RU2012102094A - Новые азабициклогексаны - Google Patents
Новые азабициклогексаны Download PDFInfo
- Publication number
- RU2012102094A RU2012102094A RU2012102094/04A RU2012102094A RU2012102094A RU 2012102094 A RU2012102094 A RU 2012102094A RU 2012102094/04 A RU2012102094/04 A RU 2012102094/04A RU 2012102094 A RU2012102094 A RU 2012102094A RU 2012102094 A RU2012102094 A RU 2012102094A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- alkyl
- cycloalkyl
- heterocyclyl
- heteroaryl
- aryl
- Prior art date
Links
- 0 *C1=CCCC1 Chemical compound *C1=CCCC1 0.000 description 5
- ZEOPCLMSKPGISI-UHFFFAOYSA-N C#CCN(CC1C2)CC12c(cc1)ccc1N1CCOCC1 Chemical compound C#CCN(CC1C2)CC12c(cc1)ccc1N1CCOCC1 ZEOPCLMSKPGISI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- RBZUIUBOOQISEQ-UHFFFAOYSA-N C(C1CNC2)C12c(cc1)ccc1N1CC(CCC2)N2CC1 Chemical compound C(C1CNC2)C12c(cc1)ccc1N1CC(CCC2)N2CC1 RBZUIUBOOQISEQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- FGRRQIHQWTXFHR-UHFFFAOYSA-N C(C1CNC2)C12c(cc1)ccc1N1CCCC1 Chemical compound C(C1CNC2)C12c(cc1)ccc1N1CCCC1 FGRRQIHQWTXFHR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- YUMFTADDMMHCOV-UHFFFAOYSA-N C(C1CNC2)C12c(cc1)ccc1N1CCCCC1 Chemical compound C(C1CNC2)C12c(cc1)ccc1N1CCCCC1 YUMFTADDMMHCOV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- HIUMMHVNISVFRR-UHFFFAOYSA-N C(C1CNC2)C12c(cc1)ccc1N1CCOCC1 Chemical compound C(C1CNC2)C12c(cc1)ccc1N1CCOCC1 HIUMMHVNISVFRR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- NIZVQSWEPCYGGD-UHFFFAOYSA-N C(C1CNC2)C12c(cc1)ccc1N1Cc2nnc[n]2CC1 Chemical compound C(C1CNC2)C12c(cc1)ccc1N1Cc2nnc[n]2CC1 NIZVQSWEPCYGGD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- NGVAAKHIIXWORS-AOIMPDBTSA-N CCC(C)(CCC/C(/C)=C/C=C(\CC)/C[C@]1(C)[C@@H](C)CC1)F Chemical compound CCC(C)(CCC/C(/C)=C/C=C(\CC)/C[C@]1(C)[C@@H](C)CC1)F NGVAAKHIIXWORS-AOIMPDBTSA-N 0.000 description 1
- HBTUFNBJGFMCPE-UHFFFAOYSA-N CCCN(CC1C2)CC12c(cc1)ccc1N1CCOCC1 Chemical compound CCCN(CC1C2)CC12c(cc1)ccc1N1CCOCC1 HBTUFNBJGFMCPE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- CHWMTTCTLQAHHL-UHFFFAOYSA-N CCN(CC1C2)CC12c(cccc1)c1N1CCOCC1 Chemical compound CCN(CC1C2)CC12c(cccc1)c1N1CCOCC1 CHWMTTCTLQAHHL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- AFQUAGSQJBXEAH-OMOCHNIRSA-N CCN(CC1C2)C[C@]12c(cc1)ccc1N1CCOCC1 Chemical compound CCN(CC1C2)C[C@]12c(cc1)ccc1N1CCOCC1 AFQUAGSQJBXEAH-OMOCHNIRSA-N 0.000 description 1
- XGXJSQWANDOAMK-PYUWXLGESA-N CCN1CC(Cc(cc2)ccc2N2CCOCC2)(C2)[C@H]2C1 Chemical compound CCN1CC(Cc(cc2)ccc2N2CCOCC2)(C2)[C@H]2C1 XGXJSQWANDOAMK-PYUWXLGESA-N 0.000 description 1
- INURSTMNMRUXMN-UHFFFAOYSA-N COCCN(CC1C2)CC12c(cc1)ccc1N1CCOCC1 Chemical compound COCCN(CC1C2)CC12c(cc1)ccc1N1CCOCC1 INURSTMNMRUXMN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- DSNJYNRDPRUVAR-KKVHJZIVSA-N C[C@@H]1CC(C2)[C@]22N[C@@H]2CC1 Chemical compound C[C@@H]1CC(C2)[C@]22N[C@@H]2CC1 DSNJYNRDPRUVAR-KKVHJZIVSA-N 0.000 description 1
- HNNHBBDFVFXJRW-UHFFFAOYSA-N Cc(cc1)ccc1S(N(CC1)CCN1c1ccc(C2(C3)C3CNC2)cc1)(=O)=O Chemical compound Cc(cc1)ccc1S(N(CC1)CCN1c1ccc(C2(C3)C3CNC2)cc1)(=O)=O HNNHBBDFVFXJRW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- QYAXGFIPMXTGHB-UHFFFAOYSA-N O=C(CC1)CCN1c1ccc(C2(C3)C3CNC2)cc1 Chemical compound O=C(CC1)CCN1c1ccc(C2(C3)C3CNC2)cc1 QYAXGFIPMXTGHB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D221/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom, not provided for by groups C07D211/00 - C07D219/00
- C07D221/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom, not provided for by groups C07D211/00 - C07D219/00 condensed with carbocyclic rings or ring systems
- C07D221/22—Bridged ring systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/42—Oxazoles
- A61K31/422—Oxazoles not condensed and containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/24—Antidepressants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
- C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
- C07D209/52—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring condensed with a ring other than six-membered
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
- C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
