JP5670731B2 - ある種の化学物質、組成物、および方法 - Google Patents
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Description
W1およびW2はCR11R12、NR13およびOから独立に選択されるが、但し、W1およびW2の少なくとも1つはNR13であり、
W3はCR1R2、NR14およびOから選択され、
Z1はヘテロアリールおよびへテロシクロアルキルから選択され、
Z2はアリール、ヘテロアリールおよびへテロシクロアルキルから選択され、
R8は水素、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリールおよび任意に置換されたヘテロシクロアルキルから選択され、
R1、R2、R11およびR12は、独立に水素、ヒドロキシ、カルボキシ、スルホニル、スルフィニル、スルファニル、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたアルコキシ、任意に置換されたアリールオキシ、任意に置換されたヘテロアリールオキシ、任意に置換されたヘテロシクロアルキルオキシ、任意に置換されたアミノカルボニルオキシ、任意に置換されたアシルオキシ、任意に置換されたアルコキシカルボニルオキシ、任意に置換されたアルコキシカルボニル、任意に置換されたアミノ、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたアミノカルボニルおよび任意に置換されたアミノスルホニルから選択されるか、またはR1およびR2は任意の介在原子と任意に結合して、任意に置換されたシクロアルキルおよび任意に置換されたヘテロシクロアルキルから選択される基を形成し、
R13およびR14は独立に、水素、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたシクロアルキルおよび任意に置換されたヘテロシクロアルキルから選択され、
R3、R4、R5およびR6は、各事象について独立に、水素、ヒドロキシ、カルボキシ、スルホニル、スルフィニル、スルファニル、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたアルコキシ、任意に置換されたアリールオキシ、任意に置換されたヘテロアリールオキシ、任意に置換されたヘテロシクロアルキルオキシ、任意に置換されたアミノカルボニルオキシ、任意に置換されたアシルオキシ、任意に置換されたアルコキシカルボニルオキシ、任意に置換されたアシル、任意に置換されたアルコキシカルボニル、任意に置換されたアミノ、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘ
テロアリール、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたアミノカルボニルおよび任意に置換されたアミノスルホニルから選択されるか、またはR5およびR6は一緒になって、任意に置換されたシクロアルキルおよび任意に置換されたヘテロシクロアルキルから選択される任意に置換された環を形成し、
またはR1およびR5の1つの事象は、任意の介在原子と任意に結合し、任意に置換されたシクロアルキルおよび任意に置換されたヘテロシクロアルキルから選択される基を形成し、
またはR14およびR5の1つの事象は、任意の介在原子と任意に結合し、任意に置換されたヘテロシクロアルキル環を形成し、
またはW1がNR13の場合、R13およびR1は、任意の介在原子と任意に結合し、任意に置換されたヘテロシクロアルキル環を形成し、
またはW1がNR13の場合、R13およびR5の1つの事象は、任意の介在原子と任意に結合し、任意に置換されたヘテロシクロアルキル環を形成し、
R7およびR10は独立に、水素、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、アジド、ニトロ、カルボキシ、スルフィニル、スルファニル、任意に置換されたアルコキシ、任意に置換されたアリールオキシ、任意に置換されたヘテロアリールオキシ、任意に置換されたヘテロシクロアルキルオキシ、任意に置換されたアルコキシカルボニル、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアリールオキシ、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたアミノ、任意に置換されたアシル、任意に置換されたアルコキシカルボニル、任意に置換されたアミノカルボニル、任意に置換されたアミノスルホニル、任意に置換されたカルバミノドイルおよび任意に置換されたアルキニルから選択され、
mは0、1、2および3から選択され、
nは0、1、2、3および4から選択され、
pは0、1、2および3から選択され、および
qは1,2、3および4から選択される)
およびその薬学的に許容可能な塩から選択される少なくとも1つの化学物質が提供される。
(式中、
Rbは、水素、任意に置換されたC1−C6アルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシから選択され、
Rcは、独立に、水素および任意に置換されたC1−C4アルキルから選択され、
RbおよびRcは、それらが結合している窒素と共に、任意に置換された5から7員の窒素含有ヘテロシクロアルキルを形成し、そのヘテロシクロアルキル環には、O、NおよびSから選択される1または2の追加のヘテロ原子が任意に含まれ、
各置換基は、C1−C4アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール−C1−C4アルキル、ヘテロアリール−C1−C4アルキル、C1−C4ハロアルキル、−OC1−C4アルキル、−OC1−C4アルキルフェニル、−C1−C4アルキル−OH、−OC1−C4ハロアルキル、ハロ、−OH、−NH2、−C1−C4アルキル−NH2、−N(C1−C4アルキル)(C1−C4アルキル)、−NH(C1−C4アルキル)、−N(C1−C4アルキル)(C1−C4アルキルフェニル)、−NH(C1−C4アルキルフェニル)、シアノ、ニトロ、オキソ(シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールの置換基として)、−CO2H、−C(O)OC1−C4アルキル、−CON(C1−C4アルキル)(C1−C4アルキル)、−CONH(C1−C4アルキル)、−CONH2、−NHC(O)(C1−C4アルキル)、−NHC(O)(フェニル)、−N(C1−C4アルキル)C(O)(C1−C4アルキル)、−N(C1−C4アルキル)C(O)(フェニル)、−C(O)C1−C4アルキル、−C(O)C1−C4アルキルフェニル、−C(O)C1−C4ハロアルキル、−OC(O)C1−C4アルキル、−SO2(C1−C4アルキル)、−SO2(フェニル)、−SO2(C1−C4ハロアルキル)、−SO2NH2、−SO2NH(C1−C4アルキル)、−SO2NH(フェニル)、−NHSO2(C1−C4アルキル)、NHSO2(フェニル)および−NHSO2(C1−C4ハロアルキル)から独立に選択される1つまたはそれ以上の置換基で、独立に置換される)。
(式中、
Reは、独立に、水素、シアノ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリールおよび任意に置換されたヘテロシクロアルキルから選択され、
RfおよびRgは、独立に、水素、シアノ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリールおよび任意に置換されたヘテロシクロアルキルから選択されるが、
但し、Re、RfおよびRgのうち少なくとも1つは水素ではなく、置換されたアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールは、各々、1つまたはそれ以上(例えば、最高5、例えば最高3)の水素原子が、以下から独立に選択される置換基により置換されているアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールを意味する:−Ra、−ORb、任意に置換されたアミノ(−NRcCORb、−NRcCO2Ra、−NRcCONRbRc、−NRbC(NRc)NRbRc、−NRbC(NCN)NRbRcおよび−NRcSO2Raを含む)、ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ(シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールの置換基として)、任意に置換されたアシル(−CORbなど)、任意に置換されたアルコキシカルボニル(CO2Rbなど)、アミノカルボニル(CONRbRcなど)、−OCORb、−OCO2Ra、−OCONRbRc、スルファニル(SRbなど)、スルフィニル(−SORaなど)およびスルホニル(−SO2Ra、−SO2NRbRcなど)、
式中、Raは、任意に置換されたC1−C6アルキル、任意に置換されたアリール、および任意に置換されたヘテロアリールから選択され、
Rbは、水素、任意に置換されたC1−C6アルキル、任意に置換されたアリール、および任意に置換されたヘテロアリールから選択され、
Rcは水素および任意に置換されたC1−C4アルキルから独立に選択されるか、あるいは、
RbおよびRcおよびそれらが結合する窒素は、任意に置換されたヘテロシクロアルキル基を形成し、および
任意に置換された各基は、置換されないか、あるいは以下から独立に選択される1つまたはそれ以上(例えば、1、2、3)の置換基で独立に置換される:C1−C4アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールC1−C4アルキル、ヘテロアリールC1−C4アルキル、C1−C4ハロアルキル、−OC1−C4アルキル、−OC1−C4アルキルフェニル、−C1−C4アルキル−OH、−OC1−C4ハロアルキル、ハロ、−OH、−NH2、−C1−C4アルキル−NH2、−N(C1−C4アルキル)(C1−C4アルキル)、−NH(C1−C4アルキル)、−N(C1−C4アルキル)(C1−C4アルキルフェニル)、−NH(C1−C4アルキルフェニル)、シアノ、ニトロ、オキソ(シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールの置換基として)、−CO2H、−C(O)OC1−C4アルキル、−CON(C1−C4アルキル)(C1−C4アルキル)、−CONH(C1−C4アルキル)、−CONH2、−NHC(O)(C1−C4アルキル)、−NHC(O)(フェニル)、−N(C1−C4アルキル)C(O)(C1−C4アルキル)、−N(C1−C4アルキル)C(O)(フェニル)、−C(O)C1−C4アルキル、−C(O)C1−C4フェニル、−C(O)C1−C4ハロアルキル、−OC(O)C1−C4アルキル、−SO2(C1−C4アルキル)、−SO2(フェニル)、−SO2(C1−C4ハロアルキル)、−SO2NH2、−SO2NH(C1−C4アルキル)、−SO2NH(フェニル)、−NHSO2(C1−C4アルキル)、NHSO2(フェニル)および−NHSO2(C1−C4ハロアルキル)。
式中、Raは、任意に置換されたC1−C6アルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたアリール、および任意に置換されたヘテロアリールから選択され、
Rbは、水素、任意に置換されたC1−C6アルキル、アルキル、任意任意に置換されたアリール、および任意に置換されたヘテロアリールから選択され、
Rcは水素および任意に置換されたC1−C4アルキルから独立に選択されるか、あるいは、
RbおよびRcおよびそれらが結合する窒素は、任意に置換されたヘテロシクロアルキル基を形成し、および
任意に置換された各基は、置換されないか、あるいは以下から独立に選択される1つまたはそれ以上(例えば、1、2、3)の置換基で独立に置換される:C1−C4アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールC1−C4アルキル、ヘテロアリールC1−C4アルキル、C1−C4ハロアルキル、−OC1−C4アルキル、−OC1−C4アルキルフェニル、−C1−C4アルキル−OH、−OC1−C4ハロアルキル、ハロ、−OH、−NH2、−C1−C4アルキル−NH2、−N(C1−C4アルキル)(C1−C4アルキル)、−NH(C1−C4アルキル)、−N(C1−C4アルキル)(C1−C4アルキルフェニル)、−NH(C1−C4アルキルフェニル)、シアノ、ニトロ、オキソ(シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルの置換基として)、−CO2H、−C(O)OC1−C4アルキル、−CON(C1−C4アルキル)(C1−C4アルキル)、−CONH(C1−C4アルキル)、−CONH2、−NHC(O)(C1−C4アルキル)、−NHC(O)(フェニル)、−N(C1−C4アルキル)C(O)(C1−C4アルキル)、−N(C1−C4アルキル)C(O)(フェニル)、−C(O)C1−C4アルキル、−C(O)C1−C4アルキルフェニル、−C(O)C1−C4ハロアルキル、−OC(O)C1−C4アルキル、−SO2(C1−C4アルキル)、−SO2(フェニル)、−SO2(C1−C4ハロアルキル)、−SO2NH2、−SO2NH(C1−C4アルキル)、−SO2NH(フェニル)、−NHSO2(C1−C4アルキル)、−NHSO2(フェニル)および−NHSO2(C1−C4ハロアルキル)。
式中、Raは、任意に置換されたC1−C6アルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたアリール、および任意に置換されたヘテロアリールから選択され、
Rbは、水素、任意に置換されたC1−C6アルキル、アルキル、任意任意に置換されたアリール、および任意に置換されたヘテロアリールから選択され、
Rcは水素および任意に置換されたC1−C4アルキルから独立に選択されるか、あるいは、
RbおよびRcおよびそれらが結合する窒素は、任意に置換されたヘテロシクロアルキル基を形成し、および
任意に置換された各基は、置換されないか、あるいは以下から独立に選択される1つまたはそれ以上(例えば、1、2、3)の置換基で独立に置換される:C1−C4アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールC1−C4アルキル、ヘテロアリールC1−C4アルキル、C1−C4ハロアルキル、−OC1−C4アルキル、−OC1−C4アルキルフェニル、−C1−C4アルキル−OH、−OC1−C4ハロアルキル、ハロ、−OH、−NH2、−C1−C4アルキル−NH2、−N(C1−C4アルキル)(C1−C4アルキル)、−NH(C1−C4アルキル)、−N(C1−C4アルキル)(C1−C4アルキルフェニル)、−NH(C1−C4アルキルフェニル)、シアノ、ニトロ、オキソ(シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルの置換基として)、−CO2H、−C(O)OC1−C4アルキル、−CON(C1−C4アルキル)(C1−C4アルキル)、−CONH(C1−C4アルキル)、−CONH2、−NHC(O)(C1−C4アルキル)、−NHC(O)(フェニル)、−N(C1−C4アルキル)C(O)(C1−C4アルキル)、−N(C1−C4アルキル)C(O)(フェニル)、−C(O)C1−C4アルキル、−C(O)C1−C4アルキルフェニル、−C(O)C1−C4ハロアルキル、−OC(O)C1−C4アルキル、−SO2(C1−C4アルキル)、−SO2(フェニル)、−SO2(C1−C4ハロアルキル)、−SO2NH2、−SO2NH(C1−C4アルキル)、−SO2NH(フェニル)、−NHSO2(C1−C4アルキル)、−NHSO2(フェニル)および−NHSO2(C1−C4ハロアルキル)。
式中、Raは、任意に置換されたC1−C6アルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたアリール、および任意に置換されたヘテロアリールから選択され、
Rbは、水素、任意に置換されたC1−C6アルキル、アルキル、任意任意に置換されたアリール、および任意に置換されたヘテロアリールから選択され、
Rcは水素および任意に置換されたC1−C4アルキルから独立に選択されるか、あるいは、
RbおよびRcおよびそれらが結合する窒素は、任意に置換されたヘテロシクロアルキル基を形成し、および
任意に置換された各基は、置換されないか、あるいは以下から独立に選択される1つまたはそれ以上(例えば、1、2、3)の置換基で独立に置換される:C1−C4アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールC1−C4アルキル、ヘテロアリールC1−C4アルキル、C1−C4ハロアルキル、−OC1−C4アルキル、−OC1−C4アルキルフェニル、−C1−C4アルキル−OH、−OC1−C4ハロアルキル、ハロ、−OH、−NH2、−C1−C4アルキル−NH2、−N(C1−C4アルキル)(C1−C4アルキル)、−NH(C1−C4アルキル)、−N(C1−C4アルキル)(C1−C4アルキルフェニル)、−NH(C1−C4アルキルフェニル)、シアノ、ニトロ、オキソ(シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルの置換基として)、−CO2H、−C(O)OC1−C4アルキル、−CON(C1−C4アルキル)(C1−C4アルキル)、−CONH(C1−C4アルキル)、−CONH2、−NHC(O)(C1−C4アルキル)、−NHC(O)(フェニル)、−N(C1−C4アルキル)C(O)(C1−C4アルキル)、−N(C1−C4アルキル)C(O)(フェニル)、−C(O)C1−C4アルキル、−C(O)C1−C4アルキルフェニル、−C(O)C1−C4ハロアルキル、−OC(O)C1−C4アルキル、−SO2(C1−C4アルキル)、−SO2(フェニル)、−SO2(C1−C4ハロアルキル)、−SO2NH2、−SO2NH(C1−C4アルキル)、−SO2NH(フェニル)、−NHSO2(C1−C4アルキル)、−NHSO2(フェニル)および−NHSO2(C1−C4ハロアルキル)。
式中、Raは、任意に置換されたC1−C6アルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたアリール、および任意に置換されたヘテロアリールから選択され、
Rbは、水素、任意に置換されたC1−C6アルキル、アルキル、任意任意に置換されたアリール、および任意に置換されたヘテロアリールから選択され、
Rcは水素および任意に置換されたC1−C4アルキルから独立に選択されるか、あるいは、
RbおよびRcおよびそれらが結合する窒素は、任意に置換されたヘテロシクロアルキル基を形成し、および
任意に置換された各基は、置換されないか、あるいは以下から独立に選択される1つまたはそれ以上(例えば、1、2、3)の置換基で独立に置換される:C1−C4アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールC1−C4アルキル、ヘテロアリールC1−C4アルキル、C1−C4ハロアルキル、−OC1−C4アルキル、−OC1−C4アルキルフェニル、−C1−C4アルキル−OH、−OC1−C4ハロアルキル、ハロ、−OH、−NH2、−C1−C4アルキル−NH2、−N(C1−C4アルキル)(C1−C4アルキル)、−NH(C1−C4アルキル)、−N(C1−C4アルキル)(C1−C4アルキルフェニル)、−NH(C1−C4アルキルフェニル)、シアノ、ニトロ、オキソ(シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルの置換基として)、−CO2H、−C(O)OC1−C4アルキル、−CON(C1−C4アルキル)(C1−C4アルキル)、−CONH(C1−C4アルキル)、−CONH2、−NHC(O)(C1−C4アルキル)、−NHC(O)(フェニル)、−N(C1−C4アルキル)C(O)(C1−C4アルキル)、−N(C1−C4アルキル)C(O)(フェニル)、−C(O)C1−C4アルキル、−C(O)C1−C4アルキルフェニル、−C(O)C1−C4ハロアルキル、−OC(O)C1−C4アルキル、−SO2(C1−C4アルキル)、−SO2(フェニル)、−SO2(C1−C4ハロアルキル)、−SO2NH2、−SO2NH(C1−C4アルキル)、−SO2NH(フェニル)、−NHSO2(C1−C4アルキル)、−NHSO2(フェニル)および−NHSO2(C1−C4ハロアルキル)。
式中、Raは、任意に置換されたC1−C6アルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたアリール、および任意に置換されたヘテロアリールから選択され、
Rbは、水素、任意に置換されたC1−C6アルキル、アルキル、任意任意に置換されたアリール、および任意に置換されたヘテロアリールから選択され、
Rcは水素および任意に置換されたC1−C4アルキルから独立に選択されるか、あるいは、
RbおよびRcおよびそれらが結合する窒素は、任意に置換されたヘテロシクロアルキル基を形成し、および
任意に置換された各基は、置換されないか、あるいは以下から独立に選択される1つまたはそれ以上(例えば、1、2、3)の置換基で独立に置換される:C1−C4アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールC1−C4アルキル、ヘテロアリールC1−C4アルキル、C1−C4ハロアルキル、−OC1−C4アルキル、−OC1−C4アルキルフェニル、−C1−C4アルキル−OH、−OC1−C4ハロアルキル、ハロ、−OH、−NH2、−C1−C4アルキル−NH2、−N(C1−C4アルキル)(C1−C4アルキル)、−NH(C1−C4アルキル)、−N(C1−C4アルキル)(C1−C4アルキルフェニル)、−NH(C1−C4アルキルフェニル)、シアノ、ニトロ、オキソ(シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルの置換基として)、−CO2H、−C(O)OC1−C4アルキル、−CON(C1−C4アルキル)(C1−C4アルキル)、−CONH(C1−C4アルキル)、−CONH2、−NHC(O)(C1−C4アルキル)、−NHC(O)(フェニル)、−N(C1−C4アルキル)C(O)(C1−C4アルキル)、−N(C1−C4アルキル)C(O)(フェニル)、−C(O)C1−C4アルキル、−C(O)C1−C4アルキルフェニル、−C(O)C1−C4ハロアルキル、−OC(O)C1−C4アルキル、−SO2(C1−C4アルキル)、−SO2(フェニル)、−SO2(C1−C4ハロアルキル)、−SO2NH2、−SO2NH(C1−C4アルキル)、−SO2NH(フェニル)、−NHSO2(C1−C4アルキル)、−NHSO2(フェニル)および−NHSO2(C1−C4ハロアルキル)、および、
任意に置換されたアシル、任意に置換されたアルコキシカルボニル、フルフィニルおよびフルホニルは本願明細書に定義される通りである。
a)病気の予防、すなわち、病気の臨床症状の進行停止、
b)病気の阻止、
c)臨床症状の進行の緩慢化または抑止、
d)病気の除去、すなわち、臨床症状の緩解。
W1およびW2はCR11R12、NR13およびOから独立に選択されるが、但し、W1およびW2の少なくとも1つはNR13であり、
W3はCR1R2、NR14およびOから選択され、
Z1はヘテロアリールおよびへテロシクロアルキルから選択され、
Z2はアリール、ヘテロアリールおよびへテロシクロアルキルから選択され、
R8は水素、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリールおよび任意に置換されたヘテロシクロアルキルから選択され、
R1、R2、R11およびR12は、独立に水素、ヒドロキシ、カルボキシ、スルホニル、スルフィニル、スルファニル、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたアルコキシ、任意に置換されたアリールオキシ、任意に置換されたヘテロアリールオキシ、任意に置換されたヘテロシクロアルキルオキシ、任意に置換されたアミノカルボニルオキシ、任意に置換されたアシルオキシ、任意に置換されたアルコキシカルボニルオキシ、任意に置換されたアルコキシカルボニル、任意に置換されたアミノ、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたアミノカルボニルおよび任意に置換されたアミノスルホニルから選択されるか、またはR1およびR2は任意の介在分子と任意に結合して、任意に置換されたシクロアルキルおよび任意に置換されたヘテロシクロアルキルから選択される基を形成し、
R13およびR14は独立に、水素、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたシクロアルキルおよび任意に置換されたヘテロシクロアルキルから選択され、
R3、R4、R5およびR6は、各事象について、独立に水素、ヒドロキシ、カルボキシ、スルホニル、スルフィニル、スルファニル、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたアルコキシ、任意に置換されたアリールオキシ、任意に置換されたヘテロアリールオキシ、任意に置換されたヘテロシクロアルキルオキシ、任意に置換されたアミノカルボニルオキシ、任意に置換されたアシルオキシ、任意に置換されたアルコキシカルボニルオキシ、任意に置換されたアシル、任意に置換されたアルコキシカルボニル、任意に置換されたアミノ、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたアミノカルボニルおよび任意に置換されたアミノスルホニルから選択されるか、またはR5およびR6は一緒になって、任意に置換されたシクロアルキルおよび任意に置換されたヘテロシクロアルキルから選択される任意に置換された環を形成し、
またはR1およびR5の1つの事象は、任意の介在原子と任意に結合し、任意に置換されたシクロアルキルおよび任意に置換されたヘテロシクロアルキルから選択される基を形成し、
またはR14およびR5の1つの事象は、任意の介在原子と任意に結合し、任意に置換されたヘテロシクロアルキル環を形成し、
またはW1がNR13の場合、R13およびR1は、任意の介在原子と任意に結合し、任意に置換されたヘテロシクロアルキル環を形成し、
またはW1がNR13の場合、R13およびR5の1つの事象は、任意の介在原子と任意に結合し、任意に置換されたヘテロシクロアルキル環を形成し、
R7およびR10は独立に、水素、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、アジド、ニトロ、カルボキシ、スルフィニル、スルファニル、任意に置換されたアルコキシ、任意に置換されたアリールオキシ、任意に置換されたヘテロアリールオキシ、任意に置換されたヘテロシクロアルキルオキシ、任意に置換されたアルコキシカルボニル、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアリールオキシ、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたアミノ、任意に置換されたアシル、任意に置換されたアルコキシカルボニル、任意に置換されたアミノカルボニル、任意に置換されたアミノスルホニル、任意に置換されたカルバミノドイルおよび任意に置換されたアルキニルから選択され、
mは0、1、2および3から選択され、
nは0、1、2、3および4から選択され、
pは0、1、2および3から選択され、および
qは1,2、3および4から選択される)
およびその薬学的に許容可能な塩から選択される少なくとも1つの化学物質が提供される。
N−{(1S)−5−ヒドロキシ−1−[(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)メチル]ペンチル}{[(2−クロロ−4−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、
N−((1S)−1−{[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]メチル}−3,4−ジヒドロキシブチル){[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、
N−((1S,3S)−1−{[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]メチル}−3,4−ジヒドロキシブチル){[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、
N−((1S,3R)−1−{[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]メチル}−3,4−ジヒドロキシブチル){[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、
N−[(4S)−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]ペンチル]−2−アミノアセトアミド、
(4S)−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]−2−ヒドロキシペンチル二水素ホスフェート、
N−[(4S)−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−3−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]プロピル]−2−アミノアセトアミド、
N−{(1S)−4−アミノ−1−[(N−ピリジノ[4,3−d]ピリジン−3−イルカルバモイルオキシ)メチル]ブチル}{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、
N−((1S)−1−{[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]メチル}−4−オキソ−4−ピペラジニルブチル){[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、
N−(4−[((1E)−1−アミノ−2−カルバモイル−2−アザビニル)アミノ](1S)−1−{[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]メチル}ブチル){[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、
N−[(1S)−4−アミノ−1−({N−[5−(トリフルオロメチル)(2−ピリジル)]カルバモイルオキシ}メチル)ブチル]{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、
(5S)−5−({[(2,3−ジフルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−6−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)ヘキシル二水素ホスフェート、
[(2S)−5−アミノ−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)ペンチルオキシ]−N−(5−クロロ(2−ピリジル))カルボキサミド、
N−((1S)−4−アミノ−3,3−ジフロロ−1−{[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]メチル}ブチル){[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、
[(2S,4R)−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−4,5−ジヒドロキシペンチルオキシ]−N−(3−イソキノリル)カルボキサミド、
[(2S,4S)−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−4,5−ジヒドロキシペンチルオキシ]−N−(3−イソキノリル)カルボキサミド、
