RU2018126793A - Тетрагидропиранил амино-пирролопиримидинон и способы его применения - Google Patents

Claims (17)

1. Соединение формулы (I):

(I)

или его фармацевтически приемлемая соль, таутомер, пролекарство, сольват, метаболит, полиморф, аналог или производное.

2. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемую соль, таутомер, пролекарство, сольват, метаболит, полиморф, аналог или его производное и фармацевтически приемлемый разбавитель, эксципиент или носитель.

3. Способ лечения BTK-опосредованного расстройства, включающий введение нуждающемуся в этом пациенту терапевтически эффективного количества соединения по п. 1 или его фармацевтически приемлемой соли, таутомера, пролекарства, сольвата, метаболита, полиморфа, аналога или производного или фармацевтической композиции по п. 2.

4. Способ по п. 3, где ВТК-опосредованное расстройство выбрано из иммунного расстройства, рака, сердечно-сосудистых заболеваний, вирусных инфекций, воспаления, нарушения обмена веществ/функции эндокринной системы и неврологических расстройств.

5. Способ по п. 4, где рак выбран из рака молочной железы, яичника, шейки матки, предстательной железы, яичка, мочеполового тракта, пищевода, гортани, глиобластомы, нейробластомы, желудка, кожи, кератоакантомы, легкого, эпидермоидной карциномы, крупноклеточной карциномы, немелкоклеточной карциномы легких (NSCLC), мелкоклеточной карциномы, аденокарциномы легких, рака кости, толстой кишки, аденомы, поджелудочной железы, аденокарциномы, щитовидной железы, фолликулярной карциномы, недифференцированной карциномы, папиллярной карциномы, семиномы, меланомы, саркомы, карциномы мочевого пузыря, карциномы печени и желчных путей, карциномы почек, поджелудочной железы, миелоидных расстройств, лимфомы, рака ворсистых клеток, буккальной полости, носоглотки, глотки, губы, языка, рта, тонкого кишечника, толстой и прямой кишки, толстого кишечника, прямой кишки, головного мозга и центральной нервной системы, лейкоза Ходжкина, бронха, щитовидной железы, печени и внутрипеченочного желчного протока, гепатоцеллюлярного рака, желудочного рака, глиомы/глиобластомы, рака эндометрия, меланомы, почек и почечной лоханки, мочевого пузыря, тела матки, шейки матки, множественной миеломы, острого миелогенного лейкоза, хронического миелогенного лейкоза, лимфоцитарного лейкоза, хронического лимфоидного лейкоза (CLL), миелоидного лейкоза, полости рта и глотки, неходжкинской лимфомы, меланомы и ворсинчатой аденомы толстой кишки.

6. Способ по п. 4, где расстройство представляет собой ревматоидный артрит, системное и местное воспаление, артрит, воспаление, связанное с подавлением иммунитета, отторжение органа при трансплантации, аллергии, язвенный колит, болезнь Крона, дерматит, астму, системную красную волчанку, синдром Шегрена, рассеянный склероз, склеродермию/системный склероз, идиопатическую тромбоцитопеническую пурпуру (ITP), васкулит антинейтрофильных цитоплазматических антител (ANCA), хроническое обструктивное заболевание легких (COPD) или псориаз.

7. Способ модуляции BTK, включающий введение нуждающемуся в этом пациенту эффективного количества соединения по п. 1 или его фармацевтически приемлемой соли, таутомера, пролекарства, сольвата, метаболита, полиморфа, аналога или производного или фармацевтической композиции по п. 2.

8. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, таутомер, пролекарство, сольват, метаболит, полиморф, аналог или производное или фармацевтическая композиция по п. 2 для применения в способе лечения BTK-опосредованного расстройства или модуляции BTK.

9. Соединение или композиция по п. 8, где ВТК-опосредованное расстройство выбрано из иммунного расстройства, рака, сердечно-сосудистых заболеваний, вирусных инфекций, воспаления, нарушения обмена веществ/функции эндокринной системы и неврологических расстройств.

