RU2014115227A - Производные бензотиазол-6-ил уксусной кислоты и их примение для лечения вич-инфекции - Google Patents
Производные бензотиазол-6-ил уксусной кислоты и их примение для лечения вич-инфекции Download PDFInfo
- Publication number
- RU2014115227A RU2014115227A RU2014115227/04A RU2014115227A RU2014115227A RU 2014115227 A RU2014115227 A RU 2014115227A RU 2014115227/04 A RU2014115227/04 A RU 2014115227/04A RU 2014115227 A RU2014115227 A RU 2014115227A RU 2014115227 A RU2014115227 A RU 2014115227A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- inhibitors
- hiv
- pyridinyl
- pharmaceutically acceptable
- acceptable salt
- Prior art date
Links
- WVARIOLICXHIFV-MHZLTWQESA-N CC(C)(C)O[C@H](C(O)=O)c(c(C)cc1c2[s]c(-c(cc3)cc4c3[n](C3CC3)c(C)n4)n1)c2-c(cc1)ccc1Cl Chemical compound CC(C)(C)O[C@H](C(O)=O)c(c(C)cc1c2[s]c(-c(cc3)cc4c3[n](C3CC3)c(C)n4)n1)c2-c(cc1)ccc1Cl WVARIOLICXHIFV-MHZLTWQESA-N 0.000 description 1
- ZCUQMPYWGMRWAF-NDEPHWFRSA-N CC(C)(C)O[C@H](C(O)=O)c(c(C)cc1c2[s]c(-c(cc3)cc4c3[n](C3CCOCC3)nc4)n1)c2-c(cc1)ccc1Cl Chemical compound CC(C)(C)O[C@H](C(O)=O)c(c(C)cc1c2[s]c(-c(cc3)cc4c3[n](C3CCOCC3)nc4)n1)c2-c(cc1)ccc1Cl ZCUQMPYWGMRWAF-NDEPHWFRSA-N 0.000 description 1
- QSYHSCZHBSRZTL-SANMLTNESA-N CC(C)(C)O[C@H](C(O)=O)c(c(C)cc1c2[s]c(-c3cc(-c4cc(C(N)=O)cnc4)ncc3)n1)c2-c(cc1)ccc1Cl Chemical compound CC(C)(C)O[C@H](C(O)=O)c(c(C)cc1c2[s]c(-c3cc(-c4cc(C(N)=O)cnc4)ncc3)n1)c2-c(cc1)ccc1Cl QSYHSCZHBSRZTL-SANMLTNESA-N 0.000 description 1
- WXQAQZIRBRTBGW-QHCPKHFHSA-N CC(C)(C)O[C@H](C(O)=O)c(c(C)cc1c2[s]c(-c3cc(cc(C)[nH]4)c4nc3)n1)c2-c(cc1)ccc1Cl Chemical compound CC(C)(C)O[C@H](C(O)=O)c(c(C)cc1c2[s]c(-c3cc(cc(C)[nH]4)c4nc3)n1)c2-c(cc1)ccc1Cl WXQAQZIRBRTBGW-QHCPKHFHSA-N 0.000 description 1
- ASIYMFFHVBPYEP-YTTGMZPUSA-N CC(C)(C)O[C@H](C(O)=O)c(c(C)cc1c2[s]c(-c3cccc(-c4c[n](Cc5ccccc5)nc4)c3)n1)c2-c(cc1)ccc1Cl Chemical compound CC(C)(C)O[C@H](C(O)=O)c(c(C)cc1c2[s]c(-c3cccc(-c4c[n](Cc5ccccc5)nc4)c3)n1)c2-c(cc1)ccc1Cl ASIYMFFHVBPYEP-YTTGMZPUSA-N 0.000 description 1
- JDSMSBYHRMWBET-PMERELPUSA-N CC(C)(C)O[C@H](C(O)=O)c(c(C)cc1c2[s]c(-c3ccnc(-c(c(C)c4)cc5c4[n](C)nc5)c3)n1)c2-c(cc1)ccc1Cl Chemical compound CC(C)(C)O[C@H](C(O)=O)c(c(C)cc1c2[s]c(-c3ccnc(-c(c(C)c4)cc5c4[n](C)nc5)c3)n1)c2-c(cc1)ccc1Cl JDSMSBYHRMWBET-PMERELPUSA-N 0.000 description 1
- CMFHEWLZMQYKIN-NDEPHWFRSA-N CC(C)(C)O[C@H](C(O)=O)c(c(C)cc1c2[s]c(-c3ccnc(-c4cc(cc(C)[nH]5)c5nc4)c3)n1)c2-c(cc1)ccc1Cl Chemical compound CC(C)(C)O[C@H](C(O)=O)c(c(C)cc1c2[s]c(-c3ccnc(-c4cc(cc(C)[nH]5)c5nc4)c3)n1)c2-c(cc1)ccc1Cl CMFHEWLZMQYKIN-NDEPHWFRSA-N 0.000 description 1
- MOAYSDXSSLZAJR-UHSQPCAPSA-N CC(C)(C)O[C@H](C(O)=O)c(c(C)cc1c2[s]c(N3C[C@H](c4ccc5[n](C)ncc5c4)N(C)CC3)n1)c2-c(cc1)ccc1Cl Chemical compound CC(C)(C)O[C@H](C(O)=O)c(c(C)cc1c2[s]c(N3C[C@H](c4ccc5[n](C)ncc5c4)N(C)CC3)n1)c2-c(cc1)ccc1Cl MOAYSDXSSLZAJR-UHSQPCAPSA-N 0.000 description 1
- JYRXWZJQQVVZDX-PMERELPUSA-N CC(C)(C)O[C@H](C(O)=O)c1c(C)cc2nc(-c3cc(-c4ccc5[n](C)ncc5c4)ccc3)[s]c2c1-c(cc1)ccc1Cl Chemical compound CC(C)(C)O[C@H](C(O)=O)c1c(C)cc2nc(-c3cc(-c4ccc5[n](C)ncc5c4)ccc3)[s]c2c1-c(cc1)ccc1Cl JYRXWZJQQVVZDX-PMERELPUSA-N 0.000 description 1
- HZCRBTMSHCMNKZ-PMERELPUSA-N CC(C)(C)O[C@H](C(O)=O)c1c(C)cc2nc(-c3ccnc(-c4c(C)c5c[n](C)nc5cc4)c3)[s]c2c1-c(cc1)ccc1Cl Chemical compound CC(C)(C)O[C@H](C(O)=O)c1c(C)cc2nc(-c3ccnc(-c4c(C)c5c[n](C)nc5cc4)c3)[s]c2c1-c(cc1)ccc1Cl HZCRBTMSHCMNKZ-PMERELPUSA-N 0.000 description 1
- VJWPOQLHGHMVPQ-UHFFFAOYSA-N CC(C)(C)[O-2]c1cc(Cl)ccc1-c1c(CC(O)=O)c(C)cc2c1[s]c(-c1cc(N(CC3)CCN3C3COC3)cnc1)n2 Chemical compound CC(C)(C)[O-2]c1cc(Cl)ccc1-c1c(CC(O)=O)c(C)cc2c1[s]c(-c1cc(N(CC3)CCN3C3COC3)cnc1)n2 VJWPOQLHGHMVPQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- UQLONUYCFIWXMH-UHFFFAOYSA-N CC(C)(C)[O-2]c1cc(Cl)ccc1-c1c(CC(O)=O)c(C)cc2c1[s]c(-c1ccnc(-c3c(C)[n](C)nc3)n1)n2 Chemical compound CC(C)(C)[O-2]c1cc(Cl)ccc1-c1c(CC(O)=O)c(C)cc2c1[s]c(-c1ccnc(-c3c(C)[n](C)nc3)n1)n2 UQLONUYCFIWXMH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- OYVGCTXFDMABOU-UHFFFAOYSA-N CC(C)(COC(Cc1c(C)cc2nc(-c3cc(-c(cc4)nc5c4[n](C)nc5)c(C)nc3)[s]c2c1-c(cc1)ccc1Cl)=O)O Chemical compound CC(C)(COC(Cc1c(C)cc2nc(-c3cc(-c(cc4)nc5c4[n](C)nc5)c(C)nc3)[s]c2c1-c(cc1)ccc1Cl)=O)O OYVGCTXFDMABOU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- KEVIZRJIIHOWOA-NDEPHWFRSA-N CC(C)N(CC1)CCN1c1cncc(-c2nc(cc(C)c([C@@H](C(O)=O)OC(C)(C)C)c3-c(cc4)ccc4Cl)c3[s]2)c1 Chemical compound CC(C)N(CC1)CCN1c1cncc(-c2nc(cc(C)c([C@@H](C(O)=O)OC(C)(C)C)c3-c(cc4)ccc4Cl)c3[s]2)c1 KEVIZRJIIHOWOA-NDEPHWFRSA-N 0.000 description 1
- UQOKIKWGRLXZRV-UHFFFAOYSA-N CC(C)N(CC1)CCN1c1nccc(-c2nc(cc(C)c(CC(O)=O)c3-c(c([O-2]C(C)(C)C)c4)ccc4Cl)c3[s]2)n1 Chemical compound CC(C)N(CC1)CCN1c1nccc(-c2nc(cc(C)c(CC(O)=O)c3-c(c([O-2]C(C)(C)C)c4)ccc4Cl)c3[s]2)n1 UQOKIKWGRLXZRV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- DJYLINCMLFAQNU-MHZLTWQESA-N CC(C)[n]1c(ccc(-c2nc(cc(C)c([C@@H](C(O)=O)OC(C)(C)C)c3-c(cc4)ccc4Cl)c3[s]2)c2)c2nc1C Chemical compound CC(C)[n]1c(ccc(-c2nc(cc(C)c([C@@H](C(O)=O)OC(C)(C)C)c3-c(cc4)ccc4Cl)c3[s]2)c2)c2nc1C DJYLINCMLFAQNU-MHZLTWQESA-N 0.000 description 1
- LRVXVNCFFMMNIY-UHFFFAOYSA-N CCC[n]1ncc2c1ccc(-c1nc(cc(C)c(CC(O)=O)c3-c(ccc(Cl)c4)c4[O-]C(C)(C)C)c3[s]1)c2 Chemical compound CCC[n]1ncc2c1ccc(-c1nc(cc(C)c(CC(O)=O)c3-c(ccc(Cl)c4)c4[O-]C(C)(C)C)c3[s]1)c2 LRVXVNCFFMMNIY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- LANLSMLUEZMZKZ-VWLOTQADSA-N CC[n]1ncc2cc(-c3nc(cc(C)c([C@@H](C(O)=O)OC(C)(C)C)c4-c(cc5)ccc5Cl)c4[s]3)ccc12 Chemical compound CC[n]1ncc2cc(-c3nc(cc(C)c([C@@H](C(O)=O)OC(C)(C)C)c4-c(cc5)ccc5Cl)c4[s]3)ccc12 LANLSMLUEZMZKZ-VWLOTQADSA-N 0.000 description 1
- BTLAXBMMGQKGIT-UHFFFAOYSA-N Cc(cc1N)c(C)c2c1OCCC2 Chemical compound Cc(cc1N)c(C)c2c1OCCC2 BTLAXBMMGQKGIT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- OZUJEHIZIRSKKN-UHFFFAOYSA-N Cc(cc1N)c(C)c2c1OCCC2=O Chemical compound Cc(cc1N)c(C)c2c1OCCC2=O OZUJEHIZIRSKKN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
- C07D277/60—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
- C07D277/62—Benzothiazoles
- C07D277/68—Benzothiazoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached in position 2
- C07D277/82—Nitrogen atoms
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/425—Thiazoles
- A61K31/428—Thiazoles condensed with carbocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
- A61K31/436—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a six-membered ring having oxygen as a ring hetero atom, e.g. rapamycin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
- A61K31/437—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
- A61K31/4375—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a six-membered ring having nitrogen as a ring heteroatom, e.g. quinolizines, naphthyridines, berberine, vincamine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
- A61K31/4439—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
- A61K31/444—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring heteroatom, e.g. amrinone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
- A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
- A61K31/454—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pimozide, domperidone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
- A61K31/4709—Non-condensed quinolines and containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
- A61K31/4738—Quinolines; Isoquinolines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
- A61K31/4741—Quinolines; Isoquinolines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems condensed with ring systems having oxygen as a ring hetero atom, e.g. tubocuraran derivatives, noscapine, bicuculline
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/496—Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/4965—Non-condensed pyrazines
- A61K31/497—Non-condensed pyrazines containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/4985—Pyrazines or piperazines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/50—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines
- A61K31/501—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines not condensed and containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/513—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim having oxo groups directly attached to the heterocyclic ring, e.g. cytosine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
- A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
- A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
