JP2017501201A - Azd9291を含む医薬組成物 - Google Patents
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Abstract
Description
(a)2〜70部の作用剤;
(b)5〜96部の2種以上の医薬希釈剤;
(c)0〜15部の1種以上の医薬崩壊剤;
(d)0〜15部の1種以上の医薬可溶化剤;および
(e)0〜3部の1種以上の医薬可滑沢剤;
[ここで、すべての部は、重量部であり、部の合計は、(a)+(b)+(c)+(d)+(e)=100であり;および
ここで、2種以上の医薬希釈剤は、微結晶セルロースであり、微結晶セルロースは2種以上の医薬希釈剤(b)の7〜30重量%を構成する]
を含む医薬組成物を提供する。
さらなる実施態様において、微結晶セルロースは、2種以上の医薬希釈剤(b)の15〜25重量%を構成する。
さらなる実施態様において、微結晶セルロースは、2種以上の医薬希釈剤(b)の17〜23重量%を構成する。
上記定義したとおり、「作用剤」は、「AZD9291またはその医薬的に許容しうる塩」を意味する。
AZD9291の医薬的に許容しうる塩は、無機酸または有機酸を用いて形成されうる。医薬的に許容しうる塩は、たとえば、無機酸、たとえば、塩酸、臭化水素酸、硫酸およびリン酸から選ばれる無機酸を用いて形成されうる。医薬的に許容しうる塩は、たとえば、有機酸、たとえば、トリフルオロ酢酸、クエン酸、マレイン酸、シュウ酸、酢酸、ギ酸、安息香酸、フマル酸、コハク酸、酒石酸、乳酸、ピルビン酸、メタンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸およびp-トルエンスルホン酸から選ばれる有機酸を用いて形成されうる。
1つの実施態様において、作用剤は、AZD9291の医薬的に許容しうる塩である。
1つの実施態様において、作用剤は、AZD9291のメシレート塩である、AZD9291の医薬的に許容しうる塩である。
1つの実施態様において、AZD9291のメシレート塩は、モル比1:1のAZD9291およびメタンスルホンサンを含む。
1つの実施態様において、作用剤は、AZD9291の結晶性メシレート塩である、AZD9291の医薬的に許容しうる塩である。
(ここで、AZD9291のメシレート塩の多形体Bは、国際出願番号PCT/GB2012/051783/公開番号WO2013/014448に記載の任意の方法によって定義されうる)。
3〜70重量部
4〜65重量部
5〜50重量部
5〜40重量部
6〜35重量部
7〜30重量部
7〜25重量部
3〜30重量部。
本明細書において、用語「希釈剤」および「希釈剤(複数)」は、医薬製剤科学との関連で解釈されることを意図される。したがって、微結晶セルロースに加えて、他の希釈剤は、たとえば、炭酸カルシウム、リン酸カルシウム、硫酸カルシウム、酢酸セルロース、エリトリトール、エチルセルロース、フルクトース、イヌリン、イソマルト、ラクチトール、ラクトース、炭酸マグネシウム、酸化マグネシウム、マルチトール、マルトデキストリン、マルトース、マンニトール、ポリデキストロース、ポリエチレングリコール、プルラン、シメチコン、炭酸水素ナトリウム、炭酸ナトリウム、塩化ナトリウム、ソルビトール、デンプン、スクロース、トレハロースおよびキシリトールであってもよい。
10〜95重量部
15〜90重量部
20〜90重量部
25〜90重量部
30〜90重量部
40〜90重量部
50〜90重量部
60〜90重量部
40〜80重量部
50〜80重量部
55〜85重量部。
もう1つの実施態様において、上述の範囲は、70〜100重量%である。
もう1つの実施態様において、上述の範囲は、80〜100重量%である。
もう1つの実施態様において、上述の範囲は、90〜100重量%である。
もう1つの実施態様において、上述の範囲は、70〜100重量%である。
もう1つの実施態様において、上述の範囲は、80〜100重量%である。
もう1つの実施態様において、上述の範囲は、90〜100重量%である。
もう1つの実施態様において、上述の範囲は、70〜100重量%である。
もう1つの実施態様において、上述の範囲は、80〜100重量%である。
もう1つの実施態様において、上述の範囲は、90〜100重量%である。
本明細書において、用語「崩壊剤」および「崩壊剤(複数)」は、医薬製剤科学との関連で解釈されることを意図される。したがって、崩壊剤は、たとえば、アルギン酸、アルギン酸カルシウム、カルボキシメチルセルロースカルシウム、キトサン、コロイド状二酸化ケイ素、クロスカルメロースナトリウム、クロスポビドン、グリシン、グアーガム、ヒドロキシプロピルセルロース、低置換ヒドロキシプロピルセルロース、ケイ酸アルミニウムマグネシウム、メチルセルロース、ポビドン、アルギン酸ナトリウム、カルボキシメチルセルロースナトリウム、デンプングリコール酸ナトリウムおよびデンプンであってもよい。
