RU2013146618A - Производные пиридопиразина и их применение - Google Patents

Производные пиридопиразина и их применение Download PDF

Info

Publication number
RU2013146618A
RU2013146618A RU2013146618/04A RU2013146618A RU2013146618A RU 2013146618 A RU2013146618 A RU 2013146618A RU 2013146618/04 A RU2013146618/04 A RU 2013146618/04A RU 2013146618 A RU2013146618 A RU 2013146618A RU 2013146618 A RU2013146618 A RU 2013146618A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
tumor
diseases
pyrazin
pyrido
pyrazol
Prior art date
Application number
RU2013146618/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Маттиас ГЕРЛАХ
Ирене ЗАЙПЕЛЬТ
Ларс БЛЮМЕНШТАЙН
Гилберт МЮЛЛЕР
Экхард ГЮНТЕР
Тильманн ШУСТЕР
Михаэль ТАЙФЕЛЬ
Original Assignee
Аетерна Зентарис Гмбх
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Аетерна Зентарис Гмбх filed Critical Аетерна Зентарис Гмбх
Publication of RU2013146618A publication Critical patent/RU2013146618A/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/4985—Pyrazines or piperazines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/50—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines
    • A61K31/501—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/08—Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/02—Muscle relaxants, e.g. for tetanus or cramps
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/04—Immunostimulants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/08—Vasodilators for multiple indications
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems

Abstract

1. Применение соединения для получения лекарственного средства для лечения или предотвращения физиологических и/или патофизиологических состояний у млекопитающих, опосредуемых путями передачи сигнала, выбранными из группы, состоящей из: пути передачи сигнала PI3K-Akt и пути передачи сигнала ras-Raf-Mek-Erk, причем физиологические и/или патофизиологические состояния выбраны из группы, состоящей из следующих: злокачественные опухоли, доброкачественные опухоли, воспалительные заболевания, воспаления, боль, ревматические заболевания, артритические заболевания, ВИЧ-инфекции, неврологические или нейродегенеративные заболевания, ревматизм, артрит, СПИД, ARC (САК, СПИД-ассоциированный комплекс), саркома Капоши, опухоли, происходящие из мозга и/или нервной системы и/или оболочек головного мозга, деменция, болезнь Альцгеймера, гиперпролиферативные заболевания, псориаз, эндометриоз, рубцевание, доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ), заболевания иммунной системы, аутоиммунные заболевания, заболевания, связанные с иммунодефицитом, опухоли толстого кишечника, опухоли желудка, опухоли тонкого кишечника, опухоль легкого, опухоль поджелудочной железы, опухоль яичника, опухоль предстательной железы, лейкемия, меланома, опухоль печени, опухоль почки, опухоль головы, опухоль горла, глиома, опухоль груди, рак матки, рак эндометрия, рак шейки матки и матки, опухоль мозга, аденоакантома, рак мочевого пузыря, опухоль желудка, колоректальная опухоль, рак пищевода, опухоль женской половой системы, опухоль яичника, рак щитовидной железы, лимфома, хронический лейкоз, острый лейкоз, рестеноз, диабет, диабетическая нефро�

Claims (17)

