RU2001129372A - Водорастворимые композиции с биологически активными липофильными соединениями - Google Patents

Водорастворимые композиции с биологически активными липофильными соединениями

Info

Publication number
RU2001129372A
RU2001129372A RU2001129372/15A RU2001129372A RU2001129372A RU 2001129372 A RU2001129372 A RU 2001129372A RU 2001129372/15 A RU2001129372/15 A RU 2001129372/15A RU 2001129372 A RU2001129372 A RU 2001129372A RU 2001129372 A RU2001129372 A RU 2001129372A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
water
group
molecule
composition
solubilizing agent
Prior art date
Application number
RU2001129372/15A
Other languages
English (en)
Inventor
Хенрик БОРОВИ-БОРОВСКИ (CA)
Хенрик БОРОВИ-БОРОВСКИ
Марианна СИКОРСКА-УОЛКЕР (CA)
Марианна СИКОРСКА-УОЛКЕР
П. Рой УОЛКЕР (CA)
П. Рой УОЛКЕР
Original Assignee
Нейшнел Рисёч Кансл Оф Канада (Ca)
Нейшнел Рисёч Кансл Оф Канада
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Нейшнел Рисёч Кансл Оф Канада (Ca), Нейшнел Рисёч Кансл Оф Канада filed Critical Нейшнел Рисёч Кансл Оф Канада (Ca)
Publication of RU2001129372A publication Critical patent/RU2001129372A/ru

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61QSPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q19/00Preparations for care of the skin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A61K47/14Esters of carboxylic acids, e.g. fatty acid monoglycerides, medium-chain triglycerides, parabens or PEG fatty acid esters
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/01Hydrocarbons
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/01Hydrocarbons
    • A61K31/015Hydrocarbons carbocyclic
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/045Hydroxy compounds, e.g. alcohols; Salts thereof, e.g. alcoholates
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/045Hydroxy compounds, e.g. alcohols; Salts thereof, e.g. alcoholates
    • A61K31/047Hydroxy compounds, e.g. alcohols; Salts thereof, e.g. alcoholates having two or more hydroxy groups, e.g. sorbitol
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/12Ketones
    • A61K31/122Ketones having the oxygen directly attached to a ring, e.g. quinones, vitamin K1, anthralin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/335Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A61K31/35Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom
    • A61K31/352Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings, e.g. methantheline 
    • A61K31/3533,4-Dihydrobenzopyrans, e.g. chroman, catechin
    • A61K31/355Tocopherols, e.g. vitamin E
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A61K31/7042Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings
    • A61K31/7048Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having oxygen as a ring hetero atom, e.g. leucoglucosan, hesperidin, erythromycin, nystatin, digitoxin or digoxin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/28Steroids, e.g. cholesterol, bile acids or glycyrrhetinic acid
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A61K47/32Macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. carbomers, poly(meth)acrylates, or polyvinyl pyrrolidone
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/33Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing oxygen
    • A61K8/35Ketones, e.g. benzophenone
    • A61K8/355Quinones
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/63Steroids; Derivatives thereof
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/67Vitamins
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/67Vitamins
    • A61K8/671Vitamin A; Derivatives thereof, e.g. ester of vitamin A acid, ester of retinol, retinol, retinal
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/67Vitamins
    • A61K8/676Ascorbic acid, i.e. vitamin C
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/67Vitamins
    • A61K8/678Tocopherol, i.e. vitamin E
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/72Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic macromolecular compounds
    • A61K8/84Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic macromolecular compounds obtained by reactions otherwise than those involving only carbon-carbon unsaturated bonds
    • A61K8/86Polyethers
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0014Skin, i.e. galenical aspects of topical compositions
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0019Injectable compositions; Intramuscular, intravenous, arterial, subcutaneous administration; Compositions to be administered through the skin in an invasive manner
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/141Intimate drug-carrier mixtures characterised by the carrier, e.g. ordered mixtures, adsorbates, solid solutions, eutectica, co-dried, co-solubilised, co-kneaded, co-milled, co-ground products, co-precipitates, co-evaporates, co-extrudates, co-melts; Drug nanoparticles with adsorbed surface modifiers
    • A61K9/146Intimate drug-carrier mixtures characterised by the carrier, e.g. ordered mixtures, adsorbates, solid solutions, eutectica, co-dried, co-solubilised, co-kneaded, co-milled, co-ground products, co-precipitates, co-evaporates, co-extrudates, co-melts; Drug nanoparticles with adsorbed surface modifiers with organic macromolecular compounds
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/02Muscle relaxants, e.g. for tetanus or cramps
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16Anti-Parkinson drugs
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06Antihyperlipidemics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/10Antimycotics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P39/00General protective or antinoxious agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61QSPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q17/00Barrier preparations; Preparations brought into direct contact with the skin for affording protection against external influences, e.g. sunlight, X-rays or other harmful rays, corrosive materials, bacteria or insect stings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2800/00Properties of cosmetic compositions or active ingredients thereof or formulation aids used therein and process related aspects
    • A61K2800/40Chemical, physico-chemical or functional or structural properties of particular ingredients
    • A61K2800/57Compounds covalently linked to a(n inert) carrier molecule, e.g. conjugates, pro-fragrances
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2800/00Properties of cosmetic compositions or active ingredients thereof or formulation aids used therein and process related aspects
    • A61K2800/70Biological properties of the composition as a whole
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61QSPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q19/00Preparations for care of the skin
    • A61Q19/007Preparations for dry skin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61QSPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q19/00Preparations for care of the skin
    • A61Q19/08Anti-ageing preparations

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Birds (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Toxicology (AREA)

Claims (57)