1〜15重量部
2〜15重量部
2〜10重量部
2〜8重量部。
もう1つの実施態様において、上述の範囲は、60〜100重量%である。
もう1つの実施態様において、上述の範囲は、70〜100重量%である。
もう1つの実施態様において、上述の範囲は、80〜100重量%である。
もう1つの実施態様において、上述の範囲は、90〜100重量%である。
もう1つの実施態様において、上述の範囲は、60〜100重量%である。
もう1つの実施態様において、上述の範囲は、70〜100重量%である。
もう1つの実施態様において、上述の範囲は、80〜100重量%である。
もう1つの実施態様において、上述の範囲は、90〜100重量%である。
もう1つの実施態様において、上述の範囲は、60〜100重量%である。
もう1つの実施態様において、上述の範囲は、70〜100重量%である。
もう1つの実施態様において、上述の範囲は、80〜100重量%である。
もう1つの実施態様において、上述の範囲は、90〜100重量%である。
本明細書において、用語「可溶化剤」および「可溶化剤(複数)」は、医薬製剤科学との関連で解釈されることを意図される。したがって、可溶化剤は、たとえば、塩化ベンザルコニウム、安息香酸ベンジル、ベータデックス・スルホブチルエーテルナトリウム、塩化セチルピリジニウム、シクロデキストリン、ジエチレングリコールモノエチルエーテル、フマル酸、ヒドロキシプロピルベータデックス、ヒプロメロース、ラノリンアルコール、レシチン、オレイルアルコール、リン脂質、ポロキサマー、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレンヒマシ油誘導体、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシル15ヒドロキシステアレート、ポリオキシグリセリド、ポビドン、ピロリドン、ラウリル硫酸ナトリウム、ソルビタンエステル(ソルビタン脂肪酸エステル)、トリカプリリン、トリオレインおよびビタミンEポリエチレングリコールコハク酸エステルであってもよい。
0〜1重量部。
0〜0.75重量部。
0〜0.5重量部。
0〜0.25重量部。
0〜0.15重量部。
0〜0.1重量部。
0〜0.05重量部。
本明細書において、用語「滑沢剤」および「滑沢剤(複数)」は、医薬製剤科学との関連で解釈されることを意図される。したがって、可溶化剤は、たとえば、ステアリン酸カルシウム、ベヘン酸グリセリル、ジベヘン酸グリセリル、モノステアリン酸グリセリル、パルミトステアリン酸グリセリル、グリセリンのベヘン酸エステルの混合物(たとえば、ベヘン酸グリセリル、トリベヘニンおよびベヘン酸グリセリルの混合物)、ロイシン、ステアリン酸マグネシウム、ミリスチン酸、パルミチン酸、ポロキサマー、ポリエチレングリコール、安息香酸カリウム、安息香酸ナトリウム、ラウリル硫酸ナトリウム、ステアリン酸ナトリウム、ステアリルフマル酸ナトリウム、ステアリン酸、タルク、トリベヘニンおよびステアリン酸亜鉛であってもよい。
0.25〜3重量部。
0.5〜3重量部。
0.5〜2.5重量部
0.75〜3重量部。
1〜3重量部。
1.5〜3重量部
1〜2.5重量部。
1.5〜2.5重量部。
もう1つの実施態様において、上述の範囲は、50〜100重量%である。
もう1つの実施態様において、上述の範囲は、60〜100重量%である。
もう1つの実施態様において、上述の範囲は、70〜100重量%である。
もう1つの実施態様において、上述の範囲は、80〜100重量%である。
もう1つの実施態様において、上述の範囲は、90〜100重量%である。
もう1つの実施態様において、上述の範囲は、50〜100重量%である。
もう1つの実施態様において、上述の範囲は、60〜100重量%である。
もう1つの実施態様において、上述の範囲は、70〜100重量%である。
もう1つの実施態様において、上述の範囲は、80〜100重量%である。
もう1つの実施態様において、上述の範囲は、90〜100重量%である。
もう1つの実施態様において、上述の範囲は、50〜100重量%である。
もう1つの実施態様において、上述の範囲は、60〜100重量%である。
もう1つの実施態様において、上述の範囲は、70〜100重量%である。
もう1つの実施態様において、上述の範囲は、80〜100重量%である。
もう1つの実施態様において、上述の範囲は、90〜100重量%である。
もう1つの実施態様において、上述の範囲は、50〜100重量%である。
もう1つの実施態様において、上述の範囲は、60〜100重量%である。
もう1つの実施態様において、上述の範囲は、70〜100重量%である。
