JPWO2010101115A1 - 固形製剤の包装体 - Google Patents
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Abstract
Description
また、1-{[(α-イソブタノイルオキシエトキシ)カルボニル]アミノメチル}-1-シクロヘキサン酢酸を含む固形製剤665mg錠28錠をシリカゲル9gと共にアルミ袋に入れて50℃で1週間保存した実験において、着色、不快臭が発生することが観察されている。従って、固形製剤の保存時の加水分解に伴う不快臭の発生と着色を効果的に防止可能な手段の開発が望まれていた。
また、本発明の他の目的は、加水分解によって生成された新たな水分を除去することで、加水分解の進行を抑制し、固形製剤を安定に保つための固形製剤の包装体を提供することにある。
なお、ここで、密閉には、他の態様として、密封が含まれる。
さらに、前記ゼオライトの粒子径が、0.9〜5mmであると好適である。
吸着剤として、潮解性がなく、かつ吸着力の高いゼオライトを用いているため、請求項3のように、吸着剤と蓋材シートとが接していても、吸着剤に吸着された水分等がPTP包装体内の固形製剤に影響を及ぼすことがない。
ゼオライトの有効細孔径が、4Å未満であると、分子量44の二酸化炭素及びアセトアルデヒドを十分に吸着できないが、請求項4によれば、ゼオライトの有効細孔径は、4Å以上であるように構成しているので、水、二酸化炭素、アセトアルデヒドの吸着が可能となる。
請求項5及び7によれば、ゼオライトを有する吸着剤によって、水,アルデヒド及び二酸化炭素を十分に吸着可能となる。
請求項6によれば、低相対湿度下での速い吸着が可能となる。
請求項8によれば、PTP包装体の外側に吸着剤を配置した状態で1-{[(α-イソブタノイルオキシエトキシ)カルボニル]アミノメチル}-1-シクロヘキサン酢酸を含む固形製剤をPTP包装可能となり、この固形製剤の保存中の不快な臭いの発生、着色を防止しながらも、薬局等での分包が不要なPTP包装体の形態で提供可能となる。
請求項9によれば、粉末又は粒状のゼオライトを用いているため、低相対湿度下での速い吸着が可能となる。
1 PTP包装体
2 固形製剤
3 容器用シート
4 収容部
5 蓋材シート
6 吸着剤
6a ゼオライト
7 外装材
本明細書において、「着色」とは、外観上、白色から白色以外の色を呈することを意味する。例えば、色差計で製造直後の固形製剤と、40℃相対湿度75%下で保存後の固形製剤との色差ΔEを測定したとき、ΔE>3である時、着色していると規定する。
固形製剤の包装体Pは、図1に示すように、PTP包装体1と、ゼオライト6aを含む吸着剤6と、吸着剤6及びPTP包装体1を収容して密閉する気密性素材からなる外装材7と、を備える。
容器用シート3は、固形製剤を包装可能なシートであれば特に限定されなく、通気性を有しても良い。容器用シート3として、例えば、ポリ塩化ビニル(PVC)シート、ポリプロピレン(PP)シート、ポリ塩化ビニリデン(PVDC)シート、及びポリクロロトリフルオロエチレンシート等の公知のプラスチックシート、公知のアルミシート等が挙げられる。容器用シート3には、図1に示すように、固形製剤を収容する凹状の収容部4が複数設けられている。
固形製剤2は、有効成分である1-{[(α-イソブタノイルオキシエトキシ)カルボニル]アミノメチル}-1-シクロヘキサン酢酸のほか、添加剤として放出速度制御高分子、賦形剤、希釈剤、流動化剤、滑沢剤、増粘抑制剤、界面活性剤、緩衝液、染料、湿潤剤、乳化剤、pH緩衝剤、安定剤、増粘剤、崩壊剤、及び着色剤を含む。添加剤は1種または2種以上組み合わせて適宜適量添加することができる。
希釈剤は、薬剤を圧縮のため実用的な大きさとするために添加され得、容積を増大し得る。有用な希釈剤の例は、第2リン酸カルシウム、第2リン酸カルシウムジハイドライド、硫酸カルシウム、第2リン酸カルシウム、第3リン酸カルシウム、乳糖、微晶性セルロ−スを含むセルロース、カオリン、マンニトール、塩化ナトリウム、乾燥でんぷん、アルファでんぷん、圧縮性の糖、マンニトール、及び上述のいずれかの組み合わせを含む。ある態様において、単一の希釈剤は、第2リン酸カルシウム、及び微晶性セルロ−スから選択される。当該希釈剤が第2リン酸カルシウムである態様において、薬剤は、約30重量%〜約50重量%、及びある態様においては約35重量%〜約45重量%の範囲である希釈剤の量を含み得る。当該希釈剤が微晶性セルロースである態様において、薬剤は、約5重量%〜約20重量%、及びある態様においては約10重量%〜約16重量%の範囲である希釈剤の量を含むことが出来る。
