KR100844036B1

KR100844036B1 - 화장료

Info

Publication number: KR100844036B1
Application number: KR1020027007769A
Authority: KR
Inventors: 고즈키히로카즈; 히로타모리히코; 이나바도모유키; 이노우에하루히코; 이타가키히로시; 가코키히로유키; 구로사와다카후미
Original assignee: 가부시키가이샤 시세이도
Priority date: 2001-01-19
Filing date: 2002-01-17
Publication date: 2008-07-04
Also published as: CN100457078C; JP2002284622A; EP1352638A1; US7169379B2; CN1509162A; JP3763567B2; DE60232400D1; EP1352638A4; US20030185772A1; WO2002056852A9; US20070116654A1; US20100278760A1; WO2002056852A1; TWI337871B; JP2002284705A; KR20020081225A; EP1352638B1

Abstract

본 발명의 화장료는, 폴리프로필렌 글리콜 또는 특정의 극성유분 또는 폴리부틸렌글리콜과, 자외선 흡수제를 배합함으로써, 피부자극을 완화한 화장료이다. 또 본 발명은, 폴리프로필렌글리콜 또는 특정한 극성유분 또는 폴리부틸렌글리콜로 이루어지는 지용성 약제의 자극완화제 및 자극완화 방법에 관한 것이다. 본 발명에 따라, 화장료중의 자외선 흡수제나 지용성 약제에 의한 피부자극을 완화할 수 있으므로, 자외선 흡수제 및 지용성 약제를 화장료중에 임의배합량을 배합할 수 있고, 그 효과를 충분히 발휘할 수 있는 화장료를 제공할 수 있다. 나아가서는, 자외선 흡수제가 경피로 흡수되지 않고, 자외선 방지효과와 안전성이 우수한 햇볕에 타기방지 화장료를 제조할 수 있다.

폴리프로필렌글리콜, 폴리부틸렌글리콜, 자외선 흡수제, 햇볕에 타기방지, 자극완화제, 경피흡수 억제제, 피부외용제.

Description

화장료{COSMETIC PREPARATION}

본 발명은 화장료에 관한 것이다. 또, 본 발명은 자외선 흡수제의 경피흡수 억제제에 관한 것이다.

본 발명은 피부외용제에 배합하는 지용성 약제의 자극완화제 및 자극완화방법에 관한 것이다.

종래, 자외선 흡수제는, 다양한 화장료에 배합되고 있다. 그 목적은, 자외선에 의한 제품의 분해방지와, 피부의 손상방지(햇볕에 타기방지)로 대별된다.

화장료중의 자외선 흡수제는, 민감성 피부의 사용자가 자극을 느끼는 경우가 있다.

그 때문에, 그 자극을 완화하는 방법이 강하게 요구되고 있다.

본 발명자들은, 화장료 기제에 적합한 많은 범용 원료를 탐색한 결과, 폴리프로필렌 글리콜과, 특정한 극성유분과, 폴리부틸렌글리콜이, 자외선 흡수제의 경피흡수 억제효과가 극히 높은 것을 발견했다.

그리고, 상기 폴리프로필렌 글리콜 또는 특정한 극성유분 또는 폴리부틸렌글리콜을 화장료에 배합하면, 자외선 흡수제의 효과를 손상시키는 일 없이, 민감성 피부에 대한 피부자극을 완화할 수 있는 것을 발견했다.

상기 폴리프로필렌글리콜과 특정한 극성유분과 폴리부틸렌글리콜은, 염가이고, 사용감도 좋고, 화장료의 제제설계의 관점에서 극히 적합하다. 따라서 상기 폴리알킬렌글리콜과 특정한 극성유분은, 자외선 흡수제를 배합한 화장료중의 우수한 자극완화제로서 사용할 수 있다. 특히, 햇볕에 타기방지 화장료에는 일정량 이상의 자외선 흡수제가 배합되기 때문에, 본 발명의 의의가 크다.

또, 종래, 지용성 약제는 피부외용제에 배합되어 있다. 지용성 약제는 피부 친화성이 높고 경피흡수되기 쉽다. 지용성 약제를 피부외용제에 배합하면, 민감성 피부에 대하여 피부자극을 일으키는 경우가 있다.

레티노산의 피부자극을 완화하기 위해, 우레탄 화합물을 사용하는 방법이 개발되어 있다(일본 특표평 7-506109호 공보).

그렇지만, 자극완화제는 고가이기 때문에, 염가인 자극완화제의 개발이 강하게 요망되고 있었다. 또, 사용성이 좋고, 제제설계하기 쉬운 자극완화제의 개발이 강하게 요망되고 있었다.

본 발명의 목적은, 염가이고, 사용성이 좋고. 제제설계하기 쉬운 지용성 약제의 자극완화제를 제공하는 것이다.

본 발명자들은, 예의 연구를 행한 결과, 지용성 약제와 친화성이 높은 물질을 피부외용제에 배합하면, 각질층으로의 지용성 약제의 분배가 억제되고, 지용성 약제의 피부에 대한　효과는 유지한 채, 자극이 완화된다는 새로운 식견을 발견했다. 이 식견으로부터, 특히 폴리프로필렌글리콜과 극성유분이, 지용성 약제의 자극완화효과가 높은 것을 발견했다.

상기 폴리프로필렌 글리콜과 극성유분은, 피부외용제에 배합한 경우에, 사용성도 좋고, 염가이며, 제제설계가 하기 쉽다. 폴리프로필렌글리콜은, 특히 레티놀의 자극완화효과가 우수한 것을 발견했다.

더욱이, 폴리부틸렌글리콜이, 지용성 약제의 자극완화효과가 높은 것을 발견했다. 폴리부틸렌글리콜은, 피부외용제에 배합한 경우에, 사용성도 좋고, 염가이며, 제제설계가 하기 쉽다.

발명의 개시

본 발명은 하기와 같다. 본 발명에 따라, 자외선 흡수제 및 지용성 약제의 자극완화효과를 갖는 화장료를 제공할 수 있다.

1. 자외선 흡수제와, 폴리프로필렌글리콜을 함유하는 화장료.

2. 자외선 흡수제와, 하기의 극성유분의 적어도 1종을 함유하는 화장료.

숙신산 디에톡시에틸, 세바스산 디에틸, 세바스산 디이소프로필, 이소노난산 이소노닐, 숙신산 디옥틸, 트리옥타노인, 테트라옥탄산 펜타에리트리틸, 옥탄산세틸.

3. 상기 자외선 흡수제가 옥틸메톡시 신나메이트인 상기의 화장료.

4. 상기 화장료가 햇볕에 타기방지 화장료인 상기의 화장료.

5. 폴리프로필렌글리콜로 이루어지는 자외선 흡수제의 경피흡수 억제제.

6. 하기 극성유분의 적어도 1종으로 이루어지는 자외선 흡수제의 경피흡수 억제제.