1. Водорастворимая композиция, содержащая биологически активное липофильное соединение и солюбилизирующий агент общей формулы
Figure 00000001
где Х - остаток гидрофобной части молекулы, выбранной из группы, состоящей из стеринов, токоферолов и их производных,
Y - остаток гидрофильной части молекулы, выбранной из группы, состоящей из полимерных спиртов, полиэфиров и их производных,
р = 1 или 2,
m = 0 или 1, и
n - целое число в интервале: 0≤n≤18, при условии, что если р и m равны 1, а гидрофобная часть молекулы является α-(+)-токоферолом, то n не равно 2.
2. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что биологически активное липофильное соединение выбрано из группы, состоящей из убихинонов, убихинолей, витаминов, провитаминов, полиеновых макролидных антибиотиков и их смесей, при условии, что если биологически активное липофильное соединение - убихинон, а гидрофобная часть молекулы - холестерин, то n не равно 8.
3. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что гидрофобная часть молекулы выбрана из группы, состоящей из холестерина, 7-дегидрохолестерина, кампестерина, ситостерина, эргостерина, сигмастерина, и α-, β-, γ- и δ-токоферолов.
4. Композиция по п.3, отличающаяся тем, что гидрофильная часть молекулы является полиэфиром.
5. Композиция по п.4, отличающаяся тем, что полиэфир выбран из группы, состоящей из полиэтиленгликолей.
6. Композиция по п.5, отличающаяся тем, что полиэтиленгликоль имеет средний молекулярный вес от приблизительно 300 до приблизительно 5000.
7. Композиция по п.6, отличающаяся тем, что полиэтиленгликоль имеет средний молекулярный вес от приблизительно 600 до приблизительно 1000.
8. Композиция по п.7, отличающаяся тем, что гидрофобная часть молекулы выбрана из группы, состоящей из холестерина, β-ситостерина, α-(+)-токоферола и α-(±)-токоферола, a n - целое число от 2 до 18.
9. Композиция по п.1 или 8, отличающаяся тем, что биологически активное липофильное соединение выбрано из группы, состоящей из убихинонов, убихинолей, стеринов, витамина Е, витамина А, провитамина А, витамина К, витамина D, амфотерицина В, нистатина, кандицидина и их смесей.
10. Композиция по п.9, отличающаяся тем, что убихинон и убихиноль являются убихиноном и убихинолем формулы
Figure 00000002
где R представляет собой
Figure 00000003
или
Figure 00000004
a k - целое число от 6 до 12.
11. Композиция по п.10, отличающаяся тем, что k равно 10.
12. Композиция по п.9, дополнительно содержащая фармацевтически приемлемую водорастворимую добавку.
13. Композиция по п.12, отличающаяся тем, что добавка выбрана из группы, состоящей из витамина С, желатина, белковой добавки, полиэтиленгликоля с молекулярным весом выше, чем приблизительно 5000, и их смесей.
14. Способ приготовления водорастворимой композиции, как она определена в п.1, отличающийся тем, что этот способ включает этапы:
- приготовления смеси липофильного соединения и солюбилизирующего агента в предварительно определенном молярном соотношении,
- прогревания смеси при температуре выше соответственных точек плавления липофильного соединения и солюбилизирующего агента в течение времени, необходимого для получения прозрачного сплава, и
- извлечения полученной таким образом водорастворимой композиции.
15. Способ по п.14, отличающийся тем, что молярное отношение биологически активного липофильного соединения к солюбилизирующему агенту составляет от приблизительно 1:1 до приблизительно 1:5.
16. Способ по п.15, отличающийся тем, что молярное отношение составляет приблизительно 1:2.
17. Способ приготовления водорастворимой композиции, как она определена в п.1, отличающийся тем, что этот способ включает этапы: - растворения биологически активного липофильного соединения и солюбилизирующего агента в предварительно определенном молярном соотношении в смешивающемся с водой органическом растворителе, - разбавления раствора предварительно определенным количеством воды, и - удаления из раствора органического растворителя и, по желанию, такого количества воды, какое необходимо удалить, чтобы получить нужную концентрацию водорастворимой композиции.
18. Способ по п.17, отличающийся тем, что органический растворитель и воду удаляют выпариванием при пониженном давлении.
19. Способ по п.18, отличающийся тем, что молярное отношение биологически активного липофильного соединения к солюбилизирующему агенту составляет от приблизительно 1:1 до приблизительно 1:5.
20. Способ по п.19, отличающийся тем, что молярное отношение составляет приблизительно 1:2.
21. Способ очистки водорастворимой композиции, как она определена в п.1, отличающийся тем, что этот способ включает этапы: - растворения водорастворимой композиции в воде, при объемном отношении композиции к воде, не превышающем 1:2, - нагревания раствора в течение времени, необходимого, чтобы достигнуть отделения водорастворимой композиции в виде жидкой фазы, и - отделения указанной жидкой фазы от горячего раствора при поддержании температуры раствора по существу неизменной.
22. Способ по п.21, отличающийся тем, что отделение жидкой фазы от раствора достигается центрифугированием.
23. Солюбилизирующий агент общей формулы
Figure 00000005
где Х - остаток гидрофобной части молекулы, выбранной из группы, состоящей из стеринов, токоферолов и их производных,
Y - остаток гидрофильной части молекулы, выбранной из группы, состоящей из полимерных спиртов, полиэфиров и их производных,
р = 1 или 2,
m = 0 или 1, и
n - целое число в интервале: 0≤n≤18,
при условии, что если р и m оба равны 1, а гидрофобная часть молекулы является холестерином, то n больше 4 и не равно 8, если р и m оба равны 1, а гидрофобная часть молекулы является α-(+)-токоферолом, то n не равно 2, и если р и m оба равны 1, а гидрофобная часть молекулы является фитостерином, то n больше 6.
24. Солюбилизирующий агент по п.23, отличающийся тем, что гидрофобная часть молекулы выбрана из группы, состоящей из холестерина, 7-дегидрохолестерина, кампестерина, ситостерина, эргостерина, сигмастерина и α-, β-, γ- и δ-токоферолов.
25. Солюбилизирующий агент по п.24, отличающийся тем, что гидрофильная часть молекулы является полиэфиром.
26. Солюбилизирующий агент по п.25, отличающийся тем, что полиэфир выбран из группы, состоящей из полиэтиленгликолей.
27. Солюбилизирующий агент по п.26, отличающийся тем, что полиэтиленгликоль имеет средний молекулярный вес от приблизительно 300 до приблизительно 5000.
28. Солюбилизирующий агент по п.27, отличающийся тем, что полиэтиленгликоль имеет средний молекулярный вес от приблизительно 600 до приблизительно 1000.
29. Солюбилизирующий агент по п.28, отличающийся тем, что гидрофобная часть молекулы выбрана из группы, состоящей из холестерина, β-ситостерина, α-(+)-токоферола и α-(±)-токоферола, a n - целое число от 2 до 18.
30. Способ получения солюбилизирующего агента, как он определен в п.23, где m равно 1, который содержит этапы: - реакции соединения общей формулы Х-ОН с соединением общей формулы Z-OC-(CH2)n-CO-Z, где Z -удаляемая группа, - реакции полученного таким образом продукта с соединением общей формулы HO-Y-OR, где R - атом водорода или алкил, и - извлечения полученного таким образом продукта.
