RU2019126637A - Нейроактивные стероиды, композиции и их применения - Google Patents

Нейроактивные стероиды, композиции и их применения Download PDF

Info

Publication number
RU2019126637A
RU2019126637A RU2019126637A RU2019126637A RU2019126637A RU 2019126637 A RU2019126637 A RU 2019126637A RU 2019126637 A RU2019126637 A RU 2019126637A RU 2019126637 A RU2019126637 A RU 2019126637A RU 2019126637 A RU2019126637 A RU 2019126637A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
compound
disorder
compound according
formula
patient
Prior art date
Application number
RU2019126637A
Other languages
English (en)
Inventor
Габриэль Мартинез БОТЕЛЛА
Бойд Л. ХАРРИСОН
Альбер Жан Робишо
Франческо Дж. Салитуро
Ричард Томас БЕРЕЗИС
Original Assignee
Сейдж Терапьютикс, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Сейдж Терапьютикс, Инк. filed Critical Сейдж Терапьютикс, Инк.
Publication of RU2019126637A publication Critical patent/RU2019126637A/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
    • A61K31/57—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane or progesterone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
    • A61K31/58—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids containing heterocyclic rings, e.g. danazol, stanozolol, pancuronium or digitogenin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07J—STEROIDS
    • C07J43/00—Normal steroids having a nitrogen-containing hetero ring spiro-condensed or not condensed with the cyclopenta(a)hydrophenanthrene skeleton
    • C07J43/003—Normal steroids having a nitrogen-containing hetero ring spiro-condensed or not condensed with the cyclopenta(a)hydrophenanthrene skeleton not condensed
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07J—STEROIDS
    • C07J7/00—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms
    • C07J7/008—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms substituted in position 21
    • C07J7/0085—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms substituted in position 21 by an halogen atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07J—STEROIDS
    • C07J7/00—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms
    • C07J7/008—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms substituted in position 21
    • C07J7/009—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms substituted in position 21 by only one oxygen atom doubly bound
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07J—STEROIDS
    • C07J1/00—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen, not substituted in position 17 beta by a carbon atom, e.g. estrane, androstane
    • C07J1/0003—Androstane derivatives
    • C07J1/0018—Androstane derivatives substituted in position 17 beta, not substituted in position 17 alfa
    • C07J1/0022—Androstane derivatives substituted in position 17 beta, not substituted in position 17 alfa the substituent being an OH group free esterified or etherified
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07J—STEROIDS
    • C07J1/00—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen, not substituted in position 17 beta by a carbon atom, e.g. estrane, androstane
    • C07J1/0051—Estrane derivatives
    • C07J1/0059—Estrane derivatives substituted in position 17 by a keto group
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07J—STEROIDS
    • C07J13/00—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen having a carbon-to-carbon double bond from or to position 17
    • C07J13/007—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen having a carbon-to-carbon double bond from or to position 17 with double bond in position 17 (20)
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07J—STEROIDS
    • C07J21/00—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen having an oxygen-containing hetero ring spiro-condensed with the cyclopenta(a)hydrophenanthrene skeleton
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07J—STEROIDS
    • C07J31/00—Normal steroids containing one or more sulfur atoms not belonging to a hetero ring
    • C07J31/006—Normal steroids containing one or more sulfur atoms not belonging to a hetero ring not covered by C07J31/003
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07J—STEROIDS
    • C07J7/00—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms
    • C07J7/0005—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms not substituted in position 21
    • C07J7/001—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms not substituted in position 21 substituted in position 20 by a keto group
    • C07J7/0015—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms not substituted in position 21 substituted in position 20 by a keto group not substituted in position 17 alfa
    • C07J7/002—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms not substituted in position 21 substituted in position 20 by a keto group not substituted in position 17 alfa not substituted in position 16
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07J—STEROIDS
    • C07J7/00—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms
    • C07J7/0005—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms not substituted in position 21
    • C07J7/0065—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms not substituted in position 21 substituted in position 20 by an OH group free esterified or etherified
    • C07J7/007—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms not substituted in position 21 substituted in position 20 by an OH group free esterified or etherified not substituted in position 17 alfa
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07J—STEROIDS
    • C07J71/00—Steroids in which the cyclopenta(a)hydrophenanthrene skeleton is condensed with a heterocyclic ring
    • C07J71/0005—Oxygen-containing hetero ring
    • C07J71/001—Oxiranes

