RU2005131872A - Производные бензотиазола (варианты), фармацевтическая композиция для детекции отложений амилоида и способ их детекции у млекопитающего - Google Patents
Производные бензотиазола (варианты), фармацевтическая композиция для детекции отложений амилоида и способ их детекции у млекопитающего Download PDFInfo
- Publication number
- RU2005131872A RU2005131872A RU2005131872/04A RU2005131872A RU2005131872A RU 2005131872 A RU2005131872 A RU 2005131872A RU 2005131872/04 A RU2005131872/04 A RU 2005131872/04A RU 2005131872 A RU2005131872 A RU 2005131872A RU 2005131872 A RU2005131872 A RU 2005131872A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- alkyl
- alkenyl
- alkynyl
- hydrogen
- radioactive
- Prior art date
Links
Classifications
-
- G—PHYSICS
- G01—MEASURING; TESTING
- G01N—INVESTIGATING OR ANALYSING MATERIALS BY DETERMINING THEIR CHEMICAL OR PHYSICAL PROPERTIES
- G01N33/00—Investigating or analysing materials by specific methods not covered by groups G01N1/00 - G01N31/00
- G01N33/48—Biological material, e.g. blood, urine; Haemocytometers
- G01N33/50—Chemical analysis of biological material, e.g. blood, urine; Testing involving biospecific ligand binding methods; Immunological testing
- G01N33/68—Chemical analysis of biological material, e.g. blood, urine; Testing involving biospecific ligand binding methods; Immunological testing involving proteins, peptides or amino acids
- G01N33/6893—Chemical analysis of biological material, e.g. blood, urine; Testing involving biospecific ligand binding methods; Immunological testing involving proteins, peptides or amino acids related to diseases not provided for elsewhere
- G01N33/6896—Neurological disorders, e.g. Alzheimer's disease
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
- C07D277/60—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
- C07D277/62—Benzothiazoles
- C07D277/64—Benzothiazoles with only hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals attached in position 2
- C07D277/66—Benzothiazoles with only hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals attached in position 2 with aromatic rings or ring systems directly attached in position 2
-
- G—PHYSICS
- G01—MEASURING; TESTING
- G01N—INVESTIGATING OR ANALYSING MATERIALS BY DETERMINING THEIR CHEMICAL OR PHYSICAL PROPERTIES
- G01N33/00—Investigating or analysing materials by specific methods not covered by groups G01N1/00 - G01N31/00
- G01N33/48—Biological material, e.g. blood, urine; Haemocytometers
- G01N33/50—Chemical analysis of biological material, e.g. blood, urine; Testing involving biospecific ligand binding methods; Immunological testing
- G01N33/58—Chemical analysis of biological material, e.g. blood, urine; Testing involving biospecific ligand binding methods; Immunological testing involving labelled substances
- G01N33/60—Chemical analysis of biological material, e.g. blood, urine; Testing involving biospecific ligand binding methods; Immunological testing involving labelled substances involving radioactive labelled substances
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Hematology (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Immunology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pathology (AREA)
- Biotechnology (AREA)
- Microbiology (AREA)
- Cell Biology (AREA)
- General Physics & Mathematics (AREA)
- Food Science & Technology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Physics & Mathematics (AREA)
- Analytical Chemistry (AREA)
- Biochemistry (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
- Neurology (AREA)
- Medicines Containing Antibodies Or Antigens For Use As Internal Diagnostic Agents (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Thiazole And Isothizaole Compounds (AREA)
- Magnetic Resonance Imaging Apparatus (AREA)
Claims (10)
1. Производные бензотиазола общей формулы (I)
или их фармацевтически приемлемая соль, гидрат, сольват или пролекарственная форма,
в которой R1 представляет собой водород, -ОН, -NO2, -CN, -COOR, -OCH2OR, C1-C6алкил, С2-С6алкенил, C2-C6алкинил, С1-С6алкокси или галоген, где по меньшей мере один из атомов R1 может представлять собой радиоактивно меченый атом;
R представляет собой C1-C6алкил, где по меньшей мере один из атомов углерода может представлять собой радиоактивно меченый атом;
R2 представляет собой водород, нерадиоактивный галоген или радиоактивный галоген;
R3 представляет собой водород, C1-C6алкил, C2-C6алкенил или C2-C6алкинил и
R4 представляет собой водород, C1-C6алкил, C2-C6алкенил или С2-С6алкинил, где алкил, алкенил или алкинил содержит радиоактивный углерод или замещен радиоактивным галогеном, когда R2 представляет собой водород или нерадиоактивный галоген,
при условии, что, когда R1 представляет собой водород или -ОН, R2 представляет собой водород и R4 представляет собой -11CH3, то R3 представляет собой C2-C6алкил, C2-C6алкенил или C2-C6алкинил и при дальнейшем условии, что, когда R1 представляет собой водород, R2 представляет собой водород и R4 представляет собой -CH2CH2CH2 18F, то R3 представляет собой C2-C6алкил, C2-C6алкенил или C2-C6алкинил.
