JP2018524390A5 - - Google Patents

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  1. 式(I)の化合物またはその塩
    Figure 2018524390
    [式中、
    Xは、CHまたはNから選択され;
    Yは、CH、NまたはCRから選択され;
    ここで、Rは、ハロ、C1−3アルキル、CN、およびC1−3ハロアルキルからなる群から選択され;
    は、
    5または6員ヘテロシクリルであって、
    1個のC1−3アルコキシルでさらに置換されていてもよいC1−3アルキル、
    1−3アルコキシル、
    ハロ、
    ヒドロキシル、
    −SOCH
    −COCH
    オキソ基、および
    オキセタニル
    からなる群から独立に選択される1、2または3個の置換基で置換されていてもよい5または6員ヘテロシクリル、
    同じであっても異なっていてもよい1または2個のC1−3アルキルの置換基およびC1−6アルコキシルで置換されていてもよい−O−4〜6員ヘテロシクリル
    からなる群から選択され;かつ
    は、
    Figure 2018524390
    であり、ここで、
    およびZは独立にNまたはCRであり、ここで、RはHまたはC1−3アルコキシルであるが、
    およびZは両方ともCRではあり得ず、

    CN、
    1−3アルキル、
    1−3アルコキシル、
    −O−C1−3ハロアルキル、および
    3−6シクロアルキル
    からなる群から選択され;かつ
    は、
    2−オキサ−6−アザスピロ[3.4]オクタニル、
    1個のヒドロキシルで置換されていてもよいC3−6シクロアルキル、
    −CONHCH
    −NHCOCH
    4〜6員ヘテロシクリルであって、
    ヒドロキシル、
    CN、
    −CONHCH
    オキセタニル、
    1個のヒドロキシルで置換されていてもよいC1−3アルキル、および
    1個のヒドロキシルで置換されていてもよいC1−3アルコキシル
    からなる群から独立に選択される1または2個の置換基で置換されていてもよい4〜6員ヘテロシクリル
    からなる群から選択される]。
  2. 式(I)の構造を有する請求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  3. XがCHである、請求項1または2に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  4. YがCRであり、かつ、RがFまたはメチルである、請求項1〜3のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  5. が、ハロ、ヒドロキシル、SOCH、COCH、オキセタニル、オキソ基、および1個のC1−3アルコキシルでさらに置換されていてもよいC1−3アルキルからなる群から独立に選択される1、2または3個の置換基で置換されていてもよい5または6員ヘテロシクリルであり、前記5または6員ヘテロシクリルは飽和しているか、または1個の二重結合を含み、かつ、窒素もしくは酸素から選択される1もしくは2個のヘテロ原子環員を含む、請求項1〜4のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  6. が、ハロ、オキセタニルおよびC1−3アルキルからなる群から独立に選択される1または2個の置換基で置換されていてもよい6員ヘテロシクリルであり、前記ヘテロシクリルは飽和しており、かつ、窒素または酸素から選択される1または2個のヘテロ原子環員を含む、請求項1〜4のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。

  7. Figure 2018524390
    [式中、

    CN、
    1−3アルキル、
    1−3アルコキシル、および
    3−6シクロアルキル
    からなる群から選択され;かつ
    は、
    2−オキサ−6−アザスピロ[3.4]オクタニル、
    1個のヒドロキシルで置換されていてもよいC3−6シクロアルキル、
    −CONHCH
    −NHCOCHおよび
    4〜6員ヘテロシクリルであって、
    ヒドロキシル、
    CN、
    −CONHCH
    1個のヒドロキシルで置換されていてもよいC1−3アルキル、および
    1個のヒドロキシルで置換されていてもよいC1−3アルコキシル
    からなる群から独立に選択される1または2個の置換基で置換されていてもよい4〜6員ヘテロシクリル
    からなる群から選択される]
    である、請求項1〜6のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。

  8. Figure 2018524390
    [式中、
    は、C1−3アルキルまたはC1−3アルコキシルであり、かつ
    は、
    ヒドロキシル、
    1個のヒドロキシルで置換されていてもよいC1−3アルキル、および
    1個のヒドロキシルで置換されていてもよいC1−3アルコキシル
    からなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよい4〜6員ヘテロシクリルであり、前記4〜6員ヘテロシクリルは、モルホリニル、アゼチニジル、ピペラジニル、およびオキセタニルからなる群から選択される]
    である、請求項1〜6のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  9. 式(B)
    Figure 2018524390
    [式中、
    は、ハロ、C1−3アルキルおよびオキセタニルからなる群から独立に選択される1または2個の置換基で置換されたピペリジニルであり;
    は、C1−3アルキルまたはC1−3アルコキシルであり;かつ
    は、
    ヒドロキシル、
    1個のヒドロキシルで置換されていてもよいC1−3アルキル、および
    1個のヒドロキシルで置換されていてもよいC1−3アルコキシル
    からなる群から選択される1個の置換基で置換された4〜6員ヘテロシクリルであり、前記4〜6員ヘテロシクリルは、モルホリニル、アゼチニジル、ピペラジニル、およびオキセタニルからなる群から選択される]
    の構造を有する、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  10. Figure 2018524390
    である、請求項9に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  11. Figure 2018524390
    である、請求項9に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  12. Figure 2018524390
    である、請求項9に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  13. Figure 2018524390
    である、請求項9に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  14. Figure 2018524390
    である、請求項9に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  15. Figure 2018524390
    である、請求項9に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  16. 請求項1〜15のいずれか一項に記載の式(I)の化合物またはその薬学的に許容可能な塩と薬学的に許容可能な賦形剤とを含んでなる医薬組成物。
  17. パーキンソン病の治療のための、請求項1〜15のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を含んでなる医薬組成物。
  18. ヒトに投与するための、請求項17に記載の組成物
  19. 療法に使用するための、請求項1〜15のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を含んでなる医薬組成物
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