- A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
- A61K31/538—1,4-Oxazines, e.g. morpholine ortho- or peri-condensed with carbocyclic ring systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
- A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
- A61K31/5383—1,4-Oxazines, e.g. morpholine ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
- A61K31/551—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole having two nitrogen atoms, e.g. dilazep
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
- A61K31/553—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole having at least one nitrogen and one oxygen as ring hetero atoms, e.g. loxapine, staurosporine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
- A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
- A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
- C07D277/60—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
- C07D277/62—Benzothiazoles
- C07D277/64—Benzothiazoles with only hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals attached in position 2
- C07D277/66—Benzothiazoles with only hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals attached in position 2 with aromatic rings or ring systems directly attached in position 2
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
- C07D277/60—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
- C07D277/62—Benzothiazoles
- C07D277/68—Benzothiazoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached in position 2
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
- C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
- C07D417/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
- C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
- C07D417/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
- C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D471/04—Ortho-condensed systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D487/04—Ortho-condensed systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
- C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D491/06—Peri-condensed systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D498/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D498/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D498/04—Ortho-condensed systems
Abstract
1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль формулы I′:где: Rпредставляет собой, или;A представляет собой фенил, моноциклический гетероарил или моноциклический гетероцикл, где A возможно замещен от 1 до 5 Zгруппами;B представляет собой (C-C)арил, гетероарил или гетероцикл, где В возможно замещен 1-5 Zгруппами; или A и B совместно образуют бициклический (C-C)арил, бициклический гетероарил или бициклический гетероцикл, где каждый бициклический (C-C)арил, бициклический гетероарил или бициклический гетероцикл возможно замещен от 1 до 5 Zгруппами;каждый из Zнезависимо представляет собой галоген, (C-C)алкил, (C-C)алкенил, (C-C)алкинил, (C-C)галогеналкил, (C-C)карбоцикл, 3-7-членный моноциклический гетероцикл, -O(C-C)алкил, -O(C-C)алкенил, -O(C-C)алкинил, -NRR, -NRC(O)R, -C(O)ORили -C(O)NRR, где любой (C-C)карбоцикл илигетероцикл из Zвозможно независимо замещен от 1 до 5 галогенами или (C-C)алкилами;каждый из Zнезависимо представляет собой галоген, CN, (C-C)алкил, (C-C)алкенил, (C-C)алкинил, (C-C)галогеналкил, (C-C)карбоцикл, гетероарил, 3-7-членный моноциклический гетероцикла, (C-C)арил(C-C)алкил-, -OH, -O(C-C)алкил, -O(C-C)алкенил, -O(C-C)алкинил, -NRR, -NRC(O)R, -C(O)ORили -C(O)NRR, где любой (C-C)карбоцикл или гетероцикл из Zвозможно независимо замещен от 1 до 5 галогенами или (C-C)алкилами; икаждый из R, R, Rили Rнезависимо представляет собой H или (C-C)алкил;при этом каждый гетероарил, как моноциклическое кольцо или как часть 2-3-кольцевой системы, имеет от 1 до 6 атомов углерода и от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из кислорода, азота и серы, и каждый гетероцикл, как моноциклическое кольцо или как часть 2-3-кольцевой системы, имеет от 1 до 6 атомов углерода и от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из группы, сос
Claims (43)
1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль формулы I′:
где: R4 представляет собой
A представляет собой фенил, моноциклический гетероарил или моноциклический гетероцикл, где A возможно замещен от 1 до 5 Z1a группами;
B представляет собой (C6-C20)арил, гетероарил или гетероцикл, где В возможно замещен 1-5 Z1b группами; или A и B совместно образуют бициклический (C9-C14)арил, бициклический гетероарил или бициклический гетероцикл, где каждый бициклический (C9-C14)арил, бициклический гетероарил или бициклический гетероцикл возможно замещен от 1 до 5 Z1b группами;
каждый из Z1a независимо представляет собой галоген, (C1-C3)алкил, (C2-C3)алкенил, (C2-C3)алкинил, (C1-C3)галогеналкил, (C3-C7)карбоцикл, 3-7-членный моноциклический гетероцикл, -O(C1-C3)алкил, -O(C2-C3)алкенил, -O(C2-C3)алкинил, -NRcRd, -NRaC(O)Ra, -C(O)ORb или -C(O)NRcRd, где любой (C3-C7)карбоцикл или
гетероцикл из Z1a возможно независимо замещен от 1 до 5 галогенами или (C1-C6)алкилами;
каждый из Z1b независимо представляет собой галоген, CN, (C1-C6)алкил, (C2-C6)алкенил, (C2-C6)алкинил, (C1-C6)галогеналкил, (C3-C7)карбоцикл, гетероарил, 3-7-членный моноциклический гетероцикла, (C6-C20)арил(C1-C6)алкил-, -OH, -O(C1-C6)алкил, -O(C2-C6)алкенил, -O(C2-C6)алкинил, -NRcRd, -NRaC(O)Ra, -C(O)ORb или -C(O)NRcRd, где любой (C3-C7)карбоцикл или гетероцикл из Z1b возможно независимо замещен от 1 до 5 галогенами или (C1-C6)алкилами; и
каждый из Ra, Rb, Rc или Rd независимо представляет собой H или (C1-C6)алкил;
при этом каждый гетероарил, как моноциклическое кольцо или как часть 2-3-кольцевой системы, имеет от 1 до 6 атомов углерода и от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из кислорода, азота и серы, и каждый гетероцикл, как моноциклическое кольцо или как часть 2-3-кольцевой системы, имеет от 1 до 6 атомов углерода и от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из кислорода, азота и серы.
4. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, что A представляет собой фенил, пиридинил, пиримидинил, пиразинил, пиридинил-2(1H)-он, тетрагидропиримидинил-2-он, имидазолидинил-2-он, пирролидинил-2-он, пирролидинил, пиридазинил, тиазолил, пиразин-2(1H)-он, пиперазинил-2-он, пиперазинил, имидазолил, морфолинил, 1,2,3,6-тетрагидропиридинил или пиперидинил, где A возможно замещен от 1 до 5 Z1a группами.
5. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, что A представляет собой фенил, пиридинил, пиримидинил, пиразинил, пиридинил-2-он, тетрагидропиримидинил-2-он, имидазолидинил-2-он, пирролидинил-2-он или пирролидинил, где A возможно замещен от 1 до 5 Z1a группами.
6. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, что A представляет собой пиридинил, пиримидинил или пиразинил, где A возможно замещен от 1 до 5 Z1a группами.
7. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, что A представляет собой пиридинил, пиримидинил или пиразинил.
8. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, что:
A представляет собой пиридинил, пиримидинил или пиразинил; и
B представляет собой 4-6-членный моноциклический гетероцикл, где B возможно замещен от 1 до 5 Z1b группами.
9. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, что
A представляет собой пиридинил, пиримидинил или пиразинил; и
B представляет собой фенил, пиридинил, индазолил, пиразоло[4,3-b]пиридинил, пиримидинил, пиразолил, бензо[d]имидазолил, индазолил, 1Н-бензо[d]имидазолил-2(3H)-он, 2Н-пиридо[3,2-b][1,4]оксазинил-3(4Н)-он, 2,6-нафтиридин-1(2Н)-он, 1,7-нафтиридинил-8(7Н)-он, 1Н-индазолил-3(2Н)-он, хинолинил-2(1Н)-он, хинолинил, пирроло[2,3-b]пиридинил, пирролидинил, пиперазинил, фенил, имидазолил, пиперидинил, морфолинил, 5,6,7,8-тетрагидро-[1,2,4]триазоло[4,3-a]пиразинил, 4,5,6,7-тетрагидро-пиразоло[4,3-с]пиридинил, пиразоло[1,5-а]пиримидинил, пиримидинил-2,4(1Н,3H)-дионил, пиридинил-2(1Н)-он, 1Н-пиразоло[3,4-с]пиридинил, индолинил-2-он, 1Н-пирроло[3,4-с]пиридинил-3(2Н)-он, 2,3-дигидро-1Н-пирроло[3,2-с]пиридинил, пиразолил, пиримидинил-2(1Н)-он, азетидинил, тетрагидро-2Н-пиранил, 3,6-дигидро-2Н-пиранил, 1,2,3,6-тетрагидропиридин, 1Н-пиразоло[3,4-b]пиридинил, 2Н-бензо[b] [1,4]оксазиил-3(4Н)-он, 3,4-дигидро-2Н-пиридо[3,2-b][1,4]оксазинил, индолинил, 3,4-дигидробензо[f][1,4]оксазепин-5(2Н)-он, 3H-имидазо[4,5-b]пиридинил или 1Н-бензо[d][1,2,3]триазолил, где B возможно замещен от 1 до 5 Z1b группами.
10. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, что:
A представляет собой пиридинил, пиримидинил или пиразинил; и
B представляет собой пиперазинил или азетидинил, где В возможно замещен от 1 до 5 Z1b группами.
11. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, что:
A представляет собой пиридинил, пиримидинил, пиразинил, пиридинил-2-он, тетрагидропиримидинил-2-он, имидазолидинил-2-он, пирролидинил-2-он или пирролидинил, где A возможно замещен от 1 до 5 Z1a группами; и
B представляет собой фенил, пиридинил, пиразолил, пиримидинил, индазолил, пиразолопиридин или бензимидазолил, где B возможно замещен от 1 до 5 Z1b группами.
12. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, что:
A представляет собой пиридинил, пиримидинил, пиразинил; и
B представляет собой фенил, пиридинил, пиразолил, пиримидинил, индазолил, пиразолопиридин или бензимидазолил, где B возможно замещен от 1 до 5 Z1b группами.
13. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, что:
A представляет собой фенил, 5-6 членный моноциклический гетероарил или 3-7 членный моноциклический гетероцикл, где А возможно замещен от 1 до 5 Z1a группами;
B представляет собой фенил, 8-11 членный бициклический арил, 5-6 членный моноциклический гетероарил, 7-11 членный бициклический гетероарил, 3-7 членный моноциклический гетероцикл или 6-11 членный бициклический гетероцикл, где B возможно замещен от 1 до 5 Z1b группами; или A и B вместе образуют 8-11 членный бициклический арил, 7-11 членный бициклический гетероарил или 6-11 членный бициклический гетероцикл, где 8-11 членный бициклический арил, 7-11 членный
бициклический гетероарил или 6-11 членный бициклический гетероцикл возможно замещен от 1 до 5 Z1b группами;
каждый Z1a независимо представляет собой галоген, (C1-C3)алкил, (C2-C3)алкенил, (C2-C3)алкинил, (C1-C3)галогеналкил, (C3-C7)карбоцикл, 3-7 членный моноциклический гетероцикл, -O(C1-C3)алкил, -O(C2-C3)алкенил, -O(C2-C3)алкинил, -NRcRd, -NRaC(O)Ra, -C(O)ORb or -C(O)NRcRd, где любой (C3-C7)карбоцикл, 3-7 членный моноциклический гетероцикл из Z1a возможно независимо замещен от 1 до 5 галогенами или (C1-C6)алкилами.
каждый Z1b независимо представляет собой галоген, CN, (C1-C6)алкил, (C2-C6)алкенил, (C2-C6)алкинил, (C1-C6)галогеналкил, (C3-C7)карбоцикл, 5-6 членный моноциклический гетероарил, 7-12 членный бициклический гетероарил, 3-7 членный моноциклический гетероцикл, 6-11 членный бициклический гетероцикл, фенил(C1-C6)алкил-, -OH, -O(C1-C6)алкил, -O(C2-C6)алкенил, -O(C2-C6)алкинил, -NRcRd, -NRaC(O)Ra, -C(O)ORb or -C(O)NRcRd, где любой (C3-C7)карбоцикл, 3-7 членный моноциклический гетероцикл or 6-11 членный бициклический гетероцикл из Z1b возможно независимо замещен от 1 до 5 галогенами или (C1-C6)алкилами.
14. Соединение по п. 13 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, что:
A представляет собой фенил, пиридинил, пиримидинил, пиразинил, пиридинил-2(1Н)-он, тетрагидропиримидинил-2-он, имидазолидинил-2-он, пирролидинил-2-он, пирролидинил, пиридазинил, тиазолил, пиразин-2(1Н)-он, пиперазинил-2-он, пиперазинил, имидазолил, морфолинил, 1,2,3,6-тетрагидропиридинил или пиперидинил, где А возможно замещен от 1 до 5 Z1a группами;
В представляет собой фенил, пиридинил, индазолил, пиразоло[4,3-b]пиридинил, пиримидинил, пиразолил, бензо[d]имидазолил, индазолил, 1H-бензо[d]имидазолил-2(3H)-он, 2Н-пиридо[3,2-b][1,4]оксазинил-3(4H)-он, 2,6-нафтиридин-1(2H)-он, 1,7-нафтиридинил-8(7H)-он, 1Н-индазолил-3(2H)-он, хинолинил-2(1H)-он, хинолинил, пирроло[2,3-b]пиридинил, пирролидинил, пиперазинил, фенил, имидазолил, пиперидинил, морфолинил, 5,6,7,8-тетрагидро-[1,2,4]триазоло[4,3-a]пиразинил, 4,5,6,7-тетрагидро-
пиразоло[4,3-c]пиридинил, пиразоло[1,5-a]пиримидинил, пиримидинил-2,4(1Н,3H)-дионил, пиридинил-2(1Н)-он, 1Н-пиразоло[3,4-c]пиридинил, индолинил-2-он, 1Н-пирроло[3,4-с]пиридинил-3(2Н)-он, 2,3-дигидро-1Н-пирроло[3,2-с]пиридинил, пиразолил, пиримидинил-2(1Н)-он, азетидинил, тетрагидро-2Н-пиранил, 3,6-дигидро-2Н-пиранил, 1,2,3,6-тетрагидропиридин, 1H-пиразоло[3,4-b]пиридинил, 2Н-бензо[b][1,4]оксазиил-3(4Н)-он, 3,4-дигидро-2Н-пиридо[3,2-b][1,4]оксазинил, индолинил, 3,4-дигидробензо[f][1,4]оксазепин-5(2H)-он, 3H-имидазо[4,5-b]пиридинил или 1Н-бензо[d][1,2,3]триазолил, где B возможно замещен от 1 до 5 Z1b группами.
15. Соединение по любому из пп. 1-6, 11, 13 или 14 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, что A не замещен Z1a.
16. Соединение по п. 15 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, что каждый из Z1b независимо представляет собой (C1-C6)алкил.
17. Соединение по любому из пп. 7-10 или 12 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, что каждый из Z1b независимо представляет собой (C1-C6)алкил.
18. Соединение по любому из пп. 1-12 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, что каждый из Z1b независимо представляет собой CN, (C2-C6)алкенил, (C2-C6)алкинил, (C1-C6)галогеналкил, (C3-C7)карбоцикл, гетероарил, гетероцикл, (C6-C20)арил(C1-C6)алкил-, -OH, -O(C1-C6)алкил, -O(C2-C6)алкенил, -O(C2-C6)алкинил, -NRcRd, -NRaC(O)Ra, или -C(O)NRcRd.
22. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп. 1-20 или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель.
23. Фармацевтическая композиция по п. 22 для применения при лечении ВИЧ-инфекции у пациента.
24. Фармацевтическая композиция по п. 23, отличающаяся тем, что дополнительно содержит терапевтически эффективное количество одного или более дополнительных терапевтических агентов, выбранных из группы, состоящей из соединений, ингибирующих протеазу ВИЧ, ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ, нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ, нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ, ингибиторов интегразы ВИЧ, ингибиторов gp41, ингибиторов CXCR4, ингибиторов gp120, ингибиторов CCR5, ингибиторов полимеризации капсида и других препаратов для лечения ВИЧ.
26. Фармацевтическая композиция по п. 25 для применения при лечении ВИЧ-инфекции у пациента.
27. Фармацевтическая композиция по п. 26, отличающаяся тем, что композиция дополнительно содержит терапевтически эффективное количество одного или более дополнительных терапевтических агентов, выбранных из группы, состоящей из соединений, ингибирующих протеазу ВИЧ, ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ, нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ, нуклеотидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ, ингибиторов интегразы ВИЧ, ингибиторов gp41, ингибиторов CXCR4, ингибиторов gp120, ингибиторов CCR5, ингибиторов полимеризации капсида и других препаратов для лечения ВИЧ.
28. Способ лечения ВИЧ-инфекции у пациента, нуждающегося в этом, включающий введение пациенту соединения по любому из пп. 1-20 или его фармацевтически приемлемой соли.
30. Способ лечения ВИЧ-инфекции у пациента, нуждающегося в этом, включающий введение пациенту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп. 1-20 или его фармацевтически приемлемой соли в комбинации с терапевтически эффективным количеством одного или более дополнительных терапевтических агентов, выбранных из группы, состоящей из соединений, ингибирующих протеазу ВИЧ, ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ, нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ, нуклеотидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ, ингибиторов интегразы ВИЧ, ингибиторов gp41, ингибиторов CXCR4, ингибиторов gp120, ингибиторов CCR5, ингибиторов полимеризации капсида и других лекарственных средств для лечения ВИЧ.
31. Способ лечения ВИЧ-инфекции у пациента, нуждающегося в этом, включающий введение пациенту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества соединения, выбранного из группы, состоящей из:
или его фармацевтически приемлемой соли в комбинации с терапевтически эффективным количеством одного или более дополнительных терапевтических агентов, выбранных из
группы, состоящей из соединений, ингибирующих протеазу ВИЧ, ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ, нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ, нуклеотидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ, ингибиторов интегразы ВИЧ, ингибиторов gp41, ингибиторов CXCR4, ингибиторов gp120, ингибиторов CCR5, ингибиторов полимеризации капсида и других лекарственных средств для лечения ВИЧ.
32. Соединение по любому из пп. 1-14, 19 или 20 или его фармацевтически приемлемая соль для применения в лекарственной терапии.
33. Соединение по п. 32, отличающееся тем, что лекарственная терапия является профилактическим или терапевтическим лечением инфекции ВИЧ у пациента.
34. Соединение по п. 33, отличающееся тем, что применение осуществляют в комбинации с терапевтически эффективным количеством одного или более дополнительных терапевтических агентов, выбранных из группы, состоящей из соединений, ингибирующих протеазу ВИЧ, ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ, нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ, нуклеотидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ, ингибиторов интегразы ВИЧ, ингибиторов gp41, ингибиторов CXCR4, ингибиторов gp120, ингибиторов CCR5, ингибиторов полимеризации капсида и других препаратов для лечения ВИЧ.
36. Соединение по п. 35, отличающееся тем, что лекарственная терапия является профилактическим или терапевтическим лечением инфекции ВИЧ у пациента.
37. Соединение по п. 36, отличающееся тем, что применение осуществляется в комбинации с терапевтически эффективным количеством одного или более дополнительных терапевтических агентов, выбранных из группы, состоящей из соединений, ингибирующих протеазу ВИЧ, ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ, нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ, нуклеотидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ, ингибиторов интегразы ВИЧ, ингибиторов gp41, ингибиторов CXCR4, ингибиторов gp120, ингибиторов CCR5, ингибиторов полимеризации капсида и других лекарственных средств для лечения ВИЧ.
