JP2016529235A5 - - Google Patents
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- SNXROYAGMVBLND-HNNXBMFYSA-N CC(C)C[C@H](NC(=O)Nc1ccc(Br)cc1)C(=O)N(CC(O)=O)C(C)C Chemical compound CC(C)C[C@H](NC(=O)Nc1ccc(Br)cc1)C(=O)N(CC(O)=O)C(C)C SNXROYAGMVBLND-HNNXBMFYSA-N 0.000 claims 2
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- IATUNCAJUFMSNB-HNNXBMFYSA-N CCCN(CC(O)=O)C(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)Nc1ccc(cc1)C(F)(F)F Chemical compound CCCN(CC(O)=O)C(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)Nc1ccc(cc1)C(F)(F)F IATUNCAJUFMSNB-HNNXBMFYSA-N 0.000 claims 2
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Claims (15)
- 式Iによって表される化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオ異性体、互変異性体、水和物、溶媒和物またはそれらの薬学的に許容される塩:
式I
式中:
R1は、ハロゲン、−CF3または−S(O)nR8であり;
R2は、任意に置換されていてもよいC1-8アルキル、任意に置換されていてもよいC3-8シクロアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロ環、任意に置換されていてもよいC6-10アリール、任意に置換されていてもよいC3-8シクロアルケニルであり;
R3は、H、任意に置換されていてもよいC1-8アルキル任意に置換されていてもよいC3-8シクロアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロ環、任意に置換されていてもよいC6-10アリール、任意に置換されていてもよいC3-8シクロアルケニルであり;
R4は、任意に置換されていてもよいC1-8アルキル、任意に置換されていてもよいC3-8シクロアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロ環、任意に置換されていてもよいC6-10アリール、任意に置換されていてもよいC3-8シクロアルケニルであり;
R5は、H、任意に置換されていてもよいC1-8アルキル、任意に置換されていてもよいC3-8シクロアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロ環、、任意に置換されていてもよいC6-10アリール、任意に置換されていてもよいC3-8シクロアルケニルであり;
R6は、H、任意に置換されていてもよいC1-8アルキル、任意に置換されていてもよいC3-8シクロアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロ環、任意に置換されていてもよいC6-10アリール、任意に置換されていてもよいC3-8シクロアルケニルであり;
R7は、H、任意に置換されていてもよいC1-8アルキル、任意に置換されていてもよいC3-8シクロアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロ環、任意に置換されていてもよいC6-10アリール、任意に置換されていてもよいC3-8シクロアルケニルであり;
R8は、水素、CF3または任意に置換されていてもよいC1-8アルキルであり;および
nは、0、1または2である。
アルキル基の任意の置換基は、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、シクロアルキル基、アミノ基、複素環基、アリール基、カルボン酸基、ホスホン酸基、スルホン酸基、リン酸基、ニトロ基、アミド基、スルホンアミド基、硫酸基、スルフィド基、スルホナート基、スルホキシド基、ホスホネート基、ホスフェート基、シアノ基、エーテル基、エステル基、アルデヒド基、及びケトン基から選択され、
シクロアルキル基の任意の置換基は、ハロゲン原子、スルホニルC 1-8 アルキル基、スルホキシドC 1-8 アルキル基、スルホンアミド基、ニトロ基、シアノ基、−OC 1-8 アルキル基、−SC 1-8 アルキル基、−C 1-8 アルキル基、−C 2-6 アルケニル基、−C 2-6 アルキニル基、ケトン基、アルキルアミノ基、アミノ基、アリール基、C 3-8 シクロアルキル基及びヒドロキシル基から選択され、