숙신산 디에톡시 에틸, 세바스산 디에틸, 세바스산 디이소프로필, 이소노난산 이소노닐, 숙신산 디옥틸, 트리옥타노인, 테트라옥탄산 펜타에리트리틸, 옥탄산 세틸.

7. 자외선 흡수제와, 폴리부틸렌글리콜을 함유하는 화장료.

8. 상기 자외선 흡수제가 옥틸메톡시 신나메이트인 상기의 화장료.

9. 상기 화장료가 햇볕에 타기방지 화장료인 상기의 화장료.

10. 폴리부틸렌글리콜로 이루어지는 자외선 흡수제의 경피흡수 억제제.

11. 폴리프로필렌글리콜로 이루어지는 지용성 약제의 자극완화제.

12. 극성유분으로 이루어지는 지용성 약제의 자극완화제.

13. 상기 자극완화제를 사용하는 지용성 약제의 자극완화방법.

14. 상기 자극완화제를 배합하는 자극완화 피부외용제.

15. 수평균 분자량 1500∼2500의 폴리프로필렌 글리콜과 레티놀을 함유하는 피부외용제.

16. 폴리부틸렌글리콜로 이루어지는 지용성 약제의 자극완화제.

17. 상기 자극완화제를 사용하는 지용성 약제의 자극완화방법.

18. 상기 자극완화제를 배합하는 자극완화 피부외용제.

도 1은 자외선 흡수제의 24시간 누적투과량을 도시하는 그래프이다.

도 2는 자외선 흡수제의 연속 피부자극 시험결과를 도시하는 그래프이다.

도 3은 자외선 흡수제의 24시간 누적투과량을 도시하는 그래프이다.

도 4는 자외선 흡수제의 연속 피부자극 시험결과를 도시하는 그래프이다.

도 5는 자외선 흡수제의 24 시간 누적투과량을 도시하는 그래프이다.

도 6은 자외선 흡수제의 24시간 누적투과량을 도시하는 그래프이다.

도 7은 자외선 흡수제의 연속 피부자극 시험결과를 도시하는 그래프이다.

도 8은 지용성 약제의 24시간 누적투과량을 도시하는 그래프이다.

도 9는 지용성 약제의 연속 피부자극 시험결과를 도시하는 그래프이다.

도 10은 지용성 약제의 24시간 누적투과량을 도시하는 그래프이다.

도 11은 지용성 약제의 연속 피부자극 시험결과를 도시하는 그래프이다.

도 12는 지용성 약제의 24시간 누적투과량을 도시하는 그래프이다.

도 13은 지용성 약제의 연속 피부자극 시험결과를 도시하는 그래프이다.

도 14는 지용성 약제의 24시간 누적투과량을 도시하는 그래프이다.

도 15는 지용성 약제의 연속 피부자극 시험결과를 도시하는 그래프이다.

발명을 실시하기 위한 최량의 형태

이하에 본 발명을 설명한다.

(1) 청구의 범위 1∼10 기재의 발명

본 발명에 사용되는 자외선 흡수제의 예는 다음과 같다.

옥틸메톡시 신나메이트(상품명:파르솔 MCX)

t-부틸메톡시 벤조일메탄(상품명:파르솔 1789)

트리메톡시신남산메틸 비스(트리메틸실록시) 실릴이소펜틸(상품명:선셸터 SP)

파라디메틸 아미노벤조산 2-에틸헥실 (상품명:에스카롤 507D)

파라디메틸 아미노벤조산 메틸(상품명:에스카롤 506)

본 발명에 사용하는 폴리프로필렌글리콜(PPG라 함)의 예는 다음과 같다.

PPG200, PPG400, PPG600, PPG950, PPG1000, PPG1200, PPG2000, PPG3000, PPG4000.

시판되고 있는 폴리프로필렌글리콜을 임의로 선택하여 사용할 수 있다.

수평균 분자량 500-2500의 것이 경피흡수억제 효과가 우수하다.

수평균 분자량은 일본 화장품 원료기준 제 2 판 주해I(1984년 약사일보사)의 942면에 기재된 방법으로 구할 수 있다.

본 발명에 사용되는 극성유분은, 분자내에 극성구조를 갖는 유분이고, 그 예는 다음과 같다.

숙신산 디에톡시에틸, 세바스산 디에틸, 세바스산 디이소프로필, 이소노난산 이소노닐, 숙신산 디옥틸, 트리옥타노인, 테트라옥탄산 펜타에리트리틸, 옥탄산 세틸.

본 발명에 사용하는 폴리부틸렌글리콜(PBG라 함)의 예는 다음과 같다.

PBG700, PBG1000, PBG2000, PBG4800.

시판되고 있는 폴리부틸렌글리콜을 임의로 선택하여 사용할 수 있다.

수평균 분자량 500보다 큰 것이 경피흡수 억제효과가 우수하다.

자외선 흡수제의 배합량은, 화장료의 분해안정성에 사용하는 경우는, 화장료 전량에 대하여, 통상, 0.01∼1.0 질량% 이다.

자외선 흡수제를, 자외선으로부터 피부를 보호하는 경우에 사용할 경우는, 화장료 전량에 대해, 통상, 1.0∼5.0 질량%이다.

특히, 햇볕에 타기방지 화장료로서 사용할 경우는, 통상, 5.0∼15.0 질량%이다.

자외선 흡수제를 5.0 질량% 이상 배합한 경우는, 민감성 피부에 대한 피부자극을 느끼는 비율이 높아지므로, 자극완화의 효과가 커진다.

폴리프로필렌글리콜, 화장료 전량에 대해 0.1∼20.0 질량%(바람직하게는, 1.0∼10.0 질량%) 배합된다.

극성유분은, 화장료 전량에 대해 0.1∼20.0 질량%(바람직하게는, 1.0∼10.0 질량%) 배합된다.

폴리부틸렌글리콜은, 화장료 전량에 대해 0.1∼20.0 질량%(바람직하게는, 1.0∼10.0 질량%) 배합된다.

본 발명은, 특히 옥틸메톡시 신나메이트(상품명:파르솔MCX)의 자극완화효과가 높다.

폴리프로필렌글리콜은 옥틸메톡시 신나메이트에 대해, 10∼50 질량%의 비율로 배합하는 것이 바람직하고, 예를 들면, 메톡시 신나메이트 7.5 질량%에 대해, 폴리프로필렌글리콜을 2∼4 질량%로 배합한 경우에, 옥틸메톡시 신나메이트의 경피흡수 억제효과가 높다.

극성유분은 옥틸메톡시 신나메이트에 대해, 30∼70 질량%의 비율로 배합하는 것이 바람직하고, 예를 들면 메톡시 신나메이트 7.5 질량%에 대해, 극성유분을 3∼5 질량%로 배합한 경우에, 옥틸메톡시 신나메이트의 경피흡수 억제효과가 높다.

폴리부틸렌글리콜은 옥틸메톡시 신나메이트에 대해, 10∼50 질량%의 비율로 배합하는 것이 바람직하고, 예를 들면, 메톡시 신나메이트 7.5 질량%에 대해, 폴리부틸렌글리콜을 1∼4 질량%로 배합한 경우에, 옥틸메톡시 신나메이트의 경피흡수 억제효과가 높다.

