RU2008130884A - Гетероциклические ингибиторы янус-киназы 3 - Google Patents

Гетероциклические ингибиторы янус-киназы 3 Download PDF

Info

Publication number
RU2008130884A
RU2008130884A RU2008130884/04A RU2008130884A RU2008130884A RU 2008130884 A RU2008130884 A RU 2008130884A RU 2008130884/04 A RU2008130884/04 A RU 2008130884/04A RU 2008130884 A RU2008130884 A RU 2008130884A RU 2008130884 A RU2008130884 A RU 2008130884A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
substituted
lower alkyl
pyrrolo
compound according
amino
Prior art date
Application number
RU2008130884/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2434013C2 (ru
Inventor
Такаюки ИНОУЕ (JP)
Такаюки ИНОУЕ
Акира ТАНАКА (JP)
Акира Танака
Казуо НАКАИ (JP)
Казуо Накаи
Хироси САСАКИ (JP)
Хироси Сасаки
Фумие ТАКАХАСИ (JP)
Фумие ТАКАХАСИ
Сохей СИРАКАМИ (JP)
Сохей СИРАКАМИ
Кейко ХАТАНАКА (JP)
Кейко Хатанака
Ютака НАКАДЗИМА (JP)
Ютака НАКАДЗИМА
Коитиро МУКОЙОСИ (JP)
Коитиро Мукойоси
Хисао ХАМАГУТИ (JP)
Хисао ХАМАГУТИ
Сигеки КУНИКАВА (JP)
Сигеки Куникава
Ясуюки ХИГАСИ (JP)
Ясуюки Хигаси
Original Assignee
Астеллас Фарма Инк. (Jp)
Астеллас Фарма Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Астеллас Фарма Инк. (Jp), Астеллас Фарма Инк. filed Critical Астеллас Фарма Инк. (Jp)
Publication of RU2008130884A publication Critical patent/RU2008130884A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2434013C2 publication Critical patent/RU2434013C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/437—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D451/00—Heterocyclic compounds containing 8-azabicyclo [3.2.1] octane, 9-azabicyclo [3.3.1] nonane, or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane or granatane alkaloids, scopolamine; Cyclic acetals thereof
    • C07D451/02—Heterocyclic compounds containing 8-azabicyclo [3.2.1] octane, 9-azabicyclo [3.3.1] nonane, or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane or granatane alkaloids, scopolamine; Cyclic acetals thereof containing not further condensed 8-azabicyclo [3.2.1] octane or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane; Cyclic acetals thereof
    • C07D451/04—Heterocyclic compounds containing 8-azabicyclo [3.2.1] octane, 9-azabicyclo [3.3.1] nonane, or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane or granatane alkaloids, scopolamine; Cyclic acetals thereof containing not further condensed 8-azabicyclo [3.2.1] octane or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane; Cyclic acetals thereof with hetero atoms directly attached in position 3 of the 8-azabicyclo [3.2.1] octane or in position 7 of the 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring system
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/12—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains three hetero rings
    • C07D471/14—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D519/00—Heterocyclic compounds containing more than one system of two or more relevant hetero rings condensed among themselves or condensed with a common carbocyclic ring system not provided for in groups C07D453/00 or C07D455/00

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)

Abstract

1. Конденсированное соединение пиридина, представленное следующей формулой (I): ! ! в которой ! X обозначает N или CR3, ! М обозначает (CH2)m; m=0 или 1, ! R1 обозначает -H или низший алкил, который может быть замещен, ! R2 обозначает -H или низший алкил, который может быть замещен, ! R3 обозначает -H, галоген или низший алкил, который может быть замещен, ! R41 обозначает -H или гетероарил, который может быть замещен, ! R42 обозначает соединенную мостиковой связью кольцевую группу, которая может быть замещена, ! R5 обозначает группу, выбранную из группы, состоящей из галогена, циано, ацила, ациламино, низшего алкила, низшего алкенила, -O-низшего алкила, 5- или 6-членного гетероциклоалкила, 5- или 6-членного гетероциклоалкенила и 5-членного гетероарила, каждый из которых может быть замещен, ! при условии, что, когда R5 обозначает 5-членный гетероарил, X обозначает -CR3, ! или R41 и R5 могут быть связаны через определенную функциональную группу с образованием двухвалентных групп, показанных ниже: ! ! в которых RA обозначает -H или ацил, который может быть замещен, ! или его фармацевтически приемлемые соли. ! 2. Соединение по п.1, в котором ! R1 обозначает -H или низший алкил, который может быть замещен группой, выбранной из группы, состоящей из моно- или ди-низший алкиламино и -O-низшего алкила, ! R2 обозначает -H или низший алкил, ! R3 обозначает -H или низший алкил, замещенный группой, выбранной из группы, состоящей из галогена, моно- или ди-низший алкиламино и циклического амино, ! R41 обозначает -H или гетероарил, который может быть замещен цианогруппой, ! R42 обозначает соединенный мостиковой связью циклический углеводород или соединенный мостиковой связью азациклический углеводо�

Claims (16)

