RU2019142591A - Морфологические формы g1t38 и способы их получения - Google Patents
Морфологические формы g1t38 и способы их получения Download PDFInfo
- Publication number
- RU2019142591A RU2019142591A RU2019142591A RU2019142591A RU2019142591A RU 2019142591 A RU2019142591 A RU 2019142591A RU 2019142591 A RU2019142591 A RU 2019142591A RU 2019142591 A RU2019142591 A RU 2019142591A RU 2019142591 A RU2019142591 A RU 2019142591A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- solution
- crystalline form
- paragraphs
- inhibitor
- cancer
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/12—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains three hetero rings
- C07D487/14—Ortho-condensed systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/12—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains three hetero rings
- C07D487/20—Spiro-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K2300/00—Mixtures or combinations of active ingredients, wherein at least one active ingredient is fully defined in groups A61K31/00 - A61K41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07B—GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
- C07B2200/00—Indexing scheme relating to specific properties of organic compounds
- C07B2200/13—Crystalline forms, e.g. polymorphs
Claims (39)
1. Выделенная кристаллическая Форма В ди-HCl соли структуры:
характеризующаяся рентгенограммой порошковой рентгеновской дифракции (XRPD), содержащей по меньшей мере три значения 2-тета, выбранные из 6,5±0,2°, 9,5±0,4°, 14,0±0,2°, 14,4±0,2°, 18,1±0,2°, 19,3±0,2°, 19,9±0,2° и 22,4±0,2°.
2. Выделенная кристаллическая Форма В по п. 1, в которой рентгенограмма XRPD содержит по меньшей мере четыре значения 2-тета, выбранные из 6,5±0,2°, 9,5±0,4°, 14,0±0,2°, 14,4±0,2°, 18,1±0,2°, 19,3±0,2°, 19,9±0,2° и 22,4±0,2°.
3. Выделенная кристаллическая Форма В по п. 1 или 2, в которой рентгенограмма XRPD содержит по меньшей мере значение 2-тета 9,5±0,4°.
4. Выделенная кристаллическая Форма В по п. 1 или 2, в которой рентгенограмма XRPD содержит по меньшей мере значение 2-тета 9,5±0,2°.
5. Выделенная кристаллическая Форма В по любому из пп. 1-4, в которой рентгенограмма XRPD содержит по меньшей мере значение 2-тета 19,3±0,2°.
6. Выделенная кристаллическая Форма В по любому из пп. 1-5, в которой рентгенограмма XRPD содержит по меньшей мере значение 2-тета 22,4±0,2°.
7. Выделенная кристаллическая Форма В по любому из пп. 1-6, характеризующаяся рентгенограммой XRPD, имеющей характерные значения 2θ с фиг. 7.
8. Выделенная кристаллическая Форма В по любому из пп. 1-7, которая имеет эндотермы начала по дифференциальной сканирующей калориметрии (DSC) около 105±20°С, около 220±20°С и около 350±20°С.
9. Выделенная кристаллическая Форма В по любому из пп. 1-7, которая имеет эндотермы начала по дифференциальной сканирующей калориметрии (DSC) около 105±10°С, около 220±10°С и около 350±10°С.
10. Фармацевтическая композиция, содержащая выделенную кристаллическую Форму В по любому из пп. 1-9 в фармацевтически приемлемом эксципиенте, для доставки твердой дозированной формы.
11. Фармацевтическая композиция по п. 10, дополнительно содержащая один или более дополнительных терапевтических агентов.
12. Фармацевтическая композиция по п. 11, в которой один или более дополнительных терапевтических агентов выбраны из антиандрогена, противоопухолевого агента, ингибитора ароматазы, ингибитора тирозинкиназы Брутона (BTK), ингибитора CYP17, ингибитора киназы, регулируемой внеклеточным сигналом (ERK), суперагониста высвобождающего гонадотропин гормона (агониста GnRH), агониста гормона высвобождающего лютеинизирующий гормон (LH-RH), антагониста гормона высвобождающего лютеинизирующий гормон (LH-RH), механистической мишени ингибитора рапамицина (mTOR), ингибитора митоген-активированной протеинкиназы (MEK), нуклеозидного или нуклеотидного аналога или пролекарства, ингибитора пути фосфатидилинозитол-3-киназы (PI3K), ингибитора киназы быстро распространяющейся фибросаркомы (RAF), ингибитора (RAS), селективного деградера рецептора эстрогена (SERD), селективного модулятора рецептора эстрогена (SERM), ингибитора серин-треонин-протеинкиназы В (Akt) или ингибитора топоизомеразы.