화장료의 제형은 한정되지 않는다.

예를 들면, 액상, 유액상, 겔상, 페이스트상, 크림상이 있다.

햇볕에 타기방지 화장료의 제품형태도 제한되지 않는다. 햇볕에 타기방지 화장료란 자외선으로부터 피부를 보호하는 화장료를 의미한다.

본 발명의 화장료는, 상기 필수성분을, 화장료의 제제성분(예를 들면, 보습제, 유분, 계면활성제, 증점제, 금속봉쇄제, 자외선 방지제, 약제, 색소, 향료)에 배합하고, 목적의 제형에 맞게, 상법에 따라 제조된다.

(2) 청구의 범위 11-18 기재의 발명

본 발명의 자극완화제로 되는 폴리프로필렌글리콜의 예는 다음과 같다.

PPG200, PPG400, PPG600, PPG950, PPG1000, PPG1200, PPG2000, PPG3000, PPG4000.

수평균 분자량 400-2500의 것이 자극완화효과가 우수하다.

수평균 분자량 1500∼2000의 것이 특히 우수하다.

수평균 분자량은, 예를 들면, 폴리프로필렌 글리콜의 말단 OH를 정량하여 측정할 수 있다. 일본 화장품 원료기준 제 2 판 주해I(1984년 약사일보사)의 942면에 기재된 폴리에틸렌글리콜의 평균분자량의 측정방법과 동일한 방법이다.

본 발명에 있어서, 자극완화제로 되는 극성유분은, 분자내에 극성구조를 갖는 유분이다. 바람직한 극성유분은 다음과 같다.

본 발명의 자극완화제로 되는 폴리부틸렌글리콜(PBG라고 함)의 예는 다음과 같다.

PBG700, PBG1000, PBG2000, PBG4800.

수평균 분자량 500보다 큰 것이 자극완화효과가 우수하다.

본 발명에 있어서, 지용성 약제는, 피부외용제(화장료, 의약부외품, 의약품)에 통상 배합되는 지용성의 활성성분이다.

지용성 약제란, 유분과 용해성이 있는 활성성분으로서, 경피흡수되기 쉽다.

따라서 피부외용제에 배합한 경우에, 민감성 피부에 대하여 피부자극이 생기는 경우가 있다.

본 발명에 있어서, 자극이 완화되는 지용성 약제의 예는 다음과 같다.

(1) 레티놀 및 그 유도체

레티놀(별명:비타민 A)은, a11-트랜스형 또는 1, 3-시스형이 있다.

레티놀 유도체로서는, 아세트산 레티놀(별명:비타민A 아세테이트), 팔미트산 레티놀(별명:비타민 A 팔미테이트)이 있다.

(2) 자외선 흡수제.

예를 들면, 벤조산계 자외선 흡수제(예를 들면, 파라아미노 벤조산(이하, PABA로 약칭함), PABA 모노글리세린 에스테르, N, N-디프로폭시 PABA 에틸에스테르, N, N-디에톡시PABA 에틸에스테르, N, N-디메틸PABA 에틸에스테르, N, N-디메틸PABA 부틸에스테르, N, N 디메틸PABA 에틸에스테르 등); 안트라닐산계 자외선 흡수제(예를 들면, 호모멘틸-N-아세틸안트라닐레이트 등); 살리실산계 자외선 흡수제(예를 들면, 아밀살리실레이트, 멘틸살리실레이트, 호모멘틸살리실레이트, 옥틸살리실레이트, 페닐살리실레이트, 벤질살리실레이트, p-이소프로판올 페닐살리실레이트 등); 신남산계 자외선 흡수제(예를 들면, 옥틸신나메이트, 에틸-4-이소프로필신나메이트, 메틸-2, 5-디이소프로필신나메이트, 에틸-2, 4-디이소프로필신나메이트, 메틸-2, 4-디이소프로필신나메이트, 프로필-p-메톡시 신나메이트, 이소프로필-p-메톡시 신나메이트, 이소아밀-p-메톡시 신나메이트, 옥틸-p-메톡시 신나메이트(2-에틸헥실-p-메톡시 신나메이트), 2-에톡시에틸-p-메톡시 신나메이트, 시클로헥실-p-메톡시 신나메이트, 에틸-α-시아노-β-페닐신나메이트, 2-에틸헥실-α-시아노-β-페닐신나메이트, 글리세릴모노-2-에틸헥사노일-디파라메톡시 신나메이트 등); 벤조페논계 자외선 흡수제(예를 들면, 2, 4-디히드록시벤조페논, 2, 2'-디히드록시-4-메톡시벤조페논, 2, 2'-디히드록시-4, 4'-디메톡시벤조페논, 2, 2', 4, 4'-테트라히드록시벤조페논, 2-히드록시-4-메톡시벤조페논, 2-히드록시-4-메톡시-4'-메틸벤조페논, 2-히드록시-4-메톡시벤조페논-5-술폰산염, 4-페닐벤조페논, 2-에틸헥실-4'-페닐-벤조페논-2-카르복실레이트, 2-히드록시-4-n-옥톡시벤조페논, 4-히드록시-3-카르복시벤조페논 등): 3-(4'-메틸벤질리덴)-d, 1-캄포,3-벤질리덴-d, 1-캄포; 2-페닐-5-메틸벤족사졸; 2, 2'-히드록시-5-메틸페닐벤조트리아졸; 2-(2'-히드록시-5'-t-옥틸페닐)벤조트리아졸; 2-(2'-히드록시-5'-메틸페닐벤조트리아졸; 디벤잘라진; 디아니소일메탄; 4-메톡시-4'-t-부틸디벤조일메탄; 5-(3, 3-디메틸-2-노르보르닐리덴)-3-펜탄-2-온 등을 들 수 있다.

본 발명은 특히 자극성을 갖는 하기의 자외선 흡수제에 매우 적합하게 사용된다.

옥틸메톡시 신나메이트(상품명: 파르솔 MCX)

t-부틸메톡시 벤조일메탄(상품명: 파르솔 1789)

트리메톡시신남산메틸 비스(트리메틸실록시) 실릴이소펜틸(상품명: 선셸터 SP)

파라디메틸아미노 벤조산 2-에틸헥실(상품명: 에스카롤 507D)

파라디메틸아미노 벤조산메틸(상품명: 에스카롤 506)

(3) 방부제

파라벤, 메틸파라벤, 페녹시에탄올

본 발명의 자극완화 피부외용제는, 상기의 자극완화제와 지용성 약제를 함유하고, 지용성 약제의 피부자극이 완화된 것이다.

자극완화제는, 피부외용제 전량에 대해 0.1∼20.0 질량%(바람직하게는, 1.0∼10.0 질량%) 배합된다.

지용성 약제의 배합량은, 약제의 종류에 따라 적당히 결정된다.