2. Производные по п.1, отличающиеся тем, что
R1 представляет собой водород, -ОН,-CN, C1-C6алкил, C2-C6алкенил, C2-C6алкинил, C1-C6алкокси или галоген;
R2 представляет собой водород; и
R4 представляет собой C1-C6алкил, C2-C6алкенил или C2-C6алкинил, где алкил, алкенил или алкинил содержат радиоактивный углерод.
3. Производные по п.1, отличающиеся тем, что
R2 представляет собой нерадиоактивный галоген или радиоактивный галоген; и
R4 представляет собой водород, C1-C6алкил, C2-C6алкенил или C2-C6алкинил, где алкил, алкенил или алкинил содержат радиоактивный углерод, когда R2 представляет собой нерадиоактивный галоген.
4. Производные по п.1, отличающиеся тем, что R2 представляет собой радиоактивный фтор.
5. Производные по п.4, отличающиеся тем, что R1 представляет собой -ОН или C1-C6алкокси;
R2 представляет собой 18F; и
R3 и R4 независимо друг от друга представляют собой водород или C1-C6алкил.
8. Производное по п.7, отличающееся тем, что по меньшей мере один из атомов заменен на атом, выбранный из группы 3Н, 131I, 125I, 123I, 76Br, 75Br, 18F, 11C, 13C, или 14С.
9. Фармацевтическая композиция для детекции отложений амилоида, содержащая производное бензотиазола, отличающаяся тем, что в качестве последнего она содержит эффективное количество соединения по пп.1-8 и фармацевтически приемлемый носитель.
10. Способ детекции отложений амилоида у млекопитающего путем введения производного бензотиазола, способного к специфическому связыванию с амилоидными отложениями, с последующей детекцией его связанного количества, отличающийся тем, что в качестве производного бензотиазола вводят соединение по пп.1-8 в определяемом количестве.
