KR880001675A - 아실 유도체 - Google Patents

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KR880001675A
KR880001675A KR1019870007017A KR870007017A KR880001675A KR 880001675 A KR880001675 A KR 880001675A KR 1019870007017 A KR1019870007017 A KR 1019870007017A KR 870007017 A KR870007017 A KR 870007017A KR 880001675 A KR880001675 A KR 880001675A
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amino
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methyl
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KR1019870007017A
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알렌 알브레흐트 헤리
찬 카-콩
달톤 케이드 데니스
루드비히 덴 루돌프
바이겔레 만프레드
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쟝-쟈크 오가이
에프,호프만-라 로슈 앤드 캄파니 아크티엔게젤샤프트
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Abstract

내용 없음

Description

아실 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (68)

  1. 하기 일반식(Ⅰ)의 아실 유도체 및 이들 화합물의 가수분해가 용이한 에스테르 또는 염, 및 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 에스테르 또는 염의 수화물.
    상기식에서, m은 0.1 또는 2이고, R1은 수소 또는 아실 그룹이며, R2는 수소, 저급 알콕시, 아미노, 저급 알킬티오 또는 저급 알카노일아미노이고, R31은 수소, 저급 알킬, 저급 알케닐, C3내지 C7사이클로 알킬, 할로-저급 알킬 또는 할로-페닐이며, Z는 R30-C 또는 질소이고, R30은 수소 또는 할로겐이거나, R30및 R31이 함께 결합한 경우 C3내지 C5알킬렌 그룹, C2내지 C4알킬렌 모노-옥시 그룹 또는 C1내지 C2알킬렌 디옥시 그룹을 나타내며, R32는 수소, 할로겐, 저급 알킬 또는 1,2 또는 3개의 산소, 질소 및/또는 황 원자를 함유하는 임의로 치환된 5-또는 6-원 헤테로 사이클릭 환이고, R33은 수소 또는 할로겐이거나, R32및 R33이 함께 결합한 경우 C1내지 C4알킬렌 디옥시 그룹을 나타낸다.
  2. 제1항에 있어서, m은 0이고 R2는 수소인 화합물.
  3. 제1항 또는 2항에 있어서, Z는 R30-C(여기서 R30은 수소 또는 할로겐)이고, R31은 저급 알킬, 할로-저급 알킬 또는 C3내지 C7사이클로알킬이며, R32는 저급 알킬, 피페라지닐 또는 저급 알킬 피페라지닐이고, R33는 수소 또는 할로겐인 화합물.
  4. 제3항에 있어서, R30은 수소 또는 불소이고, R31은 에틸, 플루오로에틸 또는 사이클로프로필이며, R32는 피페라지닐 또는 4-메틸피페라지닐이고, R33은 수소 또는 불소인 화합물.
  5. 제1항 내지 4항중 어느 하나에 있어서, R1이 (a)하기 일반식 (A)의 지방족 그룹, (b)하기 일반식(B1)내지 (B7)중 어느 하나를 함유하는 카보사이클릭 방향족 그룹, (c)하기 일반식 (C1) 내지 (C5)중 어느 하나를 함유하는 헤테로 방향족 그룹 (d)하기 일반식(D)의 [[(4-치환된-2,3-디옥소-1-피페라지닐)카보닐]아미노]아릴아세틸 그룹, (e)하기 일반식(E)의 (치환된 옥시이미노)-아릴아세틸 그룹, (f)하기 일반식(F)의 (아실아미노)아릴 아세틸 그룹, 및 (g)하기 일반식(G)의 [[[3-치환된-2-옥소-1-이미다졸리디닐]카보닐]아미노]아릴 아세틸 그룹중에서 선택된 아실 그룹인 화합물.
