RU2015148189A - ПРОИЗВОДНЫЕ 2-АМИДОПИРИДО[4, 3-d]ПИРИМИДИН-5-ОНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ WEE-1 - Google Patents

ПРОИЗВОДНЫЕ 2-АМИДОПИРИДО[4, 3-d]ПИРИМИДИН-5-ОНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ WEE-1 Download PDF

Info

Publication number
RU2015148189A
RU2015148189A RU2015148189A RU2015148189A RU2015148189A RU 2015148189 A RU2015148189 A RU 2015148189A RU 2015148189 A RU2015148189 A RU 2015148189A RU 2015148189 A RU2015148189 A RU 2015148189A RU 2015148189 A RU2015148189 A RU 2015148189A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
group
amino
pyrimidin
dichlorophenyl
pyrido
Prior art date
Application number
RU2015148189A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2656342C2 (ru
Inventor
Колин Родерик О'ДОУД
Джеймс Сэмюэл Шейн РАУНТРИ
Фрэнк БУРКАМП
Эндрю Джон УИЛКИНСОН
Original Assignee
Олмак Дискавери Лимитед
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Олмак Дискавери Лимитед filed Critical Олмак Дискавери Лимитед
Publication of RU2015148189A publication Critical patent/RU2015148189A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2656342C2 publication Critical patent/RU2656342C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/54—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame
    • A61K31/541—Non-condensed thiazines containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00

Claims (88)

