RU2012127368A - Новые трициклические соединения - Google Patents
Новые трициклические соединения Download PDFInfo
- Publication number
- RU2012127368A RU2012127368A RU2012127368/04A RU2012127368A RU2012127368A RU 2012127368 A RU2012127368 A RU 2012127368A RU 2012127368/04 A RU2012127368/04 A RU 2012127368/04A RU 2012127368 A RU2012127368 A RU 2012127368A RU 2012127368 A RU2012127368 A RU 2012127368A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- optionally substituted
- alkylene
- alkyl
- substituted
- cycloalkyl
- Prior art date
Links
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 title claims abstract 23
- 125000002947 alkylene group Chemical group 0.000 claims abstract 36
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims abstract 21
- YZCKVEUIGOORGS-OUBTZVSYSA-N Deuterium Chemical compound [2H] YZCKVEUIGOORGS-OUBTZVSYSA-N 0.000 claims abstract 15
- 229910052805 deuterium Inorganic materials 0.000 claims abstract 15
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 14
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims abstract 14
- 125000005549 heteroarylene group Chemical group 0.000 claims abstract 8
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 4
- 125000000304 alkynyl group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 239000002207 metabolite Substances 0.000 claims abstract 2
- 229940002612 prodrug Drugs 0.000 claims abstract 2
- 239000000651 prodrug Substances 0.000 claims abstract 2
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 2
- -1 substituted Chemical class 0.000 claims 87
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 claims 41
- 125000001544 thienyl group Chemical group 0.000 claims 17
- 125000000719 pyrrolidinyl group Chemical group 0.000 claims 16
- 125000006573 (C1-C10) heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 15
- 125000002757 morpholinyl group Chemical group 0.000 claims 14
- 125000004193 piperazinyl group Chemical group 0.000 claims 14
- 125000004568 thiomorpholinyl group Chemical group 0.000 claims 14
- 125000003161 (C1-C6) alkylene group Chemical group 0.000 claims 12
- 125000002393 azetidinyl group Chemical group 0.000 claims 12
- 125000003386 piperidinyl group Chemical group 0.000 claims 12
- 125000006376 (C3-C10) cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 11
- 125000005913 (C3-C6) cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 11
- 125000000041 C6-C10 aryl group Chemical group 0.000 claims 11
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 11
- 125000004076 pyridyl group Chemical group 0.000 claims 11
- 125000000714 pyrimidinyl group Chemical group 0.000 claims 11
- 125000003718 tetrahydrofuranyl group Chemical group 0.000 claims 11
- 125000003226 pyrazolyl group Chemical group 0.000 claims 10
- 125000001412 tetrahydropyranyl group Chemical group 0.000 claims 9
- 125000005605 benzo group Chemical group 0.000 claims 8
- 125000000499 benzofuranyl group Chemical group O1C(=CC2=C1C=CC=C2)* 0.000 claims 8
- 125000002993 cycloalkylene group Chemical group 0.000 claims 8
- 125000002883 imidazolyl group Chemical group 0.000 claims 8
- 125000000842 isoxazolyl group Chemical group 0.000 claims 8
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 8
- 125000004433 nitrogen atom Chemical group N* 0.000 claims 8
- 125000000168 pyrrolyl group Chemical group 0.000 claims 8
- 125000005888 tetrahydroindolyl group Chemical group 0.000 claims 8
- 125000003831 tetrazolyl group Chemical group 0.000 claims 8
- 125000004191 (C1-C6) alkoxy group Chemical group 0.000 claims 7
- 125000006585 (C6-C10) arylene group Chemical group 0.000 claims 7
- 125000002943 quinolinyl group Chemical group N1=C(C=CC2=CC=CC=C12)* 0.000 claims 7
- 125000001113 thiadiazolyl group Chemical group 0.000 claims 7
- 125000000882 C2-C6 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000002785 azepinyl group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000005724 cycloalkenylene group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000002541 furyl group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000004857 imidazopyridinyl group Chemical group N1C(=NC2=C1C=CC=N2)* 0.000 claims 6
- 125000001041 indolyl group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000004594 isoindolinyl group Chemical group C1(NCC2=CC=CC=C12)* 0.000 claims 6
- 125000001715 oxadiazolyl group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000002971 oxazolyl group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000004309 pyranyl group Chemical group O1C(C=CC=C1)* 0.000 claims 6
- 125000001425 triazolyl group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000003601 C2-C6 alkynyl group Chemical group 0.000 claims 5
- 125000005334 azaindolyl group Chemical group N1N=C(C2=CC=CC=C12)* 0.000 claims 5
- 125000003785 benzimidazolyl group Chemical group N1=C(NC2=C1C=CC=C2)* 0.000 claims 5
- 125000005874 benzothiadiazolyl group Chemical group 0.000 claims 5
- 125000001164 benzothiazolyl group Chemical group S1C(=NC2=C1C=CC=C2)* 0.000 claims 5
- 125000004541 benzoxazolyl group Chemical group O1C(=NC2=C1C=CC=C2)* 0.000 claims 5
- 125000003453 indazolyl group Chemical group N1N=C(C2=C1C=CC=C2)* 0.000 claims 5
- 125000001786 isothiazolyl group Chemical group 0.000 claims 5
- 125000002294 quinazolinyl group Chemical group N1=C(N=CC2=CC=CC=C12)* 0.000 claims 5
- 125000001567 quinoxalinyl group Chemical class N1=C(C=NC2=CC=CC=C12)* 0.000 claims 5
- 125000004621 quinuclidinyl group Chemical group N12C(CC(CC1)CC2)* 0.000 claims 5
- 125000000229 (C1-C4)alkoxy group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000006694 (C2-C10) heterocyclyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000006590 (C2-C6) alkenylene group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000006591 (C2-C6) alkynylene group Chemical group 0.000 claims 4
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims 4
- 150000001721 carbon Chemical group 0.000 claims 4
- 125000003387 indolinyl group Chemical group N1(CCC2=CC=CC=C12)* 0.000 claims 4
- 125000000335 thiazolyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000004178 (C1-C4) alkyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000006586 (C3-C10) cycloalkylene group Chemical group 0.000 claims 3
- XSCHRSMBECNVNS-UHFFFAOYSA-N benzopyrazine Natural products N1=CC=NC2=CC=CC=C21 XSCHRSMBECNVNS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 125000004853 tetrahydropyridinyl group Chemical group N1(CCCC=C1)* 0.000 claims 3
- 125000000008 (C1-C10) alkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000006272 (C3-C7) cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000005037 alkyl phenyl group Chemical group 0.000 claims 2
- SIKJAQJRHWYJAI-UHFFFAOYSA-N benzopyrrole Natural products C1=CC=C2NC=CC2=C1 SIKJAQJRHWYJAI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 125000000723 dihydrobenzofuranyl group Chemical group O1C(CC2=C1C=CC=C2)* 0.000 claims 2
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 2
- PZOUSPYUWWUPPK-UHFFFAOYSA-N indole Natural products CC1=CC=CC2=C1C=CN2 PZOUSPYUWWUPPK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- RKJUIXBNRJVNHR-UHFFFAOYSA-N indolenine Natural products C1=CC=C2CC=NC2=C1 RKJUIXBNRJVNHR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 150000002475 indoles Chemical class 0.000 claims 2
- 125000002183 isoquinolinyl group Chemical group C1(=NC=CC2=CC=CC=C12)* 0.000 claims 2
- 125000000843 phenylene group Chemical group C1(=C(C=CC=C1)*)* 0.000 claims 2
- 125000000561 purinyl group Chemical group N1=C(N=C2N=CNC2=C1)* 0.000 claims 2
- 125000003373 pyrazinyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 239000010802 sludge Substances 0.000 claims 2
- 150000003557 thiazoles Chemical class 0.000 claims 2
- 125000006832 (C1-C10) alkylene group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000006374 C2-C10 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004450 alkenylene group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004419 alkynylene group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000003566 oxetanyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 abstract 5
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 abstract 2
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 abstract 2
- 125000003342 alkenyl group Chemical group 0.000 abstract 1
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 abstract 1
- 125000000732 arylene group Chemical group 0.000 abstract 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
- C07F9/00—Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
- C07F9/02—Phosphorus compounds
- C07F9/06—Phosphorus compounds without P—C bonds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/4985—Pyrazines or piperazines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/12—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains three hetero rings
- C07D471/14—Ortho-condensed systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/12—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains three hetero rings
- C07D487/14—Ortho-condensed systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D498/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D498/12—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains three hetero rings
- C07D498/14—Ortho-condensed systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D513/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00
- C07D513/12—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00 in which the condensed system contains three hetero rings
- C07D513/14—Ortho-condensed systems
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Immunology (AREA)
- Biochemistry (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
Abstract