레티놀의 경우는 피부외용제 전량에 대해 0.01∼1.0 질량%(바람직하게는, 0.05∼0.1 질량%)배합되고, 자외선 흡수제의 경우는, 피부외용제 전량에 대해 0.1∼20 질량%(바람직하게는, 1.0∼10 질량%) 배합된다.

레티놀의 자극완화에는, 폴리프로필렌글리콜이 특히 우수하다.

이 경우, 폴리프로필렌글리콜의 배합량은, 레티놀의 배합량에 따라서, 적당히 결정된다.

통상, 피부외용제 전량에 대해 1질량%에서 자극완화효과를 발휘한다. 바람직하게는 3질량%이다.

폴리프로필렌글리콜 분자량은 500∼2500이 바람직하다. 특히 1500∼2000이 바람직하다.

폴리프로필렌글리콜과 레티놀의 바람직한 배합비(PPG/레티놀)는, 2∼100, 특히 10∼50 이다.

자극완화 피부외용제의 제형은 한정되지 않는다.

예를 들면, 액상, 겔상, 페이스트상, 크림상이 있다.

자극완화 피부외용제는, 상기 필수성분을, 피부외용제의 제제성분(예를 들 면, 보습제, 유분, 계면활성제, 증점제, 금속봉쇄제, 자외선 방지제, 약제, 색소, 향료)에 배합하고, 목적의 제형에 맞게, 상법에 따라 제조된다.

다음에 실시예에 의해 본 발명을 구체적으로 설명한다. 배합량은 질량%를 나타낸다.

각 화장료에 대하여, 하기의 시험을 행하여, 본 발명의 효과를 확인했다.

「지용성 약제의 경피흡수시험」

시험방법:

1. 시판의 라보스킨(무모마우스)을 후란츠형 확산셀에 장착한다.

2. 확산셀의 도너측에, 지용성 약제를 배합한 피험액을 주입한다.

3. 확산셀의 리시버측에, 0.1% 아지화나트륨, 0.5∼6% 폴리옥시에틸렌(20) 올레일에테르를 가한 인산완충액(pH7.4)을 주입한다.

4. 리시버측을 자석교반기로 교반하면서, 항온조에서 37℃에 유지한다.

5. 경시적으로 리시버측으로부터 표본추출을 행한다.

6. HPLC에 의해 피험물질의 정량을 행한다.

평가 방법:

리시버측에 투과한 피험물질의 누적투과량에 따라, 경피흡수성을 판정한다.

「연속 피부자극 시험」

시험방법:

1. 지용성 약제를 배합한 피험액 0.05ml를 모르모트의 등부분 2×2cm에 도포(1회째 도포)한다.

2. 24시간후에 2회째 도포를 행한다.

3. 더욱 24시간후에 3회째의 도포를 행한다.

평가 방법:

2회째 및 3회째의 도포전 및 3회째 도포후 24시간후에, 홍반, 부종등의 피부반응을 육안으로 관찰한다. 평가는 이하의 기준으로 행하고, 3회의 평점의 평균값을 피부반응 점수로 한다.

피부 반응의 평가 기준

피부 반응의 정도 평점

홍반이 전혀 확인되지 않는 것 0

약간의 홍반이 확인되는 것 1

뚜렸한 홍반이 확인되는 것 2

홍반 또는 약간의 부종, 가피가 확인되는 것 3

뚜렸한 부종, 가피가 확인되는 것 4

(1) 청구의 범위 1-10 기재된 발명

1. 자외선 흡수제와 폴리프로필렌글리콜(PPG)을 함유하는 화장료

(실시예 1-9)

하기 표 1의 처방의 선 스크린을 일정한 상법에 따라 제조했다.

경피흡수시험을 행했다.

폴리프로필렌글리콜은 PPG200∼4000을 사용했다.

실시예 10: 실시예 8에서, PPG3000의 배합량을 1질량%로 했다.

실시예 11: 실시예 8에서, PPG3000의 배합량을 7.5질량%로 했다.

경피흡수시험을 행했다.

실시예 12: 실시예 5에서, PPGl000의 배합량을 1질량%로 했다.

실시예 13: 실시예 5에서, PPGl000의 배합량을 2질량%로 했다.

연속 피부자극시험을 행했다.

2. 자외선 흡수제와 극성유분을 함유하는 화장료

(실시예 14∼21)

하기 처방의 선 스크린을 상법에 따라 제조했다.

경피흡수시험을 행했다.

「도 1의 설명」

실시예 1∼9의 화장료는, 비교예 1(대조)보다도, 24시간 누적투과량이 적고, 경피흡수 억제효과를 갖는 것을 확인할 수 있다.

특히, 실시예 3∼7의 결과로부터, 평균분자량 600∼2000의 폴리프로필렌글리 콜의 경피흡수 억제효과가 우수하다. 평균분자량 2000의 실시예 7이 특히 우수하기 때문에, 평균분자량 1500∼2500의 PPG가 특히 우수한 경피흡수 억제효과를 발휘하는 것이 예측된다.

「도 2의 설명」

실시예 1, 3, 5, 7, 9의 화장료는, 비교예 1(대조)보다도, 피부자극이 작은 것을 확인할 수 있다.

「도 3의 설명」

실시예 8, 10, 11에 대해, PPG의 배합량과 경피흡수 억제효과에 대하여 검토했다.

PPG의 배합량이 3질량%일 때에 현저한 경피흡수 억제효과가 보인다.

「도 4의 설명」

실시예 5, 12, 13에 대해, PPG의 배합량과 연속 피부자극 완화효과에 대하여 검토했다.

PPG의 배합량이 1∼3질량%일 때에 현저한 피부자극 완화효과가 보인다.

「도 5의 설명」

실시예 14∼21의 화장료는 경피흡수 억제효과가 우수하다.

특히, 실시예 15, 18, 19(트리옥타노인, 이소노난산 이소노닐, 숙신산 이소옥틸)에서의 효과가 극히 우수하다.

이하에, 본 발명의 실시예를 든다.

모두, 자외선 흡수제의 경피흡수가 억제되고, 자극 완화효과를 갖는다.

(실시예 22 선스크린)

옥틸메톡시 신나메이트 7.5

폴리프로필렌글리콜1000 2.0

t-부틸메톡시디벤조일메탄 0.1

이산화티탄 5.0

데카메틸시클로 펜타실록산 30.0

POE·메틸폴리실록산 공중합체 3.0

유기변성 몬몰리로나이트 0.8

1, 3-부틸렌글리콜 5.0

알부틴 5.0

방부제 적당량

향료 적당량

정제수 잔여량

(실시예 23 크림)

A 스쿠알란 6.0

옥탄산 세틸 4.0

와셀린 5.0

스테아릴 알콜 3.0

스테아르산 3.0

글리세릴 모노스테아레이트 3.0

폴리아크릴산 에틸 1.0

t-부틸메톡시 벤조일메탄 7.5

폴리아미드 수지분말 5.0

에탄올 40.0

방부제 적당량

향료 적당량

B 1, 3-부틸렌글리콜 7.0

에데트산 3나트륨 0.05

양이온성 증점제 3.0

락트산 0.6

정제수 잔여량

(제법) A의 성분을 가열융해하고, B를 교반하면서 가한다. 호모믹서로 처리하고, 유화입자를 미세하게 한 후, 교반하면서 급냉하여, 크림을 얻었다.