1. Соединение формулы (I):
Figure 00000001
или его фармацевтически приемлемая соль, или его N-оксидное производное, где:
R1 обозначает необязательно замещенную арильную или гетероарильную группу;
R2 обозначает атом водорода, галогенсодержащую группу, цианогруппу или необязательно замещенную арильную, алкильную, алкенильную, алкинильную, циклоалкильную, циклоалкенильную, гетероциклильную, амино или амидную группу;
R3 обозначает необязательно замещенную арильную, алкильную, алкенильную, алкинильную, циклоалкильную, циклоалкенильную или гетероциклильную группу.
2. Соединение по п. 1, или его фармацевтически приемлемая соль, или его N-оксидное производное, где R1 обозначает замещенную арильную или гетероарильную группу.
3. Соединение по п. 1, или его фармацевтически приемлемая соль, или его N-оксидное производное, где R1 обозначает группу, представленную формулой (а):
Figure 00000002
где R1a и R1b каждый независимо выбран из группы, состоящей из атома водорода, галогенсодержащей группы, гидроксильной группы, цианогруппы, аминогруппы, C1-C6 алкильной группы, C2-C6 алкенильной группы, C1-C6 алкокси группы и C1-C6 алкокси-C1-C6 алкильной группы.
4. Соединение по п. 3, или его фармацевтически приемлемая соль, или его N-оксидное производное, где R1 обозначает группу, представленную формулой (b):
Figure 00000003
5. Соединение по п. 3, или его фармацевтически приемлемая соль, или его N-оксидное производное, где
R1a обозначает атом водорода, галогенсодержащую группу, цианогруппу, метильную группу или метокси группу;
R1b обозначает галогенсодержащую группу.
6. Соединение по п. 1, или его фармацевтически приемлемая соль, или его N-оксидное производное, где R1 обозначает 2,6-дихлорфенильную группу.
7. Соединение по п. 1, где R2 обозначает атом водорода, галогенсодержащую группу, цианогруппу или необязательно замещенную арильную, C1-С3 алкильную или C2-C3 алкинильную, циклоалкильную, циклоалкенильную, гетероциклильную группу, аминогруппу или амидную группу.
8. Соединение по п. 1, где R2 обозначает атом водорода, галогенсодержащую группу, метильную группу или необязательно замещенную С2-С3 алкинильную, амидную, фенильную, пиридильную или пиразолильную группу.
9. Соединение по п. 1, или его фармацевтически приемлемая соль, или его N-оксидное производное, где R3 обозначает необязательно замещенную арильную, алкильную, алкенильную, алкинильную, циклоалкильную, циклоалкенильную или гетероциклильную группу, где гетероциклильная группа содержит один гетероатом, а каждый из остальных атомов в одном или нескольких циклах обозначает атом углерода.
10. Соединение по п. 1, или его фармацевтически приемлемая соль, или его N-оксидное производное, где R3 обозначает необязательно замещенную арильную, алкильную, алкенильную, алкинильную, циклоалкильную, циклоалкенильную или гетероциклильную группу, где гетероциклильная группа содержит один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из атомов азота и кислорода, и где каждый из остальных атомов в одном или нескольких циклах обозначает атом углерода.
11. Соединение по п.1, или его фармацевтически приемлемая соль, или его N-оксидное производное, где R3 обозначает группу, представленную формулой (c):
Figure 00000004
где Z обозначает атом азота или необязательно замещенную метиновую группу;
R3a обозначает атом водорода, галогенсодержащую группу, необязательно замещенную C1-C6 алкильную группу, необязательно замещенную С2-С6 алкенильную или алкинильную группу, необязательно замещенную C1-C6 алкокси группу или азотсодержащую гетероциклильную группу, необязательно замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, которая включает галогенсодержащую группу, необязательно замещенную C1-C6 алкильную группу, необязательно замещенную C2-C6 алкенильную или алкинильную группу, одну, или две, или более оксо групп и необязательно замещенную аминогруппу;
R3b обозначает атом водорода, галогенсодержащую группу, цианогруппу, необязательно замещенную С1-С6 алкильную группу, необязательно замещенную С2-С6 алкенильную или алкинильную группу или необязательно замещенную C1-C6 алкокси группу;
или, когда R3a и R3b находятся на смежных кольцевых атомах группы формулы (d):
Figure 00000005
R3a и R3b и кольцевые атомы, к которым они присоединены, необязательно могут быть объединены и образовывать С3-С7 алкильную или алкенильную группу, в которой одна или две метиленовые группы, составляющие С3-С7 алкильную или алкенильную группу, необязательно могут быть независимо друг от друга замещены атомом кислорода или группой -N(R4a)-, а C3-C7 алкильная или алкенильная группа необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогенсодержащей группы, C1-C6 алкильной группы и С2-С6 алкенильной или алкинильной группы;
