RU2012144022A - МОДУЛЯТОРЫ АКТИВНОСТИ Нес1 И СПОСОБЫ ДЛЯ НИХ - Google Patents
МОДУЛЯТОРЫ АКТИВНОСТИ Нес1 И СПОСОБЫ ДЛЯ НИХ Download PDFInfo
- Publication number
- RU2012144022A RU2012144022A RU2012144022/04A RU2012144022A RU2012144022A RU 2012144022 A RU2012144022 A RU 2012144022A RU 2012144022/04 A RU2012144022/04 A RU 2012144022/04A RU 2012144022 A RU2012144022 A RU 2012144022A RU 2012144022 A RU2012144022 A RU 2012144022A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- alkyl
- compound according
- optionally substituted
- independently
- alkoxy
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
- C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/425—Thiazoles
- A61K31/426—1,3-Thiazoles
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/425—Thiazoles
- A61K31/427—Thiazoles not condensed and containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
- A61K31/4439—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
- A61K31/444—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring heteroatom, e.g. amrinone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
- A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
- A61K31/4545—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pipamperone, anabasine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/496—Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/50—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines
- A61K31/501—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines not condensed and containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
- A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
- A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/08—Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/06—Antipsoriatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
- C07D277/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings
- C07D277/20—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D277/32—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
- C07D277/38—Nitrogen atoms
- C07D277/44—Acylated amino or imino radicals
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
- C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
- C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
Abstract
1. Соединение, имеющее структуру формулы Iгде Rпредставляет собой водород, алкил, алкенил, алкинил, алкокси, арил, галоген, нитро, циано, циклоалкил, гетероциклоалкил, циклоалкенил, гетероциклоалкенил, OR, SR, NRR, -S(O)R, -S(O)NRR, -C(O)R, -C(O)NRR, -NRC(O)R, -NRS(O)R, -N=CRRили -NRC(O)NHR;Rи Rнезависимо представляют собой водород, алкил, алкенил, алкинил, арил, арилокси, алкокси, гидрокси, гетероарил, циклоалкил, гетероциклоалкил, циклоалкенил, или гетероциклоалкенил, или Rи R, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, представляют собой гетероарил, гетероциклоалкил или гетероциклоалкенил;R, Rи Rнезависимо представляют собой водород, C-Cалкил, галоген или OR; иRпредставляет собой алкил, фенилалкил, гетероарилалкил, фенилалкенил, гетероарилалкенил, фенил, гетероарил, гетероциклоалкил или гетероциклоалкенил;где каждый из R, R, R, R, R, Rи Rнезависимо необязательно является замещенным; ипри условии, что(I) когда Rи Rпредставляют собой метил и когда Rпредставляет собой водород, Rне является тиазолилом, N-метилимидазолилом, пиразинилом, пиридинилом, морфолинилом, фенилом или диметоксифенилом;(II) где R, Rи Rпредставляют собой метил, Rне является тиазолилом, N-метилимидазолилом, пиразинилом, пиридинилом, морфолинилом, фенилом, метоксифенилом, дигидроксифенилом, гидроксиметоксифенилом, трифторметилфенилом или диметоксифенилом;(III) где Rи Rпредставляют собой метил и где Rпредставляет собой гидроксил или метокси, Rне является фенилом.2. Соединение по п.1, где Rпредставляет собой алкокси, SR, ORили -S(O)R, где Rпредставляет собой алкил или необязательно замещенный арил, R, Rи Rнезависимо представляют собой водород или C-Cалкил, и где Rпредставляет собой необязательно замещенный
Claims (20)
1. Соединение, имеющее структуру формулы I
где R1 представляет собой водород, алкил, алкенил, алкинил, алкокси, арил, галоген, нитро, циано, циклоалкил, гетероциклоалкил, циклоалкенил, гетероциклоалкенил, ORa, SRa, NRaRb, -S(O)2Ra, -S(O)2NRaRb, -C(O)Ra, -C(O)NRaRb, -NRaC(O)Rb, -NRaS(O)2Rb, -N=CRaRb или -NRaC(O)NHRb;
Ra и Rb независимо представляют собой водород, алкил, алкенил, алкинил, арил, арилокси, алкокси, гидрокси, гетероарил, циклоалкил, гетероциклоалкил, циклоалкенил, или гетероциклоалкенил, или Ra и Rb, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, представляют собой гетероарил, гетероциклоалкил или гетероциклоалкенил;
R2, R3 и R4 независимо представляют собой водород, C1-C6алкил, галоген или ORa; и
R5 представляет собой алкил, фенилалкил, гетероарилалкил, фенилалкенил, гетероарилалкенил, фенил, гетероарил, гетероциклоалкил или гетероциклоалкенил;
где каждый из R1, R2, R3, R4, R5, Ra и Rb независимо необязательно является замещенным; и
при условии, что
(I) когда R1 и R2 представляют собой метил и когда R3 представляет собой водород, R5 не является тиазолилом, N-метилимидазолилом, пиразинилом, пиридинилом, морфолинилом, фенилом или диметоксифенилом;
(II) где R1, R2 и R3 представляют собой метил, R5 не является тиазолилом, N-метилимидазолилом, пиразинилом, пиридинилом, морфолинилом, фенилом, метоксифенилом, дигидроксифенилом, гидроксиметоксифенилом, трифторметилфенилом или диметоксифенилом;
(III) где R1 и R2 представляют собой метил и где R3 представляет собой гидроксил или метокси, R5 не является фенилом.