(실시예 24 화장수)

A 옥틸메톡시 신나메이트 2.0

테트라옥탄산 펜타에리트리틸 1.0

폴리옥시에틸렌(20)올레일알콜 에테르 0.5

에탄올 ` 60.0

향료 적당량

방부제 적당량

B 소르비트 4.0

디프로필렌글리콜 6.0

폴리에틸렌 글리콜 1500 5.0

락트산 0.1

시트르산 0.1

시트르산 나트륨 0.05

히드록시메톡시벤조페논 술폰산나트륨 적당량

에데트산 3나트륨 적당량

정제수 잔여량

(제법) B를 조정한다. 별도로 에탄올에 A 이외의 성분을 용해하여 A를 조정하고, 이것을 B에 가하여 가용화 하고, 여과하여 화장수를 얻었다.

(실시예 25 유액)

A 스테아르산 2.0

세틸알콜 0.5

유동파라핀 10.0

폴리옥시 에틸렌(10)올레산 에스테르 1.0

소르비탄 트리올레이트 1.0

옥틸메톡시 신나메이트 3.0

테트라 옥탄산 펜타에리트리틸 1.5

미리스트산 이소프로필 2.0

실리카 3.0

방부제 적당량

향료 적당량

B 디프로필렌글리콜 5.0

폴리에틸렌글리콜 1500 5.0

트리에탄올 아민 1.0

헥토라이트 1.0

시트르산 0.2

에탄올 55.0

정제수 잔여량

(제법) B를 조정하고, 70℃에 유지한다. A의 성분을 혼합하고, 가열융해하여 70℃에 유지한다. B에 A를 가하고 호모믹서로 균일하게 유화, 교반하면서 급냉시켜, 유액을 얻었다.

(실시예 26 햇볕에 타기방지 헤어젤)

A 카보폴 940 0.6

B 정제수 68.0

C 트리에탄올 아민 0.1

D 에탄올 14.0

옥틸메톡시 신나메이트 7.5

옥탄산 세틸 4.0

아크릴산 메톡시에틸/아크릴산 히드록시에틸/

아크릴산 부틸 공중합체 1.0

폴리에틸렌글리콜 1.0

디메티콘 공중합체 4.0

메틸파라벤 0.25

프로필파라벤 0.05

향료 적당량

(제법) A를 B에 교반용해하고, C를 가한 후, 분산기로 분산한다. 이것에 D를 가하고, 교반하여, 목적의 헤어젤을 얻었다.

(실시예 27 햇볕에 타기방지 유화 파운데이션)

A 정제수 52.0

1, 3-부틸렌글리콜 5.0

에탄올 7.0

B 활석 7.0

이산화티탄 10.0

산화아연 2.0

무수규산 2.0

나이론파우더 4.0

착색안료 2.0

C 파라메톡시 신나메이트 15.0

테트라옥탄산 펜타에리트리틸 4.0

옥타메틸 시클로테트라실록산 10.0

로진펜타에리트리트 에스테르 1.5

디이소옥탄산 네오펜틸글리콜 5.0

트리이소옥탄산 글리세린 2.0

폴리옥시에틸렌변성 디메틸폴리실록산 1.5

트리메틸실록시 규산수지 5.0

(제법) A를 교반후, 충분히 혼합분쇄된 B를 첨가하고, 호모믹서 처리한다. C를 용해후 이것에 가하고 호모믹서 처리하고, 햇볕에 타기방지 유화 파운데이션을 얻었다.

다음에, 폴리부틸렌글리콜(PBG)에 대해, 상기와 완전히 동일하게 하여, 경피흡수시험과 연속 피부자극시험을 행했다.

실시예 28은, 실시예 1에서, PPG200 대신에, PBG4800을, 2질량% 배합한 화장료이다.

실시예 29는, 실시예 1에서, PPG200 대신에, PBG2000을, 2질량% 배합한 화장료이다.

실시예 30은, 실시예 1에서, PPG200 대신에, PBG1000을, 2질량% 배합한 화장료이다.

상기 실시예 28∼30의 화장료의 경피흡수시험 및 연속 피부자극시험의 결과를 도 6∼7에 도시한다.

「도 6의 설명」

실시예 28∼30의 화장료에 대해, 무모마우스 피부를 사용하여 상기의 방법에 따라, 옥틸메톡시 신나메이트(MCX)의 경피흡수시험을 행했다.

비교예 1의 결과도 도 7에 도시한다.

실시예 28∼30의 화장료는, 비교예 1(대조표준)보다도, 경피흡수 억제효과가 우수하다.

「도 7의 설명」

실시예 28∼30의 화장료에 대해, 모르모트를 사용하여 상기의 방법에 따라, 옥틸메톡시 신나메이트(MCX)의 피부 연속자극시험을 행했다.

비교예 1의 결과도 도 8에 도시한다.

실시예 28∼30의 화장료는, 비교예 1(대조표준)보다도, 피부자극성이 낮아, 극히 우수한 피부자극 완화효과가 있다.

이하에, 폴리부틸렌글리콜 배합한 본 발명의 실시예를 든다.

모두, 자외선 흡수제의 경피흡수가 억제되어, 자극완화효과를 갖는다.

(실시예 31 썬스크린)

옥틸메톡시 신나메이트 7.5

폴리부틸렌글리콜 1000 2.0

t-부틸메톡시디벤조일메탄 0.1

이산화티탄 5.0

데카메틸시클로 펜타실록산 30.0

POE·메틸폴리실록산 공중합체 3.0

유기변성 몬모리로나이트 0.8

1, 3-부틸렌글리콜 5.0

알부틴 5.0

방부제 적당량

향료 적당량

정제수 잔여량

(실시예 32 크림)

A 스쿠알란 6.0

폴리부틸렌글리콜 2000 4.0

와셀린 5.0

스테아릴 알콜 3.0

스테아르산 3.0

글리세릴 모노스테아레이트 3.0

폴리아크릴산 에틸 1.0

t-부틸메톡시벤조일메탄 7.5

폴리아미드 수지분말 5.0

에탄올 40.0

방부제 적당량

향료 적당량

B 1, 3-부틸렌글리콜 7.0

에데트산 3나트륨 0.05

양이온성 증점제 3.0

락트산 0.6

정제수 잔여량

(제법) A의 성분을 가열융해하고, B를 교반하면서 가한다. 호모믹서로 처리하고, 유화입자를 미세하게 한 후, 교반하면서 급냉하고, 크림을 얻는다.