- C07D409/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
- C07D413/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
- C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
- C07D417/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
- C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D471/04—Ortho-condensed systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D487/04—Ortho-condensed systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
- C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D491/08—Bridged systems
Abstract
1. Соединение формулы Ib,или его фармацевтически приемлемые производные, таутомерные формы, стереоизомеры, включающие R и S изомеры, полиморфы, пролекарства, метаболиты, соли или их сольваты, где:кольцо А является, или арилом, или гетероарилом;кольцо Б представляет собой гетероциклил, присоединенный к кольцу А через атом азота в любом доступном положении кольца А, кольцо Б дополнительно может быть конденсировано с одним или несколькими арильными, гетероарильными, циклоалкильными или гетероциклилическими кольцами, при условии, что кольцо Б не может быть изоксазолилом, -СН-N-пирролилом, 1,1-диоксидо-2-изотиазолидинилом, тиенилом, тиазолилом, пиридилом или 2-пирролидинонилом;R, Rи Rнезависимо выбраны из -Н, Салкила, Салкенила, Салкинила, Cалкоксиалкила, Салкоксиалкенила, Салкоксиалкинила, Сциклоалкила, Сциклоалкенила, Сциклоалкинила, гетероциклила, арила, гетероарила, Cалкил-циклоалкила, Салкил-гетероциклила, Салкил-арила, Салкил-гетероарила; Салкенил-циклоалкила, Салкенил-гетероциклила, Салкенил-арила, Салкенил-гетероарила; Салкинил-циклоалкила, Салкинил-гетероциклила, Салкинил-арила, Салкинил-гетероарила, -CN, -NH, -CHO, -COR, -CSR, -COOR, -NRR, -CONRNRR, -(C=NR)-NRR, -CHS, -COOH, -COCOR, -CONH, -CONHNH, -CSNHNH, -CONRR, -CSNH, -CSNRR, -C(=NOR)R-NH, -NHNH, -NRNRR, -N(R)(CO)R, -N(R)(CO)OR, -N(R)(CO)NRR, -N(R)(CS)R, -N(R)(CS)OR, -N(R)(CS)NRR, -NR(C=NR)NRR, -SOH, -SOR, -SOR, -SONRR, -P(O)RR, -P(O)ORR, -P(O)ROR, -P(O)NROR, -P(O)NRR, -ОН или -OR; каждый из которых факультативно может быть замещен в любом доступном положении одним или несколькими заместителями, выбранными без ограничения из галогена, -CN, -СНО, -COR, -CHS, -CSR, -COOH, -COOR, -COCN, -CONH, -CONHNH, -CSNHNH, -CONRR, -CSNH, -CSNRR, -C(=NOR)R, оксо, -NH, -NHNH, -NRR, -NRRR, -N, -NO, -N(R)(CO)R, -N(R)(CO)OR, -N(R)(CO)NRR, -N(R)(CS)R, -N(R)(CS)OR, -N(R)(CS)NRR, -NR(C=NR)NRR, -OH, -OR, -OCOR, -OCOOR, -OCONRR, -SH, -SR, -SOH, -SOR, -SOR, -SON
Claims (19)
1. Соединение формулы Ib,
или его фармацевтически приемлемые производные, таутомерные формы, стереоизомеры, включающие R и S изомеры, полиморфы, пролекарства, метаболиты, соли или их сольваты, где:
кольцо А является, или арилом, или гетероарилом;
кольцо Б представляет собой гетероциклил, присоединенный к кольцу А через атом азота в любом доступном положении кольца А, кольцо Б дополнительно может быть конденсировано с одним или несколькими арильными, гетероарильными, циклоалкильными или гетероциклилическими кольцами, при условии, что кольцо Б не может быть изоксазолилом, -СН2-N-пирролилом, 1,1-диоксидо-2-изотиазолидинилом, тиенилом, тиазолилом, пиридилом или 2-пирролидинонилом;
R1, R2 и R4 независимо выбраны из -Н, С1-12алкила, С2-12алкенила, С2-12алкинила, C1-12алкоксиалкила, С2-12алкоксиалкенила, С2-12алкоксиалкинила, С3-20циклоалкила, С3-20циклоалкенила, С6-20циклоалкинила, гетероциклила, арила, гетероарила, C1-12алкил-циклоалкила, С1-12алкил-гетероциклила, С1-12алкил-арила, С1-12алкил-гетероарила; С2-12алкенил-циклоалкила, С2-12алкенил-гетероциклила, С2-12алкенил-арила, С2-12алкенил-гетероарила; С2-12алкинил-циклоалкила, С2-12алкинил-гетероциклила, С2-12алкинил-арила, С2-12алкинил-гетероарила, -CN, -NH2, -CHO, -CORa, -CSRa, -COORa, -NRaRb, -CONRaNRbRc, -(C=NRa)-NRbRc, -CHS, -COOH, -COCORa, -CONH2, -CONHNH2, -CSNHNH2, -CONRaRb, -CSNH2, -CSNRaRb, -C(=NORb)Ra-NH2, -NHNH2, -NRaNRbRc, -N(Ra)(CO)Rb, -N(Ra)(CO)ORb, -N(Ra)(CO)NRaRb, -N(Ra)(CS)Rb, -N(Ra)(CS)ORb, -N(Ra)(CS)NRaRb, -NRa(C=NRa)NRaRb, -SO3H, -SORa, -SO2Ra, -SO2NRaRb, -P(O)RaRb, -P(O)ORaRb, -P(O)RaORb, -P(O)NRaORb, -P(O)NRaRb, -ОН или -ORa; каждый из которых факультативно может быть замещен в любом доступном положении одним