KR880003956A - 신규 세팔로스포린 화합물 - Google Patents
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내용 없음
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (13)
- 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 그의 염 및 용매화물(수화물 포함).상기식중, R1및 R2는 서로 동일하거나 또는 상이할 수 있으며, 각각 수소 원자 또는 카르복실 차단기이고, R3은 수소 원자 또는 아미노 보호기이고, R4및 R5는 각각 히드록시 또는 치환 히드록시기이거나, 또는 R4및 R5는 함께 시클릭 보호디올기이고, Z는 -S- 또는 -SO-이고, 점선으로 연결된 2-,3- 및 4-위치는 화합물이 세프-2-엠 또는 세프-3-엠 화합물임을 나타낸다.
- 제1항에 있어서, 일반식(Ⅰa)의 화합물 및 그의 비독성염, 용매화물(수화물 포함)및 대사적으로 불안정한 에스테르.상기 식중, R4a는 히드록시 또는 에세톡시이고, R5a는 히드록기 또는 아세톡시기이다.
- 제2항에 있어서, 옥심 에테르화기가 S-배열을 갖는 일반식(Ⅰa)의 화합물.
- (6R,7R,2′Z,S)-7-[2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-[(카르복시)(3,4-디하드록시페닐)메톡시이미노]아세트아미도]세프-3-엠-4-카르복실산, 및 그의 비독성염, 용매화물(수화물 포함)및 대사적으로 불안정한 에스테르.
- 결정성 수화형인 제4항의 화합물.
- 3700-2100(브로도), 1760, 1720, 1660, 1555, 1520, 1350, 1300, 1290, 1240, 1215, 1170, 1155, 1120, 1030, 1000, 920, 860 및 755㎝-1에서 흡수띠를 포함하는 적외선 스펙트럼을 특징으로 하는 제5항의 결정형 수화 화합물.
- 다음과 같은 X선 회절 패턴(옹스트롬 단위의 d 면간격 및 퍼센트 강도로 표시됨)을 특징으로 하는 제5항의 결정형 수화 화합물.12.5(21) : 9.97(37) : 9.51(22) : 6.79(11) : 6.33(35) : 5.29(10) : 4.76(30) : 4.63(100) : 4.39(54) : 4.32(5) : 4.18(15) : 4.09(31) : 3.91(24) : 3.78(69) : 3.69(17) : 3.61(9) : 3.52(12) : 3.48(21) : 3.42(6) : 3.33(37) : 3.15(36) : 3.07(22) : 3.02(4) : 2.96(36) : 2.85(9) : 2.78(3) : 2.75(3) : 2.65(11) : 2.59(49) : 2.50(6) : 2.44(9) : 2.38(6) : 2.31(3) : 2.27(4) : 2.20(5) : 2.16(9) : 2.10(10) : 2.05(4) : 2.01(9)
- 하기 일반식(Ⅱ)의 화합물 또는 그의 염 또는 7-N-실릴 유도체를 하기 일반식(Ⅲ)의 화합물 또는 그의 염 또는 이에 대응하는 아실화제를 사용하여 아실화시킨 후, 필요 및(또는) 각 목적에 따라서 다음과 같은 임의의 반응 즉, ⅰ) Δ2-이성질체를 목적하는 Δ3-이성질체로 전환시키고, ⅱ)Z가 -SO-인 화합물을 환원시켜 Z가 -S-인 화합물을 생성하고, ⅲ) 카르복실기를 대사적으로 불안정한 비독성 에스테르 기능기로 전환시키고, ⅳ) 비독성염 또는 용매화물을 생성하고, ⅴ) 임의의 카르복실 차단기 및(또는) N-보호기를 제거하고, ⅵ) 임의의 히드록시 차단기를 제거하는 반응을 적당한 순서로 행하는 것으로 되는 제1항에서 정의한 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 그의 염 또는 용매화물의 제조 방법.상기 식 중, R1, R2, R3, R4, R5, Z 및 점선은 제1항에서 정의한 바와 같다.
- (6R,7R,2′Z,S)-7-[2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-[(카르복시)(3,4-디하드록시페닐)메톡시이미노]아세트아미도]세프-3-엠-4-카르복실산, 또는 그의 산부가염 또는 염기염 또는 상기염의 용매화물의 수용액을 생성하고, 이로부터 상기 수화물을 결정화시키는 것으로 되는 제5항의 결정형 수화물의 제조방법.
- (6R,7R,2′Z,S)-7-[2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-[(카르복시)(3,4-디하드록시페닐)메톡시이미노]아세트아미도]세프-3-엠-4-카르복실산의 산부가염 또는 염기염 또는 그의 용매화물의 수용액을 생성하고, 상기 용액의 pH를 1.0 내지 4.0으로 조절시키는 것으로 되는 제5항의 결정형 수화물의 제조 방법.
- 유효 성분으로서 제2항에서 정의한 일반식 (Ⅰa)의 화합물로 되는 제약 조성물.
- 제11항에 있어서, 유효 성분이 제4항에서 정의한 화합물인 제약 조성물.
- 제12항에 있어서, 유효 성분이 제5항의 결정형 수화 화합물인 제약 조성물.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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