KR880007559A - 위치 23에서 술포닐기를 갖는 스테로이드생성물, 이들의 제조방법, 20-케토프레그난계열생성물의 제조를 위한 이들의 용도 및 이 용도달성을 위한 중간체 - Google Patents

위치 23에서 술포닐기를 갖는 스테로이드생성물, 이들의 제조방법, 20-케토프레그난계열생성물의 제조를 위한 이들의 용도 및 이 용도달성을 위한 중간체 Download PDF

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Abstract

내용 없음.

Description

위치 23에서 술포닐기를 갖는 스테로이드생성물, 이들의 제조방법, 20-케토 프레그난계열생성물의 제조를 위한 이들의 용도 및 이 용도달성을 위한 중간체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (9)

  1. 다음 일반식(Ⅰ)을 갖는 생성물 :
    상기식에서 R1은 수소원자 또는 메틸기를 나타내고, R2는 메틸기 또는 에틸기를 나타내고, 고리 A,B,C 및 D는 임의로 하나 또는 그 이상의 이중결합을 가지며 하나 또는 그 이상의 임의로 보호된 히드록실 작용기 또는 케톤 작용기, 하나 또는 그 이상의 할로겐원자, 하나 또는 그이상의 C1-C4알킬기 또는 알콕시기, 또는 하나 또는 그이상의 C2-C4알케닐기 또는 알키닐기에 의해서 임의로 치환되고, R은 할로겐원자, 히드록실기, C1-C6알콕시기, C7-C15아르알콕시기,기(여기서 R3및 R4는 같거나 또는 서로다르며, 각각 수소원자, C1-C6알킬기, C7-C15아르알킬기를 나타내거나 또는 R3및 R4는, 이들이 결합되어 있는 질소원자와 함께, 산소원자 및 질소원자로부터 선택된 또 하나의 헤테로원자를 임의로 함유하는 헤테로고리를 형성한다), C1-C6알킬티오기, 많아야 C15의 아릴티오기 또는 아르알킬티오기롤 나타낸다.
  2. 제1항에서, R1및 R2가 각각 메틸기를 나타내고, 고리 A,B,C 및 D가 임의로 보호된 히드록실 작용기를 3위치에서 갖고 있고 또 6,7,11및 12위치에 있는 임의로 보호된 히드록실 작용기와 7,11 및 12위치에 있는 임의로 보호된 케톤 작용기로부터 선택된 하나 또는 몇개의 다른 작용기를 임의로 갖고 있고, 그리고 R가 할로겐원자, 히드록실기, 많아야 C4의 알콜시기 또는기(여기서및는 수소원자, 많아야 C4의 알킬기를 나타내거나 또는 R'3및 R'4는, 이들이 결합되어 있는 질소 원자와 함께, 피페리디노기, 피롤리디노기 또는 모르폴리노기를 형성한다)를 나타냄을 특징으로 하는 일반식(Ⅰ)을 갖는 생성물.
  3. 제1또는 2항에서, 고리 A,B,C및 D가 임의로 보호된 히드록실 작용기를 3위치에서 갖고 있고 또 위치 12에 있는 임의로 보호된 히드록실 작용기 및 위치 11또는 12에 있는 임의로 보호된 케톤 작용기로부터 선택된 하나 또는 몇개의 다른 작용기를 임의로 갖고 있고, 그리고 R가 염소원자 또는 히드록실기를 나타냄을 특징으로 하는 일반식(Ⅰ)을 갖는 생성물.
  4. 제1내지 3항중의 어느한항에서, 일반식(Ⅰ)을 갖는 생성물이 다음과같은 것들임을 특징으로 하는 생성물 : -3-알파-포르밀옥시-11-옥소-23-술피닐-5-베타-콜란-24-오산 ; -3-알파-히드록시-11-옥소-23-술피닐-5-베타-콜란-24오산.
  5. 다음일반식(Ⅱ)를 갖는 생성물을 우선 시약으로 처리하여 산 할로겐화물을 형성하고, 3차 염기로 처리하고 이어서 티오닐 클로라이드로 처리한후 임의로 물, 알칸올, 아르알칸올, 식를 갖는 1급 또는 2급 아민, 알킬티올, 아릴 티올 또는 아르알킬티올로 처리하여 일반식(Ⅰ)을 갖는 원하는 생성물을 얻음을 특징으로하는, 일반식(Ⅰ)을 갖는 생성물의 제조방법 :
    상기식에서 A,B,C,D,R1,R2,R3및 R4는 제1항에 정의된 바와같다.
  6. R이 히드록실기를 나타낼때의 일반식(Ⅰ)을 갖는 생성물을 산 할로겐화물 형성 시약으로 임의로 처리하여 R가 할로겐 원자를 나타내는 일반식(Ⅰ)을 갖는 생성물을 얻거나 또는 R가 제1항에 지시된 의미를 나타내는 일반식(Ⅰ)을 갖는 생성물을 할로겐화 시약으로 처리하여 R가 할로겐원자를 나타내는 중간체 생성물을 얻어 이것을 임의로 물, 알칸올, 식를 갖는 1급 또는 2급아민, 알킬티올, 아릴티올 또는 아르알킬티올로 처리하여 다음 일반식(Ⅲ)을 갖는 생성물을 얻고 이것을 탈수소할로겐 화제와 반웅시킨후 다시 산화분해제와 반응시켜 일반식(Ⅳ)를 갖는 원하는 생성물을 얻음을 특징으로하는, 일반식(Ⅳ)를 갖는 생성물의 제조를 위한 일반식(Ⅰ)을 갖는 생성물의 용도 :
    상기식에서 A,B,C,D,R1,R2,R3및 R4는 상기에 정의된 바와같다.
  7. 산할로겐화물형성제, 3차염기, 그리고 티오닐 클로라이드를 일반식(Ⅰ)을 갖는 생성물에 순서대로 반응시켜 다음 일반식(IA)를 갖는 생성물을 얻고, 이 생성물에 할로겐화 시약을 반응시킨후 임의로 물, 알칸올, 아르알칸올, 식를 갖는 1급 또는 2급 아민으로 처리하여 일반식(Ⅲ)을 갖는 생성물을 얻고 이 생성물을 탈수소할로겐화제와 반응시킨후 다시 산화분해제와 반응시켜 일반식(Ⅳ)를 갖는 원하는 생성물을 얻음을 특징으로하는, 제6항에 따른 일반식(Ⅳ)를 갖는 생성물의 제조방법 :
    상기식에서 A,B,C,D,R1,R2,R3및 R4는 상기에 정의된바와 같고, Hal1은 할로겐원자를 나타낸다.
  8. 사용된 산 할로겐화물 형성제가 티오닐 콜로라이드임을 특징으로하는 제5내지 7항중의 한항에따른 방법.
  9. 신규 공업적 생성물로서, 다음 일반식(Ⅲ)을 갖은 생성물 :
    상기식에서 A,B,C,D,R1및 R2는 제1항에 정의된 바와같고, Hal은 할로겐원자를 나다낸다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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