или несколькими заместителями, выбранными без ограничения из галогена, -CN, -СНО, -CORa, -CHS, -CSRa, -COOH, -COORa, -COCN, -CONH2, -CONHNH2, -CSNHNH2, -CONRaRb, -CSNH2, -CSNRaRb, -C(=NORb)Ra, оксо, -NH2, -NHNH2, -NRaRb, -NRaRbRc, -N3, -NO2, -N(Ra)(CO)Rb, -N(Ra)(CO)ORb, -N(Ra)(CO)NRaRb, -N(Ra)(CS)Rb, -N(Ra)(CS)ORb, -N(Ra)(CS)NRaRb, -NRa(C=NRa)NRaRb, -OH, -ORa, -OCORa, -OCOORa, -OCONRaRb, -SH, -SRa, -SO3H, -SORa, -SO2Ra, -SO2NRaRb, -P(O)RaRb, -P(O)ORaORb, -P(O)RaRb, -P(O)NRaORb, -P(O)NRaRb, -С1-12алкила, -С2-12алкенила, -С2-12алкинила, С3-20циклоалкила, С3-20циклоалкенила, C6-20циклоалкинила, гетероциклила, арила, гетероарила;
Ra представляет -(CH2)pZ;
Z выбран из -Н, галогена, С2-12алкенила, С2-12алкинила, С1-12галогеналкила, C2-12галогеналкенила, С2-12галогеналкинила, С3-20циклоалкила, С3-20циклоалкенила, С6-20циклоалкинила, гетероциклила, арила, гетероарила, -NH2, -СНО, -CORa, -CSRa, -COORa, -CONRaRb, -CSNRaRb, -NRaRb, -CONRaRbRc, -(C=NRa)-NRbRc, -ОН или -ORa; каждый из которых факультативно может быть замещен в любом доступном положении одним или несколькими заместителями, выбранными без ограничения из галогена, -CN, -СНО, -CORa, -CHS, -CSRa, -СООН, -COORa, -COCN, -CONH2, -CONHNH2, -CSNHNH2, -CONRaRb, -CSNH2, -CSNRaRb, -C(=NORb)Ra, оксо, -NH2, -NHNH2, -NRaRb, -NRaRbRc, -N3, -NO2, -N(Ra)(CO)Rb, -N(Ra)(CO)ORb, -N(Ra)(CO)NRaRb, -N(Ra)(CS)Rb, -N(Ra)(CS)ORb, -N(Ra)(CS)NRaRb, -NRa(C=NRa)NRaRb, -OH, -ORa, -OCORa, -OCOORa, -OCONRaRb, -SH, -SRa, -SO3H, -SORa, -SO2Ra, -SO2NRaRb, -P(O)RaRb, -P(O)ORaORb, -P(O)RaORb, -P(O)NRaORb, -P(O)NRaRb;
R5 независимо выбран из -Н, галогена, С1-12алкила, С2-12алкенила, С2-12алкинила, C1-12галогеналкила, С2-12галогеналкенила, С2-12галогеналкинила, С3-20циклоалкила, С3-20циклоалкенила, С6-20циклоалкинила, гетероциклила, арила, гетероарила, C1-12алкил-циклоалкила, С1-12алкил-гетероциклила, С1-12алкил-арила, С1-12алкил-гетероарила; С2-12алкенил-циклоалкила, С2-12алкенил-гетероциклила, С2-12алкенил-арила, С2-12алкенил-гетероарила; С2-12алкинил-циклоалкила, С2-12алкинил-гетероциклила, С2-12алкинил-арила, С2-12алкинил-гетероарила, оксо, -NH2, -СНО, -CORa, -CSRa, -COORa, -CONRaRb, -CSNRaRb, -NRaRb, -CONRaN(Rb)2, -(C=NRa)-NRbRc, -(CH2)n-N3, -(CH2)n-NCS, -C(=Y)Ra, -C(=Y)ORa, -C(=Y)NRaRb, -(CH2)nYRa, -(CH2)nOP(=O)RaRb, -(CH2)nNHP(=O)RaRb, -(CH2)nOC(=Y)Ra, -(CH2)nOC(=Y)ORa, -(CH2)nC(=Y)Ra, -(CH2)nC(=Y)NRaRb, -(CH2)nOC(=Y)NRaRb, -(CH2)nC(=Y)ORa, -(CH2)nNRaRb, -(CH2)nNRaC(=Y)Rb, -(CH2)nNRaC(=Y)ORb, -(CH2)nNRaC(=Y)NRaRb, -(CH2)nNRaSO2Rb, -ОН или -ORa; каждый из которых факультативно может быть замещен в любом доступном положении одним или несколькими заместителями, выбранными без ограничения из галогена, -CN, -СНО, -CORa, -CHS, -CSRa, -COOH, -COORa, -COCN, -CONH2, -CONHNH2, -CSNHNH2, -CONRaRb, -CSNH2, -CSNRaRb, -C(=NORb)Ra, оксо, -NH2, -NHNH2, -NRaRb, -NRaNRbRc, -N3, -NO2, -N(Ra)(CO)Rb, -N(Ra)(CO)ORb, -N(Ra)(CO)NRaRb, -N(Ra)(CS)Rb, -N(Ra)(CS)ORb, -N(Ra)(CS)NRaRb, -NRa(C=NRa)NRaRb, -OH, -ORa, -OCORa, -OCOORa, -OCONRaRb, -SH, -SRa, -SO3H, -SORa, -SO2Ra, -SO2NRaRb, -P(O)RaRb, -P(O)ORaORb, -P(O)RaORb, -P(O)NRaORb, -P(O)NRaRb, -С1-12алкила, -С2-12алкенила, -С2-12алкинила, С3-20циклоалкила, С3-20циклоалкенила, С6-20циклоалкинила, гетероциклила, арила, гетероарила;
R6 независимо выбран из -Н, галогена, С1-12алкила, С2-12алкенила, С2-12алкинила, C1-12галогеналкила, С2-12галогеналкенила, С2-12галогеналкинила, С3-20циклоалкила, С3-20циклоалкенила, С6-20циклоалкинила, гетероциклила, арила, гетероарила, C1-12алкил-циклоалкила, С1-12алкил-гетероциклила, С1-12алкил-арила, С1-12алкил-гетероарила; С2-12алкенил-циклоалкила, С2-12алкенил-гетероциклила, С2-12алкенил-арила, С2-12алкенил-гетероарила; С2-12алкинил-циклоалкила, С2-12алкинил-гетероциклила, С2-12алкинил-арила, С2-12алкинил-гетероарила, оксо, -NH2, -СНО, -CORa, -CSRa, -COORa, -CONRaRb, -CSNRaRb, -NRaRb, -CONRaN(Rb)2, -(C=NRa)-NRbRc, -(СН2)n-N3, -(CH2)n-NCS, -C(=Y)Ra, -C(=Y)ORa, -C(=Y)NRaRb, -(CH2)nYRa, -(CH2)nOP(=O)RaRb, -(CH2)nNHP(=O)RaRb, -(CH2)nOC(=Y)Ra, -(СН2)nOC(=Y)ORa, -(CH2)nC(=Y)Ra, -(CH2)nC(=Y)NRaRb, -(CH2)nOC(=Y)NRaRb, -(CH2)nC(=Y)ORa, -(CH2)nNRaRb, -(CH2)nNRaC(=Y)Rb, -(CH2)nNRaC(=Y)ORb, -(CH2)nNRaC(=Y)NRaRb, -(CH2)nNRaSO2Rb, -ОН или -ORa; каждый из