KR950008529A - 아노머성 플루오로리보실 아민 - Google Patents

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데이빗 죤스 찰스
스탠리 크로인 줄리언
에드워드 매브리 토마스
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피터 지. 스트링거
일라이 릴리 앤드 캄파니
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Abstract

본 발명은 2'-데옥시뉴클레오시드의 제조에 유용한 아노머성 2,2-디플루오로리보실 아자이드 및 아민중간체와 그의 제조 방법에 관한 것이다.

Description

아노머성 플루오로리보실 아민
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (11)

  1. 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 그의 혼합물, 또는 그의 염:
    상기식에서, R2는 각각 H이거나, 또는 각각 동일하거나 상이한 하이드록시 보호 그룹이다.
  2. 하기 일반식(Ⅱ)의 화합물 또는 그의 혼합물:
    상기식에서, R2'은 각각 동일하거나 상이한 하이드록시 보호 그룹이다.
  3. a) 하기 일반식 (Ⅲ)의 화합물 또는 그의 혼합물을 아자이드 친핵체와 반응시키고, b) 단계 a)로부터의 반응 생성물을 환원시키고, c) 단계 b)로부터의 반응 생성물을 임의로 염화시킴을 포함하는 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 그의 혼합물, 또는 그의 염을 제조하는 방법:
    상기식에서, R1은 이탈 그룹이고, R2'은 각각 동일하거나 상이한 하이드록시 보호 그룹이다.
  4. 제3항에 있어서, 상기 단계 a) 및 b)가 동일한 용기 내에서 수행되는 방법.
  5. 제3항에 있어서, 상기 단계 a), b) 및 c)가 동일한 내에서 수행되는 방법.
  6. a) 하기 일반식(Ⅲ)의 화합물 또는 그의 혼합물을 아자이드 친핵체와 반응시키고, b) 단계 a)로부터의 방응 생성물을 환원시키고, c) 단계 b)로부터의 반응 생성물의 하이드록시 치환체를 둘다 탈보호시키고, d) 단계 c)로부터의 반응 생성물을 임의로 염화시킴을 포함하는 하기 일반식(Ⅰb)의 화합물 또는 그의 혼합물, 또는 그의 염을 제조하는 방법:
    상기식에서, R1은 이탈 그룹이고, R2'은 각각 동일하거나 상이한 하이드록시 보호 그룹이다.
  7. 제6항에 있어서, 상기 단계 a), b) 및 c)가 동일한 용기 내에서 수행되는 방법.
  8. 제6항에 있어서, 상기 단계 a), b), c) 및 d)가 동일한 용기 내에서 수행되는 방법.
  9. 일반식
    (여기서, R1은 이탈 그룹이고, R2'은 각각 동일하거나 상이한 하이드록시 보호 그룹이다)의 화합물을 아자이드 반응물과 반응시킴을 포함하는, 하기 일반식의 화합물을 제조하는 방법:
    상기 식에서 R2'은 각각 동일하거나 상이한 하이드록시 보호그룹이다.
  10. a) 하기 일반식 (Ⅲ)의 화합물 또는 그의 혼합물을 아자이드 챈핵체와 반응시키고, b) 단계 a)로부터의 반응 생성물을 환원시키고, c) 단계 b)로부터의 반응 생성물을 임의로 염화시키고, d) 일반식 (Ⅰ)의 화합물을 하기 일반식(Ⅵ)의 비환형 화합물과 축합시키고, e) 단계 d)로부터의 반응 생성물을 환화시키고, f) 단계 e)로부터의 반응 생성물을 임의로 탈보호시키고, g) 단계 f)로부터의 반응 생선물의 4-위치의 하이드록시 작용기를 아민기로 전화시키며, h) 단계 g)로부터의 반응 생성물을 임의로 염화시킴을 포함하는 하기 일반식(Ⅴ) 화합물 또는 그의 염의 제조 방법.
    상기 식에서 R1은 이탈 그룹이고, R2는 각각 H이거나, 또는 각각 동일하거나 상이한 하이드록시 보호그룹이고, R3은 H, C1-C4알킬, 브로모, 클로로, 플루오로 또는 요오도이고, R4는 NH2또는 OH이고, R5는 C1-C4알킬이고, R2'은 각각 동일하거나 상이한 하이도록시 보호 그룹이다.
  11. 하나 이상의 약학적으로 허용가능한 담체, 부형제 또는 희석제와 함께, 활성 성분으로서 제10항의 일반식 (Ⅴ) 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염을 포함하는 약학 제제.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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