KR890005124A - 세펨 화합물 및 이의 제조방법 - Google Patents

세펨 화합물 및 이의 제조방법 Download PDF

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Abstract

내용 없음

Description

세펨 화합물 및 이의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (10)

  1. 하기 일반식(I)의 세펨 화합물 및 이의 약제학적으로 허용되는 염.
    상기식에서, R1은 아미노 또는 보호된 아미노이고, R2는 하나 이상의 적당한 치환체(들)를 가질 수 있는 저급 알킬이고, R3는 COO, 카복시 또는 보호된 카복시이고, R4는 하이드록시(저급)알킬 또는 보호된 하이드록시(저급)알킬이고, R5는 아미노 또는 보호된 아미노이고, R6는 수소 또는 저급 알킬이고, X는 음이온이고, n은 0 또는 1이며, 단 (i) R3가 COO인 경우 n은 0이고, (ii) R3가 카복시 또는 보호된 카복시인 경우, n은 1이다.
  2. 제1항에 있어서, R1이 아미노, 아르(저급)알킬 아미노 또는 저급 알카노일아미노이고, R2가 1 내지 3개의 할로겐을 가질 수 있는 저급 알킬이고, R3가 COO, 카복시 또는 아르(저급)알콕시 카보닐이고, R4가 하이드록시(저급)알킬, 저급 알카노일옥시(저급)알킬 또는 카바모일옥시(저급)알킬이며, R5가 아미노 또는 저급 알카노일아미노인 화합물.
  3. 제2항에 있어서, R1이 아미노이고 R3가 COO또는 카복시인 화합물.
  4. 제3항에 있어서, R2가 저급 알킬 또는 디할로(저급)알킬인 화합물.
  5. 제4항에 있어서, R2가 메틸 또는 디플루오로메틸이고, R4가 2-하이드록시에틸, 2-포밀옥시에틸, 2-아세톡시 에틸 또는 2-카바모일옥시에틸이고, R5가 아미노, 포름아미도 또는 아세트아미도이며, R6가 수소 또는 메틸인 화합물.
  6. 제5항에 있어서, 7β-[2-(2-이미노티아졸-4-일)-2-메톡시이미노아세트아미도]-3-[3-아미노-2-(2-하이드록시에틸)-1-피라졸리오]메틸-3-세펨-4-카복실레이트(신 이성체) 또는 이의 황산염인 화합물.
  7. i) 일반식(II)의 화합물 또는 이의 아미노 그룹에서 반응성인 유도체 또는 이의 염을 일반식(III)의 화합물 또는 이의 카복시 그룹에서 반응성인 유도체 또는 이의 염과 반응시키거나, ii) 일반식(Ia)의 화합물 또는 이의 염에서 R1a에 있는 아미노 보호그룹을 제거 반응시켜 일반식(Ib)의 화합물 또는 이의 염을 수득하거나, iii) 일반식(IV)의 화합물 또는 이의 염을 일반식(V)의 화합물 또는 이의 염과 반응시키거나, IV) 일반식(Ic)의 화합물 또는 이의 염에서 R3b에 있는 카복시 보호그룹을 제거 반응시켜 일반식(Id)의 화합물 또는 이의 염을 수득하거나, V) 일반식(Ie)의 화합물 또는 이의 염에서 R4a에 있는 하이드록시 보호구릅을 제거 반응시켜 일반식(If)의 화합물 또는 이의 염을 수득하거나, VI) 일반식(Ig)의 화합물 또는 이의 염에서 R5a에 있는 아미노 보호그룹을 제거 반응시켜 일반식(Ih)의 화합물 또는 이의 염을 수득함을 특징으로 하는 일반식(I)의 세펨 화합물 또는 이의 염의 제조방법.
    상기식에서, R1은 아미노 또는 보호된 아미노이고, R2는 하나 이상의 적당한 치환체(들)을 가질 수 있는 저급 알킬이고, R3는 COO, 카복시 또는 보호된 카복시이고, R4는 하이드록시(저급)알킬 또는 보호된 하이드록시(저급)알킬이고, R5는 아미노 또는 보호된 아미노이고, R6는 수소 또는 저급 알킬이고, X는 음이온이고, n은 0 또는 1이며, 단 (i) R3가 COO인 경우, n은 0이고, (ii) R3가 카복시 또는 보호된 카복시인 경우, n은 1이며, R1a은 보호된 아미노이고, R3a는 카복시 또는 보호된 카복시이고, Y는 이탈그룹이고, R3b는 보호된 카복시이고, R3c는또는 카복시이고, R4a는 보호된 하이드록시(저급)알킬이고, R4b는 하이드록시(저급)알킬이며, R5a는 보호된 아미노이다.
  8. 활성성분으로서 제1항의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염을 약제학적으로 허용되는 담체와의 배합물로서 함유함을 특징으로 하는 약제학적 조성물.
  9. 제1항의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 염을 인간 또는 동물에 투여함을 특징으로 하는 감영성질환의 치료방법.
  10. 항 미생물체로서 사용하기 위한 제1항의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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