RU2010129690A - Бициклические гетероциклические производные - Google Patents

Бициклические гетероциклические производные Download PDF

Info

Publication number
RU2010129690A
RU2010129690A RU2010129690/04A RU2010129690A RU2010129690A RU 2010129690 A RU2010129690 A RU 2010129690A RU 2010129690/04 A RU2010129690/04 A RU 2010129690/04A RU 2010129690 A RU2010129690 A RU 2010129690A RU 2010129690 A RU2010129690 A RU 2010129690A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
group
optionally substituted
alkyl
groups
alkoxy
Prior art date
Application number
RU2010129690/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Хироюки НАКАХИРА (JP)
Хироюки НАКАХИРА
Ёхеи ИКУМА (JP)
Ёхеи ИКУМА
Нобухиса ФУКУДА (JP)
Нобухиса ФУКУДА
Козо ЁСИДА (JP)
Козо ЁСИДА
Хиденори КИМУРА (JP)
Хиденори КИМУРА
Сатоси СУЕЦУГУ (JP)
Сатоси СУЕЦУГУ
Акира ФУСАНО (JP)
Акира ФУСАНО
Киёто САВАМУРА (JP)
Киёто САВАМУРА
Дзюнья ИКЕДА (JP)
Дзюнья ИКЕДА
Ёсио НАКАИ (JP)
Ёсио НАКАИ
Original Assignee
Дайниппон Сумитомо Фарма Ко., Лтд. (Jp)
ДАЙНИППОН СУМИТОМО ФАРМА Ко., ЛТД.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Дайниппон Сумитомо Фарма Ко., Лтд. (Jp), ДАЙНИППОН СУМИТОМО ФАРМА Ко., ЛТД. filed Critical Дайниппон Сумитомо Фарма Ко., Лтд. (Jp)
Publication of RU2010129690A publication Critical patent/RU2010129690A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/538—1,4-Oxazines, e.g. morpholine ortho- or peri-condensed with carbocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06—Antimigraine agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/06—Antiarrhythmics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/08—Vasodilators for multiple indications
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D498/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D498/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D498/10—Spiro-condensed systems

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль ! ! где R1a представляет собой атом галогена, гидроксигруппу, формильную группу, карбоксильную группу, цианогруппу, необязательно замещенную C1-6 алкильную группу, необязательно замещенную C2-6 алкенильную группу, необязательно замещенную С2-6 алкинильную группу, необязательно замещенную С3-6 циклоалкильную группу, необязательно замещенную C5-6 циклоалкенильную группу, необязательно замещенную C1-6 алкилтиогруппу, необязательно замещенную С6-10 арилтиогруппу, необязательно замещенную C1-6 алкилсульфонильную группу, необязательно замещенную C1-6 алкоксигруппу, необязательно замещенную С3-6 циклоалкоксигруппу, необязательно замещенную С5-6 циклоаленилоксигруппу, необязательно замещенную аминогруппу, необязательно замещенную аминокарбонильную группу, необязательно замещенную С1-4 алкоксикарбонильную группу, необязательно замещенную С1-4 алкилкарбонильную группу, необязательно замещенную С6-10 арилкарбонильную группу, необязательно замещенную С6-10 арильную группу, необязательно замещенную С6-10 арилоксигруппу, необязательно замещенную C7-14 аралкилоксигруппу или необязательно замещенную 5-10-членную моноциклическую или полициклическую гетероарильную группу; ! R1m представляет собой атом водорода, атом галогена, C1-6 алкильную группу, С3-6 циклоалкильную группу, C1-6 алкоксигруппу или С3-6 циклоалкоксигруппу; ! G1, G2, G3 м G4 соответствуют одному из следующих пунктов (i)-(iv) (где ! (i) G1 представляет собой -N(R1b)-, G2 представляет собой -СО-, G3 представляет собой -C(R1c)(R1d)-, и G4 представляет собой -C(R1x)(R1y)-, -SO2-, атом кислорода, атом серы или вообще отсутствует, ! (ii) G1 представляет со

Claims (26)