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Anesthesiology (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Steroid Compounds (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)

Claims (57)

1. Соединение формулы (I)
Figure 00000001
(I)
или его фармацевтически приемлемая соль;
где в указанной формуле
А выбирают из группы
Figure 00000002
,
Figure 00000003
,
Figure 00000004
,
Figure 00000005
и
Figure 00000006
;
R1 представляет собой (C1-C6)галогеналкил или (C1-C6)алкил;
R2 и R3 выбирают независимо из H, галогена, (C1-C6)алкила или алкокси;
R4 представляет собой галоген, циано, нитро, -S(O)xRa, -NRbRc, (C1-C6)алкил, (C1-C6)алкокси, -C(O)Ra, -C(O)ORa или -C(O)NRbRc;
Ra представляет собой H, арил, гетероарил или (C1-C6)алкил;
каждый Rb и Rc представляет собой независимо H, -S(O)xRa, -C(O)Ra, (C1-C6)алкил или (C1-C6)алкокси, или
Rb и Rc, взятые вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют цикл;
n равен целому числу от 0 до 2; и
x равен целому числу от 0 до 2;
где когда A представляет собой (A-1) или (A-2), тогда R1 выбирают из -CHF2, -CH2F, -CCl3, -CHCl2, -CH2Cl, -CBr3, -CHBr2, -CH2Br или (C1-C6)алкила; или
когда A представляет собой (A-3) или (A-5), R1 представляет собой -CН3, -CH2F, -CH2ОCН3 или -CHF2, и n равен 0, тогда по меньшей мере один из R2 и R3 не является H.
2. Соединение по п.1, где n равен 0 или 1.
3. Соединение по п.1, где n равен 0.
4. Соединение по п.1, где n равен 1.
5. Соединение по п.1, где соединение формулы (I) выбирают из соединения формулы (Iа)
Figure 00000007
(Iа).
6. Соединение по п.1, где соединение формулы (I) выбирают из соединения формулы (Ib)
Figure 00000008
(Ib).
7. Соединение по п.1, где соединение формулы (I) выбирают из соединения формулы (II)
Figure 00000009
(II).
8. Соединение по п.1, где R1 представляет собой (C1-C6)алкил.
9. Соединение по п.1, где R1 представляет собой -CH3.
10. Соединение по п.1, где R2 и R3 представляют собой Н.
11. Соединение по п.1, где n равен 1, и R4 представляет собой галоген, циано, -S(O)хRa или (C1-C6)алкил.
12. Соединение по п.11, где R4 представляет собой -CH3.
13. Соединение по п.1, где R4 представляет собой -С(O)ORa.
14. Соединение по п.1, где R4 представляет собой -С(O)NRbRс.
15. Соединение по п.13, где Rа представляет собой Н или (C1-C6)алкил (например, -CН2CН3).
16. Соединение по п.14, где Rb и Rс представляют собой Н.
17. Соединение по п.1, где R4 представляет собой циано.
18. Соединение по п.11, где R4 представляет собой -S(O)2CH3.
19. Соединение по п.1, где А выбирают из группы
Figure 00000010
,
Figure 00000011
,
Figure 00000012
,
Figure 00000013
,
Figure 00000014
,
Figure 00000015
,
Figure 00000016
,
Figure 00000017
,
Figure 00000018
,
Figure 00000019
и
Figure 00000020
.
20. Соединение по п.1, где соединение выбирают из группы
Figure 00000021
,
Figure 00000022
,
Figure 00000023
,
Figure 00000024
,
Figure 00000025
,
Figure 00000026
,
Figure 00000027
,
Figure 00000028
,
Figure 00000029
,
Figure 00000030
,
Figure 00000031
,
Figure 00000032
,
Figure 00000033
,
Figure 00000034
,
Figure 00000035
,
Figure 00000036
,
Figure 00000037
,
Figure 00000038
,
Figure 00000039
,
Figure 00000040
,
Figure 00000041
,
Figure 00000042
,
Figure 00000043
,
Figure 00000044
,
Figure 00000045
,
Figure 00000046
,
Figure 00000047
,
Figure 00000048
,
Figure 00000049
,
Figure 00000050
,
Figure 00000051
,
Figure 00000052
,
Figure 00000053
,
Figure 00000054
,
Figure 00000055
,
Figure 00000056
,
Figure 00000057
,
Figure 00000058
,
Figure 00000059
,
Figure 00000060
,
Figure 00000061
,
Figure 00000062
,
Figure 00000063
,
Figure 00000064
,
Figure 00000065
,
