JP2014111636A - ダパグリフロジンプロピレングリコール水和物を含む医薬製剤 - Google Patents
ダパグリフロジンプロピレングリコール水和物を含む医薬製剤 Download PDFInfo
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Abstract
Description
本発明は、ナトリウム依存性グルコース輸送体(SGLT2)阻害剤であるダパグリフロジンまたはそのプロピレングリコール水和物を含む錠剤またはカプセル製剤を含む即時放出医薬製剤を提供する。
世界中で少なくとも1億7100万人がII型糖尿病(NIDDM)を患っており、それは過剰な肝臓でのグルコース産生および末梢インスリン耐性による高血糖の特徴を有している。高血糖は糖尿病性合併症の進行のための主要な危険因子であると考えられ、進行性NIDDMに見られるインスリン分泌の障害の直接の原因になりやすい。したがって、NIDDM患者における血漿グルコース濃度の一貫した調節(consistent control)によって、進行疾患に見られる糖尿病性合併症およびβ細胞不全の進行が停止(offset)しうる。血漿グルコースは、通常、糸球体における腎臓で濾過され、近位尿細管で活発に再吸収される。SGLT2は、この部位でのグルコースの再取り込みに関与している主要な輸送体のようである。腎臓におけるナトリウム依存性グルコース輸送体SGLT2の選択的阻害剤は、尿中のグルコースの排出を亢進することによって血漿グルコース濃度を正常化し、それによってインスリン感受性を改善し、糖尿病性合併症の進行を遅延させると期待されている。
本発明に従って、即時放出するように設計された、経口使用するためのカプセル製剤または錠剤の形態でありうる医薬製剤が提供され、それには、薬物として、構造(I)
として示される、その(R)−プロピレングリコール((R)−PG)水和物(SD−3)の形態であり、そのための製剤は、2007年6月28日に出願された米国特許出願第11/765,481号、米国公開第2008−0004336 A1号、および2006年6月28日に出願された仮特許出願第60/817,118号に開示されており、その両方の開示は、その全体が本明細書に引用される。
a) ダパグリフロジンまたはダパグリフロジンプロピレングリコール水和物;
b) 一つ以上の充填剤;
c) 適宜含まれていてもよい一つ以上の結合剤;
d) 適宜含まれていてもよい一つ以上の崩壊剤;
e) 適宜含まれていてもよい一つ以上の流動促進剤および/または抗粘着剤;並びに
f) 適宜含まれていてもよい一つ以上の滑沢剤
を含む、カプセル剤に充填するかまたは錠剤を形成するためのストック顆粒剤(例えば、顆粒剤、ビーズ、および/または微小ビーズ(beadlets))の形態である。
本発明は、とりわけ、ナトリウム依存性グルコース輸送体(SGLT2)阻害剤のダパグリフロジンまたはそのプロピレングリコール水和物を含む錠剤およびカプセル製剤を含む即時放出医薬製剤を提供する。
a) ダパグリフロジンまたはダパグリフロジンプロピレングリコール水和物;
b) 少なくとも一つの充填剤;
c) 適宜含まれていてもよい少なくとも一つの結合剤;
d) 適宜含まれていてもよい少なくとも一つの崩壊剤;
e) 適宜含まれていてもよい少なくとも一つの流動促進剤および/または抗粘着剤;並びに
f) 適宜含まれていてもよい少なくとも一つの滑沢剤
を含むストック顆粒剤を含むカプセルまたは錠剤の形態である。
a) ダパグリフロジンまたはダパグリフロジンプロピレングリコール水和物;
b) 少なくとも一つの充填剤;
c) 適宜含まれていてもよい少なくとも一つの結合剤;
d) 適宜含まれていてもよい少なくとも一つの崩壊剤;
e) 適宜含まれていてもよい少なくとも一つの流動促進剤および/または抗粘着剤;並びに
f) 適宜含まれていてもよい少なくとも一つの滑沢剤
を含むストック顆粒剤を含むカプセルまたは錠剤の形態であり、その中で、
a) ダパグリフロジンまたはダパグリフロジンプロピレングリコール水和物は、約0.1重量%〜約70重量%の範囲の量で存在しており;
b) 充填剤は、約1重量%〜約95重量%の範囲の量で存在しており;
c) 結合剤(存在している場合)は、約0重量%〜約20重量%の範囲の量で存在しており;
d) 崩壊剤(存在している場合)は、約0重量%〜約20重量%の範囲の量で存在しており;
e) 流動促進剤および/または抗粘着剤(存在している場合)は、約0重量%〜約20重量%の範囲の量で存在しており;並びに
f) 滑沢剤(存在している場合)は、約0重量%〜約5重量%の範囲の量で存在しており、すべての上記の重量%はストック顆粒剤の重量に基づいている。