31. Способ по п.30, отличающийся тем, что удаляемая группа является галогеном, а R представляет собой атом водорода или (С14)-алкил.
32. Способ по п.30, дополнительно включающий очистку солюбилизирующего агента.
33. Способ по п.32, отличающийся тем, что очистка включает этапы: - растворения солюбилизирующего агента в воде, при объемном отношении солюбилизирующего агента к воде, не превышающем 1:2, - нагревания раствора в течение времени, необходимого, чтобы достигнуть отделения солюбилизирующего агента в виде жидкой фазы, и - удаления отделенного солюбилизирующего агента из горячего раствора, при этом температура раствора поддерживается существенно неизменной.
34. Способ по п.33, отличающийся тем, что отделенный солюбилизирующий агент удаляется из раствора центрифугированием.
35. Фармацевтический или косметический состав, содержащий фармацевтически или косметически эффективное количество биологически активного липофильного соединения в виде водорастворимой композиции, как она определена в п.1, причем указанный состав дополнительно содержит фармацевтически или косметически приемлемые добавки или носители, выбранные из группы, состоящей из растворителей, адъювантов, подслащивающих веществ, наполнителей, красителей, ароматизаторов, смазывающих веществ, связующих веществ, увлажняющих агентов, защитных веществ и их смесей.
36. Состав по п.35, отличающийся тем, что биологически активное липофильное соединение выбрано из группы, состоящей из убихинонов, убихинолей, витаминов, провитаминов, полиеновых макролидных антибиотиков и их смесей.
37. Состав по п.35, отличающийся тем, что гидрофобная часть молекулы выбрана из группы, состоящей из стеринов, токоферолов и их производных.
38. Состав п.37, отличающийся тем, что гидрофобная часть молекулы выбрана из группы, состоящей из холестерина, 7-дегидрохолестерина, кампестерина, ситостерина, эргостерина, сигмастерина, и α-, β-, γ- и δ-токоферолов.
39. Состав по п.38, отличающийся тем, что гидрофильная часть молекулы выбрана из группы, состоящей из полимерных спиртов, полиэфиров и их производных.
40. Состав по п.39, отличающийся тем, что гидрофильная часть молекулы является полиэфиром.
41. Состав по п.40, отличающийся тем, что полиэфир выбран из группы, состоящей из полиэтиленгликолей.
42. Состав по п.41, отличающийся тем, что полиэтиленгликоль имеет средний молекулярный вес от приблизительно 300 до приблизительно 5000.
43. Состав по п.42, отличающийся тем, что полиэтиленгликоль имеет средний молекулярный вес от приблизительно 600 до приблизительно 1000.
44. Состав по п.43, отличающийся тем, что гидрофобная часть молекулы выбрана из группы, состоящей из холестерина, β-ситостерина, α-(+)-токоферола и α-(±)-токоферола, a n - целое число от 2 до 18.
45. Состав по п.44, отличающийся тем, что биологически активное липофильное соединение выбрано из группы, состоящей из убихинонов, убихинолей, стеринов, витамина Е, витамина А, провитамина А, витамина К, витамина D, амфотерицина В, нистатина, кандицидина и их смесей.
46. Состав по п.45, отличающийся тем, что убихинон и убихиноль являются убихиноном и убихинолем формулы
Figure 00000006
где R представляет собой
Figure 00000007
Figure 00000008
a k - целое число от 6 до 12.
47. Состав по п.46, отличающийся тем, что k равно 10.
48. Состав по п.35 в форме, пригодной для местного, орального или парентерального введения.
49. Состав по п.48 в форме капсул, таблеток, капель, гранул, свечей, стерильного раствора, крема, лосьона, геля или мази.
50. Способ профилактики или лечения болезненного состояния, связанного с нарушениями дыхательных процессов в тканях или с дисфункцией митохондрий, отличающийся тем, что этот способ включает введение человеку или теплокровному животному, нуждающемуся в такой профилактике или лечении, терапевтически эффективного количества водорастворимой композиции, как она определена в п.1, содержащей кофермент Q10 в качестве биологически активного липофильного соединения, вместе с фармацевтически приемлемым растворителем или носителем.
51. Способ по п.50, отличающийся тем, что болезненное состояние выбрано из группы, состоящей из сердечных заболеваний, поражений тканей вследствие ишемии/реперфузии, нейродегенеративных заболеваний и митохондриальных энцефаломиопатий.
52. Способ профилактики или лечения болезненного состояния, для которого необходим кофермент Q10 в качестве иммуностимулятора, отличающийся тем, что этот способ включает введение человеку или теплокровному животному, нуждающемуся в такой профилактике или лечении, терапевтически эффективного количества водорастворимой композиции, как она определена в п.1, содержащей в качестве биологически активного липофильного соединения кофермент Q10, вместе с фармацевтически приемлемым растворителем или носителем.
53. Способ по п.52, отличающийся тем, что болезненное состояние выбрано из группы, состоящей из гиперхолестеринемии, инфекционных заболеваний и различных видов рака.
54. Способ лечения заболевания, вызванного грибковой инфекцией, отличающийся тем, что этот способ включает введение человеку или теплокровному животному, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества водорастворимой композиции, как она определена в п.1, содержащей в качестве биологически активного липофильного соединения макролидный полиеновый антибиотик, вместе с фармацевтически приемлемым растворителем или носителем.
55. Способ приготовления водорастворимой композиции с коферментом Q10, отличающийся тем, что этот способ включает этапы: - непосредственного растворения некристаллизованного продукта синтеза кофермента Q10 в солюбилизирующем агенте общей формулы
Figure 00000009
где Х - остаток гидрофобной части молекулы, выбранной из группы, состоящей из стеринов, токоферолов и их производных,
Y - остаток гидрофильной части молекулы, выбранной из группы, состоящей из полимерных спиртов, полиэфиров и их производных,
р = 1 или 2,
m - = 0 или 1,
n - целое число в интервале: 0≤n≤18, при условии, что если р и m оба равны 1, а гидрофобная часть молекулы является α-(+)-токоферолом, то n не равно 2, и - извлечения полученной таким образом водорастворимой композиции.
56. Способ по п.55, дополнительно включающий очистку водорастворимой композиции, причем указанная очистка включает этапы: растворения водорастворимой композиции в воде, при объемном отношении композиции к воде, не превышающем 1:2, нагревания раствора в течение времени, необходимого, чтобы достигнуть отделения водорастворимой композиции в виде жидкой фазы, и отделения жидкой фазы от горячего раствора при поддержании температуры раствора по существу неизменной.
57. Способ по п.56, отличающийся тем, что отделение жидкой фазы от раствора достигается центрифугированием.
RU2001129372/15A 1999-04-02 2000-02-03 Водорастворимые композиции с биологически активными липофильными соединениями RU2001129372A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US09/285,244 US6045826A (en) 1999-04-02 1999-04-02 Water-soluble compositions of bioactive lipophilic compounds
US09/285,244 1999-04-02

