RU2020110780A - Ингибитор fgfr и его медицинское применение - Google Patents
Ингибитор fgfr и его медицинское применение Download PDFInfo
- Publication number
- RU2020110780A RU2020110780A RU2020110780A RU2020110780A RU2020110780A RU 2020110780 A RU2020110780 A RU 2020110780A RU 2020110780 A RU2020110780 A RU 2020110780A RU 2020110780 A RU2020110780 A RU 2020110780A RU 2020110780 A RU2020110780 A RU 2020110780A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- pharmaceutically acceptable
- acceptable salt
- groups
- alkyl
- optionally substituted
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/53—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with three nitrogens as the only ring hetero atoms, e.g. chlorazanil, melamine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
- A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
- A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D487/04—Ortho-condensed systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D487/10—Spiro-condensed systems
Claims (40)
1. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль
где
m представляет собой 1 или 2;
L выбран из простой связи, C2-4алкенила и C2-4алкинила;
R1 выбран из H, галогена, OH и NH2 или выбран из C1-3алкила и C1-3гетероалкила, которые необязательно замещены 1, 2 или 3 R группами;
R2 выбран из H, F, Cl, Br, I, OH и NH2;
R3 выбран из H, галогена, OH, NH2 и CN или выбран из C1-3алкила и C1-3гетероалкила, которые необязательно замещены 1, 2 или 3 R группами;
R4 выбран из H, галогена, OH, NH2 и CN или выбран из C1-3алкила и C1-3гетероалкила, которые необязательно замещены 1, 2 или 3 R группами;
R5 представляет собой H или выбран из C1-3алкила, C1-3гетероалкила, C3-6циклоалкила и 4-6-членного гетероциклоалкила, которые необязательно замещены 1, 2 или 3 R группами;
R6 выбран из H, галогена, OH и NH2 или выбран из C1-3алкила, необязательно замещенного 1, 2 или 3 R группами;
R выбран из F, Cl, Br, I, OH, NH2, CN, Me, CF3, N(CH3)2 и 
;
гетероатом или гетерогруппа в C1-3гетероалкиле и 4-6-членном гетероциклоалкиле независимо и отдельно выбраны из -NH-, N, -O- и-S-;
в любом из вышеуказанных случаев число гетероатомов или число гетерогрупп независимо и отдельно выбраны из 1, 2 или 3.
2. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 выбран из H, галогена, OH и NH2 или выбран из C1-3алкила и C1-3алкоксила, которые необязательно замещены 1, 2 или 3 R группами.
3. Соединение по п. 2 или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 выбран из H, F, Cl, Br, I, OH, NH2, Me и .
4. Соединение по любому из пп. 1-3 или его фармацевтически приемлемая соль, где R3 выбран из H, галогена, OH, NH2 и CN или выбран из C1-3алкила, C1-3алкоксила и C1-3алкиламино, которые необязательно замещены 1, 2 или 3 R группами.
5. Соединение по п. 4 или его фармацевтически приемлемая соль, где R3 выбран из H, F, Cl, Br, I, OH, NH2, CN, Me, CF3, 
6. Соединение по любому из пп. 1-3 или его фармацевтически приемлемая соль, где R4 выбран из H, галогена, OH, NH2 и CN или выбран из C1-3алкила, C1-3алкоксила и C1-3алкиламино, которые необязательно замещены 1, 2 или 3 R группами.
7. Соединение по п. 6 или его фармацевтически приемлемая соль, где R4 выбран из H, F, Cl, Br, I, OH, NH2, CN, Me, CF3, 
8. Соединение по любому из пп. 1-3 или его фармацевтически приемлемая соль, где R5 представляет собой H или выбран из C1-3алкила, C1-3алкиламино и морфолинила, которые необязательно замещены 1, 2 или 3 R группами.
9. Соединение по п. 8 или его фармацевтически приемлемая соль, где R5 выбран из H, Me, Et, 
10. Соединение по любому из пп. 1-3 или его фармацевтически приемлемая соль, где R6 выбран из H, F, Cl, Br, I, OH, NH2 и Me.
11. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, где L выбран из простой связи, 
12. Соединение по п. 9 или 11 или его фармацевтически приемлемая соль, где структурная единица 
выбрана из 
13. Соединение по любому из пп. 1, 3 или 5 или его фармацевтически приемлемая соль, где структурная единица 
выбрана из 
14. Соединение по любому из пп. 1-13 или его фармацевтически приемлемая соль, которые выбраны из:
где R1, R2, R3, R4, R5, R6 и L определены в любом из пп. 1-12.
15. Соединение по п. 14 или его фармацевтически приемлемая соль, которые выбраны из:
16. Соединение, представленное в любой из следующих формул:
17. Соединение по п. 16, которое выбрано из:
или его фармацевтически приемлемая соль.
18. Применение соединения по любому из пп. 1-17 или его фармацевтически приемлемой соли при изготовлении лекарственного препарата для лечения связанного с FGFR заболевания.