1. Соединение формулыего фармацевтически приемлемые соли, пролекарства, биологически активные метаболиты, стереоизомеры и изомеры, гдеRпредставляет собой Н, дейтерий, галоген, CF, CN, OR, N(R)(R), OCF, -C(О)-N(R)(R), -C(O)-OR, -C(О)-необязательно замещенный (C-C)алкил, -C(О)-необязательно замещенный (C-C)циклоалкил, -C(О)-необязательно замещенный (C-C)арил, -C(O)-необязательно замещенный (C-C)гетероарил, -C(O)-необязательно замещенный (C-C)гетероциклил, -S-необязательно замещенный (C-C)алкил, -S(O)-необязательно замещенный (C-C)алкил, -S(О)-необязательно замещенный (C-C)алкил, -S(О)N(R)(R), необязательно замещенный (C-C)алкил, необязательно замещенный (C-C)алкокси, необязательно замещенный (C-C)алкенил, необязательно замещенный (C-C)алкинил, необязательно замещенный (C-C)циклоалкил, необязательно замещенный (C-C)гетероарил, необязательно замещенный (C-C)гетероциклил или необязательно замещенный (C-C)арил; илиRпредставляет собой -Ζ-L-Ζ, гдеZпредставляет собой необязательно замещенный (C-C)алкилен, необязательно замещенный (C-C)гетероарилен, необязательно замещенный (C-C)гетероциклилен или необязательно замещенный (C-C)арилен;Lпредставляет собой связь, необязательно замещенный (C-C)алкилен, -CHC(О), -C(O)-, -C(О)CH-, -N(R)-, -О-, -необязательно замещенный (C-C)алкилен-N(R)C(О)-, -необязательно замещенный (C-C)алкилен-C(О)N(R)-, -C(О)N(R)-, -N(R)C(О)-, -C(О)N(R)-необязательно замещенный (C-C)алкилен-, -N(R)C(О)-необязательно замещенный (C-C)алкилен-, -C(О)N(R)-необязательно замещенный (C-C)алкилен-C(О), -N(R)C(О)-необязательно замещенный (C-C)алкилен-C(О)-, -C(O)-необязательно замещенный (C-C)алкилен-N(R)C(О)-, -C(О)-необязательно замещенный (C-C)алкилен-C(О)N(R)-, -необязательно замещенный (C-C)алкилен-N(R)C(О)-, -N(R)C(О)-необязательно замещенный (C-C)алкилен, -необязател
Claims (21)
1. Соединение формулы
Формула (Ia),
Формула (Ib),
Формула (Ic),
Формула (Id),
Формула (Ie),
Формула (If),
Формула (Ig),
Формула (Ih),
Формула (Ii),
Формула (Ij),
Формула (Ik) или
Формула (Il),
его фармацевтически приемлемые соли, пролекарства, биологически активные метаболиты, стереоизомеры и изомеры, где
R1 представляет собой Н, дейтерий, галоген, CF3, CN, ORa, N(Ra)(Rb), OCF3, -C(О)-N(Ra)(Rb), -C(O)-ORa, -C(О)-необязательно замещенный (C1-C6)алкил, -C(О)-необязательно замещенный (C3-C6)циклоалкил, -C(О)-необязательно замещенный (C6-C10)арил, -C(O)-необязательно замещенный (C1-C10)гетероарил, -C(O)-необязательно замещенный (C1-C10)гетероциклил, -S-необязательно замещенный (C1-C6)алкил, -S(O)-необязательно замещенный (C1-C6)алкил, -S(О)2-необязательно замещенный (C1-C6)алкил, -S(О)2N(Ra)(Rb), необязательно замещенный (C1-C6)алкил, необязательно замещенный (C1-C6)алкокси, необязательно замещенный (C2-C6)алкенил, необязательно замещенный (C2-C6)алкинил, необязательно замещенный (C3-C10)циклоалкил, необязательно замещенный (C1-C10)гетероарил, необязательно замещенный (C1-C10)гетероциклил или необязательно замещенный (C6-C10)арил; или
R1 представляет собой -Ζ101-L1-Ζ102, где
Z101 представляет собой необязательно замещенный (C1-C6)алкилен, необязательно замещенный (C1-C10)гетероарилен, необязательно замещенный (C1-C10)гетероциклилен или необязательно замещенный (C6-C10)арилен;
L1 представляет собой связь, необязательно замещенный (C1-C4)алкилен, -CH2C(О), -C(O)-, -C(О)CH2-, -N(Ra)-, -О-, -необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-N(Ra)C(О)-, -необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-C(О)N(Ra)-, -C(О)N(Ra)-, -N(Ra)C(О)-, -C(О)N(Ra)-необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-, -N(Ra)C(О)-необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-, -C(О)N(Ra)-необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-C(О), -N(Ra)C(О)-необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-C(О)-, -C(O)-необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-N(Ra)C(О)-, -C(О)-необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-C(О)N(Ra)-, -необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-N(Ra)C(О)-, -N(Ra)C(О)-необязательно замещенный (C1-C4)алкилен, -необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-N(Ra)C(О)-необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-, -необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-C(О)N(Ra)-необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-, -необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-N(Ra)S(О)2-, -необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-S(О)2N(Ra)-, -N(Ra)S(О)2CH2-, -S(О)2N(Ra)-необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-, -C(О)N(Ra)S(О)2-, -S(О)2N(Ra)C(О)-, -S(О)2-, -S(О)2N(Ra)-, -N(Ra)S(О)2-, -О-(C1-C4)алкилен-, (C1-C6)алкилен-О-, -C(О)N(Ra)-(C1-C6)алкилен-C(О)- или -C(О)-(C1-C6)алкилен-N(Ra)C(О)-;
Ζ102 представляет собой Н, -CN, -N(Ra)(Rb), -ORa, необязательно замещенный (C1-C6)алкил, необязательно замещенный (C1-C4)алкокси, необязательно замещенный (C3-C10)циклоалкил, необязательно замещенный (C6-C10)арил, необязательно замещенный (C1-C10)гетероарил или необязательно замещенный (C1-C10)гетероциклил, необязательно замещенный соединенный мостиковой связью (C5-C12)циклоалкил или необязательно замещенный соединенный мостиковой связью (C2-C10)гетероциклил;
R2 представляет собой Н, дейтерий, галоген, CF3, CN, ORa, N(Ra)(Rb), OCF3, -C(О)-необязательно замещенный (C1-C6)алкил, -C(О)-необязательно замещенный (C3-C6)циклоалкил, -S-необязательно замещенный (C1-C6)алкил, -S(О)2-необязательно замещенный (C1-C6)алкил, -S(О)2N(Ra)(Rb), необязательно замещенный (C1-C6)алкокси, -C(О)N(Ra)(Rb), -S(О)2-необязательно замещенный (C1-C6)алкил, необязательно замещенный (C1-C6)алкил, необязательно замещенный (C2-C6)алкенил, необязательно замещенный (C2-C6)алкинил, необязательно замещенный (C3-C10)циклоалкил, необязательно замещенный (C6-C10)арил, необязательно замещенный (C1-C10)гетероарил или необязательно замещенный (C1-C10)гетероциклил;
R3 представляет собой Н, дейтерий, CF3, CN, -C(О)ORa, ORa, OCF3, N(Ra)(Rb), необязательно замещенный (C1-C6)алкил, необязательно замещенный (C3-C7)циклоалкил, необязательно замещенный (C1-C10)гетероарил, необязательно замещенный (C1-C10)гетероциклил или необязательно замещенный (C6-C10)арил;
или
R3 представляет собой -A-D-E-G, где
A представляет собой связь, -C(O)-, необязательно замещенный (C1-C6)алкилен, необязательно замещенный (C2-C6)алкенилен, необязательно замещенный (C2-C6)алкинилен, необязательно замещенный (C3-C12)циклоалкилен, необязательно замещенный (C2-C6)гетероциклилен, -необязательно замещенный (C1-C6)алкилен-N(Ra)-, -Re-C(О)N(Ra)-Re-, -Re-N(Ra)C(О)-Re-, -Re-О-Re-, -N(Ra)-Re-, -S-Re-, -S(О)2-Re-, -S(О)Re-, -C(О-Ra)(Rb)-Re-, -S(О)2N(Ra)-Re-, -N(Ra)S(О)2-Re- или -N(Ra)C(О)N(Rb)-Re-;
D представляет собой связь, необязательно замещенный (C1-C8)алкилен, необязательно замещенный соединенный мостиковой связью (C5-C12)циклоалкилен, необязательно замещенный (C3-C10)циклоалкилен, необязательно замещенный соединенный мостиковой связью (C5-C10)циклоалкенилен, необязательно замещенный (C3-C10)циклоалкенилен, необязательно замещенный (C6-C10)арилен, необязательно замещенный (C1-C10)гетероарилен, необязательно замещенный соединенный мостиковой связью (C2-C10)гетероциклилен или необязательно замещенный (C2-C10)гетероциклилен;
E представляет собой связь, -Re-, -Re-C(О)-Re-, -Re-C(О)C(О)-Re-, -Re-C(О)О-Re-, -Re-C(О)C(О)N(Ra)-Re-, -Re-N(Ra)-C(О)C(О)-Re-, -Re-C(О)N(Ra)C(О)Re-, -Re-О-Re-, -Re-S(О)2-Re-, -Re-S(О)-Re-, -Re-S-Re-, -Re-N(Ra)-Re-, -Re-N(Ra)C(О)-Re-, -ReC(О)N(Ra)Re-, -Re-OC(О)N(Ra)-Re-, -Re-N(Ra)C(О)ORe-, -Re-OC(О)-Re-, -Re-N(Ra)C(О)N(Rb)-Re-, -Re-N(Ra)S(О)2-Re- или -Re-S(О)2N(Ra)-Re-; или
E представляет собой 
,
где во всех случаях Е соединен либо с атомом углерода либо с атомом азота в D;
G представляет собой Н, дейтерий, -N(Ra)(Rb), галоген, -ORa, -SRa, -S(О)Ra, -S(О)2Ra, -NO2, -C(О)ORa, -CN, -C(О)N(Ra)(Rb), -N(Ra)C(О)Rb, -N(Ra)C(О)ORb, -OC(О)N(Ra), -N(Ra)C(О)N(Rb)2, -C(О-Ra)(Rb)2, -C(О)Ra, -CF3, -OCF3, -N(Ra)S(О)2Rb, -S(О)2N(Ra)(Rb), -S(О)2N(Ra)C(О)Rb, необязательно замещенный (C1-C6)алкил, необязательно замещенный (C2-C6)алкенил, необязательно замещенный (C2-C6)алкинил, необязательно замещенный (C3-C10)циклоалкил, необязательно замещенный (C1-C10)гетероарил, необязательно замещенный (C1-C10)гетероциклил, необязательно замещенный (C6-C10)арил, необязательно замещенный -(C1-C6)алкил-(C3-C10)циклоалкил, необязательно замещенный -(C1-C6)алкил-(C6-C10)арил, необязательно замещенный -(C1-C6)алкил-(C1-C10)гетероарил или необязательно замещенный -(C1-C6)алкил-(C1-C10)гетероциклил;
где в содержащем -N(Ra)(Rb) фрагменте атом азота, Ra и Rb могут образовывать кольцо так, что -N(Ra)(Rb) представляет собой необязательно замещенный (C2-C10)гетероциклил или необязательно замещенный (C1-C10)гетероарил, соединенный через атом азота;
R4 представляет собой Н, дейтерий, CF3, CN, ORa, OCF3, N(Ra)(Rb), необязательно замещенный (C1-C6)алкил, необязательно замещенный (C3-C7)циклоалкил, необязательно замещенный (C1-C10)гетероарил, необязательно замещенный (C1-C10)гетероциклил или необязательно замещенный (C6-C10)арил;
или
R4 представляет собой -J-L-M-Q, где
J представляет собой связь, -C(O)-, необязательно замещенный (C1-C6)алкилен, необязательно замещенный (C2-C6)алкенилен, необязательно замещенный (C2-C6)алкинилен, необязательно замещенный (C3-C12)циклоалкилен, необязательно замещенный (C2-C6)гетероциклилен, -необязательно замещенный (C1-C6)алкилен-N(Ra)-, -Re-C(О)N(Ra)-Re-, -Re-N(Ra)C(О)-Re-, -Re-О-Re-, -N(Ra)-Re-, -S-Re-, -S(О)2-Re-, -S(О)Re-, -C(О-Ra)(Rb)-Re-, -S(О)2N(Ra)-Re-, -N(Ra)S(О)2-Re- или -N(Ra)C(О)N(Rb)-Re-;
L представляет собой необязательно замещенный (C1-C8)алкилен, необязательно замещенный соединенный мостиковой связью (C5-C12)циклоалкилен, необязательно замещенный (C3-C10)циклоалкилен, необязательно замещенный соединенный мостиковой связью (C5-C10)циклоалкенилен, необязательно замещенный (C3-C10)циклоалкенилен, необязательно замещенный (C6-C10)арилен, необязательно замещенный (C1-C10)гетероарилен, необязательно замещенный соединенный мостиковой связью (C2-C10)гетероциклилен или необязательно замещенный (C2-C10)гетероциклилен;
M представляет собой связь, -Re-, -Re-C(О)-Re-, -Re-C(О)C(О)-Re-, -Re-C(О)О-Re-, -Re-C(О)C(О)N(Ra)-Re-, -Re-N(Ra)-C(О)C(О)-Re-, -Re-C(О)N(Ra)C(О)Re-, -Re-О-Re-, -Re-S(О)2-Re-, -Re-S(О)-Re-, -Re-S-Re-, -Re-N(Ra)-Re-, -Re-N(Ra)C(О)-Re-, -ReC(О)N(Ra)Re-, -Re-OC(О)N(Ra)-Re-, -Re-N(Ra)C(О)ORe-, -Re-OC(О)-Re, -Re-N(Ra)C(О)N(Rb)-Re-, -Re-N(Ra)S(О)2-Re- или -Re-S(О)2N(Ra)-Re-; или
