JP2013545791A5

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Filing date: 2011-12-16
Publication date: 2015-02-05
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Description

本発明は、また、以下の態様であり得る。
〔１〕式Ｉ

［式中、
Ｒ ¹ は、Ｃ _1-6 −アルキル、Ｃ _3-7 −シクロアルキル、Ｃ _3-7 −シクロアルキル−Ｃ _1-3 −アルキル、Ｃ _3-6 −アルケニル、Ｃ _3-6 −アルキニル、フェニル、フェニル−Ｃ _1-3 −アルキルおよびヘテロアリール−Ｃ _1-3 −アルキルからなる基Ｒ ¹ −Ｇ１から選択され、
各アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキル基は、１つまたは複数の置換基Ｒ ^C で置換されていてもよく、
各シクロアルキル基において、１個のＣＨ ₂ 基は、−ＮＲ ^N −、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ ₂ −、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ ^N −、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−または−ＳＯ ₂ −ＮＲ ^N −によって置き換えられていてもよく、
各フェニルおよびヘテロアリール環は、１つまたは複数の置換基Ｌ ^R で置換されていてもよく、
Ｒ ^N は、互いに独立に、Ｈ、Ｃ _1-4 −アルキル、Ｃ _1-4 −アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−およびＣ _1-4 −アルキル−Ｓ（＝Ｏ） ₂ −からなる基Ｒ ^N −Ｇ１から選択され、
Ａｒは、１，２，３，６−テトラヒドロ−ピリジン−４−イル環、ピペリジン−４−イル環、ピペラジン−１−イル環、ピリジン−２−オニル環、ピラジン−２−オニル環、ピリダジン−３−オニル環、フェニル環、ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有する５員または６員の芳香族複素環からなる基Ａｒ−Ｇ１から選択され、第２の炭素環式環は、前記フェニル環または芳香族複素環に縮合していてもよく、前記第２の炭素環式環は、不飽和または芳香族であり、５員または６員であり、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有していてもよく、前記第２の炭素環式環において、１または２個の−ＣＨ ₂ −基は、−Ｎ（Ｒ ^N ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）−または−Ｓ（＝Ｏ） ₂ −によって置き換えられていてもよく、
前記ピリジン−２−オニル環、ピラジン−２−オニル環、ピリダジン−３−オニル環、フェニル環、芳香族複素環および／または第２の炭素環式環のそれぞれは、互いに独立に、基Ｔでおよび／またはＬ ^Ar から選択される１つもしくは複数の置換基で置換されていてもよく、
前記１，２，３，６−テトラヒドロ−ピリジン−４−イル、ピペリジン−４−イルおよびピペラジン−１−イル環のＮは、Ｃ _1-4 −アルキル−Ｓ（＝Ｏ） ₂ −またはＣ _3-6 −シクロアルキル−Ｓ（＝Ｏ） ₂ −で置換されていてもよく、
Ｔは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＯ ₂ 、Ｃ _1-6 −アルキル−、Ｃ _1-6 −アルケニル−、Ｃ _1-6 −アルキニル−、Ｃ _3-6 −シクロアルキル、Ｃ _1-6 −アルキル−Ｏ−、Ｃ _3-6 −シクロアルキル−Ｏ−、Ｃ _1-6 −アルキル−Ｓ−、ＨＯ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ _1-6 −アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ _1-4 −アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ _3-6 −シクロアルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ _1-4 −アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、Ｃ _1-4 −アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ _1-4 −アルキル−、Ｃ _1-4 −アルキル−Ｓ（＝Ｏ） ₂ −、Ｃ _1-4 −アルキル−Ｓ（＝Ｏ） ₂ −Ｃ _1-4 −アルキル−、Ｒ ^NT1 Ｒ ^NT2 Ｎ−、Ｒ ^NT1 Ｒ ^NT2 Ｎ−Ｃ _1-3 −アルキル−、Ｒ ^NT1 Ｒ ^NT2 Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒ ^NT1 Ｒ ^NT2 Ｎ−Ｓ（＝Ｏ） ₂ −、Ｒ ^NT1 Ｒ ^NT2 Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｒ ^N ）Ｎ−、Ｒ ^NT1 Ｒ ^NT2 Ｎ−Ｓ（＝Ｏ） ₂ −Ｃ _1-4 −アルキル−、Ｒ ^NT1 Ｒ ^NT2 Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ _1-4 −アルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−Ｏ−、アリールおよびヘテロアリールからなる基Ｔ−Ｇ１から選択され、各アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキル基は、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ _1-3 −アルキル、Ｃ _3-6 −シクロアルキル、Ｃ _1-3 −アルキル−Ｏ−、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルから互いに独立に選択される１つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
アリールは、フェニルまたはナフチルを示し、
ヘテロアリールは、Ｎ、ＯおよびＳから互いに独立に選択される１、２、３または４個のヘテロ原子を含有する５員または６員の芳香族環であり、
ヘテロシクリルは、４〜７員の不飽和または飽和の炭素環式環であり、１または２個の−ＣＨ ₂ −基は、互いに独立に、ＮＲ ^N 、Ｏ、−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｓ、−Ｓ（＝Ｏ）−もしくは−Ｓ（＝Ｏ） ₂ −によって置き換えられており、かつ／または−ＣＨ−基は、Ｎによって置き換えられており、
各アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基は、Ｌ ^Ar から互いに独立に選択される１つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ ^NT1 は、Ｈ、Ｃ _1-6 −アルキル、Ｃ _3-6 −シクロアルキル、Ｃ _1-6 −アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ _1-6 −アルキル−Ｓ（＝Ｏ） ₂ 、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる基Ｒ ^NT1 −Ｇ１から選択され、
各アルキルおよびシクロアルキル基は、Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ _1-4 −アルキル、Ｃ _1-4 −アルキル−Ｏ−、Ｒ ^N ₂ Ｎ、Ｃ _1-4 −アルキル−Ｓ（＝Ｏ） ₂ −、Ｃ _3-6 −シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニルおよびヘテロアリールからなる群から互いに独立に選択される１つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
ヘテロシクリルは、Ｆ、Ｃ _1-4 −アルキル、Ｒ ^N ₂ Ｎ、ＯＨおよびＣ _1-4 −アルキル−Ｏ−から互いに独立に選択される１つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
ヘテロシクリルは、Ｃ _4-7 −シクロアルキル環であり、１または２個の−ＣＨ ₂ −基は、互いに独立に、ＮＲ ^N 、Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（＝Ｏ） ₂ によって置き換えられており、
アリールは、フェニルまたはナフチルであり、
ヘテロアリールは、Ｎ、ＯおよびＳから互いに独立に選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有する５員または６員の芳香族環であり、
アリールおよびヘテロアリールは、１つまたは複数の置換基Ｌ ^Ar で置換されていてもよく、
Ｒ ^NT2 は、ＨおよびＣ _1-6 −アルキルからなる基Ｒ ^NT2 −Ｇ１から選択され、あるいは
Ｒ ^NT1 およびＲ ^NT2 は、連結して、Ｃ _3-5 −アルキレン基からなる基Ｒ ^NT1 Ｒ ^NT2 −Ｇ１から選択される１個の基を形成し（１または２個の−ＣＨ ₂ −基は、互いに独立に、ＮＲ ^N 、Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（＝Ｏ） ₂ によって置き換えられている）
（Ｆ、Ｃ _1-4 −アルキル、（Ｒ ^N ） ₂ Ｎ、ＯＨおよびＣ _1-4 −アルキル−Ｏ−から互いに独立に選択される１つまたは複数の置換基で置換されていてもよい）、
Ｌ ^R は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＯ ₂ 、Ｃ _1-4 −アルキル−、Ｃ _1-4 −アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ _1-4 −アルキル−Ｏ−、（Ｒ ^N ） ₂ Ｎ−およびＣ _1-4 −アルキル−Ｓ（＝Ｏ） ₂ −からなる基Ｌ ^R −Ｇ１から選択され、各アルキル基は、１つまたは複数のＦ原子で置換されていてもよく、ＯＨ、Ｃ _1-3 −アルキル−Ｏ−およびＣＮから選択される置換基で置換されていてもよく、