1. Применение соединения для получения лекарственного средства для лечения или предотвращения физиологических и/или патофизиологических состояний у млекопитающих, опосредуемых путями передачи сигнала, выбранными из группы, состоящей из: пути передачи сигнала PI3K-Akt и пути передачи сигнала ras-Raf-Mek-Erk, причем физиологические и/или патофизиологические состояния выбраны из группы, состоящей из следующих: злокачественные опухоли, доброкачественные опухоли, воспалительные заболевания, воспаления, боль, ревматические заболевания, артритические заболевания, ВИЧ-инфекции, неврологические или нейродегенеративные заболевания, ревматизм, артрит, СПИД, ARC (САК, СПИД-ассоциированный комплекс), саркома Капоши, опухоли, происходящие из мозга и/или нервной системы и/или оболочек головного мозга, деменция, болезнь Альцгеймера, гиперпролиферативные заболевания, псориаз, эндометриоз, рубцевание, доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ), заболевания иммунной системы, аутоиммунные заболевания, заболевания, связанные с иммунодефицитом, опухоли толстого кишечника, опухоли желудка, опухоли тонкого кишечника, опухоль легкого, опухоль поджелудочной железы, опухоль яичника, опухоль предстательной железы, лейкемия, меланома, опухоль печени, опухоль почки, опухоль головы, опухоль горла, глиома, опухоль груди, рак матки, рак эндометрия, рак шейки матки и матки, опухоль мозга, аденоакантома, рак мочевого пузыря, опухоль желудка, колоректальная опухоль, рак пищевода, опухоль женской половой системы, опухоль яичника, рак щитовидной железы, лимфома, хронический лейкоз, острый лейкоз, рестеноз, диабет, диабетическая нефропатия, фиброзные заболевания, муковисцедоз, злокачественный нефросклероз, синдром тромботической микроангиопатии, отторжение трансплантированного органа, гломерулопатия, метаболические заболевания, солидные/неподвижные опухоли, ревматоидный артрит, диабетическая ретинопатия, астма, аллергии, аллергические заболевания, хронические обыструктивные заболевания легких, воспалительное заболевание кишечника, фиброз, атеросклероз, болезни сердца, сердечнососудистые заболевания, заболевания миокарда, заболевания сосудов, ангиогенные заболевания, заболевания почек, ринит, болезнь Граве, очаговая ишемия, сердечная недостаточность, ишемия, гипертрофия сердца, почечная недостаточность, дисфункция кардиомиоцитов, повышенное давление крови, вазоконстрикция, инсульт, анафилактический шок, агглютинация тромбоцитов, атрофия скелетной мускулатуры, ожирение, избыточный вес, гомеостаз глюкозы, застойная сердечная недостаточность, ангина, сердечный приступ, инфаркт миокарда, гиперглигекемия, гипогликемия, гипертензия, и при этом указанное соединение выбрано из группы, состоящей из:
2
Figure 00000001
 1-этил-3-[3-(1-пиридин-2-илметил-1H-пиразол-4-ил)-пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-тиомочевина 24
Figure 00000002
 1-этил-3-[3-(1-пиридин-3-илметил-1H-пиразол-4-ил)-пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-тиомочевина 28
Figure 00000003
 1-{3-[1-(3,4-диметоксибензил)-1H-пиразол-4-ил]-пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил}-3-этил-тиомочевина 29
Figure 00000004
 1-этил-3-{3-[1-(2-фтор-3-метоксибензил)-1H-пиразол-4-ил]-пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил}-тиомочевина 33
Figure 00000005
 1-{3-[1-(3-метоксибензил)-1H-пиразол-4-ил]-пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил}-3-метоксиметил-тиомочевина 35
Figure 00000006
 1-{3-[1-(3,4-диметоксибензил)-1H-пиразол-4-ил]-пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил}-3-метоксиметил-тиомочевина 36
Figure 00000007
 1-этил-3-{3-[1-(3-гидроксибензил)-1H-пиразол-4-ил]-пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил}-тиомочевина 40
Figure 00000008
 1-этил-3-{3-[1-(3-метоксибензил)-1H-пиразол-4-ил]-пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил}-тиомочевина 41
Figure 00000009
 1-этил-3-{3-[1-(3-метилбензил)-1H-пиразол-4-ил]-пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил}-тиомочевина 42
Figure 00000010
 1-{3-[1-(3,4-диметоксибензил)-1H-пиразол-4-ил]-пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил}-3-этил-мочевина 43
Figure 00000011