или R3a и R3b и кольцевые атомы, к которым они присоединены, необязательно могут быть объединены и образовывать спироцикл или бицикл, сформированный из (5-7)-членного алифатического цикла и любого другого (3-7)-членного алифатического цикла, в котором одна, или две, или несколько метиленовых групп, составляющих спироцикл или бицикл, каждая независимо друг от друга необязательно могут быть заменены атомом кислорода, атомом серы, сульфинильной группой, сульфонильной группой, оксо группой или группой -N(R4b)-, а спироцикл или бицикл независимо друг от друга могут быть замещены заместителем, выбранным из группы, которая включает галогенсодержащую группу, гидроксильную группу, C1-C6 алкильную группу и C2-С6 алкенильную или алкинильную группу; и
R4a и R4b каждый независимо обозначает атом водорода, C1-C6 алкильную группу или C2-C6 алкенильную или алкинильную группу, необязательно замещенную заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогенсодержащей группы, гидроксильной группы, цианогруппы, оксо группы, C1-C6 алкильной группы, C2-C6 алкенильной или алкинильной группы, C1-C6 алкокси группы, аминогруппы, замещенной аминогруппы и азотсодержащей гетероциклильной группы.
12. Соединение по п. 11, или его фармацевтически приемлемая соль, или его N-оксидное производное, где R3 обозначает группу формулы (e):
Figure 00000006
где R3a обозначает атом водорода, галогенсодержащую группу, C1-C6 алкильную группу, С2-С6 алкенильную или алкинильную группу, необязательно замещенную C1-C6 алкокси группу или обозначает азотсодержащую гетероциклильную группу, необязательно замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогенсодержащей группы, C1-C6 алкильной группы, С2-С6 алкенильной или алкинильной группы, одной, или двух, или более оксо групп и группы -Q1-N(R4c)R4d;
R3b обозначает атом водорода, галогенсодержащую группу, необязательно замещенную C1-C6 алкильную группу, необязательно замещенную С2-С6 алкенильную или алкинильную группу, необязательно замещенную C1-C6 алкокси группу или цианогруппу;
R4c и R4d каждый независимо обозначает атом водорода или C1-C6 алкильную группу, C2-C6 алкенильную или алкинильную группу или же они могут быть объединены и образуют необязательно замещенную С2-С6 алкильную или алкенильную группу; и
Q1 обозначает простую связь, С1-С3 алкильную группу или C2-C3 алкенильную или алкинильную группу.
13. Соединение по п. 11, или его фармацевтически приемлемая соль, или его N-оксидное производное, где
R3a обозначает замещенную C1-C6 алкокси группу, замещенную С1-С3 алкильную группу или азотсодержащую гетероциклильную группу, необязательно замещенную заместителем, выбранным из группы, состоящей из двух оксо групп и необязательно замещенной С1-С3 алкильной группы; а
R3b обозначает атом водорода, галогенсодержащую группу, метоксильную группу или C1-C2 алкильную группу, необязательно замещенную заместителем, выбранным из группы, состоящей из гидроксильной группы и аминогруппы.
14. Соединение по любому из пп. 11-13, или его фармацевтически приемлемая соль, или его N-оксидное производное, где
R3 обозначает группу, представленную формулой (f):
Figure 00000007
где R4e выбран из группы, состоящей из атома водорода, необязательно замещенной алканоильной группы, необязательно замещенной C1-C6 алкильной группы и С2-С6 алкенильной группы.
15. Соединение по любому из пп. 11-13, или его фармацевтически приемлемая соль, или его N-оксидное производное, где
R3 обозначает группу, представленную формулой (g):
Figure 00000008
где R4e выбран из группы, состоящей из атома водорода, необязательно замещенной алканоильной группы, необязательно замещенной C1-C6 алкильной группы и C2-C6 алкенильной группы.
16. Соединение по п. 1, или его фармацевтически приемлемая соль, или N-оксидное производное, где указанное соединение выбрано из следующих соединений:
(1) 6-(2,6-дихлорфенил)-2-((4-(пиперазин-1-ил)фенил)амино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;
(2) 6-(2,6-дихлорфенил)-8-метил-2-((4-(пиперазин-1-ил)фенил)амино)пиридо [4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;
(3) 6-(2-хлорпиридин-3-ил)-2-((4-(пиперазин-1-ил)фенил)амино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;
(4) 6-(2,6-дихлорфенил)-2-((4-(2-(диэтиламино)этокси)фенил)амино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;
(5) 2-((4-(4-ацетилпиперазин-1-ил)фенил)амино)-6-(2,6-дихлорфенил)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;
(6) 6-(2,6-дихлорфенил)-2-((4-(1,1-диоксидотиоморфолино)фенил)амино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;
(7) 6-(2,6-дихлорфенил)-2-((3-метил-4-(пиперазин-1-ил)фенил)амино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;
(8) 6-(2,6-дихлорфенил)-2-((3-(гидроксиметил)-4-(4-метилпиперазин-1-ил)фенил)амино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;
