KR850007428A - 세파로스포린 화합물의 제조방법 - Google Patents

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Abstract

내용 없음

Description

세파로스포린 화합물의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (8)

  1. 하기 일반식(Ⅱ)의 화합물 또는 이의 염 또는 4-위치에서 일반식 -COOR3(여기서 R3는 카르복실 차단기이다)의 기를 갖고 연합된 음이온를 갖는 상응하는 화합물을 하기 일반식(Ⅲ)의 화합물과 반응시킴을 특징으로 하여, 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 4-위치에서 일반식 COOR3(여기서 R3는 상기 정의된 바와 같다)의 기를 갖고 연합된 음이온를 갖는 상응하는 화합물 및 이의 염을 제조하는 방법.
    상기 식에서, R1은 아미노 또는 보호된 아미노기이고, R2는 수소 또는 카르복실 차단기이며, B는또는이고, 2-,3- 및 4-위치를 연결하는 점선은 화합물이 세프-2-엠 또는 세프-3-엠 화합물임을 나타내며, X는 이탈기이고, 웨이브 라인(wavy line)은 화합물이(syn) 및 또는(anti) 배열중에 있을 수 있음을 나타낸다.
  2. 제1항에 있어서, 일반식(Ⅲ)의 화합물이 티오우레아인 방법.
  3. 제1 또는 2항에 있어서, 반응을 임의로는 물의 존재하에, 알코올, 에테르, 아미드, 에스테르, 니트릴, 니트로알칸, 술폭시드, 술폰 또는 탄화수소 용매, 또는 이들의 둘 이상의 혼합물 중에서 수행하는 방법.
  4. 제1 내지 3항중 어느 하나에 있어서, 반응을 산결합제의 존재하에 수행하는 방법.
  5. 제1 내지 4항중 어느 하나에 있어서, 필요하거나 바람직하다면 먼저 형성된 일반식(Ⅰ)의 화합물을 하나 이상의 다음의 반응(ⅰ) B가인 화합물을 B가인 화합물로 환원; (ⅱ)-이성체를-이성체로 전환; (ⅲ) 카르복실-차단 또는 아미노보호기를 제거; 및 (ⅳ) 비-독성 염 또는 비-독성신지대사 치환성 에스테르의 형성등에 의해 일반식(Ⅰ)의 다른 화합물로 전환시켜 일반식(Ⅱ)의 화합물과 일반식(Ⅲ)의 화합물과의 반응을 계속하는 방법.
  6. 제1 내지 5항중 어느 하나에 있어서, 수득된 일반식(Ⅰ)의 화합물에서, R1이 아미노기를 나타내고, R2가 수소원자 또는 에스테르화가를 나타내고, 점선은 세프-3-엠 화합물을 나타내고 B는인 방법.
  7. 하기 일반식(Ⅳ)의 화합물 또는 이의 염, 예를들어 산부가염 또는 N-실릴유도체 또는 4-위치에서 일반식 COOR3의 기 및 연합된 음이온(여기서및 R3는 제 1항에서 정의된 바와 같다)를 갖는 상응하는 화합물을 하기 일반식(Ⅴ)의 산 또는 여기에 상응하는 아실화제로 아실화시키고, 이어서 필요하다면 카르복실보호기 R2a를 제거시킴을 특징으로 하여 제1항에서 정의된 바와 같은 일반식(Ⅱ)의 화합물을 제조하는 방법.
    상기 식에서, B, 점선, X 및 웨이브 라인은 상기 정의된 바와 같고, R2a는 카르복실 차단기를 나타낸다.
  8. 제7항에 있어서, 아실화를 반응계 자체내에서 형성된 제7항에서 정의된 바와 같은 일반식(Ⅴ)의 산의 활성형을 사용하여 수행하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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