    상기식에서, R5는 저급 알킬, C3내지 C7사이클로알킬, 저급 알콕시, 저급 알케닐, C3내지 C7사이클로알케닐 또는 사이클로헥사디에닐, 또는 1개이상의 할로겐, 시아노, 니트로, 아미노, 메르캅토, 저급 알킬티오, 또는 시아노메틸티오 그룹으로 치환된 저급 알킬 또는 저급 알케닐이고, n은 0,1,2 또는 3이고, R6, R7및 R8은 각각 독립적으로 수소, 할로겐, 하이드록시, 니트로, 아미노, 시아노, 트리플루오로메틸, 탄소수 1 내지 4의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 알콕시 또는 아미노메틸이며, R90은 아미노, 아실아미노, 하이드록시, 카복시염, 보호된 카복시, 포르밀옥시 또는 아지도이고, M은 양이온이며, R101은 1,2,3 또는 4개의 질소, 산소 및/또는 황 원자를 함유하는 치환되거나 비치환된 5-, 6- 또는 7-원 헤테로 사이클릭 환이고, R111은 저급 알킬, 하이드록시-저급 알킬 또는 일반식(여기서, R6, R7및 R8은 상기에서 정의한 바와 같다)의 방향족 그룹 또는 R101에서 정의한 바와 같은 사이클릭 환이고, R120은 저급 알킬 또는 치환된 저급 알킬(여기서, 저급 알킬 그룹은 1개이상의 할로겐, 시아노, 니트로, 아미노 및/또는 메르캅토 그룹으로 치환된다)이며, R130은 수소, 저급 알킬, C3내지 C7사이클로알킬, 카복시-C3내지 C7사이클로알킬 또는 치환된 저급 알킬 [여기서, 저급 알킬은 1개 이상의 할로겐, 시아노, 니트로, 아미노, 메르캅토, 저급 알킬티오, 방향족 그룹(상기의 R111에서 정의된 바와같다), 카복시(이의 염을 포함한다), 저급 알카노일아미노, 저급 알콕시카보닐, 페닐 메톡시카보닐, 디페닐메톡시카보닐, 하이드록시-저급 - 알콕시포스피닐, 디하이드록시포스피닐, 하이드록시-(페닐메톡시)-포스피닐 및/또는 디-저급-알콕시포스피닐 치환제로 치환된다]이고, R140은(여기서, R6, R7,, R8및 n은 전술한 바와 같다), 수소, 저급 알킬, 치환된 저급 알킬, 아미노, 저급 알칼아미노, (시아노 알킬)-아미노 또는 아실아미노이며, R15는 수소, 저급 알킬설포닐, -N=CHR111(여기서 R111은 상기에서 정의한 바와 같다), R16CO-(여기서, R16은 수소, 저급 알킬 또는 할로겐 치환된 저급알킬이다). 방향족 그룹 (R111에서 정의된 바와 같다). 저급 알킬 또는 치환된 저급 알킬(여기서, 저급 알킬그룹은 1개이상의 할로겐, 시아노, 니트로, 아미노 및/또는 메르캅토 그룹으로 치환된다)이다.
  6. 제1항 내지 5항중 어느 하나에 있어서, R1이 하기 일반식(B2)의 카보사이클릭 방향족 그룹을 함유하는 아실 그룹인 화합물.
    상기식에서, R40은 아미노, 아실아미노, 하이드록시, 카복시염, 벤질옥시카보닐, 포르말옥시 또는 아지도이고, R6, R7및 R8은 수소, 할로겐, 하이드록시, 니트로, 아미노, 시아노, 트리플루오로메틸, C1내지 C4알킬, C1내지 C4알콕시 또는 아미노메틸이다.
  7. 제6항에 있어서, R6, R7및 R8은 수소이고 R90은 수소 또는 하이드록시인 화합물.
  8. 제1항 내지 5항중 어느 하나에 있어서, R1이 하기 일반식(E)의 아실 그룹인 화합물.
    상기식에서, R101은 1,2,3 또는 4개의 질소, 산소 및/또는 황 원자를 함유하는 치환되거나 비치환된 5-, 6- 또는 7-원 헤테로 사이클릭 환(여기서, 헤테로 사이클릭 환은 할로겐, 하이드록시, 니트로, 아미노, 시아노, 트리플루오로메틸, C1내지 C4알킬 또는 C1내지 C4알콕시로 치환될 수 있다)이고, R103은 수소, 저급 알킬, C3내지 C7사이클로알킬, 카복시- C3내지 C7사이클로알킬 또는 치환된 저급 알킬[여기서, 저급 알킬은 1개이상의 할로겐, 시아노, 니트로, 아미노, 메르캅토, 저급 알킬티오, 방향족 그룹(5항의 R111에서 정의된 바와 같다), 카복시(이의 염을 포함한다), 저급 알카노일아미노, 저급 알콕시 카보닐, 페실메톡시카보닐, 디페닐메톡시카보닐, 하이드록시-저급-알콕시포스피닐, 디하이드록시포스피닐, 하이드록시(페닐메톡시)포스피닐 및/또는 디-저급-알콕시포스피닐 치환체로 치환된다]이다.