a) ダパグリフロジンまたはダパグリフロジンプロピレングリコール水和物;
b) 少なくとも一つの充填剤;
c) 適宜含まれていてもよい少なくとも一つの結合剤;
d) 適宜含まれていてもよい少なくとも一つの崩壊剤;
e) 適宜含まれていてもよい少なくとも一つの流動促進剤および/または抗粘着剤;並びに
f) 適宜含まれていてもよい少なくとも一つの滑沢剤
を含むストック顆粒剤を含むカプセルまたは錠剤の形態であり、その中で、
a) ダパグリフロジンまたはダパグリフロジンプロピレングリコール水和物は、約0.1重量%〜約30重量%の範囲の量で存在しており、
b) 充填剤は、約10重量%〜約85重量%の範囲の量で存在しており;
c) 結合剤(存在している場合)は、約1重量%〜約10重量%の範囲の量で存在しており;
d) 崩壊剤(存在している場合)は、約0.25重量%〜約10重量%の範囲の量であり;
e) 流動促進剤および/または抗粘着剤(存在している場合)は、約1重量%〜約15重量%の範囲の量であり;並びに
f) 滑沢剤(存在している場合)は、約0.2重量%〜約2重量%の範囲の量であり、すべての上記の重量%はストック顆粒剤の重量に基づいている。
表I 錠剤およびカプセル製剤
表II 錠剤およびカプセル剤についての顆粒剤の組成(重量%)
q.s.とは、顆粒剤の組成を100重量%にするのに十分な量をいう。
a) 混合および粉砕の工程の組合せを用いて、不活性成分を薬物(ダパグリフロジンまたはダパグリフロジンプロピレングリコール水和物)と混合し;
b) 顆粒剤を製剤化し;
c) 顆粒剤を乾燥および/またはスクリーニングし;
d) 顆粒剤を混合し;並びに
e) (d)で得られた混合物を錠剤にする段階を含むことを特徴とする方法によって得られてもよい。
a) 混合および粉砕の工程の組合せを用いて、不活性成分を該薬物と混合し;
b) 顆粒剤を製剤化し;
c) 顆粒剤を乾燥および/またはスクリーニングし;並びに
d) 顆粒剤をカプセル剤の中に充填する段階を含むことを特徴とする方法によって得てもよい。
構造(A):
不活性雰囲気下、高温で(必要であれば)、化合物Aを、アルコール溶媒、例えばメタノールまたはエタノール、および塩基水溶液、例えば水酸化ナトリウム、および水(必要であれば)で処理し;
塩酸のような酸を加えて、反応混合物を中和して、構造:
化合物Iを含む反応混合物を、有機溶媒、例えばメチルt−ブチルエーテル、酢酸アルキル、例えば酢酸エチル、酢酸メチル、酢酸イソプロピル、または酢酸ブチル、および(S)−プロピレングリコールで処理し;
(S)−プロピレングリコール化合物Ia(SC−3)の種晶を混合物に適宜加えて、ダパグリフロジン(S)−プロピレングリコール化合物Ia(SC−3型)を形成する。
構造(B):
化合物Bを、還元剤(例えば水素化トリエチルシリル)およびルイス酸である活性化基(例えばBF3・Et2O)、および有機溶媒(例えばCH3CN)、および水で処理し;
構造(I):
化合物Iを、t−ブチルメチルエーテルのような溶媒の存在下、(S)−プロピレングリコールで処理し、化合物Ia(ダパグリフロジン(S)−プロピレングリコール)の種晶で適宜処理して、化合物Ia(ダパグリフロジン(S)−プロピレングリコール)の結晶スラリーを形成し、化合物Ia(ダパグリフロジン(S)−プロピレングリコール)を分離する。
構造(A):
不活性雰囲気下、高温で(必要であれば)、化合物Aを、アルコール溶媒(例えばメタノールまたはエタノール)、および塩基水溶液(例えば水酸化ナトリウム)、および水(必要であれば)で処理し;
塩酸のような酸を加えて、反応混合物を中和して、構造:
化合物Iを含む反応混合物を、有機溶媒、例えばメチルt−ブチルエーテル、酢酸アルキル、例えば酢酸エチル、酢酸メチル、酢酸イソプロピル、または酢酸ブチル、および(R)−プロピレングリコールで処理し;(R)−プロピレングリコール化合物Ib(SD−3)の種晶を混合物に適宜加えて、ダパグリフロジン(R)−プロピレングリコール化合物Ib(SD−3型)を形成する。
以下の実施例は、本発明の実例となる。すべての温度は、特に断りがなければ、摂氏度で表現される。
構造Iの化合物の製造は、米国特許第6,414,126号に一般的に記載されており、米国特許第5,515,117号のスキーム1および実施例1に具体的に記載されており、その両方は、その全体が本明細書に引用される。構造(I)の化合物の安定な形態は、溶媒和物(例えば、水和物)または複合体として結晶化されうる。
収率=84%(訂正されていない(uncorrected))
典型的な純度=99.81AP
典型的なPG含量=15.1〜15.8%(GCによる)
灰色の不透明な大きさ#0カプセル殻に詰めた10% ダパグリフロジンまたはダパグリフロジンプロピレングリコール水和物を含有するストック顆粒剤(25.0mg)を製造した。