[(2S)−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−オキソ−5−ピペラジニルペンチルオキシ]−N−(3−イソキノリル)カルボキサミド、
N−{(1S,3S)−3,4−ジヒドロキシ−1−[(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)メチル]ブチル}{[(2,3−ジフルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、
N−{(1S,3R)−3,4−ジヒドロキシ−1−[(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)メチル]ブチル}{[(2,3−ジフルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、
(4S,2R)−4−({[(2,3−ジフルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−2−ヒドロキシ−5−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)ペンチル二水素ホスフェート、
(2S,4S)−4−({[(2,3−ジフルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−2−ヒドロキシ−5−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)ペンチル二水素ホスフェート、
N−{(1S)−4−ヒドロキシ−1−[(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)メチル]ブチル}{[(2,3−ジフルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、
(4S)−4−({[(2,3−ジフルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)ペンチル二水素ホスフェート、
[(2S)−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−ヒドロキシ−4,4−ジメチルペンチルオキシ]−N−(6−フルオロ(3−イソキノリル)カルボキサミド、
(4S)−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]−2,2−ジメチルペンチル二水素ホスフェート、
N−((1S,3R)−3,4−ジヒドロキシ−1−{[N−(3−フェニルイソキサゾル−5−イル)カルバモイルオキシ]メチル}ブチル){[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、
(4S,2R)−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−2−ヒドロキシ−5−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)ペンチル二水素ホスフェート、
(4S,2R)−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−2−ヒドロキシ−5−[N−(3−フェニルイソキサゾル−5−イル)カルバモイルオキシ]ペンチル二水素ホスフェート、
N−{(1S)−1−[(N−ベンゾチアゾル−2−イルカルバモイルオキシ)メチル]−4−オキソ−4−ピペラジニルブチル}{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、
N−{(1S)−1−[((2S)−2,3−ジヒドロキシプロポシキ)メチル]−2−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)エチル}{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、
(2R)−3−[(2S)−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−3−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)プロポキシ]−2−ヒドロキシプロピル二水素ホスフェート、
N−{(1S)−1−[(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)メチル]−4−(1,2,4−トリアゾロ[3,4−c]ピペラジン−7−イル)ブチル}{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、
[(2S)−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−3−イミダゾル−4−イルプロポキシ]−N−(6−フルオロ(3−イソキノリル)カルボキサミド、
[(2S)−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−3−(2−ピリジル)プロポキシ]−N−(3−イソキノリル)カルボキサミド、
[(2S)−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−オキソ−5−ピペラジニルペンチルオキシ]−N−[3−(3−フルオロフェニル)イソキサゾル−5−イル]カルボキサミド、
[(2S)−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−オキソ−5−ピペラジニルペンチルオキシ]−N−[5−(3−フルオロフェニル)イソキサゾル−3−イル]カルボキサミド、
[(2S)−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−[4−(メチルエチル)ピペラジニル−5−オキソペンチルオキシ]−N−(3−イソキノリル)カルボキサミド、
N−{(1S)−1−[(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)メチル]−4−(4−メチルピペラジニル)ブチル}{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、
N−{(1S)−1−[(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)メチル]−4−(2−メチル(4,5,6,7−テトラヒドロイミダゾ[5,4−c]ピリジン−5−イル))−4−オキソブチル}{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、
N−{(1S)−1−[(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)メチル]−4−(2−オキソピペラジニル)ブチル}{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、
N−[(1S)−4−アミノ−3,3−ジフルオロ−1−({N−[3−(3−フルオロフェニル)イソキサゾル−5−イル]カルバモイルオキシ}メチル)ブチル]{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、
N−[(1S)−1−(イミダゾ[1,5−a]ピペラジン−3−イルメチル)−2−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)エチル]{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、および
[(2S)−3−[(2,2−ジフルオロエチル)アミノ]−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)プロポキシ]−N−[3−(3−フルオロフェニル)イソキサゾル−5−イル]カルボキサミド、
およびその薬学的に許容可能な塩から選択される少なくとも1つの化学物質が提供される。
Z)−2−(3−(2−クロロ−3−フルオロベンジル)−1−メチルウレイド)−5−((シアノイミノ)(フェノキシ)メチルアミノ)ペンチル6−フルオロイソキノリン−3−イルカルバメート(100mg、粗製、0.12mmol)溶液を110℃で20分加熱した。混合液を濾過し、濾液をアセトニトリルと水(0.1%TEA緩衝液)の混合液を用いてRP−HPLCで精製した。その混合液を濃縮し、アセトニトリルと水の混合液を用いてもう一度RP−HPLCで精製すると、(S,E)−5−(2−カルバモイルグアニジノ)−2−(3−(2−クロロ−3−フルオロベンジル)−1−メチルウレイド)ペンチル6−フルオロイソキノリン−3−イルカルバメート(18mg、25%)が得られた。LRMS(M+H+)m/z 591.2
スクリーニングアッセイは、ピルビン酸キナーゼおよび以下の試薬を含む乳酸脱水素酵素結合ATPアーゼアッセイを用いて行った:PIPESカリウム(50mM)、MgCl2(3mL)、KCl(100mL)、ATP(0.15mM)、DTT(1mM)、BSA(0.1mg/mL)、NADH(0.5mM)、PEP(1.5mM)、ピルベートキナーゼ(4U/mL)、乳酸脱水素酵素(8U/mL)および消泡剤(50ppm)(濃度は最終アッセイ濃度を表す)。pHは22℃で水酸化カリウムを添加して6.80に調整した。リードオプティマイゼーションアッセイは、以下の試薬を含む更に感受性の高いピルビン酸キナーゼ/ホースラディッシュ・ペルオキシダーゼ/ピルビン酸オキシダーゼ結合ATPアーゼアッセイを用いて行った:PIPESカリウム(12mM)、MgCl2(2mL)、KCl(100mM)、ATP(0.15mM)、BSA(0.05mg/mL)、リン酸カリウム(2mM)、Amplex Red(0.1mM)、PEP(0.1mM)、ピルビン酸キナーゼ(4U/mL)、ホースラディッシュ・ペルオキシダーゼ(0.5U/mL)、ピルビン酸オキシダーゼ(0.5U/mL)および消泡剤(50ppm)(濃度は最終アッセイ濃度を表す)。pHは22℃で水酸化カリウムを添加して7.00に調整した。
本願明細書記載の手順と同様な手順を用いて、以下の表の化合物を合成し試験した。
Claims (65)
- 式Iの化合物およびその薬学的に許容可能な塩から選択される化合物:
W1はOであり、
W2はNR13であり、
W3はCR1R2およびNR14から選択され、
Z1はイソキノリニル、ピリジノ[4,3−d]ピリジニル、ベンゾチアゾリル、チアジアゾリル、ピリジノ[3,4−d]ピリジニル、ピリジニル、ピリジノ[3,2−d]ピリジニル、ピロロ[1,2−c]ピリミジニル、イソキサゾリル、ピラゾロ[1,5−a]ピリジニル、ピリジノ[2,3−d]ピリジニル、ベンゾ[d]イソキサゾリル、ピラジニル、チアゾリル、4−オキソ−3−ヒドロキナゾリニル、4−ヒドロイミダゾ[1,2−a]ピリジニル、1,3−チアゾロ[5,4−b]ピリジニル、オキサジアゾリル、ベンゾキサゾリル、キノキサリニル、チエニル、ピリミジニル、ベンズイミダゾリル、ピペリジニルおよびピラゾリルから選択され、
Z2はフェニルであり、
R8は水素およびC1−6アルキルから選択され、
R1およびR2は、独立に水素、ヒドロキシ、カルボキシ、−S(O 2 )−(任意に置換された(C 1 −C 6 )アルキル)、−S(O 2 )−(任意に置換されたアリール)、−S(O 2 )−(任意に置換されたヘテロアリール)、−S(O 2 )−(任意に置換されたヘテロシクロアルキル)、−S(O 2 )−(任意に置換されたアミノ)、−S(O)−(任意に置換された(C 1 −C 6 )アルキル)、−S(O)−(任意に置換されたアリール)、−S(O)−(任意に置換されたヘテロアリール)、−S(O)−(任意に置換されたヘテロシクロアルキル)、−S(O)−(任意に置換されたアミノ)、−S−(任意に置換された(C 1 −C 6 )アルキル)、−S−(任意に置換されたアリール)、−S−(任意に置換されたヘテロアリール)、−S−(任意に置換されたヘテロシクロアルキル)、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたアルコキシ、任意に置換されたアリールオキシ、任意に置換されたヘテロアリールオキシ、任意に置換されたヘテロシクロアルキルオキシ、任意に置換されたアミノカルボニルオキシ、任意に置換されたアシルオキシ、任意に置換されたアルコキシカルボニルオキシ、任意に置換されたアルコキシカルボニル、任意に置換されたアミノ、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたアミノカルボニルおよび任意に置換されたアミノスルホニルから選択されるか、またはR1およびR2は任意に介在原子と結合して、任意に置換されたシクロアルキルおよび任意に置換されたヘテロシクロアルキルから選択される基を形成し、
R13は水素であり、
R14は、水素、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたシクロアルキルおよび任意に置換されたヘテロシクロアルキルから選択され、
R3およびR4は、独立に、水素であり、
R5およびR6は、独立に、水素、ヒドロキシ、カルボキシ、−S(O 2 )−(任意に置換された(C 1 −C 6 )アルキル)、−S(O 2 )−(任意に置換されたアリール)、−S(O 2 )−(任意に置換されたヘテロアリール)、−S(O 2 )−(任意に置換されたヘテロシクロアルキル)、−S(O 2 )−(任意に置換されたアミノ)、−S(O)−(任意に置換された(C 1 −C 6 )アルキル)、−S(O)−(任意に置換されたアリール)、−S(O)−(任意に置換されたヘテロアリール)、−S(O)−(任意に置換されたヘテロシクロアルキル)、−S(O)−(任意に置換されたアミノ)、−S−(任意に置換された(C 1 −C 6 )アルキル)、−S−(任意に置換されたアリール)、−S−(任意に置換されたヘテロアリール)、−S−(任意に置換されたヘテロシクロアルキル)、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたアルコキシ、任意に置換されたアリールオキシ、任意に置換されたヘテロアリールオキシ、任意に置換されたヘテロシクロアルキルオキシ、任意に置換されたアミノカルボニルオキシ、任意に置換されたアシルオキシ、任意に置換されたアルコキシカルボニルオキシ、任意に置換されたアシル、任意に置換されたアルコキシカルボニル、任意に置換されたアミノ、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたアミノカルボニルおよび任意に置換されたアミノスルホニルから選択されるか、またはR5およびR6は一緒になって、任意に置換されたシクロアルキルおよび任意に置換されたヘテロシクロアルキルから選択される任意に置換された環を形成し、
R7およびR10は独立に、水素、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、アジド、ニトロ、カルボキシ、−S(O)−(任意に置換された(C 1 −C 6 )アルキル)、−S(O)−(任意に置換されたアリール)、−S(O)−(任意に置換されたヘテロアリール)、−S(O)−(任意に置換されたヘテロシクロアルキル)、−S(O)−(任意に置換されたアミノ)、−S−(任意に置換された(C 1 −C 6 )アルキル)、−S−(任意に置換されたアリール)、−S−(任意に置換されたヘテロアリール)、−S−(任意に置換されたヘテロシクロアルキル)、任意に置換されたアルコキシ、任意に置換されたアリールオキシ、任意に置換されたヘテロアリールオキシ、任意に置換されたヘテロシクロアルキルオキシ、任意に置換されたアルコキシカルボニル、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアリールオキシ、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたアミノ、任意に置換されたアシル、任意に置換されたアルコキシカルボニル、任意に置換されたアミノカルボニル、任意に置換されたアミノスルホニル、任意に置換されたカルバミノドイルおよび任意に置換されたアルキニルから選択され、
mは0、1、2および3から選択され、
nは1であり、
pは0、1、2および3から選択され、および
qは1,2、3および4から選択される)。 - W3がCR1R2である、請求項1に記載の化合物。
- R1およびR2が独立に水素および任意に置換されたアルキルから選択される、請求項2に記載の化合物。
- R1およびR2が独立に水素およびC1−6アルキルから選択される、請求項3に記載の化合物。
- R1およびR2が独立に水素およびメチルから選択される、請求項4に記載の化合物。
- R1およびR2が、それらが結合している炭素と共に、任意に置換されたシクロアルキルおよび任意に置換されたヘテロシクロアルキルから選択される基を形成する、請求項2に記載の化合物。
- R1およびR2が、それらが結合している炭素と共に、任意に置換されたシクロプロピル、任意に置換されたシクロロブチル、任意に置換されたシクロペンチル、任意に置換されたシクロへキシル、任意に置換されたピペリジニルおよび任意に置換されたテトラヒドロピラニルから選択される基を形成する、請求項6に記載の化合物。
- R1およびR2が、それらが結合している炭素と共に、ピペリジンおよびテトラヒドロピランから選択される基を形成し、そのいずれかが2‐アミノアセチルまたは2‐(tert‐ブトキシカルボニルアミノ)アセチルで任意に置換されている、請求項6に記載の化合物。
- R1およびR2が、それらが結合している炭素と共に、テトラヒドロピラン、1‐(2‐(tert‐ブトキシカルボニルアミノ)アセチル)ピペリジン‐4‐イルおよび1‐(2‐アミノアセチル)ピペリジン‐4‐イルから選択される基を形成する、請求項6に記載の化合物。
- W3がNR14である、請求項1に記載の化合物。
- R14が水素および任意に置換されたC1−6アルキルから選択される、請求項10に記載の化合物。
- R14が水素、C1−6アルキル、並びにヒドロキシ、任意に置換されたアミノおよび任意に置換されたアルコキシから選択される1つまたは2つの基で置換されたC1−6アルキルから選択される、請求項11に記載の化合物。
- R14が水素、メチル、エチル、プロピルおよびイソプロピルから選択され、これらのメチル、エチル、プロピルおよびイソプロピルは、ヒドロキシ、任意に置換されたアミノおよび任意に置換されたアルコキシから選択される1つまたは2つの基で任意に置換されている、請求項12に記載の化合物。
- R14が水素、メチル、エチル、プロピルおよびイソプロピルから選択され、これらのメチル、エチル、プロピルおよびイソプロピルは、1つまたは2つのヒドロキシ基で任意に置換されている、請求項13に記載の化合物。
- R14がメチル、エチル、ヒドロキシメチル、2‐ヒドロキシエチルおよびイソプロピルから選択される、請求項14に記載の化合物。
- R14がメチルである、請求項15に記載の化合物。
- R8が水素およびメチルから選択される、請求項1から請求項16のいずれか1項に記載の化合物。
- R8が水素である、請求項17に記載の化合物。
- W2がNH、並びにW3がCR1R2である、請求項1に記載の化合物。
- W2がNH、並びにW3がNR14である、請求項1に記載の化合物。
- qが2である、請求項1から請求項20のいずれか1項に記載の化合物。
- qが1である、請求項1から請求項20のいずれか1項に記載の化合物。
- R5が水素、任意に置換されたC1−6アルキルおよび任意に置換されたアルケニルから選択される、請求項1から請求項22のいずれか1項に記載の化合物。
- R6が水素および任意に置換されたC1−6アルキルから選択される、請求項1から請求項23のいずれか1項に記載の化合物。
- R6が水素およびC1−6アルキルから選択される、請求項24に記載の化合物。
- R6が水素である、請求項25に記載の化合物。
- −(CR5R6)q−が−CH2CH(R5)−であり、R5が水素、C1−6アルキル、並びに4−(C1−6アルキル)ピペラジン−1−イル、オキソピペラジン−1−イル、モルホリノ、ベンジルオキシ、ベンジルオキシカルボニル、メトキシカルボニル、ヒドロキシ、アミノ、ジメチルアミノ、メトキシ(メチル)カルバモイル、アセトアミド、アセチル、アジド、−OP(O)(OR b )OR c (式中、R b は、水素、任意に置換されたC 1 −C 6 アルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたアリール、および任意に置換されたヘテロアリールから選択され、R c は、独立に、水素および任意に置換されたC 1 −C 4 アルキルから選択される)であるホスファトおよびハロからなる群から選択される1つ、2つまたは3つの基で置換されたC1−6アルキルから選択される、請求項1から請求項22のいずれか1項に記載の化合物。
- R5が、ヒドロキシおよびホスファトから選択される1つ、2つまたは3つの基で置換されたC1−6アルキルである、請求項27に記載の化合物。
- R5が、−OP(O)(OH) 2 で置換され、更に任意に1つまたは2つのヒドロキシ基で置換されたC1−6アルキルである、請求項28に記載の化合物。
- mが0である、請求項1から請求項29のいずれか1項に記載の化合物。
- mが1および2から選択され、各R7がハロおよび任意に置換されたアルキルから選択される、請求項1から請求項29のいずれか1項に記載の化合物。
- 各R7がハロおよび任意に置換されたC1−6アルキルから選択される、請求項31に記載の化合物。
- 各R7がハロおよびC1−6アルキルから選択される、請求項32に記載の化合物。
- 各R7がクロロ、フルオロおよびメチルから選択される、請求項33に記載の化合物。
- −(R7)mが、Z2と一緒に、2−クロロフェニル、2−メチルフェニル、2−クロロ−4−フルオロフェニル、2−クロロ−3−フルオロフェニル、2,3−ジクロロフェニル、2,3−ジフルオロフェニル、2,4−ジクロロフェニル、2,4−ジフルオロフェニルおよび3−クロロ−2−フルオロフェニルから選択される基を形成する、請求項1から請求項29のいずれか1項に記載の化合物。
- pが0、1および2から選択され、R10がハロ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルおよび任意に置換されたアリールから選択される、請求項1から請求項35のいずれか1項に記載の化合物。
- pが0であり、Z1がピリジノ[4,3−d]ピリジニル、イソキノリニル、ベンゾ[d]チアゾリル、ベンゾ[d]オキサゾリル、1,3,4−チアジアゾリル、ピリジニル、チアゾリル、チエニルおよびピロロ[1,2−c]ピリミジニルから選択される、請求項1から請求項35のいずれか1項に記載の化合物。
- pが0であり、Z1がイソキノリニル、ベンゾ[d]チアゾリル、ベンゾ[d]オキサゾリル、1,3,4−チアジアゾリル、ピリジニル、チアゾリル、チエニルおよびピロロ[1,2−c]ピリミジニルから選択される、請求項1から請求項35のいずれか1項に記載の化合物。
- pが0であり、Z1がイソキノリン−3−イルである、請求項1から請求項35のいずれか1項に記載の化合物。
- pが0であり、Z1がベンゾチアゾリルである、請求項1から請求項35のいずれか1項に記載の化合物。
- Z1がイソキノリン−3−イル、イソキサゾル−5−イル、イソキサゾル−3−イル、ベンゾ[d]チアゾル−2−イル、ベンゾ[d]オキサゾル−2−イル、1,3,4−チアジアゾル−2−イル、ピリジン−2−イル、チアゾル−5−イル、チエン−2−イルおよびピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−イルから選択され、pは1および2から選択され、R10は独立に、ハロ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニルおよび任意に置換されたアリールから選択される、請求項1から請求項35のいずれか1項に記載の化合物。
- Z1がイソキノリン−3−イル、ベンゾ[d]チアゾル−2−イル、ベンゾ[d]オキサゾル−2−イル、1,3,4−チアジアゾル−2−イル、ピリジン−2−イル、チアゾル−5−イル、チエン−2−イルおよびピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−イルから選択され、pは1および2から選択され、各R10は独立に、ハロ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニルおよび任意に置換されたアリールから選択される、請求項1から請求項35のいずれか1項に記載の化合物。
- Z1がイソキノリン−3−イルであり、pは1および2から選択され、R10は独立にハロである、請求項1から請求項35のいずれか1項に記載の化合物。
- Z1がイソキサゾル−5−イルであり、pが1であり、R10が任意に置換されたフェニルである、請求項1から請求項35のいずれか1項に記載の化合物。
- Z1がイソキサゾル−3−イルであり、pが1であり、R10が任意に置換されたフェニルである、請求項1から請求項35のいずれか1項に記載の化合物。
- Z1が1,3,4−チアジアゾル−2−イルであり、pが1であり、R10が任意に置換されたフェニルである、請求項1から請求項35のいずれか1項に記載の化合物。
- N−((1S)−1−{[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]メチル}−3,4−ジヒドロキシブチル){[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−((1S,3S)−1−{[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]メチル}−3,4−ジヒドロキシブチル){[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−((1S,3R)−1−{[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]メチル}−3,4−ジヒドロキシブチル){[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−((1S,3S)−1−{[N−(6−フルオロ−2−ヒドロキシ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]メチル}−3,4−ジヒドロキシブチル){[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−((1S,3R)−1−{[N−(6−フルオロ−2−ヒドロキシ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]メチル}−3,4−ジヒドロキシブチル){[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−((1S)−1−{[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]メチル}−3,4−ジヒドロキシブチル){[(3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、[(2S)−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−4,5−ジヒドロキシペンチルオキシ]−N−(3−イソキノリル)カルボキサミド、[(2S、4R)−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−4,5−ジヒドロキシペンチルオキシ]−N−(3−イソキノリル)カルボキサミド、[(2S、4S)−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−4,5−ジヒドロキシペンチルオキシ]−N−(3−イソキノリル)カルボキサミド、[(2S)−2−({[(3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−4,5−ジヒドロキシペンチルオキシ]−N−(3−イソキノリル)カルボキサミド、N−{(1S)−3,4−ジヒドロキシ−1−[(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)メチル]ブチル}{[(2,3−ジフルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−{(1S、3S)−3,4−ジヒドロキシ−1−[(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)メチル]ブチル}{[(2,3−ジフルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−{(1S、3R)−3,4−ジヒドロキシ−1−[(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)メチル]ブチル}{[(2,3−ジフルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、[(2S、4S)−2−({[2,3−ジフルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−4,5−ジヒドロキシペンチルオキシ]−N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルボキサミド、[(2S、4R)−2−({[2,3−ジフルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−4,5−ジヒドロキシペンチルオキシ]−N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルボキサミド、[(2R,4R)−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−4,5−ジヒドロキシペンチルオキシ]−N−(6−フルオロ(3−イソキノリル)カルボキサミド、N−((3S,1R)−1−{[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]メチル}−3,4−ジヒドロキシブチル){[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、[(2R,4R)−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−4,5−ジヒドロキシペンチルオキシ]−N−(3−イソキノリル)カルボキサミドおよび[(4S,2R)−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−4,5−ジヒドロキシペンチルオキシ]−N−(3−イソキノリル)カルボキサミド、およびその薬学的に許容可能な塩から選択される、請求項1に記載の化合物。
