JP2016507575A5 - - Google Patents

Claims (28)

1. 式
   

   

   （式中、Ｍは、
   

   

   であり、
   Ｒ^７は、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｃ−ＮＨ_２およびＣ＝ＮＨからなる群から選択され、かつ波線によって表される結合は、Ｒ^７がＣ＝Ｏ，Ｃ＝Ｓ、またはＣ＝ＮＨの場合、単結合であり、およびＲ^７がＣ−ＮＨ_２の場合、二重結合であり、
   Ｒ^８およびＲ^９は独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、およびアリールからなる群から選択され、但し、波線によって表される結合が二重結合である場合、Ｒ^９は非存在であり、
   Ｒ^０は、アリール、置換アリール、二置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、二置換ヘテロアリール、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルケニル、およびアルキニルからなる群から選択され、
   Ｘ^１は、Ｃ−ハロゲン、ＣＨ、およびＮからなる群から選択され、
   Ａは、メチルまたはＨであり、
   Ｒ^５およびＲ^６は独立して、ハロゲン、Ｈ、アルキル、アリール、トリクロロメチル、およびトリフルオロメチルから選択され、
   Ｒ^３およびＲ^４は独立して、非存在であり、またはアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、チオアルキルからなる群から選択され、かつ
   Ｘ^１がＣの場合、Ｒ^０は、パラ位で−ＯＣＨＦ_２と単置換されたフェニルではない。）
   による化合物、あるいはその医薬として許容し得る塩、その互変異性体、その互変異性体の医薬として許容し得る塩、その鏡像異性体、またはその鏡像異性体の医薬として許容し得る塩。
2. 式
   

   

   による化合物である、請求項１に記載の化合物。
3. 式
   

   

   による化合物である、請求項１に記載の化合物。
4. Ｒ^５およびＲ^６は独立して、ハロゲン、Ｈ、アルキル、トリクロロメチル、およびトリフルオロメチルから選択される、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
5. Ｘ^１は、ＣＨおよびＮからなる群から選択され、かつ
   Ｒ^５およびＲ^６は独立して選択されたハロゲンである、
   請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
6. Ｒ^７はＣ＝ＮＨである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
7. Ｒ^７はＣ＝Ｏである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
8. 式
   

   

   の化合物である、請求項６に記載の化合物。
9. 以下
   

   

   からなる群から選択される式を有する化合物である、請求項７に記載の化合物。
10. Ｒ^７はＣ＝Ｓである、請求項３に記載の化合物。
11. Ｒ^７はＣ−ＮＨ_２であり、かつ式
    

    

    を有する、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
12. 式
    

    

    （式中、
    Ｒ^１およびＲ^２は独立して非存在であり、またはアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、チオアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、および置換ヘテロアリールから選択され、かつ
    Ｘ^２、Ｙ、およびＺは独立してＣＨまたはＮである。）
    の化合物である、請求項１１に記載の化合物。
13. Ｒ^５およびＲ^６は異なるハロゲンである、請求項１〜８、１１および１２のいずれか一項に記載の化合物。
14. Ｒ^５およびＲ^６は同じハロゲンである、請求項１〜８、１１および１２のいずれか一項に記載の化合物。
15. Ｒ^５およびＲ^６ はＣｌまたはＦである、請求項１〜８、１１および１２のいずれか一項に記載の化合物。
16. Ｒ ^５ およびＲ ^６ は両方ともＦである、請求項１〜８、１１および１２のいずれか一項に記載の化合物。
17. 式
    

    

    を有する化合物である、請求項１２に記載の化合物。
18. Ｘ^１はＣＨである、請求項１〜７および１０〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
19. Ｒ^８はＨまたはＣＨ_３である、請求項１〜７および１０〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
20. 以下
    

    

    

    

    からなる群から選択される式を有する化合物である、請求項３に記載の化合物。
21. 式
    

    

    を有する化合物、あるいはその医薬として許容し得る塩、その互変異性体、その互変異性体の医薬として許容し得る塩、その鏡像異性体、またはその鏡像異性体の医薬として許容し得る塩。
22. 実質的に純粋なＳ鏡像異性体である、請求項１〜２１のいずれか一項に記載の化合物。
23. 実質的に純粋なＲ鏡像異性体である、請求項１〜２１のいずれか一項に記載の化合物。
24. ＡＰＰへ、および／もしくは酵素ＢＡＣＥへ、および／もしくはＡＰＰ／ＢＡＣＥ複合体へ結合する；ならびに／または
    ＡＰＰへ結合し、かつ酵素ＢＡＣＥを阻害する、請求項１〜２３のいずれか一項に記載の化合物。
25. 医薬として許容し得る担体および請求項１〜２４のいずれか一項に記載の化合物を含む、医薬製剤。
26. 経口送達、イソフォレティック送達、経皮送達、非経口送達、エアゾール投与、吸入を介した投与、静脈内投与、および直腸投与からなる群から選択される経路を介する投与のために調合された、請求項２５に記載の製剤。
27. アルツハイマー病の前段階の容態および／もしくは認知機能障害の発症を予防もしくは遅延させ、ならびに／またはアルツハイマー病の前段階の認知機能障害の１つ以上の症状を寛解させ、またはアルツハイマー病へのアルツハイマー病の前段階の容態および／もしくは認知機能障害の進行を予防もしくは遅延させる、またはアルツハイマー病の１つ以上の症状を寛解させ、ならびに／またはアルツハイマー病を逆転させ、ならびに／またはアルツハイマー病の進行速度を低下させるための、請求項２５に記載の製剤。
28. 哺乳類動物における加齢黄斑変性（ＡＭＤ）を停止または逆転させるための、請求項２５に記載の製剤。