RU2012101816A - Композиции кандесартана цилексетила в форме наночастиц, способ их получения и содержащие их фармацевтические композиции - Google Patents

Композиции кандесартана цилексетила в форме наночастиц, способ их получения и содержащие их фармацевтические композиции Download PDF

Info

Publication number
RU2012101816A
RU2012101816A RU2012101816/15A RU2012101816A RU2012101816A RU 2012101816 A RU2012101816 A RU 2012101816A RU 2012101816/15 A RU2012101816/15 A RU 2012101816/15A RU 2012101816 A RU2012101816 A RU 2012101816A RU 2012101816 A RU2012101816 A RU 2012101816A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
candesartan
pharmaceutically acceptable
nanostructured
ester
acceptable ester
Prior art date
Application number
RU2012101816/15A
Other languages
English (en)
Inventor
Геновева ФИЛИПЧЕИ
Жольт ЭТВЁШ
Каталин ПОНГРАЦ
Ференц ДАРВАШ
Original Assignee
Драггабилити Текнолоджиз АйПи Холдко (Джерси) Лимитед
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Драггабилити Текнолоджиз АйПи Холдко (Джерси) Лимитед filed Critical Драггабилити Текнолоджиз АйПи Холдко (Джерси) Лимитед
Publication of RU2012101816A publication Critical patent/RU2012101816A/ru

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/41641,3-Diazoles
    • A61K31/41841,3-Diazoles condensed with carbocyclic rings, e.g. benzimidazoles
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0014Skin, i.e. galenical aspects of topical compositions
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/141Intimate drug-carrier mixtures characterised by the carrier, e.g. ordered mixtures, adsorbates, solid solutions, eutectica, co-dried, co-solubilised, co-kneaded, co-milled, co-ground products, co-precipitates, co-evaporates, co-extrudates, co-melts; Drug nanoparticles with adsorbed surface modifiers
    • A61K9/146Intimate drug-carrier mixtures characterised by the carrier, e.g. ordered mixtures, adsorbates, solid solutions, eutectica, co-dried, co-solubilised, co-kneaded, co-milled, co-ground products, co-precipitates, co-evaporates, co-extrudates, co-melts; Drug nanoparticles with adsorbed surface modifiers with organic macromolecular compounds
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12Antihypertensives
    • YGENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y10TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC
    • Y10TTECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER US CLASSIFICATION
    • Y10T428/00Stock material or miscellaneous articles
    • Y10T428/29Coated or structually defined flake, particle, cell, strand, strand portion, rod, filament, macroscopic fiber or mass thereof
    • Y10T428/2982Particulate matter [e.g., sphere, flake, etc.]

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Abstract

1. Наноструктурированный кандесартан или его фармацевтически приемлемый эфир, имеющий средний размер частиц менее чем примерно 500 нм, предпочтительно от 500 нм до 50 нм.2. Наноструктурированный эфир кандесартана по п.1, где фармацевтически приемлемый эфир кандесартана представляет собой кандесартан цилексетил.3. Стабильная наноструктурированная композиция, содержащая:(а) наноструктурированный кандесартан или его фармацевтически приемлемый эфир, имеющий средний размер частиц менее чем примерно 500 нм, предпочтительно от 500 нм до 50 нм; и(б) по меньшей мере один стабилизатор, где композиция возможно получена в проточном реакторе непрерывного действия, предпочтительно в проточном реакторе непрерывного действия на основе микроструйной техники.4. Стабильная наноструктурированная композиция по п.3, где фармацевтически приемлемый эфир кандесартана представляет собой кандесартан цилексетил и стабилизатор(ы) выбран(ы) из группы гидроксипропилметилцеллюлозы, ацетофталата целлюлозы, гидроксипропилцеллюлозы, поливинилпирролидона, лаурилсульфата натрия, желатина, декстрана, стеариновой кислоты, глицеринмоностеарата, цетостеарилового спирта, сложных эфиров сорбита, полиоксиэтиленовых производных касторового масла, полимеров и сополимеров на основе поли(мет)акрилата; сополимера этенилового эфира уксусной кислоты и 1-этенил-2-пирролидинона (сополимеров PVP/VA), додецилбензолсульфоната натрия, сукцинатов токоферилполиэтиленгликоля, полиэтоксилированных касторовых масел и их производных, полиоксиэтиленовых эфиров сорбита и жирных кислот; полиэтиленгликолей; полиоксиэтиленстеаратов; метилцеллюлозы, гидроксиэтилцелл