  9. 제1항 내지 5항 및 제8항중 어느 하나에 있어서, R1이 하기 일반식(Ⅰb)의 아실 그룹은 화합물.
    상기식에서, R20은 수소 또는 아미노 보호그룹이고 R21은 수소, 저급 알킬 또는 일반식(여기서 R22및 R23은 수소 또는 저급 알킬 또는 이들이 부착된 탄소원자와 함께 결합하여 3 내지 7원 카보사이클릭 환을 형성한다)의 그룹이다.
  10. 제9항에 있어서, R20은 수소이고, R21은 메틸 또는(여기서, R22및 R23은 수소 또는 메틸이다)인 화합물.
  11. 제1항에 있어서, 하기 일반식(Ⅰb2)의 화합물.
    상기식에서, R21은 제9항에서 정의한 바와 같고, Z, R31, R32및 R33은 제1항에서 정의한 바와 같다.
  12. 제1항 내지 11항중 어느 하나에 있어서, R21은 메틸 또는 일반식(여기서, R22및 R23은 수소 또는 메틸이다)의 그룹이고, Z는 R30-C(여기서, R30은 수소 또는 할로겐이다)이며, R31은 저급 알킬, 할로-저급 알킬 또는 C3내지 C7사이클로알킬이고, R32는 저급 알킬, 피페라지닐 또는 저급 알킬피페라지닐이며, R33은 수소 또는 할로겐인 화합물.
  13. 제12항에 있어서, R30은 수소 또는 불소이고, R31은 에틸, 플루오로에틸 또는 사이클로프로필이며, R32는 메틸, 4-메틸-피페라지닐 또는 피페라지닐 이고, R33은 수소 또는 불소인 화합물.
  14. 제1항에 있어서, [6R-6α, 7β(Z)]]-7-[[(2-아미노-4-티아졸릴)(R21-옥시아미노)아세틸]아미노]-3-[[[[6-R33, 8-R30, 1-R31-1, 4-디하이드로-7-(4-R34-1-피페라지닐)-4-옥소-3-퀴놀리닐]카보닐]옥시]메틸]-8-옥소-5-티아-1-아자비사이클로 [4,2,0]옥트-2-엔-카복실산[여기서, R33및 R30은 수소 또는 할로겐이고, R31은 수소, 저급 알킬 또는 2-할로겐 저급 알킬이며, R34는 수소 또는 저급 알킬이고, R21은 수소, 저급 알킬 또는 일반식(여기서, R22및 R23은 수소 또는 저급 알킬이다)의 그룹이다] 및 이의 염, 및 이러한 산 및 염의 수화물인 화합물.
  15. 제14항에 있어서, R21이 메틸인 화합물.
  16. 제15항에 있어서, R33및 R30은 수소 또는 불소이고, R31은 에틸 또는 2-플루오로에틸이며, R34는 메틸인 화합물
  17. 제16항에 있어서, R33및 R30은 불소이고, R31은 2-플루오로에틸인 화합물.
  18. 제15항에 있어서, R33은 불소이고, R30은 수소이며, R31은 2-플루오로에틸이고, R34는 메틸인 화합물.
  19. 제15항에 있어서, R33은 불소이고, R30은 수소이며, R31은 에틸이고, R34는 메틸인 화합물.
  20. 제15항에 있어서, R33은 불소이고, R31은 2-플루오로에틸이며, R30은 수소이고, R34는 메틸인 화합물.
  21. 제8항 내지 20항중 어느 하나에 있어서,
    그룹이 신-형태 또는 신-형태가 우세한 혼합물로서의 화합물.