Ｌ ^Ar は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＯ ₂ 、Ｃ _1-4 −アルキル−、Ｃ _1-4 −アルキル−Ｏ−、（Ｒ ^N ） ₂ Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）、（Ｒ ^N ） ₂ Ｎ−およびＣ _1-4 −アルキル−Ｓ（＝Ｏ） ₂ −からなる基Ｌ ^Ar −Ｇ１から選択され、各アルキル基は、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＯＨおよびＣ _1-3 −アルキル−Ｏ−から互いに独立に選択される１つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
Ｌ ^P は、ＦおよびＣ _1-3 −アルキルからなる基Ｌ ^P −Ｇ１から選択され、アルキル基は、１つまたは複数のＦ原子で置換されていてもよく、
Ｌ ^Q は、ＨおよびＣ _1-3 −アルキルからなる基Ｌ ^Q −Ｇ１から選択され、
Ｒ ^C は、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ _1-4 −アルキル−、Ｃ _1-4 −アルキル−Ｏ−、Ｃ _3-7 −シクロアルキル−Ｏ−、Ｃ _3-7 −シクロアルキル−Ｃ− _1-3 −アルキル−Ｏ−、Ｈ ₂ Ｎ−、（Ｃ _1-4 −アルキル）ＮＨ−、（Ｃ _1-4 −アルキル） ₂ Ｎ−、Ｃ _1-4 −アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｃ _1-4 −アルキル−Ｓ（＝Ｏ） ₂ ＮＨ−、Ｃ _1-4 −アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ _1-4 −アルキル−Ｓ−、Ｃ _1-4 −アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、Ｃ _1-4 −アルキル−Ｓ（＝Ｏ） ₂ −、ＨＯ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ _1-4 −アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｈ ₂ Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ _1-4 −アルキル）ＨＮ−Ｃ（＝Ｏ）−および（Ｃ _1-4 −アルキル） ₂ Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−からなる基Ｒ ^C −Ｇ１から選択され、各アルキルまたはシクロアルキル基は、１つまたは複数のＦ原子で置換されていてもよく、
Ｘ ¹ 、Ｘ ² 、Ｘ ³ は、Ｃ（Ｒ ² ）からなる基Ｘ−Ｇ１から独立に選択され、Ｘ ¹ 、Ｘ ² およびＸ ³ からなる群の０、１または２個のメンバーは、意味Ｎを有し、
Ｒ ² は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ _1-4 −アルキル、Ｃ _3-7 −シクロアルキル−、Ｆ ₂ ＨＣ、Ｆ ₃ Ｃ、Ｃ _1-4 −アルキル−Ｏ−、Ｆ ₂ ＨＣ−Ｏ−、Ｆ ₃ Ｃ−Ｏ−およびＣ _3-7 −シクロアルキル−Ｏ−からなる基Ｒ ² −Ｇ１から選択され、
ｎは、０、１、２、３または４から選択される整数である］
の化合物またはその塩。
〔２〕Ｒ ¹ が、Ｃ _1-6 −アルキルおよびＣ _3-7 −シクロアルキルからなる群から選択され、各アルキルおよびシクロアルキル基が、１つまたは複数の置換基Ｒ ^C で置換されていてもよく、各シクロアルキル基において、１個のＣＨ ₂ 基が、Ｏによって置き換えられていてもよく、Ｒ ^C が前記〔１〕に記載の通りである、前記〔１〕に記載の化合物。
〔３〕Ａｒが、フェニル環、１または２個のＮ原子を含有する６員の芳香族複素環、ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有する５員の芳香族複素環からなる群から選択され、前記フェニル環または芳香族複素環が、基Ｔで置換されており、前記フェニル環および香族複素環が、Ｌ ^Ar から互いに独立に選択される１つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、ＴおよびＬ ^Ar が、前記〔１〕に記載の通りである、前記〔１〕または〔２〕に記載の化合物。
〔４〕Ａｒが、フェニル環、およびＮ、ＯまたはＳから選択される１または２個のヘテロ原子を含有する５員または６員の芳香族複素環からなる群から選択され、第２の炭素環式環が、前記フェニル環または前記芳香族複素環に縮合しており、前記第２の炭素環式環は、不飽和または芳香族であり、５員または６員であり、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１または２個のヘテロ原子を含有していてもよく、前記第２の炭素環式環において、１または２個の−ＣＨ ₂ −基が、−Ｎ（Ｒ ^N ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）−または−Ｓ（＝Ｏ） ₂ −によって置き換えられていてもよく、