19. Применение по п. 18, где связанное с FGFR заболевание представляет собой солидную опухоль.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN201710698086 | 2017-08-15 | ||
| CN201710698086.3 | 2017-08-15 | ||
| PCT/CN2018/100638 WO2019034076A1 (zh) | 2017-08-15 | 2018-08-15 | Fgfr抑制剂及其医药用途 |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2020110780A3 RU2020110780A3 (ru) | 2021-09-16 |
| RU2020110780A true RU2020110780A (ru) | 2021-09-16 |
| RU2771311C2 RU2771311C2 (ru) | 2022-04-29 |
Family
ID=65362616
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2020110780A RU2771311C2 (ru) | 2017-08-15 | 2018-08-15 | Ингибитор fgfr и его медицинское применение |
Country Status (9)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US11236094B2 (ru) |
| EP (1) | EP3670513B1 (ru) |
| JP (1) | JP7341122B2 (ru) |
| KR (1) | KR20200041361A (ru) |
| CN (1) | CN111247150B (ru) |
| AU (1) | AU2018317153B2 (ru) |
| CA (1) | CA3072979A1 (ru) |
| RU (1) | RU2771311C2 (ru) |
| WO (1) | WO2019034076A1 (ru) |
Families Citing this family (13)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2019034076A1 (zh) * | 2017-08-15 | 2019-02-21 | 南京明德新药研发股份有限公司 | Fgfr抑制剂及其医药用途 |
| CN113454087B (zh) * | 2019-02-15 | 2023-01-03 | 石药集团中奇制药技术（石家庄）有限公司 | 固体形式的fgfr抑制剂化合物及其制备方法 |
| CN114364798A (zh) | 2019-03-21 | 2022-04-15 | 欧恩科斯欧公司 | 用于治疗癌症的Dbait分子与激酶抑制剂的组合 |
| CN114641293A (zh) * | 2019-11-08 | 2022-06-17 | 石药集团中奇制药技术（石家庄）有限公司 | 一种fgfr抑制剂的用途 |
| CN114761006A (zh) | 2019-11-08 | 2022-07-15 | Inserm(法国国家健康医学研究院) | 对激酶抑制剂产生耐药性的癌症的治疗方法 |
| WO2021148581A1 (en) | 2020-01-22 | 2021-07-29 | Onxeo | Novel dbait molecule and its use |
| CN115433190A (zh) * | 2021-06-02 | 2022-12-06 | 药雅科技(上海)有限公司 | 不可逆杂环化合物fgfr抑制剂的制备方法和用途 |
| CN114853740B (zh) * | 2021-02-03 | 2023-08-01 | 药雅科技(上海)有限公司 | 炔类嘧啶化合物作为fgfr抑制剂的制备方法和用途 |
| CN114057749B (zh) * | 2021-11-19 | 2023-12-22 | 药雅科技(上海)有限公司 | 不可逆炔类杂环化合物fgfr抑制剂的制备方法和用途 |
| WO2022166469A1 (zh) * | 2021-02-03 | 2022-08-11 | 药雅科技(上海)有限公司 | Fgfr激酶抑制剂及其应用 |
| CN115141176B (zh) * | 2021-03-31 | 2023-08-22 | 药雅科技(上海)有限公司 | 炔代吲哚类fgfr抑制剂及其制备方法和用途 |
| CN115215868A (zh) * | 2021-04-14 | 2022-10-21 | 药雅科技(上海)有限公司 | 杂环化合物fgfr抑制剂的制备方法和用途 |
| CN114712365B (zh) * | 2022-06-07 | 2022-08-23 | 山东绿叶制药有限公司 | Trk抑制剂在制备治疗迟发性运动障碍药物中的应用 |
Family Cites Families (13)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB0512324D0 (en) | 2005-06-16 | 2005-07-27 | Novartis Ag | Organic compounds |
| CA2627839C (en) * | 2005-11-02 | 2014-08-19 | Bayer Healthcare Ag | Pyrrolo[2,1-f] [1,2,4] triazin-4-ylamines igf-1r kinase inhibitors for the treatment of cancer and other hyperproliferative diseases |
| JP5335432B2 (ja) * | 2005-11-17 | 2013-11-06 | オーエスアイ・フアーマシユーテイカルズ・エル・エル・シー | 縮合２環系ｍＴＯＲ阻害剤 |
| CN102123989A (zh) | 2008-06-19 | 2011-07-13 | 阿斯利康(瑞典)有限公司 | 吡唑化合物436 |
| UY34484A (es) | 2011-12-15 | 2013-07-31 | Bayer Ip Gmbh | Benzotienilo-pirrolotriazinas disustituidas y sus usos |
| ES2570862T3 (es) | 2011-12-15 | 2016-05-20 | Bayer Ip Gmbh | Benzotienil-pirrolotriazinas sustituidas y usos de las mismas en el tratamiento de cáncer |
| WO2013124316A1 (en) * | 2012-02-23 | 2013-08-29 | Bayer Intellectual Property Gmbh | Substituted benzothienyl-pyrrolotriazines and uses thereof |
| US9464077B2 (en) | 2012-02-28 | 2016-10-11 | Astellas Pharma Inc. | Nitrogen-containing aromatic heterocyclic compound |
| CN103450204B (zh) * | 2012-05-31 | 2016-08-17 | 中国科学院上海药物研究所 | 吡咯[2，1-f][1，2，4]并三嗪类化合物，其制备方法及用途 |