- (4S)−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]−2−ヒドロキシペンチルジメチルホスフェート、(4S)−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]−2−ヒドロキシペンチル水素メチルホスフェート、(4S)−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]−2−ヒドロキシペンチル二水素リン酸、(3S)−3−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−4−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]−1−[(メトキシホスフィニル)メチル]ブチルジメチルホスフェート、(4S)−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−2−ヒドロキシ−5−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)ペンチル二水素リン酸、(4S)−4−({[(2,3−ジフルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−2−ヒドロキシ−5−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)ペンチル二水素リン酸、(4S,2R)−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]−2−ヒドロキシペンチル二水素リン酸、(2S,4S)−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]−2−ヒドロキシペンチル二水素リン酸、(4S,2R)−4−({[(2,3−ジフルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−2−ヒドロキシ−5−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)ペンチル二水素リン酸、(2S,4S)−4−({[(2,3−ジフルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−2−ヒドロキシ−5−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)ペンチル二水素リン酸、(2S,4R)−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]−2−ヒドロキシペンチル二水素リン酸、(2R,4R)−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]−2−ヒドロキシペンチル二水素リン酸、(4S,2R)−4−({[(2,3−ジフルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]−2−ヒドロキシペンチル二水素リン酸、(2S,4R)−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]−2−ヒドロキシペンチルジエチルホスフェート、(2R,4R)−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]−2−ヒドロキシペンチルジエチルホスフェート、(3S,1R)−3−({[(2,3−ジフルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−1−[(エトキシホスフィニル)メチル]−4−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)ブチルジエチルホスフェート、(4S,2R)−4−({[(2,3−ジフルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−2−ヒドロキシ−5−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)ペンチルジエチルホスフェート、(4S,2R)−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−2−ヒドロキシ−5−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)ペンチル二水素リン酸および(2S,4R)−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−2−ヒドロキシ−5−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)ペンチル二水素リン酸、およびその薬学的に許容可能な塩から選択される、請求項1に記載の化合物。
- (4S)−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]−2−ヒドロキシペンチル2−(ジメチルアミノ)アセテート、(4S)−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]−2−ヒドロキシペンチル(2S)−2−アミノ−3−メチルブタノエート、(4S)−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]−2−ヒドロキシペンチル(2R)−2−アミノ−3−メチルブタノエート、(4S)−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]−2−ヒドロキシペンチル(2S)−2−アミノ−3−ヒドロキシプロパノエート、(4S)−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]−2−ヒドロキシペンチル(2R)−2−アミノ−3−ヒドロキシプロパノエート、(4S)−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−2−ヒドロキシ−5−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)ペンチル2−(ジメチルアミノ)アセテート、[(2R)−3−((4R)−2−オキソ(1,3−ジオキソラン−4−イル))−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)プロポキシ]−N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルボキサミド、(4S)−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]−2−ヒドロキシペンチルヒドロキシスルホネート、N−{(1R)−1−[((4S)−2−オキソ(1,3−ジオキソラン−4−イル))メチル]−2−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]エチル}{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミドおよびN−{1−[((4R)−2,2−ジメチル(1,3−ジオキソラン−4−イル))メチル](1S)−2−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)エチル}{[(2,3−ジフルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、およびその薬学的に許容可能な塩から選択される、請求項1に記載の化合物。
- N−{(1S)−3,4−ジヒドロキシ−1−[(N−ピリジノ[3,4−d]ピリジン−3−イルカルバモイルオキシ)メチル]ブチル}{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、[(2S)−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−4,5−ジヒドロキシペンチルオキシ]−N−(5−クロロ(2−ピリジル))カルボキサミド、N−{(1S)−3,4−ジヒドロキシ−1−[(N−ピリジノ[4,3−d]ピリジン−3−イルカルバモイルオキシ)メチル]ブチル}}{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−{(1S)−3,4−ジヒドロキシ−1−[(N−キナゾリン−2−イルカルバモイルオキシ)メチル]ブチル}{[(2,3−ジフルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、[(2S,4R)−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−4,5−ジヒドロキシペンチルオキシ]−N−ベンゾチアゾル−2−イルカルボキサミド、({(1S,3R)−1−[(N−ベンゾキサゾル−2−イルカルバモイルオキシ)メチル]−3,4−ジヒドロキシブチル}メチルアミノ)−N−[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]カルボキサミド、[((1S,3R)−1−{[N−(5−クロロベンゾキサゾル−2−イル)カルバモイルオキシ]メチル}−3,4−ジヒドロキシブチル)メチルアミノ]−N−[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]カルボキサミド、N−{1−[((4R)−2,2−ジメチル(1,3−ジオキソラン−4−イル))メチル](1S)−2−[N−(5−フェニルイソキサゾル−3−イル)カルバモイルオキシ]エチル}{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−((1S,3R)−3,4−ジヒドロキシ−1−{[N−(5−フェニルイソキサゾル−3−イル)カルバモイルオキシ]メチル}ブチル){[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−((1S)−1−{[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]メチル}−4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)ブチル){[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、[(2S,4R)−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−4,5−ジヒドロキシペンチルオキシ]−N−(5,6−ジメチルベンゾチアゾル−2−イル)カルボキサミド、(4S,2R)−5−(N−ベンゾチアゾル−2−イルカルバモイルオキシ)−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−2−ヒドロキシペンチル二水素リン酸、[(2S,4R)−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−4,5−ジヒドロキシペンチルオキシ]−N−(6−メチルベンゾチアゾル−2−イル)カルボキサミド、(4S,2R)−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−2−ヒドロキシ−5−[N−(5−フェニルイソキサゾル−3−イル)カルバモイルオキシ]ペンチルジエチルホスフェート、(4S,2R)−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−2−ヒドロキシ−5−[N−(5−フェニルイソキサゾル−3−イル)カルバモイルオキシ]ペンチル二水素リン酸、[(2S,4R)−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−4,5−ジヒドロキシペンチルオキシ]−N−(6−クロロベンゾチアゾル−2−イル)カルボキサミド、[(2S,4R)−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−4,5−ジヒドロキシペンチルオキシ]−N−(6−フルオロベンゾチアゾル−2−イル)カルボキサミド、[(2S,4R)−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−4,5−ジヒドロキシペンチルオキシ]−N−(5,6−ジフルオロベンゾチアゾル−2−イル)カルボキサミド、N−{1−[((4R)−2,2−ジメチル(1,3−ジオキソラン−4−イル))メチル](1S)−2−[N−(3−フェニルイソキサゾル−5−イル)カルバモイルオキシ]エチル}{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−((1S,3R)−3,4−ジヒドロキシ−1−{[N−(3−フェニルイソキサゾル−5−イル)カルバモイルオキシ]メチル}ブチル){[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−{1−[((4R)−2,2−ジメチル(1,3−ジオキソラン−4−イル))メチル](1S)−2−[N−(5−フェニル(1,2,4−オキサジアゾル−3−イル))カルバモイルオキシ]エチル}{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−((1S,3R)−3,4−ジヒドロキシ−1−{[N−(5−フェニル(1,2,4−オキサジアゾル−3−イル))カルバモイルオキシ]メチル}ブチル){[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−{1−[((4R)−2,2−ジメチル(1,3−ジオキソラン−4−イル))メチル](1S)−2−[N−(5−フェニルイソキサゾル−3−イル)カルバモイルオキシ]エチル}{[(2,3−ジフルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−((1S,3R)−3,4−ジヒドロキシ−1−{[N−(5−フェニルイソキサゾル−3−イル)カルバモイルオキシ]メチル}ブチル){[(2,3−ジフルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、(4S,2R)−4−({[(2,3−ジフルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−2−ヒドロキシ−5−[N−(5−フェニルイソキサゾル−3−イル)カルバモイルオキシ]ペンチルジエチルホスフェート、(3S,1R)−3−({[(2,3−ジフルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−1−[(エトキシホスフィニル)メチル]−4−[N−(5−フェニルイソキサゾル−3−イル)カルバモイルオキシ]ブチルジエチルホスフェート、(4S,2R)−4−({[(2,3−ジフルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−2−ヒドロキシ−5−[N−(5−フェニルイソキサゾル−3−イル)カルバモイルオキシ]ペンチル二水素リン酸、N−[(1S,3R)−1−({N−[5−(3−フルオロフェニル)イソキサゾル−3−イル]カルバモイルオキシ}メチル)−3,4−ジヒドロキシブチル]{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−(1−[((4R)−2,2−ジメチル(1,3−ジオキソラン−4−イル))メチル](1S)−2−{N−[5−(3−フルオロフェニル)イソキサゾル−3−イル]カルバモイルオキシ}エチル){[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、(4S,2R)−5−[N−(6−クロロベンゾチアゾル−2−イル)カルバモイルオキシ]−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−2−ヒドロキシペンチル二水素リン酸、(4S,2R)−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−{N−[5−(3−フルオロフェニル)イソキサゾル−3−イル]カルバモイルオキシ}−2−ヒドロキシペンチルジエチルホスフェート、(4S,2R)−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−{N−[5−(3−フルオロフェニル)イソキサゾル−3−イル]カルバモイルオキシ}−2−ヒドロキシペンチル二水素リン酸、(4S,2R)−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−[N−(6−フルオロベンゾチアゾル−2−イル)カルバモイルオキシ]−2−ヒドロキシペンチル二水素リン酸、(4S,2R)−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−2−ヒドロキシ−5−[N−(3−フェニルイソキサゾル−5−イル)カルバモイルオキシ]ペンチル二水素リン酸、N−(1−[((4R)−2,2−ジメチル(1,3−ジオキソラン−4−イル))メチル](1S)−2−{N−[5−(3−クロロフェニル)イソキサゾル−3−イル]カルバモイルオキシ}エチル){[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−[(1S,3R)−1−({N−[5−(3−クロロフェニル)イソキサゾル−3−イル]カルバモイルオキシ}メチル)−3,4−ジヒドロキシブチル]{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、(4S,2R)−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−{N−[5−(3−クロロフェニル)イソキサゾル−3−イル]カルバモイルオキシ}−2−ヒドロキシペンチル二水素リン酸および(4S,2R)−4−({[(2,3−ジフルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−2−ヒドロキシ−5−[N−(3−フェニルイソキサゾル−5−イル)カルバモイルオキシ]ペンチルジエチルホスフェート、およびその薬学的に許容可能な塩から選択される、請求項1に記載の化合物。
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[(2S)−2−({[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−4−ヒドロキシブトキシ]−N−(3−イソキノリル)カルボキサミド、[(2S)−2−({[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−ヒドロキシペンチルオキシ]−N−(3−イソキノリル)カルボキサミド、N−{(1S)−2−ヒドロキシ−1−[(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)メチル]エチル}{[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−{(1S)−5−ヒドロキシ−1−[(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)メチル]ペンチル}{[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、[(2R)−2−({[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−6−ヒドロキシへキシルオキシ]−N−(3−イソキノリル)カルボキサミド、N−{(1S)−3−ヒドロキシ−1−[(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)メチル]−3−メチルブチル}{[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−{(1S)−5−ヒドロキシ−1−[(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)メチル]−5−メチルへキシル}{[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−{(1S)−5−ヒドロキシ−1−[(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)メチル]−5−メチルへキシル}{[(2−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−{(1S,3S)−3−ヒドロキシ−1−[(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)メチル]ブチル}{[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−{(1S,3R)−3−ヒドロキシ−1−[(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)メチル]ブチル}{[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−{(1S)−4−ヒドロキシ−1−[(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)メチル]−4−メチルペンチル}{[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−{(1S)−5−ヒドロキシ−1−[(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)メチル]ペンチル}{[(2−クロロ−4−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−{(1S)−5−ヒドロキシ−1−[(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)メチル]−5−メチルへキシル}{[(2−クロロ−4−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−{(1S)−5−ヒドロキシ−1−[(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)メチル]ペンチル}{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−{(1S)−5−ヒドロキシ−1−[(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)メチル]ペンチル}{[(2,3−ジフルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−{(1S)−4−ヒドロキシ−1−[(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)メチル]ペンチル}{[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−{(1S)−5−ヒドロキシ−1−[(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)メチル]へキシル}{[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−{(1S)−5−ヒドロキシ−1−[(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)メチル]ペンチル}{[(2,3−ジクロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−{(1S)−5−ヒドロキシ−1−[(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)メチル]−5−メチルへキシル}{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−{(1S)−5−ヒドロキシ−1−[(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)メチル]−5−メチルへキシル}{[(2,3−ジクロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−{(1S)−5−ヒドロキシ−1−[(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)メチル]−5−メチルへキシル}{[(2,3−ジフルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−{(1S)−5−ヒドロキシ−1−[(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)メチル]−5−メチルへキシル}{[(3−クロロ−2−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−{(1S)−5−ヒドロキシ−1−[(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)メチル]−5−メチルへキシル}{[(2,4−ジフルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−{(1S)−5−ヒドロキシ−1−[(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)メチル]−5−メチルへキシル}{[(2,4−ジクロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−{(1S)−3−ヒドロキシ−1−[(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)メチル]−3−メチルブチル}{[(2−クロロ−4−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−{(1R)−2−ヒドロキシ−1−[(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)メチル]−2−メチルプロピル}{[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−((1S)−1−{[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]メチル}−3−ヒドロキシ−3−メチルブチル){[(2−クロロ−4−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−((1S)−1−{[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]メチル}−3−ヒドロキシ−3−メチルブチル){[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−((1S)−1−{[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]メチル}−3−ヒドロキシ−3−メチルブチル){[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−{(1S)−3−ヒドロキシ−1−[(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)メチル]−3−メチルブチル}{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、[(2S)−2−({[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−4−ヒドロキシ−3,4−ジメチルペンチルオキシ]−N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルボキサミド、[(2S)−2−({[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−4−ヒドロキシ−3,4−ジメチルペンチルオキシ]−N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルボキサミド、[(2S)−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−4−ヒドロキシ−4−メチルペンチルオキシ]−N−(5−フルオロ(3−イソキノリル))カルボキサミド、[(2S)−2−({[(2−クロロ−4−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−4−ヒドロキシ−4−メチルペンチルオキシ]−N−(5−フルオロ(3−イソキノリル))カルボキサミド、[(2S)−2−({[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−4−ヒドロキシ−4−メチルペンチルオキシ]−N−(5−フルオロ(3−イソキノリル))カルボキサミド、[(2S)−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−4−ヒドロキシ−4−メチルペンチルオキシ]−N−(7−フルオロ(3−イソキノリル))カルボキサミド、[(2S)−2−({[(2−クロロ−4−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−4−ヒドロキシ−4−メチルペンチルオキシ]−N−(7−フルオロ(3−イソキノリル))カルボキサミド、[(2S)−2−({[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−4−ヒドロキシ−4−メチルペンチルオキシ]−N−(7−フルオロ(3−イソキノリル))カルボキサミド、N−((1S)−1−{[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]メチル}−3−ヒドロキシ−3−メチルブチル){[(2−クロロ−4−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−(メチルエチル)カルボキサミド、N−((1S)−1−{[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]メチル}−3−ヒドロキシ−3−メチルブチル){[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−(メチルエチル)カルボキサミド、N−((1S)−1−{[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]メチル}−3−ヒドロキシ−3−メチルブチル){[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−エチルカルボキサミド、N−((1S)−1−{[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]メチル}−3−ヒドロキシ−3−メチルブチル){[(2−クロロ−4−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−エチルカルボキサミド、N−((1S)−1−{[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]メチル}−4−ヒドロキシブチル){[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−((1S)−1−{[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]メチル}−5−ヒドロキシペンチル){[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−((1S)−1−{[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]メチル}−5−ヒドロキシペンチル){[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、[(2S)−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−ヒドロキシペンチルオキシ]−N−(3−イソキノリル)カルボキサミド、[(2S)−2−({[(2,3−ジフルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−6−ヒドロキシへキシルオキシ]−N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルボキサミド、N−{(1S)−4−ヒドロキシ−1−[(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)メチル]ブチル}{[(2,3−ジフルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−((1S)−1−{[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]メチル}−4−ヒドロキシブチル){[(2,3−ジフルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、[(2R)−2−({[(2,3−ジフルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−6−ヒドロキシへキシルオキシ]−N−(3−イソキノリル)カルボキサミド、N−((1S)−3,3−ジフルオロ−1−{[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]メチル}−4−ヒドロキシブチル){[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、[(2S)−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−ヒドロキシ−4,4−ジメチルペンチルオキシ]−N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルボキサミド、[(2S)−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−ヒドロキシ−4,4−ジメチルペンチルオキシ]−N−(3−イソキノリル)カルボキサミド、[(2S)−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−4,4−ジフ