(9) 8-бром-6-(2,6-дихлорфенил)-2-((4-(пиперазин-1-ил)фенил)амино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;
(10) 6-(2,6-дихлорфенил)-2-((4-(1-метилпиперидин-4-ил)фенил)амино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;
(11) 6-(2,6-дихлорфенил)-2-((4-(2-(диметиламино)этил)фенил)амино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-он;
(12) 6-(2,6-дихлорфенил)-2-((3-метокси-4-(4-метилпиперазин-1-ил)фенил)амино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;
(13) 6-(2,6-дихлорфенил)-2-((3-метокси-4-(пиперазин-1-ил)фенил)амино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;
(14) 6-(2,6-дихлорфенил)-8-(3-гидроксипроп-1-ин-1-ил)-2-((3-метил-4-(пиперазин-1-ил)фенил)амино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;
(15) 6-(2,6-дихлорфенил)-2-((4-(4-метилпиперазин-1-ил)фенил)амино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;
(16) 6-(2,6-дихлорфенил)-2-((4-(2-(метиламино)этокси)фенил)амино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;
(17) 6-(2,6-дихлорфенил)-2-((4-(4-изопропилпиперазин-1-ил)фенил)амино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;
(18) 6-(2,6-дихлорфенил)-2-((3-(гидроксиметил)-4-(пиперазин-1-ил)фенил)амино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;
(19) 6-(2,6-дихлорфенил)-2-((4-морфолинофенил)амино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;
(20) 6-(2,6-дихлорфенил)-2-((3-((метиламино)метил)-4-морфолинофенил)амино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;
(21) 6-(2,6-дихлорфенил)-2-((4-(4-(2-гидроксиэтил)пиперазин-1-ил)фенил)амино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;
(22) 8-(3-аминопроп-1-ин-1-ил)-6-(2,6-дихлорфенил)-2-((4-морфолинофенил)амино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;
(23) 6-(2,6-дихлорфенил)-2-((4-(пиперазин-1-ил)фенил)амино)-8-(пиридин-3-ил)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;
(24) 6-(2-хлорфенил)-2-((3-метил-4-(пиперазин-1-ил)фенил)амино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;
(25) 2-((3-(аминометил)фенил)амино)-6-(2,6-дихлорфенил)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;
(26) 6-(2,6-дихлорфенил)-2-((3-(4-метилпиперазин-1-ил)фенил)амино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;
(27) 2-((3-хлор-4-(пиперазин-1-ил)фенил)амино)-6-(2,6-дихлорфенил)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;
(28) N-(6-(2,6-дихлорфенил)-5-оксо-2-((4-(пиперазин-1-ил)фенил)амино)-5,6-дигидропиридо[4,3-d]пиримидин-8-ил)ацетамида;
(29) 6-(2,6-дихлорфенил)-2-((3-фтор-4-(пиперазин-1-ил)фенил)амино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она ;
(30) 6-(2,6-дихлорфенил)-2-((3,5-дифтор-4-(пиперазин-1-ил)фенил)амино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;
(31) 6-(2,6-дихлорфенил)-2-((6-(4-метилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил)амино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;
(32) 6-(2,6-дихлорфенил)-2-((4-(4-метилпиперазин-1-карбонил)фенил)амино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она; и
(33) 2-(4-(4-((6-(2,6-дихлорфенил)-5-оксо-5,6-дигидропиридо[4,3-d]пиримидин-2-ил)амино)фенил)пиперазин-1-ил)уксусной кислоты.
17. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп. 1-16, или его фармацевтически приемлемую соль, или его N-оксидное производное и, по меньшей мере, один фармацевтически приемлемый наполнитель.
18. Фармацевтическая композиция по п. 17, содержащая один или несколько дополнительных фармацевтически активных агентов.
19. Соединение по любому из пп. 1-16, его фармацевтически приемлемая соль, или его N-оксидное производное или фармацевтическая композиции по п. 17 или 18 для применения в терапии.
20. Соединение по любому из пп. 1-16 для применения в качестве лекарственного средства.
21. Соединение по любому из пп. 1-16 для применения при лечении или предотвращении онкологического заболевания.
22. Применение соединения по любому из пп. 1-16 для изготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения или предупреждения онкологического заболевания.
23. Способ лечения или предупреждения онкологического заболевания у пациента-человека или пациента-животного, включающий введение нуждающемуся в этом пациенту эффективного количества соединения по любому из пп. 1-16 или фармацевтической композиции по п. 17 или 18.
RU2015148189A 2013-04-11 2014-04-11 ПРОИЗВОДНЫЕ 2-АМИНОПИРИДО[4,3-d]ПИРИМИДИН-5-ОНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ WEE-1 RU2656342C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GB1306610.5 2013-04-11
GBGB1306610.5A GB201306610D0 (en) 2013-04-11 2013-04-11 Pharmaceutical compounds
PCT/GB2014/051136 WO2014167347A1 (en) 2013-04-11 2014-04-11 2-aminopyrido[4,3-d]pyrimidin-5-one derivatives and their use as wee-1 inhibitors