38. Применение соединения по любому из пп. 1-20 или его фармацевтически приемлемой соли для производства фармацевтической композиции.
39. Применение по п. 38, отличающееся тем, что фармацевтическая композиция предназначена для лечения ВИЧ-инфекции у пациента.
40. Применение по п. 39, отличающееся тем, что применение осуществляют в комбинации с терапевтически эффективным количеством одного или более дополнительных терапевтических агентов, выбранных из группы, состоящей из
соединений, ингибирующих протеазу ВИЧ, ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ, нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ, нуклеотидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ, ингибиторов интегразы ВИЧ, ингибиторов gp41, ингибиторов CXCR4, ингибиторов gp120, ингибиторов CCR5, ингибиторов полимеризации капсида и других препаратов для лечения ВИЧ.
42. Применение по п. 41, отличающееся тем, что фармацевтическая композиция предназначена для лечения инфекция ВИЧ у пациента.
43. Применение по п. 42, отличающееся тем, что применение осуществляется в комбинации с терапевтически эффективным количеством одного или более дополнительных терапевтических агентов, выбранных из группы, состоящей из соединений, ингибирующих протеазу ВИЧ, ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ, нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ, нуклеотидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ, ингибиторов интегразы ВИЧ, ингибиторов gp41, ингибиторов CXCR4, ингибиторов gp120, ингибиторов CCR5, ингибиторов полимеризации капсида и других лекарственных средств для лечения ВИЧ.
Applications Claiming Priority (5)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US201261636602P | 2012-04-20 | 2012-04-20 | |
US61/636,602 | 2012-04-20 | ||
US201261718165P | 2012-10-24 | 2012-10-24 | |
US61/718,165 | 2012-10-24 | ||
PCT/US2013/037483 WO2013159064A1 (en) | 2012-04-20 | 2013-04-19 | Benzothiazol- 6 -yl acetic acid derivatives and their use for treating an hiv infection |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2014115227A true RU2014115227A (ru) | 2015-10-27 |
Family
ID=48225146
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2014115227/04A RU2014115227A (ru) | 2012-04-20 | 2013-04-19 | Производные бензотиазол-6-ил уксусной кислоты и их примение для лечения вич-инфекции |
Country Status (26)
Country | Link |
---|---|
US (5) | US8987250B2 (ru) |
EP (2) | EP3070081B1 (ru) |
JP (2) | JP5911638B2 (ru) |
KR (1) | KR20150002573A (ru) |
CN (1) | CN105121418A (ru) |
AR (1) | AR090760A1 (ru) |
AU (2) | AU2013249041B2 (ru) |
BR (1) | BR112014018990A8 (ru) |
CA (1) | CA2850881C (ru) |
CL (1) | CL2014000919A1 (ru) |
CO (1) | CO6940428A2 (ru) |
CR (1) | CR20140231A (ru) |
EA (1) | EA201490647A1 (ru) |
EC (1) | ECSP14006132A (ru) |
ES (2) | ES2571479T3 (ru) |
HK (1) | HK1203070A1 (ru) |
MD (1) | MD20140063A2 (ru) |
MX (1) | MX2014005002A (ru) |
NZ (1) | NZ622769A (ru) |
PE (1) | PE20141558A1 (ru) |
PT (1) | PT3070081T (ru) |
RU (1) | RU2014115227A (ru) |
SG (1) | SG11201401189WA (ru) |
TW (2) | TWI480271B (ru) |
UY (1) | UY34750A (ru) |
WO (1) | WO2013159064A1 (ru) |
Families Citing this family (165)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
EP2364314B1 (en) | 2008-12-09 | 2014-03-12 | Gilead Sciences, Inc. | Modulators of toll-like receptors |
JP5806735B2 (ja) | 2010-07-02 | 2015-11-10 | ギリアード サイエンシーズ, インコーポレイテッド | Hiv抗ウイルス化合物としての2−キノリニル−酢酸誘導体 |
CA2802308C (en) | 2010-07-02 | 2018-08-28 | Lianhong Xu | Napht-2-ylacetic acid derivatives to treat aids |
MX2013012266A (es) | 2011-04-21 | 2013-11-22 | Gilead Sciences Inc | Compuestos de benzotiazol y su uso farmaceutico. |
JP6205354B2 (ja) | 2011-07-06 | 2017-09-27 | ギリアード サイエンシーズ, インコーポレイテッド | Hivの処置のための化合物 |
US9199959B2 (en) | 2011-10-25 | 2015-12-01 | Shionogi & Co., Ltd. | HIV replication inhibitor |
WO2013103724A1 (en) | 2012-01-04 | 2013-07-11 | Gilead Sciences, Inc. | 2- (tert - butoxy) -2- (7 -methylquinolin- 6 - yl) acetic acid derivatives for treating aids |
US9284323B2 (en) | 2012-01-04 | 2016-03-15 | Gilead Sciences, Inc. | Naphthalene acetic acid derivatives against HIV infection |
MD20140063A2 (ru) | 2012-04-20 | 2014-12-31 | Gilead Sciences, Inc. | Производные бензотиазол-6-ил уксусной кислоты и их применение для лечения инфекции ВИЧ |
AU2014205317B2 (en) | 2013-01-09 | 2016-11-24 | Gilead Sciences, Inc. | 5-membered heteroaryls and their use as antiviral agents |
TW201443037A (zh) | 2013-01-09 | 2014-11-16 | Gilead Sciences Inc | 治療用化合物 |
NZ727792A (en) | 2013-01-09 | 2018-04-27 | Gilead Sciences Inc | Therapeutic compounds |
TW201441197A (zh) | 2013-01-31 | 2014-11-01 | Shionogi & Co | Hiv複製抑制劑 |
TWI706945B (zh) | 2013-03-01 | 2020-10-11 | 美商基利科學股份有限公司 | 供治療反轉錄病毒科病毒感染之治療性化合物 |
JP6411491B2 (ja) | 2013-07-12 | 2018-10-24 | ギリアード サイエンシス インコーポレーテッド | 多環式カルバモイルピリドン化合物およびhiv感染症を処置するためのその使用 |
NO2865735T3 (ru) | 2013-07-12 | 2018-07-21 | ||
CN103570624B (zh) * | 2013-08-06 | 2016-07-06 | 安徽世华化工有限公司 | 3-溴-5-硝基-1h-吲唑的合成工艺 |
WO2015123230A1 (en) * | 2014-02-12 | 2015-08-20 | Bristol-Myers Squibb Company | Benzothiazole macrocycles as inhibitors of human immunodeficiency virus replication |
US10202353B2 (en) | 2014-02-28 | 2019-02-12 | Gilead Sciences, Inc. | Therapeutic compounds |
JP6579549B2 (ja) | 2014-05-16 | 2019-09-25 | 塩野義製薬株式会社 | Hiv複製阻害作用を有する3環性複素環誘導体 |
NO2717902T3 (ru) | 2014-06-20 | 2018-06-23 | ||
TW201613936A (en) | 2014-06-20 | 2016-04-16 | Gilead Sciences Inc | Crystalline forms of(2R,5S,13aR)-8-hydroxy-7,9-dioxo-n-(2,4,6-trifluorobenzyl)-2,3,4,5,7,9,13,13a-octahydro-2,5-methanopyrido[1',2':4,5]pyrazino[2,1-b][1,3]oxazepine-10-carboxamide |
WO2016005878A1 (en) * | 2014-07-08 | 2016-01-14 | Viiv Healthcare Uk Limited | Isoindoline derivatives for use in the treatment of a viral infection |
NZ728072A (en) | 2014-07-11 | 2018-06-29 | Gilead Sciences Inc | Modulators of toll-like receptors for the treatment of hiv |
US10118894B2 (en) * | 2014-07-22 | 2018-11-06 | Viiv Healthcare Uk Limited | Isoindolinone derivatives useful as antiviral agents |
KR20170045308A (ko) * | 2014-08-27 | 2017-04-26 | 비브 헬스케어 유케이 (넘버5) 리미티드 | 인간 면역결핍 바이러스 복제의 억제제로서 이미다조[1,2-a]피리딘 유도체 |
WO2016036759A1 (en) | 2014-09-04 | 2016-03-10 | Gilead Sciences, Inc. | Methods of treating or preventing hiv in patients using a combination of tenofovir alafenamide and dolutegravir |
JP2017526730A (ja) | 2014-09-16 | 2017-09-14 | ギリアード サイエンシーズ, インコーポレイテッド | Toll様受容体モジュレーターの固体形態 |
WO2016087363A1 (de) | 2014-12-02 | 2016-06-09 | Bayer Cropscience Aktiengesellschaft | Bicyclische verbindungen als schädlingsbekämpfungsmittel |
TWI738321B (zh) | 2014-12-23 | 2021-09-01 | 美商基利科學股份有限公司 | 多環胺甲醯基吡啶酮化合物及其醫藥用途 |
NZ733135A (en) | 2014-12-24 | 2018-06-29 | Gilead Sciences Inc | Fused pyrimidine compounds for the treatment of hiv |
TW202237569A (zh) | 2014-12-24 | 2022-10-01 | 美商基利科學股份有限公司 | 喹唑啉化合物 |
BR112017013440A2 (pt) | 2014-12-24 | 2018-01-09 | Gilead Sciences, Inc. | compostos de isoquinolina para o tratamento de hiv |
SG11201705069YA (en) | 2014-12-26 | 2017-07-28 | Univ Emory | N4-hydroxycytidine and derivatives and anti-viral uses related thereto |
US10221172B2 (en) | 2015-01-13 | 2019-03-05 | Vanderbilt University | Benzothiazole and benzisothiazole-substituted compounds as mGluR4 allosteric potentiators, compositions, and methods of treating neurological dysfunction |
KR101756050B1 (ko) | 2015-03-04 | 2017-07-07 | 길리애드 사이언시즈, 인코포레이티드 | 톨 유사 수용체 조정제 화합물 |
AU2016244035B2 (en) | 2015-04-02 | 2018-11-01 | Gilead Sciences, Inc. | Polycyclic-carbamoylpyridone compounds and their pharmaceutical use |
CA2987384A1 (en) | 2015-05-29 | 2016-12-08 | Shionogi & Co., Ltd. | Nitrogen-containing tricyclic derivative having hiv replication inhibitory activity |
WO2017024412A1 (en) * | 2015-08-12 | 2017-02-16 | Neomed Institute | Substituted benzimidazoles, their preparation and their use as pharmaceuticals |