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2001129372A true RU2001129372A (ru) 2004-02-20

Family

ID=23093407

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2001129372/15A RU2001129372A (ru) 1999-04-02 2000-02-03 Водорастворимые композиции с биологически активными липофильными соединениями

Country Status (22)

Country Link
US (2) US6045826A (ru)
EP (2) EP1985308A3 (ru)
JP (1) JP2002541216A (ru)
KR (1) KR20020012167A (ru)
CN (1) CN1352568A (ru)
AT (1) ATE407699T1 (ru)
AU (1) AU775059B2 (ru)
BR (1) BR0009532A (ru)
CA (1) CA2369300C (ru)
CZ (1) CZ20013462A3 (ru)
DE (1) DE60040211D1 (ru)
ES (1) ES2312332T3 (ru)
FI (1) FI20011914A (ru)
HU (1) HUP0200796A2 (ru)
IL (1) IL145703A0 (ru)
MX (1) MXPA01009891A (ru)
NO (1) NO20014780L (ru)
PL (1) PL351548A1 (ru)
RU (1) RU2001129372A (ru)
SK (1) SK13932001A3 (ru)
WO (1) WO2000061189A2 (ru)
ZA (1) ZA200108061B (ru)

Families Citing this family (110)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US20040034107A1 (en) * 1999-02-11 2004-02-19 Mse Pharmazeutika Gmbh Ubiquinone Qn for the treatment of pain
US20080070981A1 (en) * 2000-02-23 2008-03-20 Henryk Borowy-Borowski Water-soluble compositions of bioactive lipophilic compounds
US6632443B2 (en) * 2000-02-23 2003-10-14 National Research Council Of Canada Water-soluble compositions of bioactive lipophilic compounds
US7732404B2 (en) * 1999-12-30 2010-06-08 Dexcel Ltd Pro-nanodispersion for the delivery of cyclosporin
US6740338B1 (en) 2000-01-20 2004-05-25 Raj K. Chopra Reduced form of Cenzyme Q in high bioavailability stable oral dosage form
US8753675B1 (en) 2000-01-20 2014-06-17 Raj K. Chopra Reduced form of Coenzyme Q in high bioavailability stable dosage forms and related applications
US6346544B2 (en) * 2000-03-02 2002-02-12 Oklahoma Medical Research Foundation Desmethyl tocopherols for protecting cardiovascular tissue
WO2001085156A1 (fr) * 2000-05-09 2001-11-15 Kaneka Corporation Compositions dermiques ayant la coenzyme q comme principe actif
US6441050B1 (en) 2000-08-29 2002-08-27 Raj K. Chopra Palatable oral coenzyme Q liquid
US6403116B1 (en) 2000-11-03 2002-06-11 Triarco Inductries, Inc. Coenzyme Q10 formulation
US20040256749A1 (en) * 2000-12-22 2004-12-23 Mahesh Chaubal Process for production of essentially solvent-free small particles
US6951656B2 (en) * 2000-12-22 2005-10-04 Baxter International Inc. Microprecipitation method for preparing submicron suspensions
US6884436B2 (en) * 2000-12-22 2005-04-26 Baxter International Inc. Method for preparing submicron particle suspensions
US9700866B2 (en) * 2000-12-22 2017-07-11 Baxter International Inc. Surfactant systems for delivery of organic compounds
US7037528B2 (en) * 2000-12-22 2006-05-02 Baxter International Inc. Microprecipitation method for preparing submicron suspensions
US20050048126A1 (en) * 2000-12-22 2005-03-03 Barrett Rabinow Formulation to render an antimicrobial drug potent against organisms normally considered to be resistant to the drug
US8067032B2 (en) 2000-12-22 2011-11-29 Baxter International Inc. Method for preparing submicron particles of antineoplastic agents
US7193084B2 (en) 2000-12-22 2007-03-20 Baxter International Inc. Polymorphic form of itraconazole
US6977085B2 (en) * 2000-12-22 2005-12-20 Baxter International Inc. Method for preparing submicron suspensions with polymorph control
US6864231B2 (en) * 2001-01-09 2005-03-08 Pharmachem Laboratories, Inc. Glycoprotein matrix compositions and methods related thereto
US6806069B2 (en) 2001-01-09 2004-10-19 Pharmachem Laboratories, Inc. Ubiquinone composition and methods related thereto
DE10106746A1 (de) * 2001-02-14 2002-09-05 Goldwell Gmbh Haarfärbemittel
JP3742602B2 (ja) * 2001-05-09 2006-02-08 株式会社カネカ 還元型補酵素qの安定な溶液
US20030044474A1 (en) * 2001-08-03 2003-03-06 Shaklee Corporation High molecular weight, lipophilic, orally ingestible bioactive agents in formulations having improved bioavailability
FR2829762B1 (fr) * 2001-09-17 2004-02-13 Fabre Pierre Dermo Cosmetique Bioprecurseurs destines a une application percutanee
MXPA04002446A (es) * 2001-09-26 2004-07-23 Baxter Int Preparacion de nanoparticulas de tamano de submicras mediante dispersion y remocion de la fase liquida o solvente.
US20060003012A9 (en) * 2001-09-26 2006-01-05 Sean Brynjelsen Preparation of submicron solid particle suspensions by sonication of multiphase systems
JP3822479B2 (ja) 2001-10-10 2006-09-20 株式会社カネカ 還元型補酵素q水溶液の安定化組成
US7112340B2 (en) * 2001-10-19 2006-09-26 Baxter International Inc. Compositions of and method for preparing stable particles in a frozen aqueous matrix
CA2469119A1 (en) * 2001-12-03 2003-06-12 Novacea, Inc. Pharmaceutical compositions comprising active vitamin d compounds
US6652891B2 (en) 2001-12-12 2003-11-25 Herbasway Laboratories, Llc Co-enzyme Q10 dietary supplement
TW200302055A (en) * 2002-01-18 2003-08-01 Kaneka Corp Ubiquinol-enriched fat-containing foods