M представляет собой ,
где во всех случаях M соединен либо с атомом углерода либо с атомом азота в L;
Q представляет собой Н, дейтерий, -N(Ra)(Rb), галоген, -ORa, -SRa, -S(О)Ra, -S(О)2Ra, -NO2, -C(О)ORa, -CN, -C(О)N(Ra)(Rb), -N(Ra)C(О)Rb, -N(Ra)C(О)ORb, -OC(О)N(Ra), -N(Ra)C(О)N(Rb)2, -C(О-Ra)(Rb)2, -C(О)Ra, -CF3, -OCF3, -N(Ra)S(О)2Rb, -S(О)2N(Ra)(Rb), -S(О)2N(Ra)C(О)Rb, необязательно замещенный -(C1-C6)алкил, необязательно замещенный -(C2-C6)алкенил, необязательно замещенный -(C2-C6)алкинил, необязательно замещенный -(C3-C10)циклоалкил, необязательно замещенный -(C1-C10)гетероарил, необязательно замещенный -(C1-C10)гетероциклил, необязательно замещенный -(C6-C10)арил, необязательно замещенный -(C1-C6)алкил-(C3-C10)циклоалкил, необязательно замещенный -(C1-C6)алкил-(C6-C10)арил, необязательно замещенный -(C1-C6)алкил-(C1-C10)гетероарил или необязательно замещенный -(C1-C6)алкил-(C1-C10)гетероциклил;
где в содержащем -N(Ra)(Rb) фрагменте атом азота, Ra и Rb могут образовывать кольцо так, что -N(Ra)(Rb) представляет собой необязательно замещенный (C2-C10)гетероциклил или необязательно замещенный (C1-C10)гетероарил, соединенный через атом азота;
R5 представляет собой Н, дейтерий, N(Ra)(Rb), галоген, CN, CF3, ORa, необязательно замещенный (C1-C6)алкил, OCF3, -C(О)-необязательно замещенный (C1-C6)алкил, -C(О)-необязательно замещенный (C3-C6)циклоалкил, -S-необязательно замещенный (C1-C6)алкил, -S(O)-необязательно замещенный (C1-C6)алкил, -S(О)2-необязательно замещенный (C1-C6)алкил, -S(О)2N(Ra)(Rb), необязательно замещенный (C1-C6)алкил или необязательно замещенный (C1-C6)алкокси;
R6 представляет собой Н, дейтерий, галоген, CF3, CN, ORa, N(Ra)(Rb), OCF3, -C(О)-N(Ra)(Rb), -C(O)-ORa, -C(О)-необязательно замещенный (C1-C6)алкил, -C(О)-необязательно замещенный (C3-C6)циклоалкил, -C(О)-необязательно замещенный (C6-C10)арил, -C(O)-необязательно замещенный (C1-C10)гетероарил, -C(O)-необязательно замещенный (C1-C10)гетероциклил, -S-необязательно замещенный (C1-C6)алкил, -S(O)-необязательно замещенный (C1-C6)алкил, -S(О)2-необязательно замещенный (C1-C6)алкил, -S(О)2N(Ra)(Rb), необязательно замещенный (C1-C6)алкил, необязательно замещенный (C1-C6)алкокси, необязательно замещенный (C2-C6)алкенил, необязательно замещенный (C2-C6)алкинил, необязательно замещенный (C3-C10)циклоалкил, необязательно замещенный (C1-C10)гетероарил, необязательно замещенный (C1-C10)гетероциклил или необязательно замещенный (C6-C10)арил;
или
R6 представляет собой -Z201-L2-Z202, где
Z201 представляет собой необязательно замещенный (C1-C6)алкилен, необязательно замещенный (C1-C10)гетероарилен, необязательно замещенный (C1-C10)гетероциклилен или необязательно замещенный (C6-C10)арилен;
L2 представляет собой связь, необязательно замещенный (C1-C4)алкилен, -CH2C(О), -C(O)-, -C(О)CH2-, -N(Ra)-, -О-, -необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-N(Ra)C(О)-, -необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-C(О)N(Ra)-, -C(О)N(Ra)-, -N(Ra)C(О)-, -C(О)N(Ra)S(О)2-, -S(О)2N(Ra)C(О)-, -C(О)N(Ra)-необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-, -N(Ra)C(О)-необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-, -необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-N(Ra)C(О)-необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-, -необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-C(О)N(Ra)-необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-, -необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-N(Ra)S(О)2-, -необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-S(О)2N(Ra)-, -N(Ra)S(О)2CH2-, -S(О)2N(Ra)-необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-, -S(О)2-, -S(О)2N(Ra)-, -N(Ra)S(О)2-, -(C1-C4)алкилен-О- или -О-(C1-C4)алкилен-;
Z202 представляет собой Н, -CN, -N(Ra)(Rb), -ORa, необязательно замещенный (C1-C6)алкил, необязательно замещенный (C1-C4)алкокси, необязательно замещенный (C3-C10)циклоалкил, необязательно замещенный (C6-C10)арил, необязательно замещенный (C1-C10)гетероарил или необязательно замещенный (C1-C10)гетероциклил, необязательно замещенный соединенный мостиковой связью (C5-C12)циклоалкил или необязательно замещенный соединенный мостиковой связью (C2-C10)гетероциклил;
R7 представляет собой Н, дейтерий, необязательно замещенный-(CH2)n-P(=О)(ORa)(ORa), необязательно замещенный -(CH2)n-О-P(=О)(ORa)(ORa), необязательно замещенный -(CH2)n-P(=О)(ORa)(Ra), -CH=CH-P(=О)(ORa)(ORa);
каждый из Ra и Rb независимо представляет собой H, дейтерий, необязательно замещенный (C1-C10)алкил, необязательно замещенный (C2-C10)алкенил, необязательно замещенный (C2-C10)алкинил, необязательно замещенный (C1-C10)алкил-О-(C1-C10)алкил, необязательно замещенный (C3-C10)циклоалкил, необязательно замещенный (C6-C10)арил, необязательно замещенный (C1-C10)гетероарил, необязательно замещенный (C1-C10)гетероциклил, необязательно замещенный -(C1-C6)алкилен-(C3-C10)циклоалкил, необязательно замещенный -(C1-C6)алкилен-(C6-C10)арил, необязательно замещенный -(C1-C6)алкилен-(C1-C10)гетероарил или необязательно замещенный -(C1-C6)алкилен-(C1-C10)гетероциклил;
в каждом случае Re независимо представляет собой связь, необязательно замещенный (C1-C10)алкилен, необязательно замещенный (C2-C10)алкенилен, необязательно замещенный (C2-C10)алкинилен, необязательно замещенную -(C1-C10)алкилен-O-(C1-C10)алкиленовую группу, необязательно замещенный (C3-C10)циклоалкилен, необязательно замещенный (C6-C10)арилен, необязательно замещенный (C1-C10)гетероарилен или необязательно замещенный (C1-C10)гетероциклилен; и
n равно 1, 2 или 3;
при условии, что R1 и R6, оба не представляют собой Н и
если R6 представляет собой Н, то R1 не представляет собой Н.
2. Соединение по п.1, где
R1 представляет собой Н, галоген, CF3, CN, OH, N(Ra)(Rb), OCF3, -C(О)-необязательно замещенный (C1-C6)алкил, -C(О)-необязательно замещенный (C3-C6)циклоалкил, -S-необязательно замещенный (C1-C6)алкил, -S(О)2-необязательно замещенный (C1-C6)алкил, -S(О)2N(Ra)(Rb), необязательно замещенный (C1-C6)алкокси, необязательно замещенный азаиндолил, необязательно замещенный азепинил, необязательно замещенный азетидинил, необязательно замещенный бензо(b)тиенил, необязательно замещенный бензофуранил, необязательно замещенный бензимидазолил, необязательно замещенный бензоксазолил, необязательно замещенный бензотиазолил, необязательно замещенный бензотиадиазолил, необязательно замещенный бензоксадиазолил, необязательно замещенный 6,7-дигидро-5Н-циклопентапиримидинил, необязательно замещенный фуранил, необязательно замещенный имидазолил, имидазопиридинил, 5,6,7,8-тетрагидроимидазо[1,2-а]пиразинил, 5,6,7,8-тетрагидроимидазо[1,5-а]пиразинил, 5,6,7,8-тетрагидро[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиразинил, необязательно замещенный индазолил, необязательно замещенный индолинил, необязательно замещенный индолил, необязательно замещенный изоиндолинил, необязательно замещенный изоксазолил, необязательно замещенный изотиазолил, необязательно замещенный морфолинил, необязательно замещенный оксадиазолил, необязательно замещенный оксазолил, необязательно замещенный фенил, необязательно замещенный пиперазинил, необязательно замещенный пиперидинил, необязательно замещенный пуринил, необязательно замещенный пиранил, необязательно замещенный пиразолил, необязательно замещенный пиразоло[3,4-d]пиримидинил, необязательно замещенный пиридинил, необязательно замещенный пиримидинил, необязательно замещенный пирролидинил, 6,7-дигидро-5Н-пирроло[1,2-а]имидазолил, необязательно замещенный пирролил, необязательно замещенный пирроло[3,2-c]пиримидинил, необязательно замещенный пирроло[2,3-d]пиримидинил, необязательно замещенный пирроло[2,3-b]пиридинил, необязательно замещенный октагидропирроло[3,4-c]пирролил, необязательно замещенный хиназолинил, необязательно замещенный хинолинил, необязательно замещенный хинуклидинил, необязательно замещенный хиноксалинил, необязательно замещенный тиоморфолинил, необязательно замещенный тетрагидропиранил, необязательно замещенный тетрагидрофуранил, необязательно замещенный тетрагидроиндолил, необязательно замещенный тиазолил, необязательно замещенный тиенил, необязательно замещенный тетразолил, необязательно замещенный тиадиазолил, необязательно замещенный [1,3,5]триазинил, необязательно замещенный тиоморфолинил, необязательно замещенный триазолил или необязательно замещенный тропанил; или
R1 представляет собой -Ζ101-L1-Ζ102, где
Z101 представляет собой Н, необязательно замещенный (C1-C6)алкилен, необязательно замещенный (C1-C10)гетероарилен, необязательно замещенный (C1-C10)гетероциклилен или необязательно замещенный (C6-C10)арилен;
L1 представляет собой связь, необязательно замещенный (C1-C4)алкилен, -CH2C(О), -C(O)-, -C(О)CH2-, -N(Ra)-, -О-, -необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-N(Ra)C(О)-, -необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-C(О)N(Ra)-, -C(О)N(Ra)-, -N(Ra)C(О)-, -C(О)N(Ra)-необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-, -N(Ra)C(О)-необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-, -необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-N(Ra)C(О)-, -необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-N(Ra)C(О)-необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-, -необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-C(О)N(Ra)-необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-, -необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-N(Ra)S(О)2-, -необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-S(О)2N(Ra)-, -N(Ra)S(О)2CH2-, -S(О)2N(Ra)-необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-, -S(О)2-, -S(О)2N(Ra)-, -N(Ra)S(О)2- или -О-(C1-C4)алкилен-; и
Ζ102 представляет собой -N(Ra)(Rb), -необязательно замещенный (C1-C4)алкил, необязательно замещенный (C1-C4)алкокси, необязательно замещенный (C1-C10)гетероарил или необязательно замещенный (C1-C10)гетероциклил.
