JP2019509276A5 - - Google Patents

Claims (6)

1. 式（Ｉ）の化合物：
   
   （式中：
   Ｒ^１は、Ｈ、ハロ、またはＣ_１〜Ｃ_３アルキルであり；
   Ｒ^２はＨ、ハロ、ＣＮ、Ｃ_１〜Ｃ_３アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_３ハロアルキル、またはＣ_１〜
   Ｃ_３アルコキシであり；
   Ｒ^３は、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、Ｃ_１〜Ｃ_３アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、Ｃ_１〜
   Ｃ_３ハロアルキル、Ｃ_１〜Ｃ_３アルコキシ、またはＣ_１〜Ｃ_３ハロアルコキシであり；
   Ｒ^４は、Ｒ^１１、−ＯＲ^１１、−ＳＲ^１１、および−ＮＲＲ^１１から選択され；
   Ｒ^１１は、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、オキセタニル、テトラヒ
   ドロフラニル、またはテトラヒドロピラニルであり、それらの各々は、ハロ、ＣＮ、−Ｏ
   Ｒ、Ｃ_１〜Ｃ_３ハロアルコキシ、−ＮＲ_２、ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個
   もしくは２個のヘテロ原子を環メンバーとして含有し、ハロ、オキソ、ＣＮ、Ｒ、−ＯＲ
   、および−ＮＲ_２から選択される１個または２個の基で場合により置換された４〜７員の
   ヘテロシクリル基から選択される３個までの基で場合により置換されており；
   Ｒは、出現ごとに、Ｈ、ならびにハロ、−ＯＨ、Ｃ_１〜Ｃ_３アルコキシ、オキソ、ＣＮ
   、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１〜Ｃ_３アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_３アルキル）_２、およびシ
   クロプロピルから選択される１から３個の基で場合により置換されたＣ_１〜Ｃ_３アルキル
   から独立に選択され；
   ＣであってもＮであってもよい同じ原子に直接結合した２個のＲ基は、場合により一緒になって、３〜６員の環を形成することができ、その環は、追加されたＮ、ＯおよびＳから選択されるヘテロ原子を環メンバーとして場合により含有することができ、−ＯＨ、オキソ、Ｃ_１〜Ｃ_３アルキル、およびＣ_１〜Ｃ_３アルコキシから選択される２個までの基により置換されていてもよく；
   Ｒ^５は、Ｈ、ハロ、ＣＮ、Ｃ_１〜Ｃ_３アルキル、またはＣ_１〜Ｃ_３ハロアルキルであり
   ；
   Ｒ^６は、Ｈ、ハロ、Ｃ_１〜Ｃ_３アルコキシ、またはＣ_１〜Ｃ_６アルキルであり；
   Ｒ^７は、Ｈ、ハロ、Ｃ_１〜Ｃ_３アルコキシ、またはＣ_１〜Ｃ_６アルキルであり；
   Ｒ^８は、ＨまたはＣ_１〜Ｃ_６アルキルであり；
   Ｒ^９は、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８から選択される１個の基と一緒になって、３〜７員のシ
   クロアルキル環、またはＮ、ＯもしくはＳを環メンバーとして含有する３〜７員のヘテロ
   シクリル環を形成しており；ここで、前記シクロアルキル環またはヘテロシクリル環は、
   Ｒ、−ＯＲ、−ＮＲ_２、ハロ、ＣＮ、ＣＯＯＲ、ＣＯＮＲ_２、およびオキソから選択され
   る３個までの基で場合により置換されており；
   Ｗは、−ＣＯＯＲ^１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＳＯ_２Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＳＯ_２ＮＲ_２、
   ５−テトラゾリル、または１，２，４−オキサジアゾール−３−イル−５（４Ｈ）−オン
   であり；
   Ｒ^１０は、Ｈであるか、またはハロ、−ＯＲ、オキソ、ＣＮ、−ＮＲ_２、ＣＯＯＲ、お
   よびＣＯＮＲ_２から選択される１個または２個の基で場合により置換されているＣ_１〜Ｃ
   _６アルキルである）
   または薬学的に許容されるそれらの塩。
2. 
   
   から選択される、請求項１に記載の化合物、およびこれらの化合物のエナンチオマー；ま
   たは薬学的に許容されるそれらの塩。
3. 
   
   
   から選択される、請求項１の化合物または薬学的に許容されるそれらの塩。
4. 少なくとも１種の薬学的に許容される担体と混合された、請求項１〜３のいずれかに記載の化合物を含む医薬組成物。
5. Ｂ型肝炎感染症を治療する方法に用いるための、請求項４に記載の医薬組成物であって、
   前記方法が、Ｂ型肝炎感染症を有する患者に、請求項１〜３のいずれかに記載の化合物または請求項４に記載の医薬組成物を投与することを含む、医薬組成物。
6. Ｂ型肝炎ウイルスの複製を阻害する方法に用いるための、請求項４に記載の医薬組成物であって、
   前記方法が、Ｂ型肝炎ウイルスを、インビトロまたはインビボのいずれかで、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物と接触させることを含む、医薬組成物。