US6683194B2 (en) 2002-02-05 2004-01-27 Sonus Pharmaceuticals, Inc. Tocopherol derivatives
US20040034093A1 (en) * 2002-05-30 2004-02-19 Hensley Kenneth L. Methods for enhancing motor performance and/or endurance
US7306819B2 (en) * 2002-06-12 2007-12-11 The Coca-Cola Company Beverages containing plant sterols
JP4773720B2 (ja) * 2002-06-12 2011-09-14 ザ・コカ−コーラ・カンパニー 植物ステロール含有飲料
NZ537359A (en) * 2002-06-25 2006-10-27 Cosmeceutic Solutions Pty Ltd Topical cosmetic compositions for transdermal delivery
US20050026877A1 (en) * 2002-12-03 2005-02-03 Novacea, Inc. Pharmaceutical compositions comprising active vitamin D compounds
US8758743B2 (en) * 2003-01-17 2014-06-24 Taiyo Kagaku Co., Ltd. Compositions containing coenzyme Q10
US7258876B2 (en) * 2003-02-05 2007-08-21 Craig Bozzacco Topical composition for treating infectious conditions of skin and mucosa
US7438903B2 (en) * 2003-06-06 2008-10-21 Nbty, Inc. Methods and compositions that enhance bioavailability of coenzyme-Q10
US20050020546A1 (en) * 2003-06-11 2005-01-27 Novacea, Inc. Pharmaceutical compositions comprising active vitamin D compounds
ITMI20031767A1 (it) * 2003-09-16 2005-03-17 Visufarma S R L Coenzima q10 come agente antiapoptotiico e sue applicazioni.
US20050074444A1 (en) * 2003-10-01 2005-04-07 Papas Andreas M. Coenzyme Q10 treatment for cystic fibrosis
EP1680412A1 (en) * 2003-10-27 2006-07-19 Eastman Chemical Company Tocopheryl polyethylene glycol succinate articles and process for preparing tpgs articles
US20080045559A1 (en) * 2003-10-29 2008-02-21 Sonus Pharmaceuticals, Inc. Tocopherol-modified therapeutic drug compounds
KR20060110872A (ko) * 2003-10-29 2006-10-25 소너스파머슈티칼즈인코포레이티드 토코페롤 변성 치료제 약물 화합물
EP1711163A2 (en) * 2004-02-05 2006-10-18 Baxter International Inc. Dispersions prepared by use of self-stabilizing agents
US20060069157A1 (en) * 2004-02-19 2006-03-30 U.S. Department Of Veterans Affairs Method of ameliorating or abrogating the effects of a neurodegenerative disorder, such as Huntington's disease, by sodium butyrate chemotherapy
US7790190B2 (en) * 2004-03-20 2010-09-07 Yasoo Health, Inc. Aqueous emulsions of lipophile solubilized with vitamin E TPGS and linoleic acid
MXPA06012431A (es) * 2004-05-06 2007-01-17 Samyang Corp Sistema de administracion para agentes bioactivos con base en un portador de farmaco polimerico que comprende un polimero de bloque anfifilico y un derivado de acido polilactico.
US7803366B2 (en) * 2004-05-07 2010-09-28 Nbty, Inc. Methods and compositions that enhance bioavailability of coenzyme-Q10
EP1793806A2 (en) * 2004-09-30 2007-06-13 Eastman Chemical Company Pharmaceutical formulations containing vitamin e tpgs molecules that solubilize lipophilic drugs without significant efflux inhibition, and use of such formulations
US20060165769A1 (en) * 2004-09-30 2006-07-27 Hyatt John A Pharmaceutical formulations containing vitamin E TPGS molecules that solubilize lipophilic drugs without significant efflux inhibition, and use of such formulations
US7901675B2 (en) * 2004-10-13 2011-03-08 U.S. Department Of Veterans Affairs Method of using coenzyme Q10 to treat Huntington's disease
WO2006047579A2 (en) * 2004-10-26 2006-05-04 Yasoo Health, Inc. Vitamin e tpgs fluid concentrate comprising a low percentage of water
US20060135612A1 (en) * 2004-12-17 2006-06-22 U.S. Department Of Veterans Affairs Method of ameliorating or abrogating the effects of a neurodegenerative disorder, such as amyotrophic lateral sclerosis (ALS), by using a HDAC inhibiting agent
US8067217B2 (en) * 2004-12-28 2011-11-29 Kaneka Corporation Method for preserving reduced coenzyme Q10
CA2598792A1 (en) * 2005-03-02 2006-09-08 Metanomics Gmbh Process for the production of fine chemicals
US20060251690A1 (en) * 2005-04-01 2006-11-09 Zymes, Llc Skin enrichment using CoQ10 as the delivery system
CA2604952A1 (en) * 2005-04-14 2006-10-19 Jarrow Formulas, Inc. Dietary supplement formulations for improved delivery of coenzyme q10 and methods of administration
US20060257385A1 (en) * 2005-04-14 2006-11-16 Rogovin Jarrow L Dietary supplement formulations for improved delivery of coenzyme Q10 and methods of administration
PL1888059T3 (pl) 2005-06-01 2015-06-30 Bioelectron Tech Corp Środki terapeutyczne aktywne wobec układów redoks do leczenia chorób mitochondrialnych i innych zaburzeń oraz modulacja biomarkerów energetycznych
US8252326B2 (en) * 2005-06-01 2012-08-28 Catalent Australia Pty Ltd. Self-microemulsifying dosage forms of low solubility active ingredients such as co-enzyme Q10
MX2007015183A (es) * 2005-06-14 2008-02-19 Baxter Int Formulaciones farmaceuticas para minimizar las interacciones farmaco-farmaco.
US20060280787A1 (en) * 2005-06-14 2006-12-14 Baxter International Inc. Pharmaceutical formulation of the tubulin inhibitor indibulin for oral administration with improved pharmacokinetic properties, and process for the manufacture thereof