13. Способ лечения расстройства, связанного с аномальной клеточной пролиферацией, включающий введение эффективного количества соединения по любому из пп. 1-9 или композиции по любому из пп. 10-12 нуждающемуся в этом хозяину.
14. Способ по п. 13, в котором хозяин представляет собой человека.
15. Способ по п. 13 или 14, в котором расстройство представляет собой рак.
16. Способ по п. 15, в котором рак представляет собой рак молочной железы.
17. Способ по п. 16, в котором рак молочной железы является положительным по рецептору эстрогена.
18. Способ по п. 16 или 17, в котором рак молочной железы является HER2-отрицательным.
19. Способ по п. 18, в котором соединение вводится в комбинации с SERD.
20. Способ по п. 15, в котором рак представляет собой рак кишечника.
21. Способ по п. 15, в котором рак представляет собой рак яичника.
22. Способ по п. 15, в котором рак представляет собой немелкоклеточный рак легкого.
23. Способ по п. 22, в котором соеднение вводится в комбинации с осимертинибом.
24. Способ получения кристаллической Формы В из 2'-((5-(4-изопропилпиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)амино)-7',8'-дигидро-6'Н-спиро[циклогексан-1,9'-пиразино[1',2':1,5]пирроло[2,3-d]пиримидин]-6'-она ди-HCl соли, включающий стадии
(i) нагревания свободного основания 2'-((5-(4-изопропилпиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)амино)-7',8'-дигидро-6'Н-спиро[циклогексан-1,9'-пиразино[1',2':1,5]пирроло[2,3-d]пиримидин]-6'-она в водном HCl до по меньшей мере около 45°С;
(ii) перемешивания раствора в течение по меньшей мере около 15 минут и фильтрования полученного раствора;
(iii) добавления растворителя при температуре по меньшей мере около 45°С и перемешивания раствора в течение по меньшей мере около 15 минут;
(iv) снижения температуры раствора до около 25°С или ниже и перемешивания раствора в течение по меньшей мере около 30 минут; и
(v) фильтрования раствора и промывания раствора дополнительным растворителем с получением кристаллической Формы В 2'-((5-(4-изопропилпиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)амино)-7',8'-дигидро-6'Н-спиро[циклогексан-1,9'-пиразино[1',2':1,5]пирроло[2,3-d]пиримидин]-6'-она ди-HCl соли.
25. Способ по п. 24, в котором используемый растворитель представляет собой ацетон.
26. Способ по п. 24 или 25, в котором раствор перемешивают в течение около 45 минут на стадии (ii).
27. Способ по любому из пп. 24-26, в котором раствор нагревают до по меньшей мере около 50°С на стадии (i).
28. Способ по любому из пп. 24-26, в котором раствор нагревают до по меньшей мере около 55°С на стадии (i).
29. Способ по любому из пп. 24-28, в котором растворитель нагревают до по меньшей мере около 50°С на стадии (iii).
30. Способ по любому из пп. 24-29, в котором раствор перемешивают в течение по меньшей мере около 1 часа на стадии (iii).
31. Способ по любому из пп. 24-30, в котором раствор перемешивают в течение по меньшей мере около 1 часа на стадии (iv).
32. Способ по любому из пп. 24-30, в котором раствор перемешивают в течение по меньшей мере около 2 часов на стадии (iv).