1. Конденсированное соединение пиридина, представленное следующей формулой (I):
Figure 00000001
в которой
X обозначает N или CR3,
М обозначает (CH2)m; m=0 или 1,
R1 обозначает -H или низший алкил, который может быть замещен,
R2 обозначает -H или низший алкил, который может быть замещен,
R3 обозначает -H, галоген или низший алкил, который может быть замещен,
R41 обозначает -H или гетероарил, который может быть замещен,
R42 обозначает соединенную мостиковой связью кольцевую группу, которая может быть замещена,
R5 обозначает группу, выбранную из группы, состоящей из галогена, циано, ацила, ациламино, низшего алкила, низшего алкенила, -O-низшего алкила, 5- или 6-членного гетероциклоалкила, 5- или 6-членного гетероциклоалкенила и 5-членного гетероарила, каждый из которых может быть замещен,
при условии, что, когда R5 обозначает 5-членный гетероарил, X обозначает -CR3,
или R41 и R5 могут быть связаны через определенную функциональную группу с образованием двухвалентных групп, показанных ниже:
Figure 00000002
в которых RA обозначает -H или ацил, который может быть замещен,
или его фармацевтически приемлемые соли.
2. Соединение по п.1, в котором
R1 обозначает -H или низший алкил, который может быть замещен группой, выбранной из группы, состоящей из моно- или ди-низший алкиламино и -O-низшего алкила,
R2 обозначает -H или низший алкил,
R3 обозначает -H или низший алкил, замещенный группой, выбранной из группы, состоящей из галогена, моно- или ди-низший алкиламино и циклического амино,
R41 обозначает -H или гетероарил, который может быть замещен цианогруппой,
R42 обозначает соединенный мостиковой связью циклический углеводород или соединенный мостиковой связью азациклический углеводород, каждый из которых может быть замещен,
R5 обозначает группу, выбранную из группы, состоящей из галогена, циано, низшего алкил-карбонила, низшего алкил-оксикарбонила, гидроксикарбонила, формила, амидинооксикарбонила, гуанидинооксикарбонила, гуанидино, карбамоила, -C(=O)-5- или -6-членного гетероциклоалкила, -C(=O)-5- или -6-членного гетероарила, низшего алкила, низшего алкенила, -O-низшего алкила, 5- или 6-членного гетероциклоалкила и 5-членного гетероарила, каждый из которых может быть замещен,
при условии, что, когда R5 обозначает 5-членный гетероарил, X обозначает -CR3.
3. Соединение по п.1, в котором R42 обозначает адамантил, бицикло[2.2.1]гептил или тропанил, каждый из которых может быть замещен.
4. Соединение по п.1, в котором R5 обозначает карбамоил, 5-членный гетероарил, низший алкилкарбонил, каждый из которых может быть замещен NH2, гидроксиметилом или ОН,
или R41 и R5 могут быть связаны через определенную функциональную группу с образованием (I-A).
или R41 и R5 могут быть связаны через определенную функциональную группу с образованием (I-B).
или R41 и R5 могут быть связаны через определенную функциональную группу с образованием (I-C), причем, RA обозначает -C(=O)-C(=O)NH-низший алкил, который может быть замещен низшим алкилокси.
5. Соединение по п.1, в котором R5 обозначает оксадиазол или тиадиазол, каждый из которых может быть замещен.
6. Соединение, выбранное из описанных ниже:
1) 4-[(1R,2R,4S)-Бицикло[2.2.1]гепт-2-иламино]-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-5-карбоксамид
2) 4-{[(3-экзо)-8-(5-Цианопиридин-2-ил)-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-ил]амино}-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-5-карбоксамид
3) рел-4-{[(1R,2S,3S,5s)-5-Гидроксиадамантан-2-ил]амино}-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-5-карбоксамид
4) рел-4-{[(1R,2R,3S,5s)-5-Гидроксиадамантан-2-ил]амино}-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-5-карбоксамид
5) 4-{[(3-экзо)-8-(5-Нитропиридин-2-ил)-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-ил]амино}-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-5-карбоксамид
6) рел-(1s,3R,4R,5S)-4-{[5-(5-Амино-1,3,4-тиадиазол-2-ил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил]амино}адамантан-1-ол
7) 4-{[(3-экзо)-8-(6-Цианопиридазин-3-ил)-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-ил]амино}-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-5-карбоксамид
8) рел-(1s,3R,4R,5S)-4-({5-[3-(Гидроксиметил)-1,2,4-оксадиазол-5-ил]-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил}амино)адамантан-1-ол
9) N-(Цианометил)-N-метил-4-(2-оксо-3,6-дигидроимидазо[4,5-d]пирроло[2,3-b]пиридин-1(2H)-ил)адамантан-1-карбоксамид
10) 7-[(5-Цианоадамантан-2-ил)амино]-3H-имидазо[4,5-b]пиридин-6-карбоксамид
11) рел-(1s,3R,4R,5S)-4-{[5-(1,3,4-Оксадиазол-2-ил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил]амино}адамантан-1-ол
12) 2-Гидрокси-1-(рел-4-{[(1R,2R,3S,5s)-5-гидроксиадамантан-2-ил]амино}-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил)этанон
13) 3-{[4-(3-оксо-3,6-Дигидропиразоло[3,4-d]пирроло[2,3-b]пиридин-1(2H)-ил)адамантан-1-ил]окси}пропаннитрил
14) рел-N-{1-[(1R,2R,3S,5s)-5-Гидроксиадамантан-2-ил]-1,6-дигидропиразоло[3,4-d]пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил}-N'-(2-метоксиэтил)этандиамид
15) рел-N-{1-[(1R,2R,3S,5s)-5-Гидроксиадамантан-2-ил]-1,6-дигидропиразоло[3,4-d]пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил}-N'-метилэтандиамид
16) рел-N-{1-[(1R,2R,3S,5s)-5-Гидроксиадамантан-2-ил]-1,6-дигидропиразоло[3,4-d]пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил}-N'-(транс-4-метоксициклогексил)этандиамид
17) 3-{[4-(2-оксо-3,6-Дигидроимидазо[4,5-d]пирроло[2,3-b]пиридин-1(2H)-ил)адамантан-1-ил]окси}пропаннитрил.
7. Соединение по п.1, являющееся оптически активным веществом и/или эндо-экзо изомером.
8. Способ получения соединения, представленного следующей формулой (II), или его солей:
Figure 00000003
в которой R1, R2, R42, X и М имеют значения, определенные в п.1; R" обозначает подходящий заместитель
путем введения в реакцию соединения, представленного следующей формулой (III):
Figure 00000004
в которой R1, R2, R" и Lv имеют значения, определенные выше;
с первичным амином, представленным формулой R42-M-NH2.
9. Соединение по любому из пп.1-7, используемое в качестве лекарственного средства.
10. Соединение по любому из пп.1-7, используемое для лечения и/или профилактики заболеваний, включая отторжение в ходе трансплантации органа/ткани, аутоиммунные заболевания, рассеянный склероз, ревматоидный артрит, псориаз, астму, атопию, болезнь Альцгеймера, опухоли, плазмацитарную миелому, и лейкоз у человека или животных.
11. Лекарственное средство, содержащее соединение по любому из пп.1-7 в качестве активного ингредиента.
12. Лекарственное средство, содержащее соединение по любому из пп.1-7 в качестве активного ингредиента, с фармацевтически приемлемым носителем или эксципиентом.
13. Ингибитор Янус-киназы 3 (JAK3), включающий соединение по любому из пп.1-7.
14. Способ лечения и/или профилактики заболеваний, включая отторжение в ходе трансплантации органа/ткани, аутоиммунные заболевания, рассеянный склероз, ревматоидный артрит, псориаз, астму, атопию, болезнь Альцгеймера, опухоли, плазмацитарную миелому и лейкоз, у человека или животных, включающий введение человеку или животным соединения по любому из пп.1-7.
15. Применение соединения по любому из пп.1-7 для лечения и/или профилактики заболеваний, включая отторжение в ходе трансплантации органа/ткани, аутоиммунные заболевания, рассеянный склероз, ревматоидный артрит, псориаз, астму, атопию, болезнь Альцгеймера, опухоли, плазмацитарную миелому и лейкоз, у человека или животных.
16. Продукт, включающий фармацевтическую композицию, содержащую соединение по любому из пп.1-7 и письменную инструкцию относительно фармацевтической композиции, причем в указанной письменной инструкции указано, что соединение (I) может быть или должно использоваться для лечения и/или профилактики заболеваний, включая отторжение в ходе трансплантации органа/ткани, аутоиммунные заболевания, рассеянный склероз, ревматоидный артрит, псориаз, астму, атопию, болезнь Альцгеймера, опухоли, плазмацитарную миелому и лейкоз, у человека или животных.
RU2008130884/04A 2005-12-28 2006-12-25 Гетероциклические ингибиторы янус-киназы 3 RU2434013C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2005-378858 2005-12-28
JP2005378858 2005-12-28