WO2007035496A1 (en) * 2005-09-15 2007-03-29 Edison Pharmaceuticals, Inc. Tail variants of redox-active therapeutics for treatment of mitochondrial diseases and other conditions and modulation of energy biomarkers
BRPI0618661A2 (pt) * 2005-11-15 2011-09-06 Baxter Int composições de inibidores de lipoxigenase
JP5374162B2 (ja) 2006-02-22 2013-12-25 エジソン ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド ミトコンドリア病および他の症状の処置のためのレドックス活性化治療の側鎖変異体およびエネルギーバイオマーカーの調節
JPWO2007119578A1 (ja) 2006-03-29 2009-08-27 株式会社カネカ 神経系細胞機能改善剤
US20090192312A1 (en) * 2006-04-10 2009-07-30 Mitsubishi Gas Chemical Company, Inc. Brain Function-Improving Agent, and Functional Food Containing the Improving Agent
US20090152176A1 (en) * 2006-12-23 2009-06-18 Baxter International Inc. Magnetic separation of fine particles from compositions
JP2008156326A (ja) * 2006-12-26 2008-07-10 Shiseido Co Ltd 化粧料
EP2129231A4 (en) * 2007-02-01 2015-01-21 Nat Res Council Canada FORMULATIONS LIPOPHILER BIOACTIVE MOLECULES
WO2008101344A1 (en) * 2007-02-22 2008-08-28 Peter Tomlinson Soluble bioactive lipophilic compounds compositions
WO2008116021A1 (en) * 2007-03-19 2008-09-25 Zymes, Llc Organoleptic compounds with enhanced properties
US20080293814A1 (en) * 2007-05-22 2008-11-27 Deepak Tiwari Concentrate esmolol
US8722736B2 (en) * 2007-05-22 2014-05-13 Baxter International Inc. Multi-dose concentrate esmolol with benzyl alcohol
US8426467B2 (en) * 2007-05-22 2013-04-23 Baxter International Inc. Colored esmolol concentrate
EP2268274B1 (en) 2008-03-20 2012-05-16 Virun, Inc. Vitamin e derivatives and their uses
PL2268160T3 (pl) 2008-03-20 2013-05-31 Virun Inc Emulsje zawierające pochodną PEG tokoferolu
CN102131407B (zh) * 2008-06-23 2015-01-07 维尔恩公司 含有非极性化合物的组合物
US20100041622A1 (en) * 2008-08-13 2010-02-18 Bromley Philip J Compositions containing aminoalkanes and aminoalkane derivatives
MX2011002318A (es) 2008-09-10 2011-05-10 Edison Pharmaceuticals Inc Tratamiento de trastornos generalizados del desarrollo con terapeuticos con actividad redox.
CN102413813B (zh) * 2009-03-24 2014-11-12 Adds制药有限责任公司 用于口服递送的稳定化的溶解性增强的制剂
KR20100118418A (ko) * 2009-04-28 2010-11-05 (주)유진사이언스 콜레스테롤 저하효과를 갖는 수용성 스테롤 유도체 및 그의 제조방법
CN102695413A (zh) * 2009-11-10 2012-09-26 麦赛尔控股有限公司 稳定的脂肪酸的制剂
US9656986B2 (en) * 2009-12-01 2017-05-23 Mycell Technologies, Llc Compositions comprising TPGS-750-M
WO2011068895A1 (en) * 2009-12-01 2011-06-09 MyCell Holdings Limited Surfactant-enabled transition metal-catalyzed chemistry
US8785665B2 (en) * 2009-12-01 2014-07-22 Mycell Technologies, Llc Surfactant-enabled transition metal-catalyzed chemistry
BR112012023052A2 (pt) * 2010-03-12 2019-09-24 Kip Biotech Llc derivados de fitosterol solúveis em água para reduzir colesterol e preparação dos mesmos
CN103037708B (zh) * 2010-03-23 2015-05-20 维尔恩公司 含有蔗糖脂肪酸酯的纳米乳液
US8741373B2 (en) 2010-06-21 2014-06-03 Virun, Inc. Compositions containing non-polar compounds
EA201490047A1 (ru) * 2011-06-17 2014-08-29 Берг Ллк Ингаляционные фармацевтические композиции
CA2863544C (en) 2012-02-10 2019-03-26 Virun, Inc. Beverage compositions containing non-polar compounds
US9351517B2 (en) 2013-03-15 2016-05-31 Virun, Inc. Formulations of water-soluble derivatives of vitamin E and compositions containing same
CN105228470B (zh) 2013-03-15 2019-05-31 维尔恩公司 维生素e水溶性衍生物制剂及包含其的组合物
US9040034B2 (en) 2013-04-09 2015-05-26 International Business Machines Corporation Vitamin functionalized gel-forming block copolymers for biomedical applications
US9693574B2 (en) 2013-08-08 2017-07-04 Virun, Inc. Compositions containing water-soluble derivatives of vitamin E mixtures and modified food starch
EP3101025A4 (en) * 2014-01-29 2017-07-12 Humedix Co. Ltd. Pegylated 7-dehydrocholesterol derivative
US9861611B2 (en) 2014-09-18 2018-01-09 Virun, Inc. Formulations of water-soluble derivatives of vitamin E and soft gel compositions, concentrates and powders containing same
US10016363B2 (en) 2014-09-18 2018-07-10 Virun, Inc. Pre-spray emulsions and powders containing non-polar compounds
CA3008849A1 (en) 2015-12-17 2017-06-22 Bioelectron Technology Corporation Flouroalkyl, flouroalkoxy, phenoxy, heteroaryloxy, alkoxy, and amine 1,4-benzoquinone derivatives for treatment of oxidative stress disorders
CN106565948A (zh) * 2016-10-12 2017-04-19 武汉桀升生物科技有限公司 一种植物甾醇聚乙二醇琥珀酸酯的制备方法
CN110650838A (zh) 2017-05-15 2020-01-03 加拿大国家研究理事会 可拉伸纳米复合表层材料和相关的结构体
IT201700120582A1 (it) * 2017-10-24 2019-04-24 Difass Int S R L Composizione comprendente coenzima q10 e piperina da estratti vegetali
LT3476388T (lt) 2017-10-24 2022-02-10 Difass International S.P.A. Kompozicija, apimanti kofermentą q10 ir piperiną
AU2019300877A1 (en) 2018-07-09 2021-03-04 New Age Nanotech Llc Stabilized formulations of cannabinoid compositions
CN113527530B (zh) * 2021-08-06 2022-04-29 青岛职业技术学院 一种水溶性虾青素岩藻多糖酯的制备方法
CN115281154B (zh) * 2022-08-30 2023-11-03 中国人民解放军联勤保障部队第九〇四医院 一种伪无菌大鼠模型的构建方法