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US201762526937P | 2017-06-29 | 2017-06-29 | |
| US62/526,937 | 2017-06-29 | ||
| PCT/US2018/040435 WO2019006393A1 (en) | 2017-06-29 | 2018-06-29 | MORPHIC FORMS OF GIT38 AND METHODS OF MAKING SAME |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2019142591A true RU2019142591A (ru) | 2021-07-29 |
| RU2019142591A3 RU2019142591A3 (ru) | 2021-11-29 |
Family
ID=64742232
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2019142591A RU2019142591A (ru) | 2017-06-29 | 2018-06-29 | Морфологические формы g1t38 и способы их получения |
Country Status (13)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US11261193B2 (ru) |
| EP (1) | EP3645001A4 (ru) |
| JP (2) | JP2020526492A (ru) |
| CN (1) | CN110913861B (ru) |
| AU (2) | AU2018291026B2 (ru) |
| BR (1) | BR112019027967A2 (ru) |
| CA (1) | CA3067873A1 (ru) |
| EA (1) | EA201992768A1 (ru) |
| IL (1) | IL271543A (ru) |
| NZ (1) | NZ759691A (ru) |
| RU (1) | RU2019142591A (ru) |
| WO (1) | WO2019006393A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA201907981B (ru) |
Families Citing this family (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN110177554B (zh) | 2017-01-06 | 2023-06-02 | G1治疗公司 | 用于治疗癌症的组合疗法 |
| BR112020013915A2 (pt) * | 2018-01-08 | 2020-12-01 | G1 Therapeutics, Inc. | regime de dosagem para liberação, e, método para tratar um câncer dependente de replicação de cdk4/6 em um humano |
| WO2019199883A1 (en) * | 2018-04-09 | 2019-10-17 | G1 Therapeutics, Inc. | Treatment of cancers having driving oncogenic mutations |
| TW202128173A (zh) * | 2019-10-09 | 2021-08-01 | 美商G1治療公司 | 失調之纖維母細胞生長因子受體訊息傳遞的癌症之標靶性治療 |
| EP4153597A1 (en) | 2020-05-19 | 2023-03-29 | G1 Therapeutics, Inc. | Cyclin-dependent kinase inhibiting compounds for the treatment of medical disorders |
| TW202214650A (zh) * | 2020-06-15 | 2022-04-16 | 美商G1治療公司 | 曲拉西利(trilaciclib)之型態形式及製造方法 |
| EP4225758A1 (en) * | 2020-10-08 | 2023-08-16 | Teva Pharmaceuticals International GmbH | Solid state forms of trilaciclib and of trilaciclib salts |
Family Cites Families (98)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4418068A (en) | 1981-04-03 | 1983-11-29 | Eli Lilly And Company | Antiestrogenic and antiandrugenic benzothiophenes |
| TW366342B (en) | 1992-07-28 | 1999-08-11 | Lilly Co Eli | The use of 2-phenyl-3-aroylbenzothiophenes in inhibiting bone loss |
| US5478847A (en) | 1994-03-02 | 1995-12-26 | Eli Lilly And Company | Methods of use for inhibiting bone loss and lowering serum cholesterol |
| US5780497A (en) | 1996-04-19 | 1998-07-14 | American Home Products Corporation | 2-phenyl-1- 4-(amino-1-yl-alk-1-ynyl)-benzyl!-1H-indol-5-ols as estrogenic agents |
| TW397821B (en) | 1996-04-19 | 2000-07-11 | American Home Produits Corp | 3-[4-(2-phenyl-indole-1-ylmethyl)-phenyl]-acrylamides and 2-phenyl-1-[4-(amino-1-yl-alk-1-ynyl)-benzyl]-1H-indol-5-ol as well as pharmaceutical compositions of estrogenic agents thereof |
| US5880137A (en) | 1996-04-19 | 1999-03-09 | American Home Products Corporation | 2-phenyl-1- 4-(amino-1-yl-alk-1-ynyl)-benzyl!-1H-indol-5-ols as estrogenic agents |