ルオロ−5−ヒドロキシ−5−メチルへキシルオキシ]−N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルボキサミド、N−((1S)−1−{[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]メチル}−3−ヒドロキシ−3−メチルブチル)−N−(2,2−ジフルオロエチル){[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}カルボキサミド、N−{(1S)−3,3−ジフルオロ−4−ヒドロキシ−1−[(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)メチル]ブチル}{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−{(1R)−4−ヒドロキシ−1−[(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)メチル]ブチル}{[(2,3−ジフルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミドおよびN−{(1S)−3−ヒドロキシ−1−[(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)メチル]−3−メチルブチル}−N−(2,2−ジフルオロエチル){[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}カルボキサミド、およびその薬学的に許容可能な塩から選択される、請求項1に記載の化合物。 - (5S)−5−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−6−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]へキシルジメチルホスフェート、(4S)−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]ペンチル二水素リン酸、(5S)−5−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−6−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]へキシル二水素リン酸、(5S)−5−({[(2,3−ジフルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−6−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)へキシル二水素リン酸、(5S)−5−({[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−6−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)へキシル二水素リン酸、(4S)−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)ペンチル二水素リン酸、(5S)−5−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−6−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)へキシルジエチルホスフェート、(5S)−5−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−6−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)へキシルジメチルホスフェート、(5S)−5−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−6−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)へキシル二水素リン酸、(5S)−5−({[(2,3−ジフルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−6−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]へキシルジメチルホスフェート、(5S)−5−({[(2,3−ジフルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−6−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]へキシル二水素リン酸、(5R)−5−({[(2,3−ジフルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−6−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)へキシルジメチルホスフェート、(5R)−5−({[(2,3−ジフルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−6−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)へキシル二水素リン酸、(4S)−4−({[(2,3−ジフルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]ペンチル二水素リン酸、(4S)−4−({[(2,3−ジフルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)ペンチル二水素リン酸、(4S)−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−2,2−ジフルオロ−5−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]ペンチルジメチルホスフェート、(4S)−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−2,2−ジフルオロ−5−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]ペンチル二水素リン酸、(4S)−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]−2,2−ジメチルペンチル二水素リン酸、(4S)−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)−2,2−ジメチルペンチル二水素リン酸、(4S)−4−({[(2,3−ジフルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)ペンチルジtert−ブチルホスフェートおよび(4R)−4−({[(2,3−ジフルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)ペンチル二水素リン酸、およびその薬学的に許容可能な塩から選択される、請求項1に記載の化合物。
- N−{(1S)−2−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)−1−[(フェニルメトキシ)メチル]エチル}{[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−{(1S)−2−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)−1−[(フェニルメトキシ)メチル]エチル}−N−メチル[ベンジルアミノ]カルボキサミド、(5S)−5−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−6−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]へキシル2−(ジメチルアミノ)アセテート、(4S)−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]ペンチル2−(ジメチルアミノ)アセテート、(5S)−5−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−6−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]へキシル(2S)−2−[(tert−ブトキシ)カルボニルアミノ]−3−メチルブタノエート、(5S)−5−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−6−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]へキシル(2R)−2−[(tert−ブトキシ)カルボニルアミノ]−3−メチルブタノエート、(5S)−5−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−6−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]へキシル(2S)−2−アミノ−3−メチルブタノエート、(5S)−5−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−6−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]へキシル(2R)−2−アミノ−3−メチルブタノエート、(4S)−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]ペンチル(2S)−2−アミノ−3−ヒドロキシプロパノエート、(4S)−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]ペンチル(2R)−2−アミノ−3−ヒドロキシプロパノエート、(4S)−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]ペンチル(2S)−2−アミノ−3−メチルブタノエート、(4S)−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]ペンチル(2R)−2−アミノ−3−メチルブタノエート、(5S)−5−({[(2,3−ジフルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−6−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)へキシル2−(ジメチルアミノ)アセテート、(5S)−5−({[(2,3−ジフルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−6−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)へキシル (2S)−2−アミノ−3−メチルブタノエート、(5S)−5−({[(2,3−ジフルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−6−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)へキシル(2R)−2−アミノ−3−メチルブタノエート、(5S)−5−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−6−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]へキシル(2S)−3−(tert−ブトキシ)−2−[(tert−ブトキシ)カルボニルアミノ]プロパノエート、(5S)−5−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−6−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]へキシル(2S)−2−アミノ−3−ヒドロキシプロパノエート、(5S)−5−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−6−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]へキシル(2R)−3−(tert−ブトキシ)−2−[(tert−ブトキシ)カルボニルアミノ]プロパノエート、(5S)−5−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−6−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]へキシル(2R)−2−アミノ−3−ヒドロキシプロパノエート、(5S)−5−({[(2,3−ジフルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−6−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]へキシルヒドロキシスルホネート、N−{(1S)−2−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]−1−[(2−ヒドロキシエトキシ)メチル]エチル}{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、2−[(2S)−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−3−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]プロポキシ]エチル二水素リン酸、2−[(2S)−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−3−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]プロポキシ]エチルジメチルホスフェート、N−{(1S)−2−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]−1−[(3−ヒドロキシ−2,2−ジメチルプロポキシ)メチル]エチル}{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、3−[(2S)−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−3−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]プロポキシ]−2,2−ジメチルプロピル二水素リン酸、3−{[(5S)−5−({[(2,3−ジフルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−6−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)へキシル]オキシカルボニル}プロパン酸、N−{(1S)−1−[((2S)−2,3−ジヒドロキシプロポキシ)メチル]−2−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]エチル}{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−{(1S)−1−[((2S)−2,3−ジヒドロキシプロポキシ)メチル]−2−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)エチル}{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−{(1S)−1−[(2−ヒドロキシエトキシ)メチル]−2−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)エチル}{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、2−[(2S)−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−3−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)プロポキシ]エチル二水素リン酸、(2R)−3−[(2S)−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−3−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)プロポキシ]−2−ヒドロキシプロピル二水素リン酸、N−{1−[((2R)−2,3−ジヒドロキシプロポキシ)メチル](1S)−2−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)エチル}{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−{1−[((2R)−2,3−ジヒドロキシプロポキシ)メチル](1S)−2−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)エチル}−N−((2S)−2,3−ジヒドロキシプロピル){[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}カルボキサミド、(2S)−3−[(2S)−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−3−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)プロポキシ]−2−ヒドロキシプロピル二水素リン酸、(2S)−3−[(2S)−2−({[(2,3−ジフルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−3−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)プロポキシ]−2−ヒドロキシプロピル二水素リン酸、N−{(1S)−1−[((2S)−2,3−ジヒドロキシプロポキシ)メチル]−2−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)エチル}{[(2,3−ジフルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、(4S)−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−2,2−ジフルオロ−5−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]ペンチル4−ニトロベンゾエートおよび(4R)−4−({[(2,3−ジフルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)ペンチルアセテート、およびその薬学的に許容可能な塩から選択される、請求項1に記載の化合物。
- (2S)−2−({[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−4−ヒドロキシ−4−メチルペンチルオキシ]−N−(5,6−ジフルオロベンゾチアゾル−2−イル)カルボキサミド、N−((1S)−1−{[N−(5,6−ジフルオロベンゾチアゾル−2−イル)カルバモイルオキシ]メチル}−3−ヒドロキシ−3−メチルブチル){[(2−クロロ−4−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−((1S)−1−{[N−(5,6−ジフルオロベンゾチアゾル−2−イル)カルバモイルオキシ]メチル}−3−ヒドロキシ−3−メチルブチル){[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−((1S)−1−{[N−(5,6−ジフルオロベンゾチアゾル−2−イル)カルバモイルオキシ]メチル}−3−ヒドロキシ−3−メチルブチル){[(3−クロロ−2−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−{(1S)−5−ヒドロキシ−1−[(N−ピリジノ[4,3−d]ピリジン−3−イルカルバモイルオキシ)メチル]ペンチル}{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−((1S)−5−ヒドロキシ−1−{[N−(5−フェニルイソキサゾル−3−イル)カルバモイルオキシ]メチル}ペンチル){[(2,3−ジフルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−[(1S)−1−({N−[5−(4−フルオロフェニル)イソキサゾル−3−イル]カルバモイルオキシ}メチル)−5−ヒドロキシペンチル]{[(2,3−ジフルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−[(1S)−1−({N−[3−(4−ブロモフェニル)イソキサゾル−5−イル]カルバモイルオキシ}メチル)−5−ヒドロキシペンチル]{[(2,3−ジフルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−[(1S)−1−({N−[3−(4−シアノフェニル)イソキサゾル−5−イル]カルバモイルオキシ}メチル)−5−ヒドロキシペンチル]{[(2,3−ジフルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−((1S)−5−ヒドロキシ−1−{[N−(3−フェニルイソキサゾル−5−イル)カルバモイルオキシ]メチル}ペンチル){[(2,3−ジフルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、(5S)−5−({[(2,3−ジフルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−6−[N−(5−フェニルイソキサゾル−3−イル)カルバモイルオキシ]へキシル二水素リン酸、N−[(1S)−1−({N−[5−(4−クロロフェニル)イソキサゾル−3−イル]カルバモイルオキシ}メチル)−5−ヒドロキシペンチル]{[(2,3−ジフルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−[(1S)−1−({N−[5−(2−クロロフェニル)イソキサゾル−3−イル]カルバモイルオキシ}メチル)−5−ヒドロキシペンチル]{[(2,3−ジフルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−[(1S)−1−({N−[5−(3−フルオロフェニル)イソキサゾル−3−イル]カルバモイルオキシ}メチル)−5−ヒドロキシペンチル]{[(2,3−ジフルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−((1S)−5−ヒドロキシ−1−{[N−(1−メチル−5−フェニルピラゾル−3−イル)カルバモイルオキシ]メチル}ペンチル){[(2,3−ジフルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−((1S)−5−ヒドロキシ−1−{[N−(1−メチル−3−フェニルピラゾル−5−イル)カルバモイルオキシ]メチル}ペンチル){[(2,3−ジフルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−[(1S)−1−({N−[5−(3−クロロフェニル)イソキサゾル−3−イル]カルバモイルオキシ}メチル)−5−ヒドロキシペンチル]{[(2,3−ジフルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−((1S)−4−ヒドロキシ−3,3−ジメチル−1−{[N−(3−フェニルイソキサゾル−5−イル)カルバモイルオキシ]メチル}ブチル){[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−((1S)−4−ヒドロキシ−4−メチル−1−{[N−(3−フェニルイソキサゾル−5−イル)カルバモイルオキシ]メチル}ペンチル){[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、(4S)−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−2,2−ジフルオロ−5−{N−[5−(3−フルオロフェニル)イソキサゾル−3−イル]カルバモイルオキシ}ペンチル4−ニトロベンゾエート、N−[(1S)−3,3−ジフルオロ−1−({N−[5−(3−フルオロフェニル)イソキサゾル−3−イル]カルバモイルオキシ}メチル)−4−ヒドロキシブチル]{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−((1S)−3,3−ジフルオロ−4−ヒドロキシ−1−{[N−(5−フェニルイソキサゾル−3−イル)カルバモイルオキシ]メチル}ブチル){[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−((1S)−3,3−ジフルオロ−4−ヒドロキシ−1−{[N−(3−フェニルイソキサゾル−5−イル)カルバモイルオキシ]メチル}ブチル){[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−[(1S)−1−({N−[5−(3−フルオロフェニル)イソキサゾル−3−イル]カルバモイルオキシ}メチル)−3−ヒドロキシ−3−メチルブチル]{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−((1S)−3−ヒドロキシ−3−メチル−1−{[N−(5−フェニルイソキサゾル−3−イル)カルバモイルオキシ]メチル}ブチル){[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−[(1S)−1−({N−[5−(3−フルオロフェニル)イソキサゾル−3−イル]カルバモイルオキシ}メチル)−3−ヒドロキシ−3−メチルブチル]−N−(2,2−ジフルオロエチル){[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}カルボキサミド、N−[(1S)−3,3−ジフルオロ−1−({N−[3−(3−フルオロフェニル)イソキサゾル−5−イル]カルバモイルオキシ}メチル)−4−ヒドロキシブチル]{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミドおよびN−[(1S)−1−({N−[3−(3−フルオロフェニル)イソキサゾル−5−イル]カルバモイルオキシ}メチル)−3−ヒドロキシ−3−メチルブチル]{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、およびその薬学的に許容可能な塩から選択される、請求項1に記載の化合物。
