KR940005616A - 아졸 화합물, 그의 제법 및 용도 - Google Patents

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Abstract

항진균제로서 포유류의 균감염을 예방 및 치료하는데 유요한 하기 식(Ⅰ)로 표시되는 아졸 화합물 또는 그의 염:
[식중, Ar은 치환된 페닐기이고; R1및 R2는 각기 수소원자 또는 저급 알킬기 이거나, 또는 R1및 R2는 서로 결합하여 저급 알킬렌기를 형성할 수 있고; R3는 탄소원자를 통해 결합된 기이며; R4는 수소원자 또는 아실기이고; X는 질소원자 또는 메틴기이며; Y및 Z는 각기 저급 알킬기로 임의로 치환될 수 있는 메틸기 또는 질소원자이다.]

Description

아졸 화합물, 그의 제법 및 용도
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (32)

  1. 하기식(Ⅰ)로 표시되는 아졸 화합물 또는 그의 염:
    [식중, Ar은 치환된 페닐기이고; R1및 R2는 각기 수소원자 또는 저급 알킬기 이거나, 또는 R1및 R2는 서로 결합하여 저급 알킬렌기를 형성할 수 있고; R3는 탄소원자를 통해 결합된 기이며; R4는 수소원자 또는 아실기이고; X는 질소원자 또는 메틸기이며; Y는 Z는 각기 저급 알킬기로 임의로 치환될 수 있는 메틸기 또는 질소원자이다]
  2. 제1항에 있어서, X가 질소원자인 화합물 또는 그의 염.
  3. 제1항에 있어서, R4가 수소원자인 화합물 또는 그의 염.
  4. 제1항에 있어서, R1및 R2가 각기 수소원자 또는 저급 알킬기인 화합물 또는 그의 염.
  5. 제4항에 있어서, R1및 R2로 표시되는 저급 알킬기가 메틸기인 화합물 또는 그의 염.
  6. 제1항에 있어서, Ar이 할로겐, 할로겐화 저급 알킬기 및 할로겐화 저급 알콕시기로 부터 각각 선택된 1∼3치환체를 갖는 페닐기인 화합물 또는 그의 염.
  7. 제1항에 있어서, Ar이 할로겐 치환 페닐기가 2, 4-디플루오로페닐기인 화합물 또는 그의 염.
  8. 내용 없음
  9. 제1항에 있어서, R3가 임의로 치환된 지방족 또는 방향족 탄화수소 잔기 이거나 또는 임의로 치환된 방향족 복소환식 기인 화합물 또는 그의 염.
  10. 제9항에 있어서, R3가 임의로 치환된 방향족 탄화수소 잔기인 화합물 또는 그의 염.
  11. 제1항에 있어서, R3가 치환 페닐기인 화합물 또는 그의 염.
  12. 재11항에 있어서, R3가 할로겐 원자로 치환된 페닐기인 화합물 또는 그의 염.
  13. 제11항에 있어서 R3가 할로알킬기로 치환된 페닐기인 화합물 또는 그의 염.
  14. 제11항에 있어서, R3가 할로알킬기로 치환된 페닐기인 화합물 또는 그의 염.
  15. 제12항에 있어서, R3가 4-클로로페닐인 화합물 또는 그의 염.
  16. 제13항에 있어서, R3가 4-트리플루오로메틸페닐인 화합물 또는 그의 염.
  17. 제14항에 있어서, R3가 4-트리플루오로메톡시페닐인 화합물 또는 그의 염.
  18. 제14항에 있어서, R3가 4-(2, 2, 2-트리플루오로에톡시)페닐기인 화합물 또는 그의 염.
  19. 제14항에 있어서, R3가 4-(1, 1, 2, 2-테트라플루오로에톡시)페닐기인 화합물 또는 그의 염.
  20. 제14항에 있어서, R3가 4-(2, 2, 3, 3-테트라플루오로에폭시)페닐인 화합물 또는 그의 염.
  21. 제1항에 있어서, R3가 4-(2, 2, 3, 3, 3-펜타플루오로프로폭시)페닐인 화합물 또는 그의 염.
  22. 제1항에 있어서, Y및 Z은 각기 메틸기로 임의로 치환될 수 있는 메틸기 또는 질소원자인 화합물 또는 그의 염.
  23. 제1항에 있어서, Y및 Z은 각기 어느 하나가 질소원자이고, 다른하나는 메틸기인 화합물 또는 그의 염.
  24. 제1항에 있어서, 2-[(1R, 2R)-2-(2, 4-디플루오로페닐)-2-히록시-1-메틸-3-(1H-1, 2, 4-트리아졸-1-일)프로필]-4-(4- 트리플루오로메톡시페닐)-3(2H,4H)-1, 2, 4-트리아졸론인 화합물 또는 그의 염.
  25. 제1항에 있어서, 2-[(1R, 22R)-2-(2, 4-디플루오로페닐)-2-히드록시-1-메틸-3-(1H-1, 2, 4-트리아졸-1-일)프로필]-4-[4-(2, 2, 3, 3 - 테트라플루오로프로폭시)페닐]-3(2H, 4H)-1, 2, 4-트리아졸론인 화합물 또는 그의 염.
  26. 제1항에 있어서, 2-[(1R, 2R)-2-(2,4-디플루오로페닐)-2-히드록시-1-메틸-3-(1H-1, 2, 4-트리아졸-1-일)프로필]-4-[4-(1, 1, 2, 2-테트라플루오로에톡시)페닐]-3(2H, 4H)-1, 2, 4-트리아졸론인 화합물 또는 그의 염.
  27. 제1항에 있어서, 2-[(1R, 2R)-2-(2,4-디플루오로페닐)-2-히드록시-1-메틸-3-(1H-1, 2, 4-트리아졸-1-일)프로필]-2-(4-트리플루오로메톡시페닐)-3(2H,4H)-1, 2, 4-트리아졸인 화합물 또는 그의 염.
  28. 제1항에 있어서, 2-[(1R, 2R)-2-(2,4-디플루오로페닐)-2-히드록시-1-메틸-3-(1H-1, 2, 4-트리아졸-1-일)프로필]-4-[4-(2, 2, 2-트리플루오로에톡시)페닐]-3(2H,4H)-1, 2, 4-트리아졸인 화합물 또는 그의 염.
  29. 제1항에 있어서, 2-[(1R, 2R)-2-(2,4-디플루오로페닐)-2-히드록시-1-메틸-3-(1H-1, 2, 4-트리아졸-1-일)프로필]-2-[4-(2, 2, 2-트리플루오로에톡시)페닐]-3(2H,4H)-1, 2, 4-트리아졸인 화합물 또는 그의 염.
  30. 제1항에 있어서, 4-[(1R, 2R)-2-(2,4-디플루오로페닐)-2-히드록시-1-메틸-3-(1H-1, 2, 4-트리아졸-1-일)프로필]-2-[4-(1,1,2,2-테트라플루오로에톡시)페닐]-3(2H,4H)-1, 2, 4-트리아졸인 화합물 또는 그의 염.
  31. [식중, 기호는 상기 식(Ⅰ)에서 정의한 바와 동일한 의미를 갖는다.]
    (i)상기 식(Ⅱ)로 표시되는 화합물과 상기식(Ⅲ)으로 표시되는 화합물 또는 그의 염을 반응시키거나 , 또는
    [식중, 기호는 상기 식(Ⅰ)에서 정의한 바와 동일한 의미를 갖는다.]
    (ii) 상기 식(Ⅳ)로 표시되는 화합물 또는 그의 염과 상기 식(Ⅴ)으로 표시되는 화합물 또는 그의 염을 반응시킨 후 필요하다면 아실화 반응을 수행하는 것을 포함하는 제1항 기재의 식(Ⅰ)의 화합물 또는 그의 염의 제조방법.
  32. 제1항에서 정의된 상기식(Ⅰ)로 표시되는 아졸 화합물 또는 그의 약제학적 허용 가능한 염의 유효량의 담체, 부형제 또는 희석제를 함유하는 항진균성 조성물.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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