KR900005977A - 안정한 옥사페넴-3-카르복실산, 및 β-락타마제 억제제로서 이 화합물의 용도 - Google Patents

안정한 옥사페넴-3-카르복실산, 및 β-락타마제 억제제로서 이 화합물의 용도 Download PDF

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Abstract

내용 없음

Description

안정한 옥사페넴-3-카르복실산, 및 β-락타마제 억제제로서 이 화합물의 용도
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (10)

  1. 하기 일반식의 화합물, 이들의 제약상 허용되는 염, 에스테르 및 아미드 유도체, 및 통상적인 항생제 및 제약부형제를 함유함을 특징으로 하는 약제.
    식중, R1및 R2는 상호 독립적으로, 수소 원자를 나타내거나, 또는 탄소-탄소 단일 결합을 통해 분자의 다른 부분에 결합된, 탄소수 1 내지 10개의 제약상 허용되는 기를 나타내고, R3,R4및 R5는 상호 독립적으로, 탄소-탄소 단일 결합에 의해 분자의 다른 부분에 결합된, 탄소수 1 내지 10개의 제약상 허용되는 기를 나타낸다.
  2. 하기 일반식의 화합물의 치료 유효량, 통상적인 항생제, 및 재약 부형제를 함유하는 투여량 단위 형태임을 특징으로 하는 약제.
    식중, R1및 R2는 상호 독립적으로, 수소 원자를 나타내거나, 또는 탄소-탄소 단일 결합을 통해 분자의 다른 부분에 결합된, 탄소수 1 내지 10개의 제약상 허용되는 기를 나타내고, R3,R4및 R5는 상호 독립적으로, 탄소-탄소 단일 결합에 의해 분자의 다른 부분에 결합된, 탄소수 1 내지 10개의 제약상 허용되는 기를 나타낸다.
  3. 제1항에 있어서, 하기로 정의되는 일반식의 화합물을 함유함을 특징으로 하는 약제, 즉, R1및 R2는 상호 독립적으로, 수소 원자를 나타내거나, 또는 탄소-탄소 단일 결합을 통해 분자의 다른 부분에 결합된, 탄소수 1 내지 10개의 제약상 허용되는 기[여기에서, 이들 기는 치환 가능한 알킬, 알케닐, 알키닐, 사이클로알킬, 알킬사이클로알킬, 알킬사이클로알케닐, 사이클로알킬알킬, 알케닐사이클로알킬, 사이클로알케닐알킬, 아릴, 아랄킬, 아랄케닐, 아랄키닐, 카르복실 또는 시아노기 (여기에서 분자내 알킬, 알케닐 또는 알키닐 부분은 1 내지 6개의 탄소원자를 갖고, 분자내 사이클로알킬 또는 사이클로알케닐 부분은 3 내지 6개의 탄소원자를 가지며, 분자내 아릴 부분은 6 내지 10개의 탄소원자를 가짐), 헤테로아릴, 헤테로아랄킬, 헤테로아랄케닐, 헤테로아랄키닐, 알킬헤테로아릴, 헤테로사이클릴, 헤테로사이클릴알킬, 헤테로사이클릴알케닐, 헤테로사이클릴알키닐 또는 알킬헤테로사이클릴기(여기에서 분자내 알킬, 알케닐 또는 알키닐 부분은 1 내지 6개의 탄소원자르 갖고, 분자내 헤테로아로마 또는 헤테로사이클 부분은 모노사이클 또는 비사이클로서, 3 내지 10개의 고리 원자를 갖고, 이 고리 원자중 1개 이상은 산소, 황 및 질소원자중에서 선택됨)이고, 여기에서 상기 기의 치환체는 보호 가능한 히드록실, 히드록시알콕시, 아미노알콕시, 아미디노알콕시, 알콕시, 아실옥시, 아릴옥시, 헤테로아릴옥시, 헤테로사이클릴옥시, 카르바모일, 카르바모일옥시, 티오카르바모일, 티오카르바모일옥시, 알킬카르바모일옥시, 알킬티오카르바모일옥시, 메르캅토, 알킬티오, 히드록시알킬헤테로아릴티오, 헤테로사이클릴티오, 카르바모일티오, 알킬카르바모일티오, 티오카르바모일티오, 알킬티오카르바모일티오, 보호가능한 아미노, 모노알킬아미노, 디알킬아미노, 옥소, 보호가능한 옥시미노 또는 알킬이미노, 디알킬아미노, 옥소, 보호가능한 옥시미노 또는 알킬이미노, 테트라알킬암모늄, 사이클로알킬아미노, 아릴아미노, 헤테로아릴아미노, 헤테로사이클릴아미노, 아미지노, 알킬아미디노, 구아니디노, 