которых факультативно может быть замещен в любом доступном положении одним или несколькими заместителями, выбранными без ограничения из галогена, -CN, -СНО, -CORa, -CHS, -CSRa, -COOH, -COORa, -COCN, -CONH2, -CONHNH2, -CSNHNH2, -CONRaRb, -CSNH2, -CSNRaRb, -C(=NORb)Ra, оксо, -NH2, -NHNH2, -NRaRb, -NRaNRbRc, -N3, -NO2, -N(Ra)(CO)Rb, -N(Ra)(CO)ORb, -N(Ra)(CO)NRaRb, -N(Ra)(CS)Rb, -N(Ra)(CS)ORb, -N(Ra)(CS)NRaRb, -NRa(C=NRa)NRaRb, -OH, -ORa, -OCORa, -OCOORa, -OCONRaRb, -SH, -SRa, -SO3H, -SORa, -SO2Ra, -SO2NRaRb, -P(O)RaRb, -P(O)ORaORb, -Р(O)RaORb, -P(O)NRaORb, -P(O)NRaRb, -С1-12алкила, -С2-12алкенила, -C2-12алкинила, С3-20циклоалкила, С3-20циклоалкенила, С6-20циклоалкинила, гетероциклила, арила, гетероарила;
при условии, что когда кольцо Б является оксазолидинилом, а r равняется 1, тогда R6 не может быть С1-12алкилом, С2-12алкенилом, С2-12алкинилом, C1-12алкоксиалкилом, С2-12алкоксиалкенилом, С2-12алкоксиалкинилом, С3-20циклоалкилом, С3-20циклоалкенилом, С6-20циклоалкинилом, гетероциклилом, арилом, гетероарилом, -(CH2)n-циклоалкилом, -(СН2)n-гетероциклилом, -(СН2)n-арилом, -(СН2)n-гетероарилом, -(CH2)n-N3, -(CH2)n-NCS, -C(=Y)Ra, -C(=Y)ORa, -C(=Y)NRaRb, -(CH2)nYRa, -(CH2)nOP(=O)RaRb, -(CH2)nNHP(=O)RaRb, -(CH2)nOC(=Y)Ra, -(CH2)nOC(=Y)ORa, -(CH2)nC(=Y)Ra, -(CH2)nC(=Y)NRaRb, -(CH2)nOC(=Y)NRaRb, -(CH2)nC(=Y)ORa, -(CH2)nNRaRb, -(CH2)nNRaC(=Y)Rb, -(CH2)nNRaC(=Y)ORb, -(CH2)nNRaC(=Y)NRaRb или -(CH2)nNRaSO2Rb;
R5 и R6 соединены вместе с образованием 5-10-членного гетероциклического кольца, которое факультативно может быть замещено в любом доступном положении С1-12алкилом, С2-12алкенилом, С2-12алкинилом, С1-12галогеналкилом, С3-20циклоалкилом, гетероциклилом, арилом, гетероарилом, оксо, -NH2, -NO2, -N3, -CN, -CHO, -CORc, -CHS, -CSRc, -COOH, -COORc, -OH, -ORc, -SH или -SRc;
Q независимо выбран из -CH2-, O, S, SO, SO2, -N(Ra)-, -(CO)-, -(CS)-, -CRa(N(Rb)2)-, -C(=NRa)-, -CRa(ORb)-, -CRaRb-, -P(O)Ra-, -P(O)(ORa)-, -CRa(SRb)-, -CRa(SO3Rb)-, -CRa(SORb)-, -CRa(SO2Rb)- или -CRa(SO2NRbRc)-;
Ra и Rb являются одинаковыми или различными и независимо могут быть выбраны из -Н, С1-12алкила, С2-12алкенила, С2-12алкинила, С1-12галогеналкила, С2-12галогеналкенила, С2-12галогеналкинила, С3-20циклоалкила, С3-20циклоалкенила, С6-20циклоалкинила, гетероциклила, арила, гетероарила, С1-12алкил-циклоалкила, С1-12алкил-гетероциклила, С1-12алкил-арила, С1-12алкил-гетероарила; С2-12алкенил-циклоалкила, С2-12алкенил-гетероциклила, С2-12алкенил-арила, С2-12алкенил-гетероарила; С2-12алкинил-циклоалкила, С2-12алкинил-гетероциклила, С2-12алкинил-арила или С2-12алкинил-гетероарила; каждый из которых факультативно может быть замещен в любом доступном положении одним или несколькими заместителями, выбранными без ограничения из галогена, -CN, -CHO, -CORc, -CHS, -CSRc, -COOH, -COORc, -COCN, -CONH2, -CONHNH2, -CSNHNH2, -CONRcRb, -CSNH2, -CSNRcRd, -C(=NORc)Rd, оксо, -NH2, -NHNH2, -NRcRd, -NRcN(Rd)2, -N3, -NO2, -N(Rc)(CO)Rd, -N(Rc)(CO)ORd, -N(Rc)(CO)N(Rd)2, -N(Rc)(CS)Rd, -N(Rc)(CS)ORd, -N(Rc)(CS)N(Rd)2, -NRa(C=NRa)NRaRb, -OH, -ORc, -OCORc, -OCOORc, -OCONRcRd, -SH, -SRc, -SO3H, -SORc, -SO2Rc, -SO2NRcRd, -P(O)RcRd, -P(O)ORcORd, -P(O)RcORd, -P(O)NRcORd, -P(O)NRcRd, -С1-12алкила, -С2-12алкенила, -С2-12алкинила, С3-20циклоалкила, С3-20циклоалкенила, С6-20циклоалкинила, гетероциклила, арила, гетероарила;
или
Ra и Rb соединены вместе с образованием С3-20циклоалкильного, С3-20циклоалкенильного, С6-20циклоалкинильного, гетероциклильного, арильного или гетероарильного кольца, которое факультативно может быть замещено в любом доступном положении Q;
Rc и Rd являются одинаковыми или различными и независимо могут быть выбраны из -Н, С1-12алкила, С2-12алкенила, С2-12алкинила, С3-20циклоалкила, гетероциклила, арила, гетероарила, -CN, -СНО, -СООН, -COCN, -CONH2, -CONHNH2, -CSNHNH2, -CSNH2, оксо, -NH2, -NHNH2, -N3, -NO2, -ОН, -SH, -SO3H или галогена;
Y представляет собой О или S;
m равняется 0, 1, 2, 3 или 4;
n равняется 0, 1, 2, 3 или 4;
r равняется 0, 1, 2, 3 или 4;
p равняется 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10;
s равняется 0, 1, 2, 3 или 4.
2. Соединение по п.1, имеющее формулу Ib, где кольцо А выбрано из группы, включающей фенил, пиридил, бензотиофен и нафтил.
