JP2017528507A5

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Publication number: JP2017528507A5
Application number: JP2017516387A
Authority: JP
Filing date: 2015-09-22
Publication date: 2018-01-25
Anticipated expiration: 2035-09-22

Claims

４−（３−フルオロ−３−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）ピロリジン−１−イル）−３−（３−（２−メトキシエトキシ）フェニル）ブタン酸である下記式（Ｉ）の化合物またはその塩：
（Ｒ）−４−（（Ｓ）−３−フルオロ−３−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）ピロリジン−１−イル）−３−（３−（２−メトキシエトキシ）フェニル）ブタン酸：

（Ｓ）−４−（（Ｓ）−３−フルオロ−３−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）ピロリジン−１−イル）−３−（３−（２−メトキシエトキシ）フェニル）ブタン酸：

（Ｒ）−４−（（Ｒ）−３−フルオロ−３−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）ピロリジン−１−イル）−３−（３−（２−メトキシエトキシ）フェニル）ブタン酸：

（Ｓ）−４−（（Ｒ）−３−フルオロ−３−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）ピロリジン−１−イル）−３−（３−（２−メトキシエトキシ）フェニル）ブタン酸：

である、式（ＩＡ１）、（ＩＡ２）、（ＩＡ３）または（ＩＡ４）から選択される式を有する、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
（Ｓ）−４−（（Ｓ）−３−フルオロ−３−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）ピロリジン−１−イル）−３−（３−（２−メトキシエトキシ）フェニル）ブタン酸：

である式を有する、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
（Ｓ）−４−（（Ｓ）−３−フルオロ−３−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）ピロリジン−１−イル）−３−（３−（２−メトキシエトキシ）フェニル）ブタン酸マレイン酸塩である、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
請求項１〜４のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩と、１種以上の薬学上許容可能な担体、希釈剤または賦形剤とを含んでなる、医薬組成物。
経口投与用に適合させた形態である、請求項５に記載の医薬組成物。
α_ｖβ_６受容体アンタゴニストが指示される疾患または病態の治療において使用するための、請求項５または６に記載の医薬組成物。
線維性疾患の治療において使用するための、請求項５または６に記載の医薬組成物。
線維性疾患の予防において使用するための、請求項５または６に記載の医薬組成物。
特発性肺線維症の治療において使用するための、請求項５または６に記載の医薬組成物。
特発性肺線維症の予防において使用するための、請求項５または６に記載の医薬組成物。
ヒトにおけるα_ｖβ_６受容体の拮抗作用が有益である障害の治療のための、請求項５または６に記載の医薬組成物。
ヒトにおけるα_ｖβ_６受容体の拮抗作用が有益である障害の予防のための、請求項５または６に記載の医薬組成物。
治療するための薬剤の製造における、請求項１〜４のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩の使用。
α_ｖβ_６受容体アンタゴニストが指示される疾患または病態を治療するための薬剤の製造における、請求項１〜４のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩の使用。
線維性疾患の治療のための薬剤の製造における、請求項１〜４のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩の使用。
特発性肺線維症の治療のための薬剤の製造における、請求項１〜４のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩の使用。
請求項１〜４のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩と、少なくとも１種の他の薬学上活性な薬剤とを含んでなる、組合せ。
治療において使用するための、請求項１８に記載の組合せ。
他の薬学上活性な薬剤がＴＧＦβ合成の阻害剤である、請求項１８または１９に記載の組合せ。
他の薬学上活性な薬剤がピルフェニドンである、請求項１８または１９に記載の組合せ。
他の薬学上活性な薬剤がニンテダニブ（ＢＩＢＦ−１１２０）である、請求項１８または１９に記載の組合せ。
他の薬学上活性な薬剤が抗α_ｖβ_６抗体である、請求項１８または１９に記載の組合せ。