  22. 제1항에 있어서, [6R-[6α·7β]]-3-[[[[6-R33, 8-30, 1-R31-1,4-디하이드로-7-(4-R34-1-피페라지닐)-4-옥소-3-퀴놀리닐]카보닐]옥시]메틸]-8-옥소-7-[(페녹시아세틸)아미노]-5-티아-1-아자비사이클로[4,2,0]-옥트-2-엔-2-카복실산(여기서, R33및 R30은 수소 또는 할로겐이고, R31은 수소, 저급 알킬 또는 2-할로겐 저급 알킬이며, R34은 수소 또는 저급 알킬이다)및 이의 염, 및 이러한 산 및 염의 수화물인 화합물.
  23. 제22항에 있어서, R33및 R30은 수소 또는 불소이고, R31은 에틸 도는 2-플루오로에틸이며, R34는 메틸인 화합물.
  24. 제23항에 있어서, R33및 R30은 불소이고, R31은 2-플루오로에틸인 화합물.
  25. 제22항에 있어서, R33은 불소이고, R30은 수소이며, R31은 2-플루오로에틸이고, R34는 메틸인 화합물.
  26. 제22항에 있어서, R33은 불소이고, R30은 수소이며, R31은 에틸 이고, R34는 메틸인 화합물.
  27. 제22항에 있어서, R33은 불소이고, R31은 2-플루오로에틸이며, R30은 수소이고, R34는 메틸인 화합물.
  28. 제1항에 있어서, [6R-[6α·7β]]-7-(포르밀아미노)-3-[[[[6-R33, 8-R30, 1-R31)-1,4-하이드로-7-(4-R34-1-피레라지닐-4-옥소-3-퀴놀리닐]카보닐]옥시]메틸]-8-옥소-5-티아-1-아자비사이클로 [4.2.0]옥트-2-엔-2-카복실산(여기서, R33및 R30은 수소 또는 할로겐이고, R31은 수소, 저급 알킬 또는 2-할로겐 저급 알킬이며, R34는 수소 또는 저급 알킬이다)및 이의 염, 및 이러한 산 및 염의 수화물인 화합물.
  29. 제28항에 있어서, R33및 R30은 수소 또는 불소이고, R31은 에틸 도는 2-플루오로에틸이며, R34는 메틸인 화합물.
  30. 제29항에 있어서, R33및 R30은 불소이고, R31은 2-플루오로에틸인 화합물.
  31. 제28항에 있어서, R33은 불소이고, R30은 수소이며, R31은 2-플루오로에틸이고, R34는 메틸인 화합물.
  32. 제28항에 있어서, R33은 불소이고, R30은 수소이며, R31은 에틸 이고, R34는 메틸인 화합물.
  33. 제28항에 있어서, R33은 불소이고, R31은 2-플루오로에틸이며, R30은 수소이고, R34는 메틸인 화합물.
  34. 제1항에 있어서, [6R-[6α·7β(Z)]]-7-[[(2-아미노-4-티아졸릴)(R21-옥시이미노)아세틸]아미노]-3-[[[[6-R33·8-R30·1-R31)-1, 4-디하이드로-7-(4-R34-1-피페라지닐)-4-옥소-3-퀴놀리닐]카보닐]옥시]메틸]-8-옥소-5-티아-1-아자비사이클로 [4.2.0]옥트-2-엔-카복실산[여기서, R33및 R30은 수소 또는 할로겐이고, R31은 수소, 저급 알킬 또는 2-할로겐 저급 알킬이며, R34는 수소 또는 저급 알킬이고, R21은 그룹(여기서, R22및 R23은 수소 또는 저급 알킬중에서 선택된 그룹이다)이다] 및 이의 염, 및 이러한 산 및 염의 수화물인 화합물.
  35. 제34항에 있어서, R22및 R23이 둘다 메틸인 화합물.
  36. 제35항에 있어서, R33및 R30은 수소 또는 불소이고, R31은 에틸 도는 2-플루오로에틸이며, R34는 메틸인 화합물.
  37. 제36항에 있어서, R33및 R30은 불소이고, R31은 2-플루오로에틸인 화합물.
  38. 제35항에 있어서, R33은 불소이고, R30은 수소이며, R31은 2-플루오로에틸이고, R34는 메틸인 화합물.
