JP2017508789A5

JP2017508789A5 -

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Publication number: JP2017508789A5
Application number: JP2016570944A
Authority: JP
Filing date: 2015-02-25
Publication date: 2018-04-05
Anticipated expiration: 2035-02-25

Claims

式：

（式中、
Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^２’、及びＲ^３’はいずれの場合にも独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルカノイル、Ｃ_１〜Ｃ_６チオアルキル、ヒドロキシＣ_１〜Ｃ_６アルキル、アミノＣ_１〜Ｃ_６アルキル、−Ｃ_０〜Ｃ_４アルキルＮＲ^９Ｒ^１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^９、−ＮＲ^９Ｃ（Ｏ）Ｒ^１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^９Ｒ^１０、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^９Ｒ^１０、−Ｏ（ヘテロアリール）、−ＮＲ^９Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１０、Ｃ_１〜Ｃ_２ハロアルキル、Ｃ_１〜Ｃ_２ハロアルコキシ、−Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル（Ｃ_３〜Ｃ_７シクロアルキル）及び−Ｏ−Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル（Ｃ_３〜Ｃ_７シクロアルキル）から選ばれ：
Ｒ^２及びＲ^２’はともに３員〜６員の炭素環式スピロ環を形成していてもよく、又は
Ｒ^２及びＲ^２’はともに３員〜６員の複素環式スピロ環を形成していてもよく、いずれの場合もスピロ環は非置換であるか、又は１つ若しくは複数のハロゲン又はメチル置換基で置換され、又は
Ｒ^１及びＲ^２はともに３員の炭素環を形成していてもよく、又は
Ｒ^１及びＲ^２はともに４員〜６員の炭素環、又はＮ、Ｏ及びＳから独立して選ばれる１個若しくは２個のヘテロ原子を含有する４員〜６員の複素環を形成していてもよく、又は
Ｒ^２及びＲ^３は隣接炭素原子に結合する場合に、ともに３員〜６員の炭素環又は３員〜６員の複素環を形成していてもよく、いずれの場合も非スピロ環は非置換であるか、又はハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_４アルケニル、Ｃ_１〜Ｃ_４アルコキシ、Ｃ_２〜Ｃ_４アルカノイル、ヒドロキシＣ_１〜Ｃ_４アルキル、（モノ−及びジ−Ｃ_１〜Ｃ_４アルキルアミノ）Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル、−Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル（Ｃ_３〜Ｃ_７シクロアルキル）、−Ｏ−Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル（Ｃ_３〜Ｃ_７シクロアルキル）、Ｃ_１〜Ｃ_２ハロアルキル及びＣ_１〜Ｃ_２ハロアルコキシから独立して選ばれる１つ若しくは複数の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ^９及びＲ^１０はいずれの場合にも独立して水素、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル及び（Ｃ_３〜Ｃ_７シクロアルキル）Ｃ_０〜Ｃ_４アルキルから選ばれ、
Ａは

