JPH02205A - 香料含有ソフトカプセル用コーティング剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 ［産業上の利用分！！？］ 本発明は、軟カプセル剤のコーティング剤に関するもの
であり、更に詳しくは、ソフトカプセル用コーティング
剤に関する。

［従来の・技術］ 従来、香料を含有許せたソフトカプセルは知られていな
い、プルランで固形医薬品を被覆した例は特開昭６０−
１０４０１１号公報に知られている。

［発明が解決しようとする課題］ 固形製剤には服用感を高める上で香料の添加が一般に汎
用されている。しかし、単に粉末または液状香料を倍散
させたものを添加混合しただけでは経時的な消失は免れ
ず、特にメントール、ケイヒ油などの揮発性精油の場合
などは、その保持が極めて困難であった。

プルランには、優れた酸素透過の抑制作用、保香性機能
があり、こうした目的に適していると思われるが、実際
、プルランにしかない酸素透過の抑制作用、保香性機能
を失わないようにプルランを高濃度でスプレーコーティ
ングするとプルラン特有の曳糸性により製膜が困難であ
った。この為、プルランの酸素透過の抑制機能、保香性
を失わないようにスプレーコーティングするには、プル
ランの濃度および添加剤の質、量を選ばなければならな
かった。

［課題を解決するための手段］ 本発明者らは、鋭意研究した結果、香料を含有させたプ
ルランおよび水溶性プルラン誘導体溶液に５〜３０％の
多価アルコールを配合したことを特徴としたコーティン
グ基剤が上記の課題を有利に解決すること、すなわち、
プルランおよび水溶性プルラン誘導体溶液に香料を含有
させた被覆液を用いてソフトカプセルにフィルムを施す
と経時的に安定な保香性ソフトカプセルが得られること
を見出し、本発明を完成した。

本発明に用いられるプルランとは、グルコースの３量体
であるマルトトリオースを単位として、α−１，６結合
により反復結合した天然高分子状重合体である。また水
溶性プルラン誘導体とは天然プルランを原料として合成
される誘導体で、かつ、水溶性を消失していないもので
あれば良いが、好ましくは水溶性プルランエーテルまた
は水溶性プルランエステルである。

プルランの全液中濃度は、５〜２０重量％であり、８〜
１２重量％が特に好ましい、プルランの全液中濃度が５
重量％未滴の場合、コーティング乾燥時の香料の消失が
起こり、また２０重量％を超えるとフィルム液の粘度が
高まりコーティングが困難となる。特に、スプレーコー
ティングでは、プルランの全液中濃度が１２％を超える
とコーテイング液の粘度が高くスプレーが困難になる。

　本発明の香料とはメントール、ハツカ油、ケイヒ油、
スペアミント、ペパーミント、ハープ、シナモン、焼肉
フレーバー、果汁フレーバーなどが挙げられるが、特に
、香料がメントール、ハツカ油、ケイヒ油などの揮発性
精油である場合、本発明のコーティング剤は、保香性の
効果が顕著である。

また、上記の揮発性精油のごとき油性香料を使用する場
合、それらを効率良く均一に分散させるために各種界面
活性剤の配合が必要である。中でもＨＬＢ値が１１以上
のシュガーエステルが好ましく、更に、ＨＬＢ値が１５
〜１６であるシュガーエステルが最も好ましい、これら
の界面活性剤の配合量は、油性香料１重量部に対し、界
面活性剤０．１〜１０重量部を配合することが好ましい
、界面活性剤の配合量が０．１重量部未満だと乳化が完
全にできなくなる。また、１０重量部以上添加すれば香
料の乳化、保持がなされており、これ以上添加する必要
はない。

本発明の多価アルコール類とは、グリセリン、ソルビト
ール、マンニトール、プロピレングリコールなどである
。

これら多価アルコールの配合量は、プルランの５〜３０
重量％が好ましく、１０〜２５重量％が更に好ましい、
この範囲の濃度で多価アルコールを用いるとプルランの
曳糸性を抑え、スプレーコーティングに適したフィルム
液の粘度を得ることができる。

本発明のコーティング剤を調製するには、例えば、下記
の方法による。

すなわち、シュガーエステルの水分散液に香料を混合攪
拌後、真空乳化により香料の乳化液を調製する。さらに
、適当量の水を加え、プルランを混合後、多価アルコー
ルを添加攪拌して本発明のコーティング剤を得る。

このようにして調製されたコーティング剤を用いてソフ
トカプセル剤をコーティングするには、従来公知の装置
たとえばパンコーティング装置、流動コーティング装置
、通気乾燥機構を備えた各種装置、真空造粒装置などを
用いて行なうことができる。