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль
Figure 00000001
где R1a представляет собой атом галогена, гидроксигруппу, формильную группу, карбоксильную группу, цианогруппу, необязательно замещенную C1-6 алкильную группу, необязательно замещенную C2-6 алкенильную группу, необязательно замещенную С2-6 алкинильную группу, необязательно замещенную С3-6 циклоалкильную группу, необязательно замещенную C5-6 циклоалкенильную группу, необязательно замещенную C1-6 алкилтиогруппу, необязательно замещенную С6-10 арилтиогруппу, необязательно замещенную C1-6 алкилсульфонильную группу, необязательно замещенную C1-6 алкоксигруппу, необязательно замещенную С3-6 циклоалкоксигруппу, необязательно замещенную С5-6 циклоаленилоксигруппу, необязательно замещенную аминогруппу, необязательно замещенную аминокарбонильную группу, необязательно замещенную С1-4 алкоксикарбонильную группу, необязательно замещенную С1-4 алкилкарбонильную группу, необязательно замещенную С6-10 арилкарбонильную группу, необязательно замещенную С6-10 арильную группу, необязательно замещенную С6-10 арилоксигруппу, необязательно замещенную C7-14 аралкилоксигруппу или необязательно замещенную 5-10-членную моноциклическую или полициклическую гетероарильную группу;
R1m представляет собой атом водорода, атом галогена, C1-6 алкильную группу, С3-6 циклоалкильную группу, C1-6 алкоксигруппу или С3-6 циклоалкоксигруппу;
G1, G2, G3 м G4 соответствуют одному из следующих пунктов (i)-(iv) (где
(i) G1 представляет собой -N(R1b)-, G2 представляет собой -СО-, G3 представляет собой -C(R1c)(R1d)-, и G4 представляет собой -C(R1x)(R1y)-, -SO2-, атом кислорода, атом серы или вообще отсутствует,
(ii) G1 представляет собой -N(R1b)-, G2 представляет собой -СО-, G3 представляет собой -N(R1b)-, и G4 вообще отсутствует (R1b для G1 и G3 независимы друг от друга),
(iii) G1 представляет собой атом кислорода, G2 представляет собой -СН2-, G3 представляет собой атом кислорода, и G4 вообще отсутствует, или
(iv) G1 представляет собой атом кислорода, G2 представляет собой -CH2-, G3 представляет собой -СН2-, и G4 представляет собой атом кислорода);
R1b представляет собой необязательно замещенную C1-6 алкильную группу, необязательно замещенную С2-6 алкенильную группу, необязательно замещенную С2-6 алкинильную группу или необязательно замещенную 5-10-членную моноциклическую или полициклическую гетероарил-С1-4 алкильную группу;
R1c и R1d независимо одинаковые или разные, и каждый представляет собой атом водорода, атом галогена, гидроксигруппу, карбоксильную группу, необязательно замещенную С2-6 алкенильную группу, необязательно замещенную C5-6 циклоалкенильную группу, необязательно замещенную С2-6 алкинильную группу, необязательно замещенную C1-6 алкильную группу, необязательно замещенную С3-6 циклоалкильную группу, необязательно замещенную аминокарбонильную группу, необязательно замещенную насыщенную гетероциклическую группу, необязательно замещенную C1-6 алкоксигруппу, необязательно замещенную С3-6 циклоалкоксигруппу, необязательно замещенную аминокарбонильную группу, необязательно замещенную С1-4 алкоксикарбонильную группу, необязательно замещенную С1-4 алкилкарбонильную группу, необязательно замещенную С6-10 арилкарбонильную группу, необязательно замещенную 5-10-членную моноциклическую или полициклическую гетероарильную группу, цианогруппу, необязательно замещенную С6-10 арилоксигруппу, необязательно замещенную 5-10-членную моноциклическую или полициклическую гетероарилоксигруппу, необязательно замещенную C7-14 аралкилоксигруппу, необязательно замещенную аминогруппу, необязательно замещенную C7-14 аралкильную группу, необязательно замещенную насыщенную гетероциклилоксигруппу, необязательно замещенную 5-10-членную моноциклическую или полициклическую гетероарил-С1-4 алкильную группу, или группу формулы (2):
Figure 00000002
в которой
R1e, R1f, R1g, R1h и R1i независимо одинаковые или разные, и каждый представляет собой атом водорода, атом галогена, цианогруппу, С1-4 алкильную группу (указанная группа необязательно замещена 5- или 6-членной насыщенной гетероциклилоксигруппой, С1-4 алкоксигруппой (необязательно замещенной С1-4 алкоксигруппой или С3-6 алкоксигруппой), или 1-3 атомами фтора), С1-4 алкоксигруппу (указанная группа необязательно замещена 1-3 атомами галогена, С1-4 алкоксигруппой или C1-6 алкиламинокарбонильной группой), С3-6 циклоалкоксигруппу (необязательно замещенную C1-4 алкоксигруппой), 5- или 6-членную насыщенную гетероциклилоксигруппу, C1-6 алкиламинокарбонильную группу, гидроксигруппу или C1-4 алкоксисульфонильную группу, или
R1e, R1h и R1i независимо представляют собой атом водорода, R1f и R1g объединены с образованием конденсированного кольца, или R1c и R1d объединены с образованием группы формулы (3):
Figure 00000003
где D представляет собой атом кислорода, атом серы, -SO2-, -NR5-, -NR5CO-, -NR5SO2-, -NR5CONR5-, -CH(R6)- или -CH(R6)СН2-, R5 представляет собой атом водорода, необязательно замещенную C1-6 алкильную группу, необязательно замещенную C1-4 алкоксикарбонильную группу, необязательно замещенную C1-4 алкилсульфонильную группу или необязательно замещенную С6-10 арилсульфонильную группу, R6 представляет собой атом водорода, атом галогена, необязательно замещенную C1-6 алкоксигруппу, необязательно замещенную С3-6 циклоалкоксигруппу, необязательно замещенную C7-14 аралкилоксигруппу или необязательно замещенную аминокарбонилоксигруппу, р и q независимо одинаковые или разные, и каждый из них равен 0, 1 или 2;
R1x и R1y независимо одинаковые или разные, и каждый представляет собой атом водорода, атом галогена или C1-4 алкильную группу, или R1x и R1y объединены с образованием группы формулы (4):
Figure 00000004