 1-этил-3-{3-[1-(2,3,4-триметоксибензил)-1H-пиразол-4-ил]-пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил}-тиомочевина
45
Figure 00000012
 1-[3-(1-бензил-1H-пиразол-4-ил)-пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этил-тиомочевина 55
Figure 00000013
 1-этил-3-{3-[1-(4-гидрокси-3-метоксибензил)-1Н-пиразол-4-ил]-пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил}-тиомочевина 65
Figure 00000014
 1-этил-3-{3-[1-(3-метансульфонил-бензил)-1H-пиразол-4-ил]-пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил}-тиомочевина 79
Figure 00000015
 1-этил-3-(3-{1-[2-(2-метоксиэтокси)-этил]-1H-пиразол-4-ил}-пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)-тиомочевина 81
Figure 00000016
 1-этил-3-[3-(1-{2-[2-(2-метоксиэтокси)-этокси]-этил}-1H-пиразол-4-ил)-пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-тиомочевина 210
Figure 00000017
 1-этил-3-{3-[1-(4-гидроксибензил)-1H-пиразол-4-ил]-пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил}-тиомочевина 211
Figure 00000018
 1-этил-3-(3-{1-[4-метокси-3-(2-метоксиэтокси)-бензил]-1H-пиразол-4-ил}-пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)-мочевина 214
Figure 00000019
 1-этил-3-[3-(5-метилфуран-2-ил)-пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-тиомочевина 217
Figure 00000020
 3-{4-[6-(3-этил-тиоуреидо)-пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]-пиразол-1-ил}-пропионамид 218
Figure 00000021
 Натрия 4-{4-[6-(3-этил-тиоуреидо)-пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]-пиразол-1-илметил}-фенолат 222
Figure 00000022
 1-этил-3-(3-{1-[4-(2-метоксиэтокси)-бензил]-1H-пиразол-4-ил}-пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)-тиомочевина
224
Figure 00000023
 1-этил-3-(3-{1-[4-(2-морфолин-4-ил-этокси)-бензил]-1H-пиразол-4-ил}-пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)-тиомочевина 229
Figure 00000024
 1-этил-3-{3-[1-(4-метансульфонил-бензил)-1H-пиразол-4-ил]-пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил}-тиомочевина 245
Figure 00000025
 3-{4-[6-(3-аллил-тиоуреидо)-пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]-пиразол-1-ил}-пропионамид 290
Figure 00000026
 1-Циклопентил-3-[3-(5-гидроксиметил-тиофен-2-ил)-пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-мочевина 292
Figure 00000027
 5-[6-(3-Циклопентил-уреидо)-пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]-тиофен-2-карбоновая кислота 298
Figure 00000028
 3-{4-[6-(3-Циклопентил-тиоуреидо)-пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]-пиразол-1-ил}-пропионамид 316
Figure 00000029
 1-Циклопентил-3-[3-(5-гидроксиметил-тиофен-3-ил)-пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-мочевина 324
Figure 00000030
 1-Циклопентил-3-(3-фуран-3-ил-пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)-мочевина 397
Figure 00000031
 1-этил-3-[3-(5-гидроксиметил-тиофен-2-ил)-пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-тиомочевина 559
Figure 00000032
 1-аллил-3-{3-[1-(3-метансульфонил-бензил)-1H-пиразол-4-ил]-пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил}-тиомочевина 561
Figure 00000033
 1-аллил-3-[3-(1-пропил-1H-пиразол-4-ил)-пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-тиомочевина
2. Применение по п.1, отличающееся тем, что лечение или предотвращение осуществляется путем модуляции пути или путей передачи сигнала, выбранных из пути передачи сигнала PI3K-Akt т пути передачи сигнала ras-Raf-Mek-Erk.
3. Применение по п.2, отличающееся тем, что модуляцию пути передачи сигнала PI3K-Akt и пути передачи сигнала ras-Raf-Mek-Erk осуществляют путем модуляции одного или более ферментов, выбранных из группы, состоящей из: липидкиназы, тирозинкиназы, серин/треонинкиназы, рецепторной тирозинкиназы, цитоплазматической тирозинкиназы, цитоплазматической серин/треонинкиназы.
4. Применение по п.3, отличающееся тем, что фермент выбран из группы, состоящей из: PI3K, PI3Kальфа, PI3Kбета, PI3Kгамма, PI3Kдельта, PI3K-C2альфа, РI3К-С2бета, PI3K-Vps34p.
5. Применение по п.3, отличающееся тем, что фермент выбран из группы, состоящей из: f Erk, Erk1, Erk2.
6. Применение по п.2, отличающееся тем, что модуляция представляет собой ингибирование.
