合物
KR20220164008A (ko) 2020-04-04 2022-12-12 화이자 인코포레이티드 코로나바이러스 질환 2019를 치료하는 방법
CN111620880B (zh) * 2020-06-15 2022-06-10 江苏艾立康医药科技有限公司 Pf-06651600 dl-酒石酸盐，晶型及其制备方法
CN114835715B (zh) * 2020-06-15 2024-04-05 江苏艾立康医药科技有限公司 Pf-06651600马来酸盐及其制备方法
WO2022002210A1 (zh) * 2020-07-02 2022-01-06 南京明德新药研发有限公司 嘧啶并吡咯基类氘代化合物
WO2022012587A1 (zh) * 2020-07-14 2022-01-20 苏州晶云药物科技股份有限公司 丙烯酮类化合物的丙二酸盐晶型及其制备方法
CN111995623A (zh) * 2020-08-18 2020-11-27 上海毕得医药科技有限公司 一种7-溴-4-氯-1-甲基-1H-咪唑并[4,5-c]吡啶的合成方法
KR102473645B1 (ko) 2020-08-28 2022-12-05 (주)부흥산업사 (2S,5R)-벤질 5-(t-부톡시카르보닐아미노)-2-메틸피페리딘-1-카르복실레이트의 제조방법
CN113061137B (zh) * 2021-04-02 2022-08-02 广西医科大学 含氮杂环衍生物或其药学上可接受的盐和用途
CN113429427A (zh) * 2021-07-05 2021-09-24 湖南南新制药股份有限公司 杂环化合物及其制备方法和药物用途
WO2023025182A1 (zh) * 2021-08-25 2023-03-02 杭州禹泓医药科技有限公司 一种芳杂环类化合物、含其的药物组合物及其应用
WO2023029943A1 (zh) * 2021-09-03 2023-03-09 星药科技(北京)有限公司 一种芳杂环化合物及其制备方法和用途
WO2023151069A1 (zh) * 2022-02-14 2023-08-17 湖南南新制药股份有限公司 吡咯并[2,3-d]六元杂芳环衍生物、其制备方法和药物用途
WO2024084363A1 (en) 2022-10-18 2024-04-25 Pfizer Inc. Use of patatin-like phospholipase domain-containing protein 3 compounds
WO2024084360A1 (en) 2022-10-18 2024-04-25 Pfizer Inc. Patatin-like phospholipase domain-containing protein 3 (pnpla3) modifiers
CN116120347A (zh) * 2023-01-18 2023-05-16 杭州禹泓医药科技有限公司 芳杂环类化合物的晶型、其组合物、制备方法及其应用
CN116496280B (zh) * 2023-06-25 2023-09-08 北京科翔中升医药科技有限公司 氘代丙烯酰胺类jak3抑制剂药物及用途