から選ばれる基であり、
Ｒ^５及びＲ^６は独立して（ｏ）及び（ｐ）から選ばれ：
（ｏ）−ＣＨＯ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ_３）又はＣ_２〜Ｃ_６アルカノイル、
（ｐ）水素、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＣＯＯＨ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−Ｃ（ＮＨ_２）Ｃ_１〜Ｃ_３アルキル、−Ｃ（ＮＨ_２）Ｃ_１〜Ｃ_３ハロアルキル、−ＣＦ（Ｃ＝ＣＨ_２）、−Ｃ（＝ＮＣＮ）Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルコキシ、−Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル（Ｃ_３〜Ｃ_７シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル（Ｃ_３〜Ｃ_７シクロアルキル）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^９）_２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^９、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^９、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ_２ＣＨ_２Ｒ^９）（Ｒ^１０）、−ＮＲ^９Ｃ（Ｏ）Ｒ^１０、フェニル、又は５員若しくは６員のヘテロアリール：
水素、ヒドロキシル、シアノ及び−ＣＯＯＨ以外のＲ^５及びＲ^６は各々非置換であるか、又はハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、イミノ、シアノ、シアノイミノ、Ｃ_１〜Ｃ_２アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_４アルコキシ、−Ｃ_０〜Ｃ_２アルキル（モノ−及びジ−Ｃ_１〜Ｃ_４アルキルアミノ）、Ｃ_１〜Ｃ_２ハロアルキル、Ｃ_１〜Ｃ_２ハロアルコキシ、Ｃ（Ｏ）アルキル、Ｃ（Ｏ）シクロアルキル、Ｃ（Ｏ）アリール、Ｃ（Ｏ）複素環及びＣ（Ｏ）ヘテロアリールから独立して選ばれる１つ若しくは複数の置換基で置換され：
Ｒ^８及びＲ^８’は独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルコキシ及び（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキルアミノ）Ｃ_０〜Ｃ_２アルキルから選ばれるか、又はＲ^８及びＲ^８’はともにオキソ基を形成し、
Ｘ^１２はＣＲ^１２又はＮであり、
Ｘ^１３はＣＲ^１３又はＮであり、
Ｒ^１２及びＲ^１３は独立して（ｑ）、（ｒ）及び（ｓ）から選ばれ：
（ｑ）水素、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ_１〜Ｃ_２ハロアルキル及びＣ_１〜Ｃ_２ハロアルコキシ、
（ｒ）Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルカノイル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニルオキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^９、Ｃ_１〜Ｃ_６チオアルキル、−Ｃ_０〜Ｃ_４アルキルＮＲ^９Ｒ^１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^９Ｒ^１０、−ＳＯ_２Ｒ^９、−ＳＯ_２ＮＲ^９Ｒ^１０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^９及び−Ｃ（ＮＲ^９）ＮＲ^９Ｒ^１０（いずれの場合も（ｒ）は非置換であるか、又はハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、Ｃ_１〜Ｃ_２ハロアルキル及びＣ_１〜Ｃ_２ハロアルコキシから独立して選択される１つ若しくは複数の置換基で置換され、いずれの場合も（ｒ）はフェニル、並びにＮ、Ｏ及びＳから独立して選ばれる１個、２個又は３個のヘテロ原子を含有する４員〜７員の複素環から選ばれる１つの置換基でも任意に置換され、そのフェニル又は４員〜７員の複素環は非置換であるか、又はハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルカノイル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルコキシ、（モノ−及びジ−Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルアミノ）Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルエステル、−Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル）（Ｃ_３〜Ｃ_７シクロアルキル）、Ｃ_１〜Ｃ_２ハロアルキル及びＣ_１〜Ｃ_２ハロアルコキシから独立して選ばれる１つ若しくは複数の置換基で置換される）、
（ｓ）−Ｃ（ＣＨ_２）_２Ｒ^３０、
Ｒ^３０は−ＮＲ^９Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１又はＲ^３２であり、
Ｒ^３１及びＲ^３２はＣ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７シクロアルキル）Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル、（フェニル）Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル、Ｎ、Ｏ及びＳから独立して選ばれる１個、２個又は３個のヘテロ原子を有する（４員〜７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル、並びにＮ、Ｏ及びＳから独立して選ばれる１個、２個又は３個のヘテロ原子を有する（５員又は６員の不飽和又は芳香族複素環）Ｃ_０〜Ｃ_４アルキルから選択され、
いずれの場合も（ｓ）は非置換であるか、又はハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、オキソ、−Ｂ（ＯＨ）_２、−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）_２、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルコキシ、−Ｃ_０〜Ｃ_２アルキル（モノ−及びジ−Ｃ_１〜Ｃ_４アルキルアミノ）、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルエステル、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキルアミノ、Ｃ_１〜Ｃ_４ヒドロキシルアルキル、Ｃ_１〜Ｃ_２ハロアルキル及びＣ_１〜Ｃ_２ハロアルコキシから独立して選ばれる１つ若しくは複数の置換基で置換されていてもよく、
Ｂは単環式若しくは二環式の炭素環若しくは炭素環式オキシ基、若しくはＮ、Ｏ及びＳから独立して選択される１個、２個、３個若しくは４個のヘテロ原子並びに１つの環当たり４個〜７個の環原子を有する単環式、二環式若しくは三環式の複素環基であるか、又は、
ＢはＣ_２〜Ｃ_６アルケニル若しくはＣ_２〜Ｃ_６アルキニル基であるか、又は
Ｂは−（Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル）（アリール）、−（Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル）（ヘテロアリール）、又は−（Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル）（ビフェニル）であり、
いずれの場合もＢは非置換であるか、又は（ｗ）及び（ｘ）から独立して選ばれる１つ若しくは複数の置換基、並びに（ｙ）及び（ｚ）から選ばれる０若しくは１つの置換基で置換され：
（ｗ）ハロゲン、ヒドロキシル、−ＣＯＯＨ、シアノ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルカノイル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルコキシ、−Ｃ_０〜Ｃ_４アルキルＮＲ^９Ｒ^１０、−ＳＯ_２Ｒ^９、Ｃ_１〜Ｃ_２ハロアルキル及びＣ_１〜Ｃ_２ハロアルコキシ、