もう1つの実施態様において、上述の範囲は、80〜100重量%である。
もう1つの実施態様において、上述の範囲は、90〜100重量%である。
1つの実施態様において、1種以上の医薬滑沢剤(e)は、ジベヘン酸グリセリルを含む。
1つの実施態様において、1種以上の医薬滑沢剤(e)は、1種以上のグリセリンのベヘン酸エステルを含む。
他の実施態様において、上述の範囲は、50〜100重量%である。
もう1つの実施態様において、上述の範囲は、60〜100重量%である。
もう1つの実施態様において、上述の範囲は、70〜100重量%である。
もう1つの実施態様において、上述の範囲は、80〜100重量%である。
もう1つの実施態様において、上述の範囲は、90〜100重量%である。
もう1つの実施態様において、1種以上の医薬滑沢剤(e)は、1種以上のグリセリンのベヘン酸エステルからなる。
本明細書において、単語「を含む」は、存在しなければならないが、関連する用語の範囲内での他の不特定の成分も存在することができる可能性を残す成分を表す。
本発明の医薬組成物は、ヒトへの経口投与に適した医薬錠剤に形成されることを意図される。これは、後記実験セクションにおいてさらに詳述する乾式混合/直接圧縮処理を介して達成されうる。
(i)50〜100(適切には、50〜80)部の水溶性セルロースエーテル(適切には、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、特に、動的粘度2〜18cP(20℃にて2%w/v溶液中で測定)を有するヒドロキシプロピルメチルセルロース、たとえば、動的粘度5〜7cPを有する前記に定義されるグレード2910、1828、2208または2906);
(ii)0〜25(特に、5〜20)部の可塑剤(適切には、ポリエチレングリコール、特に、分子量200〜500のポリエチレングリコール);および
(iii)合計で0〜50(特に、0〜30)部の乳白剤(適切には、二酸化チタン)、着色剤(適切には、酸化鉄(iron oxide))および分散助剤;
ここで、すべての部は、重量部であり、部の合計:(i)+(ii)+(iii)=100である。
1つの実施態様において、フィルムコーティングは、水溶性セルロースエーテルを含む。
1つの実施態様において、フィルムコーティングはヒドロキシプロピルメチルセルロースを含む。
1つの実施態様において、フィルムコーティングは、ヒドロキシプロピルメチルセルロース系である。
適当なヒドロキシプロピルメチルセルロース系フィルムコーティングの例は、商品名「オパドライII」、たとえば、「オパドライII ベージュ」で、Colorconから市販されている。
1つの実施態様において、医薬組成物は、医薬錠剤組成物(経口投与用)である。
1つの実施態様において、本発明の医薬組成物は、ヒトへの経口投与に適した医薬錠剤組成物である。
1つの実施態様において、本発明の医薬組成物は、ガン[特に、肺ガン、さらに詳しくは、非小細胞肺ガン(NSCLC)、たとえば、EGFRM+ NSCLC]に罹患しているヒトへの経口投与に適した医薬錠剤組成物である。
1つの実施態様において、本発明の医薬組成物は、EGFRM+ およびT790M+ 非小細胞肺ガンに罹患しているヒトへの経口投与に適した医薬錠剤組成物である。
1つの実施態様において、医薬錠剤は、25〜1500 mgの範囲の重量を有する。
1つの実施態様において、医薬錠剤は、30〜1200 mgの範囲の重量を有する。
1つの実施態様において、医薬錠剤は、40〜1000 mgの範囲の重量を有する。
1つの実施態様において、医薬錠剤は、75〜750 mgの範囲の重量を有する。
1つの実施態様において、本明細書に定義される成分(a)、(b)、(c)、(d)および(e)の合計重量は、医薬組成物の総重量の75%以上である。
1つの実施態様において、本明細書に定義される成分(a)、(b)、(c)、(d)および(e)の合計重量は、医薬錠剤の総重量の75%以上である。
1つの実施態様において、本明細書に定義される成分(a)、(b)、(c)、(d)および(e)の合計重量は、医薬組成物の総重量の85%以上である。
1つの実施態様において、本明細書に定義される成分(a)、(b)、(c)、(d)および(e)の合計重量は、医薬錠剤の総重量の85%以上である。
1つの実施態様において、本明細書に定義される成分(a)、(b)、(c)、(d)および(e)の合計重量は、医薬組成物の総重量の〜90%以上である。
1つの実施態様において、本明細書に定義される成分(a)、(b)、(c)、(d)および(e)の合計重量は、医薬錠剤の総重量の〜90%以上である。
1つの実施態様において、本明細書に定義される成分(a)、(b)、(c)、(d)および(e)の合計重量は、医薬組成物の総重量の95%以上である。