4. Соединение по п.1, имеющее формулу Ib, где R1 выбран из группы, включающей -Н, С1-4алкил, C2-4алкенил, С2-4алкинил, С1-4алкоксиалкил, С3-7циклоалкил, гетероциклил, арил, гетероарил, С3-7алкил-циклоалкил, С1-12алкил-гетероциклил, С1-12алкил-арил, C1-12алкил-гетероарил, ORa, -COORa, -CONRaRb, -CORa и -SO2Ra; каждый из которых является незамещенным или замещенным в любом доступном положении одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген, -CN, -СНО, -CORa, -CHS, -CSRa, -СООН, -COORa, -COCN, -CONH2, -CONHNH2, -CSNHNH2, -CONRaRb, -CSNH2, -CSNRaRb, -C(=NORb)Ra, оксо, -NH2, -NHNH2, -NRaRb, -NRaNRbRc, -N3, -NO2, -N(Ra)(CO)Rb, -N(Ra)(CO)ORb, N(Ra)(CO)NRaRb, -N(Ra)(CS)Rb, -N(Ra)(CS)ORb, -N(Ra)(CS)NRaRb, -NRa(C=NRa)NRaRb, -OH, -ORa, -OCORa, -OCOORb, -OCONRaRb, -SH, -SRa, -SO3H, -SORa, -SO2Ra, -SO2NRaRb -P(O)RaRb, -P(O)ORaORb, -P(O)RaORb, -P(O)NRaORb, -P(O)NRaRb, -С1-12алкил, -С2-12алкенил, -С2-12алкинил, С3-20циклоалкил, С3-20циклоалкенил, С6-20циклоалкинил, гетероциклил, арил или гетероарил.
5. Соединение по п.1, имеющее формулу Ib, где R1 выбран из группы, включающей -Н, С1-4алкил, С2-4алкенил, С2-4алкинил, С1-4алкоксиалкил, С3-7циклоалкил, С3-7алкил-циклоалкил, -ORa, -COORa, -CONRaRb, -CORa и -SO2Ra.
6. Соединение по п.1, имеющее формулу Ib, где R2 выбран из водорода, алкила или С1-4алкоксиалкила.
7. Соединение по п.1, имеющее формулу Ib, где R3 выбран из группы, включающей водород, -(СН2)р-СНО, -(СН2)р-ОН, -(CH2)p-ORa, -(CH2)p-COORa, -(CH2)p-CONRaRb, -(CH2)p-CSNRaRb, -(CH2)p-NRaRb, -(CH2)p-CONRaNRbRc, -(CH2)р-(C=NRa)NRbRc и -(CH2)p-NH2, где p равняется 0, 1, 2 или 3.
8. Соединение по п.1, имеющее формулу Ib, где R4 выбран из группы, включающей водород, -СНО, -ОН, ORa, COORa, -CONRaRb, -CSNRaRb, -NRaRb, -CONRaNRbRc, -(C=NRa)-NRbRc и -NH2.
9. Соединение по п.1, имеющее формулу Ib, где R5 выбран из -H, С1-4алкила, С1-2галогеналкила, -NH2, -NRaRb, -ОН, -ORa или галогена.
10. Соединение по п.1, имеющее формулу Ib, где R6 выбран из группы, включающей -Н, С1-4алкил, -ОН, оксо, галоген, -ORa, -NH2 и -NRaRb.
11. Соединение по п.1, имеющее формулу Ib, где Q выбран из группы, включающей -СН2-, О, S, -C(=NRa)-, -N(Ra)-, -(CO)- и -CRa(ORb)-.
12. Соединение, которое выбрано из группы, включающей
и его фармацевтически приемлемые соли или его сольваты.
15. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по пп.1, 12-14, или его фармацевтически приемлемые производные, таутомерные формы, стереоизомеры, полиморфы, пролекарства, метаболиты, соли или их сольваты, факультативно в комбинации с одним или несколькими фармацевтически приемлемым (и) носителем (носителями).
16. Способ профилактики, улучшения и/или лечения одного или нескольких состояний/болезней/расстройств центральной и/или периферической нервной системы у субъекта, нуждающегося в этом, при котором вводят терапевтически эффективное количество соединения по пп.1, 12-14 или его фармацевтически приемлемых производных, таутомерных форм, стереоизомеров, полиморфов, пролекарств, метаболитов, солей или их сольватов.
17. Применение соединения по пп.1, 12-14 или его фармацевтически приемлемых производных, таутомерных форм, стереоизомеров, полиморфов, пролекарств, метаболитов, солей, сложных эфиров или их сольватов, для изготовления медикамента для профилактики, улучшения и/или лечения одного или нескольких состояний/болезней/расстройств центральной и/или периферической нервной системы у субъекта, нуждающегося в этом.
18. Применение соединения по пп.1, 12-14 или его фармацевтически приемлемых производных, таутомерных форм, стереоизомеров, полиморфов, пролекарств, метаболитов, солей или их сольватов в комбинации с другими терапевтическими средствами.
19. Применение по п.17, где медикамент вводится перорально, парентерально или местно.
