KR830001296A - 세팔로스포린 항생물질 - Google Patents

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KR830001296A
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힐다 오 캘러헌 신티아
에드워드 아이레스 바리
얼 네월 크리스토퍼
조오지 허버트 리버모어 데이비드
로날드 수더란드 데레크
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헤롤드 월터 마틴
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    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
    • C07D277/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings
    • C07D277/20—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
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    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
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    • C07D501/14—Compounds having a nitrogen atom directly attached in position 7
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    • C07D501/24—7-Acylaminocephalosporanic or substituted 7-acylaminocephalosporanic acids in which the acyl radicals are derived from carboxylic acids with hydrocarbon radicals, substituted by hetero atoms or hetero rings, attached in position 3
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    • C07D501/46—Methylene radicals, substituted by nitrogen atoms; Lactams thereof with the 2-carboxyl group; Methylene radicals substituted by nitrogen-containing hetero rings attached by the ring nitrogen atom; Quaternary compounds thereof with the 7-amino radical acylated by carboxylic acids containing hetero rings
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Abstract

내용 없음

Description

세팔로스포린 항생물질
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (1)

  1. 구조식(II)의 화합물 또는 그것의 산첨가염 또는 N-실릴유도체 되는 4-위치에 R2a는 수소원자거나 카르복실차단기인-COOR2a구조기를 갖고 회합음이온를 함유하는 상을 화합물을 구조식(III)의 산 또는 그것에 상응하는 아실화제와 함께 아실화하거나
    구조식(IV)화합물 또는 그것의 염을 구조식(V)의 알킬피라졸과 반응시키거나
    구조식(VI)화합물을 피라졸핵에 R¹치환기를 도입시키는 역할을 하는 알킬화제와 반응시키고, 각 경우 필요하다면
    i) Δ²-이성체의 원하는 Δ³-이성체로의 전환
    ii) B가 >S-0인 화합물의 B가 >S인 화합물로의 전환
    iii) 카르복실기의 비독성염 또는 비독성의 대사적으로 불안정한 에스테르 작용으로의 전환
    iv) 어떤 카르복실차단기와/또는 N-보호기의 제거 위 반응중 어떤 반응을 적당한 순서로 일어나게 하는 것을 특징으로 하여 구조식(I)의 세팔로스포린 항생물질 또는 그것의 비독성염 또는 비독성의 대사적으로 불안정한 에스테르를 제조하는 방법
    여기에서 Ra와 Rb는 같거나 다른데 각각은 탄소수 1 내지 4인 알킬기이거나 이들이 부착된 탄소원자와 탄소수 3 내지 7의 사이클로알킬리덴기를 형성하며 R1는 탄소수 1 내지 4인 알킬기이고 B는 >S 또는 >S→O(α-또는 β-)이고, 2-, 3-과 4-위치를 잇는 점선은 화합물이 세페-2-엠 또는 세페-3-엠 화합물임을 나타내고, R2는 카르복실차단기를 나타내며 R3는 아미노기 또는 보호된 아미노기이고 R4와R4a는 각각 수소 또는 카르복실 차단기를 나타내며 X는 침핵체의 치환 가능한 잔기이고, 단 구조식(IV)의 R4와 R4a는 모두 카르복실 차단기이다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019790003991A 1978-11-15 1979-11-14 세팔로스포린 항생물질의 제조방법 KR830001891B1 (ko)

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