- N−{(1S)−5−アミノ−1−[(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)メチル]ペンチル}{[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−{(1S)−1−[(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)メチル]−3−モルホリン−4−イルプロピル}{[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−{(1S)−1−[(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)メチル]−3−(4−メチルピペラジニル)プロピル}{[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−{(1S)−3−(4−アセチルピペラジニル)−1−[(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)メチル]プロピル}{[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、4−[(3S)−3−({[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−4−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)ブチル]ピペラジンカルボン酸エチル、N−{(1S)−1−[(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)メチル]−3−[4−(メチルスルホニル)ピペラジニル]プロピル}{[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、[(2S)−5−アミノ−2−({[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)ペンチルオキシ]−N−(3−イソキノリル)カルボキサミド、N−[(5S)−5−({[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−6−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)へキシル]アセトアミド、N−[(5S)−5−({[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−6−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)へキシル]−2−ジアゾ−3,3,3−トリフルオロプロパンアミド、N−{(1S)−2−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]−1−[(3−オキソピペラジニル)メチル]エチル}{[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−{(1S)−2−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]−1−[(4−メチルピペラジニル)メチル]エチル}{[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−[(1S)−2−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)−1−(モルホリン−4−イルメチル)エチル]{[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、[(2S)−2−({[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−3−(4−メチル−3−オキソピペラジニル)プロポキシ]−N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルボキサミド、N−{(1S)−1−[(ジメチルアミノ)メチル]−2−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]エチル}{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−{(1S)−1−[(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)メチル]−3−(4−メチル−3−オキソピペラジニル)プロピル}{[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−{(1S)−1−[(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)メチル]−3−(3−オキソピペラジニル)プロピル}{[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−((1S)−4−アミノ−1−{[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]メチル}ブチル){[(2−クロロ−4−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−((1S)−4−アミノ−1−{[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]メチル}ブチル){[(2−ブロモフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−((1S)−4−アミノ−1−{[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]メチル}ブチル){[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−((1S)−4−アミノ−1−{[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]メチル}ブチル){[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−((1S)−4−[(2,2−ジフルオロエチル)アミノ]−1−{[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]メチル}ブチル){[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−((1S)−4−[(tert−ブトキシ)カルボニルアミノ]−1−{[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]メチル}ブチル){[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−{(1S)−4−アミノ−1−[(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)メチル]ブチル}{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−{(1S)−4−アミノ−1−[(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)メチル]ブチル}{[(2−クロロ−4−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−{(1S)−4−アミノ−1−[(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)メチル]ブチル}{[(2,3−ジクロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−((1S)−1−{[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]メチル}−4−[(2−フルオロエチル)アミノ]ブチル){[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−((1S)−4−[(2,2−ジフルオロエチル)アミノ]−1−{[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]メチル}ブチル){[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−((1S)−1−{[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]メチル}−4−[(2,2,2−トリフルオロエチル)アミノ]ブチル){[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−((1S)−4−(3,3−ジフルオロアゼチジニル)−1−{[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]メチル}ブチル){[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−((1S)−4−(3,3−ジフルオロピロリジニル)−1−{[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]メチル}ブチル){[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−((1S)−4−アミノ−1−{[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]メチル}−3−ヒドロキシブチル){[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−((1S)−4−アミノ−1−{[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]メチル}ペンチル){[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、(2S)−N−[(4S)−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]ペンチル]−2−アミノ−3−ヒドロキシプロパンアミド、(2R)−N−[(4S)−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]ペンチル]−2−アミノ−3−ヒドロキシプロパンアミド、N−[(4S)−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]ペンチル]−2−アミノアセトアミド、N−((1S)−4−アミノ−5,5−ジフルオロ−1−{[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]メチル}ペンチル){[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−((1S)−4−アミノ−5,5−ジフルオロ−1−{[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]メチル}ペンチル){[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−((1S)−5,5−ジフルオロ−1−{[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]メチル}−4−[(フェニルメトキシ)カルボニルアミノ]ペンチル){[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−((1S)−3,4−ジアミノ−1−{[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]メチル}ブチル){[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−((1S,3R)−4−アミノ−1−{[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]メチル}−3−ヒドロキシブチル){[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−((1S,3S)−4−アミノ−1−{[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]メチル}−3−ヒドロキシブチル){[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−[(2S)−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−3−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]プロピル]−2−アミノアセトアミド、(2S)−N−[(2S)−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−3−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]プロピル]−2−アミノ−3−ヒドロキシプロパンアミド、(2R)−N−[(2S)−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−3−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]プロピル]−2−アミノ−3−ヒドロキシプロパンアミド、[(2S)−3−[(tert−ブトキシ)カルボニルアミノ]−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)プロポキシ]−N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルボキサミド、[(2S)−3−アミノ−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)プロポキシ]−N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルボキサミド、N−((1S)−4−アミノ−3−フルオロ−1−{[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]メチル}ブチル){[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−{(1S)−4−(1,3−ジオキソベンゾ[c]アゾリン−2−イル)−1−[(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)メチル]ブチル}{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−[(4S)−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)ペンチル]−2−アミノアセトアミド、(2S)−N−[(4S)−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)ペンチル]−2−アミノ−
3−ヒドロキシプロパンアミド、(2R)−N−[(4S)−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)ペンチル]−2−アミノ−3−ヒドロキシプロパンアミド、[(2S)−4−アミノ−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)ブトキシ]−N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルボキサミド、N−[(3S)−3−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−4−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]ブチル]−2−アミノアセトアミド、N−((1S)−4−(アミジノアミノ)−1−{[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]メチル}ブチル){[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−[(4S)−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]ペンチル]アミノアミド、N−(4−{[(1E)−2−シアノ−1−(メチルアミノ)−2−アザビニル]アミノ}(1S)−1−{[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]メチル}ブチル){[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、(2S)−N−[(3S)−3−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−4−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]ブチル]−2−アミノ−3−ヒドロキシプロパンアミド、(2R)−N−[(3S)−3−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−4−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]ブチル]−2−アミノ−3−ヒドロキシプロパンアミド、N−(4−[((1E)−1−アミノ−2−シアノ−2−アザビニル)アミノ](1S)−1−{[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]メチル}ブチル){[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−(4−[((1E)−1−アミノ−2−カルバモイル−2−アザビニル)アミノ](1S)−1−{[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]メチル}ブチル){[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−((1S)−4−{[(1Z)−1−(ジメチルアミノ)−2−シアノ−2−アザビニル]アミノ}−1−{[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]メチル}ブチル){[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−((1S)−4−(1,3−ジオキソベンゾ[c]アゾリン−2−イル)−1−{[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]メチル}ブチル){[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、[(2S)−3−アミノ−2−({[(3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)プロポキシ]−N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルボキサミド、N−((1S)−4−アミノ−3,3−ジフルオロ−1−{[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]メチル}ブチル){[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−[(2S)−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−3−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]プロピル][4−(フェニルカルボニル)フェニル]カルボキサミド、N−[(2S)−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−3−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]プロピル][3−(フェニルカルボニル)フェニル]カルボキサミド、N−[(4S)−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)ペンチル][4−(フェニルカルボニル)フェニル]カルボキサミド、N−[(4S)−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)ペンチル][3−(フェニルカルボニル)フェニル]カルボキサミド、[(2S)−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−3−[(フェニルメトキシ)カルボニルアミノ]プロポキシ]−N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルボキサミド、N−[(2S)−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−3−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]プロピル]−2−[(tert−ブトキシ)カルボニルアミノ]アセトアミド、N−[(2S)−2−({[(2,3−ジフルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−3−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)プロピル]−2−アミノアセトアミド、N−{(1S)−4−アミノ−3,3−ジフルオロ−1−[(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)メチル]ブチル}{[(2,3−ジフルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−{(1S)−4−アミノ−3,3−ジフルオロ−1−[(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)メチル]ブチル}{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−[(2S)−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−3−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)プロピル]−2−アミノアセトアミド、[(2S)−5−({[(tert−ブトキシ)カルボニルアミノ]スルホニル}アミノ)−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)ペンチルオキシ]−N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルボキサミド、N−((1S)−1−{[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]メチル}−4−(スルファモイルアミノ)ブチル){[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−[(4S)−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]ペンチル]−2−ヒドロキシアセトアミド、N−[(4S)−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]ペンチル]−2,3−ジヒドロキシプロパンアミド、N−((1S)−4−{[(ジメチルアミノ)スルホニル]アミノ}−1−{[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]メチル}ブチル){[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−((1S)−1−{[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]メチル}−4−[(プロピルスルホニル)アミノ]ブチル){[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−[4−({(1E)−2−シアノ−1−[(2−ヒドロキシエチル)アミノ]−2−アザビニル}アミノ)(1S)−1−{[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]メチル}ブチル]{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−[4−({(1E)−2−シアノ−1−[(2−ヒドロキシエチル)アミノ]−2−アザビニル}アミノ)(1S)−1−[(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)メチル]ブチル]{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−[4−({(1E)−2−シアノ−1−[(3−ヒドロキシプロピル)アミノ]−2−アザビニル}アミノ)(1S)−1−[(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)メチル]ブチル]{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−{4−[((1E)−2−シアノ−1−{[2−ヒドロキシ−1−(ヒドロキシメチル)エチル]アミノ}−2−アザビニル)アミノ](1S)−1−[(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)メチル]ブチル}{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、{N−[(4S)−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]ペンチル]カルバモイル}メチルジメチルホスフェート、2−({N−[(4S)−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]ペンチル]カルバモイル}アミノ)酢酸エチル、2−[((1E)−1−{[(4S)−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)ペンチル]アミノ}−2−カルバモイル−2−アザビニル)アミノ]エチル二水素リン酸、[(2S)−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−{[(2−ヒドロキシエチル)アミノ]カルボニルアミノ}ペンチルオキシ]−N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルボキサミド、2−({N−[(4S)−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]ペンチル]カルバモイル}アミノ)エチル二水素リン酸、N−[(4S)−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]ペンチル][(3−ヒドロキシプロピル)アミノ]カルボキサミド、N−[4−({(1E)−2−カルバモイル−1−[(2−ヒドロキシエチル)アミノ]−2−アザビニル}アミノ)(1S)−1−[(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)メチル]ブチル]{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−[4−({(1E)−2−カルバモイル−1−[(2−ヒドロキシエチル)アミノ]−2−アザビニル}アミノ)(1S)−1−{[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]メチル}ブチル]{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−[4−({(1E)−2−シアノ−1−[(3−ヒドロキシ−2,2−ジメチルプロピル)アミノ]−2−アザビニル}アミノ)(1S)−1−{[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]メチル}ブチル]{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、3−({N−[(4S)−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−[N−(6−フルオロ
(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]ペンチル]カルバモイル}アミノ)−2,2−ジメチルプロピルジメチルホスフェート、3−({N−[(4S)−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]ペンチル]カルバモイル}アミノ)−2,2−ジメチルプロピル二水素リン酸、N−{(1S)−4−アミノ−1−[(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)メチル]ブチル}{[(2,3−ジフルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−((1S)−4−アミノ−1−{[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]メチル}ブチル){[(2,3−ジフルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−{1−[({(1E)−2−シアノ−1−[(3−ヒドロキシプロピル)アミノ]−2−アザビニル}アミノ)メチル](1S)−2−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]エチル}{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−[(4S)−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]ペンチル][(3−ヒドロキシ−2,2−ジメチルプロピル)アミノ]カルボキサミド、2−({N−[(4S)−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)ペンチル]カルバモイル}アミノ)酢酸エチル、2−({N−[(4S)−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)ペンチル]カルバモイル}アミノ)エチルジメチルホスフェート、N−[(4S)−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)ペンチル][(2−ヒドロキシエチル)アミノ]カルボキサミド、2−({N−[(4S)−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)ペンチル]カルバモイル}アミノ)エチル二水素リン酸、N−((1S)−4−[(tert−ブトキシ)カルボニルアミノ]−3,3−ジフルオロ−1−{[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]メチル}ブチル){[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−((1S)−4−カルボニルアミノ−3,3−ジフルオロ−1−{[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]メチル}ブチル){[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−((1S)−1−{[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]メチル}−4−(ピペラジニルカルボニルアミノ)ブチル){[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−{(1S)−4−イミダゾ[5,1−c]ピペラジン−7−イル−1−[(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)メチル]ブチル}{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−{(1S)−1−[(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)メチル]−4−(1,2,4−トリアゾロ[3,4−c]ピペラジン−7−イル)ブチル}{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−((1S)−4−カルボニルアミノ−1−{[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]メチル}ブチル){[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−((1S)−1−{[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]メチル}−4−[(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)アミノ]ブチル){[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−((1S)−4−[ビス(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)アミノ]−1−{[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]メチル}ブチル){[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、[(2S)−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−3−[(2,2,2−トリフルオロエチル)アミノ]プロポキシ]−N−(3−イソキノリル)カルボキサミド、[(2S)−3−[(2,2−ジフルオロエチル)アミノ]−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)プロポキシ]−N−(3−イソキノリル)カルボキサミド、2−{[(2S)−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−3−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)プロピル]アミノ}酢酸メチル、[(2S)−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−3−[(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)アミノ]プロポキシ]−N−(3−イソキノリル)カルボキサミド、[(2S)−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−3−[(2−フルオロエチル)アミノ]プロポキシ]−N−(3−イソキノリル)カルボキサミド、[(2S)−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−3−[(メチルスルホニル)アミノ]プロポキシ]−N−(3−イソキノリル)カルボキサミド、N−{(1S)−1−[(