в которой R1z представляет собой атом водорода, атом галогена, C1-4 алкильную группу или C1-4 алкоксигруппу, r равен 1, 2, 3 или 4;
R2 представляет собой атом водорода, необязательно замещенную C1-6 алкильную группу, необязательно замещенную С2-6 алкенильную группу, необязательно замещенную С2-6 алкинильную группу, необязательно замещенную С3-10 циклоалкильную группу, необязательно замещенную C5-6 циклоалкенильную группу, необязательно замещенную С6-10 арильную группу, необязательно замещенную C7-14 аралкильную группу или необязательно замещенную 5-10-членную моноциклическую или полициклическую гетероарильную группу;
R3a, R3b, R3c и R3d независимо одинаковые или разные, и каждый представляет собой атом галогена, гидроксигруппу, формильную группу, карбоксильную группу, цианогруппу или группу: -А-В (в которой А представляет собой одинарную связь, -(CH2)sO-, -(CH2)sN(R4)-, -(CH2)sSO2-, -(CH2)sCO-, -(CH2)sCOO-, -(CH2)sN(R4)CO-, -(CH2)sN(R4)SO2-, -(CH2)sN(R4)COO-, -(CH2)sOCON(R4)-, -(CH2)sO-CO-, -(CH2)sCON(R4)-, -(CH2)sN(R4)CON(R4)- или -(CH2)sSO2N(R4)-,
В представляет собой атом водорода, необязательно замещенную C1-6 алкильную группу, необязательно замещенную С2-6 алкенильную группу, необязательно замещенную С2-6 алкинильную группу, необязательно замещенную С3-10 циклоалкильную группу, необязательно замещенную C5-6 циклоалкенильную группу, необязательно замещенную С6-10 арильную группу, необязательно замещенную C7-14 аралкильную группу, необязательно замещенную 5-10-членную моноциклическую или полициклическую гетероарильную группу, необязательно замещенную 5-10-членную моноциклическую или полициклическую гетероарил-С1-4 алкильную группу или необязательно замещенную насыщенную гетероциклическую группу (если А представляет собой -(CH2)sN(R4)-, -(CH2)sOCON(R4)-, -(CH2)sCON(R4)-, -(CH2)sN(R4)CON(R4)- или -(CH2)sSO2N(R4)-, то R4 и В могут быть объединены с образованием кольца)), или два из R3a, R3b, R3c и R3d представляют собой атом водорода, и оставшиеся 2 группы могут быть объединены с образованием мостикового кольца с указанным гетероциклом;
R4 представляет собой атом водорода, необязательно замещенную C1-6 алкильную группу, необязательно замещенную С3-10 циклоалкильную группу, необязательно замещенную С6-10 арильную группу, необязательно замещенную C7-14 аралкильную группу или необязательно замещенную 5-10-членную моноциклическую или полициклическую гетероарильную группу;
s равен 0, 1 или 2 (если А представляет собой -(CH2)sN(R4)-, то s равен 0 или 2, и если А представляет собой -(CH2)sCON(R4)-, то s равен 1 или 2;
n равен 0, 1 или 2.
2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где G1, G2, G3 и G4 соответствуют следующим пунктам (i) или (ii) (где (i) G1 представляет собой -N(R1b)-, G2 представляет собой -СО-, G3 представляет собой -C(R1c)(R1d)-, и G4 представляет собой -C(R1x)(R1y)-, -SO2-, атом кислорода, атом серы или вообще отсутствует, или (ii) G1 представляет собой -N(R1b)-, G2 представляет собой -СО-, G3 представляет собой -N(R1b)-, и G4 вообще отсутствует).
3. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где G1 представляет собой -N(R1b)-, G2 представляет собой -СО-, G3 представляет собой -C(Rlc)(Rld)-, и G4 представляет собой -СН2-, -С(СН3)(СН3)-, -SO2-, атом кислорода или атом серы.
4. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где R1a представляет собой одну группу, выбранную из
1: атома галогена;
2: цианогруппы;
3: C1-6 алкильной группы (указанная группа необязательно замещена (а) 1-3 атомами фтора, (b) C1-4 алкоксигруппой, или (с) С3-6 циклоалкоксигруппой);
4: C1-6 алкоксигруппы (указанная группа необязательно замещена (а) 1-3 атомами фтора, или (b) С3-6 циклоалкоксигруппой);
5: С3-6 циклоалкильной группы;
6: С3-6 циклоалкоксигруппы (указанная группа необязательно замещена (а) 1-3 атомами фтора, или (b) C1-4 алкоксигруппой); и
7: 5-6-членной гетероарильной группы (указанная группа необязательно замещена C1-4 алкилом).
5. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где R1a представляет собой атом галогена, цианогруппу, C1-6 алкильную группу, необязательно замещенную 1-3 атомами фтора, или C1-6 алкоксигруппу.
6. Соединение по п.5 или его фармацевтически приемлемая соль, где R1a представляет собой C1-6 алкильную группу, необязательно замещенную 1-3 атомами фтора.
7. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где R1m представляет собой атом водорода.
8. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где R1b представляет собой
1: С1-6 алкильную группу (указанная группа необязательно замещена одной группой, выбранной из группы, состоящей из (а) гидроксигруппы, (b) C1-4 алкоксигруппы (необязательно замещенной 1-3 атомами фтора или C1-4 алкоксигруппой), (с) цианогруппы, (d) трифторметила, (е) трифторметоксигруппы, (f) С3-6 циклоалкила (необязательно замещенного 1-2 атомами фтора, C1-4 алкилом, необязательно замещенным C1-4 алкоксигруппой, или C1-4 алкоксигруппой), (g) С3-6 циклоалкоксигруппы, (h) формиламиногруппы, (i) C1-4 алкилкарбониламиногруппы (необязательно замещенной 1-3 атомами фтора), (j) N-(C1-4 алкилкарбонил)-N-(С1-6 алкил)-аминогруппы, (k) С3-6 циклоалкилкарбониламиногруппы, (l) (С3-6 циклоалкил-С1-4 алкилкарбониламиногруппы, (m) C1-4 алкилтиокарбониламиногруппы, (n) C1-4 алкоксикарбониламиногруппы (необязательно замещенной 1-3 атомами фтора), (о) N-(C1-4 алкоксикарбонил)-N-(С1-6 алкил)-аминогруппы, (р) моно- или ди-(С1-6 алкил)аминокарбонилоксигруппы, (q) C1-6 алкиламинокарбонильной группы (необязательно замещенной 1-3 атомами фтора), (r) ди-(C1-6 алкил)аминокарбонильной группы, (s) С3-6 циклоалкиламинокарбонильной группы, (t) C1-6 алкиламинокарбониламиногруппы, (u) C1-6 алкиламинотиокарбониламиногруппы, (v) C1-4 алкилкарбонильной группы (необязательно замещенной C1-4 алкокси-грушюй), (w) C1-4 алкилкарбонилоксигруппы, (х) C1-4 алкоксикарбонильной группы, (y) C1-6 алкилсульфонильной группы, (z) C1-4 алкилсульфониламиногруппы, (аа) 5- или 6-членной насыщенной гетероциклической группы, (ab) карбоксильной группы, и (ас) C1-6 алкиламиногруппы (указанный алкил необязательно замещен 1-3 атомами фтора));