3. Соединение по п.2, где R1 представляет собой Н, галоген, CF3, CN, OH, N(Ra)(Rb), OCF3, -C(О)-необязательно замещенный (C1-C6)алкил, -C(O)-необязательно замещенный (C3-C6)циклоалкил, -S-необязательно замещенный (C1-C6)алкил, -S(О)2-необязательно замещенный (C1-C6)алкил, -S(О)2N(Ra)(Rb), необязательно замещенный (C1-C6)алкокси, необязательно замещенный бензофуранил, необязательно замещенный бензо(b)тиенил, необязательно замещенный фуранил, необязательно замещенный имидазолил, имидазопиридинил, 5,6,7,8-тетрагидроимидазо[1,2-a]пиразинил, 5,6,7,8-тетрагидроимидазо[1,5-a]пиразинил, 5,6,7,8-тетрагидро[1,2,4]триазоло[4,3-a]пиразинил, необязательно замещенный индазолил, необязательно замещенный индолинил, необязательно замещенный индолил, необязательно замещенный изоксазолил, необязательно замещенный оксадиазолил, необязательно замещенный оксазолил, необязательно замещенный фенил, необязательно замещенный пиразолил, необязательно замещенный пиразоло[3,4-d]пиримидинил, необязательно замещенный пиридинил, необязательно замещенный пиримидинил, необязательно замещенный пирролил, необязательно замещенный октагидропирроло[3,4-c]пирролил, необязательно замещенный пирроло[2,3-c]пиридинил, необязательно замещенный хинолинил, необязательно замещенный тиазолил, необязательно замещенный тиенил или необязательно замещенный тетразолил; или
R1 представляет собой -Ζ101-L1-Ζ102, где
Z101 представляет собой Н, необязательно замещенный (C1-C6)алкилен, необязательно замещенный (C1-C10)гетероарилен, необязательно замещенный (C1-C10)гетероциклилен или необязательно замещенный (C6-C10)арилен;
L1 представляет собой связь, необязательно замещенный (C1-C4)алкилен, -CH2C(О), -C(O)-, -C(О)CH2-, -N(Ra)-, -О-, -необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-N(Ra)C(О)-, -необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-C(О)N(Ra)-, -C(О)N(Ra)-, -N(Ra)C(О)-, -C(О)N(Ra)-необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-, -N(Ra)C(О)-необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-, -C(О)N(Ra)-необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-C(О), -N(Ra)C(О)-необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-C(О)-, -C(О)-необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-N(Ra)C(О)-, -C(O)-необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-C(О)N(Ra)-, -необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-N(Ra)C(О)-необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-, -необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-C(О)N(Ra)-необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-, -необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-N(Ra)S(О)2-, -необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-S(О)2N(Ra)-, -N(Ra)S(О)2CH2-, -S(О)2N(Ra)-необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-, -C(О)N(Ra)S(О)2-, -S(О)2N(Ra)C(О)-, -S(О)2-, -S(О)2N(Ra)-, -N(Ra)S(О)2- или -О-(C1-C4)алкилен-; и
Ζ102 представляет собой -N(Ra)(Rb), -необязательно замещенный (C1-C4)алкил, необязательно замещенный (C1-C4)алкокси, необязательно замещенный (C1-C10)гетероарил или необязательно замещенный (C1-C10)гетероциклил.
4. Соединение по п.3, где Z101 представляет собой необязательно замещенный индазолил, необязательно замещенный индолил, необязательно замещенный фенил, необязательно замещенный пиразолил или необязательно замещенный пирролил.
5. Соединение по п.4, где Ζ102 представляет собой -N(Ra)(Rb), -необязательно замещенный (C1-C4)алкил, необязательно замещенный морфолинил, необязательно замещенный пиперазинил, необязательно замещенный пиперидинил или необязательно замещенный пирролидинил.
6. Соединение по п.1, где R2 представляет собой Н, галоген, CF3, CN, ORa, N(Ra)(Rb), OCF3, -C(O)-необязательно замещенный (C1-C6)алкил, -C(O)-необязательно замещенный (C3-C6)циклоалкил, -S-необязательно замещенный (C1-C6)алкил, -S(О)2-необязательно замещенный (C1-C6)алкил, -S(О)2N(Ra)(Rb), необязательно замещенный (C1-C6)алкил, необязательно замещенный (C1-C6)алкокси, -C(О)N(Ra)(Rb), необязательно замещенный (C1-C6)алкил, необязательно замещенный (C2-C6)алкенил, необязательно замещенный (C2-C6)алкинил, необязательно замещенный (C3-C10)циклоалкил, необязательно замещенный азетидинил, необязательно замещенный морфолинил, необязательно замещенный пиперазинил, необязательно замещенный пиперидинил, необязательно замещенный пиранил, необязательно замещенный пирролидинил, необязательно замещенный тиоморфолинил, необязательно замещенный тетрагидропиранил, необязательно замещенный тетрагидрофуранил, необязательно замещенный тетрагидроиндолил, необязательно замещенный тетрагидропиридинил или необязательно замещенный тропанил.
7. Соединение по п.1, где R3 представляет собой Н, CF3, -C(О)ORa, N(Ra)(Rb), необязательно замещенный (C1-C6)алкил, необязательно замещенный (C3-C6)циклоалкил, необязательно замещенный азепинил, необязательно замещенный азетидинил, необязательно замещенный дигидробензофуранил, необязательно замещенный бензо[b]тиенил, необязательно замещенный изохинолинил, необязательно замещенный морфолинил, необязательно замещенный фенил, необязательно замещенный пиперазинил, необязательно замещенный пиперидинил, необязательно замещенный пиранил, необязательно замещенный пиридинил, необязательно замещенный пирролидинил, необязательно замещенный тиоморфолинил, необязательно замещенный тетрагидропиранил, необязательно замещенный тетрагидрофуранил, необязательно замещенный тетрагидроиндолил или необязательно замещенный тропанил.
8. Соединение по п.1, где R3 представляет собой -A-D-E-G, где
A представляет собой связь, -C(O)-, необязательно замещенный (C1-C6)алкилен, необязательно замещенный (C2-C6)алкенилен, необязательно замещенный (C2-C6)алкинилен, необязательно замещенный (C3-C8)циклоалкилен, необязательно замещенный азетидинил, необязательно замещенный морфолинил, необязательно замещенный пиперазинил, необязательно замещенный пиперидинил, необязательно замещенный пиранил, необязательно замещенный пирролидинил, необязательно замещенный тетрагидропиранил, необязательно замещенный тетрагидрофуранил, необязательно замещенный тетрагидроиндолил, необязательно замещенный тиоморфолинил, -необязательно замещенный (C1-C6)алкилен-N(Ra)-, -Re-C(О)N(Ra)-Re-, -Re-N(Ra)C(О)-Re-, -O-Re-, -N(Ra)-Re-, -S-Re-, -S(О)2-Re-, -S(О)Re-, -C(О-Ra)(Rb)-Re-, -S(О)2N(Ra)-Re-, -N(Ra)S(О)2-Re- или -N(Ra)C(О)N(Rb)-Re-.
9. Соединение по п.1, где R3 представляет собой -A-D-E-G, где
D представляет собой связь, необязательно замещенный (C1-C8)алкилен, необязательно замещенный адамантанилен, необязательно замещенный (C3-C8)циклоалкилен, необязательно замещенный (C3-C10)циклоалкенилен, необязательно замещенный азаиндолил, необязательно замещенный азепанил, необязательно замещенный азетидинил, необязательно замещенный бензо(b)тиенил, необязательно замещенный бензофуранил, необязательно замещенный бензимидазолил, необязательно замещенный бензофуранил, необязательно замещенный бензоксазолил, необязательно замещенный бензотиазолил, необязательно замещенный бензотиадиазолил, необязательно замещенный бензоксадиазолил, необязательно замещенный 6,7-дигидро-5Н-циклопентапиримидинил, необязательно замещенный фуранил, необязательно замещенный имидазолил, имидазопиридинил, необязательно замещенный индазолил, необязательно замещенный индолинил, необязательно замещенный индолил, необязательно замещенный изоиндолинил, необязательно замещенный изоксазолил, необязательно замещенный изотиазолил, необязательно замещенный морфолинил, необязательно замещенный оксадиазолил, необязательно замещенный оксазолил, необязательно замещенный фенилен, необязательно замещенный пиперазинил, необязательно замещенный пиперидинил, необязательно замещенный пуринил, необязательно замещенный пиранил, необязательно замещенный пиразолил, необязательно замещенный пиразоло[3,4-d]пиримидинил, необязательно замещенный пиридинил, необязательно замещенный пиримидинил, необязательно замещенный пирролидинил, 6,7-дигидро-5Н-пирроло[1,2-a]имидазолил, необязательно замещенный пирролил, необязательно замещенный пирроло[2,3-d]пиримидинил, необязательно замещенный хиназолинил, необязательно замещенный хинолинил, необязательно замещенный хинуклидинил, необязательно замещенный хиноксалинил, необязательно замещенный тиоморфолинил, необязательно замещенный тетрагидропиранил, необязательно замещенный тетрагидрофуранил, необязательно замещенный тетрагидроиндолил, необязательно замещенный тиазолил, необязательно замещенный тиенил, необязательно замещенный тетразолил, необязательно замещенный тиадиазолил, необязательно замещенный [1,3,5]триазинил, необязательно замещенный тиоморфолинил, необязательно замещенный триазолил или необязательно замещенный тропанил.
10. Соединение по п.1, где R3 представляет собой -A-D-E-G, где E представляет собой связь, -Re-, -Re-C(О)-Re-, -Re-C(О)C(О)-Re-, -Re-C(О)О-Re-, -Re-C(О)N(Ra)C(О)Re-, -Re-О-Re-, -Re-S(О)2-Re-, -Re-S(О)-Re-, -Re-S-Re-, -Re-N(Ra)-Re-, -Re-N(Ra)C(О)-Re-, -ReC(О)N(Ra)Re-, -Re-OC(О)N(Ra)-Re-, -Re-N(Ra)C(О)ORe-, -Re-N(Ra)C(О)N(Rb)-Re-, -Re-N(Ra)S(О)2-Re- или -Re-S(О)2N(Ra)-Re-; где во всех случаях Е соединен или с атомом углерода, или с атомом азота в D.
11. Соединение по п.10, где E представляет собой связь, (C1-C6)алкилен, -C(O)-, -CH2-C(О)-, -C(О)CH2-, -C(О)N(Ra)C(О)-, -О-, -S(О)2-, -S(O)-, -S-, -N(Ra)-, -N(Ra)C(О)-, -C(О)N(Ra)-, -OC(О)N(Ra)-, -N(Ra)C(О)О-, -N(Ra)C(О)N(Rb)-, -N(Ra)S(О)2- или -S(О)2N(Ra)-.