  39. 제35항에 있어서, R33은 불소이고, R30은 수소이며, R31은 에틸 이고, R34는 메틸인 화합물.
  40. 제35항에 있어서, R33은 불소이고, R31은 2-플루오로에틸이며, R30은 수소이고, R34는 메틸인 화합물.
  41. [6R-(6α,7β)]-3-[[[(1-에틸1,4-디하이드로-7-메틸-4-옥소-1,8-나프티리딘-3-일)카보닐]옥시]메틸]-8-옥소-7-[(페녹시아세틸)아미노]-5-티아-1-아자비사이클로(4.2.0)옥트-2-엔-2-카복실산 및 이의 염, 및 이 화합물 및 염의 수화물.
  42. [6R-(6α,7β)]-3-[[[(5-에틸5,8-디하이드로-8-옥소-1,3-디옥솔로[4,5-g]퀴놀린-7-일)카보닐 옥시 메틸-8-옥소-7-(페녹시아세틸)아미노-5-티아-1-아자비사이클로 4.2.0 옥트-2-엔-2-카복실산 및 이의 염, 및 이 화합물 및 염의 수화물.
  43. 6-(6,7)( )-7-(2-아미노-4-티아졸릴)(메톡시이미노)아세틸 아미노-3-(1-에틸-1,4-디하이드로-7-메틸-4-옥소-1,8-나프티리딘-3-일)카보닐 옥소 메틸-8-옥시-5-티아-1-아자비사이클로(4.2.0)옥트-2-엔-카복실산 및 이의 염, 및 이 화합물 및 염의 수화물.
  44. 6-(6,7)( )-7-(2-아미노-4-티아졸릴)(메톡시이미노)아세틸 아미노-3-(5-에틸-5,8-디하이드로-8-옥소-1,3-디옥솔로 ,5-퀴놀린-7-일)카보닐 옥시 메틸-8-옥소-5-티아-1-아자비사이클로(4.2.0)옥트-2-엔-2-카복실산 및 이의 염, 및 이 화합물 및 염의 수화물.
  45. [6R-(6α,7β)-3-[[[[1-에틸-6-플루오로-1ㅡ1,4-디하이드로-7-(4-포르밀-1-피페라지닐)-4-옥소퀴놀린-3-일]카보닐]옥시]-메틸]-8-옥소-7-[(페톡시아세틸)아미노]-5-티아-1-아자비사이클로 [4.2.0]옥트-2-엔-카복실산 및 이의 염, 및 이 화합물 및 염의 수화물.
  46. [6R-(6α,7β)-3-[[[[5-에틸-5,8-디하이드로-8-옥소-1,3-디옥솔로[4,5-g]퀴놀린-7-일)카보닐]옥시]-메틸]-7-[(2-티에닐아세틸)아미노]-8-옥소-5-티아-1-아자비사이클로 [4.2.0]옥트-2-엔-2-카복실산 및 이의 염, 및 이 화합물 및 염의 수화물.
  47. [6R-(6α,7β)-3-[[[[1-에틸-6-플루오로-1,4-디하이드로-7-(4-포르밀-1-피페라지닐)-4-옥소퀴놀린-3-일]카보닐]옥시]-메틸]-7-[(2-티에닐아세틸)아미노]-8-옥소-5-티아-1-아자비사이클로 [4.2.0]옥트-2-엔-2-카복실산 및 이의 염, 및 이 화합물 및 염의 수화물.
  48. [6R-(6α,7β)-3-[[[[1-에틸-6-플루오로-1,4-디하이드로-7-(1-피롤리디닐)-4-옥소퀴놀린-3-일]카보닐]옥소]-메틸]-8-옥소-7-[(페톡시아세틸)아미노]-5-티아-1-아자비사이클로 [4.2.0]옥트-2-엔-2-카복실산 및 이의 염, 및 이 화합물 및 염의 수화물.
  49. [6R-(6α,7β)(Z)-7-[[(2-아미노-4-티아졸릴)(메톡시이미노)아세틸]아미노]-3-[[[[1-에틸-6-플루오로-1,4-디하이드로-7-(1-피롤리디닐)-4-옥소퀴놀린-3-일]카보닐]옥시]메틸]-8-옥소-5-티아-1-아자비사이클로 [4.2.0]옥트-2-엔-2-카복실산 및 이의 염, 및 이 화합물 및 염의 수화물.