1つの実施態様において、本明細書に定義される成分(a)、(b)、(c)、(d)および(e)の合計重量は、医薬錠剤の総重量の95%以上である。
1つの実施態様において、本明細書に定義される成分(a)、(b)、(c)、(d)および(e)の合計重量は、医薬組成物の総重量の97.5%以上である。
1つの実施態様において、本明細書に定義される成分(a)、(b)、(c)、(d)および(e)の合計重量は、医薬錠剤の総重量の97.5%以上である。
1つの実施態様において、本発明は、ガンの治療用薬剤の製造のための、本明細書に定義される医薬組成物の使用を提供する。
本発明の1つの態様において、本発明は、薬剤としての使用のための、本明細書に定義される医薬組成物を提供する。
1つの実施態様において、本発明は、薬剤としての使用のための、本明細書に定義される医薬錠剤を提供する
1つの実施態様において、本発明は、ガンの治療における使用のための、本明細書に定義される医薬組成物を提供する。
1つの実施態様において、ガンの治療における使用のための、本明細書に定義される医薬錠剤を提供する。
1つの実施態様において、患者は、温血動物である。
もう1つの実施態様において、患者は、ヒト患者である。
もう1つの実施態様において、患者は、成人ヒト患者である。
1つの実施態様において、ガンは、肺ガンである。
1つの実施態様において、ガンは、非小細胞肺ガンである。
1つの実施態様において、ガンは、EGFR-突然変異陽性非小細胞肺ガンである。
1つの実施態様において、ガンは、T790M+ 非小細胞肺ガンである。
1つの実施態様において、ガンは、EGFRM+ およびT790M+ 非小細胞肺ガンである。
本明細書において、前記または後記に定義される任意の数の範囲限定、実施態様、態様または請求項を、本発明のさらなる実施態様および請求項を提供するために組合わせてもよいことが意図される(文脈が所定の組合わせが不適切であることを提供しない限り)。たとえば、このような組合せを、以下に定義されるさらなる実施態様を提供するために組合わせてもよい。
(a)2〜70部の作用剤;
(b)5〜96部の2種以上の医薬希釈剤;
(c)0〜15部の1種以上の医薬崩壊剤;
(d)0〜1.5部の1種以上の医薬可溶化剤;および
(e)0.5〜3部の1種以上の医薬滑沢剤;
[ここで、すべての部は、重量部であり、部の合計は、(a)+(b)+(c)+(d)+(e)=100であり;
ここで、2種以上の医薬希釈剤は、微結晶セルロースであり、微結晶セルロースは2種以上の医薬希釈剤(b)の7〜30重量%を構成する]。
(a)2〜70部の作用剤;
(b)5〜96部の2種以上の医薬希釈剤;
(c)0〜15部の1種以上の医薬崩壊剤;
(d)0〜1.5部の1種以上の医薬可溶化剤;および
(e)0.5〜3部の1種以上の医薬滑沢剤;
[ここで、すべての部は、重量部であり、部の合計は、(a)+(b)+(c)+(d)+(e)=100であり;
ここで、2種以上の医薬希釈剤は、微結晶セルロースであり、微結晶セルロースは2種以上の医薬希釈剤(b)の7〜30重量%を構成し;および
ここで、1種以上の医薬滑沢剤(e)は、ステアリルフマル酸ナトリウムおよび/または1種以上のグリセリンのベヘン酸エステルを含む]。
(a)2〜70部の作用剤;
(b)5〜96部の2種以上の医薬希釈剤;
(c)2〜15部の1種以上の医薬崩壊剤;
(d)0〜1.5部の1種以上の医薬可溶化剤;および
(e)0.5〜3部の1種以上の医薬滑沢剤;
[ここで、すべての部は、重量部であり、部の合計は、(a)+(b)+(c)+(d)+(e)=100であり;
ここで、2種以上の医薬希釈剤は、微結晶セルロースであり、微結晶セルロースは2種以上の医薬希釈剤(b)の7〜30重量%を構成する]。
(a)2〜70部の作用剤;
(b)5〜96部の2種以上の医薬希釈剤;
(c)2〜15部の1種以上の医薬崩壊剤;
(d)0〜0.75部の1種以上の医薬可溶化剤;および
(e)0.5〜3部の1種以上の医薬滑沢剤;
[ここで、すべての部は、重量部であり、部の合計は、(a)+(b)+(c)+(d)+(e)=100であり;
ここで、2種以上の医薬希釈剤は、微結晶セルロースであり、微結晶セルロースは2種以上の医薬希釈剤(b)の7〜30重量%を構成する]。
(a)5〜50部の作用剤;
(b)5〜96部の2種以上の医薬希釈剤;
(c)2〜15部の1種以上の医薬崩壊剤;
(d)0〜0.75部の1種以上の医薬可溶化剤;および
(e)0.5〜3部の1種以上の医薬滑沢剤;
[ここで、すべての部は、重量部であり、部の合計は、(a)+(b)+(c)+(d)+(e)=100であり;
ここで、2種以上の医薬希釈剤は、微結晶セルロースであり、微結晶セルロースは2種以上の医薬希釈剤(b)の7〜30重量%を構成する]。
(a)5〜50部の作用剤;
(b)55〜85部の2種以上の医薬希釈剤;