前記フェニル環、芳香族複素環および第２の炭素環式環のそれぞれが、Ｌ ^Ar から互いに独立に選択される１つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
基Ａｒが、基Ｔで置換されていてもよく、
ＴおよびＬ ^Ar が、前記〔１〕に記載の通りである、
前記〔１〕または〔２〕に記載の化合物。
〔５〕Ｔが、ＣＮ、Ｃ _1-4 −アルキル−Ｓ（＝Ｏ） ₂ −、Ｒ ^NT1 Ｒ ^NT2 Ｎ−Ｓ（＝Ｏ） ₂ −、Ｒ ^NT1 Ｒ ^NT2 Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ _1-4 −アルキル−Ｓ（＝Ｏ） ₂ −（Ｒ ^N ）Ｎ−およびＲ ^NT1 Ｒ ^NT2 Ｎ−からなる群から選択され、Ｒ ^NT1 、Ｒ ^NT2 およびＲ ^N が、前記〔１〕に記載の通りである、前記〔１〕、２、３または４に記載の化合物。
〔６〕Ｒ ¹ が、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、１−メチル−シクロプロピルまたはシクロブチルであり、
Ａｒが、
Ｆ、ＣＮ、−Ｏ−ＣＨ ₃ 、
ＣＮ、−ＳＯ ₂ −ＣＨ ₃ 、−ＮＨ−ＣＨ ₂ ＣＮ、−ＮＨ（ＣＨ ₂ ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ ₃ ）、−ＮＨ（ＣＨ ₂ ＣＨ ₂ ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ ₃ ）、−Ｎ（ＣＨ ₃ ）（ＳＯ ₂ ＣＨ ₃ ）、−ＣＯ−ＮＨ−ＣＨ ₂ ＣＮ、−ＣＯ−Ｎ（ＣＨ ₃ ）（ＣＨ ₂ ＣＮ）、−ＣＯ−Ｎ（ＣＨ ₃ ）（ＣＨ ₂ ＣＨ ₂ （ＯＨ））、−ＣＯ−ＮＨ（ＣＨ ₂ ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ ₃ ）、−ＣＯ−ＮＨ（ＣＨ ₂ ＣＨ ₂ ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ ₃ ）、−ＣＯ−ＮＨ［ＣＨ ₂ ＣＨ ₂ Ｃ（ＯＨ）（ＣＨ ₃ ） ₂ ］、−ＣＯ−ＮＨ（ＣＨ ₂ Ｃ（ＣＨ ₃ ） ₂ ＣＨ ₂ ＯＨ）、−ＣＯ−Ｎ（ＣＨ ₃ ）（ＣＨ ₂ ＣＨ ₂ ＯＣＨ ₃ ）、

で置換されていてもよいＣＨ ₃ 、
ＯＨ、ＣＨ ₃ 、ＮＨ ₂ 、−ＮＨ（Ｃ _1-2 −アルキル）、−ＮＨ−ＣＨ ₂ ＣＮ、−Ｎ（ＣＨ ₃ ）（ＣＨ ₂ ＣＮ）、−Ｎ（ＣＨ ₃ ）（ＣＨ ₂ ＣＨ ₂ （ＯＨ））、−ＮＨ（ＣＨ ₂ ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ ₃ ）、−ＮＨ（ＣＨ ₂ ＣＨ ₂ ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ ₃ ）、−ＮＨ［ＣＨ ₂ ＣＨ ₂ Ｃ（ＯＨ）（ＣＨ ₃ ） ₂ ］、−ＮＨ（ＣＨ ₂ Ｃ（ＣＨ ₃ ） ₂ ＣＨ ₂ ＯＨ）、−Ｎ（ＣＨ ₃ ）（ＣＨ ₂ ＣＨ ₂ ＯＣＨ ₃ ）、

で置換されている−ＣＯ−、
ＣＨ ₃ で置換されている−ＳＯ−、
Ｃ _1-3 −アルキル、−ＮＨ ₂ または−ＮＨ（ＣＨ ₃ ）で置換されている−ＳＯ ₂ −、および
−ＣＯ−ＣＨ ₃ または−ＳＯ ₂ −ＣＨ ₃ で置換されている−ＮＨ−
から独立に選択される１つまたは２つの置換基で置換されているフェニル；
Ｆ、Ｂｒ、ＣＮ、ＣＨ ₃ 、ＣＦ ₃ 、−ＣＨ ₂ −ＳＯ ₂ −ＣＨ ₃ 、−Ｏ−ＣＨ ₃ 、−ＣＯ−ＯＣＨ ₃ 、−ＣＯ−ＮＨ ₂ 、−ＣＯ−ＮＨ（ＣＨ ₃ ）、−ＳＯ ₂ −ＣＨ ₃ および−ＮＨ−ＣＯ−ＣＨ ₃ から独立に選択される１つまたは２つの置換基で置換されていてもよいピリジニル；
ＣＮ、−Ｏ−ＣＨ ₃ で置換されていてもよいピリミジニル；
２つのＣＨ ₃ で置換されているイソオキサゾリル；
１つまたは２つのＣＨ ₃ で置換されているピラゾリル；
ＣＨ ₃ で置換されていてもよいイミダゾリル；
ＣＮまたは−ＣＯ−ＯＣＨ ₃ で置換されているチオフェニル；
ＣＨ ₃ で置換されているインダゾリル；
−Ｏ−ＣＨ ₃ または−ＮＨ−ＣＯ−ＣＨ ₃ で置換されていてもよいピリダジニル；
ＣＨ ₃ 、−ＮＨ−ＣＯ−ＣＨ ₃ または−ＮＨ−ＣＯ−Ｃ（ＣＨ ₃ ） ₃ で置換されていてもよいチアゾリル；
オキサゾリル、ピラジニル；
１−メタンスルホニル−１，２，３，６−テトラヒドロ−ピリジニル、１−メタンスルホニル−ピペリジニル、４−（Ｎ−メタンスルホニル−Ｎ−メチル−アミノ）−ピペリジニル、１−（Ｃ _1-3 −アルキルスルホニル）−ピペラジニル、１−シクロプロパンスルホニル−ピペラジニル；
１−メチル−ピリジン−２−オニルまたはピラジン−２−オニル
から選択される基であり、
Ｌ ^Q が、ＨまたはＣＨ ₃ であり、
Ｘ ¹ 、Ｘ ² 、Ｘ ³ が、ＣＨおよびＮから独立に選択され、ただし、Ｘ ¹ 、Ｘ ² およびＸ ³ の少なくとも１員が、ＣＨであり、
ｎが０である、
前記〔１〕に記載の化合物またはその塩。
〔７〕前記〔１〕から〔６〕の１項または複数項に記載の化合物の、薬学的に許容される塩。
〔８〕前記〔１〕から〔６〕の１項もしくは複数項に記載の１種もしくは複数の化合物、またはその１種もしくは複数の薬学的に許容される塩を、１種または複数の不活性な担体および／または希釈剤と一緒に含んでいてもよい、医薬組成物。