| US5998402A (en) | 1996-04-19 | 1999-12-07 | American Home Products Corporation | 2-phenyl-1-[4-(2-aminoethoxy)-benzyl]-indoles as estrogenic agents |
| EP0964864B1 (en) | 1997-02-05 | 2008-04-09 | Warner-Lambert Company LLC | Pyrido 2,3-d pyrimidines and 4-aminopyrimidines as inhibitors of cellular proliferation |
| GB9718913D0 (en) | 1997-09-05 | 1997-11-12 | Glaxo Group Ltd | Substituted oxindole derivatives |
| US6005102A (en) | 1997-10-15 | 1999-12-21 | American Home Products Corporation | Aryloxy-alkyl-dialkylamines |
| US6326392B1 (en) | 1997-11-06 | 2001-12-04 | American Home Products Corporation | Anti-estrogen plus progestin containing oral contraceptives |
| UA68365C2 (en) | 1997-11-06 | 2004-08-16 | Wyeth Corp | Peroral contraception by combination of anti-estrogen and progestin |
| US6479535B1 (en) | 1998-05-15 | 2002-11-12 | Wyeth | 2-phenyl-1-[4-(2-aminoethoxy)-benzyl]-indole and estrogen formulations |
| US6583170B1 (en) | 1998-05-15 | 2003-06-24 | Wyeth | 2-Phenyl-1-[4-(amino-1-yl-alk-1-ynyl)-benzyl]-1H-indol-5-ol and estrogen formulations |
| WO2001051919A2 (en) * | 2000-01-07 | 2001-07-19 | Transform Pharmaceuticals, Inc. | High-throughput formation, identification, and analysis of diverse solid-forms |
| CO5271697A1 (es) | 2000-01-12 | 2003-04-30 | Pfizer Prod Inc | Composiciones y procedimientos para el tratamiento de afecciones que responden a un aumento de testosterona |
| CO5271696A1 (es) | 2000-01-12 | 2003-04-30 | Pfizer Prod Inc | Procedimiento para reducir la morbilidad y el riesgo de mortalidad |
| CO5271709A1 (es) | 2000-01-12 | 2003-04-30 | Pfizer Prod Inc | Composiciones y procedimientos para el y tratamiento de afecciones que responden a estrogenos |
| CO5251465A1 (es) | 2000-01-26 | 2003-02-28 | Pfizer Prod Inc | Composiciones y procedimientos para tratar la osteoporosis y reducir el colesterol |
| US20020013327A1 (en) | 2000-04-18 | 2002-01-31 | Lee Andrew G. | Compositions and methods for treating female sexual dysfunction |
| EE200200711A (et) | 2000-06-26 | 2004-06-15 | Pfizer Products Inc. | Pürrolo[2,3-d]pürimidiinühendid kui immunosupressiivsed vahendid |
| WO2002003992A2 (en) | 2000-07-06 | 2002-01-17 | Wyeth | Use of substituted indole compounds for treating prosthesis-related bone degeneration |
| WO2002003988A2 (en) | 2000-07-06 | 2002-01-17 | Wyeth | Use of substituted indole compounds for treating neuropeptide y-related conditions |
| CN1452497A (zh) | 2000-07-06 | 2003-10-29 | 惠氏公司 | Ssri和***制剂的联合药物形式 |
| CA2415052A1 (en) | 2000-07-06 | 2002-01-17 | Wyeth | Combinations of bisphosphonates, estrogenic agents and optionally estrogens |
| US20020016318A1 (en) | 2000-07-06 | 2002-02-07 | American Home Products Corporation | Methods of treating breast disorders |
| EP1296674A2 (en) | 2000-07-06 | 2003-04-02 | Wyeth | Use of substituted indole compounds for increasing nitric oxide synthase activity |
| MXPA02012896A (es) | 2000-07-06 | 2003-10-24 | Wyeth Corp | Combinaciones de estatinas, agentes estrogenicos y opcionalmente estrogenos. |