10. Соединение или композиция по п. 9, где рак выбран из рака молочной железы, яичника, шейки матки, предстательной железы, яичка, мочеполового тракта, пищевода, гортани, глиобластомы, нейробластомы, желудка, кожи, кератоакантомы, легкого, эпидермоидной карциномы, крупноклеточной карциномы, немелкоклеточной карциномы легких (NSCLC), мелкоклеточной карциномы, аденокарциномы легких, рака кости, толстой кишки, аденомы, поджелудочной железы, аденокарциномы, щитовидной железы, фолликулярной карциномы, недифференцированной карциномы, папиллярной карциномы, семиномы, меланомы, саркомы, карциномы мочевого пузыря, карциномы печени и желчных путей, карциномы почек, поджелудочной железы, миелоидных расстройств, лимфомы, рака ворсистых клеток, буккальной полости, носоглотки, глотки, губы, языка, рта, тонкого кишечника, толстой и прямой кишки, толстого кишечника, прямой кишки, головного мозга и центральной нервной системы, лейкоза Ходжкина, бронха, щитовидной железы, печени и внутрипеченочного желчного протока, гепатоцеллюлярного рака, желудочного рака, глиомы/глиобластомы, рака эндометрия, меланомы, почек и почечной лоханки, мочевого пузыря, тела матки, шейки матки, множественной миеломы, острого миелогенного лейкоза, хронического миелогенного лейкоза, лимфоцитарного лейкоза, хронического лимфоидного лейкоза (CLL), миелоидного лейкоза, полости рта и глотки, неходжкинской лимфомы, меланомы и ворсинчатой аденомы толстой кишки.

11. Соединение или композиция по п. 9, где расстройство представляет собой ревматоидный артрит, системное и местное воспаление, артрит, воспаление, связанное с подавлением иммунитета, отторжение органа при трансплантации, аллергии, язвенный колит, болезнь Крона, дерматит, астму, системную красную волчанку, синдром Шегрена, рассеянный склероз, склеродермию/системный склероз, идиопатическую тромбоцитопеническую пурпуру (ITP), васкулит антинейтрофильных цитоплазматических антител (ANCA), хроническое обструктивное заболевание легких (COPD) или псориаз.

12. Применение соединения по п. 1 или его фармацевтически приемлемой соли, таутомера, пролекарства, сольвата, метаболита, полиморфа, аналога или производного или фармацевтической композиции по п. 2 для получения лекарственного средства для лечения BTK-опосредованного расстройства или для модуляции BTK.

13. Применение по п. 12, где ВТК-опосредованное заболевание или расстройство выбрано из иммунного расстройства, рака, сердечно-сосудистых заболеваний, вирусных инфекций, воспаления, нарушения обмена веществ/функции эндокринной системы и неврологических расстройств.

14. Применение по п. 13, где рак выбран из рака молочной железы, яичника, шейки матки, предстательной железы, яичка, мочеполового тракта, пищевода, гортани, глиобластомы, нейробластомы, желудка, кожи, кератоакантомы, легкого, эпидермоидной карциномы, крупноклеточной карциномы, немелкоклеточной карциномы легких (NSCLC), мелкоклеточной карциномы, аденокарциномы легких, рака кости, толстой кишки, аденомы, поджелудочной железы, аденокарциномы, щитовидной железы, фолликулярной карциномы, недифференцированной карциномы, папиллярной карциномы, семиномы, меланомы, саркомы, карциномы мочевого пузыря, карциномы печени и желчных путей, карциномы почек, поджелудочной железы, миелоидных расстройств, лимфомы, рака ворсистых клеток, буккальной полости, носоглотки, глотки, губы, языка, рта, тонкого кишечника, толстой и прямой кишки, толстого кишечника, прямой кишки, головного мозга и центральной нервной системы, лейкоза Ходжкина, бронха, щитовидной железы, печени и внутрипеченочного желчного протока, гепатоцеллюлярного рака, желудочного рака, глиомы/глиобластомы, рака эндометрия, меланомы, почек и почечной лоханки, мочевого пузыря, тела матки, шейки матки, множественной миеломы, острого миелогенного лейкоза, хронического миелогенного лейкоза, лимфоцитарного лейкоза, хронического лимфоидного лейкоза (CLL), миелоидного лейкоза, полости рта и глотки, неходжкинской лимфомы, меланомы и ворсинчатой аденомы толстой кишки.

15. Применение по п. 13, где расстройство представляет собой ревматоидный артрит, системное и местное воспаление, артрит, воспаление, связанное с подавлением иммунитета, отторжение органа при трансплантации, аллергии, язвенный колит, болезнь Крона, дерматит, астму, системную красную волчанку, синдром Шегрена, рассеянный склероз, склеродермию/системный склероз, идиопатическую тромбоцитопеническую пурпуру (ITP), васкулит антинейтрофильных цитоплазматических антител (ANCA), хроническое обструктивное заболевание легких (COPD) или псориаз.