本実施形態の固形製剤2は、成形された錠剤からなるが、カプセル剤であってもよい。
天然ゼオライトは、化学成分としては、SiO2、Al2O3、アルカリ金属、アルカリ土類金属、さらにH2Oを含有し、立体網目状構造を備える一群の鉱物の総称で、沸石とも呼ばれる。いずれも、表面には分子レベルの大きさの開孔を多数有し、それにより、優れた吸着作用を備える。さらに、イオン交換性を備える。このため、重金属や放射性物質などの有害物質を吸着することができる。さらに、水分を吸着して保持する保水機能を備える。また、アルカリ性環境に置かれた場合は、その中性化を促進することができる。
また、大きさは、産出された状態から粉砕することにより、適宜の大きさとすることができる。
人工ゼオライトは、シリカとアルミナが約8割を占める石炭灰を苛性ソーダなどとともに高温、高圧で化学処理することにより、作られる。
有効細孔径を4Å以上に限定したのは、有効細孔径が4Å未満であると、外装材7内の水分は吸着できるものの、化学式(3)によって発生する二酸化炭素及びアセトアルデヒドを吸着できないため、外装材7内に微量残存する水分の存在下で発生する微量の二酸化炭素及びアセトアルデヒドを除去できないからである。
固形製剤2に含まれる水分は、例えば製剤中約0.01〜1重量%である。
ゼオライト6aを収容する通気性素材からなる容器としては、例えば、不織布からなる袋を用いる。
外装材7の袋の形態としては、ピロー包装が好ましい。また、ピロー包装した一辺に、端辺を切り取って開封した後その開口部を開封自在に封止する公知のプラスチックファスナーを形成してもよい。
本実施形態のPTP包装体1は、7錠の固形製剤2が2列に配置され、合計14錠が収納されている。外装材7には、図1に示すようにPTP包装体1が、容器用シート3側を内側にして蓋材シート5側が外装材7と対向するように、2枚収納されている。2枚のPTP包装体1は、一方のPTP包装体1の収容部4が、他方のPTP包装体1の収容部4以外の凹んだ面に対向するよう、互い違いになるように配置され、2枚のPTP包装体1を重ねたものの厚みが最小になるようにされている。これにより、外装材7の容積を小さくし、ひいては、外装材7に含まれる水の量を減らすことが可能となる。
吸着剤6は、外装材内で臭い、及び水分が吸着できるように配置されていればよく、図1のように、一方の蓋材シート5と外装材7との間だけでなく、2箇所の蓋材シート5と外装材7との間に、合計2つの吸着剤6が配置されていてもよい。
(製剤例)
特表2008−518971号明細書に記載された方法に準じて、1-{[(α-イソブタノイルオキシエトキシ)カルボニル]アミノメチル}-1-シクロヘキサン酢酸(300mg)を含む655mgの錠剤からなる固形製剤2を製造した。
錠剤1錠あたりの組成は、1-{[(α-イソブタノイルオキシエトキシ)カルボニル]アミノメチル}-1-シクロヘキサン酢酸300mg、リン酸水素カルシウム259.1mg、グリセリン脂肪酸エステル30.05mg、タルク40.0mg、軽質無水ケイ酸2.7mg、ラウリル硫酸ナトリウム12.0mg、ステアリン酸マグネシウム11.15mgであった。
上記製剤例で得られた固形製剤2の28錠を、PVCからなる容器用シート3とグラシン紙(王子特殊紙)からなる蓋材シート5を用いてPTP包装し、PTP包装体1を得た。有効細孔径が4Å、粒子径が約0.9〜5mmの球状品の合成ゼオライト(東ソー社製ゼオラムA−4)1gを不織布からなる袋に入れた吸着剤6と、PTP包装体1とを、22℃相対湿度55%下で、容量200mLのアルミピローで密閉包装し、実施例1の固形製剤の包装体Pを得た。
また、固形製剤2を30錠、合成ゼオライト量を2gとし、アルミピローの代わりにプラスチックファスナー付きのアルミピローとしたことを除いては、実施例1と同様の手順により、実施例3の固形製剤の包装体Pを得た。
更に、吸着剤6として、合成ゼオライト(東ソー社製ゼオラムA−4)1gを不織布からなる袋に入れたものの代わりに、シート状のゼオライト(PETコート品、品川化成)1.5gを用いたことを除いては、実施例1と同様の手順により、実施例4の固形製剤の包装体Pを得た。また、固形製剤2を30錠としたことを除いては、実施例1と同様の手順により、実施例5の固形製剤の包装体Pを得た。
上記製剤例で得られた固形製剤2の14錠を、PVCからなる容器用シート3とグラシン紙からなる蓋材シート5を用いてPTP包装し、比較例1のPTP包装体1を得た。
