RU2004134326A - Имидазолинилметиларалкилсульфонамиды - Google Patents

Claims (29)

1. Соединение формулы

его фармацевтически приемлемая соль или пролекарство,

где R¹ представляет собой алкил или -NR⁷R⁸, где каждый из R⁷ и R⁸ независимо представляет собой водород или алкил;

R² представляет собой водород или алкил;

каждый из R³, R⁴, R⁵ и R⁶ независимо представляет собой водород, галоген, алкил,

-OR⁹ (где R⁹ представляет собой водород, алкил, гидроксизащитную группу или циклоалкилалкил), -SR¹⁰ (где R¹⁰ представляет собой водород или алкил), или -NR¹¹ R¹² (где каждый из R¹¹ и R¹² независимо представляет собой водород, алкил или защитную группу азота), при условии, что R³, R⁴, R⁵ и R⁶ одновременно не представляют собой алкил; или R³ и R⁴ вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют гетероциклил, гетероарил или циклоалкил; и

R¹⁴ представляет собой водород, низший алкил или -OR¹⁵, где R¹⁵ представляет собой водород, низший алкил или гидроксизащитную группу.

2. Соединение по п.1, где

R¹ представляет собой алкил;

R² представляет собой водород или алкил;

каждый из R³, R⁴, R⁵ и R⁶ независимо представляет собой водород, галоген,

алкил, -OR⁹ (где R⁹ представляет собой водород или алкил), при условии, что R³, R⁴, R⁵ и R⁶ одновременно не представляют собой алкил; или R³ и R⁴ вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют гетероциклил или гетероарил; и

R¹⁴ представляет собой водород, низший алкил или гидрокси.

3. Соединение по п.1, где R¹⁴ представляет собой водород.

4. Соединение по п.1, где R¹ представляет собой алкил, предпочтительно низший алкил.

5. Соединение по п.4, где R¹ выбран из группы, состоящей из метила, этила и изопропила.

6. Соединение по п.1, где R² представляет собой водород.

7. Соединение по п.1, не относящихся к п.2, где каждый из R⁷ и R⁸ независимо представляет собой водород или метил.

8. Соединение по п.1, где каждый из R³, R⁴, R⁵ и R⁶ независимо представляет собой водород, галоген, алкил или -OR⁹, где R⁹ представляет собой водород, алкил, гидроксизащитную группу или циклоалкилалкил; или R³ и R⁴ вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют гетероциклил, гетероарил или циклоалкил.

9. Соединение по п.1, где по крайней мере один из R³, R⁴, R⁵ и R⁶ представляет собой алкил, галоген или -OR⁹.

10. Соединение по п.1, где по крайней мере один из R³, R⁴, R⁵ и R⁶ представляет собой бром, хлор, фтор, метокси, этокси, метил и гидрокси.

11. Соединение по п.1, где

(а) R³ представляет собой метокси, и R⁴, R⁵ и R⁶ представляют собой водород;

(б) R³ представляет собой метил, R⁶ представляет собой метокси и R⁴ и R⁵ представляют собой водород;

(в) R³ представляет собой метил, R⁶ представляет собой хлор и R⁴ и R⁵ представляют собой водород;

(г) R³ представляет собой хлор, R⁴ представляет собой метокси и R⁵ и R⁶ представляют собой водород;

(д) R³ представляет собой метил, R⁴ представляет собой хлор и R⁵ и R⁶ представляют собой водород;

(е) R³ представляет собой метил, R⁴ представляет собой метокси и R⁵ и R⁶ представляют собой водород;

(ж) R⁴ представляет собой хлор и R³, R⁵ и R⁶ представляют собой водород;

(з) R⁴ представляет собой метокси и R³, R⁵ и R⁶ представляют собой водород;

(и) R³ представляет собой метил, R⁶ представляет собой бром и R⁴ и R⁵ представляют собой водород;

(к) R³ представляет собой бром, R⁴ представляет собой метокси и R⁵ и R⁶ представляют собой водород;

(л) R³ представляет собой метил, R⁴ представляет собой бром и R⁵ и R⁶ представляют собой водород; или

(м) R⁴ представляет собой бром и R³, R⁵ и R⁶ представляют собой водород; или

(н) R³ представляет собой этокси и R⁴, R⁵ и R⁶ представляют собой водород.

12. Соединение по любому одному из пп.1-10, где R⁵ представляет собой метокси и R³, R⁴, R⁶ представляют собой Н.

13. Соединение по п.8, где R³ и R⁴ вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют фуранил, дигидрофуранил или пирролил.

14. Соединение по п.13, где R³ и R⁴ вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют фуранил или дигидрофуранил.

15. Соединение по п.14 формулы

или

16. Композиция, включающая

(а) терапевтически эффективное количество соединения по любому одному из пп.1-15;и

(б) фармацевтически приемлемый носитель.

17. Способ получения соединения по любому одному из пп.1-15, включающий реакцию нитрильного соединения формулы

с этилендиамином.

18. Способ получения соединения по любому одному из пп.1-15, включающий реакцию эфирного соединения формулы

с этилендиамином в присутствии триалкилалюминия.

19. Способ по п.18, где триалкилалюминий представляет собой триметилалюминий или триэтилалюминий.

20. Соединение по одному из пп.1-15, полученное способом по любому одному из пп.17-19.

21. Соединение по любому одному из пп.1-20 в качестве лекарственного средства.

22. Способ лечения заболеваний, выбранного из группы, состоящей из недержания при позыве, недержания при напряжении, недержания вследствие переполнения мочевого пузыря, функционального недержания, половой дисфункции, заложенности носа и заболеваний ЦНС, выбранных из депрессии, беспокойства, слабоумия, старческого слабоумия, болезни Альцгеймера, дефицита внимания и понимания, пищевых заболеваний, ожирения, булимии и анорексии, где способ включает введение пациенту, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества соединения по любому одному из пп.1-15.

23. Способ по п.22, где заболевание включает недержание мочи.

24. Способ по п.23, где заболеванием является недержание при напряжении.

25. Способ по п.23, где заболеванием является недержание при позыве.

26. Способ по п.22, где заболеванием является заложенность носа.

27. Способ по п.26, где заболеванием является синусит или отит.

28. Способ по п.22, где заболеванием является половая дисфункция.

29. Применение соединения по любому одному из пп.1-15 для получения лекарственного средства для лечения заболевания, указанного в пп.22-28.