12. Соединение по п.1, где R3 представляет собой -A-D-E-G, где G представляет собой Н, дейтерий, -N(Ra)(Rb), галоген, -ORa, -SRa, -S(О)Ra, -S(О)2Ra, -NO2, -C(О)ORa, -CN, -C(О)N(Ra)(Rb), -N(Ra)C(О)Rb, -N(Ra)C(О)ORb, -OC(О)N(Ra), -N(Ra)C(О)N(Rb)2, -C(О-Ra)(Rb)2, -C(О)Ra, -CF3, -OCF3, -N(Ra)S(О)2Rb, -S(О)2N(Ra)(Rb), -S(О)2N(Ra)C(О)Rb, необязательно замещенный -(C1-C6)алкил, необязательно замещенный -(C2-C6)алкенил, необязательно замещенный -(C2-C6)алкинил, необязательно замещенный -(C3-C8)циклоалкил, необязательно замещенный азаиндолил, необязательно замещенный азепинил, необязательно замещенный азетидинил, необязательно замещенный бензо(b)тиенил, необязательно замещенный бензофуранил, необязательно замещенный бензимидазолил, необязательно замещенный бензоксазолил, необязательно замещенный бензотиазолил, необязательно замещенный бензотиадиазолил, необязательно замещенный бензоксадиазолил, необязательно замещенный 6,7-дигидро-5Н-циклопентапиримидинил, необязательно замещенный фуранил, необязательно замещенный имидазолил, необязательно замещенный имидазопиридинил, необязательно замещенный индазолил, необязательно замещенный индолинил, необязательно замещенный индолил, необязательно замещенный изоиндолинил, необязательно замещенный изоксазолил, необязательно замещенный изотиазолил, необязательно замещенный морфолинил, необязательно замещенный оксадиазолил, необязательно замещенный оксазолил, необязательно замещенный фенил, необязательно замещенный пиперазинил, необязательно замещенный пиперидинил, необязательно замещенный пуринил, необязательно замещенный пиранил, необязательно замещенный пиразолил, необязательно замещенный пиразоло[3,4-d]пиримидинил, необязательно замещенный пиридинил, необязательно замещенный пиримидинил, необязательно замещенный пирролидинил, 6,7-дигидро-5Н-пирроло[1,2-a]имидазолил, необязательно замещенный пирролил, необязательно замещенный пирроло[2,3-d]пиримидинил, необязательно замещенный хиназолинил, необязательно замещенный хинолинил, необязательно замещенный хинуклидинил, необязательно замещенный хиноксалинил, необязательно замещенный тетрагидропиранил, необязательно замещенный тетрагидрофуранил, необязательно замещенный тетрагидроиндолил, необязательно замещенный тиазолил, необязательно замещенный тиенил, необязательно замещенный тетразолил, необязательно замещенный тиадиазолил, необязательно замещенный [1,3,5]триазинил, необязательно замещенный тиоморфолинил, необязательно замещенный триазолил, необязательно замещенный тропанил, необязательно замещенный -(C1-C6)алкил-(C3-C8)циклоалкил, необязательно замещенный -(C1-C6)алкилфенил, необязательно замещенный -(C1-C6)алкил-(C1-C10)гетероарил или необязательно замещенный -(C1-C6)алкил-(C1-C10)гетероциклил.
13. Соединение по п.12, где G представляет собой Н, дейтерий, -N(Ra)(Rb), галоген, -ORa, -SRa, -S(О)Ra, -S(О)2Ra, -NO2, -C(О)ORa, -CN, -C(О)N(Ra)(Rb), -N(Ra)C(О)Rb, -N(Ra)C(О)ORb, -OC(О)N(Ra), -N(Ra)C(О)N(Rb)2, -C(О-Ra)(Rb)2, -C(О)Ra, -CF3, -OCF3, -N(Ra)S(О)2Rb, -S(О)2N(Ra)(Rb), -S(О)2N(Ra)C(О)Rb, необязательно замещенный -(C1-C6)алкил, необязательно замещенный -(C2-C6)алкенил, необязательно замещенный -(C2-C6)алкинил, необязательно замещенный -(C3-C8)циклоалкил, необязательно замещенный азетидинил, необязательно замещенный фуранил, необязательно замещенный имидазолил, необязательно замещенный индолил, необязательно замещенный изоиндолинил, необязательно замещенный изоксазолил, необязательно замещенный морфолинил, необязательно замещенный фенил, необязательно замещенный пиперазинил, необязательно замещенный пиперидинил, необязательно замещенный пиразолил, необязательно замещенный пиридинил, необязательно замещенный пиримидинил, необязательно замещенный пирролидинил, необязательно замещенный пирролил, необязательно замещенный тетрагидропиранил, необязательно замещенный тетрагидрофуранил, необязательно замещенный тиазолил, необязательно замещенный тиенил, необязательно замещенный тетразолил, необязательно замещенный тиадиазолил, необязательно замещенный [1,3,5]триазинил, необязательно замещенный тиоморфолинил, необязательно замещенный триазолил, необязательно замещенный -(C1-C6)алкил-(C3-C8)циклоалкил или необязательно замещенный -(C1-C6)алкилфенил.
14. Соединение по п.1, где R4 представляет собой Н, CF3, N(Ra)(Rb), необязательно замещенный (C1-C6)алкил, необязательно замещенный (C3-C6)циклоалкил, необязательно замещенный азаиндолил, необязательно замещенный азепинил, необязательно замещенный азетидинил, необязательно замещенный морфолинил, необязательно замещенный фенил, необязательно замещенный пиперазинил, необязательно замещенный пиперидинил, необязательно замещенный пиранил, необязательно замещенный пиридинил, необязательно замещенный пиримидинил, необязательно замещенный пирролидинил, необязательно замещенный тиоморфолинил, необязательно замещенный тетрагидропиранил, необязательно замещенный тетрагидрофуранил, необязательно замещенный тетрагидроиндолил или необязательно замещенный тропанил.
15. Соединение по п.1, где R4 представляет собой -J-L-M-Q, где J представляет собой связь, -C(O)-, необязательно замещенный (C1-C6)алкилен, необязательно замещенный (C2-C6)алкенилен, необязательно замещенный (C2-C6)алкинилен, необязательно замещенный (C3-C8)циклоалкилен, необязательно замещенный азетидинил, необязательно замещенный морфолинил, необязательно замещенный пиперазинил, необязательно замещенный пиперидинил, необязательно замещенный пиранил, необязательно замещенный пирролидинил, необязательно замещенный тетрагидропиранил, необязательно замещенный тетрагидрофуранил, необязательно замещенный тетрагидроиндолил, -необязательно замещенный (C1-C6)алкилен-N(Ra)-, -Re-C(О)N(Ra)-Re-, -Re-N(Ra)C(О)-Re-, -ORe-, -N(Ra)-Re-, -S-Re-, -S(О)2-Re-, -S(О)Re-, -C(О-Ra)(Rb)-Re-, -S(О)2N(Ra)-Re-, -N(Ra)S(О)2-Re- или -N(Ra)C(О)N(Rb)-Re-.
16. Соединение по п.1, где R4 представляет собой -J-L-M-Q, где L представляет собой связь, необязательно замещенный (C1-C8)алкилен, необязательно замещенный адамантанилен, необязательно замещенный (C3-C8)циклоалкилен, необязательно замещенный (C3-C10)циклоалкенилен, необязательно замещенный азаиндолил, необязательно замещенный азепинил, необязательно замещенный азетидинил, необязательно замещенный бензо(b)тиенил, необязательно замещенный бензофуранил, необязательно замещенный бензимидазолил, необязательно замещенный бензофуранил, необязательно замещенный бензоксазолил, необязательно замещенный бензотиазолил, необязательно замещенный бензотиадиазолил, необязательно замещенный бензоксадиазолил, необязательно замещенный 6,7-дигидро-5Н-циклопентапиримидинил, необязательно замещенный фуранил, необязательно замещенный имидазолил, имидазопиридинил, необязательно замещенный индазолил, необязательно замещенный индолинил, необязательно замещенный индолил, необязательно замещенный изоиндолинил, необязательно замещенный изоксазолил, необязательно замещенный изотиазолил, необязательно замещенный морфолинил, необязательно замещенный оксадиазолил, необязательно замещенный оксазолил, необязательно замещенный фенилен, необязательно замещенный пиперазинил, необязательно замещенный пиперидинил, необязательно замещенный пуринил, необязательно замещенный пиранил, необязательно замещенный пиразолил, необязательно замещенный пиразоло[3,4-d]пиримидинил, необязательно замещенный пиридинил, необязательно замещенный пиримидинил, необязательно замещенный пирролидинил, 6,7-дигидро-5Н-пирроло[1,2-a]имидазолил, необязательно замещенный пирролил, необязательно замещенный пирроло[2,3-d]пиримидинил, необязательно замещенный хиназолинил, необязательно замещенный хинолинил, необязательно замещенный хинуклидинил, необязательно замещенный хиноксалинил, необязательно замещенный тиоморфолинил, необязательно замещенный тетрагидропиранил, необязательно замещенный тетрагидрофуранил, необязательно замещенный тетрагидроиндолил, необязательно замещенный тиазолил, необязательно замещенный тиенил, необязательно замещенный тетразолил, необязательно замещенный тиадиазолил, необязательно замещенный [1,3,5]триазинил, необязательно замещенный тиоморфолинил, необязательно замещенный триазолил или необязательно замещенный тропанил.
17. Соединение по п.1, где R4 представляет собой -J-L-M-Q, где M представляет собой связь, -Re-, -Re-C(О)-Re-, -Re-C(О)C(О)-Re-, -Re-C(О)О-Re-, -Re-C(О)N(Ra)C(О)Re-, -Re-О-Re-, -Re-S(О)2-Re-, -Re-S(О)-Re-, -Re-S-Re-, -Re-N(Ra)-Re-, -Re-N(Ra)C(О)-Re-, -ReC(О)N(Ra)Re-, -Re-OC(О)N(Ra)-Re-, -Re-N(Ra)C(О)ORe-, -Re-N(Ra)C(О)N(Rb)-Re-, -Re-N(Ra)S(О)2-Re- или -Re-S(О)2N(Ra)-Re-; где во всех случаях M соединен или с атомом углерода, или с атомом азота в L.
18. Соединение по п.17, где M представляет собой связь, (C1-C6)алкилен, -C(O)-, -CH2-C(О)-, -C(О)CH2-, -C(О)N(Ra)C(О)-, -О-, -S(О)2-, -S(O)-, -S-, -N(Ra)-, -N(Ra)C(О)-, -C(О)N(Ra)-, -OC(О)N(Ra)-, -N(Ra)C(О)О-, -N(Ra)C(О)N(Rb)-, -N(Ra)S(О)2- или -S(О)2N(Ra)-.