A. ストック顆粒剤の組成
1. ダパグリフロジンまたはダパグリフロジンプロピレングリコール水和物をふるいにかける。
2. 二酸化ケイ素をふるいにかける。
3. 適当なミキサー中、二酸化ケイ素をダパグリフロジンまたはダパグリフロジンプロピレングリコール水和物と混合する。
4. アルファ化デンプンおよび微結晶セルロースをふるいにかける(必要であれば)。
5. 段階4からの成分を適当なミキサーに加える。
6. 段階3からの混合物を段階5からの混合物に加え、混合する。
7. デンプングリコール酸ナトリウムをふるいにかける。
8. 段階7からの成分を段階6からの混合物に加え、混合する。
9. 段階8からの混合物をふるいにかけ、混合する。
10. ステアリン酸マグネシウムの一部をふるいにかける。
11. 段階10からの成分を段階9からの混合物に加え、混合する。
12. 段階11からの混合物の密度を高める(densify)。
13. 段階12の密度を高めた混合物を砕く。
14. ステアリン酸マグネシウムの残存部分をふるいにかける。
15. 段階14からの成分を段階13からの顆粒剤に加え、混合する。
1. 空のカプセル殻を、カプセル剤のための十分な実施例3パートAのストック顆粒剤(非溶媒和型として10.0重量%)で満たし、カプセル剤(2.5mg)を得る。
2. カプセル剤の付着物を払う(De-dust)。
A. ストック顆粒剤の組成
ストック顆粒剤の組成を、実施例3Aに記載されるように製造した。
ストック顆粒剤の手順を、実施例3Bに記載されるように行った。
1. 空のカプセル殻をカプセル剤のための実施例3パートAのストック顆粒剤(非溶媒和型として10.0重量%)で満たし、カプセル剤(10mg)を得る。
2. カプセル剤の付着物を払う。
3. カプセル剤を重量選別(Weight sort)する。
組成:灰色の不透明な大きさ#0カプセル殻に満たしたカプセル剤のための438.6mgのダパグリフロジン(実施例5パートA)ストック顆粒剤(22.8重量%)を製造した。
A. ストック顆粒剤の組成
1. 二酸化ケイ素をふるいにかける。
2. 適当なミキサー中、二酸化ケイ素をダパグリフロジンまたはダパグリフロジンプロピレングリコール水和物と混合する。
3. 段階2からの混合物をふるいにかけ、再び混合する。
4. アルファ化デンプンおよび微結晶セルロースをふるいにかける(必要であれば)。
5. 段階4からの成分を段階3からの混合物に加え、混合する。
6. デンプングリコール酸ナトリウムをふるいにかける。
7. 段階6からの成分を段階5からの混合物に加え、混合する。
8. ステアリン酸マグネシウムの一部をふるいにかける。
9. 段階8からの成分を段階7からの混合物に加え、混合する。
10. 段階9からの混合物の密度を高める。
11. 段階10からの密度を高めた混合物を砕く。
12. ステアリン酸マグネシウムの残存部分をふるいにかける。
13. 段階12からの成分を段階11からの顆粒剤に加え、混合する。
1. 空のカプセル殻をカプセル剤のための実施例5のストック顆粒剤(非溶媒和型として22.8重量%)で満たす。
2. カプセル剤の付着物を払う。
3. カプセル剤を重量選別する。
ポリエチレングリコール400、NFおよび水(USPまたは精製水)30:70容積%の混合物に、ダパグリフロジンまたはダパグリフロジンプロピレングリコール水和物を溶解することによって、経口溶液(0.5mg/mL)を製造した。経口溶液は透明な無色であった。
2種類の食事:正常食(ハーランテックラッド(Harlan Teklad)のラット食;3.5kcal/gm、5%植物性脂肪)および高ショ糖/高脂肪食(リサーチダイエット(Research Diets) D12327;4.6kcal/gm、40% ショ糖および40% 植物性脂肪)を自由に入手させることによって、オスのスプラーグドーリーラット(平均ベースライン体重=220g)に肥満症を誘導した。これらの条件下のラットは、典型的には、約30g/日の高ショ糖/高脂肪食および2g/日の正常なハーランテックラッドのラット食を消費する。両方の食事を入手できる220gのラットは、10週間後、約750gの重さとなる。
24時間のベースラインの尿サンプルを集めた後、ダパグリフロジンプロピレングリコール水和物(1、5、または10mg/kg)またはプラセボ(ベヒクル)を食事性肥満(DIO)のラットに経口投与した。尿量およびグルコース濃度を用いて、投与後24時間かけて尿中グルコースの全減少量を測定した。