7. Применение по п.1, отличающееся тем, что лекарственное средство содержит по меньшей мере одно дополнительное фармакологически активное вещество.
8. Применение по п.1, отличающееся тем, что лекарственное средство вводят до и/или во время и/или после лечения лучевой терапией и/или хирургического вмешательства.
9. Применение по п.7, отличающееся тем, что дополнительное фармакологически активное вещество выбрано из группы, состоящей из следующих: ингибиторы ДНК-топоизомеразы I и/или II, ДНК-интеркаляторы, алкилирующие агенты, дестабилизаторы микротрубочек, агонисты и/или антагонисты рецепторов гормонов и/или факторов роста, антитела к факторам роста и их рецепторам, ингибиторы киназ, алкилфосфолипиды, антиметаболиты, причем дополнительное фармакологически активное вещество выбрано из группы, состоящей из следующих asparaginase, блеомицин, карбоплатин, кармустин, хлорамбуцил, цисплатин, коласпаза, циклофосфамид, цитарабин, дакарбацин, дактиномицин, даунорубицин, доксорубицин (адриамицин), эпирубицин, этопозид, 5-фторурацил, гексаметилмеламин, гидроксимочевина, ифосфамид, иринотекан, лейковорин, ломустина мехлорметамин, мехлорэтамин, 6-меркаптопурин, месна, метотрексат, митомицин C, митоксантрон, преднизолон, преднизон, прокарбазин, ралоксифен, стрептозоцин, тамоксифен, тиогуанин, топотекан, винбластин, винкристин, виндезин, аминоглутетимид, L-аспарагиназа, азатиоприн, 5-азацитидин, кладрибин, бусульфан, диэтилстилбестрол, 2′,2′-дифтордезоксицитидин, доксетаксел, эритрогидроксинониоаденин, этинилэстрадиол, 5-фтордезоксиуридин, 5-фтордезоксиуридин монофосфат, флударабин фосфат, флуоксиместрон, флутамид, идроксипрогестерон капроат, идарубицин, интерферон, медроксипрогестерона ацетат, мегестрола ацетат, мелфалан, митотан, паклитаксел, оксалиплатин, пентостатин, N-фосфоноацетил-L-аспартат (PALA), пликамицин, семустин, тенопозид, тестостеронпропионат, тиотепа, триметилмеламин, уридин, винорелбин, потилон, гемицитабин, таксофер, BCNU, CCNU, DTIC, 5-фторурацил, герцептин, авастин, Эрбитакс, сорафениб, гливек, Иресса, тарцева, рапамицин, перифозин, милтефозин, эделфозин, актиномицин D.
10. Пиридопиразин, выбранный из группы, состоящей из: соединений 2, 24, 27, 28, 29, 33, 35, 36, 40, 41, 42, 43, 45, 55, 65, 79, 81, 210, 211, 214, 217, 218, 222, 224, 229, 245, 290, 292, 298, 316, 324, 397, 559, 561, физиологически приемлемых солей указанного соединения, в форме рацематов указанного соединения, в форме чистых энантиомеров и/или диастереомеров указанного соединения или в форме смесей этих энантиомеров и/или диастереомеров или в форме таутомеров указанного соединения.
11. Фармацевтическая композиция, которая содержит фармакологически активное количество по меньшей мере одного соединения по п.10 для лечения или профилактики физиологических и/или патофизиологических состояний, которые поддаются лечению путем модуляции пути или путей передачи сигнала, выбранных из группы, состоящей из пути передачи сигнала PI3K-Akt и пути передачи сигнала ras-Raf-Mek-Erk, причем физиологические и/или патофизиологические состояния выбраны из группы, состоящей из следующих: злокачественные опухоли, доброкачественные опухоли, воспалительные заболевания, воспаления, боль, ревматические заболевания, артритические заболевания, ВИЧ-инфекции, неврологические или нейродегенеративные заболевания, ревматизм, артрит, СПИД, ARC (CAK, СПИД-ассоциированный комплекс), саркома Капоши, опухоли, происходящие из мозга и/или нервной системы и/или оболочек головного мозга, деменция, болезнь Альцгеймера, гиперпролиферативные заболевания, псориаз, эндометриоз, рубцевание, доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ), заболевания иммунной системы, аутоиммунные заболевания, заболевания, связанные с иммунодефицитом, опухоли толстого кишечника, опухоли желудка, опухоли тонкого кишечника, опухоль легкого, опухоль поджелудочной железы, опухоль яичника, опухоль предстательной железы, лейкемия, меланома, опухоль печени, опухоль почки, опухоль головы, опухоль горла, глиома, опухоль груди, рак матки, рак эндометрия, рак шейки матки и матки, опухоль мозга, аденоакантома, рак мочевого пузыря, опухоль желудка, колоректальная опухоль, рак пищевода, опухоль женской половой системы, опухоль яичника, рак щитовидной железы, лимфома, хронический