Figure 00000066
,
Figure 00000067
,
Figure 00000068
,
Figure 00000069
,
Figure 00000070
,
Figure 00000071
,
Figure 00000072
,
Figure 00000073
,
Figure 00000074
,
Figure 00000075
,
Figure 00000076
,
Figure 00000077
,
Figure 00000078
,
Figure 00000079
,
Figure 00000080
,
Figure 00000081
,
Figure 00000082
,
Figure 00000083
,
Figure 00000084
,
Figure 00000085
,
Figure 00000086
,
Figure 00000087
,
Figure 00000088
,
Figure 00000089
,
Figure 00000090
,
Figure 00000091
,
Figure 00000092
,
Figure 00000093
,
Figure 00000094
,
Figure 00000095
,
Figure 00000096
,
Figure 00000097
,
Figure 00000098
,
Figure 00000099
,
Figure 00000100
,
Figure 00000101
,
Figure 00000102
,
Figure 00000103
,
Figure 00000104
и
Figure 00000105
.
21. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение или его фармацевтически приемлемую соль по любому из предшествующих пунктов и фармацевтически приемлемый эксципиент.
22. Способ лечения связанного с ЦНС расстройства у пациента, нуждающегося в этом, включающий введение пациенту эффективного количества соединения по любому из пп.1-20 или его фармацевтически приемлемой соли.
23. Способ по п.22, где связанное с ЦНС расстройство представляет собой расстройство сна, пищевое расстройство, расстройство настроения, расстройство шизофренического спектра, судорожное расстройство, расстройство памяти и/или познания, расстройство движения, расстройство личности, расстройство аутического спектра, боль, травматическое повреждение головного мозга, сосудистое заболевание, расстройство злоупотребления веществами и/или синдром отмены или шум в ушах.
24. Способ по п.22, где связанное с ЦНС расстройство представляет собой депрессию (например, послеродовую депрессию).
25. Способ по п.22, где связанное с ЦНС расстройство представляет собой тремор (например, эссенциальное дрожание).
26. Способ по п.22, где связанное с ЦНС расстройство представляет собой пищевое расстройство (например, нервную анорексию, нервную булимию, компульсивное переедание, кахексию).
27. Способ по п.21, где соединение вводят перорально, подкожно, внутривенно или внутримышечно.
28. Способ по п.22, где соединение вводят длительно.
29. Способ вызывания седативного эффекта и/или анестезии у пациента, включающий введение пациенту эффективного количества соединения формулы (I).
30. Способ лечения припадка у пациента, включающий введение пациенту эффективного количества соединения формулы (I).
31. Способ лечения эпилепсии у пациента, включающий введение пациенту эффективного количества соединения формулы (I).
32. Способ лечения эпилептического статуса (SE) у пациента, включающий введение пациенту эффективного количества соединения формулы (I).
33. Способ по п.32, где эпилептический статус представляет собой судорожный эпилептический статус (например, ранний эпилептический статус, установившийся эпилептический статус, рефрактерный эпилептический статус, суперрефрактерный эпилептический статус) или бессудорожный эпилептический статус (например, генерализованный эпилептический статус, сложный парциальный эпилептический статус).
34. Способ лечения расстройства (например, расстройства, описанного в настоящем описании, например, расстройства, связанного с функцией GABA) у пациента, нуждающегося в этом, включающий введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения, его фармацевтически приемлемой соли или фармацевтической композиции одного из соединений формулы (I).
RU2019126637A 2014-05-29 2015-05-29 Нейроактивные стероиды, композиции и их применения RU2019126637A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CNPCT/CN2014/078820 2014-05-29
CN2014078820 2014-05-29

