RU2332212C2 - Аминоспирт - Google Patents

Аминоспирт Download PDF

Info

Publication number
RU2332212C2
RU2332212C2 RU2006130466/15A RU2006130466A RU2332212C2 RU 2332212 C2 RU2332212 C2 RU 2332212C2 RU 2006130466/15 A RU2006130466/15 A RU 2006130466/15A RU 2006130466 A RU2006130466 A RU 2006130466A RU 2332212 C2 RU2332212 C2 RU 2332212C2
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
pharmaceutical composition
group
methyl
composition according
peripheral blood
Prior art date
Application number
RU2006130466/15A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2006130466A (ru
Inventor
Такахиде НИСИ (JP)
Такахиде НИСИ
Тоси су ТАКЕМОТО (JP)
Тосиясу ТАКЕМОТО
Содзиро МИЯЗАКИ (JP)
Содзиро Миязаки
Такаити СИМОЗАТО (JP)
Такаити СИМОЗАТО
Футоси НАРА (JP)
Футоси НАРА
Такаси ИЗУМИ (JP)
Такаси ИЗУМИ
Original Assignee
Санкио Компани, Лимитед
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Санкио Компани, Лимитед filed Critical Санкио Компани, Лимитед
Publication of RU2006130466A publication Critical patent/RU2006130466A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2332212C2 publication Critical patent/RU2332212C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/30—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D207/32—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D207/33—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D207/337—Radicals substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Pyrrole Compounds (AREA)

Abstract

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается фармацевтической композиции для лечения или профилактики заболеваний, вызванных анормальным количеством лимфоцитов в периферической крови, или для лечения или профилактики заболеваний, симптомы которых могут быть ослаблены путем снижения количества лимфоцитов в периферической крови, содержащей соединение, имеющее общую формулу (I), где каждый из R1, R2 и R3 имеет указанные в описании значения, его фармакологически приемлемую соль или его фармакологически приемлемый сложный эфир в количестве, обеспечивающем дозировку активного ингредиента от 0,0001 мг/кг/сутки до 1 мг/кг/сутки. Композиция по изобретению имеет низкую токсичность и проявляет превосходные физико-химические свойства. 15 з.п. ф-лы.

Description

Текст описания приведен в факсимильном виде.
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
Figure 00000016
Figure 00000017
Figure 00000018
Figure 00000019
Figure 00000020
Figure 00000021
Figure 00000022
Figure 00000023
Figure 00000024
Figure 00000025
Figure 00000026
Figure 00000027
Figure 00000028
Figure 00000029
Figure 00000030
Figure 00000031
Figure 00000032
Figure 00000033
Figure 00000034
Figure 00000035
Figure 00000036
Figure 00000037
Figure 00000038
Figure 00000039
Figure 00000040
Figure 00000041
Figure 00000042
Figure 00000043
Figure 00000044
Figure 00000045
Figure 00000046
Figure 00000047
Figure 00000048
Figure 00000049
Figure 00000050
Figure 00000051
Figure 00000052
Figure 00000053
Figure 00000054
Figure 00000055
Figure 00000056
Figure 00000057
Figure 00000058
Figure 00000059
Figure 00000060
Figure 00000061
Figure 00000062
Figure 00000063
Figure 00000064
Figure 00000065
Figure 00000066
Figure 00000067
Figure 00000068
Figure 00000069
Figure 00000070
Figure 00000071
Figure 00000072
Figure 00000073
Figure 00000074
Figure 00000075
Figure 00000076
Figure 00000077
Figure 00000078
Figure 00000079
Figure 00000080
Figure 00000081
Figure 00000082
Figure 00000083
Figure 00000084
Figure 00000085
Figure 00000086
Figure 00000087
Figure 00000088
Figure 00000089
Figure 00000090
Figure 00000091
Figure 00000092
Figure 00000093
Figure 00000094
Figure 00000095
Figure 00000096
Figure 00000097
Figure 00000098
Figure 00000099
Figure 00000100
Figure 00000101
Figure 00000102
Figure 00000103
Figure 00000104
Figure 00000105
Figure 00000106
Figure 00000107
Figure 00000108
Figure 00000109
Figure 00000110
Figure 00000111
Figure 00000112
Figure 00000113
Figure 00000114
Figure 00000115
Figure 00000116
Figure 00000117
Figure 00000118
Figure 00000119
Figure 00000120
Figure 00000121
Figure 00000122
Figure 00000123
Figure 00000124
Figure 00000125
Figure 00000126
Figure 00000127
Figure 00000128
Figure 00000129
Figure 00000130
Figure 00000131
Figure 00000132
Figure 00000133
Figure 00000134
Figure 00000135
Figure 00000136
Figure 00000137
Figure 00000138
Figure 00000139
Figure 00000140
Figure 00000141
Figure 00000142
Figure 00000143
Figure 00000144
Figure 00000145
Figure 00000146
Figure 00000147
Figure 00000148
Figure 00000149
Figure 00000150
Figure 00000151
Figure 00000152
Figure 00000153
Figure 00000154