лейкоз, острый лейкоз, рестеноз, диабет, диабетическая нефропатия, фиброзные заболевания, муковисцедоз, злокачественный нефросклероз, синдром тромботической микроангиопатии, отторжение трансплантированного органа, гломерулопатия, метаболические заболевания, солидные/неподвижные опухоли, ревматоидный артрит, диабетическая ретинопатия, астма, аллергии, аллергические заболевания, хронические обыструктивные заболевания легких, воспалительное заболевание кишечника, фиброз, атеросклероз, болезни сердца, сердечно-сосудистые заболевания, заболевания миокарда, заболевания сосудов, ангиогенные заболевания, заболевания почек, ринит, болезнь Граве, очаговая ишемия, сердечная недостаточность, ишемия, гипертрофия сердца, почечная недостаточность, дисфункция кардиомиоцитов, повышенное давление крови, вазоконстрикция, инсульт, анафилактический шок, агглютинация тромбоцитов, атрофия скелетной мускулатуры, ожирение, избыточный вес, гомеостаз глюкозы, застойная сердечная недостаточность, ангина, сердечный приступ, инфаркт миокарда, гипергликемия, гипогликемия, гипертония.
12. Фармацевтическая композиция, содержащая фармакологически активное количество по меньшей мере одного соединения по п.10.
13. Фармацевтическая композиция по п.12, отличающаяся тем, что активное вещество присутствует в разовой дозе, равной от 0,001 мг до 100 мг на кг массы тела пациента.
14. Фармацевтическая композиция по п.12, отличающаяся тем, что указанная композиция дополнительно содержит по меньшей мере одно дополнительное фармацевтически совместимое вспомогательное вещество и/или адъювант.
15. Фармацевтическая композиция по п.12, отличающаяся тем, что указанная композиция содержит по меньшей мере одно дополнительное фармакологически активное вещество.
16. Фармацевтическая композиция по п.15, отличающаяся тем, что дополнительное фармакологически активное вещество выбрано из группы, состоящей из следующих ингибиторы ДНК-топоизомеразы I и/или II, ДНК-интеркаляторы, алкилирующие агенты, дестабилизаторы микротрубочек, агонисты и/или антагонисты рецепторов гормонов и/или факторов роста, антитела к факторам роста и их рецепторам, ингибиторы киназ, алкилфосфолипиды, антиметаболиты, выбранные из группы, состоящей из следующих: аспарагиназа, блеомицин, карбоплатин, кармустин, хлорамбуцил, цисплатин, коласпаза, циклофосфамид, цитарабин, дакарбацин, дактиномицин, даунорубицин, доксорубицин (адриамицин), эпирубицин, этопозид, 5-фторурацил, гексаметилмеламин, гидроксимочевина, ифосфамид, иринотекан, лейковорин, ломустина мехлорметамин, мехлорэтамин, 6-меркаптопурин, месна, метотрексат, митомицин C, митоксантрон, преднизолон, преднизон, прокарбазин, ралоксифен, стрептозоцин, тамоксифен, тиогуанин, топотекан, винбластин, винкристин, виндезин, аминоглутетимид, L-аспарагиназа, азатиоприн, 5-азацитидин, кладрибин, бусульфан, диэтилстилбестрол, 2′,2′-дифтордезоксицитидин, доксетаксел, эритрогидроксинониоаденин, этинилэстрадиол, 5-фтордезоксиуридин, 5-фтордезоксиуридин монофосфат, флударабин фосфат, флуоксиместрон, флутамид, идроксипрогестерон капроат, идарубицин, интерферон, медроксипрогестерона ацетат, мегестрола ацетат, мелфалан, митотан, паклитаксел, оксалиплатин, пентостатин, N-фосфоноацетил-L-аспартат (PALA), пликамицин, семустин, тенопозид, тестостеронпропионат, тиотепа, триметилмеламин, уридин, винорелбин, потилон, гемицитабин, таксофер, BCNU, CCNU, DTIC, 5-фторурацил, герцептин, авастин, Эрбитакс, сорафениб, гливек, Иресса, тарцева, рапамицин, перифозин, милтефозин, эделфозин, актиномицин D.
17. Набор, содержащий фармакологически активное количество по меньшей мере одного соединения по п.10 и фармакологически активное количество по меньшей мере одного дополнительного фармакологически активного вещества по любому из пп.15 и 16.
RU2013146618/04A 2011-04-06 2012-04-04 Производные пиридопиразина и их применение RU2013146618A (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201161472245P 2011-04-06 2011-04-06
EP11161248.7 2011-04-06
US61/472,245 2011-04-06
EP11161248A EP2508184A1 (en) 2011-04-06 2011-04-06 Pyridopyrazine derivatives and their use
PCT/EP2012/056142 WO2012136694A1 (en) 2011-04-06 2012-04-04 Pyridopyrazine derivatives and their use