Related Parent Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2016151727A Division RU2699359C2 (ru) 2014-05-29 2015-05-29 Нейроактивные стероиды, композиции и их применения

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2019126637A true RU2019126637A (ru) 2019-10-03

Family

ID=54698130

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2016151727A RU2699359C2 (ru) 2014-05-29 2015-05-29 Нейроактивные стероиды, композиции и их применения
RU2019126637A RU2019126637A (ru) 2014-05-29 2015-05-29 Нейроактивные стероиды, композиции и их применения

Family Applications Before (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2016151727A RU2699359C2 (ru) 2014-05-29 2015-05-29 Нейроактивные стероиды, композиции и их применения

Country Status (26)

Country Link
US (5) US20180179247A1 (ru)
EP (3) EP3705488B1 (ru)
JP (4) JP6652934B2 (ru)
KR (2) KR102494061B1 (ru)
CN (3) CN106661078A (ru)
AR (2) AR100691A1 (ru)
AU (4) AU2015266447A1 (ru)
CA (1) CA2949720A1 (ru)
CY (1) CY1124109T1 (ru)
DK (2) DK3705488T3 (ru)
ES (2) ES2805598T3 (ru)
HR (2) HRP20221294T1 (ru)
HU (2) HUE059829T2 (ru)
IL (3) IL292461B2 (ru)
JO (1) JO3691B1 (ru)
LT (2) LT3705488T (ru)
MX (4) MX2016015532A (ru)
PH (1) PH12016502342A1 (ru)
PL (2) PL3705488T3 (ru)
PT (2) PT3705488T (ru)
RS (2) RS60529B1 (ru)
RU (2) RU2699359C2 (ru)
SG (2) SG11201609813XA (ru)
SI (2) SI3705488T1 (ru)
TW (1) TW201625661A (ru)
WO (1) WO2015180679A1 (ru)