〔９〕Ｇタンパク質共役受容体ＧＰＲ１１９の活性化によって媒介される疾患または状態の治療を必要としている患者の疾患または状態を治療する方法であって、前記〔１〕から〔６〕の１項もしくは複数項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩が患者に投与されることを特徴とする、方法。
〔１０〕前記〔１〕から〔６〕の１項もしくは複数項に記載の１種もしくは複数の化合物、または１種もしくは複数の薬学的に許容されるその塩、および１種または複数の追加の治療剤を、１種または複数の不活性な担体および／または希釈剤と一緒に含んでいてもよい、医薬組成物。

Claims

式Ｉ

［式中、
Ｒ¹は、Ｃ_1-6−アルキル、Ｃ_3-7−シクロアルキル、Ｃ_3-7−シクロアルキル−Ｃ_1-3−アルキル、Ｃ_3-6−アルケニル、Ｃ_3-6−アルキニル、フェニル、フェニル−Ｃ_1-3−アルキルおよびヘテロアリール−Ｃ_1-3−アルキルからなる基Ｒ¹−Ｇ１から選択され、
各アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキル基は、１つまたは複数の置換基Ｒ^Cで置換されていてもよく、
各シクロアルキル基において、１個のＣＨ₂基は、−ＮＲ^N−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^N−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−または−ＳＯ₂−ＮＲ^N−によって置き換えられていてもよく、
各フェニルおよびヘテロアリール環は、１つまたは複数の置換基Ｌ^Rで置換されていてもよく、
Ｒ^Nは、互いに独立に、Ｈ、Ｃ_1-4−アルキル、Ｃ_1-4−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−およびＣ_1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂−からなる基Ｒ^N−Ｇ１から選択され、
Ａｒは、１，２，３，６−テトラヒドロ−ピリジン−４−イル環、ピペリジン−４−イル環、ピペラジン−１−イル環、ピリジン−２−オニル環、ピラジン−２−オニル環、ピリダジン−３−オニル環、フェニル環、ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有する５員または６員の芳香族複素環からなる基Ａｒ−Ｇ１から選択され、第２の炭素環式環は、前記フェニル環または芳香族複素環に縮合していてもよく、前記第２の炭素環式環は、不飽和または芳香族であり、５員または６員であり、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有していてもよく、前記第２の炭素環式環において、１または２個の−ＣＨ₂−基は、−Ｎ（Ｒ^N）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）−または−Ｓ（＝Ｏ）₂−によって置き換えられていてもよく、
前記ピリジン−２−オニル環、ピラジン−２−オニル環、ピリダジン−３−オニル環、フェニル環、芳香族複素環および／または第２の炭素環式環のそれぞれは、互いに独立に、基Ｔでおよび／またはＬ^Arから選択される１つもしくは複数の置換基で置換されていてもよく、
前記１，２，３，６−テトラヒドロ−ピリジン−４−イル、ピペリジン−４−イルおよびピペラジン−１−イル環のＮは、Ｃ_1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂−またはＣ_3-6−シクロアルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂−で置換されていてもよく、
Ｔは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＯ₂、Ｃ_1-6−アルキル−、Ｃ_1-6−アルケニル−、Ｃ_1-6−アルキニル−、Ｃ_3-6−シクロアルキル、Ｃ_1-6−アルキル−Ｏ−、Ｃ_3-6−シクロアルキル−Ｏ−、Ｃ_1-6−アルキル−Ｓ−、ＨＯ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ_1-6−アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ_1-4−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ_3-6−シクロアルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ_1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、Ｃ_1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ_1-4−アルキル−、Ｃ_1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂−、Ｃ_1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｃ_1-4−アルキル−、Ｒ^NT1Ｒ^NT2Ｎ−、Ｒ^NT1Ｒ^NT2Ｎ−Ｃ_1-