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2008130884A true RU2008130884A (ru) 2010-02-10
RU2434013C2 RU2434013C2 (ru) 2011-11-20

Family

ID=37944023

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008130884/04A RU2434013C2 (ru) 2005-12-28 2006-12-25 Гетероциклические ингибиторы янус-киназы 3

Country Status (26)

Country Link
US (2) US7879844B2 (ru)
EP (2) EP2251341A1 (ru)
JP (1) JP5169829B2 (ru)
KR (1) KR101381092B1 (ru)
CN (2) CN102127078A (ru)
AR (1) AR058776A1 (ru)
AU (1) AU2006334044B2 (ru)
BR (1) BRPI0621873B8 (ru)
CA (1) CA2635850C (ru)
CY (1) CY1116393T1 (ru)
DK (1) DK1966200T3 (ru)
ES (1) ES2526202T3 (ru)
HK (1) HK1123303A1 (ru)
IL (1) IL192298A (ru)
JO (1) JO2996B1 (ru)
MY (1) MY148986A (ru)
NO (1) NO341555B1 (ru)
NZ (1) NZ569162A (ru)
PL (1) PL1966200T3 (ru)
PT (1) PT1966200E (ru)
RU (1) RU2434013C2 (ru)
SI (1) SI1966200T1 (ru)
TW (1) TWI389687B (ru)
UA (1) UA94437C2 (ru)
WO (1) WO2007077949A1 (ru)
ZA (1) ZA200805605B (ru)

