RU2004132856A

RU2004132856A - Фармацевтический препарат с модифицированным высвобождением

Info

Publication number: RU2004132856A
Application number: RU2004132856/15A
Authority: RU
Inventors: Андерс МАГНУССОН (SE); Андерс МАГНУССОН; Микаэль ТУНЕ (SE); Микаэль ТУНЕ
Original assignee: Астразенека Аб (Se); Астразенека Аб
Priority date: 2002-05-31
Filing date: 2003-05-27
Publication date: 2005-08-10
Also published as: ZA200409234B; AU2003232870A1; CN101264051B; TW200403992A; BR0311460A; MXPA04011914A; CN101264051A; CA2485535A1; WO2003101424A1; AU2009243524A1; EG24479A; IL165029A0; SG165162A1; AR039936A1; CN100402025C; TWI319317B; TW200913989A; IS7564A; RU2474416C2; JP2005536472A

Claims

1. Фармацевтическая композиция с модифицированным высвобождением, содержащая в качестве активного ингредиента соединение формулы (I):

где R¹ представляет собой С_1-2алкил, замещенный одним или более чем одним заместителем, представляющим собой фтор;

R² представляет собой водород, гидрокси, метокси или этокси; и

n представляет собой 0, 1 или 2;

или его фармацевтически приемлемую соль, и фармацевтически приемлемый разбавитель или носитель; при условии, что когда соединение формулы (I) находится в форме соли, этот препарат может содержать только йота-каррагинан и нейтральный гелеобразующий полимер.

2. Композиция по п.1, где активный ингредиент представляет собой соль следующих соединений:

Ph(3-Cl)(5-OCHF₂)-(R)CH(OH)C(O)-(S)Aze-Pab(OMe);

Ph(3-Cl)(5-OCHF₂)-(R)СН(ОН)С(O)-(S)Aze-Pab(2,6-диF)(ОМе) или

Ph(3-Cl)(5-OCH₂CH₂F)-(R)CH(OH)C(O)-(S)Aze-Pab(OMe).

3. Композиция по п.1, где активный ингредиент представляет собой кристаллическую соль следующих соединений:

Ph(3-Cl)(5-OCHF₂)-(R)CH(OH)C(O)-(S)Aze-Pab(OMe);

Ph(3-Cl)(5-OCHF₂)-(R)СН(ОН)С(O)-(S)Aze-Pab(2,6-диF)(ОМе) или

Ph(3-Cl)(5-OCH₂CH₂F)-(R)CH(OH)C(O)-(S)Aze-Pab(OMe).

4. Композиция по любому из пп.1, 2 или 3, где активный ингредиент представляет собой соль присоединения этансульфоновой кислоты, н-пропансульфоновой кислоты, бензолсульфоновой кислоты, 1,5-нафталиндисульфоновой кислоты или н-бутансульфоновой кислоты к Ph(3-Cl)(5-OCHF₂)-(R)CH(OH)C(O)-(S)Aze-Pab(OMe) или Ph(3-Cl)(5-OCHF₂)-(R)CH(OH)C(O)-(S)Aze-Pab(2,6-диF)(OMe).

5. Композиция по п.1, где активный ингредиент представляет собой соль Ph(3-Cl)(5-OCHF₂)-(R)CH(OH)C(O)-(S)Aze-Pab(OMe) и бензолсульфоновой кислоты, характеризующуюся картиной дифракции рентгеновских лучей на порошке, характеризующейся пиками с величинами d, составляющими 5,9; 4,73; 4,09; и 4,08 A.

6. Композиция по п.1, где активный ингредиент представляет собой соль Ph(3-Cl)(5-OCHF₂)-(R)СН(ОН)С(O)-(5)Aze-Pab(2,6-диF)(ОМе) и геми-1,5-нафталиндисульфоновой кислоты, характеризующуюся картиной дифракции рентгеновских лучей на порошке, характеризующейся пиками с величинами d, составляющими 18,3; 9,1; 5,6; 5,5; 4,13; 4,02; 3,86; 3,69; и 3,63 A.

7. Композиция по п.1, где эта композиция содержит гелеобразующую матрицу.

8. Композиция по п.7, где эта матрица содержит ГПМЦ (гидроксипропилметилцеллюлозу).

9. Композиция по п.7 или 8, где эта матрица содержит йота-каррагинан.

10. Композиция по п.7, где эта матрица содержит ДСН (додецилсульфат натрия).

11. Применение препарата по п.1 в качестве лекарства.

12. Применение препарата по п.1 в изготовлении лекарства для лечения сердечно-сосудистого расстройства.

13. Способ лечения сердечно-сосудистого расстройства у пациента, страдающего указанным расстройством или имеющего риск указанного расстройства, включающий введение этому пациенту терапевтически эффективного количества фармацевтического препарата по п.1.