Claims (11)

1. Наноструктурированный кандесартан или его фармацевтически приемлемый эфир, имеющий средний размер частиц менее чем примерно 500 нм, предпочтительно от 500 нм до 50 нм.
2. Наноструктурированный эфир кандесартана по п.1, где фармацевтически приемлемый эфир кандесартана представляет собой кандесартан цилексетил.
3. Стабильная наноструктурированная композиция, содержащая:
(а) наноструктурированный кандесартан или его фармацевтически приемлемый эфир, имеющий средний размер частиц менее чем примерно 500 нм, предпочтительно от 500 нм до 50 нм; и
(б) по меньшей мере один стабилизатор, где композиция возможно получена в проточном реакторе непрерывного действия, предпочтительно в проточном реакторе непрерывного действия на основе микроструйной техники.
4. Стабильная наноструктурированная композиция по п.3, где фармацевтически приемлемый эфир кандесартана представляет собой кандесартан цилексетил и стабилизатор(ы) выбран(ы) из группы гидроксипропилметилцеллюлозы, ацетофталата целлюлозы, гидроксипропилцеллюлозы, поливинилпирролидона, лаурилсульфата натрия, желатина, декстрана, стеариновой кислоты, глицеринмоностеарата, цетостеарилового спирта, сложных эфиров сорбита, полиоксиэтиленовых производных касторового масла, полимеров и сополимеров на основе поли(мет)акрилата; сополимера этенилового эфира уксусной кислоты и 1-этенил-2-пирролидинона (сополимеров PVP/VA), додецилбензолсульфоната натрия, сукцинатов токоферилполиэтиленгликоля, полиэтоксилированных касторовых масел и их производных, полиоксиэтиленовых эфиров сорбита и жирных кислот; полиэтиленгликолей; полиоксиэтиленстеаратов; метилцеллюлозы, гидроксиэтилцеллюлозы, поливинилового спирта, сополимера 4-(1,1,3,3-тетраметилбутил)-фенола с этиленоксидом и формальдегидом, полоксамеров; полоксаминов, которые представляют собой тетрафункциональный блок-сополимер, образованный в результате последовательного присоединения пропиленоксида и этиленоксида к этилендиамину; ПЭГ-фосфолипида, ПЭГ-холестерина, производного ПЭГ-холестерина, ПЭГ-витамина А, ПЭГ-витамина Е, лизоцима, поли(2-этил-2-оксазолин), поли(метилвиниловый эфир), статистических сополимеров винилпирролидона и винилацетата.
5. Способ получения наноструктурированного кандесартана или его фармацевтически приемлемого эфира, включающий осаждение наноструктурированного кандесартана или его фармацевтически приемлемого эфира из соответствующего раствора кандесартана или его фармацевтически приемлемого эфира одним или более чем одним стабилизатором, если желательно, в присутствии фармацевтически приемлемой кислоты или основания, в проточном реакторе непрерывного действия, предпочтительно в проточном реакторе непрерывного действия на основе микроструйной техники, при желании с использованием двух различных растворителей, смешиваемых друг с другом, где кандесартан или его фармацевтически приемлемый эфир растворим только в одном из них.
6. Способ по п.5, включающий (1) растворение кандесартана или его фармацевтически приемлемого эфира, предпочтительно кандесартана цилексетила, и возможно одного или более чем одного стабилизатора в подходящем растворителе; (2) добавление композиции со стадии (1) к раствору, содержащему один или более чем один стабилизатор и, если желательно, фармацевтически приемлемую кислоту или основание, и (3) осаждение композиции со стадии (2).
7. Фармацевтическая композиция, содержащая наноструктурированный кандесартан или его фармацевтически приемлемый эфир по п.1 или 2 или стабильную наноструктурированную композицию по любому из пп.3 и 4 вместе с фармацевтически приемлемыми вспомогательными веществами.
8. Применение наноструктурированного кандесартана или его фармацевтически приемлемого эфира по п.1 или 2 или стабильной наноструктурированной композиции по любому из пп.3 и 4 для получения лекарственного средства.
9. Применение наноструктурированного кандесартана или его фармацевтически приемлемого эфира по п.1 или 2 или стабильной наноструктурированной композиции по любому из пп.3 и 4 для лечения гипертензии.
10. Применение по п.8 или 9, где наноструктурированный кандесартан или его фармацевтически приемлемый эфир или композиция обладает
- растворимостью по меньшей мере примерно 0,4836 мг/мл в воде,
- мгновенной повторной диспергируемостью в физиологических средах,
- сниженным побочным эффектом,
- усиленным всасыванием в желудочно-кишечном тракте человека,
- более быстрым началом действия,
для снижения применяемой дозировки.
11. Способ лечения субъекта, нуждающегося в лечении гипертензии, путем введения субъекту эффективного количества наноструктурированного кандесартана или его фармацевтически приемлемого эфира по п.1 или 2 или стабильной наноструктурированной композиции по любому из пп.3 и 4.
RU2012101816/15A 2009-06-19 2010-06-18 Композиции кандесартана цилексетила в форме наночастиц, способ их получения и содержащие их фармацевтические композиции RU2012101816A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
HUP0900376 2009-06-19
HU0900376A HUP0900376A2 (en) 2009-06-19 2009-06-19 Nanoparticulate candesartan cilexetil composition
PCT/HU2010/000073 WO2010146409A2 (en) 2009-06-19 2010-06-18 Nanoparticulate candesartan cilexetil compositions, process for the preparation thereof and pharmaceutical compositions containing them