2: С2-6 алкенильную группу (указанная группа необязательно замещена атомом галогена);
3: C2-6 алкинильную группу (указанная группа необязательно замещена C1-4 алкоксигруппой);
4: 5-6-членную гетероарил-С1-4 алкильную группу; или
5: С3-6 циклоалкильную группу.
9. Соединение по п.8 или его фармацевтически приемлемая соль, где R1b представляет собой C1-6 алкильную группу, необязательно замещенную C1-4 алкилкарбониламиногруппой (необязательно замещенной 1-3 атомами фтора).
10. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где R1c представляет собой атом водорода, атом галогена или C1-6 алкильную группу необязательно замещенную C1-4 алкоксигруппой.
11. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где R1d представляет собой одну группу, выбранную из группу, состоящей из
1: атома водорода;
2: атома галогена;
3: цианогруппы;
4: С2-6 алкенильной группы (необязательно замещенной С6-10 арилом, необязательно имеющим C1-4 алкоксизаместитель);
5: С2-6 алкинильной группы (необязательно замещенной С6-10 арилом, необязательно имеющим C1-4 алкоксизаместитель);
6: С1-6 алкильной группы (указанная группа необязательно замещена одинаковыми или разными 1-2 группами, выбранными из
(a) 1-3 атомов галогена,
(b) цианогруппы,
(c) С3-6 циклоалкила (указанная группа необязательно замещена атомом галогена, C1-4 алкилом или C1-4 алкоксигруппой),
(d) гидроксигруппы,
(e) C1-4 алкоксигруппы (указанная группа необязательно замещена одинаковыми или разными 1-3 группами, выбранными из группы, состоящей из атома галогена, цианогруппы, С3-6 циклоалкоксигруппы (необязательно имеющей моно- или ди-(С1-6 алкил)аминокарбонильный заместитель), моно- или ди-(С1-6 алкил)аминосульфонильной группы, C1-6 алкилсульфонильной группы, аминокарбонильной группы, необязательно имеющей моно- или ди-(С1-6 алкил) заместитель, C1-4 алкилкарбонильной группы, 5-7-членной циклической аминокарбонильной группы, гидроксигруппы, C1-4 алкоксигруппы, 5- или 6-членной насыщенной гетероциклической группы и C1-4 алкоксикарбонильной группы),
(f) С3-6 циклоалкоксигруппы (указанная группа необязательно замещена C1-4 алкилом (необязательно имеющим C1-4 алкокси-заместитель)),
(g) С6-10 арилоксигруппы (указанная группа необязательно замещена одинаковыми или разными 1-3 группами, выбранными из группы, состоящей из атома галогена, цианогруппы и C1-4 алкоксигруппы),
(h) моно- или ди-замещенной аминогруппы (при этом указанная группа замещена 1-2 группами, выбранными из группы, состоящей из C1-6 алкила, С3-6 циклоалкила, С3-6 циклоалкил-С1-4 алкила (имеющего аминокарбонильный заместитель), С3-6 циклоалкил-С1-4 алкоксикарбонильной группы, C1-4 алкилкарбонильной группы, С3-6 циклоалкилкарбонильной группы (необязательно имеющей C1-4 алкилсульфониламино-заместитель), 5- или 6-членного насыщенного гетероциклил-С1-4 алкила (необязательно имеющего C1-4 алкильный заместитель), 5- или 6-членной насыщенной гетероциклилкарбонильной группы, 5- или 6-членной насыщенной гетероциклилоксикарбонильной группы, 5- или 6-членной насыщенной гетероциклил-С1-4 алкилкарбонильной группы и C1-4 алкилсульфонильной группы),
(i) 5-7-членной циклической аминогруппы (необязательно замещенной одинаковыми или разными 1-4 группами, выбранными из группы, состоящей из C1-4 алкила, C7-14 аралкила и оксогруппы),
(j) моно- или ди-(С1-6 алкил)аминокарбонильной группы,
(k) 4-7-членной циклической аминокарбонильной группы (необязательно замещенной C1-4 алкилом),
(l) моно- или ди-замещенной аминокарбонилоксигруппы (указанная аминогруппа необязательно замещена одинаковыми или разными 1-2 группами, выбранными из C1-6 алкила (необязательно имеющего 5- или 6-членный насыщенный гетероциклический заместитель), С3-6 циклоалкила (необязательно имеющего гидрокси-заместитель), и 5- или 6-членной насыщенной гетероциклической группы),
(m) 5-7-членной циклической аминокарбонилоксигруппы (необязательно замещенной 1-2 атомами фтора),
(n) 5-7-членной циклической аминокарбонил-С1-4 алкоксигруппы,
(о) моно- или ди-(С1-6 алкил)аминокарбонил-С1-4 алкоксигруппы,
(р) 5- или 6-членной насыщенной гетероциклической группы (замещенной одинаковыми или разными группами, выбранными из См алкила и оксогруппы),
(q) 5- или 6-членной насыщенной гетероциклил-С1-4 алкоксигруппы (необязательно имеющей С1-4 алкильный заместитель),
(r) 5- или 6-членной насыщенной гетероциклилоксигруппы (необязательно имеющей одинаковые или разные 1-2 заместителя, выбранные из С 1-4 алкила и оксогруппы),
(s) моно- или ди-С1-4 алкиламиносульфонильной группы,
(t) карбоксигруппы,
(u) С1-4 алкоксикарбонильной группы,
(v) С6-10 арилкарбонильной группы (указанная группа необязательно имеет С1-4 алкокси-заместитель),
(w) C1-4 алкоксикарбониламиногруппы,
(х) С6-10 арилоксикарбониламиногруппы (необязательно имеющей галогеновый заместитель),
(y) 5- или 6-членной моноциклической арилоксикарбониламиногруппы, и
(z) N-(C1-4 алкиламинокарбонил)-N-(С1-6 алкил)амино);
7: С3-10 циклоалкильной группы (указанная группа необязательно замещена
(a) атомом галогена,
(b) гидроксигруппой, или
(c) C1-4 алкоксигруппой);
8: C7-14 аралкильной группы (указанная группа необязательно замещена одинаковыми или разными 1-3 группами, выбранными из группы, состоящей из
(a) атома галогена,
(b) цианогруппы,
(c) гидроксигруппы,
(d) С1-4 алкоксигруппы, и
(e) C1-4 алкила, необязательно имеющего См алкокси-заместитель);
9: С1-6 алкоксигруппы (указанная группа необязательно замещена