Families Citing this family (101)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN102127078A (zh) 2005-07-14 2011-07-20 安斯泰来制药株式会社 Janus激酶3的杂环类抑制剂
KR20080026654A (ko) 2005-07-14 2008-03-25 아스텔라스세이야쿠 가부시키가이샤 헤테로시클릭 야누스 키나제 3 억제제
HUE030235T2 (en) 2005-12-13 2017-04-28 Incyte Holdings Corp Heteroaryl-substituted pyrrolo [2,3-b] pyridines and pyrrolo [2,3-b] pyrimidines as Janus kinase inhibitors
CN101578257A (zh) 2006-11-02 2009-11-11 盐野义制药株式会社 羟基金刚烷胺的制造方法
CA2675288A1 (en) * 2007-01-12 2008-07-17 Astellas Pharma Inc. Condensed pyridine compound
EP3070090B1 (en) 2007-06-13 2018-12-12 Incyte Holdings Corporation Use of salts of the janus kinase inhibitor (r)-3-(4-(7h-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1h- pyrazol-1-yl)-3- cyclopentylpropanenitrile
CN101743009A (zh) 2007-07-11 2010-06-16 辉瑞大药厂 治疗干眼病的药物组合物和方法
PL2074120T3 (pl) * 2007-10-25 2010-08-31 Exelixis Inc Związki tropanu
RU2015105591A (ru) * 2008-06-10 2015-08-10 Эббви Инк. Новые трициклические соединения
CL2009001884A1 (es) * 2008-10-02 2010-05-14 Incyte Holdings Corp Uso de 3-ciclopentil-3-[4-(7h-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1h-pirazol-1-il)propanonitrilo, inhibidor de janus quinasa, y uso de una composición que lo comprende para el tratamiento del ojo seco.
DE102008052943A1 (de) 2008-10-23 2010-04-29 Merck Patent Gmbh Azaindolderivate
EP2361902A4 (en) * 2008-11-21 2012-04-25 Astellas Pharma Inc 4,6-DIAMINONICOTINSÄUREAMIDVERBINDUNG
EA021367B1 (ru) * 2008-11-28 2015-06-30 Кова Компани, Лтд. Производное пиридин-3-карбоксамида
AR076794A1 (es) 2009-05-22 2011-07-06 Incyte Corp Derivados de n-(hetero)aril-pirrolidina de pirazol-4-il-pirrolo [2,3-d]pirimidinas y pirrol-3-il-pirrolo [2,3-d ]pirimidinas como inhibidores de la quinasa janus y composiciones farmaceuticas que los contienen
EA020494B1 (ru) 2009-05-22 2014-11-28 Инсайт Корпорейшн 3-[4-(7H-ПИРРОЛО[2,3-d]ПИРИМИДИН-4-ИЛ)-1H-ПИРАЗОЛ-1-ИЛ]ОКТАН- ИЛИ ГЕПТАННИТРИЛ КАК JAK-ИНГИБИТОРЫ
WO2010144486A1 (en) 2009-06-08 2010-12-16 Takeda Pharmaceutical Company Limited Dihydropyrrolonaphtyridinone compounds as inhibitors of jak
WO2011003418A1 (en) 2009-07-08 2011-01-13 Leo Pharma A/S Heterocyclic compounds as jak receptor and protein tyrosine kinase inhibitors
FR2948370B1 (fr) 2009-07-27 2013-04-05 Sanofi Aventis Derives d'uree de tetrahydroquinoxaline, leur preparation et leur application en therapeutique
FR2948369B1 (fr) 2009-07-27 2013-04-12 Sanofi Aventis Derives d'uree de tetrahydroquinoxaline, leur preparation et leur application en therapeutique
AR078012A1 (es) 2009-09-01 2011-10-05 Incyte Corp Derivados heterociclicos de las pirazol-4-il- pirrolo (2,3-d) pirimidinas como inhibidores de la quinasa janus
KR20120083452A (ko) 2009-10-15 2012-07-25 화이자 인코포레이티드 피롤로［2,3-ｄ］피리미딘 화합물
DK2506716T3 (en) 2009-12-01 2017-09-04 Abbvie Inc HIS UNKNOWN TRICYCLIC RELATIONS
SG181147A1 (en) * 2009-12-01 2012-07-30 Abbott Lab Novel tricyclic compounds
ES2461967T3 (es) 2009-12-18 2014-05-21 Pfizer Inc. Compuestos de pirrolo[2,3-d]pirimidina
KR20140015162A (ko) * 2010-01-12 2014-02-06 에프. 호프만-라 로슈 아게 트라이사이클릭 헤테로사이클릭 화합물, 조성물 및 이의 사용 방법
MX347851B (es) 2010-03-10 2017-05-16 Incyte Corp Derivados de piperidin-4-il azetidina como inhibidores de janus cinasa 1 (jak1).
US8518945B2 (en) 2010-03-22 2013-08-27 Hoffmann-La Roche Inc. Pyrrolopyrazine kinase inhibitors
US8481541B2 (en) 2010-03-22 2013-07-09 Hoffmann-La Roche Inc. Pyrrolopyrazine kinase inhibitors
RU2012152354A (ru) 2010-05-20 2014-06-27 Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг Производные пирролопиразина в качестве ингибиторов syk и jak
EP3087972A1 (en) 2010-05-21 2016-11-02 Incyte Holdings Corporation Topical formulation for a jak inhibitor
US8779140B2 (en) * 2010-06-23 2014-07-15 Astellas Pharma Inc. Crystal of fused pyridine compound salt
US9198911B2 (en) 2010-11-02 2015-12-01 The Trustees Of Columbia University In The City Of New York Methods for treating hair loss disorders
EP2640725B1 (en) 2010-11-19 2015-01-07 Incyte Corporation Heterocyclic-substituted pyrrolopyridines and pyrrolopyrimidines as jak inhibitors
SG190839A1 (en) 2010-11-19 2013-07-31 Incyte Corp Cyclobutyl substituted pyrrolopyridine and pyrrolopyrimidine derivatives as jak inhibitors