（ｘ）ニトロ、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、Ｃ_１〜Ｃ_６チオアルキル、−ＪＣ_３〜Ｃ_７シクロアルキル、−Ｂ（ＯＨ）_２、−ＪＣ（Ｏ）ＮＲ^９Ｒ^２３、−ＪＯＳＯ_２ＯＲ^２１、ＳＲ^９、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ_２）_１〜４Ｓ（Ｏ）Ｒ^２１、−Ｏ（ＣＨ_２）_１〜４Ｓ（Ｏ）ＮＲ^２１Ｒ^２２、−ＪＯＰ（Ｏ）（ＯＲ^２１）（ＯＲ^２２）、−ＪＰ（Ｏ）（ＯＲ^２１）（ＯＲ^２２）、−ＪＯＰ（Ｏ）（ＯＲ^２１）Ｒ^２２、−ＪＰ（Ｏ）（ＯＲ^２１）Ｒ^２２、−ＪＯＰ（Ｏ）Ｒ^２１Ｒ^２２、−ＪＰ（Ｏ）Ｒ^２１Ｒ^２２、−ＪＳＰ（Ｏ）（ＯＲ^２１）（ＯＲ^２２）、−ＪＳＰ（Ｏ）（ＯＲ^２１）（Ｒ^２２）、−ＪＳＰ（Ｏ）（Ｒ^２１）（Ｒ^２２）、−ＪＮＲ^９Ｐ（Ｏ）（ＮＨＲ^２１）（ＮＨＲ^２２）、−ＪＮＲ^９Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^２１）（ＮＨＲ^２２）、−ＪＮＲ^９Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^２１）（ＯＲ^２２）、−ＪＣ（Ｓ）Ｒ^２１、−ＪＮＲ^２１ＳＯ_２Ｒ^２２、−ＪＮＲ^９Ｓ（Ｏ）_ｎＮＲ^１０Ｒ^２２、−ＪＳＯ_２ＮＲ^９ＣＯＲ^２２、−ＪＳＯ_２ＮＲ^９ＣＯＮＲ^２１Ｒ^２２、−ＪＮＲ^２１ＳＯ_２Ｒ^２２、−ＪＣ（Ｏ）ＮＲ^２１ＳＯ_２Ｒ^２２、−ＪＣ（ＮＨ_２）ＮＲ^２２、−ＪＣ（ＮＨ_２）ＮＳ（Ｏ）_２Ｒ^２２、−ＪＯＣ（Ｏ）ＮＲ^２１Ｒ^２２、−ＪＮＲ^２１Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２２、−ＪＮＲ^２１ＯＣ（Ｏ）Ｒ^２２、−（ＣＨ_２）_１〜４Ｃ（Ｏ）ＮＲ^２１Ｒ^２２、−ＪＣ（Ｏ）Ｒ^２４Ｒ^２５、−ＪＮＲ^９Ｃ（Ｏ）Ｒ^２１、−ＪＣ（Ｏ）Ｒ^２１、−ＪＮＲ^９Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１０Ｒ^２２、−ＣＣＲ^２１、−（ＣＨ_２）_１〜４ＯＣ（Ｏ）Ｒ^２１及び−ＪＣ（Ｏ）ＯＲ^２３（いずれの場合も（ｘ）は非置換であるか、又はハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、オキソ、−Ｂ（ＯＨ）_２、−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）_２、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルコキシ、−Ｃ_０〜Ｃ_２アルキル（モノ−及びジ−Ｃ_１〜Ｃ_４アルキルアミノ）、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルエステル、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキルアミノ、Ｃ_１〜Ｃ_４ヒドロキシルアルキル、Ｃ_１〜Ｃ_２ハロアルキル及びＣ_１〜Ｃ_２ハロアルコキシから独立して選ばれる１つ若しくは複数の置換基で置換されていてもよい）、
（ｙ）ナフチル、ナフチルオキシ、インダニル、Ｎ、Ｏ及びＳから選ばれる１個又は２個のヘテロ原子を含有する（４員〜７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル、並びにＮ、Ｏ及びＳから独立して選ばれる１個、２個又は３個のヘテロ原子を含有し、各環中に４個〜７個の環原子を含有する二環式複素環（いずれの場合も（ｙ）は非置換であるか、又はハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルカノイル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルコキシ、（モノ−及びジ−Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルアミノ）Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルエステル、−Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル（Ｃ_３〜Ｃ_７シクロアルキル）、−ＳＯ_２Ｒ^９、Ｃ_１〜Ｃ_２ハロアルキル及びＣ_１〜Ｃ_２ハロアルコキシから独立して選ばれる１つ若しくは複数の置換基で置換される）、
（ｚ）テトラゾリル、（フェニル）Ｃ_０〜Ｃ_２アルキル、（フェニル）Ｃ_１〜Ｃ_２アルコキシ、フェノキシ、並びにＮ、Ｏ、Ｂ及びＳから独立して選ばれる１個、２個又は３個のヘテロ原子を含有する５員又は６員のヘテロアリール（いずれの場合も（ｚ）は非置換であるか、又はハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルカノイル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルコキシ、（モノ−及びジ−Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルアミノ）Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルエステル、−Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル（Ｃ_３〜Ｃ_７シクロアルキル）、−ＳＯ_２Ｒ^９、−ＯＳｉ（ＣＨ_３）_２Ｃ（ＣＨ_３）_３、Ｃ_１〜Ｃ_２ハロアルキル及びＣ_１〜Ｃ_２ハロアルコキシから独立して選ばれる１つ若しくは複数の置換基で置換される）、
Ｊはいずれの場合にも独立して共有結合、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン、−ＯＣ_１〜Ｃ_４アルキレン、Ｃ_２〜Ｃ_４アルケニレン及びＣ_２〜Ｃ_４アルキニレンから選ばれ、
Ｒ^２１及びＲ^２２はいずれの場合にも独立して水素、ヒドロキシル、シアノ、アミノ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６ハロアルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルコキシ、（Ｃ_３〜Ｃ_７シクロアルキル）Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル、（フェニル）Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル、−Ｃ_１〜Ｃ_４アルキルＯＣ（Ｏ）ＯＣ_１〜Ｃ_６アルキル、−Ｃ_１〜Ｃ_４アルキルＯＣ（Ｏ）Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、−Ｃ_１〜Ｃ_４アルキルＣ（Ｏ）ＯＣ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｎ、Ｏ及びＳから独立して選ばれる１個、２個又は３個のヘテロ原子を有する（４員〜７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル、並びにＮ、Ｏ及びＳから独立して選ばれる１個、２個又は３個のヘテロ原子を有する（５員又は６員の不飽和又は芳香族複素環）Ｃ_０〜Ｃ_４アルキルから選ばれ、
Ｒ^２３はいずれの場合にも独立して（Ｃ_３〜Ｃ_７シクロアルキル）Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル、（フェニル）Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル、Ｎ、Ｏ及びＳから独立して選ばれる１個、２個又は３個のヘテロ原子を有する（４員〜７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル、並びにＮ、Ｏ及びＳから独立して選ばれる１個、２個又は３個のヘテロ原子を有する（５員又は６員の不飽和又は芳香族複素環）Ｃ_０〜Ｃ_４アルキルから選ばれ、及び
Ｒ^２４及びＲ^２５は付着する窒素とともに４員〜７員の単環式ヘテロシクロアルキル基、又は縮合環、スピロ環若しくは架橋環を有する６員〜１０員の二環式複素環基を形成する
）の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩。
Ｘ^１２がＣＲ^１２であり且つＸ^１３がＣＲ^１３である、請求項１に記載の化合物。
Ａが