(a) С1-4 алкоксикарбониламиногруппой,
(b) N-(C1-6 алкилсульфонил)-N-(С1-6 алкил)аминокарбонильной группой,
(c) моно- или ди-(С1-6 алкил)аминокарбонильной группой, или
(d) 5-7-членной циклической аминокарбонильной группой);
10: С3-6 циклоалкоксигруппы;
11: С7-14 аралкилоксигруппы (необязательно имеющей C1-4 алкоксизаместитель);
12: моно- или ди-замещенной аминокарбонильной группы (указанная аминогруппа необязательно замещена C1-6 алкилом, необязательно имеющим 5- или 6-членный насыщенный гетероциклический заместитель);
13: 5-7-членной циклической аминокарбонильной группы (указанная группа необязательно замещена группой, выбранной из группы, состоящей из
(a) атома галогена,
(b) C1-4 алкоксигруппы, и
(c) С6-10 арила, необязательно имеющего галогеновый заместитель);
14: насыщенной гетероциклической группы (указанная группа необязательно замещена одинаковыми или разными 1-4 группами, выбранными из группы, состоящей из
(a) C1-4 алкила,
(b) С6-10 арила, необязательно имеющего 1-3 галогеновых заместителя, и
(c) оксогруппы);
15: насыщенной гетероциклилоксигруппы (указанная группа необязательно замещена C1-4 алкоксикарбонильной группой или С1-4 алкилкарбонильной группой);
16: 5-10-членной моноциклической или полициклической гетероарильной группы (при этом указанная группа замещена одинаковыми или разными 1-2 группами, выбранными из группы, состоящей из
(a) атома галогена,
(b) C1-4 алкила, необязательно имеющего 1-3 фторных заместителя, и
(c) C1-4 алкоксигруппы (необязательно имеющей моно- или ди-(С1-6 алкил)аминокарбонильный заместитель));
17: 5-10-членной моноциклической или полициклической гетероарил-С1-4 алкильной группы;
18: аминогруппы (указанная аминогруппа необязательно замещена
(a) С3-6 пиклоалкил-С1-4 алкилом (необязательно имеющим аминокарбонильный заместитель),
(b) C1-4 алкилкарбонильной группой (необязательно имеющей C1-4 алкоксизаместитель),
(c) С3-6 циклоалкилкарбонильной группой (необязательно имеющей С1-4 алкилсульфониламинозаместитель) или
(d) 5- или 6-членной насыщенной гетероциклилоксикарбонильной группой);
19: гидроксигруппы, и
20: группы формулы (5):
Figure 00000005
.
12. Соединение по п.11 или его фармацевтически приемлемая соль, где R1e, R1f, R1g, R1h и R1i независимо одинаковые или разные, и каждый представляет собой атом водорода, атом галогена или C1-4 алкоксигруппу.
13. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где R1c и R1d объединены с образованием группы формулы (10):
Figure 00000006
.
14. Соединение по п.13 или его фармацевтически приемлемая соль, где R5 представляет собой атом водорода, C1-6 алкильную группу, C1-4 алкоксикарбонильную группу, C1-4 алкилсульфонильную группу или С6-10 арилсульфонильную группу.
15. Соединение по п.13 или его фармацевтически приемлемая соль, где R6 представляет собой атом водорода, C1-4 алкоксигруппу, необязательно замещенную C1-4 алкоксигруппой, C7-14 аралкилоксигруппу, необязательно имеющую 1-3 заместителя, выбранные из группы, состоящей из атома фтора и цианогруппы, или аминокарбонилоксигруппу, необязательно замещенную моно- или ди-(С1-6 алкил) заместителем.
16. Соединение по п.13 или его фармацевтически приемлемая соль, где D, р и q представляют собой одну из следующих комбинаций:
(i) D представляет собой атом кислорода, и р и q одинаковы, и каждый равен 2,
(ii) D представляет собой -СН2-, и р и q одинаковы, и каждый равен 1 или 2, или
(iii) D представляет собой -СН2СН2-, и р и q одинаковы, и каждый равен 0 или 1.
17. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где R2 представляет собой одну группу, выбранную из группы, состоящей из C1-6 алкильной группы, необязательно замещенной С3-6 циклоалкилом (указанный C1-6 алкил необязательно имеет 1-3 галогеновых заместителя, и указанный С3-6 циклоалкил необязательно имеет галогеновый заместитель, C1-4 алкильный заместитель или C1-4 алкоксизаместитель); С3-6 циклоалкильной группы, необязательно замещенной атомом галогена или С1-4 алкилом, С2-6 алкенильной группы, и C7-10 аралкильной группы, необязательно имеющей галогеновый заместитель.
18. Соединение по п.17 или его фармацевтически приемлемая соль, где R2 представляет собой C1-6 алкил.
19. Соединение по п.18 или его фармацевтически приемлемая соль, где R2 представляет собой изопропильную группу.
20. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где R3a, R3b, R3c и R3d независимо представляют собой группу: -А-В (где А представляет собой одинарную связь, -(CH2)sO-, -(CH2)sN(R4)-, -(CH2)sCOO-, -(CH2)sN(R4)CO-, -(CH2)sN(R4)SO2-, -(CH2)sN(R4)COO-, -(CH2)sOCON(R4)-, -(CH2)sCON(R4)- или -(CH2)sN(R4)CON(R4)-,
В представляет собой одну группу, выбранную из
1: атома водорода;
2: C1-6 алкильной группы (указанная группа необязательно замещена 1-3 группами, выбранными из группы, состоящей из
(a) атома галогена,
(b) С3-6 циклоалкила (указанная группа необязательно имеет одинаковые или разные 1-2 заместителя, выбранные из группы, состоящей из атома галогена, гидроксигруппы, C1-4 алкоксигруппы и С3-6 циклоалкилкарбониламиногруппы),
(c) гидроксигруппы,
(d) C1-4 алкоксигруппы,
(e) карбоксигруппы,
(f) C1-4 алкоксикарбонильной группы,
(g) насыщенной гетероциклической группы (указанное кольцо необязательно имеет одинаковые или разные 1-3 заместителя, выбранные из группы, состоящей из C1-4 алкила, C1-4 алкоксигруппы, С1-4 алкилкарбониламиногруппы и оксогруппы),
(h) аминокарбонильной группы (аминогруппа необязательно имеет C1-4 алкильный, С3-6 циклоалкильный или С3-6 циклоалкил-С1-4 алкильный заместитель), и
(i) 5-7-членной циклической аминогруппы (указанная группа необязательно имеет одинаковые или разные 1-3 заместителя, выбранные из группы, состоящей из атома галогена, C1-4 алкила, С6 арила, необязательно имеющего С1-4 алкоксизаместитель, С6 арилоксигруппы, необязательно имеющей 1-3 галогеновых заместителя, и оксогруппы));