EP2661436B1 (en) * 2011-01-07 2016-04-13 Leo Pharma A/S Novel sulfamide piperazine derivatives as protein tyrosine kinase inhibitors and pharmaceutical use thereof
KR102024948B1 (ko) 2011-02-18 2019-11-04 노파르티스 파르마 아게 mTOR/JAK 저해제 병용 요법
EP2688890B1 (en) 2011-03-22 2017-08-30 Advinus Therapeutics Limited Substituted fused tricyclic compounds, compositions and medicinal applications thereof
AR086983A1 (es) 2011-06-20 2014-02-05 Incyte Corp Derivados de azetidinil fenil, piridil o pirazinil carboxamida como inhibidores de jak
WO2013023119A1 (en) 2011-08-10 2013-02-14 Novartis Pharma Ag JAK P13K/mTOR COMBINATION THERAPY
MX365311B (es) 2011-08-12 2019-05-29 Nissan Chemical Ind Ltd Compuestos heterocíclicos tricíclicos inhibidores de jak.
TW201313721A (zh) 2011-08-18 2013-04-01 Incyte Corp 作為ｊａｋ抑制劑之環己基氮雜環丁烷衍生物
UA111854C2 (uk) 2011-09-07 2016-06-24 Інсайт Холдінгс Корпорейшн Способи і проміжні сполуки для отримання інгібіторів jak
JP6075736B2 (ja) * 2011-12-21 2017-02-08 ジエンス ヘンルイ メデイシンカンパニー リミテッドＪｉａｎｇｓｕ Ｈｅｎｇｒｕｉ Ｍｅｄｉｃｉｎｅ Ｃｏ．，Ｌｔｄ． ピロール−６員ヘテロアリール環誘導体、その合成法およびその医薬用途
EP2809671B1 (en) * 2012-01-30 2016-01-13 Cephalon, Inc. Imidazo [4, 5 - b]pyridine derivatives as alk and jak modulators for the treatment of proliferative disorders
WO2013117649A1 (en) * 2012-02-10 2013-08-15 Galapagos Nv Imidazo [4, 5 -c] pyridine derivatives useful for the treatment of degenerative and inflammatory diseases
UY34616A (es) * 2012-02-10 2013-09-30 Galapagos Nv Nuevo compuesto útil para el tratamiento de enfermedades degenerativas e inflamatorias.
JP6123795B2 (ja) * 2012-03-30 2017-05-10 アステラス製薬株式会社 放出制御医薬組成物
AR091079A1 (es) 2012-05-18 2014-12-30 Incyte Corp Derivados de pirrolopirimidina y pirrolopiridina sustituida con piperidinilciclobutilo como inhibidores de jak
GB201211021D0 (en) * 2012-06-21 2012-08-01 Cancer Rec Tech Ltd Pharmaceutically active compounds
EP2895172B1 (en) 2012-09-12 2019-02-06 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Treatment for vitiligo
JP2015529242A (ja) 2012-09-21 2015-10-05 アドヴィヌス セラピューティクス リミテッドＡｄｖｉｎｕｓ Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃｓ Ｌｉｍｉｔｅｄ 置換された縮合三環式化合物、組成物およびその医薬用途
KR20220162825A (ko) 2012-11-15 2022-12-08 인사이트 홀딩스 코포레이션 룩솔리티니브의 서방성 제형
TW201513861A (zh) * 2013-01-17 2015-04-16 Galapagos Nv 用於治療退化性及發炎疾病之新穎化合物
ES2755130T3 (es) 2013-02-08 2020-04-21 Nissan Chemical Corp Compuesto de pirrolopiridina tricíclico, e inhibidor de JAK
AU2014225938B2 (en) 2013-03-06 2018-07-19 Incyte Holdings Corporation Processes and intermediates for making a JAK inhibitor
WO2014146246A1 (en) * 2013-03-19 2014-09-25 Merck Sharp & Dohme Corp. Cycloalkyl nitrile pyrazolo pyridones as janus kinase inhibitors
JP5900702B2 (ja) * 2013-03-29 2016-04-06 アステラス製薬株式会社 経口投与用医薬組成物
KR20160045081A (ko) 2013-08-07 2016-04-26 인사이트 코포레이션 Jak1 억제제용 지속 방출 복용 형태
KR101548492B1 (ko) 2013-09-23 2015-09-01 건국대학교 산학협력단 야누스 키나아제 1 (Janus kinase 1)의 활성을 선택적으로 저해하는 4-아미노-7-아자인돌-5-카르복사마이드 유도체
MD4649C1 (ru) 2013-12-05 2020-04-30 Pfizer Inc. Пирроло[2,3-d]пиримидинил, пирроло[2,3-b]пиразинил и пирроло[2,3-d]пиридинил акриламиды
PL3134407T3 (pl) * 2014-04-22 2019-11-29 Arqule Inc Sole i polimorfy podstawionego związku imidazopirydynylo- aminopirydyny
CA2944433A1 (en) 2014-05-14 2015-11-19 Nissan Chemical Industries, Ltd. Tricyclic compound and jak inhibitor
WO2015184305A1 (en) 2014-05-30 2015-12-03 Incyte Corporation TREATMENT OF CHRONIC NEUTROPHILIC LEUKEMIA (CNL) AND ATYPICAL CHRONIC MYELOID LEUKEMIA (aCML) BY INHIBITORS OF JAK1
WO2016047678A1 (ja) * 2014-09-25 2016-03-31 武田薬品工業株式会社 複素環化合物
PE20180573A1 (es) * 2015-07-20 2018-04-04 Genzyme Corp Inhibidores del receptor del factor estimulador de colonias 1 (csf-1r)
US11524964B2 (en) 2015-10-16 2022-12-13 Abbvie Inc. Processes for the preparation of (3S,4R)-3-ethyl-4-(3H-imidazo[1,2-a]pyrrolo[2,3-e]-pyrazin-8-yl)-n-(2,2,2-trifluoroethyl)pyrrolidine-1-carboxamide and solid state forms thereof
US11780848B2 (en) 2015-10-16 2023-10-10 Abbvie Inc. Processes for the preparation of (3S,4R)-3-ethyl-4-(3H-imidazo[1,2-a]pyrrolo[2,3-e]-pyrazin-8-yl)-n-(2,2,2-trifluoroethyl)pyrrolidine-1- carboxamide and solid state forms thereof
US10550126B2 (en) 2015-10-16 2020-02-04 Abbvie Inc. Processes for the preparation of (3S,4R)-3-ethyl-4-(3H-imidazo[1,2-A]pyrrolo[2,3-e]-pyrazin-8-yl)-N-(2,2,2-trifluoroethyl)pyrrolidine-1-carboxamide and solid state forms thereof