2. Соединение по п.1, где R1 представляет собой алкокси, SRa, ORa или -S(O)2Ra, где Ra представляет собой алкил или необязательно замещенный арил, R2, R3 и R4 независимо представляют собой водород или C1-C6алкил, и где R5 представляет собой необязательно замещенный гетероарил.
3. Соединение по п.2, где R1 представляет собой алкокси, SRa, ORa или -S(O)2Ra, где Ra представляет собой алкил или необязательно замещенный арил, R2 и R3 представляют собой C1-C6алкил, и где R5 представляет собой необязательно замещенный пиридинил.
4. Соединение по п.3, где R1 представляет собой ORa, где Ra представляет собой необязательно замещенный арил, R2 и R3 представляют собой C1-C6алкил, и где R5 представляет собой необязательно замещенный пиридинил.
5. Соединение по п.1, имеющее структуру формулы II
где X1 и X2 независимо представляют собой H, алкил, алкенил, алкинил, галоген, нитро, циано, циклоалкил, гетероциклоалкил, циклоалкенил, гетероциклоалкенил, ORa, NRaRb, -S(O)2Ra, -S(O)2NRaRb, -C(O)Ra, -C(O)NRaRb, -NRaC(O)Rb, -NRaS(O)2Rb, -N=CRaRb или -NRaC(O)NHRb;
Y представляет собой CH2, CHRa, CRaRb, O, NH, NRa, S, SO или SO2;
R1, R2 и R3 независимо представляют собой H, алкил, алкокси или галоген;
n равно 0, 1 или 2;
где каждый из X1 и X2 независимо необязательно является замещенным;
и
где Rc и Rd независимо представляет собой Ra.
6. Соединение по п.5, где Y представляет собой O, S или SO2.
7. Соединение по п.5, где
представляет собой 
.
8. Соединение по п.5, где Y представляет собой O, S или SO2, где 
представляет собой 
, и где R1, R2 и R3 независимо представляют собой H или алкил.
9. Соединение по п.8, где X1 и X2 независимо представляют собой H, алкил и алкокси, и где n равно 0 или 1.
10. Соединение по п.5, где n равно 0.
11. Соединение по п.1, имеющее структуру формулы III
где X1, X2 и X3 независимо представляют собой H, алкил, алкенил, алкинил, галоген, нитро, циано, циклоалкил, гетероциклоалкил, циклоалкенил, гетероциклоалкенил, ORa, NRaRb, -S(O)2Ra, -S(O)2NRaRb, -C(O)Ra, -C(O)NRaRb, -NRaC(O)Rb, -NRaS(O)2Rb, -N=CRaRb или -NRaC(O)NHRb;
Y представляет собой CH2, CHRa, CRaRb, O, NH, NRa, S, SO или SO2;
R1, R2 и R3 независимо представляют собой H, алкил, алкокси или галоген;
n равно 0, 1 или 2;
где каждый из X1 и X2 независимо необязательно является замещенным;
где Rc и Rd независимо представляет собой Ra;
12. Соединение по п.11, где представляет собой .
13. Соединение по п.11, где Y представляет собой O, S или SO2, где представляет собой , и где R1, R2 и R3 независимо представляют собой H или алкил.
14. Соединение по п.1, имеющее структуру, выбранную из группы, состоящей из
15. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый носитель и соединение по п.1 в концентрации, эффективной для нарушения связывания Hec1/Nek2 у пациента, когда композицию вводят пациенту.
16. Фармацевтическая композиция по п.15, дополнительно содержащая лекарственное средство, которое препятствует образованию или деградации микротрубочек.
17. Фармацевтическая композиция по п.15, где соединение представляет собой соединение по п.14.