WO2017035230A1 (en) | 2015-08-26 | 2017-03-02 | Gilead Sciences, Inc. | Deuterated toll-like receptor modulators |
EP3349757A1 (en) | 2015-09-15 | 2018-07-25 | Gilead Sciences, Inc. | Modulators of toll-like recptors for the treatment of hiv |
WO2017059120A1 (en) | 2015-09-30 | 2017-04-06 | Gilead Sciences, Inc. | Compounds and combinations for the treatment of hiv |
EP3365340B1 (en) | 2015-10-19 | 2022-08-10 | Incyte Corporation | Heterocyclic compounds as immunomodulators |
MD3377488T2 (ro) | 2015-11-19 | 2023-02-28 | Incyte Corp | Compuși heterociclici ca imunomodulatori |
CN105396036A (zh) * | 2015-12-07 | 2016-03-16 | 赵培序 | 一种治疗颈椎病、腰椎间盘突出症的中药组合物 |
EA201891186A1 (ru) | 2015-12-15 | 2018-12-28 | Джилид Сайэнс, Инк. | Антитела, нейтрализующие вирус иммунодефицита человека |
SG11201805300QA (en) | 2015-12-22 | 2018-07-30 | Incyte Corp | Heterocyclic compounds as immunomodulators |
CN114805337A (zh) * | 2016-03-15 | 2022-07-29 | 陶氏环球技术有限责任公司 | 有机电致发光化合物和其有机电致发光器件 |
ES2906460T3 (es) | 2016-05-06 | 2022-04-18 | Incyte Corp | Compuestos heterocíclicos como inmunomoduladores |
US20170342060A1 (en) | 2016-05-26 | 2017-11-30 | Incyte Corporation | Heterocyclic compounds as immunomodulators |
CA3028685A1 (en) | 2016-06-20 | 2017-12-28 | Incyte Corporation | Heterocyclic compounds as immunomodulators |
US20180016260A1 (en) | 2016-07-14 | 2018-01-18 | Incyte Corporation | Heterocyclic compounds as immunomodulators |
KR102180740B1 (ko) | 2016-08-19 | 2020-11-20 | 길리애드 사이언시즈, 인코포레이티드 | Hiv 바이러스 감염의 예방적 또는 치유적 치료에 유용한 치료 화합물 |
ES2941716T3 (es) | 2016-08-29 | 2023-05-25 | Incyte Corp | Compuestos heterocíclicos como inmunomoduladores |
WO2018042332A1 (en) | 2016-08-31 | 2018-03-08 | Glaxosmithkline Intellectual Property (No.2) Limited | Combinations and uses and treatments thereof |
WO2018042331A1 (en) | 2016-08-31 | 2018-03-08 | Glaxosmithkline Intellectual Property (No.2) Limited | Combinations and uses and treatments thereof |
US10640499B2 (en) | 2016-09-02 | 2020-05-05 | Gilead Sciences, Inc. | Toll like receptor modulator compounds |
SI3507276T1 (sl) | 2016-09-02 | 2022-01-31 | Gilead Sciences, Inc. | Spojine modulatorja toličnih receptorjev |
KR102507967B1 (ko) | 2016-09-09 | 2023-03-09 | 인사이트 코포레이션 | Hpk1 조절제로서의 피라졸로피리딘 유도체 및 암을 치료하기 위한 이의 용도 |
US20180072741A1 (en) | 2016-09-09 | 2018-03-15 | Incyte Corporation | Pyrazolopyrimidine compounds and uses thereof |
WO2018049214A1 (en) | 2016-09-09 | 2018-03-15 | Incyte Corporation | Pyrazolopyridine derivatives as hpk1 modulators and uses thereof for the treatment of cancer |
WO2018051250A1 (en) | 2016-09-14 | 2018-03-22 | Viiv Healthcare Company | Combination comprising tenofovir alafenamide, bictegravir and 3tc |
WO2018064080A1 (en) | 2016-09-28 | 2018-04-05 | Gilead Sciences, Inc. | Benzothiazol-6-yl acetic acid derivatives and their use for treating hiv infection |
US10407438B2 (en) | 2016-10-27 | 2019-09-10 | Gilead Sciences, Inc. | Crystalline forms of darunavir |
ES2934230T3 (es) | 2016-12-22 | 2023-02-20 | Incyte Corp | Derivados de benzooxazol como inmunomoduladores |
US20180179201A1 (en) | 2016-12-22 | 2018-06-28 | Incyte Corporation | Heterocyclic compounds as immunomodulators |
US20180179179A1 (en) | 2016-12-22 | 2018-06-28 | Incyte Corporation | Heterocyclic compounds as immunomodulators |
HRP20221216T1 (hr) | 2016-12-22 | 2022-12-23 | Incyte Corporation | Derivati tetrahidro imidazo[4,5-c]piridina kao induktori internalizacije pd-l1 |
JP2020503352A (ja) | 2017-01-03 | 2020-01-30 | ヴィーブ ヘルスケア ユーケー(ナンバー5)リミテッド | ヒト免疫不全ウイルス複製の阻害剤としてのピリジン−3−イル酢酸誘導体 |
TW201835068A (zh) | 2017-01-03 | 2018-10-01 | 英商Viiv醫療保健英國(No.5)有限公司 | 作為人類免疫缺乏病毒複製之抑制劑之吡啶-3-基乙酸衍生物 |
EP3568395A1 (de) | 2017-01-10 | 2019-11-20 | Bayer Aktiengesellschaft | Heterocyclen-derivate als schädlingsbekämpfungsmittel |
TW202402300A (zh) | 2017-01-31 | 2024-01-16 | 美商基利科學股份有限公司 | 替諾福韋埃拉酚胺(tenofovir alafenamide)之晶型 |
JOP20180009A1 (ar) | 2017-02-06 | 2019-01-30 | Gilead Sciences Inc | مركبات مثبط فيروس hiv |
JP7193071B2 (ja) * | 2017-02-08 | 2022-12-20 | 国立大学法人東海国立大学機構 | 蛍光発光材料および紫外線吸収剤 |
WO2018152220A1 (en) | 2017-02-15 | 2018-08-23 | Incyte Corporation | Pyrazolopyridine compounds and uses thereof |
EP3642229A1 (en) | 2017-06-21 | 2020-04-29 | Gilead Sciences, Inc. | Multispecific antibodies that target hiv gp120 and cd3 |
US10851125B2 (en) | 2017-08-01 | 2020-12-01 | Gilead Sciences, Inc. | Crystalline forms of ethyl ((S)-((((2R,5R)-5-(6-amino-9H-purin-9-yl)-4-fluoro-2,5-dihydrofuran-2-yl)oxy)methyl)(phenoxy)phosphoryl(-L-alaninate |
AR112412A1 (es) | 2017-08-17 | 2019-10-23 | Gilead Sciences Inc | Formas de sal de colina de un inhibidor de la cápside del vih |
AR112413A1 (es) | 2017-08-17 | 2019-10-23 | Gilead Sciences Inc | Formas sólidas de un inhibidor de la cápside del vih |
JP6934562B2 (ja) | 2017-08-22 | 2021-09-15 | ギリアード サイエンシーズ, インコーポレイテッド | 治療用複素環式化合物 |
US10722495B2 (en) | 2017-09-08 | 2020-07-28 | Incyte Corporation | Cyanoindazole compounds and uses thereof |
JOP20180092A1 (ar) | 2017-10-13 | 2019-04-13 | Gilead Sciences Inc | مثبطات hiv بروتياز |
US20190151307A1 (en) | 2017-10-24 | 2019-05-23 | Gilead Sciences, Inc. | Methods of treating patients co-infected with a virus and tuberculosis |
EP3706762A4 (en) | 2017-12-07 | 2021-09-01 | Emory University | N4-HYDROXYCYTIDINE AND DERIVATIVES AND ANTIVIRAL USES IN RELATION TO IT |
WO2019123340A1 (en) | 2017-12-20 | 2019-06-27 | Institute Of Organic Chemistry And Biochemistry Ascr, V.V.I. | 3'3' cyclic dinucleotides with phosphonate bond activating the sting adaptor protein |
CA3084582A1 (en) | 2017-12-20 | 2019-06-27 | Institute Of Organic Chemistry And Biochemistry Ascr, V.V.I. | 2'3' cyclic dinucleotides with phosphonate bond activating the sting adaptor protein |
US11253524B2 (en) | 2018-01-19 | 2022-02-22 | Gilead Sciences, Inc. | Metabolites of bictegravir |
CA3089590C (en) | 2018-02-15 | 2022-12-06 | Gilead Sciences, Inc. | Pyridine derivatives and their use for treating hiv infection |
AR114631A1 (es) | 2018-02-16 | 2020-09-30 | Gilead Sciences Inc | Métodos e intermedios para preparar compuestos de piridina |
MX2020008656A (es) | 2018-02-20 | 2020-12-09 | Incyte Corp | Derivados de n-(fenil)-2-(fenil)pirimidina-4-carboxamida y compuestos relacionados como inhibidores de la cinasa de progenitores hematopoyeticos 1 (hpk1) para tratar el cancer. |
US10752635B2 (en) | 2018-02-20 | 2020-08-25 | Incyte Corporation | Indazole compounds and uses thereof |
US10745388B2 (en) | 2018-02-20 | 2020-08-18 | Incyte Corporation | Indazole compounds and uses thereof |
FI3774791T3 (fi) | 2018-03-30 | 2023-03-21 | Incyte Corp | Heterosyklisiä yhdisteitä immunomodulaattoreina |
TW202005654A (zh) | 2018-04-06 | 2020-02-01 | 捷克科學院有機化學與生物化學研究所 | 2,2,─環二核苷酸 |
JP7296398B2 (ja) | 2018-04-06 | 2023-06-22 | インスティチュート オブ オーガニック ケミストリー アンド バイオケミストリー エーエスシーアール,ヴイ.ヴイ.アイ. | 3’3’-環状ジヌクレオチド |
TWI818007B (zh) | 2018-04-06 | 2023-10-11 | 捷克科學院有機化學與生物化學研究所 | 2'3'-環二核苷酸 |
US11299473B2 (en) | 2018-04-13 | 2022-04-12 | Incyte Corporation | Benzimidazole and indole compounds and uses thereof |
US20190359645A1 (en) | 2018-05-03 | 2019-11-28 | Institute Of Organic Chemistry And Biochemistry Ascr, V.V.I. | 2'3'-cyclic dinucleotides comprising carbocyclic nucleotide |
CN112752756A (zh) | 2018-05-11 | 2021-05-04 | 因赛特公司 | 作为PD-L1免疫调节剂的四氢-咪唑并[4,5-c]吡啶衍生物 |
CA3102859A1 (en) | 2018-07-03 | 2020-01-09 | Gilead Sciences, Inc. | Antibodies that target hiv gp120 and methods of use |
US11186579B2 (en) | 2018-07-06 | 2021-11-30 | Gilead Sciences, Inc. | Therapeutic heterocyclic compounds |
AU2019297362B2 (en) | 2018-07-06 | 2022-05-26 | Gilead Sciences, Inc. | Therapeutic heterocyclic compounds |
KR20210033492A (ko) | 2018-07-16 | 2021-03-26 | 길리애드 사이언시즈, 인코포레이티드 | Hiv의 치료를 위한 캡시드 억제제 |