体重、消費した全キロカロリー、および体組成(エコー MRIによる)に基づいて、DIOラットを治療群に分けた。ダパグリフロジンプロピレングリコール水和物(0.5、1、または5mpk)またはプラセボを、28日間、DIOラットに経口投与した。薬物処置動物における代償的な過食(compensatory over-eating)の重要性を評価するために、5mg/kgのダパグリフロジンプロピレングリコール水和物を入手したラットのサブグループを、プラセボ群の食物摂取に制限した。体重および両方の食事の重量を毎日測定した。調査の2日目および15日目に呼吸商データを得て、22日目にエコー MRIを得て、並びに27日目に空腹時臨床化学試験として採血した。
血糖調節が不十分であり、ベースラインでの平均糖尿(mean glucosuria)が低い未処置(Treatment naive)のII型糖尿病患者(n=389)を、12週間かけて、ダパグリフロジンプロピレングリコール水和物(2.5、5、10、20、または50mgs)、メトホルミン XR(登録商標)(1500mgsに用量設定された750mg)(750 mg titrated to 1500 mgs)、またはプラセボで1日1回経口処置した。
表III
SGLT2阻害剤であるダパグリフロジンまたはダパグリフロジンプロピレングリコール水和物を含有する錠剤を、下記のように、2.5mg(実施例7)、10mg(実施例8)および50mg(実施例9)の強度で製造した。
1. 適当なふるいを用いてダパグリフロジンプロピレングリコール水和物もしくはダパグリフロジンおよびステアリン酸マグネシウムを別々に脱凝集する。
2. 適当なミキサー中、ダパグリフロジンプロピレングリコール水和物またはダパグリフロジンを一部の微結晶セルロースと混合し;粉砕器に通し;並びにそれを適当なミキサーの中に移す。
3. 段階2を一部の微結晶セルロースと混合するのに用いられるミキサーを「乾燥すすぎ(Dry Rinse)」する。
4. 段階3からの混合物を段階2からの混合物に加える。
5. 段階4からの混合物を、残存する微結晶セルロース、一部のクロスポビドン、一部のクロスカルメロースナトリウム、一部の二酸化ケイ素および無水乳糖と混合する。
6. タルクおよび顆粒内ステアリン酸マグネシウムを段階5からの混合物に加え、混合する。
7. 段階6からの粉末混合物をぎっしり詰める。
8. 段階7からの詰め物(compact)を砕いて、顆粒剤を形成する。
9. 段階8からの顆粒剤を残存量のクロスポビドン、クロスカルメロースナトリウムおよび二酸化ケイ素と混合する。
10. 段階9からの顆粒剤を残存量のステアリン酸マグネシウムと混合する。
1. 錠剤化装置をセットする。
2. 実施例7のストック顆粒剤を錠剤の中に圧縮する。
生成物:ダパグリフロジン/ダパグリフロジンプロピレングリコール水和物の錠剤(10mg)
A. 錠剤の組成
1. 適当なふるいを用いてダパグリフロジンプロピレングリコール水和物もしくはダパグリフロジンおよびステアリン酸マグネシウムを別々に脱凝集する。
2. 適当なミキサー中、微結晶セルロース、ダパグリフロジンプロピレングリコール水和物もしくはダパグリフロジン、一部のクロスポビドン、一部のクロスカルメロースナトリウム、一部の二酸化ケイ素および無水乳糖を混合する。
3. タルクおよび顆粒内ステアリン酸マグネシウムを段階2からの混合物に加え、適当なミキサー中で混合する。
4. 段階3からの粉末混合物をぎっしり詰める。
5. 段階4からの詰め物を砕いて、顆粒剤を形成する。
6. 段階5からの顆粒剤を残存量のクロスポビドン、クロスカルメロースナトリウムおよび二酸化ケイ素と混合する。
7. 段階6からの顆粒剤を残存量のステアリン酸マグネシウムと混合する。
1. 錠剤化装置をセットする。
2. 実施例8のストック顆粒剤を錠剤の中に圧縮する。
生成物:ダパグリフロジン/ダパグリフロジンプロピレングリコール水和物の錠剤(50mg)
A. 錠剤の組成
1. 適当なミキサー中、ダパグリフロジンプロピレングリコール水和物もしくはダパグリフロジン、微結晶セルロース、無水乳糖、クロスポビドン、クロスカルメロースナトリウム、タルクおよび二酸化ケイ素を混合する。
2. 段階1からの混合物を適当な粉砕器に通す。
3. 段階1からの収量を決定し、必要なステアリン酸マグネシウムの量を計算する。
4. 適当なミキサー中、段階2からの混合物を混合する。
5. 段階4からの混合物をステアリン酸マグネシウムと混合する。
6. 段階5からの粉末混合物を乾燥造粒する。
7. 段階6からの顆粒剤を大きさに従って分ける(Size)。
8. 段階7に基づく収量を決定する。
9. 段階8からの顆粒剤を、残存量のクロスポビドン、クロスカルメロースナトリウムおよび二酸化ケイ素と混合する。
10. 段階9からの顆粒剤を残存量のステアリン酸マグネシウムと混合する。
1. 錠剤化装置をセットする。
2. 実施例9のストック顆粒剤を錠剤の中に圧縮する。