Claims (16)

1. Фармацевтическая композиция для лечения или профилактики заболеваний, вызванных анормальным количеством лимфоцитов в периферической крови, или для лечения или профилактики заболеваний, симптомы которых могут быть ослаблены путем снижения количества лимфоцитов в периферической крови, содержащая соединение, имеющее общую формулу (I)
Химическая формула 1
Figure 00000155
где R1 означает метальную группу или этильную группу, R2 означает метильную группу или этильную группу, и R3 означает фенильную группу, замещенную 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из атома галогена, C1-С6алкильной группы, циклоалкильной группы, C1-С6алкоксильной группы, С1-С6галогеналкильной группы, С1-С6алифатической ацильной группы и цианогруппы, его фармакологически приемлемую соль или его фармакологически приемлемый сложный эфир в количестве, обеспечивающем дозировку активного ингредиента от 0,0001 до 1 мг/кг/сут.
2. Фармацевтическая композиция по п.1, где R1 означает метильную группу.
3. Фармацевтическая композиция по п.1, где R2 означает метильную группу.
4. Фармацевтическая композиция по п.1, где R3 означает фенильную группу, замещенную 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-С6алкильной группы, циклоалкильной группы, С1-С6алкоксильной группы.
5. Фармацевтическая композиция по п.1, где R3 означает фенильную группу, замещенную 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-С6алкильной группы и C1-С6алкоксильной группы.
6. Фармацевтическая композиция по п.1, где R3 означает фенильную группу, замещенную 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из метильной группы или метоксигруппы.
7. Фармацевтическая композиция по п.1, где соединение, имеющее общую формулу (I), является любым одним соединением, выбранным из нижеследующих, или его фармакологически приемлемая соль
(2R)-2-амино-2-метил-4-{1-метил-5-[4-(3-метилфенил)бутаноил]пиррол-2-ил}бутан-1-ол,
(2R)-2-амино-2-метил-4-{1-метил-5-[4-(4-метилфенил)бутаноил]пиррол-2-ил}бутан-1-ол,
(2R)-2-амино-2-метил-4-{1-метил-5-[4-(3,4-диметилфенил)бутаноил]пиррол-2-ил}бутан-1-ол,
(2R)-2-амино-2-метил-4-{1-метил-5-[4-(4-метоксифенил)бутаноил]пиррол-2-ил}бутан-1-ол, и
(2R)-2-амино-2-метил-4-{1-метил-5-[4-(3-метил-4-метоксифенил)бутаноил]пиррол-2-ил}бутан-1-ол.
8. Фармацевтическая композиция по п.1, где фармакологически приемлемой солью является фумарат.
9. Фармацевтическая композиция по п.1 для перорального введения взрослому человеку.
10. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-9, обладающая активностью, позволяющей снизить количество лимфоцитов в периферической крови.
11. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-9, которая является агентом, снижающим количество лимфоцитов в периферической крови.
12. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-9, которая ингибирует увеличение количества лимфоцитов в периферической крови.
13. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-9, которая проявляет иммуносупрессорные эффекты за счет активности, снижающей количество лимфоцитов в периферической крови.
14. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-9 для подавления реакций отторжения во время трансплантаций кожи и трансплантаций органов.
15. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-9 для профилактики или лечения аутоиммунных заболеваний.
16. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-9 для профилактики или лечения аутоиммунных заболеваний, где аутоиммунные заболевания представляют собой один или более видов, выбранных из группы, состоящей из ревматоидного артрита, псориаза, атонического дерматита, рассеянного склероза, язвенного колита и болезни Крона.
RU2006130466/15A 2004-02-24 2005-02-23 Аминоспирт RU2332212C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2004048205 2004-02-24
JP2004-048205 2004-02-24

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2006130466A RU2006130466A (ru) 2008-02-27
RU2332212C2 true RU2332212C2 (ru) 2008-08-27