| US6509332B2 (en) | 2000-07-06 | 2003-01-21 | Wyeth | Methods of treating excessive intraocular pressure |
| WO2002003989A2 (en) | 2000-07-06 | 2002-01-17 | Wyeth | Use of substituted indole compounds for treating sphincter incontinence |
| AR030064A1 (es) | 2000-07-06 | 2003-08-13 | Wyeth Corp | Metodos para inhibir los efectos uterotroficos de los agentes estrogenicos |
| EP1177787A3 (en) | 2000-07-28 | 2003-09-10 | Pfizer Products Inc. | Use of an estrogen agonist/antagonist for treating cataracts |
| AU2001283139A1 (en) | 2000-08-11 | 2002-02-25 | Wyeth | Method of treating estrogen receptor positive carcinoma |
| EP1192945A3 (en) | 2000-09-21 | 2004-03-03 | Pfizer Products Inc. | Use of an estrogen agonist/antagonist for treating osteoarthritis |
| IL145838A (en) | 2000-10-16 | 2008-11-03 | Pfizer Prod Inc | Use of an estrogen agonist / antagonist to produce a drug for the treatment of vaginitis |
| AU781168B2 (en) | 2001-01-26 | 2005-05-12 | Pfizer Products Inc. | Method of treating certain cancers using an estrogen agonist/antagonist |
| WO2003062236A1 (en) | 2002-01-22 | 2003-07-31 | Warner-Lambert Company Llc | 2-(PYRIDIN-2-YLAMINO)-PYRIDO[2,3d]PYRIMIDIN-7-ONES |
| DE602004021558D1 (de) | 2003-01-17 | 2009-07-30 | Warner Lambert Co | 2-aminopyridin-substituierteheterocyclen als inhibitoren der zellulären proliferation |
| EP1648889B1 (en) | 2003-07-11 | 2008-10-29 | Warner-Lambert Company LLC | Isethionate salt of a selective cdk4 inhibitor |
| MXPA06004305A (es) | 2003-10-23 | 2006-06-05 | Hoffmann La Roche | Derivados de triaza-espiropiperidina para uso como inhibidores del transformador de glicina 1 en tratamiento de enfermedades neurologicas y neuropsiquiatricas. |
| GB0327380D0 (en) | 2003-11-25 | 2003-12-31 | Cyclacel Ltd | Method |
| ITMI20040874A1 (it) | 2004-04-30 | 2004-07-30 | Ist Naz Stud Cura Dei Tumori | Derivati indolici ed azaindolici con azione antitumorale |
| WO2006029153A2 (en) | 2004-09-08 | 2006-03-16 | Merck & Co., Inc. | Monocyclic anilide spirolactam cgrp receptor antagonists |
| CA2579717A1 (en) | 2004-09-09 | 2006-03-23 | Merck & Co., Inc. | Tricyclic anilide spirolactam cgrp receptor antagonists |
| EP1797073B1 (en) | 2004-09-13 | 2010-04-14 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Bicyclic anilide spirolactam cgrp receptor antagonists |
| US7390798B2 (en) | 2004-09-13 | 2008-06-24 | Merck & Co., Inc. | Carboxamide spirolactam CGRP receptor antagonists |
| AU2006205851A1 (en) | 2005-01-14 | 2006-07-20 | Janssen Pharmaceutica N.V. | 5-membered annelated heterocyclic pyrimidines as kinase inhibitors |
| WO2006078834A1 (en) | 2005-01-21 | 2006-07-27 | Janssen Pharmaceutica N.V. | Novel heterocyclic benzo[c]chromene derivatives useful as modulators of the estrogen receptors |
| EP1779848A1 (en) | 2005-10-28 | 2007-05-02 | Nikem Research S.R.L. | V-ATPase inhibitors for the treatment of inflammatory and autoimmune diseases |
| US7851464B2 (en) | 2005-11-18 | 2010-12-14 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Spirolactam aryl CGRP receptor antagonists |