生成物:ダパグリフロジン/ダパグリフロジンプロピレングリコール水和物の錠剤(10mg、25mg、および40mg)
A. 顆粒剤の組成(重量%)
1. ダパグリフロジンプロピレングリコール水和物もしくはダパグリフロジンを微結晶セルロースと混合する。
2. 段階1からの混合物を適当な粉砕器に通す。
3. 段階2からの混合物を、微結晶セルロース、無水乳糖、クロスポビドン、および二酸化ケイ素と混合する。
4. 段階3からの混合物をステアリン酸マグネシウムと混合する。
5. 段階4からの粉末混合物を乾燥造粒する。
6. 段階5からの顆粒剤を、適当なふるいを用いて大きさに従って分ける。
7. 段階6に基づく収量を決定する。
8. 段階7からの顆粒剤を、残存量のクロスポビドン、および二酸化ケイ素と混合する。
9. 段階8から顆粒剤を、残存量のステアリン酸マグネシウムと混合する。
生成物:ダパグリフロジン/ダパグリフロジンプロピレングリコール水和物の錠剤(1、2.5、5、10mg)
A. 顆粒剤の組成
B. ストック顆粒剤の手順
1. ダパグリフロジンプロピレングリコール水和物もしくはダパグリフロジンを微結晶セルロースと混合する。
2. 段階1からの混合物を適当な粉砕器に通す。
3. 段階2からの混合物を、微結晶セルロース、無水乳糖、クロスポビドン、二酸化ケイ素と混合する。
4. 段階3からの混合物をステアリン酸マグネシウムと混合する。
5. 段階4からの粉末混合物を乾燥造粒する。
6. 段階5からの顆粒剤を、適当なふるいを用いて大きさに従って分ける。
7. 段階6に基づく収量を決定する。
8. 段階7からの顆粒剤を、残存量のクロスポビドン、および二酸化ケイ素と混合する。
9. 段階8から顆粒剤を、残存量のステアリン酸マグネシウムと混合する。
Claims (25)
- ダパグリフロジンプロピレングリコール水和物および医薬的に許容される担体を含む即時放出医薬製剤であって、その中で、該ダパグリフロジンプロピレングリコール水和物製剤は、錠剤、ストック顆粒剤、およびカプセルからなる群から選択される形態であり、該ダパグリフロジンプロピレングリコール水和物は、単回もしくは分割投与または複数回投与(1〜4回投与される)で、約0.1〜約750mg/日の範囲の1日量を与える量で存在していることを特徴とする医薬製剤。
- a) ダパグリフロジンプロピレングリコール水和物;
b) 一つ以上の充填剤;
c) 適宜含まれていてもよい一つ以上の結合剤;
d) 適宜含まれていてもよい一つ以上の崩壊剤;
e) 適宜含まれていてもよい一つ以上の流動促進剤および/または抗粘着剤;並びに
f) 適宜含まれていてもよい一つ以上の滑沢剤
を含む、カプセル剤に充填するかまたは錠剤を形成するためのストック顆粒剤の形態である、請求項1に記載の製剤。 - a) 該ダパグリフロジンプロピレングリコール水和物が、錠剤またはカプセル内容物の0.1重量%〜30重量%の間であり;
b) 該充填剤が、錠剤またはカプセル内容物の約1重量%〜約95重量%の範囲の量で存在しており;
c) 該結合剤が、錠剤またはカプセル内容物の約0重量%〜約20重量%の範囲の量で存在しており;
d) 該崩壊剤が、錠剤またはカプセル内容物の約0重量%〜約20重量%の範囲の量で存在しており;
e) 該流動促進剤および/または抗粘着剤が、錠剤またはカプセル内容物の約0重量%〜約20重量%の範囲の量で存在しており;並びに
f) 該滑沢剤が、錠剤またはカプセル内容物の約0重量%〜約5重量%の範囲の量で存在している、請求項3に記載の製剤。 - a) ダパグリフロジンプロピレングリコール水和物であって、該ダパグリフロジンプロピレングリコール水和物が、錠剤またはカプセル内容物の約0.1重量%〜約30重量%の範囲の量で存在しているもの;
b) 乳糖および微結晶セルロースを含む充填剤であって、該充填剤の総量が、錠剤またはカプセル内容物の約10重量%〜約85重量%の範囲の量で存在しており、該乳糖が、錠剤またはカプセル内容物の約20重量%〜約75重量%の範囲の量で存在しており、並びに該微結晶セルロースが、錠剤またはカプセル内容物の約20重量%〜約75重量%の範囲の量で存在しているもの;
c) アルファ化デンプンを含む結合剤であって、該アルファ化デンプンが、錠剤またはカプセル内容物の約10重量%〜約75重量%の範囲の量で存在しているもの;
d) クロスカルメロースナトリウム、クロスポビドン、およびデンプングリコール酸ナトリウムを含む崩壊剤であって、該崩壊剤の総量が、錠剤またはカプセル内容物の約0.25重量%〜約10重量%の範囲の量で存在しており、該クロスカルメロースナトリウムが、錠剤またはカプセル内容物の約2重量%〜約10重量%の範囲の量で存在しており、該クロスポビドンが、錠剤またはカプセル内容物の約4重量%〜約10重量%の範囲の量で存在しており、並びに該デンプングリコール酸ナトリウムが、錠剤またはカプセル内容物の約2重量%〜約10重量%の範囲の量で存在しているもの;