Applications Claiming Priority (4)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US10/388,173 | 2003-03-14 | ||
US10/388,173 US7270800B2 (en) | 2000-08-24 | 2003-03-14 | Thioflavin derivatives for use in antemortem diagnosis of Alzheimer's disease and in vivo imaging and prevention of amyloid deposition |
US10/645,847 US20050043523A1 (en) | 2003-08-22 | 2003-08-22 | Benzothiazole derivative compounds, compositions and uses |
US10/645,847 | 2003-08-22 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2005131872A true RU2005131872A (ru) | 2006-02-27 |
RU2440995C2 RU2440995C2 (ru) | 2012-01-27 |
Family
ID=35057877
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2005131872/04A RU2440995C2 (ru) | 2003-03-14 | 2004-03-15 | Производные бензотиазола, фармацевтическая композиция, обладающая свойством связывать амилоид, и способ детекции отложений амилоида у млекопитающего |
Country Status (16)
Country | Link |
---|---|
EP (1) | EP1611115B1 (ru) |
JP (1) | JP4875487B2 (ru) |
CN (2) | CN102532055B (ru) |
AU (2) | AU2004221897B2 (ru) |
BE (1) | BE2015C005I2 (ru) |
BR (1) | BRPI0408274B8 (ru) |
CY (2) | CY1113334T1 (ru) |
DK (1) | DK1611115T3 (ru) |
ES (1) | ES2393921T3 (ru) |
HK (1) | HK1086270A1 (ru) |
HU (1) | HUS1500006I1 (ru) |
NO (3) | NO330861B1 (ru) |
PL (1) | PL1611115T3 (ru) |
PT (1) | PT1611115E (ru) |
RU (1) | RU2440995C2 (ru) |
SI (1) | SI1611115T1 (ru) |
Families Citing this family (14)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
ES2536449T3 (es) * | 2000-08-24 | 2015-05-25 | University Of Pittsburgh Of The Commonwealth System Of Higher Education | Derivados de tioflavina para uso en diagnosis de la enfermedad de Alzheimer |
US7270800B2 (en) | 2000-08-24 | 2007-09-18 | University Of Pittsburgh | Thioflavin derivatives for use in antemortem diagnosis of Alzheimer's disease and in vivo imaging and prevention of amyloid deposition |
WO2005112913A1 (en) * | 2004-05-20 | 2005-12-01 | The Scripps Research Institute | Transthyretin stabilization |
GB0516564D0 (en) * | 2005-08-12 | 2005-09-21 | Ge Healthcare Ltd | Fluorination process |
AU2008211786B2 (en) * | 2007-01-30 | 2014-07-03 | Ge Healthcare Limited | Tools for aiding in the diagnosis of neurodegenerative diseases |
CN101293878B (zh) * | 2007-04-25 | 2010-12-15 | 中国科学院上海应用物理研究所 | 苯并噻唑苯胺类化合物及其制备方法和应用 |
US8420052B2 (en) * | 2008-07-24 | 2013-04-16 | Siemens Medical Solutions Usa, Inc. | Imaging agents useful for identifying AD pathology |
RU2518892C2 (ru) * | 2008-09-23 | 2014-06-10 | Виста Лабораториз Лтд. | Лиганды для агрегированных молекул тау-белка |
EP3049411B1 (en) | 2013-09-26 | 2017-04-26 | F. Hoffmann-La Roche AG | Imidazo[1,2-a]pyridin-7-amines as imaging tools |
JP6260967B2 (ja) * | 2013-11-06 | 2018-01-17 | 国立大学法人京都大学 | 放射性ヨウ素標識化合物、及び、これを含む放射性医薬 |
CN103613589B (zh) * | 2013-11-29 | 2016-03-30 | 江苏华益科技有限公司 | 一种用于神经退行性疾病领域的新型pet显像剂前体及标准品的合成方法 |
US10907197B2 (en) * | 2014-08-29 | 2021-02-02 | Chdi Foundation, Inc. | Probes for imaging huntingtin protein |
CN109400615B (zh) * | 2017-08-18 | 2021-07-16 | 上海交通大学医学院附属新华医院 | 一种靶向β-淀粉样蛋白的香豆素类化合物及其制备与应用 |