3: С2-6 алкенильной группы (указанная группа необязательно замещена (а) фторным заместителем, или (b) C1-6 алкильным заместителем);
4: С3-10 циклоалкильной группы (указанная группа необязательно замещена (а) атомом галогена, (b) С1-4 алкилом, необязательно имеющим С1-4 алкоксизаместитель, (с) гидроксигруппой, или (d) C1-4 алкоксигруппой);
5: С6 арильной группы (указанная группа необязательно замещена одинаковыми или разными 1-4 группами, выбранными из группы, состоящей из
(a) атома галогена,
(b) C1-4 алкила (указанный C1-4 алкил необязательно имеет один заместитель, выбранный из 5-7-членной циклической аминогруппы (необязательно замещенной С6 арилом, необязательно имеющим 1-3 галогеновых заместителя), моно-C1-6 алкиламиногруппы (указанный C1-6 алкил необязательно замещен C6 арилоксигруппой, необязательно имеющей 1-3 галогеновых заместителя), 5- или 6-членной насыщенной гетероциклической аминогруппы (указанный насыщенный гетероцикл необязательно имеет С6 арильный заместитель), 5- или 6-членной насыщенной гетероциклилоксигруппы (указанный насыщенный гетероцикл необязательно имеет С6 арильный или 5-10-членный моноциклический или полициклический гетероарильный заместитель), С6 арилоксигруппы (необязательно замещенной одинаковыми или разными 1-3 группами, выбранными из группы, состоящей из атом галогена и C1-4 алкила), C1-4 алкоксигруппы и С3-6 циклоалкоксигруппы),
(c) C1-4 алкоксигруппы (указанная C1-4 алкоксигруппа необязательно замещена одной группой, выбранной из группы, состоящей из С1-4 алкоксигруппы, С6 арилоксигруппы (необязательно замещенной С1-4 алкилом или 1-3 атомами галогена), С3-6 циклоалкилоксигруппы (необязательно замещенной C1-4 алкилом), фениламиногруппы (указанный фенил необязательно замещен 1-3 атомами галогена), и C7-10 аралкилоксигруппы (необязательно замещенной 1-3 атомами галогена)),
(d) С6 арилоксигруппы (указанная группа необязательно замещена 1-3 группами, выбранными из группы, состоящей из атома галогена, цианогруппы, C1-4 алкила и C1-4 алкоксигруппы),
(e) C7-10 аралкилоксигруппы (необязательно замещенной 1-3 группами, выбранными из группы, состоящей из атома галогена и C1-4 алкоксигруппы),
(f) 5-7-членной циклической аминогруппы (указанное кольцо необязательно замещено (C1-6 алкил)(фенилкарбонил)аминогруппой или С6 арилоксигруппой (необязательно замещенной одинаковыми или разными 1-3 группами, выбранными из группы, состоящей из атома галогена и С1-4 алкила, необязательно имеющего гидроксизаместитель)),
(g) 5- или 6-членной насыщенной гетероциклилоксигруппы (указанное кольцо необязательно замещено С6 арилом, необязательно имеющим 1-3 галогеновых заместителя, 5-10-членным моноциклическим или полициклическим гетероарилом, 5- или 6-членной насыщенной гетероциклилкарбонильной группой или оксогруппой),
(h) 5- или 6-членной моноциклической гетероарилоксигруппы (необязательно замещенной С1-4 алкилом),
(i) 5-7-членной циклической аминокарбонильной группы (необязательно замещенной С6 арилоксигруппой, необязательно имеющей 1-3 галогеновых заместителя),
(j) 5-7-членной циклической аминокарбонилоксигруппы (необязательно замещенной С6 арилом), и
(k) С6 арила);
6: С7-14 аралкильной группы (указанная группа необязательно замещена одинаковыми или разными 1-3 группами, выбранными из
(a) атома галогена,
(b) цианогруппы,
(c) С1-4 алкила,
(d) гидроксигруппы,
(e) C1-4 алкоксигруппы (необязательно замещенной 1-3 атомами фтора),
(f) С3-6 циклоалкоксигруппы (необязательно замещенной 1-2 атомами галогена),
(g) С1-4 алкоксикарбонильной группы,
(h) аминокарбонильной группы,
(i) С6-10 арила (необязательно замещенного 1-3 атомами галогена) и
(j) C1-4 алкилсульфонильной группы);
7: 5-10-членной моноциклической или полициклической гетероарильной группы (указанная группа необязательно замещена атомом галогена);
8: 5-10-членной моноциклической или полициклической гетероарил-С1-4 алкильную группы (указанная группа необязательно замещена атомом галогена или C1-4 алкилом (необязательно имеющим 1-3 фторных заместителя)); и
9: насыщенной гетероциклической группы (указанная группа необязательно замещена C1-4 алкилом (необязательно имеющим С1-4 алкоксизаместитель)) (при условии, что когда А представляет собой -(CH2)sN(R4)-, -(CH2)sOCON(R4)-, -(CH2)sCON(R4)- или -(CH2)sN(R4)CON(R4)-, тогда R4 и В объединены с образованием кольца)).
21. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где R4 представляет собой атом водорода, C1-6 алкильную группу, замещенную 1-3 атомами галогена или С3-6 циклоалкилом, С3-6 циклоалкильную группу, необязательно замещенную 1-2 атомами галогена или C7 аралкильной группой.
22. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где R3a, R3b, R3c и R3d все представляют собой группу: -А-В (в которой А представляет собой одинарную связь, В представляет собой атом водорода).
23. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где n равен 1.
24. Фармацевтическая композиция, которая содержит в качестве действующего вещества соединение по любому из пп.1-23 или его фармацевтически приемлемую соль.
25. Ингибитор ренина, который содержит в качестве действующего вещества соединение по любому из пп.1-23 или его фармацевтически приемлемую соль.
26. Лекарственное средство для лечения гипертензии, которое содержит в качестве действующего вещества соединение по любому из пп.1-23 или его фармацевтически приемлемую соль.
RU2010129690/04A 2007-12-19 2008-12-19 Бициклические гетероциклические производные RU2010129690A (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2007328087 2007-12-19
JP2007-328087 2007-12-19
JP2008202960 2008-08-06
JP2008-202960 2008-08-06