US11365198B2 (en) 2015-10-16 2022-06-21 Abbvie Inc. Processes for the preparation of (3S,4R)-3-ethyl-4-(3H-imidazo[1,2-a]pyrrolo[2,3-e]-pyrazin-8-yl)-N-(2,2,2-trifluoroethyl)pyrrolidine-1-carboxamide and solid state forms thereof
EP4219503A1 (en) 2015-10-16 2023-08-02 AbbVie Inc. Crytalline l-maleate of (3s,4r)-3-ethyl-4-(3h-imidazo[1,2-a]pyrrolo[2,3-e]-pyrazin-8-yl)-n-(2,2,2-trifluoroethyl)pyrrolidine-1-carboxamide
US11512092B2 (en) 2015-10-16 2022-11-29 Abbvie Inc. Processes for the preparation of (3S,4R)-3-ethyl-4-(3H-imidazo[1,2-a]pyrrolo[2,3-e]-pyrazin-8-yl)-n-(2,2,2-trifluoroethyl)pyrrolidine-1-carboxamide and solid state forms thereof
US10730871B2 (en) * 2016-01-28 2020-08-04 Regents Of The University Of Minnesota Immunomodulators and immunomodulator conjugates
DK3481826T3 (da) 2016-07-08 2022-01-10 Rigel Pharmaceuticals Inc Tyrosinkinaseinhibitorer
JOP20190144A1 (ar) 2016-12-16 2019-06-16 Janssen Pharmaceutica Nv إيميدازو بيرولو بيريدين كمثبطات لعائلة jak الخاصة بإنزيمات الكيناز
AU2017377069B2 (en) * 2016-12-16 2020-07-23 Janssen Pharmaceutica Nv Small molecule inhibitors of the JAK family of kinases
WO2018117211A1 (ja) * 2016-12-22 2018-06-28 参天製薬株式会社 眼疾患の治療及び／又は予防剤
JP6900491B2 (ja) 2016-12-29 2021-07-07 エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲーＦ． Ｈｏｆｆｍａｎｎ−Ｌａ Ｒｏｃｈｅ Ａｋｔｉｅｎｇｅｓｅｌｌｓｃｈａｆｔ ピラゾロピリミジン化合物及びその使用方法
FI3604304T3 (fi) * 2017-03-23 2022-12-15 Pyrrolopyridiinijohdannaisyhdiste, menetelmä sen valmistamiseksi ja sitä vaikuttavana ainesosana sisältävä farmaseuttinen koostumus proteiinikinaasiin liittyvien tautien ehkäisemiseksi tai hoitamiseksi
WO2019057103A1 (zh) * 2017-09-21 2019-03-28 上海华汇拓医药科技有限公司 Jak激酶抑制剂及其制备方法和在医药领域的应用
GB201717260D0 (en) 2017-10-20 2017-12-06 Galapagos Nv Novel compounds and pharma ceutical compositions thereof for the treatment of inflammatory disorders
WO2019090143A1 (en) * 2017-11-03 2019-05-09 Aclaris Therapeutics, Inc. Pyrazolyl pyrrolo[2,3-b]pyrimidine-5-carboxylate analogs and methods of making the same
AU2018360059B2 (en) * 2017-11-03 2023-07-13 Aclaris Therapeutics, Inc. Substituted pyrrolopyrimidine JAK inhibitors and methods of making and using the same
TW201924683A (zh) 2017-12-08 2019-07-01 美商英塞特公司 用於治療骨髓增生性贅瘤的低劑量組合療法
TWI797242B (zh) 2018-01-30 2023-04-01 美商英塞特公司 製備ｊａｋ抑制劑之方法及中間物
MX2022012285A (es) 2018-03-30 2023-08-15 Incyte Corp Tratamiento de la hidradenitis supurativa mediante el uso de inhibidores de actividad de la cinasa janus (jak).
TW202016110A (zh) 2018-06-15 2020-05-01 比利時商健生藥品公司 Ｊａｋ激酶家族之小分子抑制劑
CA3109192A1 (en) 2018-08-10 2020-02-13 Aclaris Therapeutics, Inc. Pyrrolopyrimidine itk inhibitors
CA3113081A1 (en) * 2018-10-16 2020-04-23 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Azaindole inhibitors of wild-type and mutant forms of lrrk2
CN113631557B (zh) * 2019-03-14 2024-03-15 上海华汇拓医药科技有限公司 Jak激酶抑制剂及其制备方法和在医药领域的应用
BR112021021477A2 (pt) 2019-05-02 2021-12-21 Aclaris Therapeutics Inc Composto, composição farmacêutica e método para tratar uma doença mediada por jak em um indivíduo necessitando do mesmo
KR102286372B1 (ko) * 2019-05-27 2021-08-05 주식회사한국파마 Jak 저해제 화합물, 및 이를 포함하는 의약 조성물
CN112174951A (zh) * 2019-07-02 2021-01-05 深圳美莹基因科技有限公司 作为詹纳斯激酶1选择抑制剂的吡咯并[2，3-b]吡啶衍生物
US11833155B2 (en) 2020-06-03 2023-12-05 Incyte Corporation Combination therapy for treatment of myeloproliferative neoplasms
US11753413B2 (en) 2020-06-19 2023-09-12 Incyte Corporation Substituted pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazine compounds as JAK2 V617F inhibitors
WO2021257857A1 (en) 2020-06-19 2021-12-23 Incyte Corporation Naphthyridinone compounds as jak2 v617f inhibitors
WO2022006456A1 (en) 2020-07-02 2022-01-06 Incyte Corporation Tricyclic pyridone compounds as jak2 v617f inhibitors
AU2021300429A1 (en) 2020-07-02 2023-02-16 Incyte Corporation Tricyclic urea compounds as JAK2 V617F inhibitors
US11661422B2 (en) 2020-08-27 2023-05-30 Incyte Corporation Tricyclic urea compounds as JAK2 V617F inhibitors
KR102551758B1 (ko) * 2020-11-30 2023-07-05 주식회사한국파마 신규한 jak 특이 저해제 화합물, 및 이의 제조방법
US11919908B2 (en) 2020-12-21 2024-03-05 Incyte Corporation Substituted pyrrolo[2,3-d]pyrimidine compounds as JAK2 V617F inhibitors
TW202302589A (zh) 2021-02-25 2023-01-16 美商英塞特公司 作為ｊａｋ２ ｖ６１７ｆ抑制劑之螺環內醯胺