GR1009516B (el) * | 2018-03-22 | 2019-05-02 | Εκεφε Δημοκριτος | Τρικαρβονυλο-συμπλοκα μεταλλων μεταπτωσεως με βενζο-ετεροκυκλικο παραγωγο του κυκλοπενταδιενυλικου ανιοντος με υψηλη διαπερατοτητα του αιματοεγκεφαλικου φραγμου για εφαρμογες στη διαγνωση και θεραπεια νοσων του κνς |
Family Cites Families (6)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
IL129477A0 (en) * | 1996-11-22 | 2000-02-29 | Elan Pharm Inc | N-(aryl/heteroaryl)amino acid derivatives pharmaceutical compositions comprising same and methods for inhibiting beta-amyloid peptide release and/or its synthesis by use of such compounds |
GB9919673D0 (en) * | 1999-08-20 | 1999-10-20 | Cancer Res Campaign Tech | 2-Arlybenzazole compounds |
ES2536449T3 (es) * | 2000-08-24 | 2015-05-25 | University Of Pittsburgh Of The Commonwealth System Of Higher Education | Derivados de tioflavina para uso en diagnosis de la enfermedad de Alzheimer |
JP2004524289A (ja) * | 2000-12-22 | 2004-08-12 | アストラゼネカ・アクチエボラーグ | 治療化合物 |
CN100422180C (zh) * | 2001-04-23 | 2008-10-01 | 宾夕法尼亚州大学理事会 | 淀粉样斑块聚集抑制剂和诊断成像剂 |
GB0229686D0 (en) * | 2002-12-20 | 2003-01-29 | Amersham Plc | Solid-phase fluorination of benzothiazoles |
-
2004
- 2004-03-15 CN CN201110437182.5A patent/CN102532055B/zh not_active Expired - Lifetime
- 2004-03-15 PT PT47207881T patent/PT1611115E/pt unknown
- 2004-03-15 ES ES04720788T patent/ES2393921T3/es not_active Expired - Lifetime
- 2004-03-15 EP EP04720788A patent/EP1611115B1/en not_active Expired - Lifetime
- 2004-03-15 SI SI200431952T patent/SI1611115T1/sl unknown
- 2004-03-15 DK DK04720788.1T patent/DK1611115T3/da active
- 2004-03-15 JP JP2006507179A patent/JP4875487B2/ja not_active Expired - Lifetime
- 2004-03-15 AU AU2004221897A patent/AU2004221897B2/en not_active Expired
- 2004-03-15 PL PL04720788T patent/PL1611115T3/pl unknown
- 2004-03-15 BR BRPI0408274A patent/BRPI0408274B8/pt active IP Right Grant
- 2004-03-15 CN CNA2004800125035A patent/CN1784392A/zh active Pending
- 2004-03-15 RU RU2005131872/04A patent/RU2440995C2/ru not_active Application Discontinuation
-
2005
- 2005-10-11 NO NO20054674A patent/NO330861B1/no active Protection Beyond IP Right Term
-
2006
- 2006-07-04 HK HK06107502.0A patent/HK1086270A1/xx not_active IP Right Cessation
-
2011
- 2011-02-16 AU AU2011200667A patent/AU2011200667B2/en not_active Expired
- 2011-07-06 NO NO20110980A patent/NO20110980L/no not_active Application Discontinuation
-
2012
- 2012-11-16 CY CY20121101106T patent/CY1113334T1/el unknown
-
2015
- 2015-01-27 BE BE2015C005C patent/BE2015C005I2/fr unknown
- 2015-02-18 HU HUS1500006C patent/HUS1500006I1/hu unknown
- 2015-02-18 NO NO2015005C patent/NO2015005I1/no not_active IP Right Cessation
- 2015-03-04 CY CY2015007C patent/CY2015007I1/el unknown
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
NO2015005I1 (no) | 2015-03-02 |
ES2393921T3 (es) | 2013-01-02 |
CN1784392A (zh) | 2006-06-07 |
AU2011200667A1 (en) | 2011-03-10 |
CY1113334T1 (el) | 2015-12-09 |
CY2015007I1 (el) | 2015-12-09 |
RU2440995C2 (ru) | 2012-01-27 |
AU2004221897A1 (en) | 2004-09-30 |
JP2006522104A (ja) | 2006-09-28 |