(실시예 33 화장수)

A 옥틸메톡시 신나메이트 2.0

테트라 옥탄산 펜타에리트리틸 1.0

폴리옥시에틸렌(20) 올레일알콜 에테르 0.5

에탄올 60.0

향료 적당량

방부제 적당량

B 소르비트 4.0

디프로필렌글리콜 6.0

폴리부틸렌글리콜 2000 5.0

락트산 0.1

시트르산 0.1

시트르산 나트륨 0.05

히드록시메톡시벤조페논 술폰산나트륨 적당량

에데트산 3나트륨 적당량

정제수 잔여량

(제법) B를 조정한다. 별도로 에탄올에 A이외의 성분을 용해하여 A를 조정하고, 이것을 B에 가하여 가용화하고, 여과하여 화장수를 얻는다.

(실시예 34 유액)

A 스테아르산 2.0

세틸알콜 0.5

유동파라핀 10.0

폴리옥시에틸렌(10) 올레산 에스테르 1.0

소르비탄 트리올레이트 1.0

옥틸메톡시 신나메이트 3.0

테트라옥탄산 펜타에리트리틸 1.5

미리스트산 이소프로필 2.0

실리카 3.0

방부제 적당량

향료 적당량

B 디프렌글리콜 5.0

폴리부틸렌글리콜 2000 5.0

트리에탄올 아민 1.0

헥토라이트 1.0

시트르산 0.2

에탄올 55.0

정제수 잔여량

(제법) B를 조정하고, 70℃에 유지한다. A의 성분을 혼합하고, 가열융해하여 70℃에 유지한다. B에 A를 가하고 호모믹서로 균일하게 유화, 교반하면서 급냉시켜, 유액을 얻는다.

(실시예 35일 햇볕에 타기방지 헤어젤)

A 카보폴 940 0.6

B 정제수 68.0

C 트리에탄올 아민 0.1

D 에탄올 14.0

옥틸메톡시 신나메이트 7.5

폴리부틸렌글리콜 4800 4.0

아크릴산 메톡시에틸/아크릴산 히드록시에틸/

아크릴산 부틸 공중합체 1.0

폴리에틸렌글리콜 1.0

디메티콘 공중합체 4.0

메틸파라벤 0.25

프로필파라벤 0.05

향료 적당량

(제법) A를 B에 교반용해하고, C를 가한 후, 분산기로 분산한다. 이것에 D를 가하고, 교반하여, 목적의 헤어젤을 얻는다.

(실시예 36 햇볕에 타기방지 유화 파운데이션)

A 정제수 52.0

1, 3-부틸렌글리콜 5.0

에탄올 7.0

B 활석 7.0

이산화티탄 10.0

산화아연 2.0

무수규산 2.0

나일론 파우더 4.0

착색안료 2.0

C 파라메톡시 신나메이트 15.0

폴리부틸렌글리콜 1000 4.0

옥타메틸시클로테트라실록산 10.0

로진펜타에리트리트에스테르 1.5

디이소옥탄산 네오펜틸글리콜 5.0

트리이소옥탄산 글리세린 2.0

폴리옥시에틸렌변성 디메틸폴리실록산 1.5

트리메틸실록시 규산수지 5.0

(제법) A를 교반후, 충분히 혼합분쇄된 B를 첨가하고, 호모믹서 처리한다. C를 용해후 이것에 가하고 호모믹서 처리하여, 햇볕에 타기방지 유화 파운데이션을 얻는다.

「감작(感作)억제 시험」

다음에, 폴리프로필렌글리콜(PPG)과 옥틸메톡시 신나메이트(MCX라 함)를 배합한 화장료와, 폴리부틸렌글리콜(PBG)과 옥틸메톡시 신나메이트를 배합한 화장료에 대하여, 하기의 Maximization　Test(MAX 법)에 따라, MCX의 감작억제효과를 조사했다.

실시예 37은, 실시예 1에서, PPG200 대신에, PPG1000을 2질량% 배합한 화장료이다.

실시예 30은, 실시예 1에서, PPG200 대신에, PBG1000을 2 질량% 배합한 화장료이다.

비교예 3은, 비교예 1에서, 옥틸메톡시 신나메이트를 제거한 화장료이다.

결과를 「표 3」에 나타낸다.

이 결과로부터, PPG와 PBG는 모두 MCX에 대하여 우수한 감작 억제효과가 있는 것을 알았다.

「MAX 법」 (모르모트 피부접촉 감작성시험)

7∼10 주령의 건강한 하트레이계 모르모트 1군 5마리를 사용하여, Magnusson

및 Kligman의 GPMT법(guinea　pig　maximization　test, 1970 Allergic contact　dermatitis　in　the　guinea　pig. Springfield. Illinois. C. C. Thomas)에 준하여 행했다.

감작처치는, 하기 ① ∼ ③의 순으로, 모로모트의 어깻죽지 좌우 2예, 합계 6개소에 피내 주사한다.

① 0.1mL 프로인드 완전 아쥬반트(Freund's　complete　adjuvant:이하, FCA로 약칭한다. Difco사제)의 수유화액(FCA:H₂0＝1:1, V/V),

② 0.1mL 피험물질용액(5, 7.5, 10% MCX 유동파라핀 용액)

③ ②의 배농도의 MCX 유동파라핀 용액과 FCA의 혼합물,

7일 후, 전날 털을 깍은후 10W/V% 라우릴 황산소다/백색 와셀린을 소량 도포해둔 주사부위에, 피험물질용액(5, 7.5, 10% MCX 유동파라핀 용액) 0.2mL를 48시간 폐색하에 도포하고, 감작처치를 종료했다.

유발시험은, 상기 조작종료후 2주일째에, 피험액 10μl(표 3 기재의 피험액)를, 털이 깍인 등부분 및 복부피부에 24시간 개방하에 도포하여 행했다.

각 시험시에는, 대조로서 FCA의 수유화물만을 피내주사해 둔 동수의 동물을 동시 사용하고, 비특이적 피부자극성 반응을 구별했다.

판정은, 도포 후 48시간째에, 이하의 판정기준에 따라 행했다.

「판정 기준」

(1) 홍반 및 가피의 형성 평가점

홍반이 전혀 발견되지 않는 것 0

약간의 홍반이 확인되는 것 1

뚜렸한 홍반이 확인되는 것 2

강한 홍반이 확인되는 것 3

강한 홍반에 가피를 수반한 것 4

(2) 부종의 형성 평가점

부종이 확인되지 않는 것 0

약간의 부종이 확인되는 것 1

뚜렸한 부종이 확인되는 것 2

강한 부종이 확인되는 것 3

감작율, 평가점은, 하기에 의해 구했다.

감작율 = 피부반응을 나타낸 동물수/감작처치한 동물수

평가점= ∑(홍반의 평점 + 부종의 평점)/감작처치한 동물수

(2) 청구의 범위 11∼18 기재의 발명

지용성 약제로서 레티놀(all-트랜스 형태)을 배합한 피부외용제를 상법에 따라 조제했다.

실시예 38∼39는 자극완화제로서 폴리프로필렌글리콜을 배합했다.

실시예 40∼42는 자극완화제로서 극성유분을 배합했다.