Families Citing this family (36)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
NZ568700A (en) 2005-11-28 2012-03-30 Marinus Pharmaceuticals Solid stabilized particulate formulations comprising ganaxolone
CN108976272B (zh) 2011-10-14 2021-05-25 萨奇治疗股份有限公司 3,3-二取代的19-去甲孕甾烷化合物、组合物、及其用途
WO2014169836A1 (en) 2013-04-17 2014-10-23 Sage Therapeutics, Inc. 19-nor neuroactive steroids and methods of use thereof
US9725481B2 (en) 2013-04-17 2017-08-08 Sage Therapeutics, Inc. 19-nor C3, 3-disubstituted C21-C-bound heteroaryl steroids and methods of use thereof
KR20230172622A (ko) 2013-04-17 2023-12-22 세이지 테라퓨틱스, 인크. 19-노르 c3,3-이치환된 c21-n-피라졸릴 스테로이드 및 그의 사용 방법
HUE051403T2 (hu) 2013-04-17 2021-03-01 Sage Therapeutics Inc Neuroaktív 19-nor-szteroidok kezelési eljárásokhoz
PT3021852T (pt) 2013-07-19 2021-04-21 Sage Therapeutics Inc Esteroides neuroativos, composições e utilizações das mesmas
CA2921512A1 (en) 2013-08-23 2015-02-26 Sage Therapeutics, Inc. Neuroactive steroids, compositions, and uses thereof
HRP20221294T1 (hr) * 2014-05-29 2023-03-03 Sage Therapeutics, Inc. Neuroaktivni steroidi, njihovi pripravci i uporabe
WO2015195962A1 (en) 2014-06-18 2015-12-23 Sage Therapeutics, Inc. Neuroactive steroids, compositions, and uses thereof
US10577390B2 (en) 2014-10-16 2020-03-03 Sage Therapeutics, Inc. Compositions and methods for treating CNS disorders
HUE051488T2 (hu) 2014-10-16 2021-03-01 Sage Therapeutics Inc Készítmények és eljárások központi idegrendszeri rendellenességek kezelésére
EP3719029A1 (en) 2014-11-27 2020-10-07 Sage Therapeutics, Inc. Compositions for inducing sedation
DK3250210T3 (da) 2015-01-26 2021-03-08 Sage Therapeutics Inc Sammensætninger og fremgangsmåder til behandling af cns-forstyrrelser
US10329320B2 (en) 2015-02-20 2019-06-25 Sage Therapeutics, Inc. Neuroactive steroids, compositions, and uses thereof
US10780099B2 (en) 2015-10-16 2020-09-22 Marinus Pharmaceuticals, Inc. Injectable neurosteroid formulations containing nanoparticles
MA43815A (fr) * 2016-03-08 2021-04-07 Sage Therapeutics Inc Stéroïdes neuroactifs, compositions, et leurs utilisations
AU2017296295B2 (en) * 2016-07-11 2022-02-24 Sage Therapeutics, Inc. C7, C12, and C16 substituted neuroactive steroids and their methods of use
RU2019103590A (ru) * 2016-07-11 2021-02-11 Сейдж Терапьютикс, Инк. С17-, с20- и с21-замещенные нейроактивные стероиды и способы их применения
KR20230050474A (ko) 2016-08-11 2023-04-14 오비드 테라퓨틱스 인크. 간질 장애의 치료를 위한 방법 및 조성물
US10391105B2 (en) 2016-09-09 2019-08-27 Marinus Pharmaceuticals Inc. Methods of treating certain depressive disorders and delirium tremens
US20200291059A1 (en) 2017-12-08 2020-09-17 Sage Therapeutics, Inc. Compositions and methods for treating cns disorders
BR112020016269A2 (pt) 2018-02-11 2020-12-15 Jiangsu Hansoh Pharmaceutical Group Co., Ltd. Reguladores derivados de esteroides, método para prepará- los e suas utilizações
CN109503694A (zh) * 2018-11-21 2019-03-22 苏州闻天医药科技有限公司 一种新型gabaa受体调节剂及其用途
US11266662B2 (en) 2018-12-07 2022-03-08 Marinus Pharmaceuticals, Inc. Ganaxolone for use in prophylaxis and treatment of postpartum depression
KR20210116523A (ko) * 2019-01-14 2021-09-27 베이징 슈안이 파마사이언시스 컴퍼니, 리미티드 테트라졸론 치환된 스테로이드 및 이의 용도
JP2022534424A (ja) 2019-05-31 2022-07-29 セージ セラピューティクス， インコーポレイテッド 神経刺激性ステロイド及びその組成物
JP2022543837A (ja) 2019-08-05 2022-10-14 マリナス ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド てんかん重積状態の治療に使用するためのガナキソロン
KR20220066262A (ko) 2019-08-07 2022-05-24 상하이 한서 바이오메디컬 컴퍼니 리미티드 스테로이드 유도체 조절제의 염 및 결정형
US10857163B1 (en) 2019-09-30 2020-12-08 Athenen Therapeutics, Inc. Compositions that preferentially potentiate subtypes of GABAA receptors and methods of use thereof
JP2023503928A (ja) 2019-12-06 2023-02-01 マリナス ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド 結節性硬化症の治療での使用のためのガナキソロン
WO2022165017A1 (en) 2021-01-28 2022-08-04 Sage Therapeutics, Inc. Use of neuroactive steroids for treatment of sexual dysfunction
KR20240037975A (ko) 2021-07-28 2024-03-22 세이지 테라퓨틱스, 인크. 신경활성 스테로이드의 결정질 형태
WO2023164387A1 (en) 2022-02-28 2023-08-31 Sage Therapeutics, Inc. Neuroactive steroids for treatment of gastrointestinal diseases or conditions
WO2024026337A1 (en) 2022-07-27 2024-02-01 Sage Therapeutics, Inc. Crystalline forms of a neuroactive steroid
WO2024059608A1 (en) 2022-09-15 2024-03-21 Sage Therapeutics, Inc. Deuterated neuroactive steroids