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)メチル]−4−[2−(トリフルオロメチル)(1,2,4−トリアゾロ[5,1−c]ピペラジン−7−イル)]ブチル}{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−{(1S)−1−[(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)メチル]−4−(1,2,4−トリアゾロ[5,1−c]ピペラジン−7−イル)ブチル}{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−{(1S)−1−[(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)メチル]−4−(3−メチル(1,2,4−トリアゾロ[3,4−c]ピペラジン−7−イル))ブチル}{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−{(1S)−4−(1,1−ジオキソ(1,4−チアザペルヒドロイン−4−イル))−1−[(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)メチル]ブチル}{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−{(1S)−1−[(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)メチル]−4−(4−メチルピペラジニル)ブチル}{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−{(1S)−1−[(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)メチル]−4−モルホリン−4−イルブチル}{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−{(1S)−1−[(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)メチル]−4−ピペラジニルブチル}{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−{(1S)−1−[(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)メチル]−4−[4−(2,2,2−トリフルオロエチル)ピペラジニル]ブチル}{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−{(1S)−2−アミノ−1−[(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)メチル]エチル}{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−{(1S)−4−(4−アセチルピペラジニル)−1−[(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)メチル]ブチル}{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−{(1S)−4−(3−フルオロピペリジル)−1−[(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)メチル]ブチル}{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、{N−[(2S)−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−3−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)プロピル]カルバモイルオキシ}エチルアセテート、N−{(1S)−1−[(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)メチル]−4−(2−オキソピペラジニル)ブチル}{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、[(2S)−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−3−[(2−ヒドロキシエチル)アミノ]プロポキシ]−N−(3−イソキノリル)カルボキサミド、[(2S)−3−[ビス(2−ヒドロキシエチル)アミノ]−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)プロポキシ]−N−(3−イソキノリル)カルボキサミド、N−{(1S)−1−[(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)メチル]−4−[4−(2,2,2−トリフルオロエチル)(1,4−ジアザペルヒドロエピニル)]ブチル}{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミドおよびN−[(2S)−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−3−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)プロピル]−3−ヒドロキシ−2−(ヒドロキシメチル)−2−メチルプロパンアミド、およびその薬学的に許容可能な塩から選択される、請求項1に記載の化合物。 - N−{(1S)−4−アミノ−1−[(N−ピリジノ[4,3−d]ピリジン−3−イルカルバモイルオキシ)メチル]ブチル}{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−{(1S)−4−アミノ−1−[(N−ピリジノ[3,2−d]ピリジン−6−イルカルバモイルオキシ)メチル]ブチル}{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、(2S)−N−[(4S)−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−(N−ピリジノ[4,3−d]ピリジン−3−イルカルバモイルオキシ)ペンチル]−2−[(tert−ブトキシ)カルボニルアミノ]−3−ヒドロキシプロパンアミド、(2S)−N−[(4S)−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−(N−ピリジノ[4,3−d]ピリジン−3−イルカルバモイルオキシ)ペンチル]−2−アミノ−3−ヒドロキシプロパンアミド、(2S)−N−[(4S)−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−(N−ピリジノ[3,2−d]ピリジン−6−イルカルバモイルオキシ)ペンチル]−2−[(tert−ブトキシ)カルボニルアミノ]−3−ヒドロキシプロパンアミド、(2S)−N−[(4S)−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−(N−ピリジノ[3,2−d]ピリジン−6−イルカルバモイルオキシ)ペンチル]−2−アミノ−3−ヒドロキシプロパンアミド、N−[(1S)−4−アミノ−1−({N−[5−(トリフルオロメチル)(2−ピリジル)]カルバモイルオキシ}メチル)ブチル]{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、[(2S)−5−アミノ−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)ペンチルオキシ]−N−(5−クロロ(2−ピリジル))カルボキサミド、N−{(1S)−4−(1,3−ジオキソベンゾ[c]アゾリン−2−イル)−1−[(N−ピリジノ[3,4−d]ピリジン−3−イルカルバモイルオキシ)メチル]ブチル}{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−{(1S)−4−アミノ−1−[(N−ピリジノ[3,4−d]ピリジン−3−イルカルバモイルオキシ)メチル]ブチル}{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−[4−({(1E)−2−シアノ−1−[(3−ヒドロキシ−2,2−ジメチルプロピル)アミノ]−2−アザビニル}アミノ)(1S)−1−[(N−ベンゾチアゾル−2−イルカルバモイルオキシ)メチル]ブチル]{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−[4−({(1E)−2−シアノ−1−[(2−ヒドロキシエチル)アミノ]−2−アザビニル}アミノ)(1S)−1−[(N−ベンゾチアゾル−2−イルカルバモイルオキシ)メチル]ブチル]{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−{(1S)−4−アミノ−1−[(N−ベンゾチアゾル−2−イルカルバモイルオキシ)メチル]ブチル}{[(2,3−ジフルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−((1S)−4−アミノ−1−{[N−(3−フェニルイソキサゾル−5−イル)カルバモイルオキシ]メチル}ブチル){[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、2−({N−[(4S)−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−[N−(3−フェニルイソキサゾル−5−イル)カルバモイルオキシ]ペンチル]カルバモイル}アミノ)酢酸エチル、N−[(4S)−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−[N−(3−フェニルイソキサゾル−5−イル)カルバモイルオキシ]ペンチル][(2−ヒドロキシエチル)アミノ]カルボキサミド、2−({N−[(4S)−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−[N−(3−フェニルイソキサゾル−5−イル)カルバモイルオキシ]ペンチル]カルバモイル}アミノ)エチルジメチルホスフェート、2−({N−[(4S)−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−[N−(3−フェニルイソキサゾル−5−イル)カルバモイルオキシ]ペンチル]カルバモイル}アミノ)エチル二水素リン酸、N−[(1S)−4−アミノ−3,3−ジフルオロ−1−({N−[5−(3−フルオロフェニル)イソキサゾル−3−イル]カルバモイルオキシ}メチル)ブチル]{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−[(1S)−4−アミノ−3,3−ジフルオロ−1−({N−[3−(3−フルオロフェニル)イソキサゾル−5−イル]カルバモイルオキシ}メチル)ブチル]{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、[(2S)−3−[(2,2−ジフルオロエチル)アミノ]−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)プロポキシ]−N−[5−(3−フルオロフェニル)イソキサゾル−3−イル]カルボキサミド、[(2S)−3−[(2,2−ジフルオロエチル)アミノ]−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)プロポキシ]−N−(5−フェニルイソキサゾル−3−イル)カルボキサミド、[(2S)−3−[(2,2−ジフルオロエチル)アミノ]−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)プロポキシ]−N−[3−(3−フルオロフェニル)イソキサゾル−5−イル]カルボキサミド、[(2S)−3−[(2,2−ジフルオロエチル)アミノ]−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)プロポキシ]−N−(3−フェニルイソキサゾル−5−イル)カルボキサミド、(2S)−3−(N−(2,2−ジフルオロエチル){[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}カルボニルアミノ)−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)プロポキシ]−N−[3−(3−フルオロフェニル)イソキサゾル−5−イル]カルボキサミド、[(2S)−3−(N−(2,2−ジフルオロエチル){[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}カルボニルアミノ)−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)プロポキシ]−N−(3−フェニルイソキサゾル−5−イル)カルボキサミド、[(2S)−3−(N−(2,2−ジフルオロエチル){[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}カルボニルアミノ)−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)プロポキシ]−N−[5−(3−フルオロフェニル)イソキサゾル−3−イル]カルボキサミド、[(2S)−3−(N−(2,2−ジフルオロエチル){[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}カルボニルアミノ)−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)プロポキシ]−N−(5−フェニルイソキサゾル−3−イル)カルボキサミド、N−[(1S)−2−アミノ−1−({N−[5−(3−フルオロフェニル)イソキサゾル−3−イル]カルバモイルオキシ}メチル)エチル]{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、[(2S)−3−アミノ−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)プロポキシ]−N−(5−フェニルイソキサゾル−3−イル)カルボキサミド、[(2S)−3−アミノ−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)プロポキシ]−N−(4−ヨード−5−フェニルイソキサゾル−3−イル)カルボキサミド、[(2S)−3−アミノ−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)プロポキシ]−N−[5−(3−フルオロフェニル)−4−ヨードイソキサゾル−3−イル]カルボキサミド、N−((1S)−2−アミノ−1−{[N−(5−クロロ(2−ピリジル))カルバモイルオキシ]メチル}エチル){[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−[(1S)−2−アミノ−1−({N−[3−(3−クロロフェニル)イソキサゾル−5−イル]カルバモイルオキシ}メチル)エチル]{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミドおよびN−((1S)−2−{N−[3−(3−クロロフェニル)イソキサゾル−5−イル]カルバモイルオキシ}−1−{[(フェニルメトキシ)カルボニルアミノ]メチル}エチル){[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、およびその薬学的に許容可能な塩から選択される、請求項1に記載の化合物。
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(3S)−3−({[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−4−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)ブタン酸フェニルメチル、(3S)−3−({[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−4−[N−(6−メチルベンゾチアゾル−2−イル)カルバモイルオキシ]ブタン酸フェニルメチル、(3S)−3−({[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−4−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)ブタン酸メチル、(4S)−4−({[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)ペンタン酸フェニルメチル、(4S)−4−({[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)ペンタン酸メチル、(5S)−5−({[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−6−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)ヘキサン酸メチル、(5S)−5−({[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−6−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)ヘキサン酸、N−{(1S)−6−ジアゾ−1−[(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)メチル]−6−アザ−6−へキセニル}{[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、(3S)−3−({[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−4−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)ブタン酸、(3S)−3−({[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−4−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)−N−メトキシ−N−メチルブタンアミド、(5S)−5−({[(2−クロロ−4−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−6−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)ヘキサン酸メチル、(5S)−5−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−6−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)ヘキサン酸メチル、(5S)−5−({[(2,3−ジフルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−6−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)ヘキサン酸メチル、(5S)−5−({[(2,3−ジクロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−6−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)ヘキサン酸メチル、(5S)−5−({[(3−クロロ−2−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−6−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)ヘキサン酸メチル、(5S)−5−({[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−6−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)−N−メトキシ−N−メチルヘキサンアミド、N−{(1S)−1−[(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)メチル]−5−オキソへキシル}{[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、(3S)−4−[N−(5,6−ジフルオロベンゾチアゾル−2−イル)カルバモイルオキシ]−3−({[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)ブタン酸、(3S)−4−[N−(5,6−ジフルオロベンゾチアゾル−2−イル)カルバモイルオキシ]−3−({[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)ブタン酸メチル、(2R)−2−({[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−3−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)プロパン酸メチル、(4S)−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]ペンタン酸メチル、(4S)−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]ペンタン酸エチル、(4S)−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]−N−メトキシ−N−メチルペンタンアミド、(3S)−N−(2,3−ジヒドロキシプロピル)−3−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−4−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]ブタンアミド、(3S)−N−{2−[(tert−ブトキシ)カルボニルアミノ]エチル}−3−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−4−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]ブタンアミド、tert−ブチル 4−[(3S)−3−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−4−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]ブタノイルアミノ]ピペリジンカルボキシレート、tert−ブチル 4−[(3S)−3−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−4−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]ブタノイル]ピペリジンカルボキシレート、(3S)−N−(2−アミノエチル)−3−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−4−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]ブタンアミド、(3S)−3−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−4−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]−N−(4−ピペリジル)ブタンアミド、[(2S)−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−4−オキソ−4−ピペラジニルブトキシ]−N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルボキサミド、(3S)−3−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−4−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]ブタン酸、N−{(2R)−2−[(tert−ブトキシ)カルボニルアミノ]−3−ヒドロキシプロピル}(3S)−3−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−4−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]ブタンアミド、N−((2R)−2−アミノ−3−ヒドロキシプロピル)(3S)−3−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−4−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]ブタンアミド、[(2S)−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−4−モルホリン−4−イル−4−オキソブトキシ]−N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルボキサミド、N−((1S)−5−ジアゾ−3−フルオロ−1−{[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]メチル}−5−アザ−5−ペンテニル){[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、tert−ブチル 4−[(4S)−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]ペンタノイル]ピペラジンカルボキシレート、(4S)−N−{2−[(tert−ブトキシ)カルボニルアミノ]エチル}−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]ペンタンアミド、N−{(2R)−2−[(tert−ブトキシ)カルボニルアミノ]−3−ヒドロキシプロピル}(4S)−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]ペンタンアミド、tert−ブチル 3−[(4S)−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]ペンタノイルアミノ]ピロリジンカルボキシレート、(4S)−N−(2−アミノエチル)−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]ペンタンアミド、N−((1S)−1−{[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]メチル}−4−オキソ−4−ピペラジニルブチル){[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−((2R)−2−アミノ−3−ヒドロキシプロピル)(4S)−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]ペンタンアミド、(4S)−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]−N−ピロリジン−3−イルペンタンアミド、N−((1S)−3−カルバモイル−1−{[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]メチル}プロピル){[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、(4S)−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]ペンタン酸、(4S)−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)ペンタン酸メチル、N−((1S)−3−アミジノ−1−{[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]メチル}プロピル){[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−((1S)−4−(エチルアミノ)−1−{[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]メチル}−4−イミノブチル){[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、(4S)−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)ペンタン酸、(5S)−5−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−6−(N−ピリジノ[4,3−d]ピリジン−3−イルカルバモイルオキシ)ヘキサン酸メチル、(5S)−5−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−6−(N−ピリジノ[4,3−d]ピリジン−3−イルカルバモイルオキシ)ヘキサン酸、(5S)−5−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−6−(N−ピリジノ[3,4−d]ピリジン−3−イルカルバモイルオキシ)ヘキサン酸メチル、(5S)−