19. Соединение по п.1, где R4 представляет собой -J-L-M-Q, где Q представляет собой Н, дейтерий, -N(Ra)(Rb), галоген, -ORa, -SRa, -S(О)Ra, -S(О)2Ra, -NO2, -C(О)ORa, -CN, -C(О)N(Ra)(Rb), -N(Ra)C(О)Rb, -N(Ra)C(О)ORb, -OC(О)N(Ra), -N(Ra)C(О)N(Rb)2, -C(О-Ra)(Rb)2, -C(О)Ra, -CF3, -OCF3, -N(Ra)S(О)2Rb, -S(О)2N(Ra)(Rb), -S(О)2N(Ra)C(О)Rb, необязательно замещенный -(C1-C6)алкил, необязательно замещенный -(C2-C6)алкенил, необязательно замещенный -(C2-C6)алкинил, необязательно замещенный -(C3-C8)циклоалкил, необязательно замещенный азаиндолил, необязательно замещенный азепинил, необязательно замещенный азетидинил, необязательно замещенный бензо(b)тиенил, необязательно замещенный бензофуранил, необязательно замещенный бензимидазолил, необязательно замещенный бензоксазолил, необязательно замещенный бензотиазолил, необязательно замещенный бензотиадиазолил, необязательно замещенный бензоксадиазолил, необязательно замещенный 6,7-дигидро-5Н-циклопентапиримидинил, необязательно замещенный фуранил, необязательно замещенный имидазолил, необязательно замещенный имидазопиридинил, необязательно замещенный индазолил, необязательно замещенный индолинил, необязательно замещенный индолил, необязательно замещенный изоиндолинил, необязательно замещенный изоксазолил, необязательно замещенный изотиазолил, необязательно замещенный морфолинил, необязательно замещенный оксадиазолил, необязательно замещенный оксазолил, необязательно замещенный фенил, необязательно замещенный пиперазинил, необязательно замещенный пиперидинил, необязательно замещенный пуринил, необязательно замещенный пиранил, необязательно замещенный пиразолил, необязательно замещенный пиразоло[3,4-d]пиримидинил, необязательно замещенный пиридинил, необязательно замещенный пиримидинил, необязательно замещенный пирролидинил, 6,7-дигидро-5Н-пирроло[1,2-a]имидазолил, необязательно замещенный пирролил, необязательно замещенный пирроло[2,3-d]пиримидинил, необязательно замещенный хиназолинил, необязательно замещенный хинолинил, необязательно замещенный хинуклидинил, необязательно замещенный хиноксалинил, необязательно замещенный тетрагидропиранил, необязательно замещенный тетрагидрофуранил, необязательно замещенный тетрагидроиндолил, необязательно замещенный тиазолил, необязательно замещенный тиенил, необязательно замещенный тетразолил, необязательно замещенный тиадиазолил, необязательно замещенный [1,3,5]триазинил, необязательно замещенный тиоморфолинил, необязательно замещенный триазолил, необязательно замещенный тропанил, необязательно замещенный -(C1-C6)алкил-(C3-C8)циклоалкил, необязательно замещенный -(C1-C6)алкилфенил, необязательно замещенный -(C1-C6)алкил-(C1-C10)гетероарил или необязательно замещенный -(C1-C6)алкил-(C1-C10)гетероциклил.
20. Соединение по п.19, где Q представляет собой Н, дейтерий, -N(Ra)(Rb), галоген, -ORa, -SRa, -S(О)Ra, -S(О)2Ra, -NO2, -C(О)ORa, -CN, -C(О)N(Ra)(Rb), -N(Ra)C(О)Rb, -N(Ra)C(О)ORb, -OC(О)N(Ra), -N(Ra)C(О)N(Rb)2, -C(О-Ra)(Rb)2, -C(О)Ra, -CF3, -OCF3, -N(Ra)S(О)2Rb, -S(О)2N(Ra)(Rb), -S(О)2N(Ra)C(О)Rb, необязательно замещенный -(C1-C6)алкил, необязательно замещенный -(C2-C6)алкенил, необязательно замещенный -(C2-C6)алкинил, необязательно замещенный -(C3-C8)циклоалкил, необязательно замещенный азетидинил, необязательно замещенный фуранил, необязательно замещенный имидазолил, необязательно замещенный индолил, необязательно замещенный изоиндолинил, необязательно замещенный изоксазолил, необязательно замещенный морфолинил, необязательно замещенный фенил, необязательно замещенный пиперазинил, необязательно замещенный пиперидинил, необязательно замещенный пиразолил, необязательно замещенный пиридинил, необязательно замещенный пиримидинил, необязательно замещенный пирролидинил, необязательно замещенный пирролил, необязательно замещенный тетрагидропиранил, необязательно замещенный тетрагидрофуранил, необязательно замещенный тиазолил, необязательно замещенный тиенил, необязательно замещенный тетразолил, необязательно замещенный тиадиазолил, необязательно замещенный [1,3,5]триазинил, необязательно замещенный тиоморфолинил, необязательно замещенный триазолил, необязательно замещенный -(C1-C6)алкил-(C3-C8)циклоалкил или необязательно замещенный -(C1-C6)алкилфенил.
21. Соединение по п.1, где R6 представляет собой необязательно замещенный (C1-C6)алкил, необязательно замещенный (C2-C6)алкенил, необязательно замещенный (C3-C6)циклоалкил, необязательно замещенный дигидробензофуранил, необязательно замещенный бензо(b)тиенил, необязательно замещенный фуранил, необязательно замещенный индолил, необязательно замещенный изохинолинил, необязательно замещенный фенил, необязательно замещенный пиперидинил, необязательно замещенный пиридинил, необязательно замещенный пиридо[3,2-b]оксазин-3-(4Н)-он, необязательно замещенный пиримидинил, необязательно замещенный пиразолил, необязательно замещенный хинолинил, необязательно замещенный хиноксалинил, необязательно замещенный тетрагидропиридинил или необязательно замещенный тиенил;
или
R6 представляет собой -Z201-L2-Z202, где
Z201 представляет собой необязательно замещенный (C1-C6)алкилен, необязательно замещенный фенил, необязательно замещенный пиперидинил, необязательно замещенный пиразолил, необязательно замещенный тиенил или необязательно замещенный тетрагидропиридинил;
L2 представляет собой связь, -CH2C(О)-, -C(О)CH2, -C(O)-, -C(О)N(Ra)-, -N(Ra)C(О), -S(О)2; необязательно замещенный (C1-C6)алкилен, -необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-S(О)2N(Ra)-, -необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-N(Ra)S(О)2-, -S(О)2N(Ra)-необязательно замещенный (C1-C4)алкилен- или -О-(C1-C4)алкилен-; и
Z202 представляет собой -CN, -N(Ra)(Rb), -ORa, необязательно замещенный (C1-C6)алкил, необязательно замещенный (C3-C6)циклоалкил, необязательно замещенный морфолинил, необязательно замещенный оксетанил, необязательно замещенный пиперазинил или необязательно замещенный пиперидинил.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US26559109P | 2009-12-01 | 2009-12-01 | |
| US61/265,591 | 2009-12-01 | ||
| PCT/US2010/058598 WO2011068899A1 (en) | 2009-12-01 | 2010-12-01 | Novel tricyclic compounds |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2012127368A true RU2012127368A (ru) | 2014-01-10 |
Family
ID=44115273
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2012127368/04A RU2012127368A (ru) | 2009-12-01 | 2010-12-01 | Новые трициклические соединения |
Country Status (20)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US8785639B2 (ru) |
| EP (1) | EP2506713A4 (ru) |
| JP (1) | JP2013512282A (ru) |
| KR (1) | KR20120102724A (ru) |
| CN (1) | CN102711470A (ru) |
| AU (1) | AU2010326030A1 (ru) |
| CA (1) | CA2781010A1 (ru) |
| CL (1) | CL2012001396A1 (ru) |
| CR (1) | CR20120294A (ru) |
| DO (1) | DOP2012000149A (ru) |
| EC (1) | ECSP12011968A (ru) |
| GT (1) | GT201200167A (ru) |
| IL (1) | IL220053A0 (ru) |
| MX (1) | MX2012006381A (ru) |
| NZ (1) | NZ599938A (ru) |
| PE (1) | PE20130005A1 (ru) |
| RU (1) | RU2012127368A (ru) |
| SG (1) | SG181147A1 (ru) |
| WO (1) | WO2011068899A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA201203588B (ru) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2674262C2 (ru) * | 2014-05-14 | 2018-12-06 | Ниссан Кемикал Индастриз, Лтд. | Трициклическое соединение и ингибитор jak |
Families Citing this family (51)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2015105591A (ru) | 2008-06-10 | 2015-08-10 | Эббви Инк. | Новые трициклические соединения |
| US20100277320A1 (en) * | 2009-06-30 | 2010-11-04 | Gold Steven K | RFID Keypad Assemblies |
| DK2506716T3 (en) | 2009-12-01 | 2017-09-04 | Abbvie Inc | HIS UNKNOWN TRICYCLIC RELATIONS |
| WO2011156698A2 (en) | 2010-06-11 | 2011-12-15 | Abbott Laboratories | NOVEL PYRAZOLO[3,4-d]PYRIMIDINE COMPOUNDS |
| US8754114B2 (en) | 2010-12-22 | 2014-06-17 | Incyte Corporation | Substituted imidazopyridazines and benzimidazoles as inhibitors of FGFR3 |
| EA034193B1 (ru) | 2011-04-21 | 2020-01-15 | Оригенис Гмбх | Гетероциклические соединения в качестве ингибиторов киназ |
| MX365311B (es) | 2011-08-12 | 2019-05-29 | Nissan Chemical Ind Ltd | Compuestos heterocíclicos tricíclicos inhibidores de jak. |
| CN102603743B (zh) * | 2012-02-24 | 2014-05-28 | 南京天易生物科技有限公司 | 抗肿瘤的氮杂苯并[f]薁衍生物其制备方法及其用途 |
| PT3176170T (pt) | 2012-06-13 | 2019-02-05 | Incyte Holdings Corp | Compostos tricíclicos substituídos como inibidores de fgfr |
| WO2014026125A1 (en) | 2012-08-10 | 2014-02-13 | Incyte Corporation | Pyrazine derivatives as fgfr inhibitors |
| WO2014060113A1 (en) | 2012-10-19 | 2014-04-24 | Origenis Gmbh | Novel kinase inhibitors |
| US9266892B2 (en) | 2012-12-19 | 2016-02-23 | Incyte Holdings Corporation | Fused pyrazoles as FGFR inhibitors |
| ES2755130T3 (es) | 2013-02-08 | 2020-04-21 | Nissan Chemical Corp | Compuesto de pirrolopiridina tricíclico, e inhibidor de JAK |
| SG10201708520YA (en) | 2013-04-19 | 2017-12-28 | Incyte Corp | Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors |
| WO2014169473A1 (en) * | 2013-04-19 | 2014-10-23 | Abbvie Inc. | 6H-IMIDAZO[1,5-a]PYRROLO[2,3-e]PYRAZINE COMPOUNDS |