알킬구아니디노, 카르바모일아미노, 알킬카르바모일아미노, 티오카르바모일, 아미노, 알킬티오카르바모일아미노, 니트로, 염소, 브롬, 불소, 요오드, 아지도, 시아노, 알킬술피닐, 알킬술포닐, 술폰아미도, 술파모일옥시, 알킬술포닐옥시기, 또는 보호가능한 술포, 술폭시 또는 카르복실기일 수 있고, 이 치환은 상호 독립적으로, 1회 또는 수회 발생하며, 분자내알킬 부분은 1 내지 6개의 탄소원자를 갖고, 분자내 아릴 부분은 6 내지 10개의 탄소 원자를 가지며, 분자내 헤테로아로마 또는 헤테로사이클 부분은 모노사이클 또는 비사이클로, 3 내지 10개의 고리원자(여기에서 고리원자중 1개 이상은 산소, 황 및 질소원자중에서 선택됨)를 가짐]를 나타내고 R3,R4및 R5는 상호 독립적으로, 탄소-탄소 단일 결합을 통하여 분자의 다른 부분에 결합된, 상기 제약적으로 허용되는 기 중에서 선택된다.
  4. 제1항에 있어서, 일반식 중 R3,R4및 R5는 상기 정의한 바와 같고, R1및 R2는 상호 독립적으로 수소원자, 각각 탄소수 1-6개의 알킬, 보호가능한 디히드록시 알킬기를 나타내는 화합물, 통상적인 항생제 및 제약 부형제를 함유함을 특징으로 하는 약제.
  5. 제1항에 있어서, 일반식 중 R1및 R2는 상기 정의한 바와 같고, R3및 R4는 메틸기를 나타내고, R5는 하기의 기 중에서 선택되는 화합물, 통상적인 항생제 및 제약부형제를 함유함을 특징으로 하는 약제.
    즉,
  6. 하기 일반식의 화합물, 이들의 생리학상 허용되는 염, 에스테르 및 아미드 유도체의 β-락타마제 억제제로서의 용도.
    식중, R1및 R2는 상호 독립적으로, 수소 원자를 나타내거나, 또는 탄소-탄소 단일 결합을 통해 분자의 다른 부분에 결합된, 탄소수 1 내지 10개의 제약상 허용되는 기를 나타내고, R3,R4및 R5는 상호 독립적으로, 탄소-탄소 단일 결합에 의해 분자의 다른 부분에 결합된, 탄소수 1 내지 10개의 제약상 허용되는 기를 나타낸다.
  7. β-락타마제 억제용 의약의 제조에 있어서, 하기 일반식의 화합물, 이들의 제약상 허용되는 염, 에스테르 및 아미드 유도체의 용도.
    식중, R1및 R2는 상호 독립적으로, 수소 원자를 나타내거나, 또는 탄소-탄소 단일 결합을 통해 분자의 다른 부분에 결합된, 탄소수 1 내지 10개의 제약상 허용되는 기를 나타내고, R3,R4및 R5는 상호 독립적으로, 탄소-탄소 단일 결합에 의해 분자의 다른 부분에 결합된, 탄소수 1 내지 10개의 제약상 허용되는 기를 나타낸다.
  8. 하기 일반식의 화합물을 페닐실린 및 (또는 세팔로스포린과 혼합하고, 이 혼합물을 제약상 허용되는 액상 또는 고상 부형제와 혼입하여 적합한 투여량 단위형태로 제조함을 특징으로 하는 의약 제조방법.
    식중, R1및 R2는 상호 독립적으로, 수소 원자를 나타내거나, 또는 탄소-탄소 단일 결합을 통해 분자의 다른 부분에 결합된, 탄소수 1 내지 10개의 제약상 허용되는 기를 나타내고, R3,R4및 R5는 상호 독립적으로, 탄소-탄소 단일 결합에 의해 분자의 다른 부분에 결합된, 탄소수 1 내지 10개의 제약상 허용되는 기를 나타낸다.
  9. 제8항에 있어서, β-락타마제 억제제를 페넴, 카타페넴 또는 모노락탐과 혼합된 의약으로 조제함을 특징으로 하는 방법.
  10. 제8항에 있어서, β-락타마제 억제제를 암피실린, 암옥시실린, 아즐로실린, 메즐로실린, 티카르실린, 세포페아존, 세팔렉신, 세푸도어, 세팔로리딘, 세파졸린, 세프트라지딘, 메티실린, 메실리남, 페니실린, G, 아즈트레오남, 포름이미노티에나마이신 또는 목살락탐과 혼합된 의약으로 조제함을 특징으로 하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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