Family Cites Families (12)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE3634717A1 (de) * 1986-10-11 1988-04-14 Dynamit Nobel Ag Verfahren zur herstellung von 5-methyltetrazol
US5232917A (en) 1987-08-25 1993-08-03 University Of Southern California Methods, compositions, and compounds for allosteric modulation of the GABA receptor by members of the androstane and pregnane series
US5376645A (en) 1990-01-23 1994-12-27 University Of Kansas Derivatives of cyclodextrins exhibiting enhanced aqueous solubility and the use thereof
US5939545A (en) * 1994-02-14 1999-08-17 Cocensys, Inc. Method, compositions, and compounds for allosteric modulation of the gaba receptor by members of the androstane and pregnane series
JP4066272B2 (ja) * 1994-02-14 2008-03-26 ユーロ‐セルティック エス． ア． Ｇａｂａ受容体のアロステリックな調節のためのアンドロスタン及びプレグナン類
AU3967297A (en) * 1996-08-01 1998-02-25 Cocensys, Inc. Use of gaba and nmda receptor ligands for the treatment of migraine headache
CA2372342A1 (en) * 1999-04-29 2000-11-09 Derk J. Hogenkamp 3.alpha.-hydroxy-3.beta. methoxymethyl-21-heterocycle substituted steroids with anesthetic activity
ATE537748T1 (de) * 2002-10-15 2012-01-15 Medtronic Inc Medizinisches vorrichtungssystem zur bewertung von gemessenen neurologischen ereignissen
US7729773B2 (en) * 2005-10-19 2010-06-01 Advanced Neuromodualation Systems, Inc. Neural stimulation and optical monitoring systems and methods
CN108976272B (zh) * 2011-10-14 2021-05-25 萨奇治疗股份有限公司 3,3-二取代的19-去甲孕甾烷化合物、组合物、及其用途
HRP20221294T1 (hr) * 2014-05-29 2023-03-03 Sage Therapeutics, Inc. Neuroaktivni steroidi, njihovi pripravci i uporabe
HUE051488T2 (hu) * 2014-10-16 2021-03-01 Sage Therapeutics Inc Készítmények és eljárások központi idegrendszeri rendellenességek kezelésére