(c)2〜15部の1種以上の医薬崩壊剤;
(d)0〜0.75部の1種以上の医薬可溶化剤;および
(e)0.5〜3部の1種以上の医薬滑沢剤;
[ここで、すべての部は、重量部であり、部の合計は、(a)+(b)+(c)+(d)+(e)=100であり;
ここで、2種以上の医薬希釈剤は、微結晶セルロースであり、微結晶セルロースは2種以上の医薬希釈剤(b)の7〜30重量%を構成する]。
(a)5〜50部の作用剤;
(b)5〜96部の2種以上の医薬希釈剤;
(c)2〜15部の1種以上の医薬崩壊剤;
(d)0〜0.75部の1種以上の医薬可溶化剤;および
(e)0.5〜3部の1種以上の医薬滑沢剤;
[ここで、すべての部は、重量部であり、部の合計は、(a)+(b)+(c)+(d)+(e)=100であり;
ここで、2種以上の医薬希釈剤は、微結晶セルロースであり、微結晶セルロースは2種以上の医薬希釈剤(b)の7〜30重量%を構成し;および
ここで、1種以上の医薬崩壊剤(c)は、低置換ヒドロキシプロピルセルロースを含む]。
(a)5〜50部の作用剤;
(b)5〜96部の2種以上の医薬希釈剤;
(c)2〜15部の1種以上の医薬崩壊剤;
(d)0〜0.75部の1種以上の医薬可溶化剤;および
(e)0.5〜3部の1種以上の医薬滑沢剤;
[ここで、すべての部は、重量部であり、部の合計は、(a)+(b)+(c)+(d)+(e)=100であり;
ここで、2種以上の医薬希釈剤は、微結晶セルロースであり、微結晶セルロースは2種以上の医薬希釈剤(b)の7〜30重量%を構成し;
ここで、1種以上の医薬崩壊剤(c)は、低置換ヒドロキシプロピルセルロースを含み;および
ここで、1種以上の医薬滑沢剤(e)は、ステアリルフマル酸ナトリウムおよび/または1種以上のグリセリンのベヘン酸エステルを含む]。
(a)5〜50部の作用剤;
(b)55〜85部の2種以上の医薬希釈剤;
(c)2〜15部の1種以上の医薬崩壊剤;
(d)0〜0.75部の1種以上の医薬可溶化剤;および
(e)0.5〜3部の1種以上の医薬滑沢剤;
[ここで、すべての部は、重量部であり、部の合計は、(a)+(b)+(c)+(d)+(e)=100であり;
ここで、2種以上の医薬希釈剤は、微結晶セルロースであり、微結晶セルロースは2種以上の医薬希釈剤(b)の7〜30重量%を構成し;および
ここで、1種以上の医薬崩壊剤(c)は、低置換ヒドロキシプロピルセルロースを含む]。
(a)5〜50部の作用剤;
(b)55〜85部の2種以上の医薬希釈剤;
(c)2〜15部の1種以上の医薬崩壊剤;
(d)0〜0.75部の1種以上の医薬可溶化剤;および
(e)0.5〜3部の1種以上の医薬滑沢剤;
[ここで、すべての部は、重量部であり、部の合計は、(a)+(b)+(c)+(d)+(e)=100であり;
ここで、2種以上の医薬希釈剤は、微結晶セルロースであり、微結晶セルロースは2種以上の医薬希釈剤(b)の7〜30重量%を構成し;
ここで、1種以上の医薬崩壊剤(c)は、低置換ヒドロキシプロピルセルロースを含み;および
ここで、1種以上の医薬滑沢剤(e)は、ステアリルフマル酸ナトリウムおよび/または1種以上のグリセリンのベヘン酸エステルを含む]。
(a)5〜50部の作用剤;
(b)5〜96部の2種以上の医薬希釈剤;
(c)2〜15部の1種以上の医薬崩壊剤;
(d)0〜0.75部の1種以上の医薬可溶化剤;および
(e)0.5〜3部の1種以上の医薬滑沢剤;
[ここで、すべての部は、重量部であり、部の合計は、(a)+(b)+(c)+(d)+(e)=100であり;
ここで、2種以上の医薬希釈剤は、微結晶セルロースであり、微結晶セルロースは2種以上の医薬希釈剤(b)の7〜30重量%を構成し;
ここで、作用剤は、AZD9291のメシレート塩である]。
(a)5〜50部の作用剤;
(b)5〜96部の2種以上の医薬希釈剤;
(c)2〜15部の1種以上の医薬崩壊剤;
(d)0〜0.75部の1種以上の医薬可溶化剤;および
(e)0.5〜3部の1種以上の医薬滑沢剤;
[ここで、すべての部は、重量部であり、部の合計は、(a)+(b)+(c)+(d)+(e)=100であり;
ここで、2種以上の医薬希釈剤は、微結晶セルロースであり、微結晶セルロースは2種以上の医薬希釈剤(b)の7〜30重量%を構成し;および
ここで、微結晶セルロースに加えて、2種以上の医薬希釈剤のうちの一方の医薬希釈剤は、酢酸セルロース、エリトリトール、エチルセルロース、フルクトース、イヌリン、イソマルト、ラクチトール、ラクトース、マルチトール、マルトデキストリン、マルトース、マンニトール、ポリデキストロース、ポリエチレングリコール、プルラン、シメチコン、塩化ナトリウム、ソルビトール、デンプン、スクロース、トレハロースおよびキシリトールから選ばれ;
ここで、1種以上の医薬崩壊剤(c)は、低置換ヒドロキシプロピルセルロースを含み;および