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2013146618A true RU2013146618A (ru) 2015-05-20

Family

ID=44350566

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2013146618/04A RU2013146618A (ru) 2011-04-06 2012-04-04 Производные пиридопиразина и их применение
RU2013146619/15A RU2013146619A (ru) 2011-04-06 2012-04-04 Производные пиридопиразина и их применение

Family Applications After (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2013146619/15A RU2013146619A (ru) 2011-04-06 2012-04-04 Производные пиридопиразина и их применение

Country Status (19)

Country Link
US (2) US8912189B2 (ru)
EP (3) EP2508184A1 (ru)
JP (2) JP5963844B2 (ru)
KR (2) KR20140025442A (ru)
CN (2) CN103501788A (ru)
AR (2) AR085844A1 (ru)
AU (2) AU2012238681A1 (ru)
BR (1) BR112013025630A2 (ru)
CA (2) CA2832321A1 (ru)
ES (1) ES2552515T3 (ru)
IL (2) IL228436A0 (ru)
MX (2) MX2013011490A (ru)
NZ (1) NZ615578A (ru)
PL (1) PL2694067T3 (ru)
RU (2) RU2013146618A (ru)
SG (2) SG194097A1 (ru)
TW (2) TWI564299B (ru)
WO (2) WO2012136691A1 (ru)
ZA (2) ZA201306862B (ru)

Families Citing this family (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US20190008859A1 (en) 2015-08-21 2019-01-10 Acerta Pharma B.V. Therapeutic Combinations of a MEK Inhibitor and a BTK Inhibitor
EP3373971A4 (en) * 2015-11-13 2019-09-25 Massachusetts Institute of Technology METHOD AND COMPOSITIONS FOR THE DETECTION AND MODULATION OF CANCER CELLS
SG11201804901WA (en) 2015-12-22 2018-07-30 SHY Therapeutics LLC Compounds for the treatment of cancer and inflammatory disease
WO2017180817A1 (en) * 2016-04-15 2017-10-19 Musc Foundation For Research Development Treatment of septicemia and ards with erk inhibitors
EA201992780A1 (ru) 2017-06-21 2020-06-02 ШАЙ ТЕРАПЬЮТИКС ЭлЭлСи Соединения, которые взаимодействуют с суперсемейством ras, для лечения рака, воспалительных заболеваний, ras-опатий и фиброзного заболевания
US20200138921A1 (en) * 2017-06-23 2020-05-07 The Trustees Of Columbia University In The City Of New York Methods of preventing and treating diseases characterized by synaptic dysfunction and neurodegeneration including alzheimer's disease
US20210238605A1 (en) * 2018-06-15 2021-08-05 INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) Use of pi3kc2b inhibitors for the preservation of vascular endothelial cell barrier integrity
CN112830897B (zh) * 2019-11-22 2022-09-09 石家庄以岭药业股份有限公司 含脲基苯并咪唑类衍生物及其制备方法和应用
US20240109883A1 (en) * 2020-12-31 2024-04-04 Evrys Bio, Llc Anti-Tumor Compositions and Methods