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2012101816A true RU2012101816A (ru) 2013-07-27

Family

ID=89989052

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2012101816/15A RU2012101816A (ru) 2009-06-19 2010-06-18 Композиции кандесартана цилексетила в форме наночастиц, способ их получения и содержащие их фармацевтические композиции

Country Status (10)

Country Link
US (1) US20120141561A1 (ru)
EP (1) EP2442796A2 (ru)
JP (1) JP2012530127A (ru)
CN (1) CN102791256A (ru)
AU (1) AU2010261512A1 (ru)
HU (1) HUP0900376A2 (ru)
IL (1) IL217053A0 (ru)
RU (1) RU2012101816A (ru)
SG (1) SG176912A1 (ru)
WO (1) WO2010146409A2 (ru)

Families Citing this family (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US8685458B2 (en) 2009-03-05 2014-04-01 Bend Research, Inc. Pharmaceutical compositions of dextran polymer derivatives
HUP1000325A2 (en) 2010-06-18 2012-01-30 Druggability Technologies Ip Holdco Jersey Ltd Nanostructured aprepitant compositions and process for their preparation
US9060938B2 (en) 2011-05-10 2015-06-23 Bend Research, Inc. Pharmaceutical compositions of active agents and cationic dextran polymer derivatives
WO2015071841A1 (en) 2013-11-12 2015-05-21 Druggability Technologies Holdings Limited Complexes of dabigatran and its derivatives, process for the preparation thereof and pharmaceutical compositions containing them
HUP1400075A2 (hu) * 2014-02-14 2015-08-28 Druggability Technologies Ip Holdco Jersey Ltd Sirolimus és származékainak komplexei, elõállítása és gyógyszerészeti kompozíciói
PT107846B (pt) * 2014-08-01 2019-03-22 Hovione Farm S A Produção de nano- partículas de dispersões sólidas amorfas por co-precipitação controlada
CN106977496A (zh) * 2017-03-13 2017-07-25 威海迪素制药有限公司 一种坎地沙坦酯的结晶制备方法
CN110638764A (zh) * 2019-09-23 2020-01-03 珠海润都制药股份有限公司 一种坎地沙坦酯速释小丸
KR102304910B1 (ko) * 2021-01-11 2021-09-27 알리코제약(주) 칸데사르탄을 함유하는 안정한 약학적 조성물