Family

ID=34879501

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2006130466/15A RU2332212C2 (ru) 2004-02-24 2005-02-23 Аминоспирт

Country Status (15)

Country Link
US (1) US7910617B2 (ru)
EP (1) EP1733724A4 (ru)
JP (1) JP2005272453A (ru)
KR (2) KR101182619B1 (ru)
CN (1) CN1921847B (ru)
AU (1) AU2005215320B2 (ru)
BR (1) BRPI0507944A (ru)
CA (1) CA2557536C (ru)
IL (1) IL176988A (ru)
NO (1) NO337072B1 (ru)
NZ (1) NZ549162A (ru)
RU (1) RU2332212C2 (ru)
TW (1) TWI355934B (ru)
WO (1) WO2005079788A1 (ru)
ZA (1) ZA200607059B (ru)

Families Citing this family (24)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA2473461C (en) * 2002-01-11 2011-11-01 Sankyo Company, Limited Amino alcohol derivative or phosphonic acid derivative and medicinal composition containing these
WO2006009092A1 (ja) * 2004-07-16 2006-01-26 Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd. 効果的な医薬の使用法及び副作用発現の防御に関する方法
TW200611687A (en) * 2004-07-29 2006-04-16 Sankyo Co Pharmaceutical compositions used for immunosuppressant
EP1806338B1 (en) * 2004-10-12 2016-01-20 Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd. Process for producing 2-amino-2-[2-[4-(3-benzyloxy-phenylthio)-2-chlorophenyl[ethyl]-1,3-propanediol hydrochloride and hydrates thereof. and intermediates the production thereof
CN101277687B (zh) * 2005-10-07 2012-07-18 杏林制药株式会社 以2-氨基-1,3-丙二醇衍生物作为有效成分的肝脏疾病治疗剂及肝脏疾病治疗方法
TWI389683B (zh) * 2006-02-06 2013-03-21 Kyorin Seiyaku Kk A therapeutic agent for an inflammatory bowel disease or an inflammatory bowel disease treatment using a 2-amino-1,3-propanediol derivative as an active ingredient
SG174028A1 (en) 2006-08-08 2011-09-29 Kyorin Seiyaku Kk Aminophosphoric acid ester derivative and s1p receptor modulator containing the same as active ingredient
MX2009001457A (es) * 2006-08-08 2009-02-19 Kyorin Seiyaku Kk Derivados de aminoalcohol e inmunosupresores que contienen lo mismo como ingrediente activo.
TW200906389A (en) * 2007-05-25 2009-02-16 Daiichi Sankyo Co Ltd Pharmaceutical composition comprising of therapeutic or prophylactic agents for hepatitis
TW200946105A (en) 2008-02-07 2009-11-16 Kyorin Seiyaku Kk Therapeutic agent or preventive agent for inflammatory bowel disease containing amino alcohol derivative as active ingredient
MX354134B (es) 2008-07-23 2018-02-14 Arena Pharm Inc Derivados de acido 1,2,3,4-tetrahidrociclopenta [b] indol-3-il) acetico sustituidos utiles en el tratamiento de enfermedades autoinmune e inflamatorias.
CA2733671C (en) 2008-08-27 2018-01-02 Arena Pharmaceuticals, Inc. Substituted tricyclic acid derivatives as s1p1 receptor agonists useful in the treatment of autoimmune and inflammatory disorders
EP4148045A1 (en) 2010-01-27 2023-03-15 Arena Pharmaceuticals, Inc. Intermediate compounds for the preparation of (r)-2-(7-(4-cyclopentyl-3- (trifluoromethyl)benzyloxy)-1,2,3,4-tetrahydrocyclopenta[b] indol-3-yl)acetic acid and salts thereof
SG10201501575VA (en) 2010-03-03 2015-04-29 Arena Pharm Inc Processes for the preparation of s1p1 receptor modulators and crystalline forms thereof
EP2598126A2 (en) * 2010-07-30 2013-06-05 Saint Louis University Methods of treating pain
EP2647635B1 (en) 2010-12-02 2015-08-19 Daiichi Sankyo Company, Limited Pyrrole derivative and process for production thereof
WO2012175825A1 (fr) * 2011-06-21 2012-12-27 Bluestar Silicones France Inhibiteurs de reaction d'hydrosilylation, et leur application pour la preparation de compositions silicones durcissables stables.
GB201318886D0 (en) * 2013-10-25 2013-12-11 Givaudan Sa Improvements i or relating to organic compounds
AU2016205361C1 (en) 2015-01-06 2021-04-08 Arena Pharmaceuticals, Inc. Methods of treating conditions related to the S1P1 receptor
IL285890B (en) 2015-06-22 2022-07-01 Arena Pharm Inc Slate-free crystal of the arginine salt of (Ar)-2-(7-(4-cyclopentyl-3-(trifluoromethyl)benzyloxy)-4,3,2,1-tetrahydro-cyclopent[b]indole-3-yl ) acetic acid
US11534424B2 (en) 2017-02-16 2022-12-27 Arena Pharmaceuticals, Inc. Compounds and methods for treatment of primary biliary cholangitis
US11478448B2 (en) 2017-02-16 2022-10-25 Arena Pharmaceuticals, Inc. Compounds and methods for treatment of inflammatory bowel disease with extra-intestinal manifestations
US11555015B2 (en) 2018-09-06 2023-01-17 Arena Pharmaceuticals, Inc. Compounds useful in the treatment of autoimmune and inflammatory disorders
AU2020372647A1 (en) 2019-10-31 2022-06-16 Idorsia Pharmaceuticals Ltd Combination of a CXCR7 antagonist with an S1P1 receptor modulator