3−アルキル−、Ｒ^NT1Ｒ^NT2Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒ^NT1Ｒ^NT2Ｎ−Ｓ（＝Ｏ）₂−、Ｒ^NT1Ｒ^NT2Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｒ^N）Ｎ−、Ｒ^NT1Ｒ^NT2Ｎ−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｃ_1-4−アルキル−、Ｒ^NT1Ｒ^NT2Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_1-4−アルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−Ｏ−、アリールおよびヘテロアリールからなる基Ｔ−Ｇ１から選択され、各アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキル基は、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ_1-3−アルキル、Ｃ_3-6−シクロアルキル、Ｃ_1-3−アルキル−Ｏ−、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルから互いに独立に選択される１つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
アリールは、フェニルまたはナフチルを示し、
ヘテロアリールは、Ｎ、ＯおよびＳから互いに独立に選択される１、２、３または４個のヘテロ原子を含有する５員または６員の芳香族環であり、
ヘテロシクリルは、４〜７員の不飽和または飽和の炭素環式環であり、１または２個の−ＣＨ₂−基は、互いに独立に、ＮＲ^N、Ｏ、−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｓ、−Ｓ（＝Ｏ）−もしくは−Ｓ（＝Ｏ）₂−によって置き換えられており、かつ／または−ＣＨ−基は、Ｎによって置き換えられており、
各アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基は、Ｌ^Arから互いに独立に選択される１つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ^NT1は、Ｈ、Ｃ_1-6−アルキル、Ｃ_3-6−シクロアルキル、Ｃ_1-6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ_1-6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる基Ｒ^NT1−Ｇ１から選択され、
各アルキルおよびシクロアルキル基は、Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ_1-4−アルキル、Ｃ_1-4−アルキル−Ｏ−、Ｒ^N ₂Ｎ、Ｃ_1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂−、Ｃ_3-6−シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニルおよびヘテロアリールからなる群から互いに独立に選択される１つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
ヘテロシクリルは、Ｆ、Ｃ_1-4−アルキル、Ｒ^N ₂Ｎ、ＯＨおよびＣ_1-4−アルキル−Ｏ−から互いに独立に選択される１つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
ヘテロシクリルは、Ｃ_4-7−シクロアルキル環であり、１または２個の−ＣＨ₂−基は、互いに独立に、ＮＲ^N、Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（＝Ｏ）₂によって置き換えられており、
アリールは、フェニルまたはナフチルであり、
ヘテロアリールは、Ｎ、ＯおよびＳから互いに独立に選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有する５員または６員の芳香族環であり、
アリールおよびヘテロアリールは、１つまたは複数の置換基Ｌ^Arで置換されていてもよく、
Ｒ^NT2は、ＨおよびＣ_1-6−アルキルからなる基Ｒ^NT2−Ｇ１から選択され、あるいは
Ｒ^NT1およびＲ^NT2は、連結して、Ｃ_3-5−アルキレン基からなる基Ｒ^NT1Ｒ^NT2−Ｇ１から選択される１個の基を形成し（１または２個の−ＣＨ₂−基は、互いに独立に、ＮＲ^N、Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（＝Ｏ）₂によって置き換えられている）
（Ｆ、Ｃ_1-4−アルキル、（Ｒ^N）₂Ｎ、ＯＨおよびＣ_1-4−アルキル−Ｏ−から互いに独立に選択される１つまたは複数の置換基で置換されていてもよい）、