Family Cites Families (30)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO1993005021A1 (en) * 1991-09-06 1993-03-18 Yoshitomi Pharmaceutical Industries, Ltd. 4-amino(alkyl)cyclohexane-1-carboxamide compound and use thereof
PL345906A1 (en) 1998-06-04 2002-01-14 Abbott Lab Cell adhesion-inhibiting antinflammatory compounds
US6232320B1 (en) 1998-06-04 2001-05-15 Abbott Laboratories Cell adhesion-inhibiting antiinflammatory compounds
AU3951899A (en) * 1998-06-19 2000-01-05 Pfizer Products Inc. Pyrrolo(2,3-d)pyrimidine compounds
PA8474101A1 (es) 1998-06-19 2000-09-29 Pfizer Prod Inc Compuestos de pirrolo [2,3-d] pirimidina
US6946473B2 (en) * 1999-01-27 2005-09-20 Wyeth Holdings Corporation Preparation and use of acetylenic ortho-sulfonamido and phosphinic acid amido bicyclic heteroaryl hydroxamic acids as TACE inhibitors
JP4078074B2 (ja) 1999-12-10 2008-04-23 ファイザー・プロダクツ・インク ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン化合物
EP1263759B1 (en) 1999-12-24 2010-09-08 Aventis Pharma Limited Azaindoles
US6335342B1 (en) 2000-06-19 2002-01-01 Pharmacia & Upjohn S.P.A. Azaindole derivatives, process for their preparation, and their use as antitumor agents
ATE465756T1 (de) 2000-06-23 2010-05-15 Mitsubishi Tanabe Pharma Corp Antitumoreffekt-verstärker
CN100351253C (zh) 2000-06-26 2007-11-28 辉瑞产品公司 作为免疫抑制剂的吡咯并[2,3－d]嘧啶化合物
US7301023B2 (en) 2001-05-31 2007-11-27 Pfizer Inc. Chiral salt resolution
GT200200234A (es) 2001-12-06 2003-06-27 Compuestos cristalinos novedosos
KR20050086784A (ko) 2002-11-26 2005-08-30 화이자 프로덕츠 인크. 이식 거부반응의 치료 방법
WO2004093294A1 (en) * 2003-04-15 2004-10-28 Honeywell International Inc. Electric motor cartridge for an electrically assisted turbocharger
SE0301373D0 (sv) * 2003-05-09 2003-05-09 Astrazeneca Ab Novel compounds
SE0301372D0 (sv) * 2003-05-09 2003-05-09 Astrazeneca Ab Novel compounds
TWI339206B (en) * 2003-09-04 2011-03-21 Vertex Pharma Compositions useful as inhibitors of protein kinases
EP1689407A1 (en) 2003-11-25 2006-08-16 Pfizer Products Inc. Method of treatment of atherosclerosis
AU2004305317A1 (en) 2003-12-17 2005-07-07 Pfizer Products Inc. Pyrrolo [2,3-D] pyrimidine compounds for treating transplant rejection
CA2563569A1 (en) 2004-05-03 2005-11-10 Novartis Ag Combinations comprising a s1p receptor agonist and a jak3 kinase inhibitor
UY29177A1 (es) * 2004-10-25 2006-05-31 Astex Therapeutics Ltd Derivados sustituidos de purina, purinona y deazapurina, composiciones que los contienen métodos para su preparación y sus usos
MY179032A (en) * 2004-10-25 2020-10-26 Cancer Research Tech Ltd Ortho-condensed pyridine and pyrimidine derivatives (e.g.purines) as protein kinase inhibitors
AU2005309019A1 (en) 2004-11-24 2006-06-01 Novartis Ag Combinations of JAK inhibitors and at least one of Bcr-Abl, Flt-3, FAK or RAF kinase inhibitors
AR054416A1 (es) 2004-12-22 2007-06-27 Incyte Corp Pirrolo [2,3-b]piridin-4-il-aminas y pirrolo [2,3-b]pirimidin-4-il-aminas como inhibidores de las quinasas janus. composiciones farmaceuticas.
EP1881983B1 (en) * 2005-05-20 2012-01-11 Vertex Pharmaceuticals, Inc. Pyrrolopyridines useful as inhibitors of protein kinase
EP1893612B1 (en) 2005-06-22 2011-08-03 Plexxikon, Inc. Pyrrolo [2, 3-b]pyridine derivatives as protein kinase inhibitors
KR20080026654A (ko) 2005-07-14 2008-03-25 아스텔라스세이야쿠 가부시키가이샤 헤테로시클릭 야누스 키나제 3 억제제
CN102127078A (zh) * 2005-07-14 2011-07-20 安斯泰来制药株式会社 Janus激酶3的杂环类抑制剂
CA2675288A1 (en) * 2007-01-12 2008-07-17 Astellas Pharma Inc. Condensed pyridine compound