Family Cites Families (26)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3809695A (en) 1967-04-19 1974-05-07 Degussa 2,6-dichloro-3-nitro-pyridine
KR100369275B1 (ko) 1995-03-28 2003-05-09 스미또모 가가꾸 고오교오 가부시끼가이샤 아미노니트로피리딘류의제조방법
UA71555C2 (en) 1997-10-06 2004-12-15 Zentaris Gmbh Methods for modulating function of serine/threonine protein kinases by 5-azaquinoline derivatives
MXPA00006233A (es) 1997-12-22 2002-09-18 Bayer Ag Inhibicion de la actividad de la cinasa p38 utilizando ureas heterociclicas sustituidas.
KR20040048411A (ko) 2001-09-14 2004-06-09 메틸진, 인크. 히스톤 데아세틸라아제의 억제제
AU2003210969A1 (en) 2002-02-11 2003-09-04 Bayer Corporation Aryl ureas with raf kinase and angiogenesis inhibiting activity
WO2003084473A2 (en) 2002-04-08 2003-10-16 Merck & Co., Inc. Method of treating cancer
US20050130977A1 (en) 2002-04-08 2005-06-16 Lindsley Craig W. Inhibitors of akt activity
JP4394960B2 (ja) 2002-04-08 2010-01-06 メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド Ａｋｔ活性阻害薬
EP1538907A4 (en) 2002-07-02 2008-12-24 Southern Res Inst FTSZ-HEMMER AND ITS USE
DE10323345A1 (de) * 2003-05-23 2004-12-16 Zentaris Gmbh Neue Pyridopyrazine und deren Verwendung als Kinase-Inhibitoren
MXPA05012645A (es) * 2003-05-23 2006-02-08 Zentaris Gmbh Piridopirazinas novedosas y su uso como moduladores de cinasa.
WO2005007099A2 (en) 2003-07-10 2005-01-27 Imclone Systems Incorporated Pkb inhibitors as anti-tumor agents
JP2007513184A (ja) 2003-12-04 2007-05-24 バーテックス　ファーマシューティカルズ　インコーポレイテッド プロテインキナーゼのインヒビターとして有用なキノキサリン
GB0413953D0 (en) 2004-06-22 2004-07-28 Syngenta Participations Ag Chemical compounds
EP1790342A1 (de) * 2005-11-11 2007-05-30 Zentaris GmbH Pyridopyrazin-Derivate und deren Verwendung als Modulatoren der Signaltransduktionswege
AU2006313701B2 (en) 2005-11-11 2012-05-31 Aeterna Zentaris Gmbh Novel pyridopyrazines and their use as modulators of kinases
EP1785423A1 (de) * 2005-11-11 2007-05-16 Zentaris GmbH Neue Pyridopyrazine und deren Verwendung als Modulatoren von Kinasen
US8217042B2 (en) 2005-11-11 2012-07-10 Zentaris Gmbh Pyridopyrazines and their use as modulators of kinases
US7733554B2 (en) * 2006-03-08 2010-06-08 E Ink Corporation Electro-optic displays, and materials and methods for production thereof
KR101097177B1 (ko) 2006-07-06 2011-12-22 한국화학연구원 2-알킬레닐옥시-3-에티닐피리도［2,3-ｂ］피라진 유도체
GB0614471D0 (en) 2006-07-20 2006-08-30 Syngenta Ltd Herbicidal Compounds
US20100093738A1 (en) 2006-10-06 2010-04-15 Basf Se Fungicidal Compounds and Fungicidal Compositions
EP1990342A1 (en) 2007-05-10 2008-11-12 AEterna Zentaris GmbH Pyridopyrazine Derivatives, Process of Manufacturing and Uses thereof
EP2220503A1 (en) * 2007-11-30 2010-08-25 Schering Corporation Braf biomarkers
JP5511680B2 (ja) 2007-12-19 2014-06-04 キャンサー・リサーチ・テクノロジー・リミテッド ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−８−置換化合物及びその使用