Family Cites Families (107)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB1134687A (en) 1966-04-28 1968-11-27 Beecham Group Ltd Acetylenic compounds
IL36730A0 (en) 1970-05-28 1971-06-23 Chemagro Corp Phosphonamidothioates,their preparation and their use as herbicides and/or plant growth regulators
DK150068C (da) 1978-06-02 1987-06-29 Pfizer Analogifremgangsmaade til fremstilling af aminothiazoler
FR2460919A1 (fr) 1979-07-11 1981-01-30 Prod Synthese Ste Indle Amino-ethers oxydes, leur procede de preparation et leur application en therapeutique
US4363918A (en) 1979-09-11 1982-12-14 Janssen Pharmaceutica N.V. Method of preparing 1-alkyl-3-carboxy-1H pyrrole-2-acetic acids
SE8107537L (sv) 1980-12-22 1982-06-23 Delalande Sa Nya derivat av heterocykliska aminoalcoyler, deras framstellningssett och deras terapeutiska anvendning
US4716155A (en) 1981-12-24 1987-12-29 E. R. Squibb & Sons, Inc. Phosphorus containing compounds and hypotensive use thereof
IT1190793B (it) 1982-04-27 1988-02-24 Magis Farmaceutici Composti attivi nel trattamento dell'ulcera e sintomi allergici della pelle
US4536601A (en) 1982-09-28 1985-08-20 Dainippon Pharmaceutical Co., Ltd. Optically active N-substituted phenylalaninols and use thereof
JPS5988467A (ja) 1982-11-09 1984-05-22 Yoshitomi Pharmaceut Ind Ltd フエノキシアミノプロパノ−ル誘導体
DK302185A (da) 1984-07-05 1986-01-06 Rolland Sa A 2-amino-oxazoliner samt fremgangsmaade til deres fremstilling
US4634689A (en) 1985-10-31 1987-01-06 Schering Corporation Phosphinylalkanoyl imino acids
US4667038A (en) 1985-12-02 1987-05-19 Syntex (U.S.A.) Inc. Tetrahydroisoquinoline derivatives
US4792568A (en) 1986-04-14 1988-12-20 Rorer Pharmaceutical Corporation Aryl pyrroles as useful antiallergy compounds
JPS63126897A (ja) 1986-05-02 1988-05-30 Yoshitomi Pharmaceut Ind Ltd 免疫抑制因子
US5135947A (en) 1987-04-09 1992-08-04 Eli Lilly And Company 1-phenyl-3-naphthalenyloxypropanamines and their use as selective serotonin reuptake inhibitors
GB8712694D0 (en) 1987-05-29 1987-07-01 Scras Tetrahydrofurans etc
IL86740A (en) 1987-06-30 1992-11-15 Tanabe Seiyaku Co Thiphene derivatives,their preparation and pharmaceutical compositions containing them
EP0300688A1 (en) 1987-07-21 1989-01-25 FISONS plc Pyrrole derivatives, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
CA1334975C (en) 1987-11-13 1995-03-28 James H. Holms Furan and pyrrole containing lipoxygenase inhibiting compounds
US5039706A (en) 1987-11-30 1991-08-13 Du Pont Merck Pharmaceutical Company Antiinflammatory PLA2 inhibitors
NZ227365A (en) 1987-12-18 1990-10-26 Glaxo Group Ltd Aromatic amino ethers and pharmaceutical compositions
US4977171A (en) 1988-06-09 1990-12-11 Yashima Chemical Industrial Co., Ltd. Oxa- or thia-zoline derivative
EP0436020A4 (en) 1988-09-14 1992-03-25 Yoshitomi Pharmaceutical Industries, Ltd. Immunosuppressant
US5266599A (en) 1989-02-20 1993-11-30 Jouveinal S.A. Use of (+)-1-[(3,4,5-trimethoxy)-benzyloxymethyl]-1-phenyl-N,N-dimethyl-n-propylamine to increase gastric discharge in a subject
EP0410176A1 (en) 1989-07-07 1991-01-30 Yoshitomi Pharmaceutical Industries, Ltd. 2-Aminopentanoic acid compounds and their use as immunosuppressants