e) タルクおよび/または二酸化ケイ素を含む一つ以上の流動促進剤および/または抗粘着剤であって、該流動促進剤および/または抗粘着剤の総量が、錠剤またはカプセル内容物の約1重量%〜約10重量%の範囲の量で存在しているもの;
f) ステアリン酸マグネシウムを含む滑沢剤であって、該ステアリン酸マグネシウムが、錠剤またはカプセル内容物の約0.2重量%〜約2重量%の範囲の量で存在しているもの
を含み、並びにさらに
g) コーティングポリマーを含み、可塑剤、抗粘着剤、流動促進剤、および着色料の一つ以上を適宜含んでいてもよい外部保護コーティング層であって、該外部保護コーティング層の総量が、錠剤またはカプセル内容物の約1重量%〜約5重量%の範囲の量で存在しているものを適宜含んでいてもよいものである、請求項3に記載の製剤。 - a) ダパグリフロジンプロピレングリコール水和物であって、該ダパグリフロジンプロピレングリコール水和物が、カプセル内容物の10重量%の量で存在しているもの;
b) 微結晶セルロースであって、該微結晶セルロースが、カプセル内容物の68.75重量%の量で存在しているもの;
c) アルファ化デンプンであって、該アルファ化デンプンが、カプセル内容物の15重量%の量で存在しているもの;
d) デンプングリコール酸ナトリウムであって、該デンプングリコール酸ナトリウムが、カプセル内容物の3重量%の量で存在しているもの;
e) 二酸化ケイ素であって、該二酸化ケイ素が、カプセル内容物の2重量%の量で存在しているもの;並びに
f) ステアリン酸マグネシウムであって、該ステアリン酸マグネシウムが、カプセル内容物の1.25重量%の量で存在しているもの
を含む、2.5ミリグラムおよび10ミリグラムのストック顆粒剤からなる群から選択されるストック顆粒剤で満たされたカプセルの形態である、請求項3に記載の製剤。 - a) ダパグリフロジンプロピレングリコール水和物であって、該ダパグリフロジンプロピレングリコール水和物が、カプセル内容物の22.8重量%の量で存在しているもの;
b) 微結晶セルロースであって、該微結晶セルロースが、カプセル内容物の55.95重量%の量で存在しているもの;
c) アルファ化デンプンであって、該アルファ化デンプンが、カプセル内容物の15重量%の量で存在しているもの;
d) デンプングリコール酸ナトリウムであって、該デンプングリコール酸ナトリウムが、カプセル内容物の3重量%の量で存在しているもの;
e) 二酸化ケイ素であって、該二酸化ケイ素が、カプセル内容物の2重量%の量で存在しているもの;並びに
f) ステアリン酸マグネシウムであって、該ステアリン酸マグネシウムが、カプセル内容物の1.25重量%の量で存在しているもの
を含む、100mgのストック顆粒剤で満たされたカプセルの形態である、請求項3に記載の製剤。 - a) ダパグリフロジンプロピレングリコール水和物であって、該ダパグリフロジンプロピレングリコール水和物が、3.08mgの量で存在しているもの;
b) 微結晶セルロースであって、該微結晶セルロースが、67.11mgの量で存在しているもの;
c) 無水乳糖であって、該無水乳糖が、25mgの量で存在しているもの;
d) クロスポビドンであって、該クロスポビドンが、8.75mgの量で存在しているもの;
e) クロスカルメロースナトリウムであって、該クロスカルメロースナトリウムが、3.75mgの量で存在しているもの;
f) タルクであって、該タルクが、12.5mgの量で存在しているもの;
g) 二酸化ケイ素であって、該二酸化ケイ素が、2.88mgの量で存在しているもの;並びに
h) ステアリン酸マグネシウムであって、該ステアリン酸マグネシウムが、1.94mgの量で存在しているもの
を含む、2.5mgの錠剤の形態である、請求項3に記載の製剤。 - a) ダパグリフロジンプロピレングリコール水和物であって、該ダパグリフロジンプロピレングリコール水和物が、12.3mgの量で存在しているもの;
b) 微結晶セルロースであって、該微結晶セルロースが、57.89mgの量で存在しているもの;
c) 無水乳糖であって、該無水乳糖が、25mgの量で存在しているもの;
d) クロスポビドンであって、該クロスポビドンが、8.75mgの量で存在しているもの;
e) クロスカルメロースナトリウムであって、該クロスカルメロースナトリウムが、3.75mgの量で存在しているもの;
f) タルクであって、該タルクが、12.5mgの量で存在しているもの;
g) 二酸化ケイ素であって、該二酸化ケイ素が、2.88mgの量で存在しているもの;並びに