| AU2007211840B2 (en) | 2006-02-03 | 2012-03-01 | Bionomics Limited | Substituted benzofurans, benzothiophenes, benzoselenophenes and indoles and their use as tubulin polymerisation inhibitors |
| EP2091533B1 (en) | 2006-12-08 | 2012-11-28 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Constrained spirocyclic compounds as cgrp receptor antagonists |
| WO2008109464A1 (en) | 2007-03-02 | 2008-09-12 | University Of Massachusetts | Spirolactam targeting compounds and related compounds |
| EP2162451A4 (en) | 2007-06-25 | 2012-04-18 | Neurogen Corp | PIPERAZINYL-OXOALKYL-TETRAHYDRO-BETA-CARBOLINE AND RELATED ANALOGUE |
| US9259399B2 (en) | 2007-11-07 | 2016-02-16 | Cornell University | Targeting CDK4 and CDK6 in cancer therapy |
| EA201001030A1 (ru) | 2007-12-19 | 2011-02-28 | Амген Инк. | Конденсированные соединения пиридина, пиримидина и триазина в качестве ингибиторов клеточного цикла |
| ES2622559T3 (es) | 2008-07-29 | 2017-07-06 | Nerviano Medical Sciences S.R.L. | Combinación terapéutica que comprende un inhibidor de cdk y un agente antineoplásico |
| WO2010020675A1 (en) | 2008-08-22 | 2010-02-25 | Novartis Ag | Pyrrolopyrimidine compounds as cdk inhibitors |
| JP2012504645A (ja) | 2008-10-01 | 2012-02-23 | ザ ユニバーシティ オブ ノース カロライナ アット チャペル ヒル | 健康な細胞に対する電離放射線の影響を低下させる又は防止するための医薬組成物 |
| JP2012504646A (ja) | 2008-10-01 | 2012-02-23 | ザ ユニバーシティ オブ ノース カロライナ アット チャペル ヒル | 選択的サイクリン依存性キナーゼ４／６阻害剤を用いた化学療法化合物に対する造血系の防護 |
| JP2012526850A (ja) | 2009-05-13 | 2012-11-01 | ザ ユニバーシティ オブ ノース カロライナ アット チャペル ヒル | サイクリン依存性キナーゼ阻害剤及びその用法 |
| RU2012114902A (ru) | 2009-09-16 | 2013-10-27 | Авила Терапьютикс, Инк. | Конъюгаты и ингибиторы протеинкиназы |
| WO2011103485A1 (en) | 2010-02-18 | 2011-08-25 | Medivation Technologies, Inc. | Fused tetracyclic pyrido[4,3-b]indole and pyrido[3,4-b]indole derivatives and methods of use |
| UY33227A (es) | 2010-02-19 | 2011-09-30 | Novartis Ag | Compuestos de pirrolopirimidina como inhibidores de la cdk4/6 |
| CA2800673A1 (en) | 2010-06-10 | 2011-12-15 | Aragon Pharmaceuticals, Inc. | Estrogen receptor modulators and uses thereof |
| WO2011159769A2 (en) | 2010-06-17 | 2011-12-22 | Aragon Pharmaceuticals, Inc. | Indane estrogen receptor modulators and uses thereof |
| GB2483736B (en) | 2010-09-16 | 2012-08-29 | Aragon Pharmaceuticals Inc | Estrogen receptor modulators and uses thereof |
| US10005750B2 (en) | 2010-10-06 | 2018-06-26 | J-Pharma Co., Ltd. | Developing potent urate transporter inhibitors: compounds designed for their uricosuric action |
| SI2632467T1 (sl) | 2010-10-25 | 2016-10-28 | G1 Therapeutics, Inc. | Inhibitorji CDK |
| US8691830B2 (en) | 2010-10-25 | 2014-04-08 | G1 Therapeutics, Inc. | CDK inhibitors |
| US8829102B2 (en) | 2010-10-27 | 2014-09-09 | Cabot Corporation | High loading carbon black masterbatch for pressure pipe applications |
| US9540361B2 (en) | 2010-12-24 | 2017-01-10 | Merck Sharp & Dohme B.V. | N-substituted azetidine derivatives |
| US9102683B2 (en) | 2011-08-29 | 2015-08-11 | University Of Utah Research Foundation | Heterocyclic compounds |
| US9187460B2 (en) | 2011-12-14 | 2015-11-17 | Seragon Pharmaceuticals, Inc. | Estrogen receptor modulators and uses thereof |