Family Cites Families (33)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US2680749A (en) * 1951-12-01 1954-06-08 Eastman Kodak Co Water-soluble tocopherol derivatives
US3004043A (en) * 1959-10-09 1961-10-10 Eastman Kodak Co Water-soluble vegetable oil sterol derivatives
US3102078A (en) * 1961-01-13 1963-08-27 Eastman Kodak Co Water-dispersible vitamin preparations
JPS53100175A (en) * 1977-02-14 1978-09-01 Sumitomo Chem Co Ltd Microencapsulating method for hydrophobic liquid
US4189400A (en) * 1977-08-17 1980-02-19 Bonderman Dean P Compound useful in cholesterol assay procedures
US4224229A (en) * 1977-08-17 1980-09-23 Proksch Gary J Compound useful in cholesterol assay procedures
JPS55104358A (en) * 1979-02-07 1980-08-09 Mitsui Toatsu Chem Inc Production of liquid preparation of water-insoluble azo dye
DE3440488A1 (de) * 1984-11-06 1986-05-07 Hoechst Ag, 6230 Frankfurt Verfahren zur herstellung hochkonzentrierter waessriger presskuchen von feststoffen
JPS61155426A (ja) * 1984-12-28 1986-07-15 Res Dev Corp Of Japan 抗血栓性を有する医療用材
DE3829641A1 (de) * 1988-09-01 1990-03-15 Roecar Holdings Nv Transdermal anwendbare pharmazeutische zubereitungen mit sterolinen und/oder spiroketalinen
JPH0429924A (ja) * 1990-05-28 1992-01-31 Terumo Corp 脂溶性薬物含有注射用製剤
CA2044663A1 (en) * 1990-07-12 1992-01-13 Makoto Tanaka Water-dispersible polyene antifungal complexes
US5234695A (en) * 1990-07-24 1993-08-10 Eastman Kodak Company Water dispersible vitamin E composition
US5179122A (en) * 1991-02-11 1993-01-12 Eastman Kodak Company Nutritional supplement containing vitamin e
DE4107283A1 (de) * 1991-03-07 1992-09-10 Henkel Kgaa Spinnpraeparationen fuer synthetische filamentfasern
DE4109473A1 (de) * 1991-03-22 1992-09-24 Kleeberg Hubertus Dr Verfahren zur herstellung eines lagerfaehigen azadirachtinreichen insektizids aus samenkernen des neem-baumes
ATE164761T1 (de) * 1991-07-09 1998-04-15 Vitaphore Corp Zusammensetzungen auf der basis von collagen zur kontrollierten arzneistoffreisetzung
US5565215A (en) * 1993-07-23 1996-10-15 Massachusettes Institute Of Technology Biodegradable injectable particles for imaging
DE4327135A1 (de) * 1993-08-12 1995-02-16 Trw Repa Gmbh Gurtaufroller für Sicherheitsgurt-Rückhaltesysteme in Fahrzeugen
CA2175494C (en) * 1993-11-03 2000-09-19 Young W. Cho Microparticular pharmaceutical compositions
EP0708646A1 (en) * 1994-05-06 1996-05-01 Alcon Laboratories, Inc. Use of vitamin e tocopheryl derivatives in ophthalmic compositions
AU2826495A (en) * 1994-06-02 1996-01-04 Enzon, Inc. Method of solubilizing substantially water insoluble materials
JPH0839077A (ja) * 1994-07-27 1996-02-13 Nippon Parkerizing Co Ltd 非イオン性界面活性剤含有排液の処理方法
HU215966B (hu) * 1994-11-21 1999-07-28 BIOGAL Gyógyszergyár Rt. Orálisan alkalmazható, ciklosporint tartalmazó, összetett emulzió-előkoncentrátum
EP0796108A2 (en) * 1994-12-06 1997-09-24 Ryan Pharmaceuticals, Inc. Water soluble ubiquinone compositions, prodrugs, and methods relating thereto
US5558876A (en) * 1995-03-29 1996-09-24 Alcon Laboratories, Inc. Topical ophthalmic acidic drug formulations
US5593682A (en) * 1995-12-29 1997-01-14 Eastman Chemical Company Skin treating composition
US5891469A (en) * 1997-04-02 1999-04-06 Pharmos Corporation Solid Coprecipitates for enhanced bioavailability of lipophilic substances
WO1998008490A1 (en) * 1996-09-01 1998-03-05 Pharmos Corporation Solid coprecipitates for enhanced bioavailability of lipophilic substances
US5798333A (en) * 1996-09-17 1998-08-25 Sherman; Bernard C. Water-soluble concentrates containing cyclosporins
US5770528A (en) * 1996-12-31 1998-06-23 Kimberly-Clark Worldwide, Inc. Methylated hydroxypropylcellulose and temperature responsive products made therefrom
US6458373B1 (en) * 1997-01-07 2002-10-01 Sonus Pharmaceuticals, Inc. Emulsion vehicle for poorly soluble drugs
WO2000052029A1 (en) * 1999-03-04 2000-09-08 Eugene Science Inc. Water-soluble sterol derivative for inhibiting cholesterol absorption and process for preparing the same