| WO2015008844A1 (ja) | 2013-07-18 | 2015-01-22 | 大鵬薬品工業株式会社 | Ｆｇｆｒ阻害剤耐性癌の治療薬 |
| EP3229800A2 (en) * | 2014-12-11 | 2017-10-18 | Bayer Pharma Aktiengesellschaft | Use of pan fgfr inhibitors and method of identifying patients with cancer eligible for treatment with a pan fgfr inhibitor |
| CA2978830A1 (en) * | 2015-03-09 | 2016-09-15 | Bayer Pharma Aktiengesellschaft | Substituted 2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazoline-containing combinations |
| WO2019034076A1 (zh) * | 2017-08-15 | 2019-02-21 | 南京明德新药研发股份有限公司 | Fgfr抑制剂及其医药用途 |
-
2018
- 2018-08-15 WO PCT/CN2018/100638 patent/WO2019034076A1/zh unknown
- 2018-08-15 EP EP18846045.5A patent/EP3670513B1/en active Active
- 2018-08-15 RU RU2020110780A patent/RU2771311C2/ru active
- 2018-08-15 US US16/639,442 patent/US11236094B2/en active Active
- 2018-08-15 CN CN201880052899.8A patent/CN111247150B/zh active Active
- 2018-08-15 CA CA3072979A patent/CA3072979A1/en active Pending
- 2018-08-15 KR KR1020207007486A patent/KR20200041361A/ko not_active Application Discontinuation
- 2018-08-15 AU AU2018317153A patent/AU2018317153B2/en active Active
- 2018-08-15 JP JP2020508589A patent/JP7341122B2/ja active Active
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CA3072979A1 (en) | 2019-02-21 |
| JP7341122B2 (ja) | 2023-09-08 |
| US11236094B2 (en) | 2022-02-01 |
| EP3670513A4 (en) | 2021-04-14 |
| EP3670513A1 (en) | 2020-06-24 |
| RU2020110780A3 (ru) | 2021-09-16 |
| CN111247150A (zh) | 2020-06-05 |
| KR20200041361A (ko) | 2020-04-21 |
| AU2018317153A1 (en) | 2020-03-05 |
| JP2020532500A (ja) | 2020-11-12 |
| WO2019034076A1 (zh) | 2019-02-21 |
| RU2771311C2 (ru) | 2022-04-29 |
| AU2018317153B2 (en) | 2021-12-23 |
| EP3670513B1 (en) | 2023-09-20 |
| CN111247150B (zh) | 2022-11-08 |
| US20200207773A1 (en) | 2020-07-02 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2020110780A (ru) | Ингибитор fgfr и его медицинское применение | |
| RU2020131276A (ru) | Терапевтические соединения и композиции | |
| CY1120248T1 (el) | Ενωσεις ιμιδαζο[4,5-c]κινολιν-2-ονης και η χρηση τους στη θεραπευτικη αντιμετωπιση του καρκινου | |
| RU2016134751A (ru) | Соединения | |
| RU2017131559A (ru) | Замещенное производное 2н-пиразола | |
| RU2019121926A (ru) | Ингибитор CDK4/6 | |
| EA201690019A1 (ru) | Производное аминотриазина и содержащая его фармацевтическая композиция | |
| JP2016503799A5 (ru) | ||
| RU2016150486A (ru) | Ингибиторы бета-лактамазы | |
| RU2019119893A (ru) | Ингибиторы jak2 и alk2 и способы их использования | |
| EA201690458A1 (ru) | Фуро- и тиенопиридинкарбоксамиды, используемые в качестве ингибиторов pim-киназы | |
| JP2016506935A5 (ru) | ||
| JP2017501237A5 (ru) | ||
| EA201200318A1 (ru) | Гетероциклические оксимы | |
| RU2014145121A (ru) | Пиримидиновые соединения для лечения злокачественной опухоли | |
| JP2015517574A5 (ru) | ||
| JP2014501766A5 (ru) | ||
| EA200901573A1 (ru) | Гетероарилзамещенные тиазолы | |
| RU2013108348A (ru) | Конденсированные гетероарилы и их применение | |
| EA201690012A1 (ru) | Карбазолкарбоксамидные соединения | |
| RU2019131147A (ru) | Новые хиназолиноновые производные, ингибирующие pi3k, и содержащая их фармацевтическая композиция | |
| RU2018113718A (ru) | Новые соединения | |
| JP2019535723A5 (ru) | ||
| JP2016540028A5 (ru) | ||
| RU2016150326A (ru) | Производные изоиндолина для применения в лечении вирусной инфекции |