HU212415B (en) 1989-08-25 1996-06-28 Egyt Gyogyszervegyeszeti Gyar Process for producing new cyclic oxym derivatives and pharmaceutical compositions containing them as active components
US5234934A (en) 1989-08-25 1993-08-10 Egis Gyogyszergyar Aminopropanol derivatives, process for their preparation and pharmaceutical compositions comprising the same
FR2655043B1 (fr) 1989-11-24 1992-02-07 Adir Nouveaux derives du thiophene, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques les renfermant.
US5037853A (en) 1989-12-28 1991-08-06 Abbott Laboratories Cyclopropyl derivative lipoxygenase inhibitors
GB9000644D0 (en) 1990-01-11 1990-03-14 Erba Carlo Spa New ureido derivatives of poly-4-amino-2-carboxy-1-methyl compounds
US5723218A (en) 1990-04-16 1998-03-03 Molecular Probes, Inc. Dipyrrometheneboron difluoride labeled flourescent microparticles
US5326692B1 (en) 1992-05-13 1996-04-30 Molecular Probes Inc Fluorescent microparticles with controllable enhanced stokes shift
US5501980A (en) 1994-05-20 1996-03-26 Molecular Probes, Inc. Benzazolylcoumarin-based ion indicators
US5433896A (en) 1994-05-20 1995-07-18 Molecular Probes, Inc. Dibenzopyrrometheneboron difluoride dyes
US5648270A (en) 1995-02-06 1997-07-15 Molecular Probes, Inc. Methods of sensing with fluorescent conjugates of metal-chelating nitrogen heterocycles
US5274113A (en) 1991-11-01 1993-12-28 Molecular Probes, Inc. Long wavelength chemically reactive dipyrrometheneboron difluoride dyes and conjugates
US5260322A (en) 1990-10-08 1993-11-09 Merck & Co., Inc. Angiotension II antagonists in the treatment of hyperuricemia
GB9027055D0 (en) 1990-12-13 1991-02-06 Sandoz Ltd Organic compounds
ATE141950T1 (de) * 1990-12-24 1996-09-15 Hoechst Ag Verfahren zur acylierung von alkoholen mit einem immobilisierten pseudomonas-lipase
CA2071621C (en) 1991-06-19 1996-08-06 Ahihiko Hosoda Aldehyde derivatives
NL9101623A (nl) 1991-09-26 1993-04-16 Dsm Nv Werkwijze voor de bereiding van een alcohol.
ES2143993T3 (es) 1991-12-11 2000-06-01 Yoshitomi Pharmaceutical Farmaco para tratar una enfermedad autoinmune.
DE69311810T2 (de) 1992-08-25 1997-11-27 Searle & Co N-(alkanoylamino-2-hydroxypropyl)-sulfonamide verwendbar als retrovirale proteaseninhibitoren
ES2126658T3 (es) 1992-10-21 1999-04-01 Yoshitomi Pharmaceutical Compuesto de 2-amino-1,3-propanodiol e inmunosupresor.
US5288751A (en) 1992-11-06 1994-02-22 Abbott Laboratories [(Substituted) phenyalkyl]furylalkynyl-and [substituted) phenyalkyl] thienylalkynyl-N-hydroxyurea inhibitors or leukotriene biosynthesis
GB9304589D0 (en) 1993-03-05 1993-04-21 Erba Carlo Spa Biologically active ureido derivatives useful as antimetastic agents
GB9306473D0 (en) 1993-03-29 1993-05-19 Bioglan Lab Ltd Pharmaceutically useful compounds
US5641783A (en) 1993-11-12 1997-06-24 Cell Therapeutics, Inc. Substituted amino alcohol compounds
US5837703A (en) 1993-03-31 1998-11-17 Cell Therapeutics, Inc. Amino-alcohol substituted cyclic compounds
WO1996006068A1 (fr) 1994-08-22 1996-02-29 Yoshitomi Pharmaceutical Industries, Ltd. Compose benzenique et son utilisation medicale
