RU2012110380A - Новое производное 5-фторурацила - Google Patents

Новое производное 5-фторурацила Download PDF

Info

Publication number
RU2012110380A
RU2012110380A RU2012110380/04A RU2012110380A RU2012110380A RU 2012110380 A RU2012110380 A RU 2012110380A RU 2012110380/04 A RU2012110380/04 A RU 2012110380/04A RU 2012110380 A RU2012110380 A RU 2012110380A RU 2012110380 A RU2012110380 A RU 2012110380A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
group
atom
salt
formula
hydrogen atom
Prior art date
Application number
RU2012110380/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2503673C2 (ru
Inventor
Масаказу ФУКУСИМА
Содзо ЯМАДА
Рио ОЯМА
Original Assignee
Дельта-Флай Фарма, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Дельта-Флай Фарма, Инк. filed Critical Дельта-Флай Фарма, Инк.
Publication of RU2012110380A publication Critical patent/RU2012110380A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2503673C2 publication Critical patent/RU2503673C2/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/513Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim having oxo groups directly attached to the heterocyclic ring, e.g. cytosine
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • A61P35/02Antineoplastic agents specific for leukemia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • YGENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y02TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
    • Y02PCLIMATE CHANGE MITIGATION TECHNOLOGIES IN THE PRODUCTION OR PROCESSING OF GOODS
    • Y02P20/00Technologies relating to chemical industry
    • Y02P20/50Improvements relating to the production of bulk chemicals
    • Y02P20/55Design of synthesis routes, e.g. reducing the use of auxiliary or protecting groups

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Abstract

1. Производное 5-фторурацила, представленное формулой (I), или его соль:где Rпредставляет атом водорода или защитную группу гидроксигруппы, Rпредставляет группу низшего алкокси-низшего аликила или тетрагидрофуранильную группу, X представляет атом углерода или атом азота, и Y представляет атом галогена или цианогруппу.2. Производное 5-фторурацила или его соль по п.1, где группа, представленная следующей формулой в формуле (I), представляет собой:группу, представленную формулой:где Rпредставляет атом водорода, аллильную группу или замещенную или незамещенную бензильную группу,группу, представленную формулой:группу, представленную формулой:где Rпредставляет атом водорода, аллильную группу или замещенную или незамещенную бензильную группу, илигруппу, представленную формулой:3. Производное 5-фторурацила или его соль по п.1, где Rпредставляет атом водорода, аллильную группу, бензильную группу, алифатическую ацильную группу, ароматическую ацильную группу или алициклическую ацильную группу, Rпредставляет низшую алкоксиметильную группу, в которой часть низшего алкокси имеет от 1 до 6 атомов углерода, или тетрагидрофуранильную группу, X представляет атом углерода или атом азота, и Y представляет атом фтора или атом хлора.4. Производное 5-фторурацила или его соль по п.1, где Rпредставляет атом водорода, бензильную группу, ацетильную группу, пропионильную группу, изобутирильную группу, пивалоильную группу, бензоильную группу, п-хлорбензоильную или циклопентанкарбонильную группу, Rпредставляет низшую алкоксиметильную группу, в которой часть низшего алкокси имеет от 1 до 6 атомов углерода, X представляет атом углерода или атом аз

Claims (11)

1. Производное 5-фторурацила, представленное формулой (I), или его соль:
Figure 00000001
где R1 представляет атом водорода или защитную группу гидроксигруппы, R2 представляет группу низшего алкокси-низшего аликила или тетрагидрофуранильную группу, X представляет атом углерода или атом азота, и Y представляет атом галогена или цианогруппу.
2. Производное 5-фторурацила или его соль по п.1, где группа, представленная следующей формулой в формуле (I), представляет собой:
Figure 00000002
группу, представленную формулой:
Figure 00000003
,
где R1 представляет атом водорода, аллильную группу или замещенную или незамещенную бензильную группу,
группу, представленную формулой:
Figure 00000004
группу, представленную формулой:
Figure 00000005
,
где R1 представляет атом водорода, аллильную группу или замещенную или незамещенную бензильную группу, или
группу, представленную формулой:
Figure 00000006
.
3. Производное 5-фторурацила или его соль по п.1, где R1 представляет атом водорода, аллильную группу, бензильную группу, алифатическую ацильную группу, ароматическую ацильную группу или алициклическую ацильную группу, R2 представляет низшую алкоксиметильную группу, в которой часть низшего алкокси имеет от 1 до 6 атомов углерода, или тетрагидрофуранильную группу, X представляет атом углерода или атом азота, и Y представляет атом фтора или атом хлора.
4. Производное 5-фторурацила или его соль по п.1, где R1 представляет атом водорода, бензильную группу, ацетильную группу, пропионильную группу, изобутирильную группу, пивалоильную группу, бензоильную группу, п-хлорбензоильную или циклопентанкарбонильную группу, R2 представляет низшую алкоксиметильную группу, в которой часть низшего алкокси имеет от 1 до 6 атомов углерода, X представляет атом углерода или атом азота, и Y представляет атом фтора или атом хлора.
5. Производное 5-фторурацила или его соль по п.1, где R1 представляет атом водорода или ацетильную группу, R2 представляет низшую алкоксиметильную группу, в которой часть низшего алкокси имеет от 1 до 6 атомов углерода, X представляет атом углерода или атом азота, и Y представляет атом хлора.
6. Производное 5-фторурацила или его соль по п.1, где R1 представляет атом водорода или ацетильную группу, R2 представляет низшую алкоксиметильную группу, в которой часть низшего алкокси имеет от 1 до 6 атомов углерода, X представляет атом углерода, и Y представляет атом хлора.
7. Производное 5-фторурацила или его соль по п.1, где R1 представляет атом водорода или ацетильную группу, R2 представляет этоксиметильную группу, X представляет атом углерода, и Y представляет атом хлора.
8. Лекарственное средство, содержащее производное 5-фторурацила или его соль по п.1 в качестве активного ингредиента.
9. Противоопухолевое средство, содержащее производное 5-фторурацила или его соль по п.1 в качестве активного ингредиента.
10. Способ лечения злокачественного заболевания, включающий введение эффективного количества производного 5-фторурацила или его соли по п.1 пациенту, страдающему злокачественным заболеванием.
11. Применение производного 5-фторурацила или его соли по п.1 для получения противоопухолевого средства.
RU2012110380/04A 2009-10-27 2010-10-26 Новое производное 5-фторурацила RU2503673C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2009-246400 2009-10-27
JP2009246400 2009-10-27
PCT/JP2010/068895 WO2011052554A1 (ja) 2009-10-27 2010-10-26 新規5-フルオロウラシル誘導体

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2012110380A true RU2012110380A (ru) 2013-09-27
RU2503673C2 RU2503673C2 (ru) 2014-01-10

Family

ID=43921977

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2012110380/04A RU2503673C2 (ru) 2009-10-27 2010-10-26 Новое производное 5-фторурацила

Country Status (16)

Country Link
US (1) US8889699B2 (ru)
EP (1) EP2495243B1 (ru)
JP (1) JP5008778B2 (ru)
KR (1) KR101441770B1 (ru)
CN (1) CN102574837B (ru)
AU (1) AU2010312594B2 (ru)
DK (1) DK2495243T3 (ru)
ES (1) ES2619937T3 (ru)
HK (1) HK1168344A1 (ru)
HR (1) HRP20170406T1 (ru)
HU (1) HUE033401T2 (ru)
PL (1) PL2495243T3 (ru)
PT (1) PT2495243T (ru)
RU (1) RU2503673C2 (ru)
TW (1) TWI481604B (ru)
WO (1) WO2011052554A1 (ru)

Families Citing this family (14)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN105294575A (zh) * 2015-12-03 2016-02-03 常州工程职业技术学院 一种乳清酸甲酯的制备方法
US11813375B2 (en) 2016-07-08 2023-11-14 Yanchers Inc. Therapeutic agent for solid cancer
US20200230221A1 (en) 2017-09-19 2020-07-23 Massachusetts Institute Of Technology Compositions for chimeric antigen receptor t cell therapy and uses thereof
BR112021004383A2 (pt) 2018-09-28 2021-08-03 Massachusetts Institute Of Technology proteína de fusão imunomoduladora, composição farmacêutica, ácido nucleico, vetor de expressão, célula transformada, método para a produção de uma proteína de fusão imunomoduladora, método para ativar, aumentar ou promover uma resposta por uma célula imune em um sujeito, método para inibir, reduzir ou suprimir uma resposta por uma célula imune em um sujeito, método para reduzir ou inibir o crescimento do tumor, método para tratar câncer em um sujeito, kit, uso de uma proteína de fusão imunomoduladora e método para reduzir ou inibir o crescimento do tumor ou tratar o câncer em um sujeito
CN112969462B (zh) * 2018-11-12 2024-03-19 株式会社力森诺科 乳清酸衍生物的制造方法
JP2022538974A (ja) 2019-06-26 2022-09-07 マサチューセッツ インスチテュート オブ テクノロジー 免疫調節融合タンパク質-金属水酸化物錯体およびその方法
WO2021061648A1 (en) 2019-09-23 2021-04-01 Massachusetts Institute Of Technology Methods and compositions for stimulation of endogenous t cell responses
IL296241A (en) 2020-03-10 2022-11-01 Massachusetts Inst Technology Compositions and methods for immunotherapy for npm1c-positive cancer
KR20220166282A (ko) 2020-03-10 2022-12-16 매사추세츠 인스티튜트 오브 테크놀로지 조작된 기억-유사 nk 세포 및 이의 조성물을 생성하기 위한 방법
WO2021221782A1 (en) 2020-05-01 2021-11-04 Massachusetts Institute Of Technology Chimeric antigen receptor-targeting ligands and uses thereof
CN112940152B (zh) * 2021-01-31 2022-06-14 宁夏医科大学 5-氟尿嘧啶-1-甲氧羧烷基型环糊精衍生物及其制备方法
JP6953054B1 (ja) * 2021-03-31 2021-10-27 Delta−Fly Pharma株式会社 湿度に敏感な医薬用途物質を安定化する方法及び安定製剤
TWI810543B (zh) * 2021-03-31 2023-08-01 日商德爾塔菲製藥股份有限公司 使對濕度敏感之醫藥用途物質穩定化之方法及穩定製劑
WO2023081715A1 (en) 2021-11-03 2023-05-11 Viracta Therapeutics, Inc. Combination of car t-cell therapy with btk inhibitors and methods of use thereof

Family Cites Families (13)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
SU574155A3 (ru) * 1973-11-28 1977-09-25 Мицуи Фармасьютикалз "Инкорпорейтед" (Фирма) Способ получени 1-ацил-5-фторурацила
DK174238B1 (da) * 1984-10-30 2002-10-07 Otsuka Pharma Co Ltd 5-Fluoruracilderivater, deres fremstilling og lægemidler indeholdende sådanne forbindelser
JPS63301880A (ja) * 1985-09-03 1988-12-08 Otsuka Pharmaceut Co Ltd 5−フルオロウラシル誘導体
EP0247381B1 (en) * 1986-04-30 1993-08-04 Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd. 5-flurorouracil derivatives
JPS63201127A (ja) * 1987-02-17 1988-08-19 Otsuka Pharmaceut Co Ltd 5−フルオロウラシル誘導体を含有する制癌剤
DK169520B1 (da) * 1986-07-25 1994-11-21 Otsuka Pharma Co Ltd 5-fluoruracilderivater, fremgangsmåde til deres fremstilling, anticancerpræparat indeholdende et sådant derivat og anvendelse af et sådant derivat til fremstilling af et præparat til behandling af cancer
JP2706666B2 (ja) 1987-07-31 1998-01-28 大鵬薬品工業株式会社 2’−デオキシ−5−フルオロウリジン誘導体及びその塩
JP2700263B2 (ja) 1988-12-16 1998-01-19 大塚製薬株式会社 5―フルオロウラシル誘導体の製造法
US5047581A (en) * 1989-08-25 1991-09-10 Fmc Corporation Isolation of cis-isomers from isomeric mixtures of cis/transcyclopropanecarboxylates
ATE173165T1 (de) 1991-05-27 1998-11-15 Taiho Pharmaceutical Co Ltd Zusammensetzung, verfahren und instrument zur potenzierung der antitumoraktivität und zur behandlung von tumoren
JPH0580451A (ja) 1991-09-19 1993-04-02 Fuji Photo Film Co Ltd レーザー露光用ハロゲン化銀写真感光材料及びその処 理方法
RU2165761C1 (ru) * 2000-06-05 2001-04-27 Уральский научно-исследовательский институт фтизиопульмонологии Способ лечения экспериментального туберкулеза
JP4406403B2 (ja) 2004-01-28 2010-01-27 パナソニック株式会社 モジュール及びこれを用いた実装構造体

Also Published As

Publication number Publication date
AU2010312594A1 (en) 2012-04-12
DK2495243T3 (en) 2017-03-27
ES2619937T3 (es) 2017-06-27
WO2011052554A1 (ja) 2011-05-05
EP2495243A4 (en) 2015-01-14
PT2495243T (pt) 2017-03-13
CN102574837A (zh) 2012-07-11
US20120232103A1 (en) 2012-09-13
US8889699B2 (en) 2014-11-18
AU2010312594B2 (en) 2013-06-20
EP2495243A1 (en) 2012-09-05
JPWO2011052554A1 (ja) 2013-03-21
TW201121953A (en) 2011-07-01
KR101441770B1 (ko) 2014-09-17
KR20120083492A (ko) 2012-07-25
HUE033401T2 (en) 2017-11-28
EP2495243B1 (en) 2016-12-28
RU2503673C2 (ru) 2014-01-10
HRP20170406T1 (hr) 2017-04-21
CN102574837B (zh) 2013-11-27
HK1168344A1 (en) 2012-12-28
JP5008778B2 (ja) 2012-08-22
PL2495243T3 (pl) 2017-07-31
TWI481604B (zh) 2015-04-21

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2012110380A (ru) Новое производное 5-фторурацила
RU2324684C2 (ru) Пиримидиновые производные
EP1857457A3 (en) Benzimidazole derivative and its use as AII receptor antagonist
RU2002124873A (ru) Глюкопиранозилоксибензилбензольные производные, лекарственные композиции, содержащие эти производные, и промежуточные соединения для получения указанных производных
MXPA04009784A (es) Tiazolidin-4-carbonitrilos y analogos y su uso como inhibidores de dipeptidil-peptidas.
CA2617817A1 (en) Thiazole derivatives for treating or preventing sleep disorders
RU2008119842A (ru) Производные триазола в качестве ингибиторов 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы-1
FR2903107B1 (fr) Derives d'imidazopyridine-2-carboxamides, leur preparation et leur application en therapeutique
WO2009063202A3 (en) Use of crth2 antagonist compounds
JP2014505660A5 (ru)
CA2889892A1 (en) Alternative uses for hbv assembly effectors
DK1487829T3 (da) Thiadizolylpiperazinderivater, der er nyttige til behandling eller forebyggelse af smerte
MA31358B1 (fr) Méthodes de traitement du cancer à l'aide d'inhibiteurs de pi3k alpha à base de pyridopyrimidinone
RU2010107284A (ru) Производные нафтиридина в качестве модуляторов калиевых каналов
BRPI0714908B8 (pt) derivados de pirimidina como inibidor de pi3k, composição farmacêutica e agente preventivo ou agente terapêutico de uma doença proliferativa que os compreende
JP2013541503A5 (ru)
CA2592345A1 (en) Piperidine and azetidine derivatives as glyt1 inhibitors
RU2011138962A (ru) Производные 4-изопропилфенилглюцита в качестве ингибиторов sglt1
RU2012104700A (ru) Азабициклосоединение и его соль
RU2013136895A (ru) Новое бициклическое соединение или его соль
RU2007138582A (ru) Пероральные дозированные формы производных гемцитабина
RU2011112684A (ru) АГЕНТ, СПОСОБСТВУЮЩИЙ РОСТУ ВОЛОС, СОДЕРЖАЩИЙ В КАЧЕСТВЕ АКТИВНОГО ИНГРЕДИЕНТА ПРОИЗВОДНОЕ 15,15-ДИФТОРПРОСТАГЛАНДИНА F2α
RU2009104764A (ru) Производные пурина, как антангонисты a2a
RU2012135698A (ru) Способ и композиция
DE60014916D1 (de) Die Verwendung eines Benzimidazoles zur Herstellung eines Medikamentes zur Krebsvorbeugung