ここで、1種以上の医薬滑沢剤(e)は、ステアリルフマル酸ナトリウムおよび/または1種以上のグリセリンのベヘン酸エステルを含み;および
ここで、作用剤は、AZD9291のメシレート塩である]。
(a)5〜50部の作用剤;
(b)5〜96部の2種以上の医薬希釈剤;
(c)2〜15部の1種以上の医薬崩壊剤;
(d)0〜0.75部の1種以上の医薬可溶化剤;および
(e)0.5〜3部の1種以上の医薬滑沢剤;
[ここで、すべての部は、重量部であり、部の合計は、(a)+(b)+(c)+(d)+(e)=100であり;
ここで、2種以上の医薬希釈剤は、微結晶セルロースであり、微結晶セルロースは2種以上の医薬希釈剤(b)の7〜30重量%を構成し;
ここで、作用剤は、AZD9291のメシレート塩であり;および
ここで、微結晶セルロースに加えて、2種以上の医薬希釈剤のうちの一方の医薬希釈剤は、酢酸セルロース、エリトリトール、エチルセルロース、フルクトース、イヌリン、イソマルト、ラクチトール、ラクトース、マルチトール、マルトデキストリン、マルトース、マンニトール、ポリデキストロース、ポリエチレングリコール、プルラン、シメチコン、塩化ナトリウム、ソルビトール、デンプン、スクロース、トレハロースおよびキシリトールから選ばれる]。
図1〜6は、後記実験セクションにおいて記載する米国薬局方の手法を用いて得られた溶解データを示す。
溶解試験
37℃にて、900mLのpH6.8 リン酸緩衝液(50mM NaH2PO4)またはpH1.3培体(HClまたはNaOHのいずれかでpH1.3に調節した2g/LのNaCl)のいずれかにおいて装置II(パドル)を用いる米国薬局方の一般的手順を用いて、本明細書に記載の溶解を行なった。溶解媒体の10mLサンプルを、7.5、15、20、30、45および60分の時点で採取し、グラスファイバーシリンジフィルター(アクロディスク・グラスファイバーGxFパート・ナンバー4529または等価物)でろ過し、最初の4 mLを捨てた。標準溶液に対する、波長335nm(pH6.8)または270nm(pH1.3)におけるUV分析によって、残りの溶液中の薬物物質の濃度を定量した。一般に、本明細書に開示する溶解の結果は、3回繰り返し試験の平均に基づく。
後記実施例で用いた材料を以下の表に示す:
AZD9291メシレートを、1:2の重量比で微結晶セルロースと混合し、各カプセルが20mgのAZD9291遊離塩基に相当するAZD9291メシレートを含むように、不透明、白色のサイズ0 HPMCカプセルに充填した。この「ブレンド・イン・カプセル」製剤の定量的組成物を下記表に示す:
本錠剤製剤を、乾式混合/直接圧縮処理を用いて製造した。Turbula T2ブレンダーを用い、28rpmにて30分間、AZD9291メシレートを、下記表に列挙された賦形剤(ステアリン酸マグネシウムを除く)とともに乾式混合した。混合物に、ステアリン酸マグネシウムを加え、28rpmにてさらに5分間混和を継続した。8 mmのラウンド凹面パンチを備えたRivaシングル・ステーション・ミニプレスを用い、無水混合物を圧縮して、200 mgの錠剤を成型した。本錠剤製剤の定量的組成物を下記表に示す:
上記実施例2で記載した方法を用いて、本錠剤製剤を製造した。本錠剤製剤の定量的組成物を下記表に示す:
上記実施例2で記載した方法を用いて、本錠剤製剤を製造した。本錠剤製剤の定量的組成物を下記表に示す:
上記実施例2で記載した方法を用いて、本錠剤製剤を製造した。本錠剤製剤の定量的組成物を下記表に示す:
本錠剤製剤を、下記表に列挙された材料を用い、乾式混合/ローラー圧縮処理を用いて製造した。最初に、Turbula T2ブレンダーを用い、28rpmにて30分間、AZD9291メシレート、マンニトール、微結晶セルロースおよびヒドロキシプロピルセルロースを混合した。ステアリルフマル酸ナトリウム(バッチ重量の0.5%)の一部を加え、同じパラメーターを用いてさらに5分間混合を継続した。Alexanderwerk社のベンチトップローラーコンパクターを用い、ローラー圧40バール、ギャップサイズ2mm、ローラー速度10.1−10.2rpm(25mmローラー)およびスクリュー速度22.4−22.9rpmで、混合物をローラー圧縮した。Comil U3を用い、造粒機速度100rpmおよびスクリーンサイズ1.27mmで、得られるリボンを粉砕した。得られる顆粒をTurbula T2ブレンダーに戻し、残りのステアリルフマル酸ナトリウムを加え、28rpmにて5分間混合を継続した。14.5 x 7.25 mmパンチを備えたリヴァ・クラシック・ロータリー・プレスを用い、無水混合物を圧縮して、500 mgの錠剤を成型した。本錠剤製剤の定量的組成物を下記表に示す:
本錠剤製剤を、下記表に列挙された材料を用い、乾式混合/ローラー圧縮処理を用いて製造した。最初に、Turbula T2ブレンダーを用い、28rpmにて30分間、AZD9291メシレート、マンニトール、微結晶セルロースおよびヒドロキシプロピルセルロースを混合した。グリセリンのベヘン酸エステル(バッチ重量の0.5%)の一部を加え、同じパラメーターを用いてさらに5分間混合を継続した。Alexanderwerk社のベンチトップローラーコンパクターを用い、ローラー圧40バール、ギャップサイズ2mm、ローラー速度10.1−10.2rpm(25mmローラー)およびスクリュー速度22.4−22.9rpmで、混合物をローラー圧縮した。Comil U3を用い、造粒機速度100rpmおよびスクリーンサイズ1.27mmで、得られるリボンを粉砕した。得られる顆粒をTurbula T2ブレンダーに戻し、残りのグリセリンのベヘン酸エステルを加え、28rpmにて5分間混合を継続した。7mm凹面パンチを備えたRivaシングル・ステーション・プレスを用い、無水混合物を圧縮して、200 mgの錠剤を成型した。
本錠剤製剤を、下記表に列挙された材料を用い、乾式混合/ローラー圧縮処理を用いて製造した。最初に、Turbula T2ブレンダーを用い、28rpmにて30分間、AZD9291メシレート、マンニトール、微結晶セルロースおよびヒドロキシプロピルセルロースを混合した。Alexanderwerk社のベンチトップローラーコンパクターを用い、ローラー圧40バール、ギャップサイズ2mm、ローラー速度10.1−10.2rpm(25mmローラー)およびスクリュー速度22.4−22.9rpmで、混合物をローラー圧縮した。Comil U3を用い、造粒機速度100rpmおよびスクリーンサイズ1.27mmで、得られるリボンを粉砕した。7mm凹面パンチを備えたRivaシングル・ステーション・プレスを用い、無水混合物を圧縮して、200 mgの錠剤を成型した。
本錠剤製剤を、下記表に列挙された材料を用い、乾式混合/ローラー圧縮処理を用いて製造した。最初に、Turbula T2ブレンダーを用い、28rpmにて30分間、AZD9291メシレート、マンニトール、微結晶セルロースおよびヒドロキシプロピルセルロースを混合した。ステアリルフマル酸ナトリウム(バッチ重量の0.5%)の一部を加え、同じパラメーターを用いてさらに5分間混合を継続した。Alexanderwerk社のベンチトップローラーコンパクターを用い、ローラー圧40バール、ギャップサイズ2mm、ローラー速度10.1−10.2rpm(25mmローラー)およびスクリュー速度22.4−22.9rpmで、混合物をローラー圧縮した。Comil U3を用い、造粒機速度100rpmおよびスクリーンサイズ1.27mmで、得られるリボンを粉砕した。得られる顆粒をTurbula T2ブレンダーに戻し、残りのステアリルフマル酸ナトリウムを加え、28rpmにて5分間混合を継続した。14.5 x 7.25 mmパンチを備えたリヴァ・クラシック・ロータリー・プレスを用い、無水混合物を圧縮して、500 mgの錠剤を成型した。
本錠剤製剤を、下記表に列挙された材料を用い、乾式混合/ローラー圧縮処理を用いて製造した。最初に、Turbula T2ブレンダーを用い、28rpmにて30分間、AZD9291メシレート、マンニトール、微結晶セルロースおよびヒドロキシプロピルセルロースを混合した。ステアリルフマル酸ナトリウム(バッチ重量の0.5%)の一部を加え、同じパラメーターを用いてさらに5分間混合を継続した。Alexanderwerk社のベンチトップローラーコンパクターを用い、ローラー圧40バール、ギャップサイズ2mm、ローラー速度10.1−10.2rpm(25mmローラー)およびスクリュー速度22.4−22.9rpmで、混合物をローラー圧縮した。Comil U3を用い、造粒機速度100rpmおよびスクリーンサイズ1.27mmで、得られるリボンを粉砕した。得られる顆粒をTurbula T2ブレンダーに戻し、残りのステアリルフマル酸ナトリウムを加え、28rpmにて5分間混合を継続した。14.5 x 7.25 mmパンチを備えたリヴァ・クラシック・ロータリー・プレスを用い、無水混合物を圧縮して、500 mgの錠剤を成型した。
本錠剤製剤を、下記表に列挙された材料を用い、乾式混合/ローラー圧縮処理を用いて製造した。最初に、Turbula T2ブレンダーを用い、28rpmにて30分間、AZD9291メシレート、マンニトール、微結晶セルロースおよびヒドロキシプロピルセルロースを混合した。ステアリルフマル酸ナトリウム(バッチ重量の0.5%)の一部を加え、同じパラメーターを用いてさらに5分間混合を継続した。Alexanderwerk社のベンチトップローラーコンパクターを用い、ローラー圧40バール、ギャップサイズ2mm、ローラー速度10.1−10.2rpm(25mmローラー)およびスクリュー速度22.4−22.9rpmで、混合物をローラー圧縮した。Comil U3を用い、造粒機速度100rpmおよびスクリーンサイズ1.27mmで、得られるリボンを粉砕した。得られる顆粒をTurbula T2ブレンダーに戻し、残りのステアリルフマル酸ナトリウムを加え、28rpmにて5分間混合を継続した。14.5 x 7.25 mmパンチを備えたリヴァ・クラシック・ロータリー・プレスを用い、無水混合物を圧縮して、500 mgの錠剤を成型した。