Family Cites Families (16)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US8005A (en) * 1851-04-01 He ne y bo o t
TW384224B (en) 1994-05-25 2000-03-11 Nano Sys Llc Method of preparing submicron particles of a therapeutic or diagnostic agent
US5718388A (en) 1994-05-25 1998-02-17 Eastman Kodak Continuous method of grinding pharmaceutical substances
US5665331A (en) * 1995-01-10 1997-09-09 Nanosystems L.L.C. Co-microprecipitation of nanoparticulate pharmaceutical agents with crystal growth modifiers
US5534270A (en) 1995-02-09 1996-07-09 Nanosystems Llc Method of preparing stable drug nanoparticles
US5543133A (en) 1995-02-14 1996-08-06 Nanosystems L.L.C. Process of preparing x-ray contrast compositions containing nanoparticles
GB0216700D0 (en) * 2002-07-18 2002-08-28 Astrazeneca Ab Process
JP2006028031A (ja) * 2004-07-12 2006-02-02 Ltt Bio-Pharma Co Ltd 経粘膜吸収用薬物封入ナノ粒子
JP2006131577A (ja) * 2004-11-09 2006-05-25 Ltt Bio-Pharma Co Ltd 異なる粒子径を有する薬物封入ナノ粒子の作製方法および当該方法で得られたナノ粒子
CA2594332A1 (en) 2005-01-06 2006-07-13 Elan Pharma International Ltd. Nanoparticulate candesartan formulations
WO2008035360A2 (en) 2006-06-13 2008-03-27 Alembic Limited Novel crystalline forms of candesartan cilexetil, candesartan, tritylated candesartan and tritylated candesartan cilexetil
TWI494134B (zh) 2006-06-20 2015-08-01 Siegfried Generics Int Ag 含有坎地沙坦酯的組成物、錠劑和顆粒及該錠劑的製造方法
GB0613925D0 (en) * 2006-07-13 2006-08-23 Unilever Plc Improvements relating to nanodispersions
AU2007293727A1 (en) 2006-09-05 2008-03-13 Astrazeneca Ab Pharmaceutical composition comprising candesartan cilexetil
ES2315141B1 (es) 2006-11-23 2009-12-22 Quimica Sintetica, S.A Procedimiento para la preparacion de cardesartan cilexetilo en forma cristalina.
HU230862B1 (hu) * 2008-04-28 2018-10-29 DARHOLDING Vagyonkezelő Kft Berendezés és eljárás nanorészecskék folyamatos üzemű előállítására

Also Published As

Publication number Publication date
WO2010146409A2 (en) 2010-12-23
EP2442796A2 (en) 2012-04-25
AU2010261512A1 (en) 2012-02-09
JP2012530127A (ja) 2012-11-29
HU0900376D0 (en) 2009-08-28
SG176912A1 (en) 2012-01-30
IL217053A0 (en) 2012-02-29
WO2010146409A3 (en) 2011-09-09
HUP0900376A2 (en) 2011-01-28
CN102791256A (zh) 2012-11-21
US20120141561A1 (en) 2012-06-07

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2012101816A (ru) Композиции кандесартана цилексетила в форме наночастиц, способ их получения и содержащие их фармацевтические композиции
RU2012101817A (ru) Композиции олмесартана медоксомила в форме наночастиц, способ их получения и содержащие их фармацевтические композиции
RU2012101819A (ru) Композиции телмисартана в форме наночастиц и способ их получения
RU2013102030A (ru) Композиции наноструктурированного апрепитанта, способ их получения и содержащие их фармацевтические композиции
RU2012101818A (ru) Наноструктурированное основание силденафила, его фармацевтически приемлемые соли и со-кристаллы, их композиции, способ их получения и содержащие их фармацевтические композиции
RU2570752C2 (ru) Способы лечения сердечно-сосудистых нарушений
RU2635466C2 (ru) Препараты термообратимого гидрогеля для применения при лечении нарушений уротелия
JP2016503030A5 (ru)
JP5911969B2 (ja) 心臓血管障害の治療方法
AR078499A1 (es) Composiciones de corticosteroides de administracion oral
JP2018504443A5 (ru)
RU2012121599A (ru) Твердая дисперсия рифаксимина
RU2014102285A (ru) Пероральные композиции, содержащие сложный эфир 17-гидроксипрогестерона, и соответствующие способы
JP2007528901A5 (ru)
JP2017505822A5 (ru)
CA2597740A1 (en) Modified-release preparations containing oxcarbazepine and derivatives thereof
WO2014027334A2 (es) Composicion farmacéutica oral en forma de microesferas y proceso de elaboración
PH12014501157B1 (en) Pharmaceutical formulations
JP2017528497A5 (ru)
JP2015531377A5 (ru)
EA201190011A1 (ru) Пероральные лекарственные формы бендамустина
RU2011104205A (ru) Такролимус для улучшенного лечения пациентов с трансплантатами
RU2488384C2 (ru) Композиции для лечения неопластических заболеваний
JP6293315B2 (ja) アリサルタン・イソプロキシル固体分散体及び該固体分散体を含有する医薬組成物
US20150133454A1 (en) Nanostructured mucoadhesive microparticles