  50. [6R-(6α,7β)(Z)-7-[[(2-아미노-4-티아졸릴)(메톡시이미노)아세틸]아미노]-3-[[[[1-에틸-6-플루오로-1,4-디하이드로-7-(4-포르밀-1-피페라지닐)-4-옥소퀴놀린-3-일]카보닐]옥시]메틸]-8-옥소-5-티아-1-아자비사이클로 [4.2.0]옥트-2-엔-2-카복실산 및 이의 염, 및 이 화합물 및 염의 수화물.
  51. [6R-(6α,7β)-3-[[[[1-에틸-6-플루오로-1,4-디하이드로-7-(4-티오모르폴리닐)-4-옥소퀴놀린-3-일]카보닐]옥시]-메틸]-8-옥소-7-[(페녹시아세틸)아미놀-5-티아-1-아자비사이클로 [4.2.0]옥트-2-엔-2-카복실산 및 이의 염, 및 이 화합물 및 염의 수화물.
  52. [6R-(6α,7β)-3-[[[[1-에틸-6-플루오로-1,4-디하이드로-4-옥소-7-(1H-피롤-1-일)퀴놀린-3-일]카보닐]옥시]-메틸]-8-옥소-7-[(페톡시아세틸)아미노]-5-티아-1-아자비사이클로 [4.2.0]옥트-2-엔-2-카복실산 및 이의 염, 및 이 화합물 및 염의 수화물.
  53. [6R-(6α,7β)-3-[[[[5-(4-플루오로페닐)-5,8-디하이드로-8-옥소-1,3-디옥솔로 [4,5-g)퀴놀린-7-일]카보닐]옥시]-메틸]-8-옥소-2-카복실산 및 이의 염, 및 이 화합물 및 염의 수화물.
  54. [6R-(6α,7β)(Z)]-7-[[[[(2-아미노-4-티아졸릴)(메톡시이미노)아세틸]아미노]-3-[[[[1-에틸-6-플루오로-1,4-디아이드로-7-(4-티오모르폴리닐)-4-옥소-퀴놀린-3-일]카보닐]옥시]메틸]-8-옥소-5-타이-1-아자비사이클로 [4.2.0]옥트-2-엔-2-카복실산 및 이의 염, 및 화합물 및 염의 수화물.
  55. [6R-(6α,7β)(Z)]-7-[[[[(2-아미노-4-티아졸릴)(메톡시이미노)아세틸]아미노]-3-[[[[6,8-디플루오로-1-(2-플루오로에틸)-1,4-디하이드로-7-(4-메틸-1-피레라지닐)-4-옥소-퀴놀린-3-일]카보닐]옥시]메틸]-8-옥소-5-타이-1-아자비사이클로 [4.2.0]옥트-2-엔-2-카복실산 및 이의 염, 및 화합물 및 염의 수화물.
  56. [6R-(6α,7β)(Z)]-3-[[[[7-(3-아미노-1-피롤리디닐)-8-클로로-1-사이클로프로필-6-플루오로-1,4-디하이드로-4-옥소-3-퀴놀리닐]카보닐]옥시]메틸]-7-[[(2-아미노-4-티아졸릴)[(카복시-메톡시)-아미노]아세틸]아미노]-8-옥소-5-타이-1-아자비사이클로 [4.2.0]옥트-2-엔-2-카복실산 및 이의 염, 및 화합물 및 염의 수화물.
  57. [6R-(6α,7β)(Z)]-7-[[[[(3-아미노-4-피놀리디닐)-8-클로로-1-사이클로프로필-6-플루오로-1,4-디하이드로-4-옥소-3-퀴놀리닐]카보닐]옥시]메틸]-7-[[(2-아미노-4-티아졸릴)[(1-카복시-1-메틸에톡시)이미노]아세틸]아미노]-8-옥소-5-티아-1-아자비사이클로 [4.2.0]옥트-2-엔-2-카복실산 및 이의 염, 및 이 화합물 및 염의 수화물.