TWI829205B (zh) | 2018-07-30 | 2024-01-11 | 美商基利科學股份有限公司 | 抗hiv化合物 |
US10899755B2 (en) | 2018-08-08 | 2021-01-26 | Incyte Corporation | Benzothiazole compounds and uses thereof |
US20210393631A1 (en) | 2018-09-19 | 2021-12-23 | Gilead Sciences, Inc. | Integrase inhibitors for the prevention of hiv |
JP7399968B2 (ja) | 2018-09-25 | 2023-12-18 | インサイト・コーポレイション | Alk2及び/またはfgfr調節剤としてのピラゾロ[4,3-d]ピリミジン化合物 |
US11179397B2 (en) | 2018-10-03 | 2021-11-23 | Gilead Sciences, Inc. | Imidazopyrimidine derivatives |
TWI820231B (zh) | 2018-10-11 | 2023-11-01 | 德商拜耳廠股份有限公司 | 用於製備經取代咪唑衍生物之方法 |
WO2020092528A1 (en) | 2018-10-31 | 2020-05-07 | Gilead Sciences, Inc. | Substituted 6-azabenzimidazole compounds having hpk1 inhibitory activity |
US11203591B2 (en) | 2018-10-31 | 2021-12-21 | Gilead Sciences, Inc. | Substituted 6-azabenzimidazole compounds |
CN109651241B (zh) * | 2018-12-27 | 2021-02-09 | 上海毕得医药科技股份有限公司 | 一种4-溴-6-氯烟醛的合成方法 |
WO2020176505A1 (en) | 2019-02-25 | 2020-09-03 | Gilead Sciences, Inc. | Protein kinase c agonists |
WO2020176510A1 (en) | 2019-02-25 | 2020-09-03 | Gilead Sciences, Inc. | Protein kinase c agonists |
EP3935065A1 (en) | 2019-03-07 | 2022-01-12 | Institute of Organic Chemistry and Biochemistry ASCR, V.V.I. | 3'3'-cyclic dinucleotide analogue comprising a cyclopentanyl modified nucleotide as sting modulator |
EP3934757B1 (en) | 2019-03-07 | 2023-02-22 | Institute of Organic Chemistry and Biochemistry ASCR, V.V.I. | 2'3'-cyclic dinucleotides and prodrugs thereof |
US20220143061A1 (en) | 2019-03-07 | 2022-05-12 | Institute Of Organic Chemistry And Biochemistry Ascr, V.V.I. | 3'3'-cyclic dinucleotides and prodrugs thereof |
WO2020197991A1 (en) | 2019-03-22 | 2020-10-01 | Gilead Sciences, Inc. | Bridged tricyclic carbamoylpyridone compounds and their pharmaceutical use |
TW202210480A (zh) | 2019-04-17 | 2022-03-16 | 美商基利科學股份有限公司 | 類鐸受體調節劑之固體形式 |
TWI751517B (zh) | 2019-04-17 | 2022-01-01 | 美商基利科學股份有限公司 | 類鐸受體調節劑之固體形式 |
US20200347036A1 (en) | 2019-04-17 | 2020-11-05 | Gilead Sciences, Inc. | Solid forms of an hiv protease inhibitor |
TW202104210A (zh) | 2019-04-17 | 2021-02-01 | 美商基利科學股份有限公司 | Hiv蛋白酶抑制劑 |
TW202231277A (zh) | 2019-05-21 | 2022-08-16 | 美商基利科學股份有限公司 | 鑑別對使用gp120 v3聚醣導向之抗體的治療敏感之hiv病患的方法 |
EP3972695A1 (en) | 2019-05-23 | 2022-03-30 | Gilead Sciences, Inc. | Substituted exo-methylene-oxindoles which are hpk1/map4k1 inhibitors |
RU2717101C1 (ru) | 2019-06-03 | 2020-03-18 | Андрей Александрович Иващенко | Анелированные 9-гидрокси-1,8-диоксо-1,3,4,8-тетрагидро-2Н-пиридо[1,2-a]пиразин-7-карбоксамиды - ингибиторы интегразы ВИЧ, способы их получения и применения |
US20220305115A1 (en) | 2019-06-18 | 2022-09-29 | Janssen Sciences Ireland Unlimited Company | Combination of hepatitis b virus (hbv) vaccines and pyridopyrimidine derivatives |
CA3142513A1 (en) | 2019-06-25 | 2020-12-30 | Gilead Sciences, Inc. | Flt3l-fc fusion proteins and methods of use |
CN114340740A (zh) * | 2019-07-01 | 2022-04-12 | 库拉森疗法公司 | β肾上腺素能激动剂及其使用方法 |
KR20220047277A (ko) | 2019-07-16 | 2022-04-15 | 길리애드 사이언시즈, 인코포레이티드 | Hiv 백신, 및 이의 제조 및 사용 방법 |
US20220257619A1 (en) | 2019-07-18 | 2022-08-18 | Gilead Sciences, Inc. | Long-acting formulations of tenofovir alafenamide |
CN114450276A (zh) | 2019-08-06 | 2022-05-06 | 因赛特公司 | Hpk1抑制剂的固体形式 |
TW202115059A (zh) | 2019-08-09 | 2021-04-16 | 美商英塞特公司 | Pd—1/pd—l1抑制劑之鹽 |
WO2021034804A1 (en) | 2019-08-19 | 2021-02-25 | Gilead Sciences, Inc. | Pharmaceutical formulations of tenofovir alafenamide |
AU2020357514A1 (en) | 2019-09-30 | 2022-04-07 | Incyte Corporation | Pyrido[3,2-d]pyrimidine compounds as immunomodulators |
WO2021096849A1 (en) | 2019-11-11 | 2021-05-20 | Incyte Corporation | Salts and crystalline forms of a pd-1/pd-l1 inhibitor |
JP2023502530A (ja) | 2019-11-26 | 2023-01-24 | ギリアード サイエンシーズ, インコーポレイテッド | Hiv予防のためのカプシド阻害剤 |
CA3165735A1 (en) | 2019-12-24 | 2021-07-01 | Carna Biosciences, Inc. | Diacylglycerol kinase modulating compounds |
CA3166480A1 (en) | 2020-02-24 | 2021-09-02 | Lan Jiang | Tetracyclic compounds for treating hiv infection |
CA3169348A1 (en) | 2020-03-20 | 2021-09-23 | Gilead Sciences, Inc. | Prodrugs of 4'-c-substituted-2-halo-2'-deoxyadenosine nucleosides and methods of making and using the same |
WO2021236944A1 (en) | 2020-05-21 | 2021-11-25 | Gilead Sciences, Inc. | Pharmaceutical compositions comprising bictegravir |
WO2021262990A1 (en) | 2020-06-25 | 2021-12-30 | Gilead Sciences, Inc. | Capsid inhibitors for the treatment of hiv |
CN116033828A (zh) | 2020-07-02 | 2023-04-28 | 拜耳公司 | 作为害虫防治剂的杂环衍生物 |
US20220119426A1 (en) | 2020-08-07 | 2022-04-21 | Gilead Sciences, Inc. | Prodrugs of phosphonamide nucleotide analogues and their pharmaceutical use |
JP2023543059A (ja) | 2020-09-30 | 2023-10-12 | ギリアード サイエンシーズ, インコーポレイテッド | 架橋三環式カルバモイルピリドン化合物及びその使用 |
TWI815194B (zh) | 2020-10-22 | 2023-09-11 | 美商基利科學股份有限公司 | 介白素2-Fc融合蛋白及使用方法 |
IL302590A (en) | 2020-11-06 | 2023-07-01 | Incyte Corp | Process for preparing PD-1/PD-L1 inhibitor and salts and crystalline forms thereof |
US11780836B2 (en) | 2020-11-06 | 2023-10-10 | Incyte Corporation | Process of preparing a PD-1/PD-L1 inhibitor |
US11760756B2 (en) | 2020-11-06 | 2023-09-19 | Incyte Corporation | Crystalline form of a PD-1/PD-L1 inhibitor |
WO2022103758A1 (en) | 2020-11-11 | 2022-05-19 | Gilead Sciences, Inc. | METHODS OF IDENTIFYING HIV PATIENTS SENSITIVE TO THERAPY WITH gp120 CD4 BINDING SITE-DIRECTED ANTIBODIES |
PE20231297A1 (es) | 2021-01-19 | 2023-08-22 | Gilead Sciences Inc | Compuestos de piridotriazina sustituidos y usos de estos |
TW202313094A (zh) | 2021-05-18 | 2023-04-01 | 美商基利科學股份有限公司 | 使用FLT3L—Fc融合蛋白之方法 |
CA3220923A1 (en) | 2021-06-23 | 2022-12-29 | Gilead Sciences, Inc. | Diacylglyercol kinase modulating compounds |
US11976072B2 (en) | 2021-06-23 | 2024-05-07 | Gilead Sciences, Inc. | Diacylglycerol kinase modulating compounds |
AU2022298639A1 (en) | 2021-06-23 | 2023-12-07 | Gilead Sciences, Inc. | Diacylglyercol kinase modulating compounds |
US11926628B2 (en) | 2021-06-23 | 2024-03-12 | Gilead Sciences, Inc. | Diacylglyercol kinase modulating compounds |
JPWO2023008472A1 (ru) * | 2021-07-28 | 2023-02-02 | ||
WO2023097007A1 (en) * | 2021-11-24 | 2023-06-01 | Remix Therapeutics Inc. | Compounds and methods for modulating splicing |
US20230212148A1 (en) | 2021-12-03 | 2023-07-06 | Gilead Sciences, Inc. | Therapeutic compounds for hiv virus infection |
US20230203071A1 (en) | 2021-12-03 | 2023-06-29 | Zhimin Du | Therapeutic compounds for hiv virus infection |
US11787825B2 (en) | 2021-12-03 | 2023-10-17 | Gilead Sciences, Inc. | Therapeutic compounds for HIV virus infection |
TW202400172A (zh) | 2022-04-06 | 2024-01-01 | 美商基利科學股份有限公司 | 橋聯三環胺甲醯基吡啶酮化合物及其用途 |
US20240034724A1 (en) | 2022-07-01 | 2024-02-01 | Gilead Sciences, Inc. | Therapeutic compounds useful for the prophylactic or therapeutic treatment of an hiv virus infection |
WO2024015741A1 (en) | 2022-07-12 | 2024-01-18 | Gilead Sciences, Inc. | Hiv immunogenic polypeptides and vaccines and uses thereof |
US20240083984A1 (en) | 2022-08-26 | 2024-03-14 | Gilead Sciences, Inc. | Dosing and scheduling regimen for broadly neutralizing antibodies |
WO2024076915A1 (en) | 2022-10-04 | 2024-04-11 | Gilead Sciences, Inc. | 4'-thionucleoside analogues and their pharmaceutical use |
Family Cites Families (87)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US3895028A (en) | 1972-09-12 | 1975-07-15 | Tokyo Tanabe Co | Alpha-(2-phenylbenzothiazol-5-yl)propionic acid |
JPS4994667A (ru) | 1973-01-23 | 1974-09-09 | ||
FR2453163A1 (fr) | 1979-04-03 | 1980-10-31 | Rolland Sa A | Derives de benzothiazole, leur procede de preparation et leurs applications en therapeutique |
US4816570A (en) | 1982-11-30 | 1989-03-28 | The Board Of Regents Of The University Of Texas System | Biologically reversible phosphate and phosphonate protective groups |