US5948820A (en) 1994-08-22 1999-09-07 Yoshitomi Pharmaceutical Industries, Ltd. Benzene compound and pharmaceutical use thereof
WO1997024112A1 (fr) 1995-12-28 1997-07-10 Yoshitomi Pharmaceutical Industries, Ltd. Preparation a usage externe
WO1997044329A1 (en) 1996-05-20 1997-11-27 Teijin Limited Diarylalkyl cyclic diamine derivatives as chemokine receptor antagonists
US6476004B1 (en) 1996-07-18 2002-11-05 Mitsubishi Pharma Corporation Pharmaceutical composition
JPH11209277A (ja) 1998-01-19 1999-08-03 Yoshitomi Pharmaceut Ind Ltd 医薬組成物
DE69734215T2 (de) 1996-07-22 2006-06-29 Novo Nordisk A/S Verbindungen mit Wachstumshormon-freisetzenden Eigenschaften
US6077954A (en) 1996-08-01 2000-06-20 Isis Pharmaceuticals, Inc. Substituted heterocyclic compounds
JP2001501951A (ja) 1996-10-07 2001-02-13 スミスクライン・ビーチャム・コーポレイション 骨形成刺激方法
US5891892A (en) 1996-10-29 1999-04-06 Warner-Lambert Company Small molecule biaryl compounds as inhibitors of endothelin converting enzyme
GB9624038D0 (en) 1996-11-19 1997-01-08 Sandoz Ltd Organic compounds
AU735406B2 (en) 1997-02-27 2001-07-05 Novartis Ag Pharmaceutical composition
JP4045364B2 (ja) 1997-04-04 2008-02-13 田辺三菱製薬株式会社 ２−アミノプロパン−１，３−ジオール化合物、その医薬としての用途およびその合成中間体
WO1999001420A1 (fr) 1997-07-03 1999-01-14 Taito Co., Ltd. Procede de preparation de derives d'acide 2-aminomalonique, et intermediaires utilises dans ce procede
US6630492B1 (en) 1997-08-28 2003-10-07 Novartis Ag Lymphocyte function antigen-1 antagonists
JPH1180026A (ja) 1997-09-02 1999-03-23 Yoshitomi Pharmaceut Ind Ltd 新規免疫抑制剤、その使用方法およびその同定方法
AU744577B2 (en) 1997-10-14 2002-02-28 Mitsubishi Pharma Corporation Piperazine compounds and medicinal use thereof
DE19817459A1 (de) 1998-04-20 1999-10-21 Basf Ag Neue heterozyklische substituierte Amide, Herstellung und Anwendung
AU6367399A (en) 1998-11-02 2000-05-22 Welfide Corporation Pyrrolidine compounds and medicinal utilization thereof
ES2644413T3 (es) 1998-11-11 2017-11-28 Novartis Ag Producción de 2-amino-2-[2-(4-alquil-fenil)etil]propano-1,3-dioles
AU2164300A (en) 1998-12-04 2000-06-26 N.V. Organon Substituted thiazoles for treatment of human diseases involving modulators of p-, l- and e- selectin
IL142768A0 (en) 1998-12-18 2002-03-10 Du Pont Pharm Co N-ureidoalkyl-piperidines as modulators of chemokine receptor activity
US6525069B1 (en) 1998-12-18 2003-02-25 Bristol-Myers Squibb Pharma Co. N-ureidoalkyl-piperidines as modulators of chemokine receptor activity
KR100659007B1 (ko) 1999-02-10 2007-02-28 미츠비시 웰파마 가부시키가이샤 아미드 화합물 및 그 의약으로서의 용도
CN1144779C (zh) 1999-03-11 2004-04-07 杭州中美华东制药有限公司 制备2-[2-(4-烷基苯基)-乙基]-2-氨基-丙二醇的方法以及其中制得的中间产物
DE19915465A1 (de) * 1999-04-06 2000-10-19 Apotech Res & Dev Ltd Verwendung eines Caspase-Inhibitors zur Proliferationshemmung von Zellen und Verwendung eines oder mehrerer Caspase-Inhibitors/en zur Behandlung von Erkrankungen beruhend auf Lymphozyten-Hyperproliferation oder zur Suppression einer Immunantwort durch Lymphozyten
JP4627356B2 (ja) 1999-06-30 2011-02-09 松森　　昭 ウイルス性心筋炎の予防または治療薬剤
AU6497200A (en) 1999-07-30 2001-02-19 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Acyclic and cyclic amine derivatives