Family Cites Families (32)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
KR100415791B1 (ko) 1998-06-19 2004-01-24 화이자 프로덕츠 인코포레이티드 피롤로[2,3-디]피리미딘 화합물
PA8474101A1 (es) 1998-06-19 2000-09-29 Pfizer Prod Inc Compuestos de pirrolo [2,3-d] pirimidina
EE05351B1 (et) 1999-12-10 2010-10-15 Pfizer Products Inc. Prrolo[2,3-d]primidiinhendid
CZ20023993A3 (cs) * 2000-06-26 2004-02-18 Pfizer Products Inc. Pyrolo [2,3-d]pyrimidinové sloučeniny jako imunosupresivní činidla
US7301023B2 (en) 2001-05-31 2007-11-27 Pfizer Inc. Chiral salt resolution
JP2006508976A (ja) 2002-11-21 2006-03-16 ファイザー・プロダクツ・インク ３−アミノ−ピペラジン誘導体及び製造法
AR054416A1 (es) * 2004-12-22 2007-06-27 Incyte Corp Pirrolo [2,3-b]piridin-4-il-aminas y pirrolo [2,3-b]pirimidin-4-il-aminas como inhibidores de las quinasas janus. composiciones farmaceuticas.
EP2251341A1 (en) 2005-07-14 2010-11-17 Astellas Pharma Inc. Heterocyclic Janus kinase 3 inhibitors
NZ565363A (en) 2005-07-29 2010-03-26 Pfizer Prod Inc Pyrrolo[2,3-D]pyrimidine derivatives; their intermediates and synthesis
WO2007062459A1 (en) 2005-11-29 2007-06-07 Cytopia Research Pty Ltd Selective kinase inhibitors based on pyridine scaffold
DK2455382T3 (da) 2005-12-13 2017-01-02 Incyte Holdings Corp Heteroaryl substituerede pyrrolo[2,3-b]pyridiner og pyrrolo[2,3-b]pyrimidiner som Janus kinase-inhibitorer
KR101315610B1 (ko) 2006-09-22 2013-10-10 파마시클릭스, 인코포레이티드 브루톤 티로신 키나제 억제제
JP5576370B2 (ja) 2008-08-06 2014-08-20 ファイザー・インク Ｃｈｋ−１阻害剤としての６置換２−ヘテロシクリルアミノピラジン化合物
WO2010028236A1 (en) 2008-09-05 2010-03-11 Avila Therapeutics, Inc. Algorithm for designing irreversible inhibitors
WO2010063634A1 (en) 2008-12-05 2010-06-10 F. Hoffmann-La Roche Ag Pyrrolopyrazinyl urea kinase inhibitors
WO2010129053A2 (en) 2009-05-05 2010-11-11 Dana Farber Cancer Institute Egfr inhibitors and methods of treating disorders
EP2448473A4 (en) 2009-06-30 2014-06-25 Edwards Lifesciences Corp SYSTEMS AND METHODS FOR MONITORING AND DISPLAYING A PATIENT STATUS
AR077465A1 (es) * 2009-07-08 2011-08-31 Leo Pharma As Derivados de pirrolopirimidina como inhibidores de receptores jak y protein tirosin quinasas y uso farmaceutico de los mismos
DK2473049T3 (en) 2009-09-04 2019-04-01 Biogen Ma Inc INHIBITORS OF BRUTON'S TYROSINKINASE
WO2011072174A1 (en) 2009-12-09 2011-06-16 Agios Pharmaceuticals, Inc. Therapeutically active compounds for use in the treatment of cancer characterized as having an idh mutation
UY33213A (es) 2010-02-18 2011-09-30 Almirall Sa Derivados de pirazol como inhibidores de jak
WO2011144585A1 (en) 2010-05-20 2011-11-24 F. Hoffmann-La Roche Ag Pyrrolo [2, 3 - b] pyrazine - 7 - carboxamide derivatives and their use as jak and syk inhibitors
WO2012003829A1 (en) 2010-07-09 2012-01-12 Leo Pharma A/S Novel homopiperazine derivatives as protein tyrosine kinase inhibitors and pharmaceutical use thereof
EP2629777B1 (en) * 2010-10-22 2018-12-19 Merck Sharp & Dohme Corp. Bicyclic diamines as janus kinase inhibitors
EP2788000B1 (en) * 2011-12-06 2018-05-30 Merck Sharp & Dohme Corp. Pyrrolopyrimidines as janus kinase inhibitors
SI2796460T1 (sl) * 2011-12-21 2018-10-30 Jiangsu Hengrui Medicine Co. Ltd Pirolni šestčlenski derivat heteroarilnega obroča, postopek priprave zanj in medicinske uporabe le-tega
ES2889757T3 (es) * 2012-09-06 2022-01-13 Plexxikon Inc Compuestos y procedimientos para la modulación de quinasas e indicaciones para estos
EP2920171B1 (en) 2012-11-16 2018-08-29 Merck Sharp & Dohme Corp. Purine inhibitors of human phosphatidylinositol 3-kinase delta
US9676778B2 (en) 2012-11-20 2017-06-13 Principia Biopharma Inc. Substituted pyrrolo[2,3-b]pyrazines as JAK3 inhibitors
CN103896946B (zh) * 2012-12-28 2018-04-03 浙江导明医药科技有限公司 用于预防及治疗多种自身免疫疾病的新化合物
DK3318565T3 (da) * 2013-12-05 2021-05-25 Pfizer Pyrrolo[2,3-D]pyrimidinyl-, pyrrolo[2,3-B]pyrazinyl- og pyrrolo[2,3-D]pyridinylacrylamider
JP6427599B2 (ja) * 2014-05-19 2018-11-21 チャンスー ヘンルイ メディシン カンパニー，リミテッド チロシンキナーゼ阻害剤としての置換エチニルヘテロ二環式化合物