Ｌ^Rは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＯ₂、Ｃ_1-4−アルキル−、Ｃ_1-4−アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ_1-4−アルキル−Ｏ−、（Ｒ^N）₂Ｎ−およびＣ_1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂−からなる基Ｌ^R−Ｇ１から選択され、各アルキル基は、１つまたは複数のＦ原子で置換されていてもよく、ＯＨ、Ｃ_1-3−アルキル−Ｏ−およびＣＮから選択される置換基で置換されていてもよく、
Ｌ^Arは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＯ₂、Ｃ_1-4−アルキル−、Ｃ_1-4−アルキル−Ｏ−、（Ｒ^N）₂Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）、（Ｒ^N）₂Ｎ−およびＣ_1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂−からなる基Ｌ^Ar−Ｇ１から選択され、各アルキル基は、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＯＨおよびＣ_1-3−アルキル−Ｏ−から互いに独立に選択される１つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
Ｌ^Pは、ＦおよびＣ_1-3−アルキルからなる基Ｌ^P−Ｇ１から選択され、アルキル基は、１つまたは複数のＦ原子で置換されていてもよく、
Ｌ^Qは、ＨおよびＣ_1-3−アルキルからなる基Ｌ^Q−Ｇ１から選択され、
Ｒ^Cは、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ_1-4−アルキル−、Ｃ_1-4−アルキル−Ｏ−、Ｃ_3-7−シクロアルキル−Ｏ−、Ｃ_3-7−シクロアルキル−Ｃ−_1-3−アルキル−Ｏ−、Ｈ₂Ｎ−、（Ｃ_1-4−アルキル）ＮＨ−、（Ｃ_1-4−アルキル）₂Ｎ−、Ｃ_1-4−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｃ_1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂ＮＨ−、Ｃ_1-4−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ_1-4−アルキル−Ｓ−、Ｃ_1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、Ｃ_1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂−、ＨＯ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ_1-4−アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｈ₂Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ_1-4−アルキル）ＨＮ−Ｃ（＝Ｏ）−および（Ｃ_1-4−アルキル）₂Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−からなる基Ｒ^C−Ｇ１から選択され、各アルキルまたはシクロアルキル基は、１つまたは複数のＦ原子で置換されていてもよく、
Ｘ¹、Ｘ²、Ｘ³は、Ｃ（Ｒ²）からなる基Ｘ−Ｇ１から独立に選択され、Ｘ¹、Ｘ²およびＸ³からなる群の０、１または２個のメンバーは、意味Ｎを有し、
Ｒ²は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ_1-4−アルキル、Ｃ_3-7−シクロアルキル−、Ｆ₂ＨＣ、Ｆ₃Ｃ、Ｃ_1-4−アルキル−Ｏ−、Ｆ₂ＨＣ−Ｏ−、Ｆ₃Ｃ−Ｏ−およびＣ_3-7−シクロアルキル−Ｏ−からなる基Ｒ²−Ｇ１から選択され、
ｎは、０、１、２、３または４から選択される整数である］
の化合物またはその塩。
Ｒ¹が、Ｃ_1-6−アルキルおよびＣ_3-7−シクロアルキルからなる群から選択され、各アルキルおよびシクロアルキル基が、１つまたは複数の置換基Ｒ^Cで置換されていてもよく、各シクロアルキル基において、１個のＣＨ₂基が、Ｏによって置き換えられていてもよく、Ｒ^Cが請求項１に記載の通りである、請求項１に記載の化合物。
Ａｒが、フェニル環、１または２個のＮ原子を含有する６員の芳香族複素環、ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有する５員の芳香族複素環からなる群から選択され、前記フェニル環または芳香族複素環が、基Ｔで置換されており、前記フェニル環および香族複素環が、Ｌ^Arから互いに独立に選択される１つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、ＴおよびＬ^Arが、請求項１に記載の通りである、請求項１または２に記載の化合物。
Ａｒが、フェニル環、およびＮ、ＯまたはＳから選択される１または２個のヘテロ原子を含有する５員または６員の芳香族複素環からなる群から選択され、第２の炭素環式環が、前記フェニル環または前記芳香族複素環に縮合しており、前記第２の炭素環式環は、不飽和または芳香族であり、５員または６員であり、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１または２個のヘテロ原子を含有していてもよく、前記第２の炭素環式環において、１または２個の−ＣＨ₂−基が、−Ｎ（Ｒ^N）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）−または−Ｓ（＝Ｏ）₂−によって置き換えられていてもよく、