| US10851105B2 (en) | 2014-10-22 | 2020-12-01 | Incyte Corporation | Bicyclic heterocycles as FGFR4 inhibitors |
| TWI712601B (zh) | 2015-02-20 | 2020-12-11 | 美商英塞特公司 | 作為fgfr抑制劑之雙環雜環 |
| MA41551A (fr) | 2015-02-20 | 2017-12-26 | Incyte Corp | Hétérocycles bicycliques utilisés en tant qu'inhibiteurs de fgfr4 |
| WO2016134294A1 (en) | 2015-02-20 | 2016-08-25 | Incyte Corporation | Bicyclic heterocycles as fgfr4 inhibitors |
| JP6589233B2 (ja) * | 2015-03-17 | 2019-10-16 | 株式会社カネカ | トリアリールメタノールの製造方法 |
| US11365198B2 (en) | 2015-10-16 | 2022-06-21 | Abbvie Inc. | Processes for the preparation of (3S,4R)-3-ethyl-4-(3H-imidazo[1,2-a]pyrrolo[2,3-e]-pyrazin-8-yl)-N-(2,2,2-trifluoroethyl)pyrrolidine-1-carboxamide and solid state forms thereof |
| US11512092B2 (en) | 2015-10-16 | 2022-11-29 | Abbvie Inc. | Processes for the preparation of (3S,4R)-3-ethyl-4-(3H-imidazo[1,2-a]pyrrolo[2,3-e]-pyrazin-8-yl)-n-(2,2,2-trifluoroethyl)pyrrolidine-1-carboxamide and solid state forms thereof |
| US11524964B2 (en) | 2015-10-16 | 2022-12-13 | Abbvie Inc. | Processes for the preparation of (3S,4R)-3-ethyl-4-(3H-imidazo[1,2-a]pyrrolo[2,3-e]-pyrazin-8-yl)-n-(2,2,2-trifluoroethyl)pyrrolidine-1-carboxamide and solid state forms thereof |
| US11780848B2 (en) | 2015-10-16 | 2023-10-10 | Abbvie Inc. | Processes for the preparation of (3S,4R)-3-ethyl-4-(3H-imidazo[1,2-a]pyrrolo[2,3-e]-pyrazin-8-yl)-n-(2,2,2-trifluoroethyl)pyrrolidine-1- carboxamide and solid state forms thereof |
| EP4219503A1 (en) | 2015-10-16 | 2023-08-02 | AbbVie Inc. | Crytalline l-maleate of (3s,4r)-3-ethyl-4-(3h-imidazo[1,2-a]pyrrolo[2,3-e]-pyrazin-8-yl)-n-(2,2,2-trifluoroethyl)pyrrolidine-1-carboxamide |
| US10550126B2 (en) | 2015-10-16 | 2020-02-04 | Abbvie Inc. | Processes for the preparation of (3S,4R)-3-ethyl-4-(3H-imidazo[1,2-A]pyrrolo[2,3-e]-pyrazin-8-yl)-N-(2,2,2-trifluoroethyl)pyrrolidine-1-carboxamide and solid state forms thereof |
| EP3950691A1 (en) | 2016-06-30 | 2022-02-09 | Daewoong Pharmaceutical Co., Ltd. | Pyrazolopyrimidine derivatives as kinase inhibitor |
| AU2017377069B2 (en) | 2016-12-16 | 2020-07-23 | Janssen Pharmaceutica Nv | Small molecule inhibitors of the JAK family of kinases |
| JOP20190144A1 (ar) | 2016-12-16 | 2019-06-16 | Janssen Pharmaceutica Nv | إيميدازو بيرولو بيريدين كمثبطات لعائلة jak الخاصة بإنزيمات الكيناز |
| AR111960A1 (es) | 2017-05-26 | 2019-09-04 | Incyte Corp | Formas cristalinas de un inhibidor de fgfr y procesos para su preparación |
| AU2018360059B2 (en) * | 2017-11-03 | 2023-07-13 | Aclaris Therapeutics, Inc. | Substituted pyrrolopyrimidine JAK inhibitors and methods of making and using the same |
| AU2019234574A1 (en) | 2018-03-12 | 2020-09-03 | Abbvie Inc. | Inhibitors of tyrosine kinase 2 mediated signaling |
| MA52493A (fr) | 2018-05-04 | 2021-03-10 | Incyte Corp | Sels d'un inhibiteur de fgfr |
| US11466004B2 (en) | 2018-05-04 | 2022-10-11 | Incyte Corporation | Solid forms of an FGFR inhibitor and processes for preparing the same |
| TW202016110A (zh) | 2018-06-15 | 2020-05-01 | 比利時商健生藥品公司 | Ｊａｋ激酶家族之小分子抑制劑 |
| CN108707101B (zh) * | 2018-07-05 | 2022-05-17 | 深圳大学 | 光催化合成生物碱的方法 |
| US11628162B2 (en) | 2019-03-08 | 2023-04-18 | Incyte Corporation | Methods of treating cancer with an FGFR inhibitor |
| US11591329B2 (en) | 2019-07-09 | 2023-02-28 | Incyte Corporation | Bicyclic heterocycles as FGFR inhibitors |
| CA3157361A1 (en) | 2019-10-14 | 2021-04-22 | Incyte Corporation | Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors |
| US11566028B2 (en) | 2019-10-16 | 2023-01-31 | Incyte Corporation | Bicyclic heterocycles as FGFR inhibitors |
| BR112022010664A2 (pt) | 2019-12-04 | 2022-08-16 | Incyte Corp | Derivados de um inibidor de fgfr |
| JP2023505258A (ja) | 2019-12-04 | 2023-02-08 | インサイト・コーポレイション | Ｆｇｆｒ阻害剤としての三環式複素環 |
| CN113620957B (zh) * | 2020-05-08 | 2022-04-19 | 盛世泰科生物医药技术(苏州)有限公司 | 一种胺甲基吡嗪类化合物的制备方法 |
| WO2021257857A1 (en) | 2020-06-19 | 2021-12-23 | Incyte Corporation | Naphthyridinone compounds as jak2 v617f inhibitors |
| US11753413B2 (en) | 2020-06-19 | 2023-09-12 | Incyte Corporation | Substituted pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazine compounds as JAK2 V617F inhibitors |
| AU2021300429A1 (en) | 2020-07-02 | 2023-02-16 | Incyte Corporation | Tricyclic urea compounds as JAK2 V617F inhibitors |
| WO2022006456A1 (en) | 2020-07-02 | 2022-01-06 | Incyte Corporation | Tricyclic pyridone compounds as jak2 v617f inhibitors |
| US11661422B2 (en) | 2020-08-27 | 2023-05-30 | Incyte Corporation | Tricyclic urea compounds as JAK2 V617F inhibitors |
| US11919908B2 (en) | 2020-12-21 | 2024-03-05 | Incyte Corporation | Substituted pyrrolo[2,3-d]pyrimidine compounds as JAK2 V617F inhibitors |
| TW202302589A (zh) | 2021-02-25 | 2023-01-16 | 美商英塞特公司 | 作為ｊａｋ２ ｖ６１７ｆ抑制劑之螺環內醯胺 |
| EP4352059A1 (en) | 2021-06-09 | 2024-04-17 | Incyte Corporation | Tricyclic heterocycles as fgfr inhibitors |
Family Cites Families (60)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US1376A (en) * | 1839-10-18 | Wateb-wheel | ||
| GB716327A (en) | 1951-09-05 | 1954-10-06 | Ici Ltd | New heterocyclic compounds |
| US3663559A (en) | 1969-12-03 | 1972-05-16 | Union Carbide Corp | Preparation of oxo-furo-pyridines from furylvinyl isocyanates |
| ZA737247B (en) * | 1972-09-29 | 1975-04-30 | Ayerst Mckenna & Harrison | Rapamycin and process of preparation |
| US4053474A (en) | 1976-04-21 | 1977-10-11 | E. R. Squibb & Sons, Inc. | Pyrazolo[4,3-e][1,2,4]triazolo[4,3-c]pyrimidine |
| US5605690A (en) * | 1989-09-05 | 1997-02-25 | Immunex Corporation | Methods of lowering active TNF-α levels in mammals using tumor necrosis factor receptor |
| EP0423805B1 (en) | 1989-10-20 | 2000-08-23 | Kyowa Hakko Kogyo Kabushiki Kaisha | Condensed purine derivatives |
| BR9105935A (pt) | 1990-01-11 | 1992-11-17 | Isis Pharmaceuticals Inc | Composicao,analogo de oligonucleotideo,oligonucleotideo sequenciado misto,processo para a preparacao de nucleosideos 2'-substituidos,composicao para modular a atividade de rna,processos para modular a producao de uma proteina por um organismo,para tratar um animal,para detectar a presenca ou ausencia de rna,oligonucleotideo ou analogo de analogo de oligonucleotideo resistente a nuclease e processo para tratar um organismo tendo uma doenca |
| US6262241B1 (en) | 1990-08-13 | 2001-07-17 | Isis Pharmaceuticals, Inc. | Compound for detecting and modulating RNA activity and gene expression |
| DE07012626T1 (de) | 1991-03-18 | 2010-01-21 | New York University | Monoklonale und chimäre Antikörper gegen humanen Tumornekrosefaktor |
| JP3147902B2 (ja) | 1991-06-14 | 2001-03-19 | ファルマシア・アンド・アップジョン・カンパニー | イミダゾ〔１，５−ａ〕キノキサリン |
| US5212310A (en) * | 1991-12-19 | 1993-05-18 | Neurogen Corporation | Certain aryl fused imidazopyrimidines; a new class of GABA brain receptor ligands |
| US5266698A (en) | 1992-04-30 | 1993-11-30 | Neurogen Corporation | Certain aryl and cycloalkyl fused imidazopyrazinediones; a new class of GABA brain receptor ligands |
| US5306819A (en) | 1992-08-27 | 1994-04-26 | Neurogen Corporation | Certain aryl a cycloalkyl fused imidazopyrazinols; and new class of GABA brain receptor ligands |
| DK0669836T3 (da) | 1992-11-13 | 1996-10-14 | Idec Pharma Corp | Terapeutisk anvendelse af kimære og radioaktivt mærkede antistoffer og humant B-lymfocytbegrænset differentieringsantigen til behandling af B-cellelymfom |
| EP0686157A1 (en) | 1993-02-26 | 1995-12-13 | Schering Corporation | 2-benzyl-polycyclic guanine derivatives and process for preparing them |
| US5736540A (en) | 1993-07-29 | 1998-04-07 | American Cyanamid Company | Tricyclic diazepine vasopressin antagonists and oxytocin antagonists |
| US5733905A (en) | 1993-07-29 | 1998-03-31 | American Cyanamid Company | Tricyclic diazepine vasopressin antagonists and oxytocin antagonists |
| US5547975A (en) | 1994-09-20 | 1996-08-20 | Talley; John J. | Benzopyranopyrazolyl derivatives for the treatment of inflammation |
| US5753648A (en) | 1995-01-17 | 1998-05-19 | American Cyanamid Company | Tricyclic benzazepine vasopressin antagonists |
| US5521173A (en) | 1995-01-17 | 1996-05-28 | American Home Products Corporation | Tricyclic benzazepine vasopressin antagonists |
| US5763137A (en) * | 1995-08-04 | 1998-06-09 | Agfa-Gevaert, N.V. | Method for making a lithographic printing plate |
| US6090382A (en) * | 1996-02-09 | 2000-07-18 | Basf Aktiengesellschaft | Human antibodies that bind human TNFα |
| DE69940808D1 (de) * | 1998-03-04 | 2009-06-10 | Bristol Myers Squibb Co | Heterocyclen substituierte imidazopyrazine als protein- tyrosin-kinase-inhibitoren |
| CO5271670A1 (es) | 1999-10-29 | 2003-04-30 | Pfizer Prod Inc | Antagonistas del factor de liberacion de corticitropina y composiciones relacionadas |
| TWI271406B (en) | 1999-12-13 | 2007-01-21 | Eisai Co Ltd | Tricyclic condensed heterocyclic compounds, preparation method of the same and pharmaceuticals comprising the same |
| EP1325006A2 (en) | 2000-08-07 | 2003-07-09 | Neurogen Corporation | Heterocyclic compounds as ligands of the gaba a? receptor |