| MX2014007198A (es) | 2011-12-16 | 2014-10-13 | Olema Pharmaceuticals Inc | Compuestos novedosos de benzopirano, composiciones y usos de los mismos. |
| EP3216792B1 (en) | 2012-03-29 | 2020-05-27 | G1 Therapeutics, Inc. | Lactam kinase inhibitors |
| CA2870019C (en) | 2012-04-26 | 2020-08-18 | Francis Xavier Tavares | Synthesis of lactams |
| US9227972B2 (en) | 2012-05-09 | 2016-01-05 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Aliphatic spirolactam CGRP receptor antagonists |
| CN108143728A (zh) * | 2012-07-13 | 2018-06-12 | Gtx公司 | 选择性雄激素受体调节剂在治疗乳癌中的用途 |
| EP2871891B1 (en) | 2012-08-01 | 2017-03-29 | Huawei Technologies Co., Ltd. | Synchronization method, apparatus, and system |
| PT2914296T (pt) | 2012-11-01 | 2018-10-30 | Infinity Pharmaceuticals Inc | Tratamento de cancros utilizando moduladores de isoformas de pi3-quinase |
| CN105407889B (zh) | 2013-03-15 | 2018-06-01 | G1治疗公司 | 针对Rb阳性异常细胞增殖的HSPC节制性治疗 |
| JP6435315B2 (ja) * | 2013-03-15 | 2018-12-05 | ジー１、セラピューティクス、インコーポレイテッドＧ１ Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃｓ， Ｉｎｃ． | 高活性抗新生物薬及び抗増殖剤 |
| US20140274896A1 (en) * | 2013-03-15 | 2014-09-18 | G1 Therapeutics, Inc. | Transient Protection of Hematopoietic Stem and Progenitor Cells Against Ionizing Radiation |
| PE20160874A1 (es) | 2013-05-28 | 2016-09-04 | Astrazeneca Ab | Compuestos quimicos |
| CA2912853A1 (en) | 2013-06-19 | 2014-12-24 | Seragon Pharmaceuticals, Inc. | Estrogen receptor modulator and uses thereof |
| BR112015030595A2 (pt) | 2013-06-19 | 2017-07-25 | Seragon Pharmaceuticals Inc | moduladores de receptor de estrogênio de azetidina e usos dos mesmos |
| WO2014203132A1 (en) | 2013-06-19 | 2014-12-24 | Olema Pharmaceuticals, Inc. | Substituted benzopyran compounds, compositions and uses thereof |
| WO2014203129A1 (en) | 2013-06-19 | 2014-12-24 | Olema Pharmaceuticals, Inc. | Combinations of benzopyran compounds, compositions and uses thereof |
| US20160257688A1 (en) | 2013-10-24 | 2016-09-08 | Francis Xavier Tavares | Process for Synthesis of Lactams |
| MA39741A (fr) | 2014-03-13 | 2017-01-18 | Hoffmann La Roche | Combinaisons thérapeutiques avec des modulateurs du récepteur des œstrogènes |
| WO2015161283A1 (en) | 2014-04-17 | 2015-10-22 | G1 Therapeutics, Inc. | Tricyclic lactams for use in hspc-sparing treatments for rb-positive abnormal cellular proliferation |
| WO2016040858A1 (en) | 2014-09-12 | 2016-03-17 | G1 Therapeutics, Inc. | Combinations and dosing regimes to treat rb-positive tumors |
| WO2016040848A1 (en) * | 2014-09-12 | 2016-03-17 | G1 Therapeutics, Inc. | Treatment of rb-negative tumors using topoisomerase inhibitors in combination with cyclin dependent kinase 4/6 inhibitors |
| CN112457310A (zh) | 2014-12-18 | 2021-03-09 | 豪夫迈·罗氏有限公司 | 四氢-吡啶并[3,4-b]吲哚***受体调节剂及其用途 |
| WO2017021177A1 (en) * | 2015-08-04 | 2017-02-09 | Universitat De Barcelona | Pharmaceutical combinations for use in the treatment of cancer |
| US10118910B2 (en) | 2015-12-09 | 2018-11-06 | The Board Of Trustees Of The University Of Illinois | Benzothiophene-based selective estrogen receptor downregulators |