GB8403739D0 (en) | 1984-02-13 | 1984-03-14 | Roussel Lab Ltd | Chemical compounds |
US4968788A (en) | 1986-04-04 | 1990-11-06 | Board Of Regents, The University Of Texas System | Biologically reversible phosphate and phosphonate protective gruops |
JPH03287558A (ja) | 1990-04-05 | 1991-12-18 | Teijin Ltd | 酵素阻害剤 |
DK0533833T3 (da) | 1990-06-13 | 1996-04-22 | Arnold Glazier | Phosphorprolægemidler |
ATE167679T1 (de) | 1990-09-14 | 1998-07-15 | Acad Of Science Czech Republic | Wirkstoffvorläufer von phosphonaten |
US5733906A (en) | 1993-10-12 | 1998-03-31 | Eli Lilly And Company | Inhibitors of HIV Protease useful for the treatment of Aids |
MX9308016A (es) | 1992-12-22 | 1994-08-31 | Lilly Co Eli | Compuestos inhibidores de la proteasa del virus de la inmunodeficiencia humana, procedimiento para su preparacion y formulacion farmaceutica que los contiene. |
AU6497694A (en) | 1993-04-02 | 1994-10-24 | Ribogene, Inc. | Method for selective inactivation of viral replication |
US5434188A (en) | 1994-03-07 | 1995-07-18 | Warner-Lambert Company | 1-ether and 1-thioether-naphthalene-2-carboxamides as inhibitors of cell adhesion and as inhibitors of the activation of HIV |
DE4428932A1 (de) | 1994-08-16 | 1996-02-22 | Hoechst Ag | Substituierte-Chinolinderivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung |
JP2002511441A (ja) | 1998-04-09 | 2002-04-16 | メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド | 過ヨウ素酸を用いる酸化方法 |
WO2000063152A1 (en) | 1999-02-22 | 2000-10-26 | The Government Of The United States Of America As Represented By The Secretary, Department Of Health And Human Services | Acetylated and related analogues of chicoric acid as hiv integrase inhibitors |
US20020052323A1 (en) | 2000-08-30 | 2002-05-02 | Jinhai Wang | Quinoline-(C=O)-(multiple amino acids)-leaving group compounds for pharmaceutical compositions and reagents |
AU2002225731B2 (en) | 2000-11-21 | 2005-04-14 | Sunesis Pharmaceuticals, Inc. | An extended tethering approach for rapid identification of ligands |
FR2819507B1 (fr) | 2001-01-17 | 2007-09-28 | Inst Rech Developpement Ird | Quinoleines substituees pour le traitement de co-infections a protozoaires et a retrovirus |
ES2275866T3 (es) | 2001-02-14 | 2007-06-16 | Tibotec Pharmaceuticals Ltd. | 2-(aminosustituido)-benzotiazol-sulfonamidas de amplio esprecto inhibidoras de la proteasa de vih. |
FR2839646B1 (fr) | 2002-05-17 | 2008-04-11 | Bioalliance Pharma | Utilisation de derives de quinoleine a effet anti-integrase et ses applications |
BR0305717A (pt) | 2002-08-02 | 2004-09-28 | Tibotec Pharm Ltd | Inibidores da protease do hiv 2-amino-benzotiazol sulfonamida de amplo espectro |
ATE404537T1 (de) | 2002-08-13 | 2008-08-15 | Shionogi & Co | Heterocyclische verbindungen mit hiv-integrase- hemmender wirkung |
US7514233B2 (en) | 2002-09-26 | 2009-04-07 | K.U. Leuven Research & Development | Integrase cofactor |
CZ2004764A3 (cs) | 2002-11-20 | 2005-02-16 | Japan Tobacco Inc | 4-Oxochinolinová sloučenina a její použití jako inhibitoru HIV-integrázy |
UA80571C2 (en) | 2002-11-22 | 2007-10-10 | Lilly Co Eli | Quinolinyl-pyrrolopyrazoles |
EP2258365B1 (en) | 2003-03-28 | 2013-05-29 | Novartis Vaccines and Diagnostics, Inc. | Use of organic compounds for immunopotentiation |
EP1753740A2 (en) | 2004-05-21 | 2007-02-21 | Merck & Co., Inc. | Amino cyclopentyl heterocyclic and carbocyclic modulators of chemokine receptor activity |
US7087610B2 (en) | 2004-06-03 | 2006-08-08 | Bristol-Myers Squibb Company | Benzothiazole antiviral agents |
CN101006042A (zh) | 2004-06-22 | 2007-07-25 | 史密丝克莱恩比彻姆公司 | 化合物 |
TWI306401B (en) | 2004-08-13 | 2009-02-21 | Nat Health Research Institutes | Benzothiazolium compounds |
EP1650183A1 (en) | 2004-10-21 | 2006-04-26 | Cellzome Ag | (Benzyloxy-biphenyl) acetic acids and derivatives thereof and their use in therapy |
US20060094755A1 (en) | 2004-10-28 | 2006-05-04 | Bioflexis, Llc | Novel quinoline-based metal chelators as antiviral agents |
TWI370820B (en) | 2005-04-27 | 2012-08-21 | Takeda Pharmaceutical | Fused heterocyclic compounds |
WO2006124780A2 (en) | 2005-05-12 | 2006-11-23 | Kalypsys, Inc. | Ih-benzo [d] imidazole compounds as inhibitors of b-raf kinase |
US7473784B2 (en) | 2005-08-01 | 2009-01-06 | Bristol-Myers Squibb Company | Benzothiazole and azabenzothiazole compounds useful as kinase inhibitors |
US7939545B2 (en) | 2006-05-16 | 2011-05-10 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Inhibitors of human immunodeficiency virus replication |
EP2032578A2 (en) | 2006-05-30 | 2009-03-11 | Pfizer Products Incorporated | Triazolopyridazine derivatives |
JO2841B1 (en) | 2006-06-23 | 2014-09-15 | تيبوتيك فارماسيوتيكالز ليمتد | 2-(substituted-amino) -benzothiazole sulfonamide as protease inhibitors HIV (HIV) |
US8435774B2 (en) | 2006-06-28 | 2013-05-07 | Qiagen Gmbh | Enhancing reactivation of thermostable reversibly inactivated enzymes |
WO2008053478A2 (en) | 2006-10-30 | 2008-05-08 | Yissum Research Development Company Of The Hebrew University Of Jerusalem | Compositions and methods for inhibiting hiv-1 replication and integrase activity |
CA2671478C (en) | 2006-12-13 | 2015-02-17 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors |
JP5269086B2 (ja) | 2007-11-15 | 2013-08-21 | ギリアード サイエンシス インコーポレーテッド | ヒト免疫不全ウイルスの複製阻害薬 |
EP2220095B1 (en) * | 2007-11-15 | 2013-01-02 | Gilead Sciences, Inc. | Inhibitors of human immunodeficiency virus replication |
EP2220084B1 (en) | 2007-11-16 | 2014-02-19 | Gilead Sciences, Inc. | Inhibitors of human immunodeficiency virus replication |
UA100250C2 (ru) | 2007-11-16 | 2012-12-10 | Гілеад Сайнсіз, Інк. | Ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека |
GB0801940D0 (en) | 2008-02-01 | 2008-03-12 | Univ Leuven Kath | Inhibitors of lentiviral replication |
WO2009099982A1 (en) | 2008-02-04 | 2009-08-13 | Osi Pharmaceuticals, Inc. | 2-aminopyridine kinase inhibitors |
JP5743897B2 (ja) | 2008-11-20 | 2015-07-01 | グラクソスミスクライン・リミテッド・ライアビリティ・カンパニーGlaxoSmithKline LLC | 化合物 |
GB0908394D0 (en) * | 2009-05-15 | 2009-06-24 | Univ Leuven Kath | Novel viral replication inhibitors |
US8338441B2 (en) * | 2009-05-15 | 2012-12-25 | Gilead Sciences, Inc. | Inhibitors of human immunodeficiency virus replication |
AU2010266570A1 (en) | 2009-06-30 | 2012-01-19 | Siga Technologies, Inc. | Treatment and prevention of Dengue virus infections |
GB0913636D0 (en) | 2009-08-05 | 2009-09-16 | Univ Leuven Kath | Novel viral replication inhibitors |
US9095596B2 (en) | 2009-10-15 | 2015-08-04 | Southern Research Institute | Treatment of neurodegenerative diseases, causation of memory enhancement, and assay for screening compounds for such |
SG10201408512RA (en) | 2009-12-23 | 2015-02-27 | Univ Leuven Kath | Novel antiviral compounds |
US20110223131A1 (en) | 2010-02-24 | 2011-09-15 | Gilead Sciences, Inc. | Antiviral compounds |
CN103153994B (zh) | 2010-05-24 | 2016-02-10 | 罗切斯特大学 | 双环杂芳基激酶抑制剂及使用方法 |
JP5806735B2 (ja) | 2010-07-02 | 2015-11-10 | ギリアード サイエンシーズ, インコーポレイテッド | Hiv抗ウイルス化合物としての2−キノリニル−酢酸誘導体 |
CA2802308C (en) | 2010-07-02 | 2018-08-28 | Lianhong Xu | Napht-2-ylacetic acid derivatives to treat aids |
US8633200B2 (en) | 2010-09-08 | 2014-01-21 | Bristol-Myers Squibb Company | Inhibitors of human immunodeficiency virus replication |
JP2013542243A (ja) | 2010-11-15 | 2013-11-21 | カトリーケ ウニヴェルシテイト ルーヴェン | 新規な抗ウイルス性化合物 |
BR112013011991A2 (pt) | 2010-11-15 | 2016-08-30 | Viiv Healthcare Uk Ltd | composto, composição farmacêutica, uso de um composto, método de tratamento, produto, e kit. |
TWI538905B (zh) | 2010-12-22 | 2016-06-21 | H 朗德貝克公司 | 雙環[3.2.1]辛基醯胺衍生物及其用途 |
WO2012102985A1 (en) | 2011-01-24 | 2012-08-02 | Glaxosmithkline Llc | Isoquinoline compounds and methods for treating hiv |
TW201302761A (zh) | 2011-04-04 | 2013-01-16 | Gilead Sciences Inc | Hiv抑制劑之固態形式 |