NO20054674L (no) | 2005-12-13 |
NO330861B1 (no) | 2011-08-01 |
DK1611115T3 (da) | 2012-11-26 |
AU2004221897B2 (en) | 2010-11-18 |
NO2015005I2 (no) | 2015-02-18 |
NO20110980L (no) | 2005-12-13 |
PL1611115T3 (pl) | 2013-01-31 |
CN102532055B (zh) | 2016-05-11 |
AU2004221897A9 (en) | 2009-08-20 |
HUS1500006I1 (hu) | 2015-02-18 |
PT1611115E (pt) | 2012-12-07 |
AU2004221897A2 (en) | 2004-09-30 |
CN102532055A (zh) | 2012-07-04 |
HK1086270A1 (en) | 2006-09-15 |
BE2015C005I2 (ru) | 2023-03-07 |
BRPI0408274B8 (pt) | 2021-05-25 |
BRPI0408274B1 (pt) | 2019-02-26 |
EP1611115A1 (en) | 2006-01-04 |
EP1611115B1 (en) | 2012-08-22 |
SI1611115T1 (sl) | 2012-12-31 |
BRPI0408274A (pt) | 2006-03-21 |
AU2011200667B2 (en) | 2011-12-22 |
JP4875487B2 (ja) | 2012-02-15 |
NO20054674D0 (no) | 2005-10-11 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2005131872A (ru) | Производные бензотиазола (варианты), фармацевтическая композиция для детекции отложений амилоида и способ их детекции у млекопитающего | |
SU1470183A3 (ru) | Способ получени амидных производных хинолина или их солей присоединени кислоты | |
RU2012105467A (ru) | Триазолопиридиновое соединение и его действие в качестве ингибитора пролилгидроксилазы и индуктора выработки эритропоэтина | |
RU96100854A (ru) | Производные 2,8-дизамещенных хиназолинона, их таутомеры и соли, фармацевтическая композиция с воздействующей на уровень кгмп и камп активностью | |
JP2002526458A5 (ru) | ||
RU2008150377A (ru) | Новое соединение, обладающее сродством к амилоиду | |
CA2507545A1 (en) | Use of furfural derivatives as anti-sickling agents | |
JP2004506723A5 (ru) | ||
KR960010000A (ko) | 종양괴사인자(tnf)생성 저해제로서의 카테콜 디에테르 화합물 | |
JP2016518434A5 (ru) | ||
JP2008526754A5 (ru) | ||
EA200970461A1 (ru) | ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 3-ИЗОБУТИЛ-9,10-ДИМЕТОКСИ-1,3,4,6,7,11b-ГЕКСАГИДРО-2Н-ПИРИДО[2,1-a]ИЗОХИНОЛИН-2-ОЛА И СВЯЗАННЫЕ С НИМИ СПОСОБЫ | |
MX342806B (es) | Compuestos y método para reducir el ácido úrico. | |
RU2016147742A (ru) | Дейтрированные гетероциклические соединения и их применение в качестве средств визуализации | |
SI2004155T1 (en) | Protein aggregation inhibitors | |
JP2010529147A5 (ru) | ||
JP2010535210A5 (ru) | ||
JP2010520276A5 (ru) | ||
RU2012110380A (ru) | Новое производное 5-фторурацила | |
SV2002000244A (es) | Metodos y compuestos para inhibir mrp1 ref.x-13353 | |
JP2005536503A5 (ru) | ||
RU96105034A (ru) | Конденсированные производные индана и их фармацевтически приемлемые соли | |
RU2019119159A (ru) | Новые хелатные соединения гадолиния с высокой релаксивностью для применения в магнитно-резонансной визуализации | |
JP2011510072A5 (ru) | ||
RU2000124402A (ru) | Производные азетидина и пирролидина |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20080114 |
|
FZ9A | Application not withdrawn (correction of the notice of withdrawal) |
Effective date: 20081106 |
|
FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20100125 |
|
FZ9A | Application not withdrawn (correction of the notice of withdrawal) |
Effective date: 20101228 |
|
PD4A | Correction of name of patent owner |