18. Способ нарушения взаимодействия Nek2/Hec1, включающий контактирование комплекса Nek2/Hec1 с соединением по п.1 в количестве, эффективном для нарушения связывания Nek2/Hec1.
19. Способ по п.18, где стадию контактирования комплекса Nek2/Hec1 проводят in vivo у млекопитающего, и где соединение вводят перорально, местно или парентерально.
20. Способ по п.18, дополнительно включающий стадию совместного введения средства, которое препятствует образованию или деградации микротрубочек.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US31479810P | 2010-03-17 | 2010-03-17 | |
| US61/314,798 | 2010-03-17 | ||
| PCT/US2011/028532 WO2011115998A2 (en) | 2010-03-17 | 2011-03-15 | Modulators of hec1 activity and methods therefor |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2012144022A true RU2012144022A (ru) | 2014-04-27 |
| RU2576036C2 RU2576036C2 (ru) | 2016-02-27 |
Family
ID=44647719
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2012144022/04A RU2576036C2 (ru) | 2010-03-17 | 2011-03-15 | Модуляторы активности нес1 и способы для них |
Country Status (16)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US8946268B2 (ru) |
| EP (1) | EP2547676B1 (ru) |
| JP (2) | JP5825535B2 (ru) |
| KR (1) | KR101609856B1 (ru) |
| CN (2) | CN103038231B (ru) |
| AU (2) | AU2011227398C1 (ru) |
| BR (1) | BR112012023355A2 (ru) |
| CA (1) | CA2793311C (ru) |
| ES (1) | ES2557465T3 (ru) |
| HK (1) | HK1176055A1 (ru) |
| MX (2) | MX2012010664A (ru) |
| MY (1) | MY192693A (ru) |
| NZ (1) | NZ602121A (ru) |
| RU (1) | RU2576036C2 (ru) |
| SG (1) | SG183853A1 (ru) |
| WO (1) | WO2011115998A2 (ru) |
Families Citing this family (14)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2576036C2 (ru) | 2010-03-17 | 2016-02-27 | Тайвекс Терапьютикс Корпорейшн | Модуляторы активности нес1 и способы для них |
| CN102336720B (zh) * | 2011-03-02 | 2016-01-13 | 华中科技大学 | 2-氨基噻唑衍生物及制备方法和应用 |
| DE102011083271A1 (de) * | 2011-09-23 | 2013-03-28 | Beiersdorf Ag | Aromatische Amidothiazole, deren kosmetische oder dermatologische Verwendung sowie kosmetische oder dermatologische Zubereitungen mit einem Gehalt an solchen Aromatischen Amidothiazolen |
| CN103058949A (zh) * | 2011-10-18 | 2013-04-24 | 华东理工大学 | 做为dhodh抑制剂的噻唑衍生物及其应用 |
| US11071736B2 (en) | 2011-11-21 | 2021-07-27 | Taivex Therapeutics Corporation | Modulators of HEC1 activity and methods therefor |
| WO2013078145A1 (en) * | 2011-11-21 | 2013-05-30 | Taivex Therapeutics Corporation | Biomarkers for cancers responsive to modulators of hec1 activity |
| TWI640519B (zh) * | 2011-11-29 | 2018-11-11 | 泰緯生命科技股份有限公司 | Ｈｅｃ１活性調控因子及其調節方法 |
| AU2013214846B2 (en) * | 2012-02-01 | 2017-09-07 | City Of Hope | Ribonucleotide reductase inhibitors and methods of use |
| US9422275B2 (en) | 2013-07-20 | 2016-08-23 | The Regents Of The University Of California | Small molecule modifiers of the HEC1-NEK2 interaction in G2/M |
| WO2017019772A1 (en) * | 2015-07-27 | 2017-02-02 | Sanford Burnham Prebys Medical Discovery Institute | Modulators of myocyte lipid accumulation and insulin resistance and methods of use thereof |
| US11497752B2 (en) | 2018-01-30 | 2022-11-15 | Foghorn Therapeutics Inc. | Compounds and uses thereof |
| BR112022015004A2 (pt) | 2020-01-29 | 2022-09-20 | Foghorn Therapeutics Inc | Composto, composição farmacêutica, métodos para diminuir a atividade de um complexo baf, induzir apoptose, reduzir o crescimento tumoral, suprimir a progressão e a colonização metastática do câncer e reduzir o nível e/ou a atividade de brg1 e/ou brm em um câncer e métodos de tratamento e de inibição de brm e brg1 |
| EP4165029A1 (en) * | 2020-06-15 | 2023-04-19 | DSM IP Assets B.V. | Process for the manufacture of alkylamidothiazoles |