US6479552B2 (en) 1999-09-23 2002-11-12 G.D. Searle & Co. Use of substituted N, N-disubstituted diamino compounds for inhibiting cholesteryl ester transfer protein activity
ATE360628T1 (de) 1999-12-31 2007-05-15 Encysive Pharmaceuticals Inc Sulfonamide und deren derivate als modulatoren der endothelin-aktivität
US6803375B1 (en) 2000-01-06 2004-10-12 The Regents Of The University Of California Non-peptide inhibition of T-lymphocyte activation and therapies related thereto
CZ20023154A3 (cs) 2000-03-31 2003-11-12 Pfizer Products Inc. Nové deriváty piperazinu
ATE303360T1 (de) 2000-04-28 2005-09-15 Hoffmann La Roche P-(sulfonyl)-aryl- and -heteroaryl-amine
WO2001098268A2 (en) 2000-06-21 2001-12-27 Bristol-Myers Squibb Pharma Company Piperidine amides as modulators of chemokine receptor activity
CN1328387C (zh) 2000-07-13 2007-07-25 三共株式会社 氨基醇衍生物
JP2002053575A (ja) 2000-08-09 2002-02-19 Sankyo Co Ltd アミノアルコ−ル類
JP2004507552A (ja) 2000-08-31 2004-03-11 メルク　エンド　カムパニー　インコーポレーテッド 免疫調節剤としてのリン酸誘導体
DE10049483A1 (de) 2000-09-29 2002-05-02 Gruenenthal Gmbh Substituierte 1-Aminobutan-3-ol-Derivate
DE10048714A1 (de) 2000-09-30 2002-04-11 Gruenenthal Gmbh 5-Amino-1-penlen-3-ol-Derivate
WO2002067915A1 (en) 2001-02-22 2002-09-06 Novartis Ag Use of accelerated lymphocyte homing agents for the manufacture of a medicament for the treatment of delayed graft function
PL367348A1 (en) 2001-03-26 2005-02-21 Novartis Ag 2-amino-propanol derivatives
JP2002316985A (ja) 2001-04-20 2002-10-31 Sankyo Co Ltd ベンゾチオフェン誘導体
CN1236831C (zh) 2001-05-21 2006-01-18 茵捷特数码浮质有限公司 用于经肺部途径递送蛋白质的组合物
GB0117921D0 (en) 2001-07-23 2001-09-12 Novartis Ag Organic compounds
GB0119172D0 (en) 2001-08-06 2001-09-26 Melacure Therapeutics Ab Phenyl pyrrole derivatives
ATE463478T1 (de) 2001-09-27 2010-04-15 Kyorin Seiyaku Kk Diaryletherderivat, dessen additionssalz und immunosuppressivum
CA2461212C (en) * 2001-09-27 2010-08-17 Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd. Diaryl sulfide derivatives, salts thereof and immunosuppressive agents using the same
GB0125443D0 (en) 2001-10-23 2001-12-12 Novartis Ag Organic Compounds
US7361671B2 (en) 2001-11-15 2008-04-22 The Institute For Pharmaceutical Discovery, Inc. Substituted heteroarylalkanoic acids
JP2003267974A (ja) 2002-01-11 2003-09-25 Sankyo Co Ltd アミノアルコ−ル誘導体を含有する医薬組成物
CA2473461C (en) * 2002-01-11 2011-11-01 Sankyo Company, Limited Amino alcohol derivative or phosphonic acid derivative and medicinal composition containing these
JP4771511B2 (ja) * 2003-07-08 2011-09-14 第一三共株式会社 アミノアルコ−ル誘導体又はホスホン酸誘導体を含有する医薬組成物
US20040058894A1 (en) 2002-01-18 2004-03-25 Doherty George A. Selective S1P1/Edg1 receptor agonists
MXPA04011384A (es) 2002-05-16 2005-02-14 Novartis Ag Uso de agentes de union del receptor edg en cancer.
EP1539674A1 (en) 2002-09-13 2005-06-15 Novartis AG Amino-propanol derivatives
PL408347A1 (pl) 2002-09-24 2014-08-18 Novartis Ag Kombinacja, zastosowanie kombinacji oraz zastosowanie agonisty receptora S1P
TW200611687A (en) 2004-07-29 2006-04-16 Sankyo Co Pharmaceutical compositions used for immunosuppressant