5−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−6−(N−ピリジノ[3,4−d]ピリジン−3−イルカルバモイルオキシ)ヘキサン酸、N−((1S)−5−ジアゾ−3,3−ジフルオロ−1−{[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]メチル}−5−アザ−5−ペンテニル){[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、[(2S)−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−オキソ−5−ピペラジニルペンチルオキシ]−N−(3−イソキノリル)カルボキサミド、tert−ブチル 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モイルオキシ)−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)ペンタノイル]ピペラジンカルボキシレート、tert−ブチル4−[(4S)−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−[N−(3−フェニルイソキサゾル−5−イル)カルバモイルオキシ]ペンタノイル]ピペラジンカルボキシレート、N−((1S)−4−オキソ−1−{[N−(3−フェニルイソキサゾル−5−イル)カルバモイルオキシ]メチル}−4−ピペラジニルブチル){[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−{(1S)−1−[(N−ベンゾチアゾル−2−イルカルバモイルオキシ)メチル]−4−オキソ−4−ピペラジニルブチル}{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、tert−ブチル4−[(4S)−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−[N−(5−フェニルイソキサゾル−3−イル)カルバモイルオキシ]ペンタノイル]ピペラジンカルボキシレート、N−((1S)−4−オキソ−1−{[N−(5−フェニルイソキサゾル−3−イル)カルバモイルオキシ]メチル}−4−ピペラジニルブチル){[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、2−{4−[(4S)−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)ペンタノイル]ピペラジニル}エチル二水素リン酸、2−{4−[(4S)−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)ペンタノイル]ピペラジニル}エチルジメチルホスフェート、(4S)−5−(N−ベンゾチアゾル−2−イルカルバモイルオキシ)−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)ペンタン酸、(4S)−4−({[(2,3−ジフルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−[N−(5−フェニルイソキサゾル−3−イル)カルバモイルオキシ]ペンタン酸メチル、(4S)−4−({[(2,3−ジフルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−[N−(3−フェニルイソキサゾル−5−イル)カルバモイルオキシ]ペンタン酸メチル、tert−ブチル4−[(4S)−4−({[(2,3−ジフルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−[N−(5−フェニルイソキサゾル−3−イル)カルバモイルオキシ]ペンタノイル]ピペラジンカルボキシレート、[(2S)−2−({[(2,3−ジフルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−オキソ−5−ピペラジニルペンチルオキシ]−N−(5−フェニルイソキサゾル−3−イル)カルボキサミド、tert−ブチル4−[(4S)−4−({[(2,3−ジフルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−[N−(3−フェニルイソキサゾル−5−イル)カルバモイルオキシ]ペンタノイル]ピペラジンカルボキシレート、[(2S)−2−({[(2,3−ジフルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−オキソ−5−ピペラジニルペンチルオキシ]−N−(3−フェニルイソキサゾル−5−イル)カルボキサミド、(4S)−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−[N−(3−フェニルイソキサゾル−5−イル)カルバモイルオキシ]ペンタン酸メチル、tert−ブチル4−[(4S)−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−[N−(3−フェニルイソキサゾル−5−イル)カルバモイルオキシ]ペンタノイル]−1,4−ジアザペルヒドロエピンカルボキシレート、[(2S)−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−(1,4−ジアザペルヒドロエピニル)−5−オキソペンチルオキシ]−N−(3−フェニルイソキサゾル−5−イル)カルボキサミド、[(2S)−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−(4−メチルピペラジニル)−5−オキソペンチルオキシ]−N−(3−フェニルイソキサゾル−5−イル)カルボキサミド、4−[(4S)−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)ペンタノイル]ピペラジン−2−カルボン酸メチル、N−{(1S)−4−[3−(ヒドロキシメチル)ピペラジニル]−1−[(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)メチル]−4−オキソブチル}{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、tert−ブチル4−[(4S)−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)ペンタノイル]−2−(ヒドロキシメチル)ピペラジンカルボキシレート、N−{(1S)−4−[(3S)−3−(ヒドロキシメチル)ピペラジニル]−1−[(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)メチル]−4−オキソブチル}{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−{4−[(3R)−3−(ヒドロキシメチル)ピペラジニル](1S)−1−[(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)メチル]−4−オキソブチル}{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、[(2S)−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−イミダゾ[2,1−c]ピペラジン−7−イル−5−オキソペンチルオキシ]−N−(3−イソキノリル)カルボキサミド、[(2R)−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−オキソ−5−ピペラジニルペンチルオキシ]−N−(3−イソキノリル)カルボキサミド、[(2S)−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−オキソ−5−(1,2,4−トリアゾロ[3,4−c]ピペラジン−7−イル)ペンチルオキシ]−N−(3−イソキノリル)カルボキサミド、[(2S)−2−({[(2,3−ジフルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−4−イミダゾル−2−イルブトキシ]−N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルボキサミド、(4S)−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−{N−[3−(3−フルオロフェニル)イソキサゾル−5−イル]カルバモイルオキシ}ペンタン酸メチル、[(2S)−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−3−(1−メチルイミダゾル−4−イル)プロポキシ]−N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルボキサミド、[(2S)−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−3−イミダゾル−4−イルプロポキシ]−N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルボキサミド、[(2S)−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−3−(2−ピリジル)プロポキシ]−N−(3−イソキノリル)カルボキサミド、[(2S)−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−オキソ−5−ピペラジニルペンチルオキシ]−N−[3−(3−フルオロフェニル)イソキサゾル−5−イル]カルボキサミド、[(2S)−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−オキソ−5−ピペラジニルペンチルオキシ]−N−[5−(3−フルオロフェニル)イソキサゾル−3−イル]カルボキサミド、tert−ブチル4−[(4S)−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−{N−[3−(3−フルオロフェニル)イソキサゾル−5−イル]カルバモイルオキシ}ペンタノイル]ピペラジンカルボキシレート、N−{(1S)−3−イミダゾ[1,5−a]ピペラジン−3−イル−1−[(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)メチル]プロピル}{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、[(2S)−4−(7−{N−[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]カルバモイル}イミダゾ[1,5−a]ピペラジン−3−イル)−2−(メチルアミノ)ブトキシ]−N−(3−イソキノリル)カルボキサミド、N−[(1S)−3−(7−{N−[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]カルバモイル}イミダゾ[1,5−a]ピペラジン−3−イル)−1−[(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)メチル]プロピル]{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、tert−ブチル3−[(3S)−3−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−4−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)ブチル]イミダゾ[5,1−c]ピペラジン−7−カルボキシレート、(4S)−4−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)−N−(ピラジン−2−イルメチル)ペンタンアミド、N−{(1S)−3−(4−ヒドロイミダゾ[1,5−a]ピラジン−3−イル)−1−[(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)メチル]プロピル}{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、[(2S)−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−[4−(メチルエチル)ピペラジニル]−5−オキソペンチルオキシ]−N−(3−イソキノリル)カルボキサミド、[(2S)−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−(9−オキサ−3,6−ジアザビシクロ[4.4.0]デカ−3−イル)−5−オキソペンチルオキシ]−N−(3−イソキノリル)カルボキサミド、[(2S)−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−(4−メチルピペラジニル)−5−オキソペンチルオキシ]−N−(3−イソキノリル)カルボキサミド、{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−(2−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)−1−{[1−ベンジルイミダゾル−2−イル]メチル}エチル)−N−メチルカルボキサミド、{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−{2−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)−1−[(1−メチルイミダゾル−2−イル)メチル]エチル}−N−メチルカルボキサミド、{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−[1−(イミダゾル−2−イルメチル)−2−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)エチル]−N−メチルカルボキサミド、N−{(1S)−1−[(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)メチル]−4−(2−メチル
(4,5,6,7−テトラヒドロイミダゾ[5,4−c]ピリジン−5−イル))−4−オキソブチル}{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、(3S)−3−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−4−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)−N−(ピラジン−2−イルメチル)ブタンアミド、[(2S)−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−3−イミダゾル−4−イルプロポキシ]−N−(3−イソキノリル)カルボキサミド、N−[(1S)−1−(4−ヒドロイミダゾ[1,5−a]ピラジン−3−イルメチル)−2−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)エチル]{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−[(1S)−5−ジアゾ−3,3−ジフルオロ−1−({N−[5−(3−フルオロフェニル)イソキサゾル−3−イル]カルバモイルオキシ}メチル)−5−アザ−5−ペンテニル]{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−[(1S)−5−ジアゾ−3,3−ジフルオロ−1−({N−[3−(3−フルオロフェニル)イソキサゾル−5−イル]カルバモイルオキシ}メチル)−5−アザ−5−ペンテニル]{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−[(1S)−1−(イミダゾ[1,5−a]ピペラジン−3−イルメチル)−2−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)エチル]{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、[(2S)−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−[4−(メチルエチル)ピペラジニル]−5−オキソペンチルオキシ]−N−[5−(3−フルオロフェニル)イソキサゾル−3−イル]カルボキサミド、[(2S)−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−[4−(メチルエチル)ピペラジニル]−5−オキソペンチルオキシ]−N−(5−フェニルイソキサゾル−3−イル)カルボキサミド、[(2S)−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−[4−(メチルエチル)ピペラジニル]−5−オキソペンチルオキシ]−N−[3−(3−フルオロフェニル)イソキサゾル−5−イル]カルボキサミド、[(2S)−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−(4−メチルピペラジニル)−5−オキソペンチルオキシ]−N−[3−(3−フルオロフェニル)イソキサゾル−5−イル]カルボキサミド、N−((1S)−3−{3−[(ジメチルアミノ)メチル](1,2,4−オキサジアゾル−5−イル)}−1−[(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)メチル]プロピル){[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−{(1S)−4−(4−エチルピペラジニル)−1−[(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)メチル]−4−オキソブチル}{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−{(1S)−1−[(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)メチル]−4−オキソ−4−(4−プロピルピペラジニル)ブチル}{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−{(1S)−1−[(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)メチル]−4−[4−(2−メチルプロピル)ピペラジニル]−4−オキソブチル}{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−{(1S)−1−[(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)メチル]−3−(3−メチル(1,2,4−オキサジアゾル−5−イル))プロピル}{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、[(2S)−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−[4−(メチルエチル)ピペラジニル]−5−オキソペンチルオキシ]−N−(3−フェニルイソキサゾル−5−イル)カルボキサミド、[(2S)−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−(4−メチルピペラジニル)−5−オキソペンチルオキシ]−N−[5−(3−フルオロフェニル)イソキサゾル−3−イル]カルボキサミド、[(2S)−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−(4−メチルピペラジニル)−5−オキソペンチルオキシ]−N−(5−フェニルイソキサゾル−3−イル)カルボキサミド、[5−((3R)−3−メチルピペラジニル)(2S)−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−オキソペンチルオキシ]−N−(3−イソキノリル)カルボキサミド、[(2S)−5−((3S)−3−メチルピペラジニル)−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−オキソペンチルオキシ]−N−(3−イソキノリル)カルボキサミド、[(2S)−5−((2S)−2−メチルピペラジニル)−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−オキソペンチルオキシ]−N−(3−イソキノリル)カルボキサミド、[5−((2R)−2−メチルピペラジニル)(2S)−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−オキソペンチルオキシ]−N−(3−イソキノリル)カルボキサミド、[(2S)−5−(3,5−ジメチルピペラジニル)−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−オキソペンチルオキシ]−N−(3−イソキノリル)カルボキサミド、[(2S)−5−((3S,5R)−3,5−ジメチルピペラジニル)−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−オキソペンチルオキシ]−N−(3−イソキノリル)カルボキサミド、[(2S)−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−(4−シクロプロピルピペラジニル)−5−オキソペンチルオキシ]−N−(3−イソキノリル)カルボキサミド、[(2S)−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−(4−シクロブチルピペラジニル)−5−オキソペンチルオキシ]−N−(3−イソキノリル)カルボキサミド、[(2S)−5−(3,3−ジメチルピペラジニル)−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−オキソペンチルオキシ]−N−(3−イソキノリル)カルボキサミドおよび[(2S)−5−[(2S)−2−(トリフルオロメチル)ピペラジニル]−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−5−オキソペンチルオキシ]−N−(3−イソキノリル)カルボキサミド、およびその薬学的に許容可能な塩から選択される、請求項1に記載の化合物。 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{[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチル−N−{2−[N−(6−メチル(3−ピリジル))カルバモイルオキシ]エチル}カルボキサミド、N−(4,5−ジメチル(1,3−チアゾル−2−イル))[2−({[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)エトキシ]カルボキサミド、[2−({[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)エトキシ]−N−(5−メチル(1,3−チアゾル−2−イル))カルボキサミド、[2−({[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)エトキシ]−N−(5−メチル(2−ピリジル))カルボキサミド、{[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチル−N−(2−{N−[6−(トリフルオロメチル)(3−ピリジル)]カルバモイルオキシ}エチル)カルボキサミド、{[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチル−N−{2−[N−(5−メチルピラジン−2−イル)カルバモイルオキシ]エチル}カルボキサミド、{[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチル−N−{2−[N−(4−メチルベンゾチアゾル−2−イル)カルバモイルオキシ]エチル}カルボキサミド、{[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチル−N−{2−[N−(5−メチル(1,3,4−チアジアゾル−2−イル))カルバモイルオキシ]エチル}カルボキサミド、{[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチル−N−{2−[N−(5−フェニル(1,3,4−チアジアゾル−2−イル))カルバモイルオキシ]エチル}カルボキサミド、{[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−{2−[N−(5−エチル(1,3,4−チアジアゾル−2−イル))カルバモイルオキシ]エチル}−N−メチルカルボキサミド、{[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチル−N−(2−{N−[5−(トリフルオロメチル)(1,3,4−チアジアゾル−2−イル)]カルバモイルオキシ}エチル)カルボキサミド、{[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチル−N−{2−[N−(5−メチルイソキサゾル−3−イル)カルバモイルオキシ]エチル}カルボキサミド、{[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチル−N−{2−[N−(3−メチルイソキサゾル−5−イル)カルバモイルオキシ]エチル}カルボキサミド、N−{2−[N−(5−ブロモピリミジン−2−イル)カルバモイルオキシ]エチル}{[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−{2−[N−(5−ブロモピラジン−2−イル)カルバモイルオキシ]エチル}{[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、[2−({[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)エトキシ]−N−(5−シアノ(2−ピリジル))カルボキサミド、[2−({[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)エトキシ]−N−[5−(トリフルオロメチル)(2−ピリジル)]カルボキサミド、[2−({[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)エトキシ]−N−(5−フルオロ(2−ピリジル))カルボキサミド、N−(5−ブロモ(2−ピリジル))[2−({[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)エトキシ]カルボキサミド、[2−({[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)エトキシ]−N−(4−メチル(2−ピリジル))カルボキサミド、[2−({[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)エトキシ]−N−(2−ピリジル)カルボキサミド、[2−({[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)エトキシ]−N−(5−フェニル(2−ピリジル))カルボキサミド、[2−({[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)エトキシ]−N−(5−ビニル(2−ピリジル))カルボキサミド、[2−({[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)エトキシ]−N−(5−エチル(2−ピリジル))カルボキサミド、N−(5−エチル(2−ピリジル))(2−{N−メチル[ベンジルアミノ]カルボニルアミノ}エトキシ)カルボキサミド、N−[2−(N−ベンゾチアゾル−2−イルカルバモイルオキシ)エチル]{[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、{[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチル−N−{2−[N−(6−メチルベンゾチアゾル−2−イル)カルバモイルオキシ]エチル}カルボキサミド、6−{[2−({[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)エトキシ]カルボニルアミノ}ピリジン−3−カルボン酸メチル、{[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチル−N−{2−[N−(1−フェニルピラゾル−3−イル)カルバモイルオキシ]エチル}カルボキサミド、[2−({[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)エトキシ]−N−(5−フェニル(1,3,4−オキサジアゾル−2−イル))カルボキサミド、N−[5−(tert−ブチル)イソキサゾル−3−イル][2−({[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)エトキシ]カルボキサミド、N−ベンゾ[d]イソキサゾル−3−イル[2−({[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)エトキシ]カルボキサミド、N−ベンゾイミダゾル−2−イル[2−{[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)エトキシ]カルボキサミド、6−{[2−({[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)エトキシ]カルボニルアミノ}ピリジン−3−カルボキサミド、{[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−(2−{N−[5−(ヒドロキシメチル)(2−ピリジル)]カルバモイルオキシ}エチル)−N−メチルカルボキサミド、N−{2−[N−(5−アセチル(2−ピリジル))カルバモイルオキシ]エチル}{[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、{[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−(2−{N−[5−(ヒドロキシエチル)(2−ピリジル)]カルバモイルオキシ}エチル)−N−メチルカルボキサミド、{[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−(2−{N−[5−(1−ヒドロキシ−イソプロピル)(2−ピリジル)]カルバモイルオキシ}エチル)−N−メチルカルボキサミド、[2−({[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ) エトキシ]−N−(3−イソキノリル)カルボキサミド、N−[2−(N−ベンゾチアゾル−6−イルカルバモイルオキシ)エチル]{[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−[2−(N−ベンゾチアゾル−2−イルカルバモイルオキシ)エチル]{[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−(2−ヒドロキシエチル)カルボキサミド、[2−({[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)エトキシ]−N−キノキサリン−2−イルカルボキサミド、N−(5,6−ジメチルベンゾチアゾル−2−イル)[2−({[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)エトキシ]カルボキサミド、[2−({[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)エトキシ]−N−[6−(メチルスルホニル)ベンゾチアゾル−2−イル]カルボキサミド、[2−({[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)エトキシ]−N−[6−(トリフルオロメトキシ)ベンゾチアゾル−2−イル]カルボキサミド、[2−({[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)エトキシ]−N−[6−(トリフルオロメチル)ベンゾチアゾル−2−イル]カルボキサミド、2−{[2−({[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)エトキシ]カルボニルアミノ}ベンゾチアゾル−6−カルボン酸エチル、[2−({[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)エトキシ]−N−(6−メトキシベンゾチアゾル−2−イル)カルボキサミド、[2−({[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)エトキシ]−N−(4−メトキシベンゾチアゾル−2−イル)カルボキサミド、N−(5,6−ジクロロベンゾチアゾル−2−イル)[2−({[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)エトキシ]カルボキサミド、[2−({[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)エトキシ]−N−(1,3−チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イル)カルボキサミド、2−{[2−({[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)エトキシ]カルボニルアミノ}ベンゾチアゾル−6−カルボキサミド、[2−({[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)エトキシ]−N−(5−(3−ピリジル)(1,3,4−チアジアゾル−2−イル))カルボキサミド、[2−({[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)エトキシ]−N−(5−(4−ピリジル)(1,3,4−チアジアゾル−2−イル))カルボキサミド、{[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−[2−(3−ジアゾ−3−アザ−3−プロペニルオキシ)エチル]−N−[2−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)エチル]カルボキサミド、N−[2−(2−アミノエトキシ)エチル]{[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−[2−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)エチル]カルボキサミド、{[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−[2−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)エチル]−N−{2−[2−(トリメチルアミノ)エトキシ]エチル}カルボキサミド、[2−({[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)エトキシ]−N−(4,5,6,7−テトラヒドロベンゾチアゾル−2−イル)カルボキサミド、[2−({[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)エトキシ]−N−(6−メチル−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−2−イル))カルボキサミド、{[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−[2−(2−ヒドロキシエトキシ)エチル]−N−[2−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)エチル]カルボキサミド、N−{2−[2−(ジメチルアミノ)エトキシ]エチル}{[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−[2−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)エチル]カルボキサミド、{[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−[2−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)エチル]−N−{2−[2−(メチルアミノ)エトキシ]エチル}カルボキサミド、{[(2−クロロフェニル)メチル]メチルアミノ}−N−[2−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)エチル]−N−メチルカルボキサミド、[2−(N−((2R)−2−アミノ−3−ヒドロキシプロピル){[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}カルボニルアミノ)エトキシ]−N−(3−イソキノリル)カルボキサミド、N−ベンゾキサゾル−2−イル[2−({[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)エトキシ]カルボキサミド、N−(5,6−ジフルオロベンゾチアゾル−2−イル)[2−({[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)エトキシ]カルボキサミド、{[(2−クロロフェニル)