| CN111925377B (zh) * | 2020-08-31 | 2022-05-31 | 上海应用技术大学 | 对位取代的二氢呋喃香豆素类神经氨酸酶抑制剂及其制备方法和应用 |
Family Cites Families (25)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US6014A (en) * | 1849-01-09 | Stop-motion for drawing-frames | ||
| US5011A (en) * | 1847-03-13 | V boring-machine | ||
| FR2677356B1 (fr) * | 1991-06-05 | 1995-03-17 | Sanofi Sa | Derives heterocycliques d'acylamino-2 thiazoles-5 substitues, leur preparation et compositions pharmaceutiques en contenant. |
| FR2701708B1 (fr) * | 1993-02-19 | 1995-05-19 | Sanofi Elf | Dérivés de 2-amido-4-phénylthiazoles polysubstitués, procédé de préparation, composition pharmaceutique et utilisation de ces dérivés pour la préparation d'un médicament. |
| CN100357283C (zh) * | 2002-04-02 | 2007-12-26 | 中国科学院上海药物研究所 | 一类甲硫氨酰氨肽酶抑制剂 |
| WO2003105891A2 (en) | 2002-06-12 | 2003-12-24 | MAX-PLANCK-Gesellschaft zur Förderung der Wissenschaften e.V. | Use of hec1 antagonists in the treatment of proliferative disorders and cancer |
| US8252520B2 (en) * | 2002-10-11 | 2012-08-28 | Taivex Therapeutics Corporation | Methods and compounds for inhibiting Hec1 activity for the treatment of proliferative diseases |
| FR2854158B1 (fr) * | 2003-04-25 | 2006-11-17 | Sanofi Synthelabo | Derives de 2-acylamino-4-phenylethiazole, leur preparation et leur application en therapeutique |
| RU2006111093A (ru) * | 2003-09-06 | 2007-10-27 | Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед (Us) | Модуляторы атр-связывающих кассетных транспортеров |
| FR2872813B1 (fr) | 2004-07-09 | 2007-01-19 | Sanofi Synthelabo | Derives de 2-carbamide-4-phenylthiazole, leur preparation et leur application en therapeutique |
| CN101048158A (zh) * | 2004-08-13 | 2007-10-03 | 健泰科生物技术公司 | 利用atp的酶的噻唑－类抑制剂 |
| JP2008540537A (ja) | 2005-05-09 | 2008-11-20 | アキリオン ファーマシューティカルズ，インコーポレーテッド | チアゾール化合物および使用方法 |
| JP4612487B2 (ja) * | 2005-06-30 | 2011-01-12 | キョーラク株式会社 | 容器のキャップ |
| WO2007004038A1 (en) * | 2005-07-05 | 2007-01-11 | Pfizer Products Inc. | Aminothiazole derivatives as agonists of the thrombopoietin receptor |
| WO2007008541A2 (en) * | 2005-07-08 | 2007-01-18 | Kalypsys, Inc. | Cellular cholesterol absorption modifiers |
| EP1928848A2 (en) * | 2005-08-04 | 2008-06-11 | Apogee Biothechnology Corporation | Sphingosine kinase inhibitors and methods of their use |
| US9090699B2 (en) | 2006-05-02 | 2015-07-28 | J. Suzanne Lindsey | Mig-7 as a specific anticancer target |
| WO2008124000A2 (en) * | 2007-04-02 | 2008-10-16 | Ligand Pharmaceuticals Incorporated | Thiazole derivatives as androgen receptor modulator compounds |
| JP4986749B2 (ja) * | 2007-07-09 | 2012-07-25 | 富士フイルム株式会社 | 圧力測定用材料 |
| WO2009014674A1 (en) * | 2007-07-23 | 2009-01-29 | Sirtris Pharmaceuticals, Inc. | Heterocyclylamides as gut microsomal triglyceride transport protein inhibitors |
| CN102088973A (zh) * | 2008-05-15 | 2011-06-08 | 杜克大学 | 与热休克转录因子激活化合物及其靶标有关的组合物和方法 |
| US8324385B2 (en) * | 2008-10-30 | 2012-12-04 | Madrigal Pharmaceuticals, Inc. | Diacylglycerol acyltransferase inhibitors |
| EP2309273B1 (en) | 2009-09-16 | 2016-05-18 | ZEILLINGER, Robert | Novel tumor marker determination |
| RU2576036C2 (ru) * | 2010-03-17 | 2016-02-27 | Тайвекс Терапьютикс Корпорейшн | Модуляторы активности нес1 и способы для них |
| WO2013078145A1 (en) | 2011-11-21 | 2013-05-30 | Taivex Therapeutics Corporation | Biomarkers for cancers responsive to modulators of hec1 activity |
-
2011
- 2011-03-15 RU RU2012144022/04A patent/RU2576036C2/ru active
- 2011-03-15 US US13/048,709 patent/US8946268B2/en active Active
- 2011-03-15 CN CN201180024772.3A patent/CN103038231B/zh active Active