である、請求項１又は２に記載の化合物。
Ｒ^６が−ＣＨＯ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ_３）、Ｃ_２−Ｃ_６アルカノイル、及び水素原子から選ばれる、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
ａ）Ｒ^１、Ｒ^２’、及びＲ^３が全て水素であり且つＲ^２がフッ素である、又は
ｂ）Ｒ^１及びＲ^２が共に３員〜６員のシクロアルキルを形成し且つＲ^２’及びＲ^３が全て水素である、
請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
Ｂが塩素、臭素、ヒドロキシル、−ＳＣＦ_３、Ｃ_１〜Ｃ_２アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_２アルコキシ、トリフルオロメチル、フェニル及びトリフルオロメトキシから選択される１つ、２つ、又は３つの置換基で置換されたフェニル又はピリジニルであり、塩素、臭素、ヒドロキシル及び−ＳＣＦ_３以外の該置換基それぞれは任意に置換されていてもよい、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
Ｂが：

から選択される、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^１２及びＲ^１３が両方水素である、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
前記化合物が

である、請求項１に記載の化合物。
前記化合物が

から選択される、請求項１に記載の化合物。
有効量の請求項１〜１０のいずれか一項から選択される化合物を含む医薬組成物。
薬学的に許容可能な担体を更に含む、請求項１１に記載の医薬組成物。
前記化合物が

、又はその薬学的に許容可能な塩である、請求項１１又は１２に記載の医薬組成物。
ヒト患者における補体Ｄ因子により媒介される障害の治療のための、請求項１１又は１２に記載の医薬組成物。
前記障害が発作性夜間血色素尿症（ＰＮＨ）、多発性硬化症、関節炎、関節リウマチ、呼吸器疾患、又は心血管疾患である、請求項１４に記載の医薬組成物。
前記障害がＣ３糸球体腎炎である、請求項１４に記載の医薬組成物。
前記障害が非典型溶血性***症候群である、請求項１４に記載の医薬組成物。
前記化合物が

、又はその薬学的に許容可能な塩である、請求項１４に記載の医薬組成物。
前記障害が眼障害である、請求項１８に記載の医薬組成物。
前記障害が加齢黄斑変性（ＡＭＤ）である、請求項１８に記載の医薬組成物。