本錠剤製剤を、下記表に列挙された材料を用い、乾式混合/ローラー圧縮処理を用いて製造した。最初に、Mullerブレンダー(25リットルドラム)を用い、15rpmにて58分間、AZD9291メシレート、マンニトール、微結晶セルロースおよびヒドロキシプロピルセルロースを混合した。ステアリルフマル酸ナトリウム(バッチ重量の0.5%)の一部を加え、同じパラメーターを用いてさらに9.5分間混合を継続した。Alexanderwerk社のベンチトップローラーコンパクターを用い、ローラー圧40バール、ギャップサイズ2mm、ローラー速度10.1−10.2rpm(25mmローラー)およびスクリュー速度22.4−22.9rpmで、混合物をローラー圧縮した。Comil U3を用い、造粒機速度100rpmおよびスクリーンサイズ1.27mmで、得られるリボンを粉砕した。得られる顆粒をMullerブレンダーに戻し、残りのステアリルフマル酸ナトリウムを加え、15rpmにて5分間混合を継続した。7mm(20mg強度)または14.5 x 7.25mm(80mg強度)パンチを備えたリヴァ・ピコラ・ロータリー・プレスを用い、タレット速度20rpmで錠剤コアを圧縮した。
a 20mgのAZD9291遊離塩基に相当する。
本錠剤製剤を、下記表に列挙された材料を用い、実施例8Aおよび8Bに記載したとおり、乾式混合/ローラー圧縮処理を用いて製造した。9mm(20mg強度)または14.5 x 7.25mm(80mg強度)パンチを備えたリヴァ・クラシック・ロータリー・プレスを用い、タレット速度20rpmで錠剤コアを圧縮した。
Claims (14)
- 以下の成分:
(a)2〜70部の作用剤;
(b)5〜96部の2種以上の医薬希釈剤;
(c)0〜15部の1種以上の医薬崩壊剤;
(d)0〜1.5部の1種以上の医薬可溶化剤;および
(e)0〜3部の1種以上の医薬滑沢剤;
[ここで、すべての部は、重量部であり、部の合計は、(a)+(b)+(c)+(d)+(e)=100であり;
ここで、2種以上の医薬希釈剤は、微結晶セルロースであり、微結晶セルロースは2種以上の医薬希釈剤(b)の7〜30重量%を構成し;および
ここで、作用剤は、N-(2-{2-ジメチルアミノエチル-メチルアミノ}-4-メトキシ-5-{[4-(1-メチルインドール-3-イル)ピリミジン-2-イル]アミノ}フェニル)プロパ-2-エンアミドまたはその医薬的に許容しうる塩である]
を含む医薬組成物。 - 医薬組成物が、0.5〜3部の1種以上の医薬滑沢剤(e)を含む、請求項1に記載の医薬組成物。
- 1種以上の医薬滑沢剤(e)が、ステアリルフマル酸ナトリウムおよび/または1種以上のグリセリンのベヘン酸エステルを含む、請求項2に記載の医薬組成物。
- 医薬組成物が、2〜15部の1種以上の医薬崩壊剤(c)を含む、請求項1〜3のいずれか1つに記載の医薬組成物。
- 1種以上の医薬崩壊剤(c)が、低置換ヒドロキシプロピルセルロースを含む、請求項4に記載の医薬組成物。
- 医薬組成物が、0〜0.75部の1種以上の医薬可溶化剤(d)を含む、請求項1〜5のいずれか1つに記載の医薬組成物。
- 医薬組成物が、5〜50部の作用剤(a)を含む、請求項1〜6のいずれか1つに記載の医薬組成物。
- 作用剤が、N-(2-{2-ジメチルアミノエチル-メチルアミノ}-4-メトキシ-5-{[4-(1-メチルインドール-3-イル)ピリミジン-2-イル]アミノ}フェニル)プロパ-2-エンアミドのメシレート塩である、請求項1〜7のいずれか1つに記載の医薬組成物。
- 薬剤の製造のための、請求項1〜8のいずれか1つに記載の医薬組成物の使用。
- 薬剤としての使用のための、請求項1〜8のいずれか1つに記載の医薬組成物。
- それを必要とする患者におけるガンの治療方法であって、患者への有効量の請求項1〜8のいずれか1つに記載の医薬組成物の経口投与を含む方法。
- 請求項1〜8のいずれか1つに記載の医薬組成物を含む、医薬錠剤。
- 錠剤コアが請求項1〜8のいずれか1つに記載の医薬組成物を含み、錠剤コアがコーティングされている、錠剤コアを含む医薬錠剤。
- それを必要とする患者におけるガンの治療方法であって、患者への有効量の請求項12または13に記載の医薬錠剤の経口投与を含む方法。
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