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2015148189A true RU2015148189A (ru) 2017-05-23
RU2656342C2 RU2656342C2 (ru) 2018-06-05

Family

ID=48537110

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2015148189A RU2656342C2 (ru) 2013-04-11 2014-04-11 ПРОИЗВОДНЫЕ 2-АМИНОПИРИДО[4,3-d]ПИРИМИДИН-5-ОНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ WEE-1

Country Status (16)

Country Link
US (1) US9714244B2 (ru)
EP (1) EP2984090B1 (ru)
JP (1) JP6412920B2 (ru)
KR (1) KR102250668B1 (ru)
CN (1) CN105209463B (ru)
AU (1) AU2014252828B2 (ru)
BR (1) BR112015026023A2 (ru)
CA (1) CA2909365C (ru)
GB (1) GB201306610D0 (ru)
HK (1) HK1219474A1 (ru)
IL (1) IL242000B (ru)
MX (1) MX362215B (ru)
RU (1) RU2656342C2 (ru)
SG (1) SG11201508405QA (ru)
WO (1) WO2014167347A1 (ru)
ZA (1) ZA201507874B (ru)

Families Citing this family (21)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
MX2014010176A (es) * 2012-02-23 2014-11-10 Abbvie Inc Inhibidores de cinasas de piridopirimidinona.
WO2016204429A1 (ko) * 2015-06-18 2016-12-22 한국화학연구원 헤테로아릴 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 pi3 키나아제 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물.
KR101845931B1 (ko) 2015-06-18 2018-04-05 한국화학연구원 헤테로아릴 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 pi3 키나아제 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
CN107459519A (zh) * 2016-06-06 2017-12-12 上海艾力斯医药科技有限公司 稠合嘧啶哌啶环衍生物及其制备方法和应用
GB201612095D0 (en) * 2016-07-12 2016-08-24 Almac Discovery Ltd Pharmaceutical compounds
JP6717457B2 (ja) 2017-01-23 2020-07-01 シージャーズォアン サガシティ ニュー ドラッグ デベロップメント カンパニー リミテッド Ｗｅｅ１阻害剤としての１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−オン誘導体
GB201703881D0 (en) * 2017-03-10 2017-04-26 Almac Discovery Ltd Pharmaceutical compounds
SG11201908788YA (en) 2017-03-31 2019-10-30 Seattle Genetics Inc Combinations of chk1- and wee1 - inhibitors
US20200291018A1 (en) * 2017-07-13 2020-09-17 Syros Pharmaceuticals, Inc. Tam kinase inhibitors
US11299493B2 (en) 2017-10-09 2022-04-12 Nuvation Bio Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
WO2019074981A1 (en) 2017-10-09 2019-04-18 GiraFpharma LLC HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND USES THEREOF
SG11202003974XA (en) 2017-11-01 2020-05-28 Shijiazhuang Sagacity New Drug Development Co Ltd Macrocyclic compound serving as weel inhibitor and applications thereof
GB201800378D0 (en) * 2018-01-10 2018-02-21 Almac Discovery Ltd Pharmaceutical compounds
CN112955454A (zh) 2018-10-26 2021-06-11 石家庄智康弘仁新药开发有限公司 作为Wee1抑制剂的嘧啶并吡唑酮类衍生物及其应用
KR20200100429A (ko) * 2019-02-18 2020-08-26 한국과학기술연구원 단백질 키나아제 저해 활성을 갖는 신규한 피리도[3,4-d]피리미딘-8-온 유도체 및 이를 포함하는 암의 예방, 개선 또는 치료용 약학 조성물
JP2022528047A (ja) 2019-03-22 2022-06-08 ショウヤオ ホールディングス（ベイジン） カンパニー， リミテッド Ｗｅｅ１阻害剤、その製造および用途
WO2020210375A1 (en) 2019-04-09 2020-10-15 Nuvation Bio Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
WO2020221358A1 (zh) 2019-04-30 2020-11-05 石家庄智康弘仁新药开发有限公司 Wee1抑制剂化合物的晶型及其应用
AU2021290701A1 (en) 2020-06-17 2023-02-02 Wigen Biomedicine Technology (shanghai) Co., Ltd. Pyrazolo(3,4-d)pyrimidine-3-ketone derivative as Wee-1 inhibitor
EP4332104A1 (en) 2021-04-30 2024-03-06 Wigen Biomedicine Technology (Shanghai) Co., Ltd. Fused ring compound as wee-1 inhibitor, and preparation method therefor and use thereof
AU2022287033A1 (en) * 2021-06-04 2024-01-18 Aprea Therapeutics, Inc. Pyridopyrimidine derivatives useful as wee1 kinase inhibitors