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2010129690A true RU2010129690A (ru) 2012-01-27

Family

ID=40795592

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2010129690/04A RU2010129690A (ru) 2007-12-19 2008-12-19 Бициклические гетероциклические производные

Country Status (12)

Country Link
US (1) US8389511B2 (ru)
EP (1) EP2243779A4 (ru)
JP (1) JP5484069B2 (ru)
KR (1) KR20100095605A (ru)
CN (1) CN101952280B (ru)
AU (1) AU2008339351B2 (ru)
BR (1) BRPI0821142A2 (ru)
CA (1) CA2708866A1 (ru)
IL (1) IL206402A0 (ru)
RU (1) RU2010129690A (ru)
TW (1) TWI434690B (ru)
WO (1) WO2009078481A1 (ru)

Families Citing this family (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP2119702A4 (en) * 2007-01-31 2010-12-08 Dainippon Sumitomo Pharma Co amide derivative
CA2708866A1 (en) 2007-12-19 2009-06-25 Hiroyuki Nakahira Bicyclic heterocyclic derivative
RS57591B1 (sr) * 2008-06-19 2018-11-30 Takeda Pharmaceuticals Co Heterociklično jedinjenje i njegova upotreba
EP2336105B9 (en) * 2008-09-19 2014-09-17 Takeda Pharmaceutical Company Limited Nitrogen-containing heterocyclic compound and use of same
JP2012519677A (ja) * 2009-03-05 2012-08-30 シプラ・リミテッド シナカルセト及びその塩の製造方法、並びに該方法に使用する中間体
EP2447264A4 (en) * 2009-06-24 2012-12-12 Dainippon Sumitomo Pharma Co N-SUBSTITUTED CYCLIC AMINO DERIVATIVE
CN113227089B (zh) 2018-10-31 2024-07-05 吉利德科学公司 作为hpk1抑制剂的取代的6-氮杂苯并咪唑化合物
AU2020412429A1 (en) 2019-12-27 2022-08-18 Lupin Limited Substituted tricyclic compounds
CR20230402A (es) 2021-01-19 2023-11-21 Lupin Ltd Combinaciones farmacéuticas de inhibidores de sos1 para tratar o prevenir cancer
CN114957056A (zh) * 2021-02-20 2022-08-30 帕潘纳(北京)科技有限公司 制备3-甲基-2-氯-4-甲基磺酰基苯甲酸甲酯及其中间体的方法

Family Cites Families (43)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP3263598B2 (ja) * 1995-11-01 2002-03-04 有限会社ドット 経鼻吸収用生理活性ペプチド組成物
US20040204455A1 (en) * 2003-04-10 2004-10-14 Cody Wayne Livingston Piperidine derivative rennin inhibitors
GB0314048D0 (en) * 2003-06-17 2003-07-23 Pfizer Ltd Novel compounds
ES2305776T3 (es) 2003-06-17 2008-11-01 Pfizer Inc. Derivados de n-pirrolidin-3-il-amida como inhibidores de la re-captacion de serotonina y noradrenalina.
WO2005053663A2 (en) 2003-11-24 2005-06-16 Eli Lilly And Company Norepinephrine reuptake inhibitors useful for treatment of cognitive failure
EP1778229A4 (en) 2004-08-10 2009-06-17 Incyte Corp AMID COMPOUNDS AND THEIR USE AS MEDICAMENTS
WO2006064336A2 (en) 2004-12-14 2006-06-22 Pfizer Limited N-pyrrolidin-3-yl-amide derivatives as serotonin and noradrenalin re-uptake inhibitors
EP1824831A2 (en) * 2004-12-16 2007-08-29 Takeda San Diego, Inc. Histone deacetylase inhibitors
GB0428250D0 (en) 2004-12-23 2005-01-26 Novartis Ag Organic compounds
GB0428526D0 (en) 2004-12-30 2005-02-09 Novartis Ag Organic compounds
GB0504850D0 (en) 2005-03-09 2005-04-13 Novartis Ag Organic compounds
TW200716622A (en) 2005-03-31 2007-05-01 Speedel Experimenta Ag Substituted piperidines
TW200722424A (en) 2005-03-31 2007-06-16 Speedel Experimenta Ag Substituted piperidines
WO2006103275A1 (en) 2005-03-31 2006-10-05 Speedel Experimenta Ag 3,4,5-substituted piperidines as renin inhibitors
GB0514203D0 (en) 2005-07-11 2005-08-17 Novartis Ag Organic compounds
WO2007038138A2 (en) 2005-09-21 2007-04-05 Incyte Corporation Amido compounds and their use as pharmaceuticals
BRPI0620736A2 (pt) 2005-12-30 2011-12-20 Novartis Ag compostos orgánicos
TW200804359A (en) 2006-01-19 2008-01-16 Speedel Experimenta Ag Substituted 4-phenylpiperidines
CN101448824A (zh) 2006-06-08 2009-06-03 斯皮德尔实验股份公司 2,5-双基取代的哌啶
TW200821303A (en) 2006-08-08 2008-05-16 Speedel Experimenta Ag Organic compounds
EP1911758A1 (en) 2006-10-04 2008-04-16 Speedel Experimenta AG Phenyl piperidine derivatives for use as renin inhibitors
EP1908761A1 (en) 2006-10-04 2008-04-09 Speedel Experimenta AG Organic compounds
EP2119702A4 (en) * 2007-01-31 2010-12-08 Dainippon Sumitomo Pharma Co amide derivative
JP2010159210A (ja) 2007-04-26 2010-07-22 Dainippon Sumitomo Pharma Co Ltd 縮合複素環誘導体
JP2010163361A (ja) 2007-04-27 2010-07-29 Dainippon Sumitomo Pharma Co Ltd キノリン誘導体
JP2010189275A (ja) 2007-06-14 2010-09-02 Dainippon Sumitomo Pharma Co Ltd ナフタレン誘導体
TWI452044B (zh) 2007-06-15 2014-09-11 Mitsubishi Tanabe Pharma Corp 嗎啉衍生物
JP2010208947A (ja) 2007-06-29 2010-09-24 Dainippon Sumitomo Pharma Co Ltd キノロン誘導体
JP2010229034A (ja) 2007-07-26 2010-10-14 Dainippon Sumitomo Pharma Co Ltd 二環性ピロール誘導体
US8329691B2 (en) 2007-10-15 2012-12-11 Takeda Pharmaceutical Company Limited Amide compounds and use of the same
AR068887A1 (es) 2007-10-18 2009-12-16 Speedel Experimenta Ag Piperidinas trisustituidas
AR069005A1 (es) 2007-10-25 2009-12-23 Speedel Experimenta Ag Piperidinas 4,4-disustituidas
KR20100075590A (ko) 2007-11-02 2010-07-02 노파르티스 아게 레닌 억제제로서의 4,4-이치환된 피페리딘
US20100249163A1 (en) 2007-12-04 2010-09-30 Daniel Dube Renin inhibitors
TW200932241A (en) 2007-12-05 2009-08-01 Speedel Experimenta Ag Organic compounds
JP2009157361A (ja) 2007-12-06 2009-07-16 Nitto Denko Corp 偏光板及び画像表示装置
JP2011037712A (ja) 2007-12-08 2011-02-24 Dainippon Sumitomo Pharma Co Ltd ４−アリールフェニル誘導体
TW200940547A (en) 2007-12-13 2009-10-01 Speedel Experimenta Ag Organic compounds
CA2708866A1 (en) 2007-12-19 2009-06-25 Hiroyuki Nakahira Bicyclic heterocyclic derivative
RS57591B1 (sr) 2008-06-19 2018-11-30 Takeda Pharmaceuticals Co Heterociklično jedinjenje i njegova upotreba
JP2010037276A (ja) 2008-08-05 2010-02-18 Dainippon Sumitomo Pharma Co Ltd アミド誘導体からなる医薬
JP2010064982A (ja) 2008-09-10 2010-03-25 Dainippon Sumitomo Pharma Co Ltd アルキルアミノ誘導体
JP2011026301A (ja) 2009-06-24 2011-02-10 Dainippon Sumitomo Pharma Co Ltd 二環性へテロ環誘導体からなる医薬