Also Published As

Publication number Publication date
CN101351466B (zh) 2011-08-10
JP2009522206A (ja) 2009-06-11
ZA200805605B (en) 2010-02-24
CN101351466A (zh) 2009-01-21
BRPI0621873B1 (pt) 2020-11-17
NZ569162A (en) 2010-09-30
HK1123303A1 (en) 2009-06-12
EP1966200A1 (en) 2008-09-10
BRPI0621873B8 (pt) 2021-05-25
US20090270376A1 (en) 2009-10-29
AU2006334044A1 (en) 2007-07-12
KR101381092B1 (ko) 2014-04-02
EP1966200B1 (en) 2014-10-29
IL192298A0 (en) 2011-08-01
EP2251341A1 (en) 2010-11-17
WO2007077949A1 (en) 2007-07-12
PL1966200T3 (pl) 2015-04-30
MY148986A (en) 2013-06-28
TWI389687B (zh) 2013-03-21
RU2434013C2 (ru) 2011-11-20
PT1966200E (pt) 2015-02-04
US7879844B2 (en) 2011-02-01
DK1966200T3 (en) 2015-01-05
AU2006334044B2 (en) 2012-02-02
KR20080081194A (ko) 2008-09-08
BRPI0621873A2 (pt) 2011-12-20
CN102127078A (zh) 2011-07-20
NO341555B1 (no) 2017-12-04
JP5169829B2 (ja) 2013-03-27
NO20083308L (no) 2008-09-29
US20110039822A1 (en) 2011-02-17
SI1966200T1 (sl) 2015-02-27
CA2635850A1 (en) 2007-07-12
UA94437C2 (en) 2011-05-10
JO2996B1 (ar) 2016-09-05
CA2635850C (en) 2014-07-08
IL192298A (en) 2016-02-29
TW200745108A (en) 2007-12-16
CY1116393T1 (el) 2017-02-08
AR058776A1 (es) 2008-02-20
ES2526202T3 (es) 2015-01-08

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008130884A (ru) Гетероциклические ингибиторы янус-киназы 3
JP2009522206A5 (ru)
US11878975B2 (en) Substituted indole compounds useful as TLR inhibitors
US11427580B2 (en) 6-azaindole compounds
JP7425757B2 (ja) 非分岐リンカーを伴うアミノ酸化合物およびその使用方法
DE60016454T2 (de) Triazaspiro[5.5]undecanderivate und Drogen, die dasselbe als aktiven Inhaltsstoff enthalten
US9273028B2 (en) Heterocyclic tyrosine kinase inhibitors
JP2020510010A5 (ru)
BR112020021552A2 (pt) Compostos de 4-aminoisoindolina-1,3-diona substituídos, suas composições e métodos de tratamento com os mesmos
HRP20140770T1 (hr) SUPSTITUIRANI SPOJEVI N-(1H-INDAZOL-4-IL)IMIDAZO[1,2-a]PIRIDIN-3-KARBOKSAMIDA KAO INHIBITORI CFMS
JPWO2010119875A1 (ja) 縮合ピロロピリジン誘導体
US20130244996A1 (en) Benzodioxane inhibitors of leukotriene production
CA3105534A1 (en) Thiadiazole irak4 inhibitors
EP0644762B1 (en) Pyrazolopyridine compounds for the treatment of anemia
AU754094B2 (en) Remedies for male sterility
US6303624B1 (en) Preventives and remedies for hyperphosphatemia
EP0823254B1 (en) Novel use of pyrazolopyridine compounds
MX2008008533A (es) Inhibidores de janus cinasa 3 heterociclica.
RU2020121391A (ru) Производные 1,2,4-оксадиазола в качестве ингибиторов гистондезацетилазы 6
RU2021103602A (ru) Производные тирозинамида в качестве ингибиторов rho-киназы
JPWO2021011724A5 (ru)
JPH0959157A (ja) ピラゾロピリジン化合物の新規用途