| CN110325191A (zh) * | 2017-02-22 | 2019-10-11 | G1治疗公司 | 以较少的副作用治疗egfr-驱动的癌症 |
-
2018
- 2018-06-29 CN CN201880043815.4A patent/CN110913861B/zh active Active
- 2018-06-29 RU RU2019142591A patent/RU2019142591A/ru unknown
- 2018-06-29 JP JP2019571988A patent/JP2020526492A/ja active Pending
- 2018-06-29 EA EA201992768A patent/EA201992768A1/ru unknown
- 2018-06-29 BR BR112019027967-9A patent/BR112019027967A2/pt unknown
- 2018-06-29 EP EP18825503.8A patent/EP3645001A4/en active Pending
- 2018-06-29 NZ NZ759691A patent/NZ759691A/en unknown
- 2018-06-29 WO PCT/US2018/040435 patent/WO2019006393A1/en active Application Filing
- 2018-06-29 AU AU2018291026A patent/AU2018291026B2/en active Active
- 2018-06-29 CA CA3067873A patent/CA3067873A1/en active Pending
-
2019
- 2019-11-29 ZA ZA2019/07981A patent/ZA201907981B/en unknown
- 2019-12-18 IL IL271543A patent/IL271543A/en unknown
- 2019-12-19 US US16/721,631 patent/US11261193B2/en active Active
-
2022
- 2022-02-28 US US17/683,146 patent/US20230043305A1/en active Pending
- 2022-12-01 AU AU2022279510A patent/AU2022279510A1/en active Pending
-
2023
- 2023-07-03 JP JP2023109398A patent/JP2023123786A/ja active Pending
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| EP3645001A1 (en) | 2020-05-06 |
| EA201992768A1 (ru) | 2020-05-19 |
| RU2019142591A3 (ru) | 2021-11-29 |
| CN110913861B (zh) | 2024-01-09 |
| WO2019006393A1 (en) | 2019-01-03 |
| NZ759691A (en) | 2023-05-26 |
| US11261193B2 (en) | 2022-03-01 |
| JP2023123786A (ja) | 2023-09-05 |
| KR20200020893A (ko) | 2020-02-26 |
| CA3067873A1 (en) | 2019-01-03 |
| AU2018291026B2 (en) | 2022-09-01 |
| AU2018291026A1 (en) | 2019-12-19 |
| US20200123168A1 (en) | 2020-04-23 |
| EP3645001A4 (en) | 2020-12-02 |
| IL271543A (en) | 2020-02-27 |
| ZA201907981B (en) | 2023-04-26 |
| US20230043305A1 (en) | 2023-02-09 |
| CN110913861A (zh) | 2020-03-24 |
| JP2020526492A (ja) | 2020-08-31 |
| AU2022279510A1 (en) | 2023-02-02 |
| BR112019027967A2 (pt) | 2020-07-14 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2019142591A (ru) | Морфологические формы g1t38 и способы их получения | |
| AU2008236562B2 (en) | Methods of treating cancer using pyridopyrimidinone inhibitors of PI3K alpha | |
| CN103874689B (zh) | Akt抑制剂化合物和威罗菲尼的组合及使用方法 | |
| AU2008239596B2 (en) | Pyrido [2,3-D] pyrimidin-7-one compounds as inhibitors of PI3K-alpha for the treatment of cancer | |
| JP2020526492A5 (ru) | ||
| WO2006135993A1 (en) | Pyrido(3,2-d)pyrimidines and pharmaceutical compositions useful for treating hepatitis c. | |
| EP2142543B1 (en) | Pyrido [2, 3-d]pyrimidin-7-one compounds as inhibitors of pi3k-alpha for the treatment of cancer | |
| CN106659765A (zh) | 二脱水半乳糖醇及其类似物或衍生物用于治疗非小细胞肺癌和卵巢癌的用途 | |
| CN101824029A (zh) | 酪氨酸激酶不可逆抑制剂、其药物组合物及其用途 | |
| CN105985323A (zh) | 新型表皮生长因子受体抑制剂及其应用 | |
| JP2018535980A (ja) | チエノ−ピリミジン誘導体およびその使用 | |
| CN101909622B (zh) | 用于预防或治疗用已知抗癌疗法无法治疗的癌症的吡咯并[1,2-c]咪唑衍生物 | |
| JP2014034531A (ja) | Ｈｓｐ９０阻害剤とゲムシタビンの組み合わせ | |
| JP2014034534A (ja) | ＨＳＰ９０阻害剤とｍＴＯＲ阻害剤の組み合わせ | |
| JP2014034535A (ja) | Ｈｓｐ９０阻害剤とｖｅｇｆｒチロシンキナーゼ且つｐｄｇｆチロシンキナーゼ阻害剤の組み合わせ | |
| JP2014091711A (ja) | Ｈｓｐ９０阻害剤と抗腫瘍性白金錯体との組み合わせ |