Non-Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
МАШКОВСКИЙ М.Д. Лекарственные средства. - М.: ООО Новая волна, 2001, том 2, с.189-190. *

Also Published As

Publication number Publication date
KR101182619B1 (ko) 2012-09-18
CN1921847A (zh) 2007-02-28
BRPI0507944A (pt) 2007-07-24
TW200533343A (en) 2005-10-16
WO2005079788A1 (ja) 2005-09-01
CA2557536A1 (en) 2005-09-01
IL176988A0 (en) 2006-12-10
ZA200607059B (en) 2008-01-08
NZ549162A (en) 2009-12-24
NO337072B1 (no) 2016-01-18
KR20110136901A (ko) 2011-12-21
AU2005215320B2 (en) 2008-04-17
CN1921847B (zh) 2010-06-16
AU2005215320A1 (en) 2005-09-01
CA2557536C (en) 2010-07-13
JP2005272453A (ja) 2005-10-06
KR20070022646A (ko) 2007-02-27
US7910617B2 (en) 2011-03-22
RU2006130466A (ru) 2008-02-27
EP1733724A4 (en) 2010-07-07
IL176988A (en) 2015-06-30
US20070191468A1 (en) 2007-08-16
EP1733724A1 (en) 2006-12-20
TWI355934B (en) 2012-01-11
NO20064297L (no) 2006-11-23

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2332212C2 (ru) Аминоспирт
EP1328269B2 (fr) Association d'un antagoniste du recepteur cb1 et de la sibutramine pour le traitement de l'obesite
JP2004518723A5 (ru)
RU2394031C2 (ru) Соли четвертичного аммония в качестве антагонистов м3
RU2009114159A (ru) N-метиламинометилизоидольные соединения, композиции, включающие их, и способы их применения
RU2006131132A (ru) 1,3,5,-тризамещенные производные 4,5-дигидро-1н-пиразола, обладающие св1-антагонистической активностью
KR940005633A (ko) 약제학적으로 유용한 항경련제 설파메이트의 이미데이트 유도체
RU2005106846A (ru) Производные бензотиазола, характеризующиеся агонистической активностью к бета-2-адренорецепторам
RU2003107921A (ru) Селективные циклопептиды
NZ542622A (en) Solid pharmaceutical compositions comprising a S1P receptor agonist and a sugar alcohol
RU2007120454A (ru) Производные хинуклидина и их применение в качестве антагонистов мускариновых рецепторов м3
RU2004134604A (ru) Тетрагидропиранилциклопентилтерагидропиридопиридиновые модуляторы активности рецептора хемокина
RU2007148412A (ru) 6,7-ненасыщенное 7-карбамоилзамещенное производное морфинана
RU2328307C2 (ru) Средство, снижающее содержание холестерина в сыворотке крови, или средство для предотвращения или терапии атеросклероза
EA200500006A1 (ru) Лекарственное средство для лечения нейродегенеративных заболеваний
RU2004126438A (ru) Амиды аминоалкилзамещенных азетидинов, пирролидинов, пиперидинов и азепанов
EP2994457B1 (en) Radiomitigating pharmaceutical formulations
RU2006108572A (ru) Соединения для лечения метаболических нарушений
RU2010154417A (ru) Комбинация частичного агониста никотиновых рецепторов и ингибитора ацетилхолинетеразы, содержащая ее фармацетическая композиция, и ее применение в лечении когнитивных расстройств
RU2313524C2 (ru) МИТИЛИНДОЛЫ И МЕТИЛПИРРОЛОПИРИДИНЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ АКТИВНОСТЬЮ α-1-АДРЕНЕРГИЧЕСКИХ АГОНИСТОВ
RU2013121816A (ru) Производные ацилбензола
KR960706476A (ko) 인터류킨-1 활성 억제제로서의 신규한 벤젠설포닐아민 유도체(Novel benzen-esulfonylimine derivatives as inhibitors of lL-1 action)
RU2220956C2 (ru) Производные пиперидина, способы их получения, фармацевтическая композиция на их основе и промежуточные вещества
JP2749593B2 (ja) 穏和安定薬組成物
CA2238043A1 (en) Synergistic immunosuppressant composition containing a 2,2'-bi-1h-pyrrole compound

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20160224