Applications Claiming Priority (7)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
IN1320DE2009 | 2009-06-26 | ||
IN1320/DEL/2009 | 2009-06-26 | ||
IN555/DEL/2010 | 2010-03-10 | ||
IN555DE2010 | 2010-03-10 | ||
IN1297/DEL/2010 | 2010-06-03 | ||
IN1297DE2010 | 2010-06-03 | ||
PCT/IN2010/000428 WO2010150281A2 (en) | 2009-06-26 | 2010-06-22 | Novel azabicyclohexanes |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2012102094A true RU2012102094A (ru) | 2013-08-10 |
Family
ID=42790536
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2012102094/04A RU2012102094A (ru) | 2009-06-26 | 2010-06-22 | Новые азабициклогексаны |
Country Status (13)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US8906913B2 (ru) |
EP (1) | EP2445887B1 (ru) |
JP (1) | JP5696142B2 (ru) |
KR (1) | KR20120106697A (ru) |
CN (1) | CN102803224A (ru) |
AR (1) | AR077251A1 (ru) |
AU (1) | AU2010264027B9 (ru) |
BR (1) | BR112012000657A2 (ru) |
CA (1) | CA2765692A1 (ru) |
MX (1) | MX2012000231A (ru) |
RU (1) | RU2012102094A (ru) |
WO (1) | WO2010150281A2 (ru) |
ZA (1) | ZA201109437B (ru) |
Families Citing this family (13)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
EP2621902B1 (en) | 2010-09-28 | 2017-04-12 | Panacea Biotec Ltd | 3-azabicyclo[3.1.0]hexane compounds useful for the treatment of cns disorders |
EA201590197A1 (ru) | 2012-08-23 | 2015-07-30 | Алиос Биофарма, Инк. | Соединения для лечения парамиксовирусных вирусных инфекций |
EA038819B1 (ru) * | 2013-08-21 | 2021-10-25 | Алиос Биофарма, Инк. | Противовирусные соединения |
CN104447501B (zh) * | 2014-11-02 | 2017-01-18 | 浙江医药高等专科学校 | 烷基取代的环己烷羧酸酰胺类衍生物及其用途 |
CN104447500B (zh) * | 2014-11-02 | 2017-01-18 | 浙江医药高等专科学校 | 卤素取代的环己烷羧酸酰胺类衍生物及其用途 |
CN104356047B (zh) * | 2014-11-02 | 2017-04-05 | 浙江医药高等专科学校 | 取代的环己烷羧酸酰胺类衍生物及其药物用途 |
MA41614A (fr) | 2015-02-25 | 2018-01-02 | Alios Biopharma Inc | Composés antiviraux |
ES2935722T3 (es) | 2017-07-28 | 2023-03-09 | Novartis Ag | Derivados de indol y usos de los mismos |
EP4168402A1 (en) | 2020-06-22 | 2023-04-26 | Corcept Therapeutics Incorporated | Quaternary indazole glucocorticoid receptor antagonists |
CN114079982B (zh) * | 2020-08-11 | 2023-07-25 | 维沃移动通信有限公司 | 网络转移方法、装置和设备 |
CN117480153A (zh) * | 2021-06-15 | 2024-01-30 | 大塚制药株式会社 | 氮杂双环[3.1.0]己烷化合物 |
WO2023122594A1 (en) * | 2021-12-21 | 2023-06-29 | Corcept Therapeutics Incorporated | Bicyclic indazole glucocorticoid receptor antagonists |
TW202348602A (zh) * | 2022-06-10 | 2023-12-16 | 大陸商成都百裕製藥股份有限公司 | 吡咯烷衍生物、藥物组合物及其製藥用途 |
Family Cites Families (71)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US4131611A (en) | 1975-07-31 | 1978-12-26 | American Cyanamid Company | Azabicyclohexanes |
US4435419A (en) | 1981-07-01 | 1984-03-06 | American Cyanamid Company | Method of treating depression using azabicyclohexanes |
JP3176626B2 (ja) | 1991-11-01 | 2001-06-18 | ファルマシア・アンド・アップジョン・カンパニー | 抗菌剤として有用な置換アリール−およびヘテロアリールフェニルオキサゾリジノン類 |
PT718293E (pt) | 1993-09-06 | 2002-08-30 | Fujisawa Pharmaceutical Co | Composto ciclodepsipeptidico |
CA2218088A1 (en) | 1995-05-11 | 1996-11-14 | Pharmacia & Upjohn Company | Spirocyclic and bicyclic diazinyl and carbazinyl oxazolidinones |
AU1379900A (en) | 1998-11-17 | 2000-06-05 | Bayer Aktiengesellschaft | Novel substituted phenyloxazolidone derivatives |
NZ515754A (en) | 1999-05-27 | 2003-10-31 | Upjohn Co | Bicyclic oxazolidinone compounds, pharmaceuticals thereof and their use as antibacterial agents |
US6608081B2 (en) | 1999-08-12 | 2003-08-19 | Ortho-Mcneil Pharmaceutical, Inc. | Bicyclic heterocyclic substituted phenyl oxazolidinone antibacterials, and related compositions and methods |
JP2003535860A (ja) | 2000-06-05 | 2003-12-02 | ドン・ア・ファーム・カンパニー・リミテッド | 新規なオキサゾリジノン誘導体及びその製造方法 |
JP2004501965A (ja) | 2000-06-30 | 2004-01-22 | ファルマシア・アンド・アップジョン・カンパニー | 細菌感染を治療するための組成物および方法 |
WO2003008389A1 (en) | 2001-07-16 | 2003-01-30 | Ranbaxy Laboratories Limited | Oxazolidinone derivatives as potential antimicrobials |
US6372919B1 (en) | 2001-01-11 | 2002-04-16 | Dov Pharmaceutical, Inc. | (+)-1-(3,4-dichlorophenyl)-3-azabicyclo[3.1.0]hexane, compositions thereof, and uses as an anti-depressant agent |
DOP2002000333A (es) | 2001-02-14 | 2002-09-30 | Warner Lambert Co | Derivados de acido isoftalico como inhibidores de metaloproteinasas de la matriz |
DE60212959T2 (de) | 2001-04-07 | 2007-02-15 | Astrazeneca Ab | Eine sulfonimid-gruppe enthaltende oxazolidinone als antibiotika |
GB0108793D0 (en) | 2001-04-07 | 2001-05-30 | Astrazeneca Ab | Chemical compounds |
JP2005503435A (ja) | 2001-04-17 | 2005-02-03 | メルク アンド カンパニー インコーポレーテッド | ビシクロ[3.1.0]ヘキサン含有オキサゾリジノン抗生物質及びその誘導体 |
CA2453175A1 (en) | 2001-07-09 | 2003-01-23 | Pharmacia Italia Spa | Interaction inhibitors of tcf-4 with beta-catenin |
US6569887B2 (en) | 2001-08-24 | 2003-05-27 | Dov Pharmaceuticals Inc. | (−)-1-(3,4-Dichlorophenyl)-3-azabicyclo[3.1.0]hexane, compositions thereof, and uses as a dopamine-reuptake |
AR038536A1 (es) | 2002-02-25 | 2005-01-19 | Upjohn Co | N-aril-2-oxazolidinona-5- carboxamidas y sus derivados |