- 2011-03-15 JP JP2013500159A patent/JP5825535B2/ja active Active
- 2011-03-15 EP EP11756862.6A patent/EP2547676B1/en active Active
- 2011-03-15 BR BR112012023355A patent/BR112012023355A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2011-03-15 WO PCT/US2011/028532 patent/WO2011115998A2/en active Application Filing
- 2011-03-15 AU AU2011227398A patent/AU2011227398C1/en active Active
- 2011-03-15 ES ES11756862.6T patent/ES2557465T3/es active Active
- 2011-03-15 NZ NZ602121A patent/NZ602121A/en unknown
- 2011-03-15 KR KR1020127027026A patent/KR101609856B1/ko active IP Right Grant
- 2011-03-15 CN CN201610159130.9A patent/CN105906617B/zh active Active
- 2011-03-15 MX MX2012010664A patent/MX2012010664A/es active IP Right Grant
- 2011-03-15 MX MX2015015934A patent/MX346395B/es unknown
- 2011-03-15 SG SG2012064762A patent/SG183853A1/en unknown
- 2011-03-15 CA CA2793311A patent/CA2793311C/en active Active
- 2011-03-15 MY MYPI2012003984A patent/MY192693A/en unknown
-
2013
- 2013-03-12 HK HK13103078.4A patent/HK1176055A1/zh unknown
-
2014
- 2014-08-11 AU AU2014210678A patent/AU2014210678B2/en active Active
- 2014-10-29 US US14/527,087 patent/US9409902B2/en active Active
-
2015
- 2015-10-01 JP JP2015196085A patent/JP6294277B2/ja active Active
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2012144022A (ru) | МОДУЛЯТОРЫ АКТИВНОСТИ Нес1 И СПОСОБЫ ДЛЯ НИХ | |
| AR056186A1 (es) | Compuesto de imidazo[1,2-a]piridinilo, su uso para la fabricacion de un medicamento y formulacion farmaceutica que lo comprende | |
| RU2012109554A (ru) | Лиганды сигма-рецепторов для предупреждения или лечения боли, вызванной химиотерапией | |
| RU2008112202A (ru) | Производные фенил-[1,2,4]-оксадиазол-5-она с фенильной группой, способы их получения и их применение в качестве фармацевтических средств | |
| RU2014145121A (ru) | Пиримидиновые соединения для лечения злокачественной опухоли | |
| JP2015517574A5 (ru) | ||
| RU2015104780A (ru) | Способ лечения андроген-рецептора(ar)-положительных форм рака молочной железы с использованием селективных модуляторов андрогенных рецепторов(sarm) | |
| RU2008136072A (ru) | Производные бензамидов и гетероаренов | |
| RU2011105768A (ru) | Производные пиперидина в качестве ингибиторов jakз | |
| JP2011079828A5 (ru) | ||
| RU2012105467A (ru) | Триазолопиридиновое соединение и его действие в качестве ингибитора пролилгидроксилазы и индуктора выработки эритропоэтина | |
| RU2012124056A (ru) | Спирооксиндольные антагонисты mdm2 | |
| RU2014115847A (ru) | Пирролопиримидиновые соединения для лечения злокачественной опухоли | |
| RU2008119692A (ru) | Новые 1-азабициклоалкилпроизводные для лечения психических растройств | |
| JP2014507421A5 (ru) | ||
| RU2012123155A (ru) | Способы лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности | |
| JP2012508252A5 (ru) | ||
| RU2000127751A (ru) | Противоопухолевое средство | |
| RU2010140627A (ru) | Производные пирролидина | |
| BRPI0519012A2 (pt) | derivado do Ácido aminocarboxÍlico e seu uso medicinal | |
| JP2014515349A5 (ru) | ||
| RU2009105826A (ru) | 2,4-ди(ариламино)питимидин-5-карбоксамидные соединения в качестве ингибиторов jak-киназ | |
| AR046297A1 (es) | Inhibidores de la dpp - iv metodos para prepararlos y composiciones farmaceuticas que los contienen como agente activo | |
| RU2013108348A (ru) | Конденсированные гетероарилы и их применение | |
| MX342806B (es) | Compuestos y método para reducir el ácido úrico. |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| HE9A | Changing address for correspondence with an applicant | ||
| HE9A | Changing address for correspondence with an applicant | ||
| HZ9A | Changing address for correspondence with an applicant |