シクロアルケニル基の任意の置換基は、ハロゲン原子、スルホニル基、スルホキシド基、ニトロ基、シアノ基、−OC 1-6 アルキル基、−SC 1-6 アルキル基、−C 1-6 アルキル基、−C 2-6 アルケニル基、−C 2-6 アルキニル基、ケトン基、アルキルアミノ基、アミノ基、アリール基、C 3-8 シクロアルキル基、及びヒドロキシル基から選択され、
アルケニル基の任意の置換基は、アルキル基、及びハロゲン原子から選択され、
ヘテロ環の任意の置換基は、ハロゲン原子、スルホニル基、スルホキシド基、ニトロ基、シアノ基、−OC 1-6 アルキル基、−SC 1-6 アルキル基、−C 1-8 アルキル基、−C 2-6 アルケニル基、−C 2-6 アルキニル基、ケトン基、アルキルアミノ基、アミノ基、アリール基、C 3-8 シクロアルキル基、及びヒドロキシル基から選択され、
アリール基の任意の置換基は、ハロゲン原子、スルホニルC 1-6 アルキル基、スルホキシドC 1-6 アルキル基、スルホンアミド基、カルボキシ環基、C 1-6 アルキルカルボキシラート(エステル)基、アミド基、ニトロ基、シアノ基、−OC 1-6 アルキル基、−SC 1-6 アルキル基、−C 1-6 アルキル基、−C 2-6 アルケニル基、−C 2-6 アルキニル基、ケトン基、アルデヒド基、アルキルアミノ基、アミノ基、アリール基、C 3-8 シクロアルキル基、及びヒドロキシル基から選択される。 - 請求項1に記載の化合物であって、式中:
R1は、ハロゲンまたは−CF3であり;
R2は、任意に置換されていてもよいC1-8アルキルであり;
R3は、Hまたは任意に置換されていてもよいC1-8アルキルであり;
R4は、任意に置換されていてもよいC1-8アルキルであり;
R5は、Hまたは任意に置換されていてもよいC1-8アルキルであり;
R6は、Hまたは任意に置換されていてもよいC1-8アルキルであり;および
R7は、Hまたは任意に置換されていてもよいC1-8アルキルである、前記化合物。 - 請求項1に記載の化合物であって、式中:
R1は、ハロゲンであり;
R2は、任意に置換されていてもよいC1-8アルキルであり;
R3は、Hまたは任意に置換されていてもよいC1-8アルキルであり;
R4は、任意に置換されていてもよいC1-8アルキルであり;
R5は、Hまたは任意に置換されていてもよいC1-8アルキルであり;
R6は、Hまたは任意に置換されていてもよいC1-8アルキルであり;および
R7は、Hまたは任意に置換されていてもよいC1-8アルキルである、前記化合物。 - 請求項1に記載の化合物であって、式中:
R1は、−CF3であり;
R2は、任意に置換されていてもよいC1-8アルキルであり;
R3は、Hまたは任意に置換されていてもよいC1-8アルキルであり;
R4は、任意に置換されていてもよいC1-8アルキルであり;
R5は、Hまたは任意に置換されていてもよいC1-8アルキルであり;
R6は、Hまたは任意に置換されていてもよいC1-8アルキルであり;および
R7は、Hまたは任意に置換されていてもよいC1-8アルキルである、前記化合物。 - 請求項1に記載の化合物であって、式中:
R1は、ハロゲンであり;
R2は、任意に置換されていてもよいC1-8アルキルであり;
R3は、Hであり;
R4は、任意に置換されていてもよいC1-8アルキルであり;
R5は、Hであり;
R6は、Hであり;および
R7は、Hまたは任意に置換されていてもよいC1-8アルキルである、前記化合物。 - 請求項1に記載の化合物であって、式中:
R1は、−CF3であり;
R2は、任意に置換されていてもよいC1-8アルキルであり;
R3は、Hであり;
R4は、任意に置換されていてもよいC1-8アルキルであり;
R5は、Hであり;
R6は、Hであり;および
R7は、Hまたは任意に置換されていてもよいC1-8アルキルである、前記化合物。 - 請求項1に記載の化合物であって、式中:
R1は、ハロゲンであり;
R2は、任意に置換されていてもよいC1-8アルキルであり;
R3は、Hであり;
R4は、任意に置換されていてもよいC1-8アルキルであり;
R5は、Hであり;
R6は、Hであり;および
R7は、Hである、前記化合物。 - 請求項1に記載の化合物であって、式中:
R1は、ハロゲンであり;
R2は、任意に置換されていてもよいC1-8アルキルであり;
R3は、Hであり;
R4は、任意に置換されていてもよいC1-8アルキルであり;
R5は、Hであり;
R6は、Hであり;および
R7は、任意に置換されていてもよいC1-8アルキルである、前記化合物。 - 請求項1に記載の化合物であって、式中:
R1は、−CF3であり;
R2は、任意に置換されていてもよいC1-8アルキルであり;
R3は、Hであり;
R4は、任意に置換されていてもよいC1-8アルキルであり;
R5は、Hであり;
R6は、Hであり;および
R7は、Hである、前記化合物。 - 請求項1に記載の化合物であって、式中:
R1は、−CF3であり;
R2は、任意に置換されていてもよいC1-8アルキルであり;
R3は、Hであり;
R4は、任意に置換されていてもよいC1-8アルキルであり;
R5は、Hであり;
R6は、Hであり;および
R7は、任意に置換されていてもよいC1-8アルキルである、前記化合物。 - 請求項1に記載の化合物であって:
tert−ブチル{[(2S)−2−{[(4−ブロモフェニル)カルバモイル]アミノ}−4−メチルペンタノイル](メチル)アミノ}アセテート;
tert−ブチル{メチル[(2S)−4−メチル−2−({[4−(トリフルオロメチル)フェニル]カルバモイル}アミノ)ペンタノイル]アミノ}アセテート;
tert−ブチル{[(2S)−2−{[(4−ブロモフェニル)カルバモイル]アミノ}−4−メチルペンタノイル](プロパン−2−イル)アミノ}アセテート;
tert−ブチル{[(2S)−2−{[(4−ブロモフェニル)カルバモイル]アミノ}−4−メチルペンタノイル](プロピル)アミノ}アセテート;
tert−ブチル{[(2S)−4−メチル−2−({[4−(トリフルオロメチル)フェニル]カルバモイル}アミノ)ペンタノイル](プロピル)アミノ}アセテート;
tert−ブチル{[(2S)−2−{[(4−ブロモフェニル)カルバモイル]アミノ}−4−メチルペンタノイル](エチル)アミノ}アセテート;
tert−ブチル{エチル[(2S)−4−メチル−2−({[4−(トリフルオロメチル)フェニル]カルバモイル}アミノ)ペンタノイル]アミノ}アセテート;
{[(2S)−2−{[(4−ブロモフェニル)カルバモイル]アミノ}−4−メチルペンタノイル](メチル)アミノ}酢酸;
{メチル[(2S)−4−メチル−2−({[4−(トリフルオロメチル)フェニル]カルバモイル}アミノ)ペンタノイル]アミノ}酢酸;
{[(2S)−2−{[(4−ブロモフェニル)カルバモイル]アミノ}−4−メチルペンタノイル](プロパン−2−イル)アミノ}酢酸;
{[(2S)−4−メチル−2−({[4−(トリフルオロメチル)フェニル]カルバモイル}アミノ)ペンタノイル](プロパン−2−イル)アミノ}酢酸;
{[(2S)−2−{[(4−ブロモフェニル)カルバモイル]アミノ}−4−メチルペンタノイル](プロピル)アミノ}酢酸;
{[(2S)−4−メチル−2−({[4−(トリフルオロメチル)フェニル]カルバモイル}アミノ)ペンタノイル](プロピル)アミノ}酢酸;
{[(2S)−2−{[(4−ブロモフェニル)カルバモイル]アミノ}−4−メチルペンタノイル](エチル)アミノ}酢酸;および
{エチル[(2S)−4−メチル−2−({[4−(トリフルオロメチル)フェニル]カルバモイル}アミノ)ペンタノイル]アミノ}酢酸、
から選択される、前記化合物。 - 活性成分として、治療上有効な量の請求項1に記載の化合物を含み、および、薬学的に許容されるアジュバント、希釈剤または担体を任意に含む、前記医薬組成物。
- 請求項12に記載の医薬組成物であって、前記化合物は:
tert−ブチル{[(2S)−2−{[(4−ブロモフェニル)カルバモイル]アミノ}−4−メチルペンタノイル](メチル)アミノ}アセテート;
tert−ブチル{メチル[(2S)−4−メチル−2−({[4−(トリフルオロメチル)フェニル]カルバモイル}アミノ)ペンタノイル]アミノ}アセテート;
tert−ブチル{[(2S)−2−{[(4−ブロモフェニル)カルバモイル]アミノ}−4−メチルペンタノイル](プロパン−2−イル)アミノ}アセテート;
tert−ブチル{[(2S)−2−{[(4−ブロモフェニル)カルバモイル]アミノ}−4−メチルペンタノイル](プロピル)アミノ}アセテート;
tert−ブチル{[(2S)−4−メチル−2−({[4−(トリフルオロメチル)フェニル]カルバモイル}アミノ)ペンタノイル](プロピル)アミノ}アセテート;
tert−ブチル{[(2S)−2−{[(4−ブロモフェニル)カルバモイル]アミノ}−4−メチルペンタノイル](エチル)アミノ}アセテート;
tert−ブチル{エチル[(2S)−4−メチル−2−({[4−(トリフルオロメチル)フェニル]カルバモイル}アミノ)ペンタノイル]アミノ}アセテート;
{[(2S)−2−{[(4−ブロモフェニル)カルバモイル]アミノ}−4−メチルペンタノイル](メチル)アミノ}酢酸;
{メチル[(2S)−4−メチル−2−({[4−(トリフルオロメチル)フェニル]カルバモイル}アミノ)ペンタノイル]アミノ}酢酸;
{[(2S)−2−{[(4−ブロモフェニル)カルバモイル]アミノ}−4−メチルペンタノイル](プロパン−2−イル)アミノ}酢酸;
{[(2S)−4−メチル−2−({[4−(トリフルオロメチル)フェニル]カルバモイル}アミノ)ペンタノイル](プロパン−2−イル)アミノ}酢酸;
{[(2S)−2−{[(4−ブロモフェニル)カルバモイル]アミノ}−4−メチルペンタノイル](プロピル)アミノ}酢酸;
{[(2S)−4−メチル−2−({[4−(トリフルオロメチル)フェニル]カルバモイル}アミノ)ペンタノイル](プロピル)アミノ}酢酸;
{[(2S)−2−{[(4−ブロモフェニル)カルバモイル]アミノ}−4−メチルペンタノイル](エチル)アミノ}酢酸;および
{エチル[(2S)−4−メチル−2−({[4−(トリフルオロメチル)フェニル]カルバモイル}アミノ)ペンタノイル]アミノ}酢酸、
から選択される、前記医薬組成物。 - 疾患が、眼炎症性疾患である、請求項14記載の医薬組成物。
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