Also Published As

Publication number Publication date
KR20020012167A (ko) 2002-02-15
CA2369300C (en) 2010-06-08
JP2002541216A (ja) 2002-12-03
AU775059B2 (en) 2004-07-15
NO20014780D0 (no) 2001-10-01
AU2273400A (en) 2000-11-14
EP1985308A3 (en) 2011-11-16
HUP0200796A2 (en) 2002-08-28
CZ20013462A3 (cs) 2002-06-12
US6045826A (en) 2000-04-04
ES2312332T3 (es) 2009-03-01
IL145703A0 (en) 2002-07-25
CN1352568A (zh) 2002-06-05
WO2000061189A2 (en) 2000-10-19
PL351548A1 (en) 2003-05-05
ZA200108061B (en) 2003-01-02
US6191172B1 (en) 2001-02-20
EP1159006A2 (en) 2001-12-05
FI20011914A (fi) 2001-11-19
MXPA01009891A (es) 2003-07-21
NO20014780L (no) 2001-11-27
CA2369300A1 (en) 2000-10-19
EP1159006B1 (en) 2008-09-10
SK13932001A3 (sk) 2002-05-09
BR0009532A (pt) 2001-12-26
EP1985308A2 (en) 2008-10-29
DE60040211D1 (de) 2008-10-23
ATE407699T1 (de) 2008-09-15
WO2000061189A3 (en) 2001-01-11

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2001129372A (ru) Водорастворимые композиции с биологически активными липофильными соединениями
US6632443B2 (en) Water-soluble compositions of bioactive lipophilic compounds
US8524696B2 (en) Water-soluble compositions of bioactive lipophilic compounds
JP2740153B2 (ja) 混合ミセル
US20100261670A1 (en) Complexes of phosphate derivatives
MXPA04007699A (es) Composiciones farmaceuticas para inhibidores de proteasa viral de la hepatitis c.
JP2010241818A (ja) 電子移動剤のホスフェート誘導体を含有する処方
JPH10508306A (ja) 簡単な組成及び高い生物有効性を有する経口投与のためのシクロスポリンの新規処方物及びその製造法
JPH10504291A (ja) 自己乳化性ドラッグデリバリーシステム
Borowy-Borowski et al. Unique technology for solubilization and delivery of highly lipophilic bioactive molecules
JP4226228B2 (ja) ガノデロールbからなるメラニン生成抑制剤及び美白剤、並びにガノデロールbを含有する組成物
AU3043400A (en) Cyclosporin solution
JP2002020268A (ja) 脂溶性物質含有内服液剤
WO2020067968A1 (en) New compositions comprising catechin polyphenols
JP2003313134A (ja) 血管内皮細胞増殖因子産生促進剤
AU2007231911A1 (en) Water-soluble compositions of bioactive lipophilic compounds
AU2002231502A1 (en) Water-soluble compositions of bioactive lipophilic compounds
KR20050024751A (ko) 비타민 e 유도체 및 이의 제조방법