上記製剤例で得られた固形製剤2の30錠を、PVCからなる容器用シート3とグラシン紙からなる蓋材シート5を用いてPTP包装し、PTP包装体1を得た。有効細孔径が4Å、粒子径が約0.9〜5mm)の球状品の合成ゼオライト(東ソー社製ゼオラムA−4)2gを不織布からなる袋に入れた吸着剤6と、PTP包装体1とを、22℃相対湿度55%下で、容量200mLのアルミピローに入れ、開放した状態として、比較例2の固形製剤の包装体Pを得た。
(試験例1)
実施例1〜5、比較例1〜3の各サンプルを未保存サンプル、各サンプルを40℃相対湿度75%下で保存したものを保存後サンプルとした。各包装体に包装されていた固形製剤2を取り出して、色差計(CM−3500d,コニカミノルタ製)により、未保存サンプルと保存後サンプルとの色差ΔEを測定,或いは目視にて外観を評価した。着色評価では、色差Δ>3であるものを、着色していると評価した。
実施例1〜4、比較例1〜3の各サンプルを40℃相対湿度75%下で3か月(実施例1、2、及び4)、5週間(実施例3)、又は1週間(比較例1乃至3)保存した後、PTP包装体1を開封した直後の臭いを、健常人による官能試験により評価する臭い評価を行った。臭い評価は、臭いを感じたときを「有」感じないときを「無」とした。
(試験例3)
実施例1〜5、比較例1〜3の各サンプルを40℃相対湿度75%下で6か月保存した後、各包装体に包装されていた固形製剤2を取り出し、固形製剤2の総量中の類縁物質(IBA、ガバペンチンラクタム)総量をHPLC法により定量し、安定性試験を行った。固形製剤2の総量中の類縁物質総量の基準値は3重量%と定めており、3重量%を超えるものは、基準範囲外として安定性不良と判断する。
(結果)
試験例1〜3の結果を表1に示す。
試験例2の結果について、実施例1〜4では、PTP包装体1の開封直後の臭いはなかったが、比較例1〜3はPTP包装体1の開封直後の臭いが発生していた。この結果より、実施例1〜4の固形製剤の包装体Pによれば、臭いの発生が効果的に防止されることがわかった。
試験例3の結果について、固形製剤2の安定性を示す薬物総量中の類縁物質総量の比率が、実施例1では、基準範囲内の2.2重量%で、実施例5では、基準範囲内の1.78重量%であり、十分な安定性があったが、比較例3では、基準範囲を超える10.53重量%であって、必要な安定性が得られなかった。この結果より、PTP包装体1を通気性を有しない素材のみで構成した場合、十分な有効成分の安定性が得られず、加水分解が許容不能なほど進むが、PTP包装体1の蓋材シート5をグラシン紙で構成することにより、有効成分の安定性を改善でき、加水分解の進行を効果的に抑制できることがわかった。
Claims (9)
- 1-{[(α-イソブタノイルオキシエトキシ)カルボニル]アミノメチル}-1-シクロヘキサン酢酸を含む固形製剤を収容する包装体において、
該包装体は、PTP包装体と、吸着剤と、外装材と、を備え、
前記PTP包装体は、前記固形製剤と、該固形製剤を収容する収容部が形成された容器用シートと、前記固形製剤を封止する通気性を有する蓋材シートと、を含有し、
前記吸着剤は、少なくともゼオライトを有し、
前記外装材は気密性素材からなり、前記吸着剤及び前記PTP包装体を収容して密閉したことを特徴とする固形製剤の包装体。 - 前記PTP包装体は、前記蓋材シート側が前記外装材側に対向するように前記外装材内に配置され、
前記吸着剤は、対向する前記蓋材シートと前記外装材との間に配置されることを特徴とする請求項1に記載の固形製剤の包装体。 - 前記吸着剤は、前記蓋材シートに接するように配置されていることを特徴とする請求項1に記載の固形製剤の包装体。
- 前記ゼオライトの有効細孔径は、4Å以上であることを特徴とする請求項1に記載の固形製剤の包装体。
- 前記ゼオライトが、1-{[(α-イソブタノイルオキシエトキシ)カルボニル]アミノメチル}-1-シクロヘキサン酢酸を300mgを含有する錠剤28錠に対して0.09〜50gである請求項1に記載の固形製剤の包装体。
- 前記ゼオライトの粒子径が、0.9〜5mmである請求項1に記載の固形製剤の包装体。
- 前記ゼオライトが、1-{[(α-イソブタノイルオキシエトキシ)カルボニル]アミノメチル}-1-シクロヘキサン酢酸の量に対して1〜600重量%である請求項1に記載の固形製剤の包装体。
- 前記蓋材シートは、グラシン紙、又はアルミニウム、ポリ塩化ビニル、ポリプロピレン、ポリ塩化ビニリデンを含む群から選択された素材に通気孔が形成されたシートからなることを特徴とする請求項1に記載の固形製剤の包装体。
- 前記吸着剤は、粉末又は粒状の前記ゼオライトが通気性を有する容器に収容されてなることを特徴とする請求項1に記載の固形製剤の包装体。
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