しかし、被膜中に残存する水分によって香料の経時的残
存量は変化する。即ち、乾燥終了後のソフトカプセル被
膜中の水分含量が８．０〜８．５重量％である場合、ソ
フトカプセル被膜中の香料の残存量は高い。

また、被膜中に残存する水分の含量が１０重量％より多
いとカプセルが凝集し、軟化する。また、逆に被膜中に
残存する水分の含量が、８．０重量％より低いと、被膜
が硬すぎて、ソフトカプセルに亀裂を生じてくる。この
ため乾燥終了後にはソフトカプセル被膜中の水分含量を
８．０〜８．５重量％にすることが好ましい。

［発明の効果］ 本発明のコーティング剤を用いて、コーティングしたソ
フトカプセルは、香料の経時的残存量高い、また、香料
を効率良く均一に分散できるため、安定した服用感が保
てる。更に、ソフトカプセルの内容物主剤に鎮痛抗炎症
剤などを用いた場合には、清涼感のある香料を選べば、
服用感の向上がある。

［実施例］ 以下、実施例を挙げて本発明を具体的に説明する。

実施例１ 塩酸ジフェンヒドラミン６７ｇとプロムワレリル尿素２
７８ｇを大豆油３５０ｇに真空乳化機で均一に分散させ
たものをゼラチンとグリセリン混合物（重量比；　１０
：３）　３０５　ｇを、その倍量の熱湯に溶かして脱気
し、平面上に薄く伸ばした膜で包み込んだ長径１３．Ｑ
ｌｌｍ、短径７．５ｍｓ、１力プセル重量１８０ｍ＋の
ソフトカプセル１ｋｇを富士産業（株）製ドリアコータ
ーに仕込んだ、８０℃の熱水９０ｍ１にシュガーエステ
ル３１６７０を５ｇ分散させ、攪拌しながら冷却させ、
常温にした。そこに温水で液状にしたｄ！−メントール
５ｇを加えながら攪拌、乳化させてメントール乳化液を
得た。

このメントール乳化液２０ｇに精製水６９Ｋを加え、こ
れにプルラン［井原化学（株）製のＰＩ−２０］１０ｇ
を溶かし、更にグリセリン１ｇを加えてプルラン−メン
トールコーティング組成物を得た。このコーティング組
成物を用いて、それぞれ１カプセル当り固形分で５■の
コーテイング量に達するまでコーティングを行なった。

　コーテイング後は、４０℃、４０％で３日間静置乾燥
させた。

実施例２〜７ 表１の処方のプルラン−メントールコーティング組成物
を用いたほかは実施例１と同様にして、ソフトカプセル
のコーティングを行なった。

表１ 七の結果、外観的に光沢感を失わない均一なフィルムコ
ーティングが可能となった。

崩壊時間は１７〜１８分であり、日周の基準に適合して
いた。

試験例１［経時変化試験］ （検体） 検体１；実施例２で得られたソフトカプセルを２０個使
用した。

検体２；対照品として下記の処方のコーテイング液を用
いてコーティングしたソフトカプセルを２０個使用した
。

（処方） ＰＣ−Ｌ メントール シュガーエステルＳ グリセリン 精製水 １０重量％ １！！量％ ７０　１重量％ １重量％ ８７重量％ （試験方法） 検体１，２を８ｋｇビンに入れ、４０℃７５％ＲＨに３
ケ月保存し、各検体の外観、崩壊およびメントールの残
存率を測定した。

（結果） １、外観 凝集、軟化、光沢感の劣化は認められなかった。

２、崩壊性 直後品と変わらない崩壊性を示した。

３、メントールの安定性 メントールの定量は、水素炎式のガスクロマトグラフィ
ーにより行なった。その結果は、表２に示す通り、直後
品とかわらない安定性を保持していた。

表２

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １）香料を含有させたプルラン溶液に５〜３０重量％の
   多価アルコールを含有することを特徴としたソフトカプ
   セル用コーティング剤。 ２）プルランをコーティング基剤中に８〜１２重量％配
   合した請求項１に記載のソフトカプセル用コーティング
   剤。 ３）香料が油性香料であり、油性香料１重量部に対し、
   界面活性剤０．１〜１０重量部を配合した請求項１また
   は請求項２に記載のソフトカプセル用コーティング剤。 ４）界面活性剤が、高ＨＬＢのシュガーエステルである
   請求項３に記載のソフトカプセル用コーティング剤。