비교예 4는 대상이다. 비교예 4에는 본 발명의 자극완화제는 배합되어 있지 않다.

실시예 38∼42, 비교예 4의 피부외용제에 대해, 상기의 지용성 약제의 경피 흡수시험과 연속 피부자극시험을 행했다.

「도 8의 설명」

실시예 38-42 및 비교예 4의 피부외용제에 대하여, 라보스킨을 사용하여 상기의 방법에 따라, 레티놀의 경피흡수시험을 행했다.

도 8에 결과를 나타낸다.

실시예 38∼42의 피부외용제는, 비교예 4(대조)보다도, 경피흡수 억제효과가 우수하다.

특히, 실시예 38, 실시예 39의 결과로부터, 폴리프로필렌 글리콜의 경피흡수 억제효과에 극히 우수하다.

「도 9의 설명」

실시예 38∼42 및 비교예 4의 피부외용제에 대해, 모르모트를 사용하여 상기의 방법에 따라, 레티놀의 피부 연속자극 시험을 행했다.

실시예 38∼42의 피부외용제는, 비교예 4(대조)보다도, 피부자극성이 낮다.

특히, 실시예 38, 실시예 39의 결과로부터, 폴리프로필렌 글리콜의 피부자극완화효과가 극히 우수하다.

또, 극성유분에서는, 테트라옥탄산 펜타에리트리틸을 8 질량% 배합하는 경우가 피부자극 완화효과가 우수하다.

한편, 피부외용제에 배합하는 경우, 비용, 사용성, 제제설계 적용성은, 피부외용제의 배합성분을 결정하는 점에서 중요한 인자이다.

이점에서는 폴리프로필렌글리콜, 극성유분에서는 옥탄산 세틸이 바람직하다.

도 8과 도 9의 결과로부터, 경피흡수 억제효과와 피부자극 완화효과에는 상관 관계가 있는 것을 알았다.

「도 10의 설명」

실시예 38, 실시예 39에 있어서, 폴리프로필렌글리콜의 경피흡수 억제효과 및 피부자극 완화효과가 극히 우수하다는 것을 알았다.

여기에서는, 폴리프로필렌글리콜의 분자량과, 경피흡수 억제효과의 관계를 조사했다.

「표 5」의 처방으로 실시예 43∼47, 비교예 5의 피부외용제를 상법에 따라 조정하고, 상기의 경피흡수 억제시험을 행했다. 도 10에 결과를 도시한다.

실시예 43∼47의 피부외용제는, 비교예(대조)보다도, 경피흡수 억제효과가 우수하다.

특히, 실시예 46의 결과로부터, 특이적으로 폴리프로필렌글리콜 2000의 경피흡수 억제효과에 극히 우수하다.

이 결과로부터, 분자량 1500∼2500의 폴리프로필렌글리콜의 경피흡수 억제효과가 특히 우수하다고 예측된다.

경피흡수 억제효과와 피부자극 완화효과에는 상관관계가 있다고 생각되기 때문에, 폴리프로필렌 글리콜은, 분자량 2000 부근의 범위, 즉 1500∼2500에서 자극완화효과가 특이적으로 발휘된다고 평가된다.

「도 11의 설명」

지용성 약제로서 옥틸메톡시 신나메이트를 배합한 피부외용제(표 6 기재)에 대해, PPG(자극완화제)의 연속 피부자극 시험을 행했다.

결과를 도 11에 도시한다.

이 결과로부터, 옥틸메톡시 신나메이트에 대한 PPG의 자극완화효과는, 수평균 분자량 1000 및 4000 부근의 PPG가 우수하다는 것이 밝혀진다.

이하에 본 발명의 자극완화제를 배합한 피부외용제의 처방예를 든다.

(실시예 53 립스틱) (질량%)

고형 파라핀 8.0

카르나우바납 2.0

칸데릴라납 4.0

미세결정질 왁스 6.0

수첨 라놀린 15.0

글리세릴 디이소스테아레이트 30.0

PEGl000 15.0

PPG2000 1.0

레티놀 1.0

BHT 0.3

조합색제(적색계) 7.0

향료 적당량

이소프로필 팔미테이트 잔여량

(실시예 54 화장수) (질량%)

레티놀 0.0001

올레일 알콜 0.001

α-토코페롤 0.005

POE(20) 옥틸도데카놀 0.8

에탄올 8.0

PPG1500 1.0

메틸파라벤 0.15

락트산 0.03

락트산 나트륨 0.07

정제수 잔여량

(실시예 55 아이링클 오일) (질량%)

올리브오일 40.0

2-에틸헥산산 트리글리세리드 26.0

스쿠알란 30.0

PPG1000 2.0

δ-토코페롤 1.0

레티놀 0.1

(실시예 56 나이트 크림) (질량%)

스쿠알란 15.0

이소프로필 미리스테이트 5.0

이산화규소 3.0

와셀린 6.0

글리세릴 모노이소스테아레이트 2.0

POE(7) 경화피마자 기름 1.5

프로필파라벤 0.2

레티놀 0.4

테트라옥탄산 펜타에리트리틸 6.0

글리세린 17.0

정제수 잔여량

(실시예 57 유액) (질량%)

A. 스쿠알란 5.0

올레일올레이트 3.0

글리세린 2.0

소르비탄 세스퀴올레산 에스테르 0.8

폴리옥시에틸렌 올레일에테르(20EO) 1.2

레티놀 0.1

옥탄산 세틸 0.5

향료 0.3

방부제 적당량

B. 1, 3 부틸렌글리콜 4.5

에탄올 3.0

카르복시비닐폴리머 0.2

수산화칼륨 0.1

L-아르기닌 L-아스파르트산염 0.01

심황추출액(건조중량) 0.001

헥사메타인산나트륨 0.05

정제수 잔여량

(실시예 58 아이크림) (질량%)

글리세린 14.0

카르복시비닐폴리머 0.1

폴리옥시베헤닐에테르 1.0

베헤닐 알콜 4.0

스테아릴 알콜 2.0

와셀린 5.0

테트라옥탄산 펜타에리트리틸 12.0

디메티콘 5.0

아세트산 레티놀 0.17

아세트산 토코페롤 0.5

달맞이꽃 기름 0.2

히알루론산 0.1

MPC 코폴리머 3.0

트리멘틸라 엑스 0.1

아스코르브산 인산 마그네슘 0.1

가수분해 난 껍질막 0.1

실리카 3.0

에데트산염 0.1

파라벤 0.2

향료 0.03

이온교환수 잔여량

다음에, 폴리부틸렌글리콜(PBG)에 대해, 상기와 완전히 동일하게 하여, 경피흡수시험과 연속 피부자극 시험을 행했다.

실시예 59는, 실시예 38에서, PPG3000 대신에, PBG4800을, 1질량% 배합한 피부외용제이다.

실시예 60은, 실시예 38에서, PPG3000 대신에, PBG200을, 1질량% 배합한 피부외용제이다.