| GB0124299D0 (en) | 2001-10-10 | 2001-11-28 | Astrazeneca Ab | Crystal structure of enzyme and uses thereof |
| US20050176796A1 (en) * | 2002-02-19 | 2005-08-11 | D'alessio Roberto | Tricyclic pyrazole derivatives, process for their preparation and their use as antitumor agents |
| TW200400034A (en) * | 2002-05-20 | 2004-01-01 | Bristol Myers Squibb Co | Pyrazolo-pyrimidine aniline compounds useful as kinase inhibitors |
| BRPI0406809A (pt) | 2003-01-17 | 2005-12-27 | Warner Lambert Co | Heterociclos substituìdos de 2-aminopiridina como inibidores da proliferação celular |
| US7169926B1 (en) | 2003-08-13 | 2007-01-30 | Takeda Pharmaceutical Company Limited | Dipeptidyl peptidase inhibitors |
| EP1753428A4 (en) * | 2004-05-14 | 2010-09-15 | Abbott Lab | INHIBITORS OF KINASES AS THERAPEUTIC AGENTS |
| ATE455777T1 (de) | 2004-07-23 | 2010-02-15 | Medicines Co Leipzig Gmbh | Substituierte pyridoä3',2':4,5üthienoä3,2- düpyrimidine und pyridoä3',2':4,5üfuroä3,2-dü- pyrimidine zur verwendung als inhibitoren der pda-4 und/oder tnf-alpha freisetzung |
| CA2594422A1 (en) | 2005-01-14 | 2006-07-20 | Janssen Pharmaceutica N.V. | Pyrazolopyrimidines as cell cycle kinase inhibitors |
| AU2006205851A1 (en) | 2005-01-14 | 2006-07-20 | Janssen Pharmaceutica N.V. | 5-membered annelated heterocyclic pyrimidines as kinase inhibitors |
| US20060183758A1 (en) | 2005-02-17 | 2006-08-17 | Cb Research And Development, Inc. | Method for synthesis of AZA-annelated pyrroles, thiophenes, and furans |
| US7737279B2 (en) | 2005-05-10 | 2010-06-15 | Bristol-Myers Squibb Company | 1,6-dihydro-1,3,5,6-tetraaza-as-indacene based tricyclic compounds and pharmaceutical compositions comprising same |
| US7593820B2 (en) * | 2005-05-12 | 2009-09-22 | Cytopia Research Pty Ltd | Crystal structure of human Janus Kinase 2 (JAK2) and uses thereof |
| CN102127078A (zh) * | 2005-07-14 | 2011-07-20 | 安斯泰来制药株式会社 | Janus激酶3的杂环类抑制剂 |
| KR20080026654A (ko) * | 2005-07-14 | 2008-03-25 | 아스텔라스세이야쿠 가부시키가이샤 | 헤테로시클릭 야누스 키나제 3 억제제 |
| EP1919924A2 (en) * | 2005-08-16 | 2008-05-14 | Irm, Llc | Compounds and compositions as protein kinase inhibitors |
| EP1937683A4 (en) | 2005-09-23 | 2010-08-25 | Coley Pharm Group Inc | PROCESS FOR 1H-IMIDAZO [4,5-C] PYRIDINES AND ANALOGUE THEREOF |
| EP1973917B1 (en) * | 2005-12-29 | 2015-06-10 | AbbVie Inc. | Protein kinase inhibitors |
| WO2008063287A2 (en) | 2006-10-06 | 2008-05-29 | Abbott Laboratories | Novel imidazothiazoles and imidazoxazoles |
| CA2675288A1 (en) * | 2007-01-12 | 2008-07-17 | Astellas Pharma Inc. | Condensed pyridine compound |
| JP2010532312A (ja) | 2007-01-30 | 2010-10-07 | バイオジェン・アイデック・エムエイ・インコーポレイテッド | １−ｈ−ピラゾロ（３，４ｂ）ピリミジン誘導体および有糸***キナーゼの調節剤としてのその使用 |
| WO2008112695A2 (en) | 2007-03-12 | 2008-09-18 | Irm Llc | Pyrazolo [3,4-d] pyrimidines and 1, 2, 5, 6-tetraaza- as- indacenes as protein kinase inhibitors for cancer treatment |
| US7723343B2 (en) | 2007-03-30 | 2010-05-25 | King Pharmaceuticals Research And Development, Inc. | Adenosine A2A receptor antagonists |
| EP2170337A4 (en) * | 2007-06-28 | 2013-12-18 | Abbvie Inc | NEW TRIAZOLOPYRIDAZINE |
| CN101945877B (zh) | 2008-02-25 | 2013-07-03 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 | 吡咯并吡嗪激酶抑制剂 |
| AU2009218607B2 (en) | 2008-02-25 | 2014-02-13 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Pyrrolopyrazine kinase inhibitors |
| JP5529049B2 (ja) | 2008-02-25 | 2014-06-25 | エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー | ピロロピラジンキナーゼ阻害剤 |
| RU2015105591A (ru) * | 2008-06-10 | 2015-08-10 | Эббви Инк. | Новые трициклические соединения |
| CN102143746A (zh) | 2008-07-03 | 2011-08-03 | 埃克塞利希斯股份有限公司 | Cdk 调节剂 |
| WO2010119875A1 (ja) * | 2009-04-14 | 2010-10-21 | アステラス製薬株式会社 | 縮合ピロロピリジン誘導体 |
| US8361962B2 (en) * | 2009-07-27 | 2013-01-29 | Roche Palo Alto Llc | Tricyclic inhibitors of JAK |
| DK2506716T3 (en) * | 2009-12-01 | 2017-09-04 | Abbvie Inc | HIS UNKNOWN TRICYCLIC RELATIONS |
| WO2011156698A2 (en) * | 2010-06-11 | 2011-12-15 | Abbott Laboratories | NOVEL PYRAZOLO[3,4-d]PYRIMIDINE COMPOUNDS |
| US20130072470A1 (en) * | 2011-09-21 | 2013-03-21 | Abbvie Inc. | Novel tricyclic compounds |
-
2010
- 2010-12-01 SG SG2012039905A patent/SG181147A1/en unknown
- 2010-12-01 AU AU2010326030A patent/AU2010326030A1/en not_active Abandoned
- 2010-12-01 US US12/958,291 patent/US8785639B2/en active Active
- 2010-12-01 PE PE2012000736A patent/PE20130005A1/es not_active Application Discontinuation
- 2010-12-01 WO PCT/US2010/058598 patent/WO2011068899A1/en active Application Filing
- 2010-12-01 JP JP2012542166A patent/JP2013512282A/ja active Pending
- 2010-12-01 CA CA2781010A patent/CA2781010A1/en not_active Abandoned
- 2010-12-01 MX MX2012006381A patent/MX2012006381A/es not_active Application Discontinuation
- 2010-12-01 RU RU2012127368/04A patent/RU2012127368A/ru not_active Application Discontinuation
- 2010-12-01 CN CN2010800629352A patent/CN102711470A/zh active Pending
- 2010-12-01 KR KR1020127016419A patent/KR20120102724A/ko not_active Application Discontinuation
- 2010-12-01 NZ NZ599938A patent/NZ599938A/en not_active IP Right Cessation
- 2010-12-01 EP EP10835075.2A patent/EP2506713A4/en not_active Withdrawn
-
2012
- 2012-05-16 ZA ZA2012/03588A patent/ZA201203588B/en unknown
- 2012-05-29 IL IL220053A patent/IL220053A0/en unknown
- 2012-05-30 CL CL2012001396A patent/CL2012001396A1/es unknown
- 2012-05-30 GT GT201200167A patent/GT201200167A/es unknown
- 2012-05-30 CR CR20120294A patent/CR20120294A/es unknown
- 2012-05-30 DO DO2012000149A patent/DOP2012000149A/es unknown
- 2012-06-12 EC ECSP12011968 patent/ECSP12011968A/es unknown
-
2014
- 2014-06-09 US US14/299,652 patent/US20140349970A1/en not_active Abandoned
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2674262C2 (ru) * | 2014-05-14 | 2018-12-06 | Ниссан Кемикал Индастриз, Лтд. | Трициклическое соединение и ингибитор jak |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| ZA201203588B (en) | 2015-07-29 |
| IL220053A0 (en) | 2012-10-31 |
| ECSP12011968A (es) | 2012-07-31 |
| CA2781010A1 (en) | 2011-06-09 |
| EP2506713A1 (en) | 2012-10-10 |
| US20110190489A1 (en) | 2011-08-04 |
| JP2013512282A (ja) | 2013-04-11 |
| EP2506713A4 (en) | 2014-09-03 |
| CN102711470A (zh) | 2012-10-03 |
| US20140349970A1 (en) | 2014-11-27 |
| GT201200167A (es) | 2014-06-10 |
| AU2010326030A1 (en) | 2012-06-07 |
| SG181147A1 (en) | 2012-07-30 |
| MX2012006381A (es) | 2012-06-19 |
| DOP2012000149A (es) | 2012-09-30 |
| KR20120102724A (ko) | 2012-09-18 |
| US8785639B2 (en) | 2014-07-22 |
| PE20130005A1 (es) | 2013-02-16 |
| NZ599938A (en) | 2014-08-29 |
| CR20120294A (es) | 2012-09-03 |
| CL2012001396A1 (es) | 2012-09-14 |
| WO2011068899A1 (en) | 2011-06-09 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2012127368A (ru) | Новые трициклические соединения | |
| RU2005101880A (ru) | Арилкарбонильные производные в качестве терапевтических средств | |
| KR101381092B1 (ko) | 헤테로시클릭 야누스 키나제 ３ 억제제 | |
| TW575573B (en) | Substituted 6,5-hetero-bicyclic derivatives | |
| BR112020026534A2 (pt) | Compostos de heteroarila para o tratamento da doença de huntington | |
| TW202144349A (zh) | 作為ｋｒａｓ抑制劑的雜環化合物的製備及其應用方法 | |
| CA2477967A1 (en) | Purine derivatives as kinase inhibitors | |
| JP2005526072A5 (ru) | ||
| ES2687693T3 (es) | Nuevos derivados heterocíclicos y sus usos | |
| NZ582677A (en) | 6-cycloamino-3-(pyridin-4-yl)imidazo[1,2-b]pyridazine derivatives, preparation thereof and therapeutic use thereof | |
| BG106383A (en) | Imidazo[1,2-a]pyridine and pyrazolo[2,3-a]pyridine derivatives | |
| MX2014015192A (es) | Compuestos triciclicos sustituidos como inhibidores del receptor del factor de crecimiento de fibroblastos (fgfr). | |
| JP2021506941A5 (ru) | ||
| PE20020976A1 (es) | Pirido-pirimidinas 6-sustituidas como inhibidores de quinasas | |
| BR112020012002A2 (pt) | compostos diazaindol | |
| CA2602590A1 (en) | 1-substituted pyrazolo (3,4-c) ring compounds as modulators of cytokine biosynthesis for the treatment of viral infections and neoplastic diseases | |
| RU2014115227A (ru) | Производные бензотиазол-6-ил уксусной кислоты и их примение для лечения вич-инфекции | |
| MXPA03005913A (es) | Compuestos derivados triciclicos y heterociclicos y medicamentos que contienen estos compuestos como ingrediente activo. | |
| US20110152243A1 (en) | Novel thienopyrrole compounds | |
| JP2011500774A (ja) | Ｐｉ３ｋ阻害剤としてのチエノピリミジエン誘導体 | |
| RU2013151293A (ru) | Производные n-[(1н-пиразол -1-ил) арил]-1н-индола или 1н-индазол-3-карбоксамида, их получение и их применение в качестве антагонистов p2y12 | |
| RU2007147595A (ru) | Производные индактерола и фосфодиэстеразные ингибиторы для лечения заболеваний дыхательных путей | |
| BR112021002408A2 (pt) | carboxamidas como inibidores da protease específica de ubiquitina | |
| CA3227287A1 (en) | Heteroaryl compounds for treating huntington's disease | |
| DK2370446T3 (en) | 6-cycloamino-3- (1H-pyrrolo [2,3-b] pyridin-4-yl) imidazo [1,2-b] -PYRIDAZINDERIVATER, PREPARATION AND THERAPEUTIC USES THEREOF |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20150415 |