WO2003097059A1 (en) | 2002-05-15 | 2003-11-27 | Ranbaxy Laboratories Limited | Polymorphic forms of phenyl oxazolidinone derivatives |
WO2004009587A1 (en) | 2002-07-22 | 2004-01-29 | Orchid Chemicals & Pharmaceuticals Ltd | Oxazolidinone derivatives as antibacterial agents |
EA200500283A1 (ru) | 2002-07-29 | 2005-08-25 | Рэнбакси Лабораториз Лимитед | Производные оксазолидинона как противомикробные средства |
US7217726B2 (en) | 2002-08-22 | 2007-05-15 | Orchid Chemicals & Pharmaceuticals Limited | Antibacterial agents |
US6875784B2 (en) | 2002-10-09 | 2005-04-05 | Pharmacia & Upjohn Company | Antimibicrobial [3.1.0.] bicyclic oxazolidinone derivatives |
GB0229526D0 (en) | 2002-12-19 | 2003-01-22 | Astrazeneca Ab | Chemical compounds |
GB0229518D0 (en) | 2002-12-19 | 2003-01-22 | Astrazeneca Ab | Chemical compounds |
EP1615916A1 (en) | 2003-04-09 | 2006-01-18 | Pharmacia & Upjohn Company LLC | Antimicrobial 3.1.0 bicyclohexylphenyl-oxazolidinone derivatives and analogues |
WO2005003087A2 (en) | 2003-07-01 | 2005-01-13 | Orchid Chemicals And Pharmaceuticals Ltd. | Oxazole derivatives as antibacterial agents |
CA2529294A1 (en) | 2003-07-02 | 2005-01-20 | Merck & Co., Inc. | Oxazolidinone antibiotics and derivatives thereof |
EP1646629B1 (en) | 2003-07-02 | 2010-06-23 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Cyclopropyl group substituted oxazolidinone antibiotics and derivatives thereof |
US20060247286A1 (en) | 2003-07-02 | 2006-11-02 | Milton Hammond | Oxazolidinone antibiotics and derivatives thereof |
CN1816534A (zh) * | 2003-07-02 | 2006-08-09 | 默克制药公司 | 噁唑烷酮抗生素及其衍生物 |
CN1816547A (zh) * | 2003-07-02 | 2006-08-09 | 默克制药公司 | 噁唑烷酮抗生素及其衍生物 |
KR100854211B1 (ko) | 2003-12-18 | 2008-08-26 | 동아제약주식회사 | 신규한 옥사졸리디논 유도체, 그의 제조방법 및 이를유효성분으로 하는 항생제용 약학 조성물 |
WO2005082900A2 (en) | 2004-01-28 | 2005-09-09 | Pharmacia & Upjohn Company Llc | Oxazolidinone amidoximes as antibacterial agents |
WO2005082897A1 (en) | 2004-01-28 | 2005-09-09 | Pharmacia & Upjohn Company Llc | Oxazolidinone antibacterial agents |
WO2005082899A1 (en) * | 2004-01-28 | 2005-09-09 | Ranbaxy Laboratories Limited | Oxazolidinone derivatives as antimicrobials |
EP2060570B1 (en) * | 2004-02-23 | 2012-01-25 | Glaxo Group Limited | Azabicyclo[3.1.0] hexane derivatives useful as modulators of dopamine D3 receptors |
US20070208062A1 (en) | 2004-05-25 | 2007-09-06 | Astrazeneca Ab | 3-(4-(2-dihydroisoxazol-3-ylpyridin-5-yl)phenyl)-5-triazol-1-ylmethyloxazolidin-2-one derivatives as mao inhibitors for the treatment of bacterial infections |
US20080064689A1 (en) | 2004-05-25 | 2008-03-13 | Astrazeneca Ab | 3-[4-(6-Pyridin-3-Yl)-3-Phenyl] -5-(1H-1,2,3-Triazol-1-Ylmethyl)-1,3-Oxazolidin-2-Ones as Antibacterial Agents |
WO2006035283A1 (en) | 2004-09-27 | 2006-04-06 | Ranbaxy Laboratories Limited | Oxazolidinone derivatives as antimicrobials |
WO2006043121A1 (en) | 2004-10-20 | 2006-04-27 | Ranbaxy Laboratories Limited | Oxazolidinone derivatives as antimicrobials |
EP1874298A4 (en) | 2005-03-08 | 2009-08-05 | Dov Pharmaceutical Inc | METHOD AND COMPOSITIONS FOR THE PREPARATION, FORMULATION AND USE OF 1-ARYL-3-AZABICYCLO [3,1,0] HEXANES |
EP1869024B1 (en) | 2005-04-12 | 2010-11-10 | Vicore Pharma AB | New tricyclic angiotensin ii agonists |
GB0507602D0 (en) * | 2005-04-14 | 2005-05-18 | Glaxo Group Ltd | Compounds |
GB0507601D0 (en) | 2005-04-14 | 2005-05-18 | Glaxo Group Ltd | Compounds |
JP5068747B2 (ja) | 2005-06-14 | 2012-11-07 | グラクソ グループ リミテッド | ドーパミンd3受容体のモジュレーターとしてのアザビシクロ[3.1.0]ヘキサン誘導体 |
EP1745784A1 (en) | 2005-06-27 | 2007-01-24 | Ferrer Internacional, S.A. | Oxazolidinone derivatives and use thereof as antibiotics |
JP2009500389A (ja) | 2005-07-06 | 2009-01-08 | ファルマシア・アンド・アップジョン・カンパニー・エルエルシー | 抗菌剤としてのアゼチジンおよびシクロブタンを含むオキサゾリジノンカルボキサミド |
BRPI0613943B1 (pt) | 2005-07-27 | 2021-06-22 | Otsuka America Pharmaceutical, Inc | Composto, composição farmacêutica o compreendendo, usos de um composto e de uma composição farmacêutica, bem como composição neurobiologicamente ativa |
ATE487715T1 (de) | 2005-08-22 | 2010-11-15 | Glaxo Group Ltd | Triazolderivate als modulatoren von dopamin-d3- rezeptoren |
GB0517191D0 (en) | 2005-08-22 | 2005-09-28 | Glaxo Group Ltd | Compounds |
GB0517175D0 (en) | 2005-08-22 | 2005-09-28 | Glaxo Group Ltd | Compounds |
GB0517187D0 (en) * | 2005-08-22 | 2005-09-28 | Glaxo Group Ltd | Compounds |
GB0517193D0 (en) * | 2005-08-22 | 2005-09-28 | Glaxo Group Ltd | Novel use |
KR20070038236A (ko) | 2005-10-05 | 2007-04-10 | 일동제약주식회사 | 신규 옥사졸리디논 포름 아미드 유도체 및 그 제조방법 |
WO2007082910A1 (en) | 2006-01-19 | 2007-07-26 | Laboratorios Salvat, S.A. | Dicarbonylic compounds with antibacterial activity |
ATE443061T1 (de) | 2006-02-14 | 2009-10-15 | Pfizer Prod Inc | Benzoxazinon- und benzoxazepinonoxazolidinone als antibakterielle mittel |
CN100406455C (zh) | 2006-02-20 | 2008-07-30 | 中国科学院上海药物研究所 | 含三氮唑基的噁唑烷酮类化合物及其制备方法和用途 |
US8148362B2 (en) | 2006-03-31 | 2012-04-03 | Research Foundation Itsuu Laboratory | Compound having heterocyclic ring |
