JP2015508092A5

JP2015508092A5 -

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Publication number: JP2015508092A5
Application number: JP2014558118A
Authority: JP
Filing date: 2013-02-22
Publication date: 2015-10-15
Anticipated expiration: 2033-02-22

Claims

式（Ｉ）の化合物：

（式中、
Ｒ_ａは、ヒドロキシル、ヘテロシクリルまたはＣ（Ｏ）ＯＲ’によって場合により置換されていてもよい１〜３個の炭素原子を有するアルキル基であり、ここでＲ’は、アルキル基であり；
Ｒ_ｂは、−（ＣＨＲ_１）_ｎ−（Ｚ）_ｍ−アリールであり、
Ｒ_１は、水素、アルキルまたはＣ（Ｏ）ＯＲ”から選択され、ここでＲ”は、アルキル基であり、
Ｚは、−Ｃ（Ｒ_２）（Ｒ_３）−であり、ここでＲ_２およびＲ_３は、独立して、水素およびアルキルから選択され、
ｎは、０または１であり；
ｍは、１または２である）、
またはこれらの薬学的に許容され得る塩、溶媒和物またはプロドラッグ。
置換基Ｒ_ｂ中のアリール基がフェニルである、請求項１に記載の化合物。
ｍが１である、請求項１または２のいずれか一項に記載の化合物。
Ｒ_２およびＲ_３が水素である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
ｎが０である、請求項１〜４のいずれかに記載の化合物。
ｎが１であり、Ｒ_１が−ＣＯ（Ｏ）Ｒ”であり、Ｒ”がアルキル基である、請求項１〜４のいずれかに記載の化合物。
Ｒ_ａが、ヒドロキシル、ヘテロシクリルまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’によって場合により置換されていてもよいエチルまたはメチルであり、Ｒ’がアルキル基である、請求項１〜６のいずれかに記載の化合物。
以下の化合物：

から選択される、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
請求項１〜８のいずれか一項に定義される式（Ｉ）の化合物の製造方法であって、
１）式（ＩＩ）のイソチオシアネート：

と、塩化スルフリルまたは塩素とを反応させ、対応するＮ−Ｒａ−Ｓ−クロロイソチオカルバモイルクロリド中間体（式中、Ｒａは、請求項１に定義されるとおりである）を形成し、そして
２）式（ＩＩＩ）のイソシアネート：

（式中、Ｒｂは、請求項１に定義されるとおりである）
を加えることを含んでなることを特徴とする、方法。
工程１および２を、溶媒非存在下で行う、請求項９に記載の方法。
請求項１〜８のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその塩、溶媒和物またはプロドラッグと、少なくとも１つの薬学的に許容され得る担体、アジュバント、および／またはビヒクルとを含む、医薬組成物。
認知機能の疾患または状態、神経変性疾患または神経変性状態、または神経の疾患または状態の治療に用いられる、請求項１１に記載の医薬組成物。
糖尿病、炎症性疾患および自己免疫性疾患、心血管障害から選択される疾患または状態、およびメタボリックシンドロームＸ、脱毛症、コロナウイルスによる重症呼吸器症候群、コカイン中毒、骨量の減少および緑内障から選択される病状の治療に用いられる、請求項１１に記載の医薬組成物。
請求項１〜８のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその塩、溶媒和物またはプロドラッグを含んでなる、ＧＳＫ−３の阻害を必要とするｉｎｖｉｔｒｏ生物学的アッセイにおける反応試薬。