실시예 61은, 실시예 38에서, PPG3000 대신에, PBG1000을, 1질량% 배합한 피부외용제이다.

실시예 62는, 실시예 48에서, PPG200 대신에, PBG4800을, 2질량% 배합한 피부외용제이다.

실시예 63은, 실시예 48에서, PPG200 대신에, PBG2000을, 2질량% 배합한 피부외용제이다.

실시예 64는, 실시예 48에서, PPG200 대신에, PBG1000을, 2질량% 배합한 피부외용제이다.

상기 실시예 59∼64의 피부외용제의 경피흡수시험 및 연속 피부자극 시험의 결과를 도 12∼15에 도시한다.

「도 12의 설명」

실시예 59∼61의 피부외용제에 대하여, 무모마우스 피부를 사용하여 상기의 방법에 따라, 레티놀의 경피흡수시험을 행했다.

실시예 38과 비교예 4의 결과도 도 12에 도시한다.

실시예 59∼61의 피부외용제는, 비교예 4(대조)보다도, 경피흡수 억제효과가 우수하다.

또, 실시예 59∼61의 PBG는, 실시예 38의 PPG와 동일한 정도의 우수한 경피흡수 억제효과가 있다.

「도 13의 설명」

실시예 59∼61의 피부외용제에 대해, 모르모트를 사용하여 상기의 방법에 따라, 레티놀의 피부 연속자극 시험을 행했다.

실시예 38과 비교예 4의 결과도 도 12에 도시한다.

실시예 59∼61의 피부외용제는, 비교예 4(대조)보다도, 피부자극성이 낮다.

특히, 실시예 38의 PPG와 동일한 정도 혹은 그 이상으로 우수한 피부자극 완화효과가 있다.

「도 14의 설명」

실시예 62∼64의 피부외용제에 대하여, 무모마우스 피부를 사용하여 상기의 방법에 따라, 옥틸메톡시 신나메이트(MCX)의 경피흡수시험을 행했다.

비교예 6의 결과도 도 14에 도시한다.

실시예 62∼64의 피부외용제는, 비교예 6(대조)보다도, 경피흡수 억제효과가 우수하다.

「도 15의 설명」

실시예 62∼64의 피부외용제에 대하여, 모르모트를 사용하여 상기의 방법에 따라, 옥틸메톡시 신나메이트(MCX)의 피부 연속자극 시험을 행했다.

비교예 6의 결과도 도 15에 도시한다.

실시예 62∼64의 피부외용제는, 비교예 6(대조표준)보다도, 피부자극성이 낮고, 극히 우수한 피부자극 완화효과가 있다.

이하에, PBG를 자극완화제로서 배합한 피부외용제의 처방예를 든다.

(실시예 65 립스틱) (질량%)

고형 파라핀 8.0

카르나우바납 2.0

칸데릴라납 4.0

미세결정질 왁스 6.0

수첨 라놀린 15.0

글리세릴 디이소스테아레이트 30.0

PEG1000 15.0

PBG2000 1.0

레티놀 1.0

BHT 0.3

조합색제(적색계) 7.0

향료 적당량

이소프로필 팔미테이트 잔여량

(실시예 66 화장수) (질량%)

레티놀 0.0001

올레일 알콜 0.001

α-토코페롤 0.005

POE(20) 옥틸도데카놀 0.8

에탄올 8.0

PBG1000 1.0

메틸파라벤 0.15

락트산 0.03

락트산 나트륨 0.07

정제수 잔여량

(실시예 67 아이링클 오일) (질량%)

올리브 오일 40.0

2-에틸헥산산 트리글리세리드 26.0

스쿠알란 30.0

PBG1000 2.0

δ-토코페롤 1.0

레티놀 0.1

(실시예 68 나이트 크림) (질량%)

스쿠알란 15.0

이소프로필 미리스테이트 5.0

이산화규소 3.0

와셀린 6.0

글리세릴 모노이소스테아레이트 2.0

POE(7) 경화파마자 기름 1.5

프로필파라벤 0.2

레티놀 0.4

PBG4800 6.0

글리세린 17.0

정제수 잔여량

(실시예 69 유액) (질량%)

A. 스쿠알란 5.0

올레일올레이트 3.0

글리세린 2.0

소르비탄 세스퀴올레산 에스테르 0.8

폴리옥시에틸렌 올레일에테르(20EO) 1.2

레티놀 0.1

PBG4800 0.5

향료 0.3

방부제 적당량

B. 1, 3 부틸렌글리콜 4.5

에탄올 3.0

카르복시비닐폴리머 0.2

수산화칼륨 0.1

L-아르기닌 L-아스파르트산염 0.01

심황추출액(건조중량) 0.001

헥사메타 인산나트륨 0.05

정제수 잔여량

(실시예 70 아이크림) (질량%)

글리세린 14.0

카르복시비닐폴리머 0.1

폴리옥시베헤닐에테르 1.0

베헤닐 알콜 4.0

스테아릴 알콜 2.0

와셀린 5.0

PBG4800 6.0

디메티콘 5.0

아세트산 레티놀 0.17

아세트산 토코페롤 0.5

달맞이꽃 기름 0.2

히알루론산 0.1

MPC 코폴리머 3.0

트리멘틸라 엑스 0.1

아스코르브산 인산 마그네슘 0.1

가수분해 난 껍질막 0.1

실리카 3.0

에데트산염 0.1

파라벤 0.2

향료 0.03

이온교환수 잔여량

화장료중의 자외선 흡수제나 지용성 약제는 피부자극을 일으키는 경우가 있다. 본 발명의 화장료는, 자외선 흡수제 및 지용성 약제의 경피흡수 억제효과와 피부자극 완화효과가 우수하다.

또, 본 발명의 햇볕에 타기방지 화장료는, 자외선 흡수제가 경피에 흡수되지 않으므로, 자외선 방지효과와 안전성이 우수하다. 나아가서는, 자외선 흡수제의 감작 억제효과가 우수하다.

본 발명의 자극완화제는, 염가로서, 사용성이 좋고. 화장료의 제제설계가 용이하다는 이점을 갖는다.

Claims

옥틸메톡시 신나메이트와, 수평균 분자량 500~2500의 폴리프로필렌글리콜을 함유하는 화장료.
옥틸메톡시 신나메이트와, 하기의 극성유분의 적어도 1종을 함유하는 것을 특징으로 하는 화장료:

세바스산 디에틸, 세바스산 디이소프로필, 이소노난산 이소노닐, 트리옥타노인, 테트라 옥탄산 펜타에리트리틸, 옥탄산 세틸.
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제 1 항 또는 제 2 항에 있어서, 상기 화장료가 햇볕에 타기방지 화장료인 것을 특징으로 하는 화장료.
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옥틸메톡시 신나메이트와, 수평균 분자량 500~4800의 폴리부티렌글리콜을 함유하는 것을 특징으로 하는 화장료.
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제 8 항에 있어서, 상기 화장료가 햇볕에 타기방지 화장료인 것을 특징으로 하는 화장료.
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