Family Cites Families (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JO2783B1 (en) * 2005-09-30 2014-03-15 نوفارتيس ايه جي Compounds 2-Amino-7, 8-dihydro-6H-Bayredo (3,4-D) Pyrimidine-5-Ones
AR060635A1 (es) * 2006-04-27 2008-07-02 Banyu Pharma Co Ltd Derivados de 1,2-dihidro-3h-pirazolo[3,4-d]pirimidin-3-ona, composiciones farmaceuticas que los comprenden y su uso en el tratamiento del cancer
US8383635B2 (en) * 2008-08-12 2013-02-26 Glaxosmithkline Llc Chemical compounds
BRPI0924107A2 (pt) * 2008-11-28 2019-09-24 Novartis Ag inibidores de hsp90 para tratamento terapêutico
US8575179B2 (en) 2008-12-12 2013-11-05 Msd K.K. Dihydropyrazolopyrimidinone derivatives
JP2012511502A (ja) * 2008-12-12 2012-05-24 Ｍｓｄ株式会社 ジヒドロピリミドピリミジン誘導体
AR075180A1 (es) * 2009-01-29 2011-03-16 Novartis Ag Formulaciones orales solidas de una pirido-pirimidinona
EP2731953A1 (en) 2011-07-15 2014-05-21 Abbvie Inc. Tricyclic inhibitors of kinases useful for the treatment of proliferative diseases
US8796289B2 (en) * 2011-07-19 2014-08-05 Abbvie Inc. Pyridazino[4,5-D]pyrimidin-5(6H)-one inhibitors of kinases
MX2014010176A (es) * 2012-02-23 2014-11-10 Abbvie Inc Inhibidores de cinasas de piridopirimidinona.

Also Published As

Publication number Publication date
US9714244B2 (en) 2017-07-25
IL242000B (en) 2021-03-25
WO2014167347A1 (en) 2014-10-16
SG11201508405QA (en) 2015-11-27
BR112015026023A2 (pt) 2017-07-25
AU2014252828A1 (en) 2015-11-05
CA2909365C (en) 2021-11-09
JP6412920B2 (ja) 2018-10-24
MX362215B (es) 2019-01-09
EP2984090A1 (en) 2016-02-17
MX2015014234A (es) 2016-06-16
US20160060258A1 (en) 2016-03-03
EP2984090B1 (en) 2017-05-31
GB201306610D0 (en) 2013-05-29
KR102250668B1 (ko) 2021-05-10
ZA201507874B (en) 2017-09-27
JP2016516763A (ja) 2016-06-09
HK1219474A1 (zh) 2017-04-07
CN105209463A (zh) 2015-12-30
CN105209463B (zh) 2017-10-13
NZ713114A (en) 2021-01-29
KR20150143668A (ko) 2015-12-23
AU2014252828B2 (en) 2018-07-05
RU2656342C2 (ru) 2018-06-05
CA2909365A1 (en) 2014-10-16