Also Published As

Publication number Publication date
EP2694068A1 (en) 2014-02-12
BR112013025630A2 (pt) 2016-12-27
ZA201306862B (en) 2014-06-25
SG194097A1 (en) 2013-11-29
WO2012136694A1 (en) 2012-10-11
KR20140025443A (ko) 2014-03-04
AU2012238678B2 (en) 2016-11-17
TW201302742A (zh) 2013-01-16
EP2694067A1 (en) 2014-02-12
SG193978A1 (en) 2013-11-29
US8912189B2 (en) 2014-12-16
CA2832337A1 (en) 2012-10-11
IL228433A0 (en) 2013-12-31
RU2013146619A (ru) 2015-05-20
US20120259151A1 (en) 2012-10-11
AU2012238678A1 (en) 2013-10-03
AR085843A1 (es) 2013-10-30
US20120258080A1 (en) 2012-10-11
AR085844A1 (es) 2013-10-30
KR20140025442A (ko) 2014-03-04
EP2694067B1 (en) 2015-08-26
PL2694067T3 (pl) 2016-01-29
IL228436A0 (en) 2013-12-31
CN103501788A (zh) 2014-01-08
MX2013011444A (es) 2013-10-17
JP5963844B2 (ja) 2016-08-03
US8791118B2 (en) 2014-07-29
JP2014510125A (ja) 2014-04-24
ES2552515T3 (es) 2015-11-30
WO2012136691A1 (en) 2012-10-11
EP2508184A1 (en) 2012-10-10
AU2012238681A1 (en) 2013-10-03
CA2832321A1 (en) 2012-10-11
ZA201306864B (en) 2014-11-26
MX2013011490A (es) 2013-11-04
NZ615578A (en) 2015-08-28
TW201302743A (zh) 2013-01-16
CN103826636A (zh) 2014-05-28
JP2014510124A (ja) 2014-04-24
TWI564299B (zh) 2017-01-01

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2013146618A (ru) Производные пиридопиразина и их применение
US7148228B2 (en) Pyrazolopyrimidines and related analogs as HSP90-inhibitors
KR101294872B1 (ko) 요산 수치를 조절하기 위한 화합물, 조성물 및 이들의 사용 방법
CN102762557B (zh) ***并吡啶
TWI291961B (en) Pyrido[2,3-d]pyrimidine-2,4-diamines as pde 2 inhibitors
CN103370322B (zh) 在过度增殖性病症的治疗中用作mps-1和tkk抑制剂的2-取代的咪唑并吡嗪
CN104797585B (zh) 氨基咪唑并哒嗪
AU2014267974B2 (en) Cycloalkyl acid derivative, preparation method thereof, and pharmaceutical application thereof
EP2508525A1 (en) Substituted 2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazoline salts
CN102413831A (zh) 取代的咪唑并喹喔啉
TWI328452B (en) Composition and antiviral activity of substituted azaindoleoxoacetic piperazine derivatives
EA012837B1 (ru) Производные хиназолинона в качестве ингибиторов parp
WO2014095775A1 (de) Bet-proteininhibitorische dihydrochinoxalinone
TW200908983A (en) Heterocyclic compounds and uses thereof
JP5797799B2 (ja) オーロラキナーゼの阻害による癌の治療に有用なピロロトリアジン誘導体
JP2014530896A (ja) Ｆｇｆｒキナーゼモジュレーターとしてのキノリン
JP2013522171A (ja) 化合物およびその治療用途
JP2014518223A (ja) 化合物とその治療用途
CN103554104A (zh) 用作jak和其它蛋白激酶抑制剂的氮杂吲哚
KR20080004550A (ko) Ｈｓｐ９０-억제제로서 알키닐 피롤로피리미딘 및 관련유사체
JP2009535300A (ja) キナーゼ阻害剤としての新規なシクロブチル化合物
JP2015522028A (ja) 化合物とその治療用途
US8440675B2 (en) Potentiator of radiation therapy
CN103003269A (zh) 取代的杂环基苄基吡唑及其用途
CN107108554A (zh) 作为midh1抑制剂用于***的1‑环己基‑2‑苯基氨基苯并咪唑

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20150406