h) ステアリン酸マグネシウムであって、該ステアリン酸マグネシウムが、1.94mgの量で存在しているもの
を含む、10mgの錠剤の形態である、請求項3に記載の製剤。 - a) ダパグリフロジンプロピレングリコール水和物であって、該ダパグリフロジンプロピレングリコール水和物が、61.66mgの量で存在しているもの;
b) 微結晶セルロースであって、該微結晶セルロースが、114.09mgの量で存在しているもの;
c) 無水乳糖であって、該無水乳糖が、62.6mgの量で存在しているもの;
d) クロスポビドンであって、該クロスポビドンが、21.91mgの量で存在しているもの;
e) クロスカルメロースナトリウムであって、該クロスカルメロースナトリウムが、9.39mgの量で存在しているもの;
f) タルクであって、該タルクが、31.3mgの量で存在しているもの;
g) 二酸化ケイ素であって、該二酸化ケイ素が、7.2mgの量で存在しているもの;並びに
h) ステアリン酸マグネシウムであって、該ステアリン酸マグネシウムが、4.85mgの量で存在しているもの
を含む、50mgの錠剤の形態である、請求項3に記載の製剤。 - a) ダパグリフロジンプロピレングリコール水和物であって、該ダパグリフロジンプロピレングリコール水和物が、錠剤またはカプセル内容物の約0.1重量%〜約15重量%の範囲の量で存在しているもの;
b) 微結晶セルロースであって、該微結晶セルロースが、該錠剤またはカプセル内容物の総重量を100%にするのに十分な量で存在しているもの;
c) 乳糖であって、該乳糖が、錠剤またはカプセル内容物の約10重量%〜約30重量%の範囲の量で存在しているもの;
d) クロスポビドンであって、該クロスポビドンが、錠剤またはカプセル内容物の約3重量%〜約10重量%の範囲の量で存在しているもの;
e) 二酸化ケイ素であって、該二酸化ケイ素が、錠剤またはカプセル内容物の約0.5重量%〜約4重量%の範囲の量で存在しているもの;並びに
f) ステアリン酸マグネシウムであって、該ステアリン酸マグネシウムが、錠剤またはカプセル内容物の約0.5重量%〜約2重量%の範囲の量で存在しているもの
を含む、請求項3に記載の製剤。 - a) ダパグリフロジンプロピレングリコール水和物であって、該ダパグリフロジンプロピレングリコール水和物が、1.23mgの量で存在しているもの;
b) 微結晶セルロースであって、該微結晶セルロースが、約50mg〜約90mgの量で存在しているもの;
c) 乳糖であって、該乳糖が、約10mg〜約30mgの量で存在しているもの;
d) クロスポビドンであって、該クロスポビドンが、約2mg〜約10mgの量で存在しているもの;
e) 二酸化ケイ素であって、該二酸化ケイ素が、約0.5mg〜約4.0mgの量で存在しているもの;
f) ステアリン酸マグネシウムであって、該ステアリン酸マグネシウムが、約0.5mg〜約2.0mgの量で存在しているもの;並びに
g) 抗酸化剤および/またはキレート化剤であって、該抗酸化剤および/またはキレート化剤が、約0mg〜約0.5mgの量で存在しているもの
を含む、1.0mgの錠剤の形態である、請求項3に記載の製剤。 - a) ダパグリフロジンプロピレングリコール水和物であって、該ダパグリフロジンプロピレングリコール水和物が、3.075mgの量で存在しているもの;
b) 微結晶セルロースであって、該微結晶セルロースが、約60mg〜約115mgの量で存在しているもの;
c) 乳糖であって、該乳糖が、約12.5mg〜約38mgの量で存在しているもの;
d) クロスポビドンであって、該クロスポビドンが、約2.5mg〜約13mgの量で存在しているもの;
e) 二酸化ケイ素であって、該二酸化ケイ素が、約0.6mg〜約5.0mgの量で存在しているもの;
f) ステアリン酸マグネシウムであって、該ステアリン酸マグネシウムが、約0.6mg〜約2.5mgの量で存在しているもの;並びに
g) 抗酸化剤および/またはキレート化剤であって、該抗酸化剤および/またはキレート化剤が、約0mg〜約0.6mgの量で存在しているもの
を含む、2.5mgの錠剤の形態である、請求項3に記載の製剤。 - a) ダパグリフロジンプロピレングリコール水和物であって、該ダパグリフロジンプロピレングリコール水和物が、6.15mgの量で存在しているもの;
b) 微結晶セルロースであって、該微結晶セルロースが、約60mg〜約115mgの量で存在しているもの;
c) 乳糖であって、該乳糖が、約12.5mg〜約38mgの量で存在しているもの;
d) クロスポビドンであって、該クロスポビドンが、約2.5mg〜約13mgの量で存在しているもの;
e) 二酸化ケイ素であって、該二酸化ケイ素が、約0.6mg〜約5.0mgの量で存在しているもの;