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2015148189A (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ 2-АМИДОПИРИДО[4, 3-d]ПИРИМИДИН-5-ОНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ WEE-1
HRP20180080T1 (hr) Pirimidopirimidinoni korisni kao inhibitori wee-1 kinaze
EA201492112A1 (ru) ЗАМЕЩЕННЫЕ 3,4-ДИГИДРО-2H-ПИРИДО[1,2-a]ПИРАЗИН-1,6-ДИОНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ПРИМЕНИМЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ (В ТОМ ЧИСЛЕ) БОЛЕЗНИ АЛЬЦГЕЙМЕРА
RU2018106453A (ru) Соединения
WO2005079807A1 (en) Therapeutic combinations of atypical antipsychotics with corticotropin releasing factor antagonists
GEP20156417B (en) Pyrrolo [2,3-d] pyrimidine derivatives as inhibitors of tropomyosin-related kinases
RU2014152790A (ru) Пирролопиразоновые ингибиторы танкиразы
RU2011151835A (ru) Пиразолопиримидины и родственные гетероциклы как ингибиторы киназ
HRP20201949T1 (hr) 7-benzil-4-(4-(trifluorometil)benzil)-1,2,6,7,8,9-heksahidroimidazo[1,2-a]pirido[3,4-e]pirimidin-5(4h)-on i njegove soli i njihova primjena u terapiji
AR065556A1 (es) Derivados de 3-(( 1,2,4) triazolo (4,3-a) piridin -7-il) benzamida
HRP20121069T1 (hr) Supstituirani derivati amida kao inhibitori protein kinaze
RU2012148133A (ru) Комбинация, включающая ингибитор циклинзависимой киназы 4 или циклинзависимой киназы 6 (cdk4/6) и ингибитор mtor, для лечения рака
HRP20190814T1 (hr) 7-benzil-4-(2-metilbenzil)-2,4,6,7,8,9-heksahidroimidazo[1,2-a]pirido[3,4-e]pirimidin-5(1h)-on, njegove soli i postupci uporabe
KR950704320A (ko) Crf 길항제로서의 피롤로피리미딘(pyrrolopyrimidines as crf antagonists)
RU2014141579A (ru) Гетероциклические соединения в качестве ингибиторов бета-лактамаз
MY167423A (en) Quinoline carboxamide and quinoline carbonitrile derivatives as mglur2-negative allosteric modulators,compositions,and their use
RU2014102773A (ru) Новые кристаллические формы ингибиторов дипептидилпептидазы-iv
RU2016151315A (ru) Некоторые ингибиторы протеинкиназы
RU2016110096A (ru) Новое хинолин-замещенное соединение
RU2013149174A (ru) Новое имидазооксазиновое соединение или его соль
RU2015103151A (ru) Усилитель противоопухолевого эффекта, содержащий имидазооксазиновое соединение
RU2014109748A (ru) Морфолино-замещенные производные бициклических пиримидинмочевины или карбамата в качестве ингибиторов mtor
RU2014126750A (ru) Ингибиторы тирозинкиназы брутона
RU2016131189A (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛО[3,2-d]ПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ ИНДУКТОРОВ ЧЕЛОВЕЧЕСКОГО ИНТЕРФЕРОНА
RU2014107484A (ru) ПРИМЕНЕНИЕ СОЕДИНЕНИЙ 2,3-ДИГИДРОИМИДАЗО[1,2-с]ПИРИМИДИН-5(1H)-ОНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ LP-PLA2