メチル]アミノ}−N−[2−(N−(4−ヒドロイミダゾ[1,2−a]ピリジン−2−イル)カルバモイルオキシ)エチル]−N−メチルカルボキサミド、[2−({[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)エトキシ]−N−(8−ヒドロピラゾロ[1,5−a]ピリジン−2−イル)カルボキサミド、[2−({[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)エトキシ]−N−(8−ヒドロピロロ[1,2−e]ピリミジン−3−イル)カルボキサミド、{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−エチル−N−{2−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]エチル}カルボキサミド、{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−{2−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]エチル}−N−(メチルエチル)カルボキサミド、{[(2−クロロ−4−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−エチル−N−{2−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]エチル}カルボキサミド、{[(2−クロロ−4−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−{2−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]エチル}−N−(メチルエチル)カルボキサミド、[2−({[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)エトキシ]−N−ピリジノ[4,3−d]ピリジン−3−イルカルボキサミド、{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−{2−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]エチル}−N−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)カルボキサミド、{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−{2−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]エチル}−N−(2,2,2−トリフルオロエチル)カルボキサミド、{[(2−クロロ−3−メトキシフェニル)メチル]アミノ}−N−{2−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]エチル}−N−メチルカルボキサミド、N−(2,2−ジフルオロエチル){[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−{2−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]エチル}カルボキサミド、{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−{2−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]エチル}−N−(3,3,3−トリフルオロプロピル)カルボキサミド、{[(2−クロロ−3−ヒドロキシフェニル)メチル]アミノ}−N−{2−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]エチル}−N−メチルカルボキサミド、2−クロロ−3−{[(N−{2−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]エチル}−N−メチルカルバモイル)アミノ]メチル}安息香酸メチル、({[2−クロロ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]メチル}アミノ)−N−{2−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]エチル}−N−メチルカルボキサミド、{[(2,5−ジクロロフェニル)メチル]アミノ}−N−{2−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]エチル}−N−メチルカルボキサミド、{[(5−クロロ−2−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−{2−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]エチル}−N−メチルカルボキサミド、N−{2−[N−(5−ブロモ−4−メチル(2−ピリジル))カルバモイルオキシ]エチル}{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−{2−[N−(5−フルオロ−4−メチル(2−ピリジル))カルバモイルオキシ]エチル}−N−メチルカルボキサミド、{[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−{2−[N−(5−フルオロ−4−メチル(2−ピリジル))カルバモイルオキシ]エチル}−N−メチルカルボキサミド、{[(2−クロロ−5−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−{2−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]エチル}−N−メチルカルボキサミド、N−{2−[N−(5−クロロ(2−ピリジル))カルバモイルオキシ]エチル}{[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−{2−[N−(5−シアノ−4−メチル(2−ピリジル))カルバモイルオキシ]エチル}−N−メチルカルボキサミド、N−{2−[N−(4,5−ジメチル(2−ピリジル))カルバモイルオキシ]エチル}{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−{2−[N−(4,5−ジメチル(2−ピリジル))カルバモイルオキシ]エチル}{[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−{2−[N−(5−ブロモ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]エチル}{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、3−{[2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)エトキシ]カルボニルアミノ}イソキノリン−5−カルボン酸メチル、{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチル−N−[2−(N−ピリジノ[3,4−d]ピリジン−3−イルカルバモイルオキシ)エチル]カルボキサミド、{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチル−N−[2−(N−ピリジノ[2,3−d]ピリジン−7−イルカルバモイルオキシ)エチル]カルボキサミド、{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−(2−{N−[5−(ヒドロキシメチル)(3−イソキノリル)]カルバモイルオキシ}エチル)−N−メチルカルボキサミド、N−{2−[N−(8−ブロモ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]エチル}{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−{2−[N−(5−アセチル(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]エチル}{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、3−{[2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)エトキシ]カルボニルアミノ}イソキノリン−5−カルボキサミド、{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチル−N−[2−(N−ピリジノ[3,2−d]ピリジン−6−イルカルバモイルオキシ)エチル]カルボキサミド、{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−{2−[N−(8−シアノ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]エチル}−N−メチルカルボキサミド、N−(6−ブロモ(3−イソキノリル))[2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)エトキシ]カルボキサミド、3−{[2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)エトキシ]カルボニルアミノ}イソキノリン−6−カルボン酸メチル、N−(7−ブロモ(3−イソキノリル))[2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)エトキシ]カルボキサミド、メチル 3−{[2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)エトキシ]カルボニルアミノ}イソキノリン−7−カルボキシレート、{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−(2−{N−[7−(ヒドロキシメチル)(3−イソキノリル)]カルバモイルオキシ}エチル)−N−メチルカルボキサミド、{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−(2−{N−[6−(ヒドロキシメチル)(3−イソキノリル)]カルバモイルオキシ}エチル)−N−メチルカルボキサミド、{[(5−ブロモ−2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−{2−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]エチル}−N−メチルカルボキサミド、4−クロロ−3−{[(N−{2−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]エチル}−N−メチルカルバモイル)アミノ]メチル}安息香酸メチル、({[2−クロロ−5−(ヒドロキシメチル)フェニル]メチル}アミノ)−N−{2−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]エチル}−N−メチルカルボキサミド、{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−[2−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)エチル]−N−メチルカルボキサミド、[2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)エトキシ]−N−[1−(トリフルオロメチル)(3−イソキノリル)]カルボキサミドおよび[2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)エトキシ]−N−[4−(トリフルオロメチル)(3−イソキノリル)]カルボキサミド、およびその薬学的に許容可能な塩から選択される、請求項1に記載の化合物。 - [(2S)−2−({[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)ブトキシ]−N−(3−イソキノリル)カルボキサミド、[(2S)−2−({[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)ブトキシ]−N−(6−メチルベンゾチアゾル−2−イル)カルボキサミド、[(2S)−2−({[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−3−メチルブトキシ]−N−(3−イソキノリル)カルボキサミド、[(2S)−2−({[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−3−メチルブトキシ]−N−(6−メチルベンゾチアゾル−2−イル)カルボキサミド、[(2S)−2−({[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−4−メチルペンチルオキシ]−N−(3−イソキノリル)カルボキサミド、[(2S)−2−({[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−4−メチルペンチルオキシ]−N−(6−メチルベンゾチアゾル−2−イル)カルボキサミド、[(2R)−2−({[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)プロポキシ]−N−(3−イソキノリル)カルボキサミド、[(2S)−2−({[(2−クロロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)プロポキシ]−N−(3−イソキノリル)カルボキサミド、N−{(1S)−1−[(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)メチル]プロピル}−N−メチル{[(2−メチルフェニル)メチル]アミノ}カルボキサミド、N−((1S)−1−{[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]メチル}ブタ−3−エニル){[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−{(1S)−1−[(N−ピリジノ[3,4−d]ピリジン−3−イルカルバモイルオキシ)メチル]ブタ−3−エニル}{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、[(2S)−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)ペンタ−4−エニルオキシ]−N−(3−イソキノリル)カルボキサミド、[(2S)−2−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)ペンタ−4−エニルオキシ]−N−(5−クロロ(2−ピリジル))カルボキサミド、N−{(1S)−1−[(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)メチル]ブタ−3−エニル}{[(2,3−ジフルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、N−{(1S)−1−[(N−ピリジノ[4,3−d]ピリジン−3−イルカルバモイルオキシ)メチル]ブタ−3−エニル}{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボキサミド、[3−({[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−メチルカルボニルアミノ)−2−メチルプロポキシ]−N−(3−イソキノリル)カルボキサミド、{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−[2−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)−1−メチルプロピル]−N−メチルカルボキサミドおよび{[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]アミノ}−N−[2−(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)−1−メチルプロピル]カルボキサミド、およびその薬学的に許容可能な塩から選択される、請求項1に記載の化合物。
- N−[(2−クロロフェニル)メチル](4−{[N−(1−エチル(4−ピペリジル))カルバモイルオキシ]メチル}(2H−3,4,5,6−テトラヒドロピラン−4−イル))カルボキサミド、N−[(2−クロロフェニル)メチル](4−{[N−(4−メチル−2−フェニル(1,3−チアゾル−5−イル))カルバモイルオキシ]メチル}(2H−3,4,5,6−テトラヒドロピラン−4−イル))カルボキサミド、{1−(2−アミノアセチル)−4−[(N−(2−チエニル)カルバモイルオキシ)メチル](4−ピペリジル)}−N−[(2−クロロフェニル)メチル]カルボキサミド、(tert−ブトキシ)−N−[2−(4−{N−[(2−クロロフェニル)メチル]カルバモイル}−4−{[N−(4−メチル(2−チエニル))カルバモイルオキシ]メチル}ピペリジル)−2−オキソエチル]カルボキサミド、(1−(2−アミノアセチル)−4−{[N−(5−ブロモ(2−ピリジル))カルバモイルオキシ]メチル}(4−ピペリジル))−N−[(2,3−ジクロロフェニル)メチル]カルボキサミド、(1−(2−アミノアセチル)−4−{[N−(4−メチルベンゾチアゾル−2−イル)カルバモイルオキシ]メチル}(4−ピペリジル))−N−[(2−クロロフェニル)メチル]カルボキサミド、(1−(2−アミノアセチル)−4−{[N−(5−フェニル(2−ピリジル))カルバモイルオキシ]メチル}(4−ピペリジル))−N−[(2−クロロフェニル)メチル]カルボキサミド、(1−(2−アミノアセチル)−4−{[N−(5−メチル(2−ピリジル))カルバモイルオキシ]メチル}(4−ピペリジル))−N−[(2−クロロフェニル)メチル]カルボキサミド、(1−(2−アミノアセチル)−4−{[N−(5−フェニル(1,3,4−チアジアゾル−2−イル))カルバモイルオキシ]メチル}(4−ピペリジル))−N−[(2−クロロフェニル)メチル]カルボキサミド、{1−(2−アミノアセチル)−4−[(N−(3−イソキノリル)カルバモイルオキシ)メチル](4−ピペリジル)}−N−[(2−クロロフェニル)メチル]カルボキサミド、(1−(2−アミノアセチル)−4−{[N−(6−メチルベンゾチアゾル−2−イル)カルバモイルオキシ]メチル}(4−ピペリジル))−N−[(2−クロロフェニル)メチル]カルボキサミド、[1−(2−アミノアセチル)−4−({N−[6−(トリフルオロメチル)ベンゾチアゾル−2−イル]カルバモイルオキシ}メチル)(4−ピペリジル)]−N−[(2−クロロフェニル)メチル]カルボキサミドおよびN−(2−アミノエチル)(4−{N−[(2−クロロフェニル)メチル]カルバモイル}−4−{[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]メチル}ピペリジル)カルボキサミド、およびその薬学的に許容可能な塩から選択される、請求項1に記載の化合物。
- 4−アミノ−N−[(2−クロロ−4−フルオロフェニル)メチル]−2−{2−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]エチル}−2−メチルブタンアミド、N−[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]−4−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]−2,2−ジメチルブタンアミド、N−[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]−2−{2−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]エチル}−2−メチルペンタ−4−エンアミド、N−[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]−2−{2−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]エチル}−4,5−ジヒドロキシ−2−メチルペンタンアミド、N−[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]−2−{2−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]エチル}−5−ヒドロキシ−2−メチルペンタンアミド、N−[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]−4−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]−2−メチルブタンアミド、4−{2−[(tert−ブトキシ)カルボニルアミノ]アセチルアミノ}−N−[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]−2−{2−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]エチル}−2−メチルブタンアミド、4−(2−アミノアセチルアミノ)−N−[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]−2−{2−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]エチル}−2−メチルブタンアミド、5−アミノ−N−[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]−2−{2−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]エチル}−2−メチルペンタンアミド、N−[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]−2−{2−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]エチル}−6−ヒドロキシ−2−メチルヘキサンアミド、5−(2−アミノアセチルアミノ)−N−[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]−2−{2−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]エチル}−2−メチルペンタンアミド、N−[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]−2−{2−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]エチル}−2−メチルペンタンアミド、N−[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]−2−{2−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]エチル}−4−ヒドロキシ−2−メチルブタンアミド、2−({2−[(tert−ブトキシ)カルボニルアミノ]アセチルアミノ}メチル)−N−[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]−4−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]−2−メチルブタンアミド、2−[(2−アミノアセチルアミノ)メチル]−N−[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]−4−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]−2−メチルブタンアミド、2−{2−[(tert−ブトキシ)カルボニルアミノ]エチル}−N−[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]−4−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]−2−メチルブタンアミド、4−アミノ−N−[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]−2−{2−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]エチル}−2−メチルブタンアミド、N−[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]−2−{2−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]エチル}−4−(2−ヒドロキシアセチルアミノ)−2−メチルブタンアミド、4−{(2S)−2−[(tert−ブトキシ)カルボニルアミノ]−3−ヒドロキシプロパノイルアミノ}−N−[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]−2−{2−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]エチル}−2−メチルブタンアミド、4−((2S)−2−アミノ−3−ヒドロキシプロパノイルアミノ)−N−[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]−2−{2−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]エチル}−2−メチルブタンアミド、4−(2,3−ジヒドロキシプロパノイルアミノ)−N−[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]−2−{2−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]エチル}−2−メチルブタンアミド、6−アミノ−N−[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]−2−{2−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]エチル}−2−メチルヘキサンアミド、6−(2−アミノアセチルアミノ)−N−[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]−2−{2−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]エチル}−2−メチルヘキサンアミド、N−[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]−2−{2−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]エチル}−5,6−ジヒドロキシ−2−メチルヘキサンアミドおよび2−{2−[(2,2−ジフルオロエチル)アミノ]エチル}−N−[(2−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]−4−[N−(6−フルオロ(3−イソキノリル))カルバモイルオキシ]−2−メチルブタンアミド、およびその薬学的に許容可能な塩から選択される、請求項1に記載の化合物。
- 薬学的に許容可能な担体および請求項1から請求項61のいずれか1項に記載の化合物を含む医薬組成物。
- 組成物が錠剤、カプセル、粉末、液体、懸濁物、坐薬およびエーロゾルから選択される形態に調剤されている、請求項62に記載の医薬組成物。
- 哺乳動物の平滑筋ミオシンまたは非筋肉ミオシン関連の疾患を治療または改善するための医薬組成物の製造に用いられる化合物であって、前記疾患が、高血圧、喘息、慢性閉塞性肺疾患、気管支収縮病、緑内障、失禁、過敏性腸症候群、早期陣痛、食道運動障害、卒中、クモ膜下出血、月経前痙攣、および***不全である、請求項1から請求項61のいずれか1項に記載の化合物。
- 哺乳動物の気道壁リモデリング関連の疾患を治療または改善するための医薬組成物の製造に用いられる請求項1から請求項61のいずれか1項に記載の化合物。
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