前記フェニル環、芳香族複素環および第２の炭素環式環のそれぞれが、Ｌ^Arから互いに独立に選択される１つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
基Ａｒが、基Ｔで置換されていてもよく、
ＴおよびＬ^Arが、請求項１に記載の通りである、
請求項１または２に記載の化合物。
Ｔが、ＣＮ、Ｃ_1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂−、Ｒ^NT1Ｒ^NT2Ｎ−Ｓ（＝Ｏ）₂−、Ｒ^NT1Ｒ^NT2Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ_1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂−（Ｒ^N）Ｎ−およびＲ^NT1Ｒ^NT2Ｎ−からなる群から選択され、Ｒ^NT1、Ｒ^NT2およびＲ^Nが、請求項１に記載の通りである、請求項１、２、３または４に記載の化合物。
Ｒ¹が、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、１−メチル−シクロプロピルまたはシクロブチルであり、
Ａｒが、
Ｆ、ＣＮ、−Ｏ−ＣＨ₃ ；
ＣＮ、−ＳＯ₂−ＣＨ₃、−ＮＨ−ＣＨ₂ＣＮ、−ＮＨ（ＣＨ₂ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ₃）、−ＮＨ（ＣＨ₂ＣＨ₂ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ₃）、−Ｎ（ＣＨ₃）（ＳＯ₂ＣＨ₃）、−ＣＯ−ＮＨ−ＣＨ₂ＣＮ、−ＣＯ−Ｎ（ＣＨ₃）（ＣＨ₂ＣＮ）、−ＣＯ−Ｎ（ＣＨ₃）（ＣＨ₂ＣＨ₂（ＯＨ））、−ＣＯ−ＮＨ（ＣＨ₂ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ₃）、−ＣＯ−ＮＨ（ＣＨ₂ＣＨ₂ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ₃）、−ＣＯ−ＮＨ［ＣＨ₂ＣＨ₂Ｃ（ＯＨ）（ＣＨ₃）₂］、−ＣＯ−ＮＨ（ＣＨ₂Ｃ（ＣＨ₃）₂ＣＨ₂ＯＨ）、−ＣＯ−Ｎ（ＣＨ₃）（ＣＨ₂ＣＨ₂ＯＣＨ₃）、

で置換されていてもよいＣＨ₃ ；
ＯＨ、ＣＨ₃、ＮＨ₂、−ＮＨ（Ｃ_1-2−アルキル）、−ＮＨ−ＣＨ₂ＣＮ、−Ｎ（ＣＨ₃）（ＣＨ₂ＣＮ）、−Ｎ（ＣＨ₃）（ＣＨ₂ＣＨ₂（ＯＨ））、−ＮＨ（ＣＨ₂ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ₃）、−ＮＨ（ＣＨ₂ＣＨ₂ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ₃）、−ＮＨ［ＣＨ₂ＣＨ₂Ｃ（ＯＨ）（ＣＨ₃）₂］、−ＮＨ（ＣＨ₂Ｃ（ＣＨ₃）₂ＣＨ₂ＯＨ）、−Ｎ（ＣＨ₃）（ＣＨ₂ＣＨ₂ＯＣＨ₃）、

で置換されている−ＣＯ−；
ＣＨ₃で置換されている−ＳＯ−；
Ｃ_1-3−アルキル、−ＮＨ₂または−ＮＨ（ＣＨ₃）で置換されている−ＳＯ₂−；および
−ＣＯ−ＣＨ₃または−ＳＯ₂−ＣＨ₃で置換されている−ＮＨ−；
から独立に選択される１つまたは２つの置換基で置換されているフェニル；
Ｆ、Ｂｒ、ＣＮ、ＣＨ₃、ＣＦ₃、−ＣＨ₂−ＳＯ₂−ＣＨ₃、−Ｏ−ＣＨ₃、−ＣＯ−ＯＣＨ₃、−ＣＯ−ＮＨ₂、−ＣＯ−ＮＨ（ＣＨ₃）、−ＳＯ₂−ＣＨ₃および−ＮＨ−ＣＯ−ＣＨ₃から独立に選択される１つまたは２つの置換基で置換されていてもよいピリジニル；
ＣＮ、−Ｏ−ＣＨ₃で置換されていてもよいピリミジニル；
２つのＣＨ₃で置換されているイソオキサゾリル；
１つまたは２つのＣＨ₃で置換されているピラゾリル；
ＣＨ₃で置換されていてもよいイミダゾリル；
ＣＮまたは−ＣＯ−ＯＣＨ₃で置換されているチオフェニル；
ＣＨ₃で置換されているインダゾリル；
−Ｏ−ＣＨ₃または−ＮＨ−ＣＯ−ＣＨ₃で置換されていてもよいピリダジニル；
ＣＨ₃、−ＮＨ−ＣＯ−ＣＨ₃または−ＮＨ−ＣＯ−Ｃ（ＣＨ₃）₃で置換されていてもよいチアゾリル；
オキサゾリル、ピラジニル；
１−メタンスルホニル−１，２，３，６−テトラヒドロ−ピリジニル、１−メタンスルホニル−ピペリジニル、４−（Ｎ−メタンスルホニル−Ｎ−メチル−アミノ）−ピペリジニル、１−（Ｃ_1-3−アルキルスルホニル）−ピペラジニル、１−シクロプロパンスルホニル−ピペラジニル；
１−メチル−ピリジン−２−オニルまたはピラジン−２−オニル
から選択される基であり、
Ｌ^Qが、ＨまたはＣＨ₃であり、
Ｘ¹、Ｘ²、Ｘ³が、ＣＨおよびＮから独立に選択され、ただし、Ｘ¹、Ｘ²およびＸ³の少なくとも１員が、ＣＨであり、
ｎが０である、
請求項１に記載の化合物またはその塩。
請求項１から６のいずれか１項に記載の化合物の、薬学的に許容される塩。
請求項１から６のいずれか１項に記載の１種もしくは複数の化合物、またはその１種もしくは複数の薬学的に許容される塩を含む、医薬組成物。
Ｇタンパク質共役受容体ＧＰＲ１１９の活性化によって媒介される疾患または状態の治療用である、請求項８に記載の医薬組成物。
１種または複数の不活性な担体および／または希釈剤を更に含む、請求項８又は９に記載の医薬組成物。