Also Published As

Publication number Publication date
PT3318565T (pt) 2021-05-28
HRP20171846T1 (hr) 2018-01-12
EP3318565A1 (en) 2018-05-09
AP2016009269A0 (en) 2016-06-30
AU2014358792A1 (en) 2016-06-02
RS61897B9 (sr) 2021-09-30
PH12016500938A1 (en) 2016-06-27
SV2016005209A (es) 2018-04-11
CU20160077A7 (es) 2017-01-10
MA39092B1 (fr) 2018-09-28
JP2016539137A (ja) 2016-12-15
MD4649C1 (ro) 2020-04-30
CL2016001216A1 (es) 2017-01-20
KR20160092012A (ko) 2016-08-03
AU2014358792C1 (en) 2021-08-26
DK3077395T3 (en) 2018-01-02
MX368464B (es) 2019-10-02
EP3077395A1 (en) 2016-10-12
HUS2300040I1 (hu) 2023-12-28
MD4649B1 (ro) 2019-09-30
DK3318565T3 (da) 2021-05-25
NL301245I2 (nl) 2023-11-20
CA2932425C (en) 2018-07-17
WO2015083028A1 (en) 2015-06-11
IL246038B (en) 2020-10-29
PT3077395T (pt) 2018-01-03
MX2016007156A (es) 2016-07-21
CU24396B1 (es) 2019-04-04
AR099363A1 (es) 2016-07-20
EA030472B1 (ru) 2018-08-31
MY187446A (en) 2021-09-22
HRP20210770T1 (hr) 2021-06-25
FIC20230035I1 (fi) 2023-11-22
BR112016012262A2 (pt) 2020-06-30
CN106061973B (zh) 2019-07-09
GEP20186840B (en) 2018-04-10
US20230009153A1 (en) 2023-01-12
UY35861A (es) 2015-07-31
KR101930603B1 (ko) 2018-12-18
CY1119778T1 (el) 2018-06-27
JP2018008996A (ja) 2018-01-18
NO2024001I1 (no) 2024-01-09
IL246038A0 (en) 2016-08-02
UA117040C2 (uk) 2018-06-11
CR20160250A (es) 2016-09-19
EA201600373A1 (ru) 2016-10-31
RS61897B1 (sr) 2021-06-30
EP3077395B1 (en) 2017-11-15
US9617258B2 (en) 2017-04-11
SI3318565T1 (sl) 2021-07-30
MA39092A1 (fr) 2018-06-29
ES2654051T3 (es) 2018-02-12
AU2014358792B2 (en) 2017-06-08
NO3134430T3 (sl) 2018-08-18
DOP2016000124A (es) 2016-10-31
CN106061973A (zh) 2016-10-26
US20170247372A1 (en) 2017-08-31
BR112016012262B1 (pt) 2021-04-13
NZ720092A (en) 2019-05-31
US11111242B2 (en) 2021-09-07
CA2932425E (en) 2015-06-11
US20150158864A1 (en) 2015-06-11
NI201600075A (es) 2016-08-09
ES2871524T3 (es) 2021-10-29
CY1124793T1 (el) 2022-11-25
RS56728B1 (sr) 2018-03-30
TW201524977A (zh) 2015-07-01
TN2016000227A1 (fr) 2017-10-06
PL3318565T3 (pl) 2021-10-04
GT201600098A (es) 2019-10-17
LT3318565T (lt) 2021-06-25
CN107417684A (zh) 2017-12-01
JP6192839B2 (ja) 2017-09-06
LT3077395T (lt) 2018-02-12
HUE035264T2 (hu) 2018-05-02
CA2932425A1 (en) 2015-06-11
PE20161246A1 (es) 2016-11-25
EP3318565B1 (en) 2021-04-14
PL3077395T3 (pl) 2018-04-30
PH12016500938B1 (en) 2016-06-27
MD20160058A2 (ro) 2016-11-30
TWI548636B (zh) 2016-09-11
HUE054560T2 (hu) 2021-09-28
ME02883B (me) 2018-04-20

Similar Documents

Publication Publication Date Title
SI3077395T1 (sl) Pirolo(2,3-d)pirimidinilni, pirolo(2,3-b)pirazinilni in pirolo(2,3-d)piridinilni akrilamidi
EP3183247B9 (en) Aminopyrimidinyl compounds as jak inhibitors
JP6655052B2 (ja) ビヘテロアリール化合物及びその使用
HRP20200586T1 (hr) Karbamoiloksimetil triazol cikloheksilne kiseline kao antagonisti lpa
JP2019518766A5 (sl)
JP2013530236A5 (sl)
HRP20230472T1 (hr) Novi derivati hidroksikiseline, postupak njihove priprave i farmaceutski sastavi koji ih sadrže
JP2013525363A5 (sl)
JP2013515729A5 (sl)
RU2009127095A (ru) Новые оксадиазольные соединения
RU2018102365A (ru) Новые гидроксисложноэфирные производные, способ их получения и фармацевтические композиции, содержащие их
RU2014131707A (ru) Соединения пиридазинамида и их применение в качестве ингибиторов тирозинкиназы селезенки (syk)
JP2013536259A5 (sl)
SI2797918T1 (sl) Inhibitorji bromodomene
JP2017511357A5 (sl)
RS53350B (en) SUBSTITUTED COMPOUNDS OF IMIDASO [1,2-B] PYRIDASINE AS INK KINASE INHIBITORS
HRP20140437T1 (hr) Bicikliäśki spojevi i njihove uporabe kao dualnih c-src/jak inhibitora
SI3074386T1 (sl) Novi aminopirimidinski derivati
RU2016140266A (ru) Спироциклические аминовые производные в качестве модуляторов s1p
HRP20201331T1 (hr) 1,5-dihidro-4h-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-oni i 1,5-dihidro-4h-pirazolo[3,4-c]pirimidin-4-oni kao inhibitori pde1
NZ601453A (en) Protein kinase inhibitors
JP2016516724A5 (sl)
JP2011016800A5 (sl)
RU2013158933A (ru) Новые модуляторы иммунной системы родственные заявки
EP3180344A1 (en) Pyrrolo[2,3-d]pyrimidine derivatives useful for inhibiting janus kinase