  58. [6R-(6α,7β)(Z)]-3-[[[[(7-아미노-1-피놀리디닐)-8-클로로-1-사이클로프로필-6-플루오로-1,4-디하이드로-4-옥소-3-퀴놀리닐]카보닐옥시]메틸]-7-[[(2-아미노-4-티아졸릴)(메톡시 아미노)아세틸]아미노]-8-옥소-5-타아-1-아자비 사이클로 [4.2.0]옥트-2-엔-2-카복실산 및 이의 염, 및 화합물 및 염의 수화물.
  59. 제1항 내지 58항중 어느 하나에 있어서, 약제학적 활성 물질로서 설명된 바와 같은 화합물.
  60. 제1항 내지 58항중 어느 하나에 있어서, 감염성 질병의 치료 및 예방용 약제학적 활성 물지로서 설명된 바와 같은 화합물.
  61. 제1항 내지 58항중 어느 하나에 따른 최송 생성물을 함유하는 약제학적 조성물.
  62. 제1항 내지 58항중의 어느 하나에 따른 최종 생성물을 함유하는 감염성 질병의 치료 및 예방용 약제학적 조성물.
  63. (a) 일반식(Ⅰ)의 카복실산의 가수분해가 용이한 에스테르를 제조하기 위해 하기 일반식(Ⅱ)의 화합물을 하기 일반식(Ⅲ)의 카복실산의 염과 반응 시키거나, (b)일반식 (Ⅰ)의 카복실산을 제조하기 위해 하기 일반식(Ⅳ)의 에스테르를 일반식(Ⅰ)의 카복실산으로 전환시키거나, (c)m이 0인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하기 위해 하기 일반식(Ⅴ)의 화합물을 환원시키거나, (d)m이 1 또는 2인 일반식(Ⅰ)의 화합물. 또는 이의 에스테르 또는 염을 제조하기 위해 하기 일반식(Ⅵ)의 화합물 또는 이의 에스테르 또는 염을 산화시키거나, (e)R1이 그룹
    (여기서, R130은 상기에서 정의한 바와 같고 R102는 1,2,3 또는 4개의 질소, 산소 및/또한 황원자를 함유하는 아미노-치환된 5-, 6- 또는 7-원 헤테로 사이클릭환이다)인 일반식(Ⅰ)의 화합물, 또는 이의 에스테르 또는 염을 제조하기 위해 하기 일반식(Ⅶ)의 화합물 또는 이의 에스테르 또는 염의 치환제 R103중의 아미노-보호그룹을 분해시키거나, (f)일반식 (Ⅰ)의 화합물의 가수분해가 용이한 에스테르를 제조하기 위해 일반식(Ⅰ)의 카복실산을 상응하는 에스테르화시키거나, (g)일반식 (Ⅰ)의 화합물의 염 또는 수화물 또는 상기 염의 수화물을 제조하기 위해 일반식(Ⅰ)의 화합물을 염 또는 수화물로 전환시키거나 염의 수화물로 전환시킴을 특징으로 하여, 제1항 내지 58항중 어느 하나에 따른 화합물을 제조하는 방법.
    상기 식에서, m, R1, R2, R31, R32, R33, Z 및 R130은 상기에서 정의한 바와 같고, R1은 가수분해가 용이한 에스테르의 잔기이고, R은 에스테르보호그룹이며, R103은 아미노치환체가 보호되는 것을 제외하고는 상기 R102의 의미와 같고, Hal은 할로겐이며, 점선은 △2 또는 △3 이중결합의 존재를 나타낸다.
  64. 제1항 내지 58항중의 어느 하나에 따른 화합물의 질병의 치료 또는 예방용
  65. 제1항 내지 58항중의 어느 하나에 따른 화합물의 감염성 질병의 치료 또는 예방용으로의 용도
  66. 제1항 내지 58항중의 어느 하나에 따른 화합물의 감염성 질병의 치료 또는 예방용 약물을 제조하기 위한 용도
  67. 제63항에서 청구된 방법 또는 그의 명백히 화학적으로 동등한 방법으로 제조한 제1항 내지 58항중의 어느 하나에 따른 화합물.
  68. 실제로 본 명세서에서 기술된 바와 같은 신규의 화합물, 제형, 공정 및 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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