JP2014511859A (ja) | 2011-04-04 | 2014-05-19 | ギリアード サイエンシーズ, インコーポレイテッド | Hivインテグラーゼ阻害剤の調製のためのプロセス |
EP2508511A1 (en) | 2011-04-07 | 2012-10-10 | Laboratoire Biodim | Inhibitors of viral replication, their process of preparation and their therapeutical uses |
EP2511273B8 (en) * | 2011-04-15 | 2019-06-26 | Hivih | Inhibitors of viral replication, their process of preparation and their therapeutical uses |
MX2013012266A (es) | 2011-04-21 | 2013-11-22 | Gilead Sciences Inc | Compuestos de benzotiazol y su uso farmaceutico. |
WO2013002357A1 (ja) | 2011-06-30 | 2013-01-03 | 塩野義製薬株式会社 | Hiv複製阻害剤 |
US8791108B2 (en) | 2011-08-18 | 2014-07-29 | Bristol-Myers Squibb Company | Inhibitors of human immunodeficiency virus replication |
WO2013043553A1 (en) | 2011-09-22 | 2013-03-28 | Glaxosmithkline Llc | Pyrrolopyridinone compounds and methods for treating hiv |
WO2013058448A1 (ko) | 2011-10-20 | 2013-04-25 | 한국해양연구원 | 내분비계 장애물질 노출에 대응하는 바다송사리 유전자 및 이를 이용한 수생태계 환경오염 진단 방법 |
UY34403A (es) | 2011-10-21 | 2013-05-31 | Takeda Pharmaceutical | Preparación de liberación sostenida |
US9199959B2 (en) | 2011-10-25 | 2015-12-01 | Shionogi & Co., Ltd. | HIV replication inhibitor |
US9284323B2 (en) | 2012-01-04 | 2016-03-15 | Gilead Sciences, Inc. | Naphthalene acetic acid derivatives against HIV infection |
WO2013103724A1 (en) | 2012-01-04 | 2013-07-11 | Gilead Sciences, Inc. | 2- (tert - butoxy) -2- (7 -methylquinolin- 6 - yl) acetic acid derivatives for treating aids |
KR102204989B1 (ko) | 2012-01-12 | 2021-01-20 | 예일 유니버시티 | E3 유비퀴틴 리가아제에 의한 표적 단백질 및 다른 폴리펩티드의 증진된 분해를 위한 화합물 및 방법 |
US8629276B2 (en) | 2012-02-15 | 2014-01-14 | Bristol-Myers Squibb Company | Inhibitors of human immunodeficiency virus replication |
US9034882B2 (en) | 2012-03-05 | 2015-05-19 | Bristol-Myers Squibb Company | Inhibitors of human immunodeficiency virus replication |
US9006235B2 (en) | 2012-03-06 | 2015-04-14 | Bristol-Myers Squibb Company | Inhibitors of human immunodeficiency virus replication |
WO2013157622A1 (ja) | 2012-04-19 | 2013-10-24 | 塩野義製薬株式会社 | Hiv複製阻害剤 |
MD20140063A2 (ru) | 2012-04-20 | 2014-12-31 | Gilead Sciences, Inc. | Производные бензотиазол-6-ил уксусной кислоты и их применение для лечения инфекции ВИЧ |
EP2877468B1 (en) | 2012-07-12 | 2017-08-23 | ViiV Healthcare UK Limited | Compounds and methods for treating hiv |
US8906929B2 (en) | 2012-08-16 | 2014-12-09 | Bristol-Myers Squibb Company | Inhibitors of human immunodeficiency virus replication |
WO2014055618A1 (en) | 2012-10-03 | 2014-04-10 | Gilead Sciences, Inc. | Solid state forms of hiv inhibitor: hemi-succinate of (2s)-2-tert-butoxy-2-(4-(2,3-dihydropyrano[4,3,2-de]quinolin-7-yl)-2-methylquinolin-3-yl)acetic acid) |
US20140094609A1 (en) | 2012-10-03 | 2014-04-03 | Gilead Sciences, Inc. | Process for the preparation of an hiv integrase inhibitor |
-
2013
- 2013-04-19 MD MDA20140063A patent/MD20140063A2/ru not_active Application Discontinuation
- 2013-04-19 PT PT152025649T patent/PT3070081T/pt unknown
- 2013-04-19 SG SG11201401189WA patent/SG11201401189WA/en unknown
- 2013-04-19 AU AU2013249041A patent/AU2013249041B2/en active Active
- 2013-04-19 EA EA201490647A patent/EA201490647A1/ru unknown
- 2013-04-19 CA CA2850881A patent/CA2850881C/en active Active
- 2013-04-19 PE PE2014000538A patent/PE20141558A1/es not_active Application Discontinuation
- 2013-04-19 BR BR112014018990A patent/BR112014018990A8/pt not_active IP Right Cessation
- 2013-04-19 TW TW102113973A patent/TWI480271B/zh active
- 2013-04-19 JP JP2015507236A patent/JP5911638B2/ja active Active
- 2013-04-19 US US13/866,997 patent/US8987250B2/en active Active
- 2013-04-19 EP EP15202564.9A patent/EP3070081B1/en active Active
- 2013-04-19 TW TW104101184A patent/TWI540134B/zh not_active IP Right Cessation
- 2013-04-19 NZ NZ622769A patent/NZ622769A/en unknown
- 2013-04-19 AR ARP130101305A patent/AR090760A1/es unknown
- 2013-04-19 MX MX2014005002A patent/MX2014005002A/es not_active Application Discontinuation
- 2013-04-19 WO PCT/US2013/037483 patent/WO2013159064A1/en active Application Filing
- 2013-04-19 ES ES13719355T patent/ES2571479T3/es active Active
- 2013-04-19 KR KR1020147011985A patent/KR20150002573A/ko not_active Application Discontinuation
- 2013-04-19 ES ES15202564.9T patent/ES2668422T3/es active Active
- 2013-04-19 CN CN201380004092.4A patent/CN105121418A/zh active Pending
- 2013-04-19 RU RU2014115227/04A patent/RU2014115227A/ru not_active Application Discontinuation
- 2013-04-19 EP EP13719355.3A patent/EP2788336B1/en active Active
- 2013-04-19 UY UY0001034750A patent/UY34750A/es not_active Application Discontinuation
- 2013-04-19 US US13/867,016 patent/US9096586B2/en active Active
-
2014
- 2014-04-11 CL CL2014000919A patent/CL2014000919A1/es unknown
- 2014-04-29 CO CO14091668A patent/CO6940428A2/es unknown
- 2014-05-16 CR CR20140231A patent/CR20140231A/es unknown
- 2014-06-23 EC ECIEPI20146132A patent/ECSP14006132A/es unknown
-
2015
- 2015-02-05 US US14/615,333 patent/US20160015690A1/en not_active Abandoned
- 2015-04-10 HK HK15103525.1A patent/HK1203070A1/zh unknown
- 2015-06-16 US US14/741,025 patent/US20160152582A1/en not_active Abandoned
-
2016
- 2016-01-27 JP JP2016012974A patent/JP2016106112A/ja active Pending
-
2017
- 2017-01-31 AU AU2017200619A patent/AU2017200619A1/en not_active Abandoned
- 2017-07-25 US US15/658,818 patent/US20180127388A1/en not_active Abandoned
Also Published As
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2014115227A (ru) | Производные бензотиазол-6-ил уксусной кислоты и их примение для лечения вич-инфекции | |
CN110621316B (zh) | 用ehmt2抑制剂进行的组合疗法 | |
HRP20191283T1 (hr) | Diaril makrocikli kao modulatori protein kinaze | |
ES2620612T3 (es) | Derivados de sulfóxidos y sulfonas de piridinilo y pirimidinilo | |
AU776077B2 (en) | Use of CRF antagonists and related compositions | |
CA2436846C (en) | Thioether substituted imidazoquinolines | |
AU2009319048B2 (en) | Pharmaceutical combination comprising a Hsp 90 inhibitor and a mTOR inhibitor | |
IL307824A (en) | Inhibitor of heterocyclic derivatives and method of preparation therefor and its application | |
RU2015148189A (ru) | ПРОИЗВОДНЫЕ 2-АМИДОПИРИДО[4, 3-d]ПИРИМИДИН-5-ОНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ WEE-1 | |
JP2017503867A5 (ru) | ||
RU2012142194A (ru) | Ингибиторы катехол-о-метилтрансферазы и их применение при лечении психотических расстройств | |
CA2889346C (en) | Heteroaromatic compounds as pi3 kinase modulators and methods of use | |
CN105294682A (zh) | Cdk类小分子抑制剂的化合物及其用途 | |
GEP20237581B (en) | 6,7-dihydro-5h-pyrido[2,3-c]pyridazine derivatives and related compounds as bcl-xl protein inhibitors and pro-apoptotic agents for treating cancer | |
RU2007121768A (ru) | Би- и трициклически замещенные фенилметаноны в качестве ингибиторов переносчика глицина 1 (glyt-1) для лечения болезни альцгеймера | |
RU2015154676A (ru) | Соединения для лечения спинальной мышечной атрофии | |
RU2016111675A (ru) | Соединения биарилацетамида и способы их применения | |
PE20151332A1 (es) | Compuestos de azabencimidazol | |
MXPA01003855A (es) | Combinaciones de antagonistas del factor de liberacion de corticotropina y secretagogos de hormona del crecimiento. | |
RU2016151315A (ru) | Некоторые ингибиторы протеинкиназы | |
JP2014533734A5 (ru) | ||
WO2004019933A1 (en) | Method of preventing or treating atherosclerosis or restenosis | |
RU2012133686A (ru) | Арилсульфамидные производные пиридинопиридинонов, их получение и их применение в терапии | |
WO2013042035A4 (en) | Heterocyclic compounds as inhibitors of fatty acid biosynthesis for bacterial infections | |
WO2022251482A1 (en) | Allosteric chromenone inhibitors of phosphoinositide 3-kinase (pi3k) for the treatment of cancer |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20160520 |