f) ステアリン酸マグネシウムであって、該ステアリン酸マグネシウムが、約0.6mg〜約2.5mgの量で存在しているもの;並びに
g) 抗酸化剤および/またはキレート化剤であって、該抗酸化剤および/またはキレート化剤が、約0mg〜約0.6mgの量で存在しているもの
を含む、5.0mgの錠剤の形態である、請求項3に記載の製剤。 - a) ダパグリフロジンプロピレングリコール水和物であって、該ダパグリフロジンプロピレングリコール水和物が、12.3mgの量で存在しているもの;
b) 微結晶セルロースであって、該微結晶セルロースが、約120mg〜約230mgの量で存在しているもの;
c) 乳糖であって、該乳糖が、約25mg〜約75mgの量で存在しているもの;
d) クロスポビドンであって、該クロスポビドンが、約5mg〜約25mgの量で存在しているもの;
e) 二酸化ケイ素であって、該二酸化ケイ素が、約1.0mg〜約10mgの量で存在しているもの;
f) ステアリン酸マグネシウムであって、該ステアリン酸マグネシウムが、約1.0mg〜約5mgの量で存在しているもの;並びに
g) 抗酸化剤および/またはキレート化剤であって、該抗酸化剤および/またはキレート化剤が、約0mg〜約1.25mgの量で存在しているもの
を含む、10mgの錠剤の形態である、請求項3に記載の製剤。 - I型およびII型糖尿病、耐糖能障害、インスリン耐性、腎障害、網膜症、神経障害、白内障、高血糖、高インスリン血症、高コレステロール血症、脂質代謝異常、血中遊離脂肪酸もしくはグリセロール濃度の上昇、高脂血症、高トリグリセリド血症、肥満症、創傷治癒、組織虚血、アテローム性動脈硬化症、高血圧症、またはシンドロームX(メタボリックシンドローム)の進行または発症の治療剤または遅延剤の製造における、請求項1に記載の医薬製剤の使用。
- II型糖尿病の進行または発症の治療剤または遅延剤の製造における、請求項1に記載の医薬製剤の使用。
- II型糖尿病の進行または発症を治療しまたは遅延させる治療法に使用するための、請求項1に記載の医薬製剤。
- I型およびII型糖尿病、耐糖能障害、インスリン耐性、腎障害、網膜症、神経障害、白内障、高血糖、高インスリン血症、高コレステロール血症、脂質代謝異常、血中遊離脂肪酸もしくはグリセロール濃度の上昇、高脂血症、高トリグリセリド血症、肥満症、創傷治癒、組織虚血、アテローム性動脈硬化症、高血圧症、またはシンドロームX(メタボリックシンドローム)の進行または発症の治療剤または遅延剤の製造における、請求項1に記載の医薬製剤の使用であって、その中で、このような治療は、抗糖尿病薬、抗高血糖薬、脂質異常症薬もしくは高脂血症治療薬、抗肥満薬、抗高血圧薬、および食欲抑制薬、抗糖尿病薬からなる群から選択される一つ以上の薬剤との組合せ(同時使用または逐次使用であり、いずれの順序でもよい)を含むことを特徴とする使用。
- II型糖尿病の進行または発症の治療剤または遅延剤の製造における、請求項1に記載の医薬製剤の使用であって、その中で、このような治療は、抗糖尿病薬、高血糖治療薬、脂質異常症薬もしくは高脂血症治療薬、抗肥満薬、抗高血圧薬、および食欲抑制薬からなる群から選択される一つ以上の薬剤との組合せ(同時使用または逐次使用であり、いずれの順序でもよい)を含むことを特徴とする使用。
- II型糖尿病の進行または発症の治療剤または遅延剤の製造における、請求項2に記載の医薬製剤の使用であって、その中で、このような治療は、一つ以上の抗糖尿病薬との組合せ(同時使用または逐次使用であり、いずれの順序でもよい)を含むことを特徴とする使用。
- I型およびII型糖尿病、耐糖能障害、インスリン耐性、腎障害、網膜症、神経障害、白内障、高血糖、高インスリン血症、高コレステロール血症;脂質代謝異常、血中遊離脂肪酸もしくはグリセロール濃度の上昇、高脂血症、高トリグリセリド血症、肥満症、創傷治癒、組織虚血、アテローム性動脈硬化症、高血圧症、またはシンドロームX(メタボリックシンドローム)の治療剤としての、請求項1に記載の医薬製剤と、抗糖尿病薬、高血糖治療薬、脂質異常症薬もしくは高脂血症治療薬、抗肥満薬、抗高血圧薬、および食欲抑制薬からなる群から選択される一つ以上の薬剤との組合せの使用。
- 該薬剤が、一つ以上の抗糖尿病薬である、請求項22に記載の使用。
- II型糖尿病の治療剤としての、請求項1に記載の医薬製剤と、抗糖尿病薬、高血糖治療薬、脂質異常症薬もしくは高脂血症治療薬、抗肥満薬、抗高血圧薬、および食欲抑制薬からなる群から選択される一つ以上の薬剤との組合せの使用。
- II型糖尿病の治療剤としての、請求項2に記載の医薬製剤と、一つ以上の抗糖尿病薬との組合せの使用。
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