Also Published As

Publication number Publication date
IL206402A0 (en) 2010-12-30
EP2243779A1 (en) 2010-10-27
US8389511B2 (en) 2013-03-05
WO2009078481A1 (ja) 2009-06-25
AU2008339351A1 (en) 2009-06-25
TWI434690B (zh) 2014-04-21
EP2243779A4 (en) 2011-04-20
KR20100095605A (ko) 2010-08-31
BRPI0821142A2 (pt) 2015-09-15
TW200940066A (en) 2009-10-01
JPWO2009078481A1 (ja) 2011-05-06
JP5484069B2 (ja) 2014-05-07
AU2008339351B2 (en) 2013-02-28
CN101952280A (zh) 2011-01-19
US20110190278A1 (en) 2011-08-04
CA2708866A1 (en) 2009-06-25
CN101952280B (zh) 2014-04-23

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2010129690A (ru) Бициклические гетероциклические производные
EA200702497A1 (ru) Замещенные арилпиразолы для применения против паразитов
HRP20110498T1 (hr) Azetidini kao inhibitori mek za liječenje proliferativnih bolesti
RU2007146173A (ru) Пиридо [2,3-d] пиримидины, полезные в качестве ингибиторов вич, и способы их получения
TW200745029A (en) Sulfonamide derivatives exhibiting PGD2 receptor antagonism
AR065948A1 (es) Antagonistas del receptor de la hormona liberadora de gonadotropina y procedimientos relacionados con los mismos
PE20070218A1 (es) COMPUESTOS DE CICLOALQUILO AMINO-HIDANTOINA Y USO DE ESTOS PARA LA MODULACION DE ß-SECRETASA
AR067329A1 (es) Analogos dipeptidos como inhibidores del factor de coagulacion
PE20091556A1 (es) Derivado heterociclico fusionado y su uso
EA200970461A1 (ru) ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 3-ИЗОБУТИЛ-9,10-ДИМЕТОКСИ-1,3,4,6,7,11b-ГЕКСАГИДРО-2Н-ПИРИДО[2,1-a]ИЗОХИНОЛИН-2-ОЛА И СВЯЗАННЫЕ С НИМИ СПОСОБЫ
AR074002A1 (es) Pirazolo e imidazopiridinilpirimidinaminas como inhibidores de la tirosina kinasa (igr-ir)
AR087288A1 (es) Compuestos de tetrahidropirido-piridina y tetrahidropirido-pirimidina y su uso como moduladores de receptores de c5a
ATE360004T1 (de) Imidazopyridine, -pyrimidine und -triazine als gaba-a alpha 5 rezeptor subtyp liganden zur verbesserung kognitiver eigenschaften
TW200744587A (en) Azaindole derivatives exhibiting PGD2 receptor antagonism
RU2009128966A (ru) Новые производные аминопиримидина в качестве ингибиторов plr1
EA200500910A1 (ru) Бифенильные производные и их применение в качестве фунгицидов
NZ603643A (en) Purinone derivative
PE20051061A1 (es) 5,7-DIAMINOPIRAZOLO[4,3-d] PIRIMIDINAS
ATE369370T1 (de) Substituierte 2h-(1,2,4)triazolo(4,3-a)pyrazine als gsk-3-inhibitoren
AR068061A1 (es) Derivados de bisamida biciclicos utiles como pesticidas
AR030301A1 (es) Compuestos ligandos para receptores de melanocortina, su uso en la preparacion de medicamentos y composiciones farmaceuticas
DE60039359D1 (de) Amide als pyruvatdehydrogenaseinhibitoren
AR061306A1 (es) Compuestos de pirrolidin-3-1l-piperidina como agonistas de receptores muscarinicos
HRP20150427T1 (hr) Ne-nukleozidni inhibitori reverzne transkriptaze
AR056867A1 (es) Antagonistas heterociclicos n- enlazados del receptor de p2y1 utiles en el tratamiento de condiciones tromboticas. composiciones farmaceuticas.

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20130311