Also Published As

Publication number Publication date
AU2023285755A1 (en) 2024-01-18
SI3705488T1 (sl) 2022-10-28
US20200165291A1 (en) 2020-05-28
HRP20201126T1 (hr) 2020-12-11
DK3149018T3 (da) 2020-07-20
MX2021005106A (es) 2021-06-15
MX2021005099A (es) 2021-06-15
JP7386204B2 (ja) 2023-11-24
AU2015266447A1 (en) 2016-12-01
HUE059829T2 (hu) 2022-12-28
AU2019279910A1 (en) 2020-01-16
CA2949720A1 (en) 2015-12-03
RS60529B1 (sr) 2020-08-31
LT3149018T (lt) 2020-08-10
IL248948A0 (en) 2017-01-31
EP3705488B1 (en) 2022-08-03
SG11201609813XA (en) 2016-12-29
AU2021204410A1 (en) 2021-07-22
RU2016151727A (ru) 2018-07-02
PT3149018T (pt) 2020-07-21
ES2805598T3 (es) 2021-02-12
AR121661A2 (es) 2022-06-29
HRP20221294T1 (hr) 2023-03-03
AU2021204410B2 (en) 2023-09-21
IL304033A (en) 2023-08-01
PH12016502342A1 (en) 2017-02-13
PL3149018T3 (pl) 2021-01-25
EP3149018B1 (en) 2020-04-29
TW201625661A (zh) 2016-07-16
NZ764921A (en) 2023-11-24
RU2016151727A3 (ru) 2018-12-03
US20210061850A1 (en) 2021-03-04
MX2016015532A (es) 2017-02-27
CN106661078A (zh) 2017-05-10
TW202231652A (zh) 2022-08-16
KR20230021165A (ko) 2023-02-13
EP3149018A4 (en) 2017-12-06
CN114369135A (zh) 2022-04-19
AR100691A1 (es) 2016-10-26
JP2023123878A (ja) 2023-09-05
CY1124109T1 (el) 2022-03-24
LT3705488T (lt) 2022-09-26
RU2699359C2 (ru) 2019-09-05
MX2023004352A (es) 2023-05-08
JP2021130696A (ja) 2021-09-09
CN114133423A (zh) 2022-03-04
NZ726260A (en) 2023-11-24
EP3705488A1 (en) 2020-09-09
JO3691B1 (ar) 2020-08-27
JP2017516793A (ja) 2017-06-22
IL292461B1 (en) 2023-11-01
KR20240066304A (ko) 2024-05-14
BR112016027508A2 (pt) 2018-06-26
ES2927007T3 (es) 2022-10-31
PL3705488T3 (pl) 2022-12-05
PT3705488T (pt) 2022-09-30
IL248948B (en) 2022-09-01
IL292461B2 (en) 2024-03-01
JP6652934B2 (ja) 2020-02-26
JP6892936B2 (ja) 2021-06-23
JP2020073577A (ja) 2020-05-14
SG10201803812TA (en) 2018-06-28
DK3705488T3 (da) 2022-10-03
SI3149018T1 (sl) 2020-10-30
HUE050028T2 (hu) 2021-12-28
NZ764941A (en) 2023-11-24
WO2015180679A1 (en) 2015-12-03
EP3149018A1 (en) 2017-04-05
US20210061849A1 (en) 2021-03-04
RS63554B1 (sr) 2022-09-30
KR20170003706A (ko) 2017-01-09
KR102494061B1 (ko) 2023-01-31
US20180179247A1 (en) 2018-06-28
AU2019279910B2 (en) 2021-07-22
US20240076310A1 (en) 2024-03-07
EP4144746A1 (en) 2023-03-08
IL292461A (en) 2022-06-01

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2019126637A (ru) Нейроактивные стероиды, композиции и их применения
RU2015149008A (ru) 19-нор c3, 3-дизамещенные c21-n-пиразолильные стероиды и способы их применения
JP2018505898A5 (ru)
RU2020115095A (ru) Пиридиновые, пиразиновые и триазиновые соединения в качестве аллостерических ингибиторов shp2
RU2020123151A (ru) Антагонисты tlr7/8 и их применение
RU2016108987A (ru) Замещенные бензоазепины в качестве модуляторов toll-подобного рецептора
RU2013108348A (ru) Конденсированные гетероарилы и их применение
RU2016143333A (ru) Амидные производные и их фармацевтически приемлемые соли, способ их получения и медицинское применение
RU2018119173A (ru) Производное бензофурана, способ его получения и его применение в медицине
JP2018502891A5 (ru)
RU2020131091A (ru) Композиции и способы для лечения расстройств цнс
RU2019103590A (ru) С17-, с20- и с21-замещенные нейроактивные стероиды и способы их применения
RU2020110780A (ru) Ингибитор fgfr и его медицинское применение
JP2017531020A5 (ru)
RU2016105436A (ru) Нейроактивные стероиды, композиции и их использование
RU2011121876A (ru) Пиразолопиримидиновые соединения-ингибиторы jak и способы
JP2018511647A5 (ru)
RU2017136715A (ru) Производное имидазоизоиндола, способ его получения и медицинское применение
JP2013502431A5 (ru)
RU2015120478A (ru) Пери-карбинолы
RU2013132683A (ru) Ингибиторы репликации вирусов гриппа
JP2013503139A5 (ru)
RU2015106915A (ru) МОДУЛЯТОРЫ α7 НИКОТИНОВОГО АЦЕТИЛХОЛИНОВОГО РЕЦЕПТОРА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
RU2017117562A (ru) Лекарственные средства на основе лантионинсинтетаза с-подобного белка
JP2017531688A5 (ru)