GB0607892D0 (en) * | 2006-04-03 | 2006-05-31 | Glaxo Group Ltd | Novel compounds |
MX2008012875A (es) * | 2006-04-03 | 2008-10-13 | Glaxo Group Ltd | Derivados de azabiciclo [3.1.0] hexilo como moduladores de los receptores d3 de la dopamina. |
WO2007113258A1 (en) | 2006-04-03 | 2007-10-11 | Glaxo Group Limited | Azabicyclo [3. 1. o] hexane derivatives as modulators of dopamine d3 receptors |
CA2651480A1 (en) | 2006-05-23 | 2007-11-29 | Joong-Hoon Nam | Golf swing training machine |
US8138377B2 (en) | 2006-11-07 | 2012-03-20 | Dov Pharmaceutical, Inc. | Arylbicyclo[3.1.0]hexylamines and methods and compositions for their preparation and use |
GB0625198D0 (en) | 2006-12-18 | 2007-01-24 | Glaxo Group Ltd | Chemical compounds |
US20080176860A1 (en) | 2007-01-19 | 2008-07-24 | Lutz Weber | Pyridin-2-one compounds |
WO2008136754A1 (en) | 2007-05-07 | 2008-11-13 | Astrazeneca Ab | Novel benzyl - 2 -oxo-piperazinyl/ 7-oxo/5-oxa- [1,4] diazepanyl/ 2 -oxo- tetrahydropyrimidinyl derivatives |
EP2167083B1 (en) | 2007-06-06 | 2015-10-28 | Euthymics Bioscience, Inc. | 1- heteroaryl-3-azabicyclo[3.1.0]hexanes, methods for their preparation and their use as medicaments |
GB0716632D0 (en) | 2007-08-24 | 2007-10-03 | Glaxo Group Ltd | Compounds |
CN101434584A (zh) | 2007-11-15 | 2009-05-20 | 中山大学 | 具有抗菌活性的手性噁唑烷酮类化合物 |
-
2010
- 2010-06-22 RU RU2012102094/04A patent/RU2012102094A/ru unknown
- 2010-06-22 US US13/380,744 patent/US8906913B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2010-06-22 AU AU2010264027A patent/AU2010264027B9/en not_active Expired - Fee Related
- 2010-06-22 KR KR1020127000778A patent/KR20120106697A/ko not_active Application Discontinuation
- 2010-06-22 EP EP10747300.1A patent/EP2445887B1/en not_active Not-in-force
- 2010-06-22 CN CN2010800285561A patent/CN102803224A/zh active Pending
- 2010-06-22 JP JP2012516978A patent/JP5696142B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2010-06-22 BR BR112012000657A patent/BR112012000657A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2010-06-22 MX MX2012000231A patent/MX2012000231A/es not_active Application Discontinuation
- 2010-06-22 CA CA2765692A patent/CA2765692A1/en not_active Abandoned
- 2010-06-22 WO PCT/IN2010/000428 patent/WO2010150281A2/en active Application Filing
- 2010-06-25 AR ARP100102281A patent/AR077251A1/es unknown
-
2011
- 2011-12-21 ZA ZA2011/09437A patent/ZA201109437B/en unknown
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
AU2010264027B9 (en) | 2013-06-13 |
EP2445887B1 (en) | 2014-11-05 |
JP2012531403A (ja) | 2012-12-10 |
WO2010150281A3 (en) | 2011-04-21 |
KR20120106697A (ko) | 2012-09-26 |
BR112012000657A2 (pt) | 2016-11-16 |
AU2010264027B2 (en) | 2013-05-30 |
AU2010264027A1 (en) | 2012-01-19 |
MX2012000231A (es) | 2012-03-07 |
WO2010150281A2 (en) | 2010-12-29 |
AR077251A1 (es) | 2011-08-10 |
ZA201109437B (en) | 2013-03-27 |
CN102803224A (zh) | 2012-11-28 |
CA2765692A1 (en) | 2010-12-29 |
US8906913B2 (en) | 2014-12-09 |
US20120165320A1 (en) | 2012-06-28 |
EP2445887A2 (en) | 2012-05-02 |
JP5696142B2 (ja) | 2015-04-08 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2012102094A (ru) | Новые азабициклогексаны | |
RU2014141579A (ru) | Гетероциклические соединения в качестве ингибиторов бета-лактамаз | |
ES2567280T3 (es) | Métodos para preparar derivados de pirimidina útiles como inhibidores de proteína quinasa | |
RU2008125040A (ru) | ПРОИЗВОДНЫЕ АРИЛ-ИЗОКСАЗОЛ-4-ИЛ-ИМИДАЗО[1.5-a]ПИРИДИНА | |
JP2015503527A5 (ru) | ||
RU2013155586A (ru) | [1,3]оксазины | |
ES2437346T3 (es) | Procedimiento para la producción de derivado de diamina | |
JPWO2020094104A5 (ru) | ||
JP2008510691A5 (ru) | ||
RU2012133250A (ru) | Производные прегнана, конденсированные в положении 16, 17 с пирролидиновым циклом, обладающие глюкокортикоидной активностью | |
EP3743065A1 (en) | Sulfonamide derivatives for protein degradation | |
HRP20130976T1 (hr) | Karbonilaminopirolopirazoli, potentni inhibitori kinaza | |
EA201370184A1 (ru) | Гетероарильные производные | |
RU2010119447A (ru) | Новые соединения миметики обратного поворота и их применение | |
RU2007108415A (ru) | Новое циклическое производное аминобензойной кислоты | |
RU95115970A (ru) | Производные имидазопиридинов, способ их получения | |
JP2017525699A5 (ru) | ||
RU2007112675A (ru) | ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗО[1,5-a]ТРИАЗОЛО[1,5-d]БЕНЗОДИАЗЕПИНА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ КОГНИТИВНЫХ РАССТРОЙСТВ | |
RU2007125660A (ru) | Фенилпиперазиновые производные с сочетанием свойств неполного агонизма к рецепторам дофамина-d2 и ингибирования повторного поглощения серотонина | |
BR112020024498A2 (pt) | combinações de compostos de beta-lactam e probenecida e usos dos mesmos | |
RU2002133208A (ru) | Замещенные 1-аминоалкиллактамы и их применение в качестве антагонистов мускариновых рецепторов | |
RU2001107139A (ru) | Мускариновые агонисты и антагонисты | |
JP2002532503A5 (ru) | ||
RU2005137571A (ru) | Новые производные диазабициклононена